Serotonina
Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.
Receptor de Serotonina 5-HT2A
Un subtipo de receptor de serotonina que se encuentra ampliamente distribuído en tejidos periféricos en donde media las respuestas contráctiles de una variedad de tejidos que contienen MUSCULO LISO. Los antagonistas selectivos del receptor 5-HT2A incluyen KETANSERINA. El subtipo 5-HT2A se encuentra también en los GANGLIOS BASALES y CORTEZA CEREBRAL del CEREBRO en donde media los efectos de los ALUCINOGENOS como el LSD.
Receptor de Serotonina 5-HT1A
Subtipo de receptor de serotonina que se encuentra distribuído a través del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL en donde están involucrados en la regulación de la HORMONA CORTICOTRÓPICA. El hecho de que este subtipo de receptor de serotonina sea particularmente sensitivo a los AGONISTAS DE SEROTONINA como la BUSPIRONA sugiere su rol en la modulación de la ANSIEDAD y la DEPRESION.
Agonistas de Receptores de Serotonina
Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los RECEPTORES DE SEROTONINA. Muchos agonistas de los receptores de serotonina se utilizan como ANTIDEPRESIVOS; ANSIOLÍTICOS; y en el tratamiento de TRASTORNOS MIGRAÑOSOS.
Receptores de Serotonina
Proteínas de la superficie celular que se unen a la SEROTONINA y que generan cambios que influyen en el comportamiento de las células. Se han reconocido varios tipos de receptores de serotonina, que difieren en su farmacología, biología molecular y modo de acción.
Antagonistas de la Serotonina
Drogas que se unen pero que no activan los receptores de serotonina, bloqueando así las acciones de la serotonina o AGONISTAS DE SEROTONINA.
Agonistas de Receptores de Serotonina 5-HT1
Compuestos endógenos y fármacos que estimulan específicamente los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1. Se incluyen en este título los agonistas de uno o más de los receptores específicos subtipos 5-HT1.
Receptor de Serotonina 5-HT1B
Un subtipo de receptor de serotonina que se encuentra a altos niveles en los GANGLIOS BASALES y la corteza frontal. Tiene una función como autorreceptor terminal que regula la tasa de liberación de SEROTONINA de las terminaciones nerviosas. Este subtipo de receptor de serotonina está estrechamente relacionado y tiene propiedades similares de unión a drogas con el RECEPTOR DE SEROTONINA 5-HT1D. Es particularmente sensible a los agonistas de SUMATRIPTÁN y puede estar involucrado en la mediación del efecto farmacológico contra la migraña.
Agonistas de Receptores de Serotonina 5-HT2
Compuestos endógenos y fármacos que estimulan específicamente los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2. Se incluyen en este tipo los agonistas de uno o más de los receptores específicos subtipos 5-HT2.
Receptor de Serotonina 5-HT2C
Un subtipo de receptor de serotonina encontrado primariamente en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL y en el PLEXO COROIDEO. Este subtipo de receptor se cree que media la acción anorexígena de la SEROTONINA, mientras que los agonistas selectivos del receptor 5-HT2C parecen inducir la ANSIEDAD. Muchas isoformas de este subtipo de receptor existen, debido a la edición de adenina desaminasa del receptor ARNm.
Receptores de Serotonina 5-HT1
Subclase de receptores de proteína G acoplada a SEROTONINA que acopla preferentemente con las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEINA DE UNIÓN A GTP GI-GO, dando lugar a una disminución de los niveles intracelulares del AMP CICLICO.
Proteínas de Transporte de Serotonina en la Membrana Plasmática
Simportadores de neurotransmisores dependientes del cloruro de sodio que se localizan principalmente en la MEMBRANA PLASMÁTICA de las neuronas serotonérgicas. Son diferentes a los RECEPTORES DE SEROTONINA, que señalizan las respuestas celulares a la SEROTONINA. Eliminan la SEROTONINA del ESPACIO EXTRACELULAR por recaptación de alta afinidad en las TERMINALES PRESINÁPTICAS. Regulan la amplitud y la duración de las señales en las sinapsis serotonérgicas y es el sitio de acción de los INHIBIDORES DE LA CAPTACIÓN DE SEROTONINA.
