Receptores Purinérgicos P2
Clase de receptores de la superficie celular para las PURINAS que prefieren ADENOSINA TRIFOSFATO o ADENOSINA DISFOSFATO la ADENOSINA. Los receptores purinérgicos P2 están muy diseminados en la periferia y en el sistema nervioso central y periférico.
Receptores Purinérgicos P2X7
Receptor de neurotransmisores purinérgicos P2X que desempeña un papel en la señalización de la sensación de dolor y regulación de los procesos inflamatorios.
Antagonistas del Receptor Purinérgico P2X
Agonistas del Receptor Purinérgico P2X
Receptores Purinérgicos P2X
Subclase de receptores purinérgicos P2 que señalizan por medio de un canal de ión regulado por ligando. Están compuestos por tres subunidades P2X que pueden ser idénticos (forma homotrimérica) o diferentes (forma heterotrimérica).
Receptores Purinérgicos P2X3
Receptores de neurotransmisores purinérgicos P2X que participan en la señalización sensorial de la PERCEPCIÓN DEL GUSTO, quimiorrecepción, distensión viceral y en el DOLOR NEUROPÁTICO. El receptor se compone de tres subunidades P2X3. Las subunidades P2X3 también están asociadas con las subunidades del RECEPTOR P2X2 en una variante heterotrimérica del receptor.
Receptores Purinérgicos P2Y2
Subclase de receptores purinégicos P2Y que tienen afinidad para ATP y UTP. El receptor activado P2Y2 actúa mediante un FOSFATIDILINOSITOL acoplado a la PROTEÍNA G y vía SEÑALIZACIÓN DEL CALCIO intracelular.
Receptores Purinérgicos P2X4
Receptores Purinérgicos P2Y1
Subclase de receptores purinégicos P2Y que tienen afinidad para ATP y ADP. Las señales activadas del receptor P2Y1 mediante la PROTEÍNA G acoplada a la activación de la FOSFOLIPASA C y la movilización del CALCIO intracelular.
Antagonistas del Receptor Purinérgico P2
Agonistas del Receptor Purinérgico P2Y
Receptores Purinérgicos
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a las PURINAS y que generan cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento celular. Las clases mejor caracterizada de receptores purinérgicos en los mamíferos son los receptores P1, que prefieren la ADENOSINA y los receptores P2, que prefieren el ATP o el ADP.
Agonistas del Receptor Purinérgico P2
Receptores Purinérgicos P2Y
Subclase de receptores purinérgicos P2 cuya señalización se acopla a través de un mecanismo de señalización de la PROTEÍNA G.
Receptores Purinérgicos P2X2
Receptores de neurotransmisores purinérgicos P2X que participan en la señalización sensorial de la PERCEPCIÓN DEL GUSTO, quimiorrecepción, distensión viceral y en el DOLOR NEUROPÁTICO. El receptor se compone de tres subunidades P2X2. Las subunidades P2X2 también se han encontrado asociadas con las subunidades del RECEPTOR P2X3 en una variante heterotriméricas del receptor.
Agonistas Purinérgicos
Compuestos que se unen y activan purinérgicos RECEPTORES PURINERGICOS.
Adenosina Trifosfato
Adenosina 5'-(tetrahidrógeno trifosfato). Nucleótido de adenina que contiene tres grupos fosfato esterificados a la molécula de azúcar. Además de su crucial rol en el metabolismo del trifosfato de adenosina es un neurotransmisor.
Receptores Purinérgicos P2Y12
Subclase de receptors purinérgicos P2Y que tienen afinidad por la unión a ADP y están acoplados a la SUBUNIDAD ALFA DE LA PROTEÍNA DE UNIÓN AL GTP GI. Los receptores purinérgicos P2Y12 se encuentran en las PLAQUETAS donde juegan un papel en la regulación de la ACTIVACIÓN PLAQUETARIA.
Receptores Purinérgicos P2X5
Receptor de neurotransmisores purinérgicos P2X que se encuentra en elevados niveles en el ENCÉFALO y en el SISTEMA INMUNOLÓGICO.
