Alquilación
Alquilantes
Compuestos químicos altamente reactivos que introducen radicales alquil en moléculas biológicamente activas evitando así su funcionamiento adecuado. Muchos se usan como antineoplásicos, pero la mayor parte son muy tóxicos, con acciones carcinogénicas, mutagénicas, teratogénicas e inmunosupresoras.También han sido usados como componentes de gases venenosos.
Paladio
Metilmetanosulfonato
Un agente alquilante en el tratamiento contra el cáncer que puede también actuar como un mutágeno interfiriendo y causando daño al ADN.
Compuestos de Mostaza Nitrogenada
Un grupo de agentes alquilantes derivados del gas mostaza en los cuales el azufre es reemplazado por nitrógeno. Fueron antiguamente utilizados como tóxicos y vesicantes, pero funcionan ahora como agentes antineoplásicos. Estos compuestos son también mutágenos poderosos, teratógenos, inmunosupresores y carcinógenos.
Estereoisomerismo
Compuestos Alílicos
Guanina
Etilmaleimida
Yodoacetatos
Derivados iodados del ácido acético. Los iodoacetatos son comunmente utilizados como reactivos alquilantes sulfidrílicos y como inhibidores enzimáticos en investigación bioquímica.
Etilnitrosourea
Un compuesto nitrosourea con propiedades alquilantes, carcinogénicas y mutagénicas.
Estructura Molecular
Metilnitronitrosoguanidina
O(6)-Metilguanina-ADN Metiltransferasa
Enzima que transfiere grupos metilo de O(6)-metilguanina y otras partes metiladas del DNA, hacia un residuo de cisteína en sí mismo, reparando de ese modo el DNA alquilado en una única etapa de reacción. EC 2.1.1.63.
ADN
Polímero de desoxirribonucleótidos que es el material genético primario de todas las células. Los organismos eucarióticos y procarióticos contienen normalmente ADN en forma de doble cadena, aunque en varios procesos biológicos importantes participan transitoriamente regiones de una sola cadena. El ADN, que consiste de un esqueleto de poliazúcar-fosfato posee proyecciones de purinas (adenina y guanina) y pirimidinas (timina y citosina), forma una doble hélice que se mantiene unida por puentes de hidrógeno entre estas purinas y pirimidinas (adenina a timina y guanina a citosina).
Mostaza de Uracilo
Mostaza de Quinacrina
Distamicinas
Antibióticos oligopéptidos del Streptomyces distallicus. Su enlace con el ADN inhibe la síntesis de ácidos de nucléicos.
Leucomicinas
Un complejo de antibióticos producidos por Streptomyces kitasatoensis. El complejo consiste de una mezcla de al menos 8 compuestos biológicamente activos, A1 y A3 a A9. Las Leucomicinas tienen actividad tanto antibacteriana como antimicoplásmica.
Reparación del ADN
La reconstrucción de una molécula de ADN de doble cadena continua sin defectos a partir de una molécula contenida en regiones dañadas. Los principales mecanismos de reparación son la reparación por extirpación, en la que las regiones defectuosas en una cadena son extirpadas y resintetizadas usando la información complementaria de pareamento de las bases que está en la cadena intacta.
Nylons
Polímeros donde la principal cadena polimérica comprende grupos amida recurrentes. Estos compuestos generalmente se forman por combinaciones de diaminas, diácidos, y aminoácidos y producen fibras, láminas, o formas moldeadas por eyección que se utilizan en textiles, geles, filtros, suturas, lentes de contacto, y otros biomateriales.
Mecloretamina
Un agente alquilante biológico que ejerce sus efectos citotóxicos mediante la formación de ADUCTOS DE ADN y de enlaces cruzados de ADN, inhibiendo de este modo las células que proliferan rápidamente. El clorhidrato es un agente antineoplásico utilizado para el tratamiento de la ENFERMEDAD DE HODGKIN y del LINFOMA.
Catálisis
Metilnitrosourea
Un compuesto nitrosourea con propiedades alquilantes, carcinogénicas y mutagénicas.
Compuestos Epoxi
Cetonas
Cetonas, en un contexto médico, se refieren a compuestos químicos orgánicos con un grupo funcional cetona (un átomo de carbono doblemente unido a un átomo de oxígeno), que pueden acumularse en el torrente sanguíneo cuando el cuerpo descompone las grasas para su uso como energía, especialmente durante la diabetes no controlada o períodos de ayuno prolongado.
Hidrocarburos Yodados
Aziridinas
ADN Glicosilasas
Una familia de enzimas reparadoras de ADN que reconocen las bases de nucleótidos dañados y los remueven por hidrolización del vínculo N-glicosídico que los adhiere a la médula del azúcar de la molécula de ADN. El proceso llamado REPARACION DE EXCISION BASE puede ser completada por ADN-(SITIO APURINICO O APIRIMIDINICO) LIASA el cual extirpa el azúcar RIBOSA sobrante del ADN.
Aductos de ADN
Productos de reacciones químicas que conllevan la adición al ADN de grupos químicos exógenos.
Daño del ADN
Lesiones en el ADN que introducen distorsiones de su estructura normal intacta y que puede, si no se restaura, dar lugar a una MUTACIÓN o a un bloqueo de la REPLICACIÓN DEL ADN. Estas distorsiones pueden estar causadas por agentes físicos y químicos y se producen por circunstancias introducidas, naturales o no. Estas incluyen la introducción de bases ilegítimas durante la replicación o por desaminación u otra modificación de las bases; la pérdida de una base del ADN deja un lugar abásico; roturas de filamentos únicos; roturas de filamentos dobles; intrafilamentoso (DÍMEROS DE PIRIMIDINA) o uniones cruzadas interfilamentosas. El daño con frecuencia puede ser reparado (REPARACIÓN DEL ADN). Si el daño es grande, puede inducir APOPTOSIS.
Compuestos de Nitrosourea
Compuestos de nitrosourea se refieren a una clase de fármacos antineoplásicos alquilantes que contienen grupos funcionales de nitrosourea, utilizados en quimioterapia para tratar diversos cánceres.
Fosfinas
Sitios de Unión
Relación Estructura-Actividad
Oxidación-Reducción
Reacción química en que un electrón se transfiere de una molécula a otra. La molécula donante del electrón es el agente de reduccción o reductor; la molécula aceptora del electrón es el agente de oxidación u oxidante. Los agentes reductores y oxidantes funcionan como pares conjugados de oxidación-reducción o pares redox.
N-Glicosil Hidrolasas
Antineoplásicos Alquilantes
Clase de fármacos que se diferencian de otros alquilantes que se utilizan en la clínica en que son monofuncionales y por tanto incapaces de formar enlaces cruzados con macromoléculas celulares. Entre sus propiedades comunes están la necesidad de activación metabólica de intermediarios con eficacia antitumoral, y la presencia en su estructura química de grupos N-metilo que, una vez metabolizados, pueden modificar covalentemente el ADN celular. No se conoce por completo los mecanismos precisos por los cuales cada uno de estos fármacos destruye las células tumorales. (Traducción libre del original: AMA, Drug Evaluations Annual, 1994, p. 2026)
Carbonatos
Sales o iones del teórico ácido carbónico, que contiene el radical CO2(3-). Los carbonatos son fácilmente descompuestos por los ácidos. Los carbonatos de los metales alcalinos son solubles en agua; todos los otros son insolubles.
Dimetilnitrosamina
Un derivado de la nitrosamina con propiedades alquilantes, carcinogénicas y mutagénicas. Produce daño hepático severo y es hepatocarcinógeno en roedores.
Nitrosaminas
Metanosulfonato de Etilo
Un agente antineoplásico con propiedades alquilantes. Actúa también como un mutágeno al dañar el ADN y es utilizado experimentalmente por ese efecto.