Ácidos Nipecóticos
Proteínas Transportadoras de GABA en la Membrana Plasmática
Familia de proteínas transportadoras de neurotransmisores en la membrana plasmática que regulan los niveles extracelulares del neurotransmisor inhibitorio ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO. Difieren de los RECEPTORES DE GABA, que señalizan las respuestas celulares al ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO. Controlan la recaptación de GABA en las TERMINALES PRESINÁPTICAS en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL por medio de un transporte de gran afinidad dependiente del sodio.
Inhibidores de la Captación de Neurotransmisores
Drogas que inhiben el transporte de neurotransmisores hacia dentro de las terminales de los axones o hacia las vesículas de almacenamiento que están dentro de las terminales. Para muchos transmisores, la captación determina el tiempo de acción de los mismos de modo que al inhibir la captación se prolonga la actividad del transmisor. El bloqueo de la captación puede también depletar los depósitos disponibles del trasmisor . Muchas drogas de importancia clínica son inhibidores de la captación, aunque a menudo son las reacciones indirectas sobre el cerebro, más que el bloqueo de la captación, las responsables de los efectos terapéuticos.
Transportadores de Anión Orgánico
Inhibidores de Recaptación de GABA
Compuestos que suprimen o bloquean el transporte de la membrana plasmática del ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO por PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS DE GABA EN LA MEMBRANA PLASMÁTICA.
Muscimol
Neurotóxico isoxazólico aislado de la AMANITA. Es obtenido por la descarboxilación del ÁCIDO IBOTÉNICO. El muscimol es un potente agonista de los RECEPTORES GABA-A y es utilizado principalmente como herramienta experimental en estudios de animales y tejidos.
Antagonistas del GABA
Bicuculina
Agonistas del GABA
Baclofeno
Un derivado del ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO que es un agonista específico de los RECEPTORES GABA-B. Es utilizado en el tratamiento de la ESPASTICIDAD MUSCULAR, especialmente debida a TRAUMATISMOS DE LA MÉDULA ESPINAL. Sus efectos terapéuticos resultan de acciones en sitios espinales y supraespinales, generalmente la reducción de la transmisión excitatoria.
Receptores de GABA-A
Proteínas de la superficie celular que se unen al ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO y contienen un canal integral de cloro de la membrana. Cada receptor se monta como un pentámero de un grupo de al menos 19 subunidades diferentes posibles. Los receptores pertenecen a una superfamilia que comparten un asa CISTEÍNA común.