Receptores Purinérgicos P2X1
Receptores de neurotransmisores purinérgicos P2X que se encuentran en la inervación simpática del MÚSCULO LISO. Pueden jugar un rol funcional en la regulación del aparato yuxtaglomerular del RIÑÓN.
Agonistas de Receptores Purinérgico P1
Uridina Trifosfato
Suramina
Un compuesto polianiónico con un mecanismo de acción desconocido. Es utilizado parenteralmente en el tratamiento de la tripanosomiasis africana y ha sido utilizada clínicamente con la dietilcarbamazina para matar los Oncocercos adultos. Ha sido demostrado que posee potentes propiedades antineoplásicas.
Fosfato de Piridoxal
Forma activa de VITAMINA B 6 que actúa como una coenzima para la síntesis de aminoácidos, neurotransmisores (serotonina, noradrenalina), esfingolípidos y ácido aminolevulínico. Durante la transaminación de los aminoácidos, el fosfato de piridoxal se convierte transitoriamente en fosfato de piridoxamina (PIRIDOXAMINA).
Agonistas de Receptores de Serotonina
Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los RECEPTORES DE SEROTONINA. Muchos agonistas de los receptores de serotonina se utilizan como ANTIDEPRESIVOS; ANSIOLÍTICOS; y en el tratamiento de TRASTORNOS MIGRAÑOSOS.
Agonistas de Dopamina
Drogas que se unen y activan los receptores de la dopamina.
Agonistas del Receptor de Adenosina A1
Compuestos que se unen y estimulan RECEPTORES DE ADENOSINA A1.
Agonistas de Receptores de Serotonina 5-HT1
Compuestos endógenos y fármacos que estimulan específicamente los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1. Se incluyen en este título los agonistas de uno o más de los receptores específicos subtipos 5-HT1.
Receptores Purinérgicos P1
Clase de receptores de la superficie celular que prefieren la ADENOSINA a otras PURINAS endógenas. Los receptores PRUGÉGICOS P1 están diseminados en todo el cuerpo incluyendo los sistemas cardiovascular, respiratorio, inmune, y sistema nervioso. Hay al menos dos tipos farmacológicamente distinguibles (A1 y A2, o Ri y Ra).
Agonistas de Receptores de Serotonina 5-HT2
Compuestos endógenos y fármacos que estimulan específicamente los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2. Se incluyen en este tipo los agonistas de uno o más de los receptores específicos subtipos 5-HT2.
Ratas Sprague-Dawley
Calcio
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Antagonistas del Receptor Purinérgico P2Y
Adenosina
Células Cultivadas
Señalización del Calcio
Mecanismos de transducción de señales mediante los cuales la movilización del calcio (desde el exterior de la célula o desde lugares de almacenamiento intracelular) hacia el citoplasma es desencadenada por estímulos externos. Las señales de calcio frecuentemente se ve que se propagan como ondas, oscilaciones, espigas o ráfagas. El calcio actúa como un mensajero intracelular activando proteínas que responden al calcio.
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Agonistas del GABA
Agonistas del Receptor de Adenosina A2
Compuestos que selectivamente se unen y activan RECEPTORES DE ADENOSINA A2.
Agonistas de Receptores de GABA-A
Agonistas de Receptores GABA-B
Agonistas de Receptores de Cannabinoides
Agonistas de Receptores de Serotonina 5-HT4
Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1
Ratas Wistar
Transducción de Señal
La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.
Adenosina Difosfato
Agonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 2
Apirasa
Enzima activada por calcio que cataliza la hidrólisis de ATP para dar AMP y ortofosfato. También puede actuar sobre el ADP y otros nucleosidiotrifosfatos y difosfatos. EC 3.6.1.5.
Agonistas Muscarínicos
Drogas que se unen y activan los receptores colinérgicos muscarínicos (RECEPTORES, MUSCARíNICOS). Los agonistas muscarínicos se utilizan comúnmente cuando se desea incrementar el tono de la musculatura lisa, especialmente en el tracto GI, vejiga urinaria y en el ojo. Pueden utilizarse también para reducir la frecuencia cardíaca.
Purinérgicos
Compuestos que actúan sobre los RECEPTORES PURINÉRGICOS o que influyen en la síntesis, el almacenamiento, la captación, el metabolismo o la liberación de transmisores purinérgicos.
