Adenosina Quinasa
Adenosina
Tubercidina
Antibiótico ribonucleósido purínico que se sustituye fácilmente por adenosina en el sistema biológico, pero su incorporación en el ADN y el ARN tiene efecto inhibitorio sobre el metabolismo de estos ácidos nucleicos.
Receptor de Adenosina A2A
Una subclase de receptores de adenosina A2 encontrados en LEUCOCITOS, el BAZO, el TIMO y una variedad de otros tejidos. Es generalmente considerado como un receptor para ADENOSINA que acopla a la PROTEINA-G ESTIMULANTE GS.
Adenosina Desaminasa
Receptor de Adenosina A1
Un subtipo de RECEPTOR DE ADENOSINA que se encuentra expresado en una variedad de tejidos incluídos el CEREBRO y NEURONA DEL CUERNO POSTERIOR. El receptor es generalmente considerado acoplado a PROTEINA G INHIBIDORA GI la cual causa regulación baja del AMP CICLICO.
Inhibidores de la Adenosina Desaminasa
Fármacos que inhiben la actividad de la ADENOSINA DEAMINASA.
Inosina
Nucleosido de purina, hipoxantina unida por su nitrógeno N9 al carbono C1 de la ribosa. Es un intermediario en la degradación de las purinas y los nucleósidos de purina a ácido úrico, y en las vías de rescate de las prurinas. También está presente en el anticodón de ciertas moléculas de ARN de transferencia. (Dorland, 28a ed)
Receptor de Adenosina A2B
Una subclase de receptores de adenosina A2 encontrados en el CIEGO, el COLON, la VEJIGA y una variedad de otros tejidos. Es generalmente considerado como un receptor de baja afinidad para ADENOSINA que acopla a la PROTEINA-G ESTIMULANTE GS.
Adenosina Monofosfato
Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato esterificado en la fracción del azúcar en la posición 2'-, 3'-, o 5'-.
Receptores Purinérgicos P1
Clase de receptores de la superficie celular que prefieren la ADENOSINA a otras PURINAS endógenas. Los receptores PRUGÉGICOS P1 están diseminados en todo el cuerpo incluyendo los sistemas cardiovascular, respiratorio, inmune, y sistema nervioso. Hay al menos dos tipos farmacológicamente distinguibles (A1 y A2, o Ri y Ra).
Receptor de Adenosina A3
Un subtipo de RECEPTOR DE ADENOSINA que se encuentra expresado en una variedad de lugares incluyendo el CEREBRO y los tejidos endocrinos. El receptor es generalmente considerado como acoplado a PROTEINA G INHIBIDORA GI la cual causa una baja regulación del AMP CICLICO.
Antagonistas del Receptor de Adenosina A1
5'-Nucleotidasa
Formicinas
Ribonucleósidos
Fosfotransferasas
Grupo bastante grande de enzimas, que incluye no sólo aquellas que transfieren fosfato, sino también difosfato, residuos de nucleótidos y otros. También han sido subdivididas de acuerdo con el grupo aceptor. EC 2.7.
Fosfatidilinositol 3-Quinasas
Fosfotransferasas que catalizan la conversión de 1 fosfatidilinositol a 1-fosfatidilinositol 3-fosfato. Muchos miembros de esta clase de enzimas están involucradas en TRANSDUCCIÓN DE SEÑAL y regulación del transporte vesicular con la célula. Fosfatidilinositol 3-Quinasas han sido clasificadas tanto de acuerdo con su especificidad de sustrato y su modo de acción dentro de la célula.
Sistema de Señalización de Quinasas PAM
Un sistema señalizador intracelular que incluye las cascadas de las MAP quinasas (cascadas de proteíno quinasas de tres miembros). Diversos activadores situados en los primeros pasos de las cascadas, que actúan en respuesta al estimulo extracelular, disparan las cascadas al activar al primer miembro de una cascada, las PROTEINO QUINASAS QUINASA QUINASA ACTIVADAS POR MITOGENO (MAPKKKs). Las MAPKKKs activadas fosforilan las PROTEINO QUINASAS QUINASA ACTIVADAS POR MITOGENO, que a su vez fosforilan las PROTEINO QUINASAS ACTIVADAS POR MITOGENO (MAPKs). Entonces las MAPKs actúan en varias dianas en pasos más avanzados de la cascada, para afectar la expresión genética. En los mamíferos existen diversas vías de MAP quinasas, incluyendo la vía de la ERK (la quinasa regulada por señal extracelular) la vía de la SAPK/JNK (la proteíno quinasa activada por stress/c-jun quinasa) y la vía de la p38 quinasa. Existen algunos componentes compartidos entre las vías en dependencia de cuál estímulo origina la activación de la cascada.
