Antagonistas Adrenérgicos
Fármacos que se unen a los RECEPTORES ADRENÉRGICOS sin activarlos. Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los transmisores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA y NOREPINEFRINA.
Antagonistas Adrenérgicos alfa
Drogas que se unen pero que no activan a los receptores adrenérgicos alfa bloqueando de esta manera las acciones de agonistas adrenérgicos endógenos o exógenos. Los antagonistas adrenérgicos alfa se utilizan en el tratamiento de la hipertensión, el vasoespasmo, enfermedad vascular periférica, shock, y feocromocitoma.
Prazosina
Yohimbina
Alcaloide de plantas con actividad bloqueante adrenérgica alfa 2. La yohimbina se ha utilizado como midriático en el tratamiento de la DISFUNCIÓN ERÉCTIL.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos beta 2
Receptores Adrenérgicos alfa
Una de las dos principales subdivisiones farmacológicas de los receptores adrenérgicos que fueron originalmente definidos por las potencias relativas de diversos compuestos adrenérgicos. Los receptores alfa fueron descritos inicialmente como receptores excitatorios que después de una unión estimulan el MÚSCULO LISO. Sin embargo, un análisis más ha puesto de manifiesto un panorama más complejo que implica varios subtipos de receptores alfa y su participación en la regulación de la retroalimentación.
Agonistas alfa-Adrenérgicos
Drogas que se unen selectivamente y que activan a los receptores adrenérgicos alfa.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1
Antagonistas Adrenérgicos beta
Fármacos que se unen pero que no activan a los receptores adrenérgicos beta bloqueando así las acciones de los agonistas adrenérgicos beta. Los antagonistas adrenérgicos beta se utilizan en el tratamiento de la hipertensión, arritmias cardíacas, angina de pecho, glaucoma, migraña y ansiedad.
Clonidina
Agente simpaticolítico del imidazol que estimula los RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2 y los RECEPTORES DE IMIDAZOLINA centrales. Es comúnmente utilizado en el manejo de la HIPERTENSIÓN.
Idazoxan
Receptores Adrenérgicos
Proteínas de la superficie celular que unen con alta afinidad la epinefrina y/o norepinefrina y que generan cambios intracelulares. Las dos clases principales de receptores adrenérgicos, alfa y beta, se discriminaron originalmente basándose en sus acciones celulares, pero ahora se distinguen por su afinidad relativa para ligandos sintéticos característicos.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 2
Butoxamina
Un antagonista adrenérgico beta 2 selectivo. Es utilizado principalmente en experimentos animales y en tejidos para caracterizar a los RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA 2.
Agonistas Adrenérgicos
Drogas que se unen o que activan los receptores adrenérgicos.
Propranolol
Antagonista beta-adrenérgico no cardioselectivo ampliamente utilizado. El propranolol se ha usado para el tratamiento del INFARTO DE MIOCARDIO, ARRITMIA, ANGINA DE PECHO, HIPERTENSIÓN, HIPERTIROIDISMO, MIGRAÑA, FEOCROMOCITOMA, y ANSIEDAD, si bien sus efectos adversos aconsejan su sustitución por nuevos fármacos.
Norepinefrina
PPrecursor de la epinefrina que es secretado por la médula adrenal y es un neurotransmisor central y autonómico ampliamente distribuído. La norepinefrina es el principal transmisor de la mayoría de las fibras simpáticas postgangliónicas y del sistema de proyección difusa del cerebro que se origina del locus ceruleus y es utilizado farmalógicamente como un simpaticomimético.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos beta 1
Timolol
Antagonista beta-adrenérgico similar en acción al PROPRANOLOL. Su isómero levógiro es el más activo. El timolol ha sido propuesto como agente antihipertensivo, antiarrítmico, antianginoso y antiglaucoma. Es utilizado también en el tratamiento de los TRASTORNOS DE JAQUECA y en el temblor.
