Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.
Un subtipo de receptor de serotonina que se encuentra ampliamente distribuído en tejidos periféricos en donde media las respuestas contráctiles de una variedad de tejidos que contienen MUSCULO LISO. Los antagonistas selectivos del receptor 5-HT2A incluyen KETANSERINA. El subtipo 5-HT2A se encuentra también en los GANGLIOS BASALES y CORTEZA CEREBRAL del CEREBRO en donde media los efectos de los ALUCINOGENOS como el LSD.
Subtipo de receptor de serotonina que se encuentra distribuído a través del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL en donde están involucrados en la regulación de la HORMONA CORTICOTRÓPICA. El hecho de que este subtipo de receptor de serotonina sea particularmente sensitivo a los AGONISTAS DE SEROTONINA como la BUSPIRONA sugiere su rol en la modulación de la ANSIEDAD y la DEPRESION.
Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los RECEPTORES DE SEROTONINA. Muchos agonistas de los receptores de serotonina se utilizan como ANTIDEPRESIVOS; ANSIOLÍTICOS; y en el tratamiento de TRASTORNOS MIGRAÑOSOS.
Proteínas de la superficie celular que se unen a la SEROTONINA y que generan cambios que influyen en el comportamiento de las células. Se han reconocido varios tipos de receptores de serotonina, que difieren en su farmacología, biología molecular y modo de acción.
Drogas que se unen pero que no activan los receptores de serotonina, bloqueando así las acciones de la serotonina o AGONISTAS DE SEROTONINA.
Compuestos endógenos y fármacos que estimulan específicamente los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1. Se incluyen en este título los agonistas de uno o más de los receptores específicos subtipos 5-HT1.
Un subtipo de receptor de serotonina que se encuentra a altos niveles en los GANGLIOS BASALES y la corteza frontal. Tiene una función como autorreceptor terminal que regula la tasa de liberación de SEROTONINA de las terminaciones nerviosas. Este subtipo de receptor de serotonina está estrechamente relacionado y tiene propiedades similares de unión a drogas con el RECEPTOR DE SEROTONINA 5-HT1D. Es particularmente sensible a los agonistas de SUMATRIPTÁN y puede estar involucrado en la mediación del efecto farmacológico contra la migraña.
Compuestos endógenos y fármacos que estimulan específicamente los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2. Se incluyen en este tipo los agonistas de uno o más de los receptores específicos subtipos 5-HT2.
Un subtipo de receptor de serotonina encontrado primariamente en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL y en el PLEXO COROIDEO. Este subtipo de receptor se cree que media la acción anorexígena de la SEROTONINA, mientras que los agonistas selectivos del receptor 5-HT2C parecen inducir la ANSIEDAD. Muchas isoformas de este subtipo de receptor existen, debido a la edición de adenina desaminasa del receptor ARNm.
Subclase de receptores de proteína G acoplada a SEROTONINA que acopla preferentemente con las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEINA DE UNIÓN A GTP GI-GO, dando lugar a una disminución de los niveles intracelulares del AMP CICLICO.
Simportadores de neurotransmisores dependientes del cloruro de sodio que se localizan principalmente en la MEMBRANA PLASMÁTICA de las neuronas serotonérgicas. Son diferentes a los RECEPTORES DE SEROTONINA, que señalizan las respuestas celulares a la SEROTONINA. Eliminan la SEROTONINA del ESPACIO EXTRACELULAR por recaptación de alta afinidad en las TERMINALES PRESINÁPTICAS. Regulan la amplitud y la duración de las señales en las sinapsis serotonérgicas y es el sitio de acción de los INHIBIDORES DE LA CAPTACIÓN DE SEROTONINA.
Una subclase de receptores de serotonina que forman canales de catión y median la transducción de señales depolarizando la membrana celular. Los canales de catión están formados desde 5 subunidades de receptores. Cuando se estimulan los receptores permiten el paso selectivo de SODIO; POTASIO; y CALCIO.
Compuestos que inhiben específicamente la recaptación de serotonina en el cerebro.
Drogas que se unen pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2, bloqueando así las acciones de AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más receptores subtipos 5-HT2.
Compuestos que se unen y estimulan RECEPTORES PURINÉRGICOS P1.
Drogas que se unen y activan los receptores de la dopamina.
Fármacos que se utilizan por sus efectos en los sistemas serotoninérgicos. Entre ellos se encuentran fármacos que afectan a los receptores de la serotonina, el ciclo de vida de la serotonina y la supervivencia de las neuronas serotoninérgicas.
Un subtipo de receptor de serotonina encontrado en el CEREBRO; CORAZON; PULMON; PLACENTA y órganos del SISTEMA DIGESTIVO. Un número de funciones han sido atribuídas a la acción del receptor 5-HT2B incluyendo el desarrollo de miocitos cardíacos (MIOCITOS CARDIACOS) y la contracción del MUSCULO LISO.
Drogas que se unen , pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1 , bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más de los receptores subtipos 5-HT1.
Subclase de receptores de SEROTONINA acoplada a proteína-G que acopla preferencialmente a las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEINA DE UNIÓN AL GTP CQ-G11 resultando en un aumento de los niveles intracelulares de FOSFATOS DE INOSITOL y CALCIO libre.