Proteínas Quinasas
Receptores de Adenosina A2
Una subclase de RECEPTOR DE ADENOSINA que es generalmente considerado acoplado a PROTEINA-G ESTIMULANTE GS la cual causa regulación alta del AMP CICLICO.
Pentostatina
Potente inhibidor de la ADENOSINA DESAMINASA. Este fármaco induce APOPTOSIS de LINFOCITOS y se utiliza para tratamiento de muchas enfermedades malignas linfoproliferativas, particularmente la LEUCEMIA DE CÉLULAS PILOSAS. También crea sinergia con algunos otros agentes antineoplásicos y tiene actividad inmunosupresora.
Proteínas Serina-Treonina Quinasas
Grupo de enzimas que catalizan la fosforilación de residuos de serina o treonina en las proteínas, con ATP u otros nucleótidos como donadores de fosfato.
Agonistas del Receptor de Adenosina A2
Inosina Monofosfato
Inosina 5'-Monofosfato. Nucleótido de purina que tiene hipoxantina como base y un grupo fosfato esterificado a la molécula de azúcar.
Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1
Desoxiadenosinas
Molécula de adenosina que puede sustituirse en cualquier posición, pero que no posee un grupo hidroxilo en la parte de ribosa de la molécula.
Antagonistas del Receptor de Adenosina A2
2-Cloroadenosina
Coformicina
Antibiótico ribonucleósido sinérgico e inhibidor de la adenosina desaminasa aislado de la Nocardia interforma y del Streptomyces kaniharaensis. Está propuesto como antineoplásico sinérgico e inmunosupresor.
Nucleotidasas
Tioinosina
Análogo sulfhidrilo de la INOSINA que inhibe el transporte de nucleósidos a través de las membranas plasmáticas de los eritrocitos, y que tiene propiedades inmunosupresoras. Se ha utilizado de forma similar a la MERCAPTOPURINA en el tratamiento de la leucemia.
Agonistas del Receptor de Adenosina A1
Compuestos que se unen y estimulan RECEPTORES DE ADENOSINA A1.
Metiltioinosina
6-(Metiltio)-9-beta-D-ribofuranosilpurina. Análogo de la inosina con un grupo metiltio reemplazando al grupo hidroxilo en la posición 6.
Proteínas Quinasas Dependientes de Calcio-Calmodulina
Enzima dependiente de la CALMODULINA que cataliza la fosforilación de proteínas; a veces también depende del calcio. Pueden actuar como aceptores una gran variedad de proteínas, como la VIMENTINA, las SINAPSINAS, la GLUCÓGENO-SINTETASA, las CADENAS LIGERAS DE MIOSINA y las PROTEÍNAS ASOCIADAS A LOS MICROTÚBULOS. (Traducción libre del original: Enzyme Nomenclature, 1992, p277)
Hipoxantina
Una purina e intermediario del metabolismo de la adenosina y en la formación de ácidos nucleicos mediante la vía de salvamento.
Compuestos Inorgánicos
Adenosilhomocisteinasa
Una enzima que cataliza el catabolismo de S-ADENOSILHOMOCISTEINA a ADENOSINA y HOMOCISTEINA. Puede jugar un rol en la regulación de la concentración de adenosilhomocisteína intracelular.
Nucleósido Desaminasas
Catalizan la hidrólisis de nucleósidos con la eliminación de amoniaco.
Familia-src Quinasas
Familia de la PROTEINA-TIROSINA QUINASA que fue originalmente identificada por homología con la PROTEÍNA DE ONCÓGENO PP60(V-SRC)del virus del sarcoma de Rous. Interactúan con distintos receptores de superficie celular y participan en vías intracelulares de transducción de señal. Pueden darse formas oncogénicas de las quinasas de la familia src por regulación o expresión alteradas de la proteína endógena y por genes src (v-src) codificados viralmente.
Hipoxantinas
Las bases púricas relacionadas a la hipoxantina, un producto intermediario de la síntesis del ácido úrico y un producto de la degradación del catabolismo de la adenina.
Nucleótidos de Adenina
S-Adenosilhomocisteína
Proteína Quinasa C
Proteina quinasa serina-treonina que precisa la presencia de concentraciones fisiológicas de CALCIO y FOSFOLÍPIDOS de membrana. La presencia adicional de DIGLICÉRIDOS aumenta notablemente su sensibilidad, tanto al calcio como a los fosfolípidos. La sensibilidad de la enzima también puede ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL y se considera que la quinasa C es la proteína receptora de los ésteres de forbol estimulantes de tumores.
Proteínas Quinasas Dependientes de AMP Cíclico
Grupo de enzimas que dependen del AMP CÍCLICO y catalizan la fosforilación de residuos de SERINA o TREONINA de las proteínas. Pertenecen a esta categoría dos subtipos de proteína-cinasa dependiente del AMPc, cada uno de los cuales se define por la composición de las subunidades.
Agonistas de Receptores Purinérgico P1
Compuestos que se unen y estimulan RECEPTORES PURINÉRGICOS P1.
Adenina
Una base púrica y unidad fundamental de los NUCLEÓTIDOS DE ADENINA.
Purinas
Una serie de compuestos heterocíclicos sustituídos de varias maneras en la naturaleza y que se conocen como bases púricas. Ellas incluyen la ADENINA y la GUANINA, constituyentes de los ácidos nucleicos, así como muchos alcaloides tales como CAFEINA y TEOFILINA. El ácido úrico es el rpoducto final del metabolismo de las purinas.
Proteínas Quinasas p38 Activadas por Mitógenos
Subfamilia de proteína quinasa activada por mitógeno, que regula distintos procesos celulares incluyendo los PROCESOS DE CRECIMIENTO CELULAR, DIFERENCIACION CELULAR, APOPTOSIS y respuestas celulares a la INFLAMACION. Las quinasas P38 MAP son reguladas por RECEPTORES DE CITOCINAS y pueden activarse en respuesta a patógenos bacterianos.
Nucleótidos
Leishmania donovani
Proteína Quinasa 1 Activada por Mitógenos
Serina/treonina proteína quinasa dirigida por prolina, mediadora de la transducción de señal de la superficie celular al núcleo. La activación de la enzima por fosforilación conduce a la translocación en el núcleo, donde actúa sobre factores específicos de transcripción. p40 MAPK y p41 MAPK son isoformas.
Fosforilación
Inhibidores Enzimáticos
Adenosina-5'-(N-etilcarboxamida)
Agonista estable de los receptores de adenosina A1 y A2. Experimentalmente, inhibe la actividad de la cAMP y cGMP fosfodiesterasa.
Especificidad por Sustrato
Quinasas p21 Activadas
Toyocamicina
4-Amino-5-ciano-7-(D-ribofuranosil)-7H- pirrolo(2,3-d)pirimidina. Antibiótico antimetabolito aislado a partir de los cultivos de Streptomyces toyocaensis. Es un análogo de la adenosina, bloquea la síntesis de ARN y la función de los ribosomas, y se utiliza principalmente como herramienta bioquímica.
Proteínas Quinasas JNK Activadas por Mitógenos
Un subgrupo de proteína quinasas mitógeno activadas que activan el FACTOR DE TRANSCRIPCIÓN AP-1 vía fosforilación de PROTEINAS C-JUN. Ellas son componentes de sistemas de señalización intracelular que regulan la PROLIFERACIÓN CELULAR, APOPTOSIS; y DIFERENCIACIÓN CELULAR.
Quinasas de Proteína Quinasa Activadas por Mitógenos
Familia de las proteínas serina-treonina quinasas cuyos miembros son componentes de las cascadas de proteína quinasa activadas por diversos estímulos. Estas quinasas MPAK fosforilan las PROTEÍNAS QUINASAS MITÓGENO ACTIVADAS y ellas mismas son fosforiladas por las QUINASAS QUINASA QUINASA MAP. Como las JNK quinasas (también conocidas como SAPK quinasas) son una subfamilia.
Proteína Quinasa 3 Activada por Mitógenos
AMP Cíclico
Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.
Desoxicitidina Quinasa
Enzima que cataliza reversiblemente la fosforilación de desoxicitidina con la formación de nucleósido difosfato y desoxicitidina monofosfato. La citosina arabinósida también puede actuar como aceptor. Todos los nucleósidos trifosfatos naturales, excepto la desoxicitidina trifosfato pueden actuar como donadores. La enzima es inducida por algunos virus, particularmente el virus del herpes simplex (HERPESVIRUS HOMINI). EC 2.7.1.74.
Creatina Quinasa
Transferasa que cataliza la formación de FOSFOCREATINA a partir del ATP + CREATINA. La reacción almacena la energía del ATP como fosfocreatina. Se han identificado tres ISOENZIMAS citoplasmáticas en tejidos humanos: el tipo MM del MÚSCULO ESQUELÉTICO, el tipo MB del tejido miocárdico y el tipo BB del tejido nervioso, así como una isoenzima mitocondrial. El término macro-creatina quinasa se refiere al complejo de creatina quinasa con otras proteínas séricas.
Proteínas Tirosina Quinasas
Proteínas quinasas que catalizan la FOSFORILACIÓN de residuos de TIROSINA en las proteínas, con ATP u otros nucleótidos como donadores de fosfato.
Aminoimidazol Carboxamida
Un derivado del imidazol el cual es un metabolito de los agentes antineoplásicos BIC y DIC. Es utilizado, por si mismo o como el ribonucleótido, como agente de condensación en la preparación de nucleósidos y nucleótidos. Se usa, mezclado con el ácido orótico, para tratar enfermedades hepáticas.
Células Cultivadas
Línea Celular
Teofilina
Derivado de la metilxantina del té con actividades diuréticas, relajante del músculo liso, dilatador bronquial, estimulante del sistema cardiaco y del sistema nervioso central. La teofilina inhibe la 3',5'-NUCLEÓTIDO CÍCLICO FOSFODIESTERASA que degrada el AMP CÍCLICO, potencializando así las acciones de los agentes que actúan a través de la ADENILIL CICLASA y del AMP cíclico.
Datos de Secuencia Molecular
Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.
Quinasas Quinasa Quinasa PAM
Proteínas quinasa-quinasa-quinasas activadas por mitógeno (MAPKKKs) son proteínas serina/treonina quinasas que inician las cascadas señalizadoras de la proteína quinasa. Fosforilan las QUINASASA DE PROTEÍNA QUINASA MITÓGENO ACTIVADAS (MAPKKs), que a su vez, fosforilan las PROTEÍNAS QUINASAS MITÓGENO ACTIVADAS (MAPKs).
Proteína Quinasa CDC2
Fosfoproteína con actividad de proteína quinasa que funciona en la transición de la fase G2/M del CICLO CELULAR. Es la subunidad catalítica del FACTOR PROMOTOR DE MADURACION y forma complejos tanto con la CICLINA A como con la CICLINA B de las células de mamíferos. La actividad máxima de la quinasa 1 dependiente de la ciclina se produce cuando se ha defosforilado por completo.
Quinasas Ciclina-Dependientes
Proteína quinasas que controlan la progresión del ciclo celular en todos los eucariotes y requieren asociación física con las CICLINAS para alcanzar plena actividad enzimática. Las quinasas dependientes de ciclina son reguladas por eventos de fosforilación y desfosforilación.
Mutación
Antagonistas del Receptor de Adenosina A3
Compuestos que se unen selectivamente y bloquean la activación de RECEPTORES DE ADENOSINA A3.
Receptores Purinérgicos
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a las PURINAS y que generan cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento celular. Las clases mejor caracterizada de receptores purinérgicos en los mamíferos son los receptores P1, que prefieren la ADENOSINA y los receptores P2, que prefieren el ATP o el ADP.
Pirimidinas
Piruvato Quinasa
ATP:piruvato 2-O-fosfotransferasa. Fosfotransferasa que cataliza reversiblemente la fosforilación del piruvato a fosfoenolpiruvato en presencia de ATP. Tiene cuatro isoenzimas (L, R, M1 y M2). La deficiencia de la enzima provoca anemia hemolítica. EC 2.7.1.40.
eIF-2 Quinasa
Proteína serina/treonina quinasa activada por dsARN e independiente del AMP cíclico, que es inducida por interferón. En presencia de dsARN y ATP, la quinasa se autofosforila en varios residuos de serina y treonina. La enzima fosforilada cataliza la fosforilación de la subunidad alfa del FACTOR 2 EUCARIÓTICO DE INICIACIÓN, conduciendo a la inhibición de la síntesis proteica.
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Caseína Quinasas
Un grupo de quinasas proteína-serina-treonina que fueron originalmente identificadas como responsable de la FOSFORILACION de CASEINAS.Son enzimas que están en todas partes y que tienen preferencias por proteínas acídicas. Las caseína quinasas juegan un rol en la TRANSDUCCION DE SEÑAL mediante la fosforilación de varias proteínas reguladoras citoplásmicas y nucleares.
Quinasa de la Caseína II
Morfolinas
Adenosina Trifosfato
Sitios de Unión
Proteínas Quinasas S6 Ribosómicas
Familia de las proteínas quinasas serina/treonina, que actúan como intermediarios de la señalización intracelular. Las proteínas quinasas S6 ribosómicas son activadas mediante la fosforilación, en respuesta a distintas HORMONAS y PÉPTIDOS Y PROTEÍNAS DE SEÑALIZACIÓN INTERCELULAR. La fosforilización de la PROTEÍNA S6 RIBOSÓMICA por enzimas de esta clase da lugar a una expresión aumentada del 5' TOP MRNAS. Aunque específicas para los miembros de la PROTEÍNA S6 RIBOSÓMICA de esta clase de quinasas, pueden actuar sobre numerosos sustratos dentro de la célula. El inmunosupresor SIROLIMUS inhibe la activación de las proteínas quinasas S6 ribosómicas.