Receptores Opioides kappa
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides kappa se unen a las dinorfinas con mayor afinidad que a las endorfinas, las que se prefieren a su vez a las encefalinas.
Agonistas del Receptor de Adenosina A3
Drogas que selectivamente se unen y activan RECEPTORES DE ADENOSINA A3.
Neuronas
Agonistas de los Receptores Histamínicos
Ratones Consanguíneos C57BL
Antagonistas de la Serotonina
Drogas que se unen pero que no activan los receptores de serotonina, bloqueando así las acciones de la serotonina o AGONISTAS DE SEROTONINA.
Agonistas Adrenérgicos
Drogas que se unen o que activan los receptores adrenérgicos.
Receptores Opioides mu
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides mu se unen, en orden decreciente de afinidad, a endorfinas, dinorfinas, met-encefalinas, y leu-encefalinas. Se han mostrado también que son receptores moleculares para la morfina.
Receptor de Adenosina A2A
Fenetilaminas
Agonistas Nicotínicos
Drogas que se unen y activan los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS). Los agonistas nicotínicos actúan sobre los receptores nicotínicos postgangliónicos, en las uniones neuroefectoras del sistema nervioso periférico, y en receptores nicotínicos en el sistema nervioso central. Aquí se incluyen los agentes que funcionan como bloqueadores neuromusculares despolarizantes ya que activan los receptores nicotínicos, aunque se utilizan clínicamente para bloquear la transmisión nicotínica.
Línea Celular
Ratones Noqueados
Clase de ratones en los que ciertos GENES de sus GENOMAS han sido alterados o "noqueados". Para producir noqueados, utilizando la tecnología del ADN RECOMBINANTE, se altera la secuencia normal de ADN del gen estudiado, para prevenir la sintesis de un producto génico normal. Las células en las que esta alteración del ADN tiene éxito se inyectan en el EMBRIÓN del ratón, produciendo ratones quiméricos. Estos ratones se aparean para producir una cepa en la que todas las células del ratón contienen el gen alterado. Los ratones noqueados se utilizan como MODELOS DE ANIMAL EXPERIMENTAL para enfermedades (MODELOS ANIMALES DE ENFERMEDAD)y para clarificar las funciones de los genes.
2,3,4,5-Tetrahidro-7,8-dihidroxi-1-fenil-1H-3-benzazepina
Un agonista selectivo del receptor D1 de la dopamina utilizado primariamente como herramienta em investigaciones.
Agonistas de Receptores Adrenérgicos beta 3
Receptores de Dopamina D2
Purinas
Una serie de compuestos heterocíclicos sustituídos de varias maneras en la naturaleza y que se conocen como bases púricas. Ellas incluyen la ADENINA y la GUANINA, constituyentes de los ácidos nucleicos, así como muchos alcaloides tales como CAFEINA y TEOFILINA. El ácido úrico es el rpoducto final del metabolismo de las purinas.
Receptores Opioides delta
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides delta se unen a endorfinas y encefalinas con aproximadamente igual afinidad y tienen menos afinidad por las dinorfinas.
Baclofeno
Un derivado del ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO que es un agonista específico de los RECEPTORES GABA-B. Es utilizado en el tratamiento de la ESPASTICIDAD MUSCULAR, especialmente debida a TRAUMATISMOS DE LA MÉDULA ESPINAL. Sus efectos terapéuticos resultan de acciones en sitios espinales y supraespinales, generalmente la reducción de la transmisión excitatoria.
Adenosina-5'-(N-etilcarboxamida)
Agonista estable de los receptores de adenosina A1 y A2. Experimentalmente, inhibe la actividad de la cAMP y cGMP fosfodiesterasa.
Receptor de Adenosina A1
Un subtipo de RECEPTOR DE ADENOSINA que se encuentra expresado en una variedad de tejidos incluídos el CEREBRO y NEURONA DEL CUERNO POSTERIOR. El receptor es generalmente considerado acoplado a PROTEINA G INHIBIDORA GI la cual causa regulación baja del AMP CICLICO.
Quinpirol
Un agonista de los receptores D2/D3 de la dopamina.