Compuestos endógenos y fármacos que estimulan específicamente los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT4.
Compuestos que se unen y estimulan RECEPTORES DE ADENOSINA A1.
7-(Dipropilamino)-5,6,7,8-tetrahidro-1-naftalenol. Agonista del receptor 1A de la serotonina, que está siendo usado experimentalmente para probar los efectos de la serotonina.
Un subtipo de receptor de serotonina que se localiza en el NUCLEO CAUDADO; PUTAMEN; el NUCLEO ACCUMBENS; el HIPOCAMPO, y NUCLEOS DEL RAFE. Juega un rol como autorreceptor terminal que regula el índice de liberación de SEROTONINA desde las terminaciones nerviosas. Este subtipo de receptor de serotonina está estrechamente relacionado y tiene propiedades de vinculación a drogas similar al RECEPTOR 5-HT1B, pero se expresa a niveles bajos. Es particularmente sensitivo a los agonistas de SUMATRIPTANO y puede estar involucrado en la mediación del efecto de las drogas anti migraña.
Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.
Subtipo de receptores de SEROTONINA acoplada a la proteína G que acopla preferencialmente a las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEINA DE UNIÓN A GTP GI-GO, dando lugar a un incremento intracelular del AMP CICLICO. Existen varias isoformas de este receptor debido al EMPALME ALTERNATIVO de su ARNm.
Interacción adversa a medicamentos que se caracterizan por estado mental alterado, disfunción autonómica, y anomalías neuromusculares. Se producen con mayor frecuencia por el uso de inhibidores de la captación de serotonina e inhibidores de la monoamina oxidasa, lo que produce un exceso de la serotonina disponible en los receptores 1A de serotonina del SNC.
Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.
Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los receptores del ACIDO GAMMAAMINOBUTÍRICO (RECEPTORES DE GABA).
Un antagonista del receptor de serotonina con propiedades débiles como bloqueador de los receptores adrenérgicos. La droga es eficaz en bajar la presión arterial en la hipertensión esencial. También inhibe la agregación plaquetaria. Es bien tolerada y es particularmente eficaz en pacientes ancianos.
Compuestos que selectivamente se unen y activan RECEPTORES DE ADENOSINA A2.
Compuestos que interactúan y estimulan la actividad de los RECEPTORES CANABINOIDES.
Compuestos endógenos y drogas que se unen y activan RECEPTORES GABA-B.
Compuestos endógenos y drogas que se unen y activan RECEPTORES DE GABA-A.
Drogas que se unen pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3.
Compuestos endógenos y fármacos que estimulan específicamente los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3.
Enzima que cataliza la hidroxilación del TRIPTÓFANO a 5-HIDROXITRIPTÓFANO en presencia de NADPH y oxígeno molecular. Es importante en la biosíntesis de la SEROTONINA.
Los compuestos que se unen y estimulan RECEPTORES PURINERGICOS P2.
Compuestos que se unen y activan los RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 2.
Conjunto de pequeñas neuronas dispersas centralmente entre numerosas fibras desde el nivel del núcleo troclear (vea TEGMENTO MESENCEFÁLICO) en el mesencéfalo hasta el área del hipogloso en el BULBO RAQUÍDEO.
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides kappa se unen a las dinorfinas con mayor afinidad que a las endorfinas, las que se prefieren a su vez a las encefalinas.
Drogas que selectivamente se unen y activan RECEPTORES DE ADENOSINA A3.
Fármacos que se unen y activan los receptores de histamina. Aunque estos se han sugerido para una variedad de aplicaciones clínicas los agonistas de histamina, hasta el momento, han sido más utilizados en investigaciones que en terapéutica.
El ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA) es un metabolito urinario de la serotonina, cuya medición en orina se utiliza en el diagnóstico y seguimiento de diversas patologías, como la enfermedad de Carney o los tumores carcinoides.
Familia de las hexahidropiridinas.
Un nucleósido que está compuesto de ADENINA y RIBOSA. Derivados de adenosina o la adenosina juegan un papel biológico muy importante además de ser componentes de ADN y ARN. La misma adenosina es un neurotransmisor.
Drogas que se unen y activan los receptores colinérgicos muscarínicos (RECEPTORES, MUSCARíNICOS). Los agonistas muscarínicos se utilizan comúnmente cuando se desea incrementar el tono de la musculatura lisa, especialmente en el tracto GI, vejiga urinaria y en el ojo. Pueden utilizarse también para reducir la frecuencia cardíaca.
Cepa de ratas albinas desrrolladas en el Instituto Wistar que se ha extendido a otras instituciones. Esto ha diluido mucho a la cepa original.
Subfamilia de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS-G que se unen el neurotransmisor DOPAMINA y modulan sus efectos. Genes del receptor de clase D2 contienen INTRONES, y los receptores inhiben el ADENOSINA CICLASA.
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides mu se unen, en orden decreciente de afinidad, a endorfinas, dinorfinas, met-encefalinas, y leu-encefalinas. Se han mostrado también que son receptores moleculares para la morfina.
Piperazinas son compuestos heterocíclicos formados por un anillo de dos nitrógenos y cuatro átomos de carbono, utilizadas en farmacología por su efecto como relajantes del músculo liso y antihistamínicos.
Células de ADENOCARCINOMA de colon humano que son capaces de expresar elementos característicos de la diferenciación de las células intestinales maduras tales como las CELULAS CALICIFORMES.
Un grupo de compuestos que son derivados del beta-aminoetilbenzeno que están estructuralmente y farmacológicamente relacionados con la anfetamina.
Análogos o derivados de la ANFETAMINA. Muchos son simpaticomiméticos y estimulantes del sistema nervioso central causando exitación, presión vascular y en grados variables, anorexia, analepsis, descongestión nasal y una cierta relajación del músculo liso.
El primer inhibidor de la recaptación de la serotonina altamente específico. Es utilizado como antidepresivo y a menudo tiene un perfil más aceptable de efectos colaterales que los antidepresivos tradicionales.
La respuesta observable de un animal ante qualquier situación.
Un agonista selectivo del receptor D1 de la dopamina utilizado primariamente como herramienta em investigaciones.
NEUROTRANSMISOR catecolamínico del encéfalo. Deriva de la TIROSINA y es la precursora de la NOREPINEFRINA y la EPINEFRINA. La dopamina es el principal transmisor en el sistema extrapiramidal del encéfalo, por lo que es muy importante para la regulación del movimiento. Su acción está mediada por una familia de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Drogas que se unen, pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT4, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA.
Drogas que se unen y activan los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS). Los agonistas nicotínicos actúan sobre los receptores nicotínicos postgangliónicos, en las uniones neuroefectoras del sistema nervioso periférico, y en receptores nicotínicos en el sistema nervioso central. Aquí se incluyen los agentes que funcionan como bloqueadores neuromusculares despolarizantes ya que activan los receptores nicotínicos, aunque se utilizan clínicamente para bloquear la transmisión nicotínica.
Precursor de la serotonina que se emplea como antiepiléptico y antidepresivo.
Drogas que se unen o que activan los receptores adrenérgicos.
Compuestos que se unen y activan los RECEPTORES ADRENERGICOS BETA 3.
Un derivado del ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO que es un agonista específico de los RECEPTORES GABA-B. Es utilizado en el tratamiento de la ESPASTICIDAD MUSCULAR, especialmente debida a TRAUMATISMOS DE LA MÉDULA ESPINAL. Sus efectos terapéuticos resultan de acciones en sitios espinales y supraespinales, generalmente la reducción de la transmisión excitatoria.
Un agonista de los receptores D2/D3 de la dopamina.
Drogas que se unen y activan los receptores de los aminoácidos excitadores.
Clase de receptores de la superficie celular que prefieren la ADENOSINA a otras PURINAS endógenas. Los receptores PRUGÉGICOS P1 están diseminados en todo el cuerpo incluyendo los sistemas cardiovascular, respiratorio, inmune, y sistema nervioso. Hay al menos dos tipos farmacológicamente distinguibles (A1 y A2, o Ri y Ra).
Subfamilia de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G que se une al neurotransmisor DOPAMINA y modula sus efectos. Los genes de receptor de clase D1 carecen de INTRONES y los receptores estimulan el ADENOSINA CICLASA.
Derivado ergot que es un congénere de la DIETILAMIDA DEL ÁCIDO LISÉRGICO. Antagoniza el efecto de la serotonina en los vasos sanguíneos y en la musculatura lisa gastrointestinal, pero tienen pocas de las propiedades de otros alcaloides ergot. La metisergida es utilizada profilácticamente en la migraña y otras cefaleas vasculares y para antagonizar la serotonina en el síndrome carcinoide.
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides delta se unen a endorfinas y encefalinas con aproximadamente igual afinidad y tienen menos afinidad por las dinorfinas.
Agonista de la serotonina que actúa selectivamente sobre los receptores 5HT1. Es utilizado en el tratamiento de los TRASTORNOS DE JAQUECA.
Compuestos con BENCENO unido a AZEPINAS.
Furancarbonitrilo que es uno de los INHIBIDORES DE CAPTACIÓN DE SEROTONINA utilizado como antidepresivo. Este fármaco también es efectivo en la reducción de la ingestión de alcohol en alcohólicos y es utilizado en pacientes deprimidos que también sufren disquinesia tardía (DT), con preferencia a los antidepresivos tricíclicos, que agravan la situación.
Derivados monoamino descarboxilados del TRIPTÓFANO.
Unidades celulares básicas del tejido nervioso. Cada neurona está compuesta por un cuerpo, un axón y dendritas. Su función es recibir, conducir y transmitir los impulsos en el SISTEMA NERVIOSO.
Acción de una droga que puede afectar la actividad, metabolismo o toxicidad de otra droga.
Determinación cuantitativa de proteínas que funcionan como receptores (unión) en líquidos corporales y tejidos utilizando reactivos de unión marcados radioactivamente (ejemplos, anticuerpos, receptores intracelulares, ligandos plasmáticos).
Compuestos con un anillo aromático de seis miembros que contiene NITRÓGENO. La versión saturada son las PIPERIDINAS.
Neuronas cuyo principal neurotransmisor es la SEROTONINA.
Benzopirroles que tienen el nitrógeno en el primer carbono adyacente a la porción bencílica, en contraste con los ISOINDOLES, que tienen el átomo de nitrógeno fuera del anillo de seis miembros.
Drogas que se unen selectivamente y que activan a los receptores adrenérgicos alfa.
Análogo de la encefalina que se une selectivamente al RECEPTORES OPIÁCEOS MU. Se emplea como modelo para experimentos de permeabilidad a los fármacos.
Un inhibidor selectivo e irreversible del triptofano hidroxilasa, una enzima limitadora de la velocidad en la biosíntesis de la serotonina (5-HIDROXITRIPTAMINA). La fenclonina actúa faramacológicamente depletando los niveles endógenos de serotonina.
Compuestos con la estructura cannabinoide. Se han extraido principalmente del Cannabis sativa L. Los constituyentes farmacológicamente más activos son el TETRAHIDROCANNABINOL, el CANNABINOL y el CANNABIDIOL.
Una subclase de receptores de adenosina A2 encontrados en LEUCOCITOS, el BAZO, el TIMO y una variedad de otros tejidos. Es generalmente considerado como un receptor para ADENOSINA que acopla a la PROTEINA-G ESTIMULANTE GS.
Proteínas de la membrana celular que se unen a los opioides y que desencadenan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento celular. Los ligandos endógenos para los receptores opioides en mamíferos incluyen tres familias de péptidos, las encefalinas, endorfinas, y dinorfinas. Las clases de receptores incluyen receptores mu, delta, y kappa. Los receptores sigma se unen a varias sustancias psicoactivas, incluyendo ciertos opioides, pero sus ligandos endógenos no se conocen.
Una serie de alcaloides estructuralmente relacionados que contienen la estructura básica de la ergolina.
Drogas que se unen selectivamente y que activan a los receptores adrenérgicos beta.
Compuestos que se unen y activan los RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 1.
Un inhibidor de la captación de serotonina que es eficaz en el tratamiento de la depresión.
Neurotóxico isoxazólico aislado de la AMANITA. Es obtenido por la descarboxilación del ÁCIDO IBOTÉNICO. El muscimol es un potente agonista de los RECEPTORES GABA-A y es utilizado principalmente como herramienta experimental en estudios de animales y tejidos.
La clase de compuestos orgánicos pirrolidinas se refiere a las estructuras heterocíclicas saturadas formadas por un anillo de cinco miembros con cuatro átomos de carbono y un átomo de nitrógeno.
Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.
Actividad física humana o animal como fenómeno conductual.
Hidrocarburos cristalinos de dos anillos, aislados del alquitrán de la hulla. Se usan como intermediarios en la síntesis química, como repelentes de insectos, fungicidas, lubricantes, preservativos e, antiguamente, como antisépticos tópicos.
Células que se propagan in vitro en un medio de cultivo especial para su crecimiento. Las células de cultivo se utilizan, entre otros, para estudiar el desarrollo, y los procesos metabólicos, fisiológicos y genéticos.
Compuestos parcialmente saturados de 1,2,3,4-tetrahidronaftaleno.
Agonista estable de los receptores de adenosina A1 y A2. Experimentalmente, inhibe la actividad de la cAMP y cGMP fosfodiesterasa.
Parte del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL contenida dentro del CRÁNEO. Procedente del TUBO NEURAL, el encéfalo embrionario consta de tres partes principales: PROSENCÉFALO (cerebro anterior), MESENCÉFALO (cerebro medio) y ROMBENCÉFALO (cerebro posterior). El encéfalo desarrollado consta de CEREBRO, CEREBELO y otras estructuras del TRONCO ENCEFÁLICO.
Nombre común utilizado para el género Cavia. La especie más común es la Cavia porcellus que es la cobaya domesticada para mascotas y para la investigación biomédica.
Un derivado de la morfina que es una agonista del receptor D2 de la dopamina. Es un emético poderoso y ha sido utilizado por este efecto en el envenenamiento agudo. Ha sido utilizado también en el diagnóstico y tratamiento del parkinson, pero sus efectos adversos limitan su uso.
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Drogas que se unen o activan los receptores colinérgicos.
Fármacos que se unen a los RECEPTORES DE DOPAMINA, aunque no los activan, y bloquean en consecuencia las acciones de la dopamina o de agonistas exógenos. Muchos fármacos que se utilizan para tratar trastornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) son antagonistas de la dopamina, aunque sus efectos terapéuticos pueden deberse a ajustes encefálicos a largo plazo más que a los efectos agudos del bloqueo de los receptores de la dopamina. Se han usado los antagonistas de la dopamina en otros marcos clínicos; por ejemplo, se han empleado como ANTIEMÉTICOS, en el tratamiento del síndrome de De la Tourette y del hipo. El bloqueo de los receptores de la dopamina se asocia al SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO.
Derivados monohidroxilados de los ciclohexanos que contienen la formula general R-C6H11O. Tienen un olor alcanforado y son utilizados para hacer jabones, insecticidas, germicidas, para el lavado en seco y como plastificantes.
Agente ansiolítico y agonista de receptor de la serotonina perteneciente a la clase de los compuestos azaspirodecanodiona. Su estructura no está relacionada con las de las BENZODIAZEPINAS, pero tiene una eficacia comparable al DIAZEPAM.
Un antagonista del receptor de serotonina en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL utilizado como antipsicótico.
Una subclase de receptor de CANNABINOIDES encontrados primariamente en células inmune en donde pueden jugar un rol en la modulación de la liberación de CITOCINAS.
Una triptamina sustituída con dos grupos hidroxilos en posición 5 y 7. Es un análogo neurotóxico de la serotonina que destruye las neuronas serotoninérgicas preferencialmente y es utilizada en neurofarmacología como herramienta.
Una droga centralmente activa que aparentemente bloquea la captación de serotonina y provoca la liberación de serotonina a través de los sistemas de transporte de membrana.
Un pentapéptido opioide disulfuro que se enlaza selectivamente al receptor opiáceo delta (REPECTORES OPIÁCEOS DELTA). Posee actividad antinociceptiva.
Subtipo de receptores de dopamina D2 con gran expresión en el SISTEMA LÍMBICO del encéfalo.
Un antagonita selectivo y potente del receptor 2 de la serotonina que es eficaz en el tratamiento de una variedad de síndromes relacionados a la ansiedad y la depresión. La droga también mejora la calidad subjetiva del sueño y disminiye la presión portal.
Proteínas de la superficie celular que unen con alta afinidad a la dopamina y que producen cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células.
Una técnica para la medición de concentraciones extracelulares de sustancias en tejidos, usualmente in vivo, mediante una pequeña sonda equipada acon una membrana semipermeable. Las sustancias también pueden introducirse dentro del espacio extracelular a través de la membrana.
Compuestos que se unen y bloquean la estimulación de RECEPTORES PURINERGICOS P1.
Receptores de la superficie celular que se unen con alta afinidad al glucagón y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento celular. La activación de los receptores del glucagón produce una variedad de efectos; los mejores comprendidos son el inicio de una compleja cascada enzimática en el hígado que lleva al incremento en la disponibilidad de glucosa en los órganos del cuerpo.
Molécula que se une a otra molécula. Se usa especialmente para referirse a una molécula pequeña que se une específicamente a una molécula grande, como p. ej., la unión de un antígeno a un anticuerpo, la unión de una hormona o un neurotransmisor a un receptor, o la unión de un sustrato o un efector alostérico a una enzima. Un ligando es también molécula que dona o acepta un par de electrones para formar un enlace covalente coordinado con el átomo metálico central de un complejo de coordinación. (Dorland, 28a ed)
Una subclase de receptor de CANNABINOIDES encontrados primariamente en NEURONAS centrales y periféricas en donde pueden jugar un rol en la modulación de la liberación de NEUROTRANSMISORES.
Aminas biogénicas que poseen una sola parte amina. Se incluyen en este grupo todas las monoaminas naturales formadas por la descarboxilación enzimática de aminoácidos naturales.
La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.
OXAZINAS con un anillo fundido de BENCENO.
PPrecursor de la epinefrina que es secretado por la médula adrenal y es un neurotransmisor central y autonómico ampliamente distribuído. La norepinefrina es el principal transmisor de la mayoría de las fibras simpáticas postgangliónicas y del sistema de proyección difusa del cerebro que se origina del locus ceruleus y es utilizado farmalógicamente como un simpaticomimético.
Compuestos bicíclicos se refieren a estructuras moleculares en química orgánica que consisten en dos ciclos unidos por al menos un átomo o grupo de átomos en común.
Elementos de intervalos de tiempo limitados, que contribuyen a resultados o situaciones particulares.
Drogas que estimulan el ánimo, se utilizan principalmente en el tratamiento de los trastornos afectivos y afecciones relacionadas. Varios INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA se utilizan como antidepresivos aparentemente como consecuencia, a largo plazo, de su modulación de los niveles de catecolaminas. Los compuestos tricíclicos útiles como antidepresivos (ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS) parecen actuar también a través de los sistemas de catecolaminas cerebrales. Un tercer grupo (ANTIDEPRESIVOS DE SEGUNDA GENERACIÓN) es un grupo diverso de drogas entre las que se incluyen algunas que actúan específicamente sobre los sistemas serotoninérgicos.
Secreciones venenosas de los animales, que forman mezclas líquidas de numerosas enzimas, toxinas y otras sustancias. Estas sustancias se producen en glándulas especializadas y se secretan a través de sistemas especiales de distribución (nematocistos, espinas, colmillos, etc.) para incapacitar a su presa o depredador.
Clase de receptores de la superficie celular reconocida por su perfil farmacológico. Los receptores sigma se consideraron originalmente como receptores opioides debido a que se unen a ciertos opioides sintéticos. Sin embargo, ellos interactúan también con una variedad de otras drogas psicoactivas, y su ligando endógeno no se conoce (aunque puede reaccionar con ciertos esteroides endógenos). Los receptores sigma se encuentran en los sistemas inmune, endocrino, y nervioso, y en algunos tejidos periféricos.
Una clase de compuestos saturados que consisten de solamente dos anillos, con dos o más átomos en común, que contienen al menos un heteroátomo y que toman el nombre de un hidrocarburo de cadena abierta que contiene el mismo número de átomos.
Compuestos que se unen y estimulan RECEPTORES PURINERGIC P2X. Se incluyen en este título los agonistas específicos para receptores subtipos P2X.
Compuestos que se unen y estimulan RECEPTORES PURINERGIC P2Y. Se incluyen en este título los agonistas específicos para receptores subtipos P2Y.
Ratones silvestres cruzados endogámicamente para obtener cientos de cepas en las que los hermanos son genéticamente idénticos y consanguíneos, que tienen una línea isogénica C57BL.
Derivado semi-sintético del ergot (Claviceps purpurea). Tiene complejos efectos sobre el sistema serotoninérgico incluyendo antagonismo en algunos receptores periféricos, acción tanto agonista como antagonista en los receptores de serotonina del sistema nervioso central y posibles efectos sobre el recambio de serotonina. Es un potente alucinógeno, pero los mecanismos de este efecto no son bien comprendidos.
Una histamina sustituída en cualquier posisción con uno o más grupos metilos. Muchos de ellos son agonistas de los receptores de histamina H1 o H2 o de ambos.
La comunicación de una NEURONA con un blanco (neurona, músculo o célula secretora) mediante una SINAPSIS. En la transmisión sináptica química, la neurona presináptica libera un NEUROTRANSMISOR que difunde a través de la hendidura sináptica y se une a receptores sinápticos específicos. Estos receptores activados modulan los canales de iones y/o los sistemas de mensajeros secundarios para influir sobre la célula postsináptica. En la transmisión eléctrica las señales se realizan como un flujo de corriente iónica a través de las SINAPSIS ELÉCTRICAS.
La interacción de dos o más sustratos o ligandos con el mismo sitio de unión. El desplazamiento de una por otro se utiliza en mediciones cuantitativas y de afinidad selectiva.
Morfinas son compuestos químicos con un núcleo estructural básico similar a la morfina, que funcionan como opioides fuertes, activando receptores específicos en el sistema nervioso central para producir efectos analgésicos y eufóricos.
Piridinas sustituídas en cualquier posición por un grupo amino. Puedes ser hidrogenadas, pero deben al menos conservar un doble enlace.
Fármacos utilizados por sus efectos sobre los receptores de la dopamina, sobre el ciclo vital de la dopamina o la supervivencia de las neuronas dopaminérgicas.
Amina derivada de la descarboxilación enzimática de la HISTIDINA. Es un poderoso estimulante de la secreción gástrica, produce constricción del músculo liso bronquial, es vasodilatador y también actúa centralmente como neurotransmisor.
Compuestos basados en bencenoacetamida, que son similares en estructura a las ACETANILIDAS.
Agentes que inhiben el efecto de los narcóticos sobre el sistema nervioso central.
Utilización de potencial eléctrico o corrientes para producir respuestas biológicas.
Una de las tres familias principales de péptidos opiáceos endógenos. Las encefalinas son pentapéptidos ampliamente distribuídos en los sitemas nerviosos central y periférico y en la médula suprarrenal.
El neurotransmisor inhibitorio más común del sistema nervioso central.
Bases púricas encontradas en los tejidos y fluídos del organismo y en algunas plantas.
Derivado psicodélico de la fenilisopropilamina, normalmente llamado DOM, cuyos efectos sobre el estado de ánimo y su mecanismo de acción pueden ser similares a los del LSD.
Un AGONISTA COLINÉRGICO lentamente hidrolizado que actúa tanto sobre los RECEPTORES MUSCARÍNICOS como los RECEPTORES NICOTÍNICOS.
Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.
Subconjunto de RECEPTORES DE GABA que señala a través de su interacción con PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Una técnica estadística que isola y evalua la contribución de los factores incondicionales para la variación en la média de una variable dependiente contínua.
Receptores de transmisión sobre o cerca de los terminales presinápticos (o varicosidades) que son sensibles a la liberación del (los) transmisor(es) liberados por la propia terminal. También se incluyen los receptores de las hormonas liberadas por las células liberadoras de hormonas.
Proteínas de la superficie celular que se unen a la histamina y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores histamínicos están muy diseminados en el sistema nervioso central y en los tejidos periféricos. Se han reconocido tres tipos y se denominan H1, H2, y H3. Ellos difieren en la farmacología, distribución y modo de acción.
LINEA CELULAR derivada del ovario del hámster chino, Cricetulus griseus (CRICETULUS). La especie es una favorita para los estudios citogenéticos debido a su pequeño número de cromosomas. La línea celular ha brindado sistemas modelos para el estudio de las alteraciones genéticas en células cultivadas de mamíferos.
Un subtipo de RECEPTOR DE ADENOSINA que se encuentra expresado en una variedad de lugares incluyendo el CEREBRO y los tejidos endocrinos. El receptor es generalmente considerado como acoplado a PROTEINA G INHIBIDORA GI la cual causa una baja regulación del AMP CICLICO.