Receptores Adrenérgicos alfa 2
Una subclase de los receptores adrenérgicos alfa se encuentran tanto en las membranas presinápticas y postsinápticas donde la señal a través de PROTEÍNAS G Gi-Go. Mientras los receptores alfa 2 postsinápticos desempeñan un papel tradicional en la mediación de los efectos de los AGONISTAS ADRENÉRGICOS, el subconjunto de receptores alfa 2 que se encuentran en las membranas presinápticas de la señal de la inhibición por retroalimentación de la liberación de NEUROTRANSMISORES.
Medetomidina
Dioxanos
Fentolamina
Antagonista alfa adrenérgico no selectivo. Es utilizado en el tratamiento de la hipertensión y las crisis hipertensivas, feocromocitoma, vasoespasmo de la ENFERMEDAD DE RAYNAUD y la congelación, el síndrome de abstinencia de la clonidina, impotencia y la enfermedad vascular periférica.
Epinefrina
La hormona simpaticomimética activa de la MÉDULA SUPRARRENAL. Estimula tanto los sistemas adrenérgicos alfa como beta, causa VASOCONSTRICCIÓN sistémica y relajación gastrointestinal, estimula el CORAZÓN y dilata los BRONQUIOS y los vasos cerebrales. Es utilizado en el ASMA y la FALENCIA CARDÍACA y para demorar la absorción de ANESTÉSICOS locales.
Agonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1
Receptores Adrenérgicos alfa 1
Subclase de receptores adrenérgicos alfa que median la contracción del MÚSCULO LISO en una variedad de tejidos como ARTERIOLAS; VENAS; y el ÚTERO. Por lo general se encuentran en las membranas postsinápticas y señalizan a través de las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEÍNA DE UNIÓN AL GTP-GQ-G11.
Receptores Adrenérgicos beta
Una de las dos principales clases farmacológicamente definidas de receptores adrenérgicos. Los receptores beta adrenérgicos juegan un papel importante en la regulación de la contracción del MÚSCULO CARDÍACO, relajación del MÚSCULO LISO y la GLUCOGENÓLISIS.
Fenilefrina
Agonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 2
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Agonistas Adrenérgicos beta
Drogas que se unen selectivamente y que activan a los receptores adrenérgicos beta.
Isoproterenol
Análogo isopropílico de la EPINEFRINA; es un beta-simpaticomimético que actúa sobre el corazón, los bronquios, el músculo esquelético, el tracto alimentario, etc. Es utilizado principalmente como broncodilatador y estimulante cardíaco.
Ratas Sprague-Dawley
Ratas Wistar
Imidazoles
Compuestos que contienen 1,3 diazol, un anillo aromático de cinco miembros que contiene dos átomos de nitrogeno separados por uno de carbono. Las formas químicamente reducidas incluyen las IMIDAZOLINAS y las IMIDAZOLIDINAS. Hay que distingurlas del 1,2 diazol(PIRAZOLES).
Ratas Consanguíneas
Antagonistas de Hormonas
Frecuencia Cardíaca
Antagonistas de Dopamina
Fármacos que se unen a los RECEPTORES DE DOPAMINA, aunque no los activan, y bloquean en consecuencia las acciones de la dopamina o de agonistas exógenos. Muchos fármacos que se utilizan para tratar trastornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) son antagonistas de la dopamina, aunque sus efectos terapéuticos pueden deberse a ajustes encefálicos a largo plazo más que a los efectos agudos del bloqueo de los receptores de la dopamina. Se han usado los antagonistas de la dopamina en otros marcos clínicos; por ejemplo, se han empleado como ANTIEMÉTICOS, en el tratamiento del síndrome de De la Tourette y del hipo. El bloqueo de los receptores de la dopamina se asocia al SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO.