Agonistas alfa-Adrenérgicos
Drogas que se unen selectivamente y que activan a los receptores adrenérgicos alfa.
Agonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1
Agonistas de Aminoácidos Excitadores
Estimulación Eléctrica
Interleucina-1beta
Subtipo de interleucina-1 que es sintetizado como proproteína unida a la membrana inctiva. El procesamiento proteolítico de la forma precursora por la CASPASA 1 da lugar a la liberación de la forma activa de la interleucina-1beta de la membrana.
Receptores de Dopamina D1
8-Hidroxi-2-(di-n-propilamino)tetralin
7-(Dipropilamino)-5,6,7,8-tetrahidro-1-naftalenol. Agonista del receptor 1A de la serotonina, que está siendo usado experimentalmente para probar los efectos de la serotonina.
Cobayas
Encefalina Ala(2)-MeFe(4)-Gli(5)
AMP Cíclico
Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.
Transmisión Sináptica
La comunicación de una NEURONA con un blanco (neurona, músculo o célula secretora) mediante una SINAPSIS. En la transmisión sináptica química, la neurona presináptica libera un NEUROTRANSMISOR que difunde a través de la hendidura sináptica y se une a receptores sinápticos específicos. Estos receptores activados modulan los canales de iones y/o los sistemas de mensajeros secundarios para influir sobre la célula postsináptica. En la transmisión eléctrica las señales se realizan como un flujo de corriente iónica a través de las SINAPSIS ELÉCTRICAS.
Cannabinoides
Agonistas Adrenérgicos beta
Drogas que se unen selectivamente y que activan a los receptores adrenérgicos beta.
Receptores Opioides
Proteínas de la membrana celular que se unen a los opioides y que desencadenan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento celular. Los ligandos endógenos para los receptores opioides en mamíferos incluyen tres familias de péptidos, las encefalinas, endorfinas, y dinorfinas. Las clases de receptores incluyen receptores mu, delta, y kappa. Los receptores sigma se unen a varias sustancias psicoactivas, incluyendo ciertos opioides, pero sus ligandos endógenos no se conocen.
Muscimol
Neurotóxico isoxazólico aislado de la AMANITA. Es obtenido por la descarboxilación del ÁCIDO IBOTÉNICO. El muscimol es un potente agonista de los RECEPTORES GABA-A y es utilizado principalmente como herramienta experimental en estudios de animales y tejidos.
Músculo Liso
Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)
Serotonina
Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.
Receptores de Serotonina
Proteínas de la superficie celular que se unen a la SEROTONINA y que generan cambios que influyen en el comportamiento de las células. Se han reconocido varios tipos de receptores de serotonina, que difieren en su farmacología, biología molecular y modo de acción.
Contracción Muscular
Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.
Pirrolidinas
La clase de compuestos orgánicos pirrolidinas se refiere a las estructuras heterocíclicas saturadas formadas por un anillo de cinco miembros con cuatro átomos de carbono y un átomo de nitrógeno.
Ensayo de Unión Radioligante
Determinación cuantitativa de proteínas que funcionan como receptores (unión) en líquidos corporales y tejidos utilizando reactivos de unión marcados radioactivamente (ejemplos, anticuerpos, receptores intracelulares, ligandos plasmáticos).
Interacciones de Drogas
Carbacol
Un AGONISTA COLINÉRGICO lentamente hidrolizado que actúa tanto sobre los RECEPTORES MUSCARÍNICOS como los RECEPTORES NICOTÍNICOS.
Naftalenos
Receptor de Adenosina A3
Un subtipo de RECEPTOR DE ADENOSINA que se encuentra expresado en una variedad de lugares incluyendo el CEREBRO y los tejidos endocrinos. El receptor es generalmente considerado como acoplado a PROTEINA G INHIBIDORA GI la cual causa una baja regulación del AMP CICLICO.
Encefalina D-Penicilamina (2,5)
Receptores de Glucagón
Receptores de la superficie celular que se unen con alta afinidad al glucagón y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento celular. La activación de los receptores del glucagón produce una variedad de efectos; los mejores comprendidos son el inicio de una compleja cascada enzimática en el hígado que lleva al incremento en la disponibilidad de glucosa en los órganos del cuerpo.