Inyección de cantidades muy pequeñas de líquido, a menudo con la ayuda de un microscopio y microjeringas.
Proteínas de la superficie celular que se unen al glutamato y que actúan a través de las proteínas G influyendo sobre los sistemas del segundo mensajero. Se han clonado varios tipos de receptores metabotrópicos del glutamato. Ellos difieren en farmacología, distribución y mecanismos de acción.
Un análogo espiro butirofenona similar al HALOPERIDOL y otros compuestos relacionados. Ha sido recomendado en el tratamiento de la ESQUIZOFRENIA.
Una subfamilia en la familia MURIDAE, comprendendo los hámsteres. Cuatro de los géneros más comunes son Cricetus; CRICETULUS; MESOCRICETUS; y PHODOPUS.
Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.
Elevación curvada de SUSTANCIA GRIS que se extiende a lo largo de toda la base del asta temporal de los VENTRÍCULOS LATERALES (vea también LÓBULO TEMPORAL). El propio hipocampo, subículo, y GIRO DENTADO constituyen la formación hipocampal. A veces autores incluyen la CORTEZA ENTORRINAL en la formación hipocampal.
Ester de alcaloide extraído de las hojas de plantas incluyendo la coca. Es un anestésico local y vasoconstrictor y es utilizado clínicamente para ese propósito, particularmente en los ojos, la nariz y la garganta. Tiene poderosos efectos en el sistema nervioso central similares a los de las anfetaminas y es una droga que crea hábito. La cocaína, como las anfetaminas, actúa a través de múltiples mecanismos sobre las neuronas catecolaminérgicas del cerebro, se piensa que el mecanismo de sus efectos de estimulación involucra la inhibición de la recaptación de dopamina.
Un derivado de la serotonina propuesto como un potenciador de hipnóticos y sedantes.
Un subtipo de RECEPTOR DE ADENOSINA que se encuentra expresado en una variedad de tejidos incluídos el CEREBRO y NEURONA DEL CUERNO POSTERIOR. El receptor es generalmente considerado acoplado a PROTEINA G INHIBIDORA GI la cual causa regulación baja del AMP CICLICO.
Receptores de la superficie celular que se unen con alta afinidad a las prostaglandinas y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores de la prostaglandina E prefieren la prostaglandina E2 a otras prostaglandinas endógenas. Ellos se subdividen en tipos EP1, EP2, y EP3 de acuerdo a sus efectos y su farmacología.
Enfermedades animales que se producen de manera natural o son inducidas experimentalmente, con procesos patológicos bastante similares a los de las enfermedades humanas. Se utilizan como modelos para el estudio de las enfermedades humanas.
Células en forma de disco sin núcleos formadas en los megacariocitos y que se encuentran en la sangre de todos los mamíferos. Participan principalmente en la coagulación de la sangre.
Drogas capaces de inducir ilusiones, alucinaciones, delusiones, ideas paranoides, y otras alteraciones del ánimo y del pensamiento. A pesar de su nombre, la característica que distingue a estos agentes de otras clases de drogas es su capacidad para inducir estados de alteración de la percepción, pensamiento, y sentimientos que no se experimentan de otra forma.
Guanosina 5'-(trihidrógeno difosfato), monoanhidrido con el ácido fosfórico. Análogo estable del GTP que ejerce una variedad de acciones fisiológicas como son la estimulación de las proteínas que unen al nucleótido guanina, hidrólisis de fosfoinositido, acumulación de AMP cíclico, y activación de proto-oncogenes específicos.
Cultivos celulares establecidos que tienen el potencial de multiplicarse indefinidamente.
SUSTANCIA GRIS y SUSTANCIA BLANCA estriada que consta del NEOSTRIADO y paleoestriado (GLOBO PÁLIDO). Se localiza frontal y lateralmente al TÁLAMO en cada hemisferio cerebral. La sustancia gris está constituida por el NÚCLEO CAUDADO y el lentiforme (el último consta del GLOBO PÁLIDO y el PUTAMEN). La SUSTANCIA BLANCA es la CÁPSULA INTERNA.
Clase de receptores de histamina discriminados por su farmacología y modo de acción. Los receptores histamínicos H3 se reconocieron por vez primera como autoreceptores inhibidores en las terminales nerviosas que contienen histamina y desde entonces se ha demostrado que regulan la liberación de varios neurotransmisores en los sistemas nervioso central y periférico.
Etilaminas son compuestos orgánicos básicos derivados de la amina primaria, secundaria o terciaria, donde uno o más grupos hidrógeno (-H) del nitrógeno (+N) han sido reemplazados por el grupo etilo (-C2H5).
Agente simpaticolítico del imidazol que estimula los RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2 y los RECEPTORES DE IMIDAZOLINA centrales. Es comúnmente utilizado en el manejo de la HIPERTENSIÓN.
Un grupo de compuestos que consisten en una parte de dos anillos que comparten un átomo (por lo general un carbono) en común.
Grupo de componentes que contienen la estructura SO2NH2.
Quinoxalinas son compuestos heterocíclicos aromáticos formados por la fusión de un benzene y un pirazina, utilizados en aplicaciones farmacéuticas y biológicas para diversas propiedades terapéuticas, como agente antibacteriano, antifúngico, antimalarial y antitumoral.
Un neurotransmisor que se encuentra en las uniones neuromusculares, ganglios autonómicos, uniones efectoras parasimpáticas y en muchos sitios del sistema nervioso central.
Un antagonista específico del opio que no tiene actividad agonista. Es un antagonista competitivo en los receptores opioides mu, delta y kappa.
Análogo isopropílico de la EPINEFRINA; es un beta-simpaticomimético que actúa sobre el corazón, los bronquios, el músculo esquelético, el tracto alimentario, etc. Es utilizado principalmente como broncodilatador y estimulante cardíaco.
Un congénero farmacológico de la serotonina que contrae el músculo liso y tiene acciones similares a los antidepresivos tricíclicos. Ha sido propuesto como un oxitócico.
Neurotransmisor de once aminoácidos que está presente tanto en el sistema nervioso central como en el periférico. Interviene en la transmisión del DOLOR, provoca contracciones rápidas de la musculatura lisa gastrointestinal y modula las respuestas inflamatoria e inmunológica.
Derivado de la noroximorfona que es el congénere N-ciclopropilmetil de la NALOXONA. Es un antagonista narcótico que es eficaz oralmente, de mayor duración y más potente que la naloxona y ha sido propuesto para el tratamiento de la adicción a la heroína. La FDA a propuesto a la naltrexona para el tratamiento de la dependencia al alcohol.
Clase de ratones en los que ciertos GENES de sus GENOMAS han sido alterados o "noqueados". Para producir noqueados, utilizando la tecnología del ADN RECOMBINANTE, se altera la secuencia normal de ADN del gen estudiado, para prevenir la sintesis de un producto génico normal. Las células en las que esta alteración del ADN tiene éxito se inyectan en el EMBRIÓN del ratón, produciendo ratones quiméricos. Estos ratones se aparean para producir una cepa en la que todas las células del ratón contienen el gen alterado. Los ratones noqueados se utilizan como MODELOS DE ANIMAL EXPERIMENTAL para enfermedades (MODELOS ANIMALES DE ENFERMEDAD)y para clarificar las funciones de los genes.
El estudio de la generación y comportamiento de las cargas eléctricas en organismos vivos particularmente en el sistema nervioso y los efectos de la electricidad sobre los organismos vivos.
La familia mas grande de receptores de superficie celular involucrados en TRANSDUCCIÓN DE SEÑAL. Comparten una estructura común y señal con PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Compuestos que se unen y activan purinérgicos RECEPTORES PURINERGICOS.
Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).
Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.
Un agonista del receptor D1 de la dopamina que es utilizado como antihipertensivo. Disminuye la presión sanguínea a través de vasodilatación arteriolar.
Un análogo N-sustituído de la anfetamina. Es ampliamente utilizado como droga de abuso, clasificada como halucinógena y causa cambios marcados y y de larga duración en el sistema serotoninérgico cerebral. Se denomina comunmente MDMA o "ecstasy".
Biguanidas are a class of oral hypoglycemic agents used primarily in the treatment of type 2 diabetes, acting to decrease hepatic glucose production and enhance peripheral glucose uptake and utilization.
Una subclase de los receptores adrenérgicos alfa se encuentran tanto en las membranas presinápticas y postsinápticas donde la señal a través de PROTEÍNAS G Gi-Go. Mientras los receptores alfa 2 postsinápticos desempeñan un papel tradicional en la mediación de los efectos de los AGONISTAS ADRENÉRGICOS, el subconjunto de receptores alfa 2 que se encuentran en las membranas presinápticas de la señal de la inhibición por retroalimentación de la liberación de NEUROTRANSMISORES.
Inyecciones en los ventrículos cerebrales.
Proteínas que se unen específicamente y con elevada afinidad a drogas y que desencadenan cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento de las células. Generalmente se piensa que los receptores de drogas son receptores para algunas sustancias endógenas no especificadas.
Sustancias utilizadas por sus acciones farmacológicas sobre cualquier característica de los sistemas neurotransmisores. Entre ellos se encuentran los agonistas, antagonistas, inhibidores de la degradación o captación, agotadores de depósitos, precursores y moduladores de la función de los receptores.
Un aminoácido no esencial que en estado natural se presenta en forma L. El ácido glutámico (glutamato) es el neurotransmisor más común en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)
Cambios en las cantidades de diversos productos químicos (neurotransmisores, receptores, enzimas y otros metabolitos) específico para el área del sistema nervioso central contenida dentro de la cabeza. Hay monitoreo todo el tiempo, durante la estimulación sensorial, o en diferentes estados de la enfermedad.
Hidrocarburos Fluorados son compuestos orgánicos formados principalmente por carbono e hidrógeno, con fluor como el único halógeno presente.
Un agonista específico del receptor H2 de la histamina altamente potente. A sido utilizado para diagnóstico como indicador de la secreción gástrica.