Receptores de Serotonina 5-HT3
Una subclase de receptores de serotonina que forman canales de catión y median la transducción de señales depolarizando la membrana celular. Los canales de catión están formados desde 5 subunidades de receptores. Cuando se estimulan los receptores permiten el paso selectivo de SODIO; POTASIO; y CALCIO.
Inhibidores de la Captación de Serotonina
Compuestos que inhiben específicamente la recaptación de serotonina en el cerebro.
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT2
Drogas que se unen pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2, bloqueando así las acciones de AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más receptores subtipos 5-HT2.
Agonistas de Receptores Purinérgico P1
Compuestos que se unen y estimulan RECEPTORES PURINÉRGICOS P1.
Agonistas de Dopamina
Drogas que se unen y activan los receptores de la dopamina.
Serotoninérgicos
Fármacos que se utilizan por sus efectos en los sistemas serotoninérgicos. Entre ellos se encuentran fármacos que afectan a los receptores de la serotonina, el ciclo de vida de la serotonina y la supervivencia de las neuronas serotoninérgicas.
Receptor de Serotonina 5-HT2B
Un subtipo de receptor de serotonina encontrado en el CEREBRO; CORAZON; PULMON; PLACENTA y órganos del SISTEMA DIGESTIVO. Un número de funciones han sido atribuídas a la acción del receptor 5-HT2B incluyendo el desarrollo de miocitos cardíacos (MIOCITOS CARDIACOS) y la contracción del MUSCULO LISO.
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT1
Drogas que se unen , pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1 , bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más de los receptores subtipos 5-HT1.
Receptores de Serotonina 5-HT2
Subclase de receptores de SEROTONINA acoplada a proteína-G que acopla preferencialmente a las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEINA DE UNIÓN AL GTP CQ-G11 resultando en un aumento de los niveles intracelulares de FOSFATOS DE INOSITOL y CALCIO libre.
Agonistas de Receptores de Serotonina 5-HT4
Agonistas del Receptor de Adenosina A1
Compuestos que se unen y estimulan RECEPTORES DE ADENOSINA A1.
8-Hidroxi-2-(di-n-propilamino)tetralin
7-(Dipropilamino)-5,6,7,8-tetrahidro-1-naftalenol. Agonista del receptor 1A de la serotonina, que está siendo usado experimentalmente para probar los efectos de la serotonina.
Receptor de Serotonina 5-HT1D
Un subtipo de receptor de serotonina que se localiza en el NUCLEO CAUDADO; PUTAMEN; el NUCLEO ACCUMBENS; el HIPOCAMPO, y NUCLEOS DEL RAFE. Juega un rol como autorreceptor terminal que regula el índice de liberación de SEROTONINA desde las terminaciones nerviosas. Este subtipo de receptor de serotonina está estrechamente relacionado y tiene propiedades de vinculación a drogas similar al RECEPTOR 5-HT1B, pero se expresa a niveles bajos. Es particularmente sensitivo a los agonistas de SUMATRIPTANO y puede estar involucrado en la mediación del efecto de las drogas anti migraña.
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Receptores de Serotonina 5-HT4
Subtipo de receptores de SEROTONINA acoplada a la proteína G que acopla preferencialmente a las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEINA DE UNIÓN A GTP GI-GO, dando lugar a un incremento intracelular del AMP CICLICO. Existen varias isoformas de este receptor debido al EMPALME ALTERNATIVO de su ARNm.
Síndrome de la Serotonina
Interacción adversa a medicamentos que se caracterizan por estado mental alterado, disfunción autonómica, y anomalías neuromusculares. Se producen con mayor frecuencia por el uso de inhibidores de la captación de serotonina e inhibidores de la monoamina oxidasa, lo que produce un exceso de la serotonina disponible en los receptores 1A de serotonina del SNC.
Ratas Sprague-Dawley
Agonistas del GABA
Ketanserina
Un antagonista del receptor de serotonina con propiedades débiles como bloqueador de los receptores adrenérgicos. La droga es eficaz en bajar la presión arterial en la hipertensión esencial. También inhibe la agregación plaquetaria. Es bien tolerada y es particularmente eficaz en pacientes ancianos.
Agonistas del Receptor de Adenosina A2
Compuestos que selectivamente se unen y activan RECEPTORES DE ADENOSINA A2.