Antagonistas de Aminoácidos Excitadores
Antagonistas del Receptor de Neuroquinina-1
Antagonistas de Narcóticos
Antagonistas de los Receptores Histamínicos H2
Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores H2 de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina. Su acción clínica de mayor importancia es la inhibición de la secreción ácida en el tratamiento de las úlceras gastrointestinales. También pueden afectar al músculo liso. Algunos fármacos de esta clase tienen intensos efectos sobre el sistema nervioso central, pero estas acciones no se comprenden totalmente.
Proteína Antagonista del Receptor de Interleucina 1
Antagonistas Muscarínicos
Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES MUSCARÍNICOS, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos tienen múltiples efectos, entre los que se incluyen acciones sobre el iris y el músculo ciliar del ojo, el corazón y vasos sanguíneos, secreciones del tracto respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas salivares, motilidad gastrointestinal, tono de la vejiga urinaria y el sistema nervioso central.
Antagonistas del GABA
Antagonistas de los Receptores Histamínicos H1
Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores histamínicos H1, bloqueando así las acciones de la histamina endógena. Aquí se incluyen los antihistamínicos clásicos que antagonizan o previenen la acción de la histamina, principalmente en la hipersensibilidad inmediata. Ellos actúan en los bronquios, capilares, y algunos otros músculos lisos, y se utilizan para prevenir o aliviar la enfermedad del movimiento, la rinitis estacional, y la dermatitis alérgica e inducen somnolencia. Los efectos del bloqueo de los receptores H1 del sistema nervioso central no se comprenden totalmente.
Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1
Antagonistas de los Receptores Histamínicos
Antagonistas Nicotínicos
Drogas que se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES, NICOTÍNICOS) y que bloquean las acciones de la acetilcolina o de agonistas colinérgicos. Los antagonistas nicotínicos bloquean la transmisión sináptica de los ganglios autonómicos, la unión neuromuscular esquelética, y en las sinapsis nicotínicas del sistema nervioso central.
Antagonistas del Receptor de Adenosina A2
Compuestos que se unen selectivamente y bloquean la activación de los RECEPTORES DE ADENOSINA A2.
Antagonistas del Receptor Purinérgico P2
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT3
Drogas que se unen pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3.
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT2
Drogas que se unen pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2, bloqueando así las acciones de AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más receptores subtipos 5-HT2.
Antagonistas del Receptor de Adenosina A1
Compuestos que se unen y bloquean la estimulación del RECEPTOR DE ADENOSINA A1.
Antagonistas de Leucotrieno
Antagonistas de Receptores de Angiotensina
Los agentes que antagonizan RECEPTORES DE ANGIOTENSINA. Muchos medicamentos en esta clase se dirigen específicamente al RECEPTOR DE ANGIOTENSINA TIPO I.
Antagonistas de Receptores de GABA-A
Antagonistas de los Receptores Histamínicos H3
Fármacos que se unen selectivamente pero no activan los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H3. Se han utilizado para corregir TRASTORNOS DEL SUEÑO y TRASTORNOS DE LA MEMORIA.
Ensayo de Unión Radioligante
Determinación cuantitativa de proteínas que funcionan como receptores (unión) en líquidos corporales y tejidos utilizando reactivos de unión marcados radioactivamente (ejemplos, anticuerpos, receptores intracelulares, ligandos plasmáticos).
Receptores de Serotonina
Proteínas de la superficie celular que se unen a la SEROTONINA y que generan cambios que influyen en el comportamiento de las células. Se han reconocido varios tipos de receptores de serotonina, que difieren en su farmacología, biología molecular y modo de acción.
Receptores de Endotelina
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a las ENDOTELINAS y generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células.
Receptores de N-Metil-D-Aspartato
Clase de receptores ionotrópicos del glutamato que se caracterizan por su afinidad por el N-metil-D-aspartato. Los receptores NMDA tienen un sitio de unión alostérico para la glicina que debe estar ocupado para que el canal se abra de manera eficiente y un sitio dentro del propio canal al cual se unen los iones de magnesio en una forma que depende del voltaje. La dependencia positiva del voltaje de la conductancia del canal y la elevada permeabilidad del canal conductor a los iones calcio (así como a los cationes monovalentes) son importantes en la excitotoxicidad y en la plasticidad neuronal.