Vejiga Urinaria
Técnicas de Placa-Clamp
Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.
Conducto Deferente
Potenciales de la Membrana
Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).
Receptor Cannabinoide CB2
Una subclase de receptor de CANNABINOIDES encontrados primariamente en células inmune en donde pueden jugar un rol en la modulación de la liberación de CITOCINAS.
Ponzoñas
Secreciones venenosas de los animales, que forman mezclas líquidas de numerosas enzimas, toxinas y otras sustancias. Estas sustancias se producen en glándulas especializadas y se secretan a través de sistemas especiales de distribución (nematocistos, espinas, colmillos, etc.) para incapacitar a su presa o depredador.
Agonistas de Receptores de Serotonina 5-HT3
Compuestos endógenos y fármacos que estimulan específicamente los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3.
Antagonistas de Dopamina
Fármacos que se unen a los RECEPTORES DE DOPAMINA, aunque no los activan, y bloquean en consecuencia las acciones de la dopamina o de agonistas exógenos. Muchos fármacos que se utilizan para tratar trastornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) son antagonistas de la dopamina, aunque sus efectos terapéuticos pueden deberse a ajustes encefálicos a largo plazo más que a los efectos agudos del bloqueo de los receptores de la dopamina. Se han usado los antagonistas de la dopamina en otros marcos clínicos; por ejemplo, se han empleado como ANTIEMÉTICOS, en el tratamiento del síndrome de De la Tourette y del hipo. El bloqueo de los receptores de la dopamina se asocia al SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO.
Indoles
Norepinefrina
PPrecursor de la epinefrina que es secretado por la médula adrenal y es un neurotransmisor central y autonómico ampliamente distribuído. La norepinefrina es el principal transmisor de la mayoría de las fibras simpáticas postgangliónicas y del sistema de proyección difusa del cerebro que se origina del locus ceruleus y es utilizado farmalógicamente como un simpaticomimético.
Antagonistas del Receptor de Adenosina A1
Receptor Cannabinoide CB1
Una subclase de receptor de CANNABINOIDES encontrados primariamente en NEURONAS centrales y periféricas en donde pueden jugar un rol en la modulación de la liberación de NEUROTRANSMISORES.
Piridinas
Compuestos con un anillo aromático de seis miembros que contiene NITRÓGENO. La versión saturada son las PIPERIDINAS.
Apomorfina
Un derivado de la morfina que es una agonista del receptor D2 de la dopamina. Es un emético poderoso y ha sido utilizado por este efecto en el envenenamiento agudo. Ha sido utilizado también en el diagnóstico y tratamiento del parkinson, pero sus efectos adversos limitan su uso.
Prazosina
Sumatriptán
Agonista de la serotonina que actúa selectivamente sobre los receptores 5HT1. Es utilizado en el tratamiento de los TRASTORNOS DE JAQUECA.
Receptores de Dopamina D3
Ergolinas
Ligandos
Molécula que se une a otra molécula. Se usa especialmente para referirse a una molécula pequeña que se une específicamente a una molécula grande, como p. ej., la unión de un antígeno a un anticuerpo, la unión de una hormona o un neurotransmisor a un receptor, o la unión de un sustrato o un efector alostérico a una enzima. Un ligando es también molécula que dona o acepta un par de electrones para formar un enlace covalente coordinado con el átomo metálico central de un complejo de coordinación. (Dorland, 28a ed)
Metilhistaminas
Receptor de Serotonina 5-HT1B
Un subtipo de receptor de serotonina que se encuentra a altos niveles en los GANGLIOS BASALES y la corteza frontal. Tiene una función como autorreceptor terminal que regula la tasa de liberación de SEROTONINA de las terminaciones nerviosas. Este subtipo de receptor de serotonina está estrechamente relacionado y tiene propiedades similares de unión a drogas con el RECEPTOR DE SEROTONINA 5-HT1D. Es particularmente sensible a los agonistas de SUMATRIPTÁN y puede estar involucrado en la mediación del efecto farmacológico contra la migraña.
Receptores de Serotonina 5-HT4
Subtipo de receptores de SEROTONINA acoplada a la proteína G que acopla preferencialmente a las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEINA DE UNIÓN A GTP GI-GO, dando lugar a un incremento intracelular del AMP CICLICO. Existen varias isoformas de este receptor debido al EMPALME ALTERNATIVO de su ARNm.
Receptores Muscarínicos
Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores muscarínicos se definieron originalmente por su preferencia por la MUSCARINA sobre la NICOTINA. Hay varios subtipos (usualmente M1, M2, M3....) que se caracterizan por sus acciones celulares, farmacología, y biología molecular.
Antagonistas del Receptor de Adenosina A2
Compuestos que se unen selectivamente y bloquean la activación de los RECEPTORES DE ADENOSINA A2.
Bencenoacetamidas
Receptores sigma
Clase de receptores de la superficie celular reconocida por su perfil farmacológico. Los receptores sigma se consideraron originalmente como receptores opioides debido a que se unen a ciertos opioides sintéticos. Sin embargo, ellos interactúan también con una variedad de otras drogas psicoactivas, y su ligando endógeno no se conoce (aunque puede reaccionar con ciertos esteroides endógenos). Los receptores sigma se encuentran en los sistemas inmune, endocrino, y nervioso, y en algunos tejidos periféricos.
Piperazinas
Piperazinas son compuestos heterocíclicos formados por un anillo de dos nitrógenos y cuatro átomos de carbono, utilizadas en farmacología por su efecto como relajantes del músculo liso y antihistamínicos.
Encefalinas
Una de las tres familias principales de péptidos opiáceos endógenos. Las encefalinas son pentapéptidos ampliamente distribuídos en los sitemas nerviosos central y periférico y en la médula suprarrenal.
Factores de Tiempo
Receptor de Serotonina 5-HT1A
Subtipo de receptor de serotonina que se encuentra distribuído a través del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL en donde están involucrados en la regulación de la HORMONA CORTICOTRÓPICA. El hecho de que este subtipo de receptor de serotonina sea particularmente sensitivo a los AGONISTAS DE SEROTONINA como la BUSPIRONA sugiere su rol en la modulación de la ANSIEDAD y la DEPRESION.
Antagonistas de Narcóticos
Receptor de Serotonina 5-HT2A
Un subtipo de receptor de serotonina que se encuentra ampliamente distribuído en tejidos periféricos en donde media las respuestas contráctiles de una variedad de tejidos que contienen MUSCULO LISO. Los antagonistas selectivos del receptor 5-HT2A incluyen KETANSERINA. El subtipo 5-HT2A se encuentra también en los GANGLIOS BASALES y CORTEZA CEREBRAL del CEREBRO en donde media los efectos de los ALUCINOGENOS como el LSD.
Receptores de Neuropéptido Y
Acetilcolina
Receptores de Prostaglandina E
Receptores de la superficie celular que se unen con alta afinidad a las prostaglandinas y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores de la prostaglandina E prefieren la prostaglandina E2 a otras prostaglandinas endógenas. Ellos se subdividen en tipos EP1, EP2, y EP3 de acuerdo a sus efectos y su farmacología.
Fosfolipasas de Tipo C
Subclase de fosfolipasas que hidrolizan el enlace fosfoéster que se encuentra en la tercera posición de los GLICEROFOSFOLÍPIDOS. Aunque el singular término "fosfolipasa C" se refiere específicamente a una enzima que cataliza la hidrólisis de la FOSFATIDILCOLINA (EC 3.1.4.3), se utiliza habitualmente en la literatura para referirse a una amplia variedad de enzimas que catalizan específicamente la hidrólisis de los FOSFATIDILINOSITOLES.
Receptores de GABA-B
Morfolinas
2-Cloroadenosina
Compuestos Bicíclicos
Isoproterenol
Guanosina 5'-O-(3-Tiotrifosfato)
Guanosina 5'-(trihidrógeno difosfato), monoanhidrido con el ácido fosfórico. Análogo estable del GTP que ejerce una variedad de acciones fisiológicas como son la estimulación de las proteínas que unen al nucleótido guanina, hidrólisis de fosfoinositido, acumulación de AMP cíclico, y activación de proto-oncogenes específicos.
Células CHO
LINEA CELULAR derivada del ovario del hámster chino, Cricetulus griseus (CRICETULUS). La especie es una favorita para los estudios citogenéticos debido a su pequeño número de cromosomas. La línea celular ha brindado sistemas modelos para el estudio de las alteraciones genéticas en células cultivadas de mamíferos.
Receptores Histamínicos
Proteínas de la superficie celular que se unen a la histamina y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores histamínicos están muy diseminados en el sistema nervioso central y en los tejidos periféricos. Se han reconocido tres tipos y se denominan H1, H2, y H3. Ellos difieren en la farmacología, distribución y modo de acción.
Neurotransmisores
Sustancias utilizadas por sus acciones farmacológicas sobre cualquier característica de los sistemas neurotransmisores. Entre ellos se encuentran los agonistas, antagonistas, inhibidores de la degradación o captación, agotadores de depósitos, precursores y moduladores de la función de los receptores.
Receptores Histamínicos H3
Clase de receptores de histamina discriminados por su farmacología y modo de acción. Los receptores histamínicos H3 se reconocieron por vez primera como autoreceptores inhibidores en las terminales nerviosas que contienen histamina y desde entonces se ha demostrado que regulan la liberación de varios neurotransmisores en los sistemas nervioso central y periférico.
Receptores de Glutamato Metabotrópico
Cricetinae
Dopamina
NEUROTRANSMISOR catecolamínico del encéfalo. Deriva de la TIROSINA y es la precursora de la NOREPINEFRINA y la EPINEFRINA. La dopamina es el principal transmisor en el sistema extrapiramidal del encéfalo, por lo que es muy importante para la regulación del movimiento. Su acción está mediada por una familia de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Electrofisiología
Inhibidores Enzimáticos
Receptores Dopaminérgicos
Proteínas de la superficie celular que unen con alta afinidad a la dopamina y que producen cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células.
Receptores Acoplados a Proteínas G
La familia mas grande de receptores de superficie celular involucrados en TRANSDUCCIÓN DE SEÑAL. Comparten una estructura común y señal con PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Uridina Difosfato
Compuestos Bicíclicos Heterocíclicos
Fenoldopam
Un agonista del receptor D1 de la dopamina que es utilizado como antihipertensivo. Disminuye la presión sanguínea a través de vasodilatación arteriolar.
Sustancia P
Unión Competitiva
La interacción de dos o más sustratos o ligandos con el mismo sitio de unión. El desplazamiento de una por otro se utiliza en mediciones cuantitativas y de afinidad selectiva.
Receptores Adrenérgicos alfa 2
Una subclase de los receptores adrenérgicos alfa se encuentran tanto en las membranas presinápticas y postsinápticas donde la señal a través de PROTEÍNAS G Gi-Go. Mientras los receptores alfa 2 postsinápticos desempeñan un papel tradicional en la mediación de los efectos de los AGONISTAS ADRENÉRGICOS, el subconjunto de receptores alfa 2 que se encuentran en las membranas presinápticas de la señal de la inhibición por retroalimentación de la liberación de NEUROTRANSMISORES.
ARN Mensajero
Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.
Dopaminérgicos
Proteínas de Unión al GTP
Proteínas reguladoras que actúan como interruptores moleculares. Controlan una vasta gama de procesos biológicos, que incluyen: señalización del receptor, vías de transducción de señal intracelular y síntesis protéica. Su actividad es regulada por los factores que controlan su capacidad de unirse e hidrolizar el GTP a GDP. EC 3.6.1.-.
Fenilefrina
Ácido Glutámico
Un aminoácido no esencial que en estado natural se presenta en forma L. El ácido glutámico (glutamato) es el neurotransmisor más común en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
Triazinas
Imidazoles
Clonidina
Agente simpaticolítico del imidazol que estimula los RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2 y los RECEPTORES DE IMIDAZOLINA centrales. Es comúnmente utilizado en el manejo de la HIPERTENSIÓN.
Impromidina
Un agonista específico del receptor H2 de la histamina altamente potente. A sido utilizado para diagnóstico como indicador de la secreción gástrica.
Naltrexona
Derivado de la noroximorfona que es el congénere N-ciclopropilmetil de la NALOXONA. Es un antagonista narcótico que es eficaz oralmente, de mayor duración y más potente que la naloxona y ha sido propuesto para el tratamiento de la adicción a la heroína. La FDA a propuesto a la naltrexona para el tratamiento de la dependencia al alcohol.
Hidrocarburos Fluorados
Receptor de Serotonina 5-HT2C
Un subtipo de receptor de serotonina encontrado primariamente en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL y en el PLEXO COROIDEO. Este subtipo de receptor se cree que media la acción anorexígena de la SEROTONINA, mientras que los agonistas selectivos del receptor 5-HT2C parecen inducir la ANSIEDAD. Muchas isoformas de este subtipo de receptor existen, debido a la edición de adenina desaminasa del receptor ARNm.
Antagonistas Adrenérgicos alfa
Drogas que se unen pero que no activan a los receptores adrenérgicos alfa bloqueando de esta manera las acciones de agonistas adrenérgicos endógenos o exógenos. Los antagonistas adrenérgicos alfa se utilizan en el tratamiento de la hipertensión, el vasoespasmo, enfermedad vascular periférica, shock, y feocromocitoma.
Espacio Extracelular
Espacio intersticial entre las células, ocupado por LÍQUIDO EXTRACELULAR y por sustancias fibrosas y amorfas. Para los organismos con PARED CELULAR, el espacio extracelular incluye todo lo externo a la MEMBRANA CELULAR, incluyendo el PERIPLASMA y la pared celular.
Adenilato Ciclasa
Naloxona
Un antagonista específico del opio que no tiene actividad agonista. Es un antagonista competitivo en los receptores opioides mu, delta y kappa.
Anfetaminas
Análogos o derivados de la ANFETAMINA. Muchos son simpaticomiméticos y estimulantes del sistema nervioso central causando exitación, presión vascular y en grados variables, anorexia, analepsis, descongestión nasal y una cierta relajación del músculo liso.
Histamina
Amina derivada de la descarboxilación enzimática de la HISTIDINA. Es un poderoso estimulante de la secreción gástrica, produce constricción del músculo liso bronquial, es vasodilatador y también actúa centralmente como neurotransmisor.
Antagonistas Muscarínicos
Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES MUSCARÍNICOS, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos tienen múltiples efectos, entre los que se incluyen acciones sobre el iris y el músculo ciliar del ojo, el corazón y vasos sanguíneos, secreciones del tracto respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas salivares, motilidad gastrointestinal, tono de la vejiga urinaria y el sistema nervioso central.
Toxina del Pertussis
Modelos Animales de Enfermedad
Receptores Histamínicos H2
Clase de receptores de histamina que se distinguen por su farmacología y modo de acción. Los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2 actúan a través de las proteínas G estimulando la ADENOSINA CICLASA. Entre las muchas respuestas mediadas por estos receptores están la secreción de ácido gástrico, la relajación del músculo liso, efectos inotrópicos y cronotrópicos sobre el músculo cardíaco y la inhibición de la función linfocitaria (Traducción libre del original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5).
Colforsina
Potente activador del sistema de la adenilato ciclasa y de la biosíntesis del AMP cíclico. Se obtiene a partir de la planta COLEUS FORSKOHLII. Tiene actividades antihipertensiva, inotrópica positiva, de inhibición de la agregación plaquetaria y relajante del músculo liso; también disminuye la presión intraocular y promueve la liberación de hormonas por la glándula pituitaria.
Ciclohexanoles
Animales Recién Nacidos
Morfinanos
Receptores de Droga
Receptores Adrenérgicos
Proteínas de la superficie celular que unen con alta afinidad la epinefrina y/o norepinefrina y que generan cambios intracelulares. Las dos clases principales de receptores adrenérgicos, alfa y beta, se discriminaron originalmente basándose en sus acciones celulares, pero ahora se distinguen por su afinidad relativa para ligandos sintéticos característicos.
Receptores de Serotonina 5-HT1
Subclase de receptores de proteína G acoplada a SEROTONINA que acopla preferentemente con las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEINA DE UNIÓN A GTP GI-GO, dando lugar a una disminución de los niveles intracelulares del AMP CICLICO.