Agonistas de Receptores de Cannabinoides
Agonistas de Receptores GABA-B
Agonistas de Receptores de GABA-A
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT3
Drogas que se unen pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3.
Agonistas de Receptores de Serotonina 5-HT3
Triptófano Hidroxilasa
Enzima que cataliza la hidroxilación del TRIPTÓFANO a 5-HIDROXITRIPTÓFANO en presencia de NADPH y oxígeno molecular. Es importante en la biosíntesis de la SEROTONINA.
Agonistas del Receptor Purinérgico P2
Agonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 2
Núcleos del Rafe
Conjunto de pequeñas neuronas dispersas centralmente entre numerosas fibras desde el nivel del núcleo troclear (vea TEGMENTO MESENCEFÁLICO) en el mesencéfalo hasta el área del hipogloso en el BULBO RAQUÍDEO.
Receptores Opioides kappa
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides kappa se unen a las dinorfinas con mayor afinidad que a las endorfinas, las que se prefieren a su vez a las encefalinas.
Agonistas del Receptor de Adenosina A3
Drogas que selectivamente se unen y activan RECEPTORES DE ADENOSINA A3.
Agonistas de los Receptores Histamínicos
Ácido Hidroxiindolacético
El ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA) es un metabolito urinario de la serotonina, cuya medición en orina se utiliza en el diagnóstico y seguimiento de diversas patologías, como la enfermedad de Carney o los tumores carcinoides.
Adenosina
Agonistas Muscarínicos
Drogas que se unen y activan los receptores colinérgicos muscarínicos (RECEPTORES, MUSCARíNICOS). Los agonistas muscarínicos se utilizan comúnmente cuando se desea incrementar el tono de la musculatura lisa, especialmente en el tracto GI, vejiga urinaria y en el ojo. Pueden utilizarse también para reducir la frecuencia cardíaca.
Ratas Wistar
Receptores de Dopamina D2
Receptores Opioides mu
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides mu se unen, en orden decreciente de afinidad, a endorfinas, dinorfinas, met-encefalinas, y leu-encefalinas. Se han mostrado también que son receptores moleculares para la morfina.
Piperazinas
Piperazinas son compuestos heterocíclicos formados por un anillo de dos nitrógenos y cuatro átomos de carbono, utilizadas en farmacología por su efecto como relajantes del músculo liso y antihistamínicos.
Células HT29
Fenetilaminas
Anfetaminas
Análogos o derivados de la ANFETAMINA. Muchos son simpaticomiméticos y estimulantes del sistema nervioso central causando exitación, presión vascular y en grados variables, anorexia, analepsis, descongestión nasal y una cierta relajación del músculo liso.
Fluoxetina
El primer inhibidor de la recaptación de la serotonina altamente específico. Es utilizado como antidepresivo y a menudo tiene un perfil más aceptable de efectos colaterales que los antidepresivos tradicionales.
2,3,4,5-Tetrahidro-7,8-dihidroxi-1-fenil-1H-3-benzazepina
Un agonista selectivo del receptor D1 de la dopamina utilizado primariamente como herramienta em investigaciones.
Dopamina
NEUROTRANSMISOR catecolamínico del encéfalo. Deriva de la TIROSINA y es la precursora de la NOREPINEFRINA y la EPINEFRINA. La dopamina es el principal transmisor en el sistema extrapiramidal del encéfalo, por lo que es muy importante para la regulación del movimiento. Su acción está mediada por una familia de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT4
Drogas que se unen, pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT4, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA.
Agonistas Nicotínicos
Drogas que se unen y activan los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS). Los agonistas nicotínicos actúan sobre los receptores nicotínicos postgangliónicos, en las uniones neuroefectoras del sistema nervioso periférico, y en receptores nicotínicos en el sistema nervioso central. Aquí se incluyen los agentes que funcionan como bloqueadores neuromusculares despolarizantes ya que activan los receptores nicotínicos, aunque se utilizan clínicamente para bloquear la transmisión nicotínica.
5-Hidroxitriptófano
Precursor de la serotonina que se emplea como antiepiléptico y antidepresivo.