Unión Competitiva
La interacción de dos o más sustratos o ligandos con el mismo sitio de unión. El desplazamiento de una por otro se utiliza en mediciones cuantitativas y de afinidad selectiva.
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT1
Drogas que se unen , pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1 , bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más de los receptores subtipos 5-HT1.
Bloqueadores de los Canales de Calcio
Clase de fármacos que actúan por inhibición selectiva de la afluencia de calcio a través de membranas celulares.
Maleato de Dizocilpina
Maleato de 10,11-dihidro-5-metil-5H-dibenzo(a,d)ciclohepten-5,10-imina. Potente antagonista no competitivo del receptor de NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO), usado principalmente como herramienta de investigación. La droga ha sido considerada para una gran variedad de afecciones o trastornos neurodegenerativos, en los cuales los receptores de NMDA pueden ejercer un papel importante. Su empleo ha sido limitado primariamente a experimentos con animales y tejidos, a causa de sus efectos psicotrópicos.
Cobayas
Piridinas
Compuestos con un anillo aromático de seis miembros que contiene NITRÓGENO. La versión saturada son las PIPERIDINAS.
Antagonistas del Receptor de Adenosina A3
Compuestos que se unen selectivamente y bloquean la activación de RECEPTORES DE ADENOSINA A3.
Receptor de Endotelina A
Un subtipo de receptor de endotelina encontrado predominantemente en el MUSCULO LISO VASCULAR. Tiene una alta afinidad para ENDOTELINA-1 y ENDOTELINA-2.
Benzazepinas
Compuestos con BENCENO unido a AZEPINAS.
Compuestos de Bifenilo
Los compuestos de bifenilo se definen médicamente como moléculas orgánicas formadas por dos anillos de benceno unidos a través de dos átomos de carbono adyacentes.
Antagonistas de Estrógenos
Naltrexona
Derivado de la noroximorfona que es el congénere N-ciclopropilmetil de la NALOXONA. Es un antagonista narcótico que es eficaz oralmente, de mayor duración y más potente que la naloxona y ha sido propuesto para el tratamiento de la adicción a la heroína. La FDA a propuesto a la naltrexona para el tratamiento de la dependencia al alcohol.
Interacciones de Drogas
Piperazinas
Piperazinas son compuestos heterocíclicos formados por un anillo de dos nitrógenos y cuatro átomos de carbono, utilizadas en farmacología por su efecto como relajantes del músculo liso y antihistamínicos.
Células Cultivadas
Naloxona
Un antagonista específico del opio que no tiene actividad agonista. Es un antagonista competitivo en los receptores opioides mu, delta y kappa.
Agonistas de Receptores de Serotonina
Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los RECEPTORES DE SEROTONINA. Muchos agonistas de los receptores de serotonina se utilizan como ANTIDEPRESIVOS; ANSIOLÍTICOS; y en el tratamiento de TRASTORNOS MIGRAÑOSOS.
Antagonistas del Receptor Purinérgico P2X
Pirazoles
Azoles de dos nitrogenos en las posiciones 1,2, cercanos entre sí, en contraste con los IMIDAZOLES en los que están en las posiciones 1,3.
Péptidos Cíclicos
Indoles
Benzopirroles que tienen el nitrógeno en el primer carbono adyacente a la porción bencílica, en contraste con los ISOINDOLES, que tienen el átomo de nitrógeno fuera del anillo de seis miembros.
Sustancia P
Serotonina
Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.
Antagonistas de Receptores de Cannabinoides
Calcio
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Pirrolidinas
La clase de compuestos orgánicos pirrolidinas se refiere a las estructuras heterocíclicas saturadas formadas por un anillo de cinco miembros con cuatro átomos de carbono y un átomo de nitrógeno.
Tetrazoles
Estimulación Eléctrica
Quinoxalinas
Receptores de Neuroquinina-1
Clase de receptores de superficie celular para las TAQUICININAS con una preferencia por la SUSTANCIA P. Los receptores de la neuroquinina-1 (NK-1), han sido clonados y son miembros de la superfamilia de receptores de proteína G acoplada. Se encuentran en muchos tipos de células incluyendo neuronas centrales y periféricas, miocitos del músculo liso, células acinares, células endoteliales, fibroblastos, y células inmunes.
Neuronas
Transducción de Señal
La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.
Receptores de Dopamina D2
Antagonistas de Receptores de GABA-B
Antagonistas de Receptores de Mineralocorticoides
Ketanserina
Un antagonista del receptor de serotonina con propiedades débiles como bloqueador de los receptores adrenérgicos. La droga es eficaz en bajar la presión arterial en la hipertensión esencial. También inhibe la agregación plaquetaria. Es bien tolerada y es particularmente eficaz en pacientes ancianos.
Factores de Tiempo
Receptores de Vasopresinas
Sitios o estructuras moleculares específicos que están sobre o en el interior de las células que reaccionan con las vasopresinas o a las que se unen con el propósito de modificar su función. Existen dos tipos de receptores de vasopresinas, el receptor V1 y el V2. El receptor V1 puede subdividirse en V1a y V1b (previamente V3).
Receptores Opioides
Proteínas de la membrana celular que se unen a los opioides y que desencadenan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento celular. Los ligandos endógenos para los receptores opioides en mamíferos incluyen tres familias de péptidos, las encefalinas, endorfinas, y dinorfinas. Las clases de receptores incluyen receptores mu, delta, y kappa. Los receptores sigma se unen a varias sustancias psicoactivas, incluyendo ciertos opioides, pero sus ligandos endógenos no se conocen.
Adenosina
Receptor Cannabinoide CB1
Una subclase de receptor de CANNABINOIDES encontrados primariamente en NEURONAS centrales y periféricas en donde pueden jugar un rol en la modulación de la liberación de NEUROTRANSMISORES.
Ligandos
Molécula que se une a otra molécula. Se usa especialmente para referirse a una molécula pequeña que se une específicamente a una molécula grande, como p. ej., la unión de un antígeno a un anticuerpo, la unión de una hormona o un neurotransmisor a un receptor, o la unión de un sustrato o un efector alostérico a una enzima. Un ligando es también molécula que dona o acepta un par de electrones para formar un enlace covalente coordinado con el átomo metálico central de un complejo de coordinación. (Dorland, 28a ed)
Contracción Muscular
Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.
Sialoglicoproteínas
Receptores de Colecistoquinina
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a la colecistoquinina (CCK) y generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores de colecistoquinina son activados por las GASTRINAS así como por la CCK-4, CCK-8, y CCK-33. La activación de estos receptores evoca la secreción de las AMILASAS por las células acinares pancreáticas, ácido y PEPSINA por las células de la mucosa gástrica, y contracción del PÍLORO y de la VESICULA BILIAR. El papel de los receptores CCK diseminados por el sistema nervioso central no se comprende totalmente.
Receptores Opioides mu
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides mu se unen, en orden decreciente de afinidad, a endorfinas, dinorfinas, met-encefalinas, y leu-encefalinas. Se han mostrado también que son receptores moleculares para la morfina.
Receptor de Endotelina B
Benzodiazepinonas
N-Metilaspartato
2-Amino-5-fosfonovalerato
Endotelina-1
Un péptido de 21 aminoácidos producido en diversos tejidos incluídas las células del endotelio y las de los músculos lisos vasculares, las neuronas y los astrocitos en el sistema nervioso central, y las células del endometrio. Actúa como con modulador del tono vasomotor, de la proliferación celular y de la producción de hormonas.
Receptores Opioides kappa
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides kappa se unen a las dinorfinas con mayor afinidad que a las endorfinas, las que se prefieren a su vez a las encefalinas.
Bicuculina
Losartán
Antagonista del RECEPTOR DE ANGIOTENSINA TIPO I con actividad antihipertensiva debida al efecto presor reducido de la ANGIOTENSINA II.
Receptores Purinérgicos P1
Clase de receptores de la superficie celular que prefieren la ADENOSINA a otras PURINAS endógenas. Los receptores PRUGÉGICOS P1 están diseminados en todo el cuerpo incluyendo los sistemas cardiovascular, respiratorio, inmune, y sistema nervioso. Hay al menos dos tipos farmacológicamente distinguibles (A1 y A2, o Ri y Ra).
Receptores de Bradiquinina
Receptores de la superficie celular que se unen con alta afinidad a la BRADIQUININA y a las QUININAS relacionadas y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los tipos de receptores identificados (B-1 y B-2 o BK-1 y BK-2) reconocen a la KALIDINA endógena, t-quininas y algunos fragmentos de bradiquinina, así como a la propia bradiquinina.
Bradiquinina
Mensajero no peptídico que es producido enzimáticamente a partir de la KALIDINA en sangre, donde es un agente potente pero de corta vida en la dilatación arteriolar y en el incremento de la permeabilidad capilar. La bradiquinina también es liberada por los MASTOCITOS durante ataques de asma, por las paredes intestinales como vasodilatador gastrointestinal, por los tejidos lesionados como señal de dolor y puede funcionar como neurotransmisor.
Receptores de Neuroquinina-2
Clase de receptores de la superficie celular para las taquicininas con preferencia por la sustancia P. Los receptores para las neuroquininas-1 (NK-1) han sido clonados y son miembros de la superfamilia de receptores acoplados a la proteína G. Se encuentran en muchos tipos de células incluidas las neuronas centrales y periféricas, células del músculo liso, células acinares, células endoteliales, fibroblastos, y células inmunes.
Receptores de Interleucina-1
Sitios moleculares específicos o estructuras que están sobre las células con las cuales reacciona la interleucina-1 o a las que se une para modificar la función de las células. El receptor IL-1 que está sobre los linfocitos T y los fibroblastos está compuesto por una cadena polipeptídica que se une tanto a la alfa como a la beta IL-1. El peso molecular de este receptor de alta afinidad se cree que sea de 80 kD.
Antagonistas Colinérgicos
Fármacos que se unen a los receptores colinérgicos pero que no los activan, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o de los agonistas colinérgicos.
Modelos Animales de Enfermedad
Receptores Muscarínicos
Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores muscarínicos se definieron originalmente por su preferencia por la MUSCARINA sobre la NICOTINA. Hay varios subtipos (usualmente M1, M2, M3....) que se caracterizan por sus acciones celulares, farmacología, y biología molecular.
Hormona Liberadora de Gonadotropina
Receptores Acoplados a Proteínas G
La familia mas grande de receptores de superficie celular involucrados en TRANSDUCCIÓN DE SEÑAL. Comparten una estructura común y señal con PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Bencimidazoles
Compuestos con un BENCENO unido a IMIDAZOLES.
Histamina
Amina derivada de la descarboxilación enzimática de la HISTIDINA. Es un poderoso estimulante de la secreción gástrica, produce constricción del músculo liso bronquial, es vasodilatador y también actúa centralmente como neurotransmisor.
Cimetidina
Congénere de la histamina, que inhibe de forma competitiva la unión de HISTAMINA a los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2. La cimetidina tiene una gama de acciones farmacológicas. Inhibe la secreción de ÁCIDO GÁSTRICO, así como también la PEPSINA A y la salida de GASTRINAS.
Quinuclidinas
Devazepida
Quinolinas
Músculo Liso
Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)
Ácido Glutámico
Un aminoácido no esencial que en estado natural se presenta en forma L. El ácido glutámico (glutamato) es el neurotransmisor más común en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT4
Drogas que se unen, pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT4, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA.
Células CHO
LINEA CELULAR derivada del ovario del hámster chino, Cricetulus griseus (CRICETULUS). La especie es una favorita para los estudios citogenéticos debido a su pequeño número de cromosomas. La línea celular ha brindado sistemas modelos para el estudio de las alteraciones genéticas en células cultivadas de mamíferos.
Receptores Histamínicos H3
Clase de receptores de histamina discriminados por su farmacología y modo de acción. Los receptores histamínicos H3 se reconocieron por vez primera como autoreceptores inhibidores en las terminales nerviosas que contienen histamina y desde entonces se ha demostrado que regulan la liberación de varios neurotransmisores en los sistemas nervioso central y periférico.
Angiotensina II
Octapéptido que es un potente vasoconstrictor pero inestable. Se produce a partir de la ANGIOTENSINA I, tras eliminar dos aminoácidos en el C terminal por la acción de la ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA. La diferencia entre especies se debe al aminoácido en la posición 5. Los efectos de HIPERTENSIÓN y VASOCONSTRICCIÓN de la angiotensina II, son bloqueados por los INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA o con los BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES TIPO 1 DE LA ANGIOTENSINA II. Fármacos con los que frecuentemente se tratan a los pacientes.
Isoindoles
Benzopirroles con nitrógeno en el carbono dos, en contraste con los INDOLES que tienen el nitrógeno adyacente al anillo de seis miembros.
Receptores Opioides delta
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides delta se unen a endorfinas y encefalinas con aproximadamente igual afinidad y tienen menos afinidad por las dinorfinas.
Pirilamina
Un antagonista de recptor H1 de la histamina. Tiene propiedades hipnóticas leves y alguna acción anestésica local y es utilizado para alergias (incluyendo erupciones en la piel) tanto parenteral como localmente. Es un ingrediente común de los remedios para resfriados.
Transmisión Sináptica
La comunicación de una NEURONA con un blanco (neurona, músculo o célula secretora) mediante una SINAPSIS. En la transmisión sináptica química, la neurona presináptica libera un NEUROTRANSMISOR que difunde a través de la hendidura sináptica y se une a receptores sinápticos específicos. Estos receptores activados modulan los canales de iones y/o los sistemas de mensajeros secundarios para influir sobre la célula postsináptica. En la transmisión eléctrica las señales se realizan como un flujo de corriente iónica a través de las SINAPSIS ELÉCTRICAS.
Receptores Neurotransmisores
Receptores de la superficie celular que se unen a moléculas señalizadoras liberadas por las neuronas y que convierten estas señales en cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento de las células. Aquí se utiliza el término neurotransmisor en el sentido más amplio de la palabra, incluyendo no sólo mensajeros que actúan regulando los canales iónicos, sino también aquellos que actúan por medio de sistemas de segundos mensajeros y los que pueden actuar lejos de su sitio de liberación. Se incluyen receptores para neuromoduladores, neurorreguladores, neuromediadores, y neurohumores, que están o no localizados en las sinapsis.
Receptores de Hormona Liberadora de Corticotropina
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a la hormona liberadora de corticotropina y generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores de la hormona liberadora de corticotropina en las células de la hipófisis anterior median la estimulación de la liberación de corticotropina por el factor hipotalámico liberador de corticotropina. La consecuencia fisiológica de la activación de los receptores de la hormona liberadora de corticotropina sobre las neuronas centrales no se comprende totalmente.
ARN Mensajero
Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.
Relación Estructura-Actividad
Receptores de Dopamina D1
Receptores de Glutamato Metabotrópico
Cricetinae
Ratones Consanguíneos C57BL
Receptores de Tromboxanos
Agonistas de Dopamina
Drogas que se unen y activan los receptores de la dopamina.
Línea Celular
Nifedipino
Un potente agente vasodilatador con acción antagonista de caclio. Es útil como agente anti-anginoso que también baja la presión sanguínea. El uso de la nifedipina como tocolítico está siendo investigado.
Triazoles
Receptor de Adenosina A2A
Factor de Activación Plaquetaria
Morfina
El pricipal alcaloide en el opio y el prototipo de analgésico y narcótico opioide. La morfina tiene efectos amplios en el sistema nervioso central y el músculo liso.
Dopamina
NEUROTRANSMISOR catecolamínico del encéfalo. Deriva de la TIROSINA y es la precursora de la NOREPINEFRINA y la EPINEFRINA. La dopamina es el principal transmisor en el sistema extrapiramidal del encéfalo, por lo que es muy importante para la regulación del movimiento. Su acción está mediada por una familia de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
AMP Cíclico
Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.
Atropina
Alcaloide, originalmente obtenido de la Atropa belladonna, pero que puede ser encontrado en otras plantas, principalmente SOLANACEAE. La hiosciamina es el 3 (S)-endo isómero de la atropina.
Naftalenos
Fragmentos de Péptidos
Pirenzepina
Un agente antimuscarínico que inhibe la secreción gástrica a dosis más bajas que las requeridas para afectar la motilidad gastrointestinal y la función salivar, del sistema nervioso central, cardiovascular, ocular y urinaria. Promueve la cicatrización de la úlcera duodenal y debido a su acción citoprotectora es beneficiosa en la prevención de la recurrencia dela úlcera duodenal. Potencia también el efecto de otros agentes antiulcerosos tales como CIMETIDINA y RANITIDINA. Es generalmente bien tolerado por los pacientes.
Endotelinas
Péptidos de 21 aminoácidos producidos por células del endotelio vascular y que funcionan como potentes vasoconstrictores. La familia de las endotelinas constan de tres miembros, ENDOTELIO-1, ENDOTELIO-2 y ENDOTELIO-3. Los tres péptidos contienen 21 aminoácidos, pero varían en la composición del aminoácido. Los tres péptidos producen respuestas vasoconstrictoras y presoras en varias partes del cuerpo. No obstante. los perfiles cuantitativos de las actividades farmacológicas son considerablemente diferentes entre los tres isopéptidos.
Agonistas de los Receptores Histamínicos
Acetilcolina
Conejos
Vasoconstricción
Estrechamiento fisiológico de los VASOS SANGUÍNEOS por contracción del MÚSCULO LISO VASCULAR.
Taquicininas
Una familia de péptidos biológicamente activos que comparten una secuencia terminal C conservada común, -Fe-X-Gli-Leu-Met-NH2, donde X puede ser o un aminoácido aromático o un aminoácido alifático ramificado. Miembros de esta familia se han hallado en mamíferos, anfibios y moluscos. Las taquicininas tienen diversas acciones farmacológicas en el sistema nervioso central y en los sistemas cardiovascular, génitourinario, respiratorio y gastrointestinal, así como en tejidos glandulares. Esta diversidad de actividad se debe a la existencia de tres o más subtipos de receptores de taquicininas.
Hipocampo
Elevación curvada de SUSTANCIA GRIS que se extiende a lo largo de toda la base del asta temporal de los VENTRÍCULOS LATERALES (vea también LÓBULO TEMPORAL). El propio hipocampo, subículo, y GIRO DENTADO constituyen la formación hipocampal. A veces autores incluyen la CORTEZA ENTORRINAL en la formación hipocampal.
Receptor de Bradiquinina B2
Un subtipo constitutivamente expresado de receptor de bradiquinina que puede jugar un rol en la fase aguda de respuesta inflamatoria y al dolor. Tiene alta especificdad para formas intactas de BRADIQUININA y KALIDINA. El receptor está acoplado a proteínas señalizadoras de PROTEINA G DE FAMILIA GQ-G11 ALFA y PROTEINA G DE FAMILIA GI-GO ALFA.
Haloperidol
Fenil-piperidinil-butirofenona que es utilizada principalmente para tratar la ESQUIZOFRENIA y otras PSICOSIS. También se utiliza en alteraciones esquizoafectivas y TRASTORNOS DