Drogas que se unen y activan los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS). Los agonistas nicotínicos actúan sobre los receptores nicotínicos postgangliónicos, en las uniones neuroefectoras del sistema nervioso periférico, y en receptores nicotínicos en el sistema nervioso central. Aquí se incluyen los agentes que funcionan como bloqueadores neuromusculares despolarizantes ya que activan los receptores nicotínicos, aunque se utilizan clínicamente para bloquear la transmisión nicotínica.

AUn agonista colinérgico nicotínico selectivo utilizado como herramienta de investigaciones. DMPP activa los receptores nicotínicos en ganglios autonómicos pero tiene poco efecto en la unión neuromuscular.

Compuestos que contienen el radical PhCH= .

Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores nicotínicos se distinguieron originalmente por su preferencia por la NICOTINA sobre la MUSCARINA. Ellos generalmente se dividen en tipo muscular y tipo neuronal (previamente gangliónicos) basado en la farmacología, y composición de las subunidades de los receptores.

Azocinas son compuestos heterocíclicos aromáticos que consisten en un anillo de seis miembros con dos átomos de nitrógeno unidos por un doble enlace.

Drogas que se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES, NICOTÍNICOS) y que bloquean las acciones de la acetilcolina o de agonistas colinérgicos. Los antagonistas nicotínicos bloquean la transmisión sináptica de los ganglios autonómicos, la unión neuromuscular esquelética, y en las sinapsis nicotínicas del sistema nervioso central.

Quinolizinas are alkaloid compounds primarily found in Ruta graveolens plants, known for their antimicrobial and anti-inflammatory properties, characterized by a quinolizine ring structure in their chemical makeup.

La nicotina es un alcaloide altamente tóxico. Es el agonista prototipo de los receptores nicotínicos colinérgicos donde estimula dramaticamente las neuronas y bloquea finalmente la transmisión sináptica. La nicotina es también importante desde el punto de vista médico debido a su presencia en el humo del tabaco.

Un antagonista nicotínico que es bien absorbido por el tracto gastrointestinal y que cruza la barrera hemato-encefálica. La Mecamilamina ha sido utilizada como un bloqueador gangliónico en el tratamiento de la hipertensión, pero, como la mayoría de los bloqueadores, es más utilizado actualmente en investigaciones.

Una clase de compuestos saturados que consisten de solamente dos anillos, con dos o más átomos en común, que contienen al menos un heteroátomo y que toman el nombre de un hidrocarburo de cadena abierta que contiene el mismo número de átomos.

Miembro de la subfamilia de RECEPTORES NICOTÍNICOS de acetilcolina de la familia de los CANALES IÓNICOS ACTIVADOS POR LIGANDOS. Se compone en su totalidad de subunidades a7 pentaméricas expresadas en el sistema nervioso central, sistema nervioso autónomo, sistema vascular, linfocitos y bazo.

Análogo dihidro de la beta-eritroidina, el cual es aislado de las semillas de otras partes de la planta Erythrina sp. Leguminosae. Es un alcaloide con propiedades curaremiméticas.

Alcaloide norditerpenoide C19 (DITERPENOS) de la raíz de la planta ACONITUM. Activa los CANALES DE SODIO ACTIVADOS POR VOLTAJE. Ha sido utilizado para inducir ARRITMIAS CARDÍACAS en animales de experimentación y muestra propiedades antiinflamatorias y antineurálgicas.

Porción dorsal del techo del mesencéfalo que está compuesta por dos pares de protrusiones, los COLÍCULOS INFERIORES y COLÍCULOS SUPERIORES (TECHO DEL MESENCÉFALO). Son los centros de las funciones auditiva y visual. Son los centros para la integración sensoriomotora visual.

Compuestos con un anillo aromático de seis miembros que contiene NITRÓGENO. La versión saturada son las PIPERIDINAS.

Agentes que mimetizan la transmisión neural por estimulación de los receptores nicotínicos en las neuronas postganglionares autónomas. Las drogas que aumentan indirectamente la transmisión postganglionar, al incrementar la liberación o disminuir la eliminación de la acetilcolina o por efectos no-nicotínicos sobre las neuronas postganglionares, no se incluyen aquí ni lo son los agonistas colinérgicos inespecíficos.

Drogas que mimetizan los efectos de la actividad del sistema nervioso parasimpático. Aquí se incluyen las drogas que estimulan directamente a los receptores muscarínicos y las drogas que potencian la actividad colinérgica, usualmente al disminuir la eliminación de acetilcolina (INHIBIDORES DE COLINESTERASA). Aquí no se incluyen las drogas que estimulan a las neuronas postganglionares simpáticas y parasimpáticas (ESTIMULANTES GANGLIONARES).

Proteínas neurotóxicas del veneno de la cobra con bandas o de Formosa (Bungarus multicinctus, una serpiente elapídica). La alfa-Bungarotoxina bloquea los receptores nicotínicos de la acetilcolina y se han utilizado para aislarlas y estudiarlas; las beta- y gamma-bungarotoxinas actúan presinápticamente produciendo liberación y depleción de acetilcolina. Tanto la forma alfa como la beta han sido caracterizadas, la alfa es similar a las neurotoxinas Tipo II grande o larga de otros venenos elapídicos.

Un neurotransmisor que se encuentra en las uniones neuromusculares, ganglios autonómicos, uniones efectoras parasimpáticas y en muchos sitios del sistema nervioso central.

Un antagonista nicotínico utilizado principalmente como un bloqueador ganglionar en investigación animal. Ha sido utilizado como agente anti-hipertensivo pero ha sido sustituído por drogas más específicas en la mayoría de las aplicaciones clínicas.

Bases orgánicas nitrogenadas. Muchos alcaloides de importancia médica se encuentran en los reinos animal y vegetal y algunos han sido sintetizados.

Cualquier fármaco utilizado por sus acciones en sistemas colinérgicos. Entre ellos se encuentran los agonistas y antagonistas, fármacos que afectan el ciclo de la ACETILCOLINA, así como fármacos que afectan la supervivenica de las neuronas colinérgicas. El término "fármacos colinérgicos" aún se usa en ocasiones en el sentido más estrecho de AGONISTAS MUSCARÍNICOS, aunque los textos más modernos no preconizan su uso.

Drogas que se unen y activan los receptores colinérgicos muscarínicos (RECEPTORES, MUSCARíNICOS). Los agonistas muscarínicos se utilizan comúnmente cuando se desea incrementar el tono de la musculatura lisa, especialmente en el tracto GI, vejiga urinaria y en el ojo. Pueden utilizarse también para reducir la frecuencia cardíaca.

Drogas que se unen o activan los receptores colinérgicos.

Un AGONISTA COLINÉRGICO lentamente hidrolizado que actúa tanto sobre los RECEPTORES MUSCARÍNICOS como los RECEPTORES NICOTÍNICOS.

Azetidinas son compuestos orgánicos heterocíclicos que consisten en un anillo de cuatro átomos, tres de carbono y uno de nitrógeno, similar a la estructura de los aminoácidos pero sin el grupo funcional carboxilo.

Un alcaloide tóxico hallado en la Amanita muscaria (hongo mosca) y otros hongos de la especie Inocybe. Fue la primera sustancia parasimpaticomimética a ser estudiada y causa una profunda activación parasimpática que puede terminar en convulsiones y muerte.

Un antagonista colinérgico nicotínico frecuentemente referido como el bloqueador ganglionar prototipo. Se absorbe pobremente en el tracto gastrointestinal y no cruza la barrera hemato-encefálica. Ha sido utilizado en una variedad de propósitos terapéuticos incluyendo hipertensión pero, tal como los otros bloqueadores ganglionares, ha sido reemplazado por drogas más efectivas en la mayoría de los propósitos, aunque es utilizada ampliamente como herramienta experimental.

Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES MUSCARÍNICOS, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos tienen múltiples efectos, entre los que se incluyen acciones sobre el iris y el músculo ciliar del ojo, el corazón y vasos sanguíneos, secreciones del tracto respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas salivares, motilidad gastrointestinal, tono de la vejiga urinaria y el sistema nervioso central.

Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.

Ganglios del sistema nervioso simpático incluidos los ganglios paravertebrales y prevertebrales. Entre éstos se encuentran los ganglios de la cadena simpática, los ganglios cervicales superior, medio e inferior y el aorticorrenal, celiaco y estrellado.

Drogas que se unen y activan los receptores de la dopamina.

Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.

Terminaciones nerviosas y las vesículas encerradas en su citoplasma y el área subsináptica anexa de la membrana de la célula postsináptica. Estos sinaptosomas son, en gran medida, estructuras artificiales producidas por el fraccionamiento después de una centrifugación selectiva de homogeneizados de tejido nervioso.

Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores muscarínicos se definieron originalmente por su preferencia por la MUSCARINA sobre la NICOTINA. Hay varios subtipos (usualmente M1, M2, M3....) que se caracterizan por sus acciones celulares, farmacología, y biología molecular.

Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.

Unidades celulares básicas del tejido nervioso. Cada neurona está compuesta por un cuerpo, un axón y dendritas. Su función es recibir, conducir y transmitir los impulsos en el SISTEMA NERVIOSO.

El estudio de la generación y comportamiento de las cargas eléctricas en organismos vivos particularmente en el sistema nervioso y los efectos de la electricidad sobre los organismos vivos.

El neurotransmisor inhibitorio más común del sistema nervioso central.

Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los receptores del ACIDO GAMMAAMINOBUTÍRICO (RECEPTORES DE GABA).

Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.

Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).

Cepa de ratas albinas desrrolladas en el Instituto Wistar que se ha extendido a otras instituciones. Esto ha diluido mucho a la cepa original.

Compuestos que se unen y estimulan RECEPTORES PURINÉRGICOS P1.

Parte del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL contenida dentro del CRÁNEO. Procedente del TUBO NEURAL, el encéfalo embrionario consta de tres partes principales: PROSENCÉFALO (cerebro anterior), MESENCÉFALO (cerebro medio) y ROMBENCÉFALO (cerebro posterior). El encéfalo desarrollado consta de CEREBRO, CEREBELO y otras estructuras del TRONCO ENCEFÁLICO.

Células que se propagan in vitro en un medio de cultivo especial para su crecimiento. Las células de cultivo se utilizan, entre otros, para estudiar el desarrollo, y los procesos metabólicos, fisiológicos y genéticos.

Drogas que se unen o que activan los receptores adrenérgicos.

Compuestos que se unen y activan los RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 2.

Compuestos endógenos y fármacos que estimulan específicamente los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2. Se incluyen en este tipo los agonistas de uno o más de los receptores específicos subtipos 5-HT2.

Compuestos endógenos y fármacos que estimulan específicamente los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1. Se incluyen en este título los agonistas de uno o más de los receptores específicos subtipos 5-HT1.

Fármacos que se unen y activan los receptores de histamina. Aunque estos se han sugerido para una variedad de aplicaciones clínicas los agonistas de histamina, hasta el momento, han sido más utilizados en investigaciones que en terapéutica.

Los compuestos que se unen y estimulan RECEPTORES PURINERGICOS P2.

Drogas que se unen selectivamente y que activan a los receptores adrenérgicos beta.

Compuestos endógenos y drogas que se unen y activan RECEPTORES DE GABA-A.

Compuestos que se unen y estimulan RECEPTORES DE ADENOSINA A1.

Drogas que se unen selectivamente y que activan a los receptores adrenérgicos alfa.

Compuestos que se unen y activan los RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 1.

Drogas que se unen y activan los receptores de los aminoácidos excitadores.

Compuestos que interactúan y estimulan la actividad de los RECEPTORES CANABINOIDES.

Compuestos que se unen y activan los RECEPTORES ADRENERGICOS BETA 3.

Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides mu se unen, en orden decreciente de afinidad, a endorfinas, dinorfinas, met-encefalinas, y leu-encefalinas. Se han mostrado también que son receptores moleculares para la morfina.

Drogas que selectivamente se unen y activan RECEPTORES DE ADENOSINA A3.

Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides kappa se unen a las dinorfinas con mayor afinidad que a las endorfinas, las que se prefieren a su vez a las encefalinas.

Determinación cuantitativa de proteínas que funcionan como receptores (unión) en líquidos corporales y tejidos utilizando reactivos de unión marcados radioactivamente (ejemplos, anticuerpos, receptores intracelulares, ligandos plasmáticos).

Compuestos endógenos y drogas que se unen y activan RECEPTORES GABA-B.

Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides delta se unen a endorfinas y encefalinas con aproximadamente igual afinidad y tienen menos afinidad por las dinorfinas.

Compuestos endógenos y fármacos que estimulan específicamente los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT4.

Molécula que se une a otra molécula. Se usa especialmente para referirse a una molécula pequeña que se une específicamente a una molécula grande, como p. ej., la unión de un antígeno a un anticuerpo, la unión de una hormona o un neurotransmisor a un receptor, o la unión de un sustrato o un efector alostérico a una enzima. Un ligando es también molécula que dona o acepta un par de electrones para formar un enlace covalente coordinado con el átomo metálico central de un complejo de coordinación. (Dorland, 28a ed)

Subfamilia de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS-G que se unen el neurotransmisor DOPAMINA y modulan sus efectos. Genes del receptor de clase D2 contienen INTRONES, y los receptores inhiben el ADENOSINA CICLASA.

Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.

Análogo de la encefalina que se une selectivamente al RECEPTORES OPIÁCEOS MU. Se emplea como modelo para experimentos de permeabilidad a los fármacos.

Análogo isopropílico de la EPINEFRINA; es un beta-simpaticomimético que actúa sobre el corazón, los bronquios, el músculo esquelético, el tracto alimentario, etc. Es utilizado principalmente como broncodilatador y estimulante cardíaco.

Compuestos que se unen y activan purinérgicos RECEPTORES PURINERGICOS.

Un nucleósido que está compuesto de ADENINA y RIBOSA. Derivados de adenosina o la adenosina juegan un papel biológico muy importante además de ser componentes de ADN y ARN. La misma adenosina es un neurotransmisor.

Proteínas de la membrana celular que se unen a los opioides y que desencadenan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento celular. Los ligandos endógenos para los receptores opioides en mamíferos incluyen tres familias de péptidos, las encefalinas, endorfinas, y dinorfinas. Las clases de receptores incluyen receptores mu, delta, y kappa. Los receptores sigma se unen a varias sustancias psicoactivas, incluyendo ciertos opioides, pero sus ligandos endógenos no se conocen.

Compuestos que se unen y activan los RECEPTORES ADRENERGICOS BETA 1.

Familia de las hexahidropiridinas.

Drogas que se unen pero que no activan los receptores de serotonina, bloqueando así las acciones de la serotonina o AGONISTAS DE SEROTONINA.