Agonistas de Receptores Adrenérgicos beta 3
Baclofeno
Un derivado del ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO que es un agonista específico de los RECEPTORES GABA-B. Es utilizado en el tratamiento de la ESPASTICIDAD MUSCULAR, especialmente debida a TRAUMATISMOS DE LA MÉDULA ESPINAL. Sus efectos terapéuticos resultan de acciones en sitios espinales y supraespinales, generalmente la reducción de la transmisión excitatoria.
Quinpirol
Un agonista de los receptores D2/D3 de la dopamina.
Agonistas de Aminoácidos Excitadores
Receptores Purinérgicos P1
Clase de receptores de la superficie celular que prefieren la ADENOSINA a otras PURINAS endógenas. Los receptores PRUGÉGICOS P1 están diseminados en todo el cuerpo incluyendo los sistemas cardiovascular, respiratorio, inmune, y sistema nervioso. Hay al menos dos tipos farmacológicamente distinguibles (A1 y A2, o Ri y Ra).
Receptores de Dopamina D1
Metisergida
Derivado ergot que es un congénere de la DIETILAMIDA DEL ÁCIDO LISÉRGICO. Antagoniza el efecto de la serotonina en los vasos sanguíneos y en la musculatura lisa gastrointestinal, pero tienen pocas de las propiedades de otros alcaloides ergot. La metisergida es utilizada profilácticamente en la migraña y otras cefaleas vasculares y para antagonizar la serotonina en el síndrome carcinoide.
Receptores Opioides delta
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides delta se unen a endorfinas y encefalinas con aproximadamente igual afinidad y tienen menos afinidad por las dinorfinas.
Sumatriptán
Agonista de la serotonina que actúa selectivamente sobre los receptores 5HT1. Es utilizado en el tratamiento de los TRASTORNOS DE JAQUECA.
Citalopram
Furancarbonitrilo que es uno de los INHIBIDORES DE CAPTACIÓN DE SEROTONINA utilizado como antidepresivo. Este fármaco también es efectivo en la reducción de la ingestión de alcohol en alcohólicos y es utilizado en pacientes deprimidos que también sufren disquinesia tardía (DT), con preferencia a los antidepresivos tricíclicos, que agravan la situación.
Neuronas
Interacciones de Drogas
Ensayo de Unión Radioligante
Determinación cuantitativa de proteínas que funcionan como receptores (unión) en líquidos corporales y tejidos utilizando reactivos de unión marcados radioactivamente (ejemplos, anticuerpos, receptores intracelulares, ligandos plasmáticos).
Piridinas
Compuestos con un anillo aromático de seis miembros que contiene NITRÓGENO. La versión saturada son las PIPERIDINAS.
Neuronas Serotoninérgicas
Neuronas cuyo principal neurotransmisor es la SEROTONINA.
Indoles
Agonistas alfa-Adrenérgicos
Encefalina Ala(2)-MeFe(4)-Gli(5)
Fenclonina
Un inhibidor selectivo e irreversible del triptofano hidroxilasa, una enzima limitadora de la velocidad en la biosíntesis de la serotonina (5-HIDROXITRIPTAMINA). La fenclonina actúa faramacológicamente depletando los niveles endógenos de serotonina.
Cannabinoides
Receptor de Adenosina A2A
Receptores Opioides
Proteínas de la membrana celular que se unen a los opioides y que desencadenan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento celular. Los ligandos endógenos para los receptores opioides en mamíferos incluyen tres familias de péptidos, las encefalinas, endorfinas, y dinorfinas. Las clases de receptores incluyen receptores mu, delta, y kappa. Los receptores sigma se unen a varias sustancias psicoactivas, incluyendo ciertos opioides, pero sus ligandos endógenos no se conocen.
Ergolinas
Agonistas Adrenérgicos beta
Agonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1
Paroxetina
Un inhibidor de la captación de serotonina que es eficaz en el tratamiento de la depresión.
Muscimol
Neurotóxico isoxazólico aislado de la AMANITA. Es obtenido por la descarboxilación del ÁCIDO IBOTÉNICO. El muscimol es un potente agonista de los RECEPTORES GABA-A y es utilizado principalmente como herramienta experimental en estudios de animales y tejidos.
Pirrolidinas
La clase de compuestos orgánicos pirrolidinas se refiere a las estructuras heterocíclicas saturadas formadas por un anillo de cinco miembros con cuatro átomos de carbono y un átomo de nitrógeno.
AMP Cíclico
Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.
Naftalenos
Células Cultivadas
Adenosina-5'-(N-etilcarboxamida)
Agonista estable de los receptores de adenosina A1 y A2. Experimentalmente, inhibe la actividad de la cAMP y cGMP fosfodiesterasa.
Encéfalo
Parte del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL contenida dentro del CRÁNEO. Procedente del TUBO NEURAL, el encéfalo embrionario consta de tres partes principales: PROSENCÉFALO (cerebro anterior), MESENCÉFALO (cerebro medio) y ROMBENCÉFALO (cerebro posterior). El encéfalo desarrollado consta de CEREBRO, CEREBELO y otras estructuras del TRONCO ENCEFÁLICO.
Cobayas
Apomorfina
Un derivado de la morfina que es una agonista del receptor D2 de la dopamina. Es un emético poderoso y ha sido utilizado por este efecto en el envenenamiento agudo. Ha sido utilizado también en el diagnóstico y tratamiento del parkinson, pero sus efectos adversos limitan su uso.
Calcio
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Antagonistas de Dopamina
Fármacos que se unen a los RECEPTORES DE DOPAMINA, aunque no los activan, y bloquean en consecuencia las acciones de la dopamina o de agonistas exógenos. Muchos fármacos que se utilizan para tratar trastornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) son antagonistas de la dopamina, aunque sus efectos terapéuticos pueden deberse a ajustes encefálicos a largo plazo más que a los efectos agudos del bloqueo de los receptores de la dopamina. Se han usado los antagonistas de la dopamina en otros marcos clínicos; por ejemplo, se han empleado como ANTIEMÉTICOS, en el tratamiento del síndrome de De la Tourette y del hipo. El bloqueo de los receptores de la dopamina se asocia al SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO.
Ciclohexanoles
Buspirona
Agente ansiolítico y agonista de receptor de la serotonina perteneciente a la clase de los compuestos azaspirodecanodiona. Su estructura no está relacionada con las de las BENZODIAZEPINAS, pero tiene una eficacia comparable al DIAZEPAM.
Metiotepina
Un antagonista del receptor de serotonina en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL utilizado como antipsicótico.
Receptor Cannabinoide CB2
Una subclase de receptor de CANNABINOIDES encontrados primariamente en células inmune en donde pueden jugar un rol en la modulación de la liberación de CITOCINAS.
5,7-Dihidroxitriptamina
Una triptamina sustituída con dos grupos hidroxilos en posición 5 y 7. Es un análogo neurotóxico de la serotonina que destruye las neuronas serotoninérgicas preferencialmente y es utilizada en neurofarmacología como herramienta.
Fenfluramina
Una droga centralmente activa que aparentemente bloquea la captación de serotonina y provoca la liberación de serotonina a través de los sistemas de transporte de membrana.
Encefalina D-Penicilamina (2,5)
Receptores de Dopamina D3
Ritanserina
Un antagonita selectivo y potente del receptor 2 de la serotonina que es eficaz en el tratamiento de una variedad de síndromes relacionados a la ansiedad y la depresión. La droga también mejora la calidad subjetiva del sueño y disminiye la presión portal.
Receptores Dopaminérgicos
Proteínas de la superficie celular que unen con alta afinidad a la dopamina y que producen cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células.
Microdiálisis
Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1
Receptores de Glucagón
Receptores de la superficie celular que se unen con alta afinidad al glucagón y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento celular. La activación de los receptores del glucagón produce una variedad de efectos; los mejores comprendidos son el inicio de una compleja cascada enzimática en el hígado que lleva al incremento en la disponibilidad de glucosa en los órganos del cuerpo.
Ligandos
Molécula que se une a otra molécula. Se usa especialmente para referirse a una molécula pequeña que se une específicamente a una molécula grande, como p. ej., la unión de un antígeno a un anticuerpo, la unión de una hormona o un neurotransmisor a un receptor, o la unión de un sustrato o un efector alostérico a una enzima. Un ligando es también molécula que dona o acepta un par de electrones para formar un enlace covalente coordinado con el átomo metálico central de un complejo de coordinación. (Dorland, 28a ed)
Receptor Cannabinoide CB1
Una subclase de receptor de CANNABINOIDES encontrados primariamente en NEURONAS centrales y periféricas en donde pueden jugar un rol en la modulación de la liberación de NEUROTRANSMISORES.
Monoaminas Biogénicas
Transducción de Señal
La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.
Norepinefrina
PPrecursor de la epinefrina que es secretado por la médula adrenal y es un neurotransmisor central y autonómico ampliamente distribuído. La norepinefrina es el principal transmisor de la mayoría de las fibras simpáticas postgangliónicas y del sistema de proyección difusa del cerebro que se origina del locus ceruleus y es utilizado farmalógicamente como un simpaticomimético.
Compuestos Bicíclicos
Factores de Tiempo
Antidepresivos
Drogas que estimulan el ánimo, se utilizan principalmente en el tratamiento de los trastornos afectivos y afecciones relacionadas. Varios INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA se utilizan como antidepresivos aparentemente como consecuencia, a largo plazo, de su modulación de los niveles de catecolaminas. Los compuestos tricíclicos útiles como antidepresivos (ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS) parecen actuar también a través de los sistemas de catecolaminas cerebrales. Un tercer grupo (ANTIDEPRESIVOS DE SEGUNDA GENERACIÓN) es un grupo diverso de drogas entre las que se incluyen algunas que actúan específicamente sobre los sistemas serotoninérgicos.
Ponzoñas
Secreciones venenosas de los animales, que forman mezclas líquidas de numerosas enzimas, toxinas y otras sustancias. Estas sustancias se producen en glándulas especializadas y se secretan a través de sistemas especiales de distribución (nematocistos, espinas, colmillos, etc.) para incapacitar a su presa o depredador.
Receptores sigma
Clase de receptores de la superficie celular reconocida por su perfil farmacológico. Los receptores sigma se consideraron originalmente como receptores opioides debido a que se unen a ciertos opioides sintéticos. Sin embargo, ellos interactúan también con una variedad de otras drogas psicoactivas, y su ligando endógeno no se conoce (aunque puede reaccionar con ciertos esteroides endógenos). Los receptores sigma se encuentran en los sistemas inmune, endocrino, y nervioso, y en algunos tejidos periféricos.
Compuestos Bicíclicos Heterocíclicos
Agonistas del Receptor Purinérgico P2X
Agonistas del Receptor Purinérgico P2Y
Ratones Consanguíneos C57BL
Dietilamida del Ácido Lisérgico
Derivado semi-sintético del ergot (Claviceps purpurea). Tiene complejos efectos sobre el sistema serotoninérgico incluyendo antagonismo en algunos receptores periféricos, acción tanto agonista como antagonista en los receptores de serotonina del sistema nervioso central y posibles efectos sobre el recambio de serotonina. Es un potente alucinógeno, pero los mecanismos de este efecto no son bien comprendidos.
Metilhistaminas
Transmisión Sináptica
La comunicación de una NEURONA con un blanco (neurona, músculo o célula secretora) mediante una SINAPSIS. En la transmisión sináptica química, la neurona presináptica libera un NEUROTRANSMISOR que difunde a través de la hendidura sináptica y se une a receptores sinápticos específicos. Estos receptores activados modulan los canales de iones y/o los sistemas de mensajeros secundarios para influir sobre la célula postsináptica. En la transmisión eléctrica las señales se realizan como un flujo de corriente iónica a través de las SINAPSIS ELÉCTRICAS.
Unión Competitiva
La interacción de dos o más sustratos o ligandos con el mismo sitio de unión. El desplazamiento de una por otro se utiliza en mediciones cuantitativas y de afinidad selectiva.
Morfolinas
Aminopiridinas
Dopaminérgicos
Histamina
Amina derivada de la descarboxilación enzimática de la HISTIDINA. Es un poderoso estimulante de la secreción gástrica, produce constricción del músculo liso bronquial, es vasodilatador y también actúa centralmente como neurotransmisor.
Bencenoacetamidas
Antagonistas de Narcóticos
Estimulación Eléctrica
Encefalinas
Una de las tres familias principales de péptidos opiáceos endógenos. Las encefalinas son pentapéptidos ampliamente distribuídos en los sitemas nerviosos central y periférico y en la médula suprarrenal.
2,5-Dimetoxi-4-Metilanfetamina
Carbacol
Contracción Muscular
Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.
Receptores de GABA-B
Análisis de Varianza
Autorreceptores
Receptores Histamínicos
Proteínas de la superficie celular que se unen a la histamina y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores histamínicos están muy diseminados en el sistema nervioso central y en los tejidos periféricos. Se han reconocido tres tipos y se denominan H1, H2, y H3. Ellos difieren en la farmacología, distribución y modo de acción.
Células CHO
LINEA CELULAR derivada del ovario del hámster chino, Cricetulus griseus (CRICETULUS). La especie es una favorita para los estudios citogenéticos debido a su pequeño número de cromosomas. La línea celular ha brindado sistemas modelos para el estudio de las alteraciones genéticas en células cultivadas de mamíferos.
Receptor de Adenosina A3
Un subtipo de RECEPTOR DE ADENOSINA que se encuentra expresado en una variedad de lugares incluyendo el CEREBRO y los tejidos endocrinos. El receptor es generalmente considerado como acoplado a PROTEINA G INHIBIDORA GI la cual causa una baja regulación del AMP CICLICO.
Microinyecciones
Receptores de Glutamato Metabotrópico
Espiperona
Cricetinae
Técnicas de Placa-Clamp
Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.
Hipocampo
Elevación curvada de SUSTANCIA GRIS que se extiende a lo largo de toda la base del asta temporal de los VENTRÍCULOS LATERALES (vea también LÓBULO TEMPORAL). El propio hipocampo, subículo, y GIRO DENTADO constituyen la formación hipocampal. A veces autores incluyen la CORTEZA ENTORRINAL en la formación hipocampal.
Cocaína
Ester de alcaloide extraído de las hojas de plantas incluyendo la coca. Es un anestésico local y vasoconstrictor y es utilizado clínicamente para ese propósito, particularmente en los ojos, la nariz y la garganta. Tiene poderosos efectos en el sistema nervioso central similares a los de las anfetaminas y es una droga que crea hábito. La cocaína, como las anfetaminas, actúa a través de múltiples mecanismos sobre las neuronas catecolaminérgicas del cerebro, se piensa que el mecanismo de sus efectos de estimulación involucra la inhibición de la recaptación de dopamina.
5-Metoxitriptamina
Un derivado de la serotonina propuesto como un potenciador de hipnóticos y sedantes.
Receptor de Adenosina A1
Un subtipo de RECEPTOR DE ADENOSINA que se encuentra expresado en una variedad de tejidos incluídos el CEREBRO y NEURONA DEL CUERNO POSTERIOR. El receptor es generalmente considerado acoplado a PROTEINA G INHIBIDORA GI la cual causa regulación baja del AMP CICLICO.
Receptores de Prostaglandina E
Receptores de la superficie celular que se unen con alta afinidad a las prostaglandinas y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores de la prostaglandina E prefieren la prostaglandina E2 a otras prostaglandinas endógenas. Ellos se subdividen en tipos EP1, EP2, y EP3 de acuerdo a sus efectos y su farmacología.
Modelos Animales de Enfermedad
Plaquetas
Alucinógenos
Drogas capaces de inducir ilusiones, alucinaciones, delusiones, ideas paranoides, y otras alteraciones del ánimo y del pensamiento. A pesar de su nombre, la característica que distingue a estos agentes de otras clases de drogas es su capacidad para inducir estados de alteración de la percepción, pensamiento, y sentimientos que no se experimentan de otra forma.
Guanosina 5'-O-(3-Tiotrifosfato)
Guanosina 5'-(trihidrógeno difosfato), monoanhidrido con el ácido fosfórico. Análogo estable del GTP que ejerce una variedad de acciones fisiológicas como son la estimulación de las proteínas que unen al nucleótido guanina, hidrólisis de fosfoinositido, acumulación de AMP cíclico, y activación de proto-oncogenes específicos.
Línea Celular
Cuerpo Estriado
SUSTANCIA GRIS y SUSTANCIA BLANCA estriada que consta del NEOSTRIADO y paleoestriado (GLOBO PÁLIDO). Se localiza frontal y lateralmente al TÁLAMO en cada hemisferio cerebral. La sustancia gris está constituida por el NÚCLEO CAUDADO y el lentiforme (el último consta del GLOBO PÁLIDO y el PUTAMEN). La SUSTANCIA BLANCA es la CÁPSULA INTERNA.
Receptores Histamínicos H3
Clase de receptores de histamina discriminados por su farmacología y modo de acción. Los receptores histamínicos H3 se reconocieron por vez primera como autoreceptores inhibidores en las terminales nerviosas que contienen histamina y desde entonces se ha demostrado que regulan la liberación de varios neurotransmisores en los sistemas nervioso central y periférico.
Etilaminas
Clonidina
Agente simpaticolítico del imidazol que estimula los RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2 y los RECEPTORES DE IMIDAZOLINA centrales. Es comúnmente utilizado en el manejo de la HIPERTENSIÓN.
Compuestos de Espiro
Quinoxalinas
Acetilcolina
Naloxona
Un antagonista específico del opio que no tiene actividad agonista. Es un antagonista competitivo en los receptores opioides mu, delta y kappa.
Isoproterenol
Quipazina
Un congénero farmacológico de la serotonina que contrae el músculo liso y tiene acciones similares a los antidepresivos tricíclicos. Ha sido propuesto como un oxitócico.
Sustancia P
Naltrexona
Derivado de la noroximorfona que es el congénere N-ciclopropilmetil de la NALOXONA. Es un antagonista narcótico que es eficaz oralmente, de mayor duración y más potente que la naloxona y ha sido propuesto para el tratamiento de la adicción a la heroína. La FDA a propuesto a la naltrexona para el tratamiento de la dependencia al alcohol.
Ratones Noqueados
Clase de ratones en los que ciertos GENES de sus GENOMAS han sido alterados o "noqueados". Para producir noqueados, utilizando la tecnología del ADN RECOMBINANTE, se altera la secuencia normal de ADN del gen estudiado, para prevenir la sintesis de un producto génico normal. Las células en las que esta alteración del ADN tiene éxito se inyectan en el EMBRIÓN del ratón, produciendo ratones quiméricos. Estos ratones se aparean para producir una cepa en la que todas las células del ratón contienen el gen alterado. Los ratones noqueados se utilizan como MODELOS DE ANIMAL EXPERIMENTAL para enfermedades (MODELOS ANIMALES DE ENFERMEDAD)y para clarificar las funciones de los genes.
Electrofisiología
Receptores Acoplados a Proteínas G
La familia mas grande de receptores de superficie celular involucrados en TRANSDUCCIÓN DE SEÑAL. Comparten una estructura común y señal con PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Potenciales de la Membrana
Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).
ARN Mensajero
Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.
Fenoldopam
Un agonista del receptor D1 de la dopamina que es utilizado como antihipertensivo. Disminuye la presión sanguínea a través de vasodilatación arteriolar.
N-Metil-3,4-metilenodioxianfetamina
Biguanidas
Receptores Adrenérgicos alfa 2
Una subclase de los receptores adrenérgicos alfa se encuentran tanto en las membranas presinápticas y postsinápticas donde la señal a través de PROTEÍNAS G Gi-Go. Mientras los receptores alfa 2 postsinápticos desempeñan un papel tradicional en la mediación de los efectos de los AGONISTAS ADRENÉRGICOS, el subconjunto de receptores alfa 2 que se encuentran en las membranas presinápticas de la señal de la inhibición por retroalimentación de la liberación de NEUROTRANSMISORES.
Receptores de Droga
Neurotransmisores
Sustancias utilizadas por sus acciones farmacológicas sobre cualquier característica de los sistemas neurotransmisores. Entre ellos se encuentran los agonistas, antagonistas, inhibidores de la degradación o captación, agotadores de depósitos, precursores y moduladores de la función de los receptores.
Ácido Glutámico
Un aminoácido no esencial que en estado natural se presenta en forma L. El ácido glutámico (glutamato) es el neurotransmisor más común en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
Músculo Liso
Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)
Química Encefálica
Cambios en las cantidades de diversos productos químicos (neurotransmisores, receptores, enzimas y otros metabolitos) específico para el área del sistema nervioso central contenida dentro de la cabeza. Hay monitoreo todo el tiempo, durante la estimulación sensorial, o en diferentes estados de la enfermedad.
Hidrocarburos Fluorados
Impromidina
Un agonista específico del receptor H2 de la histamina altamente potente. A sido utilizado para diagnóstico como indicador de la secreción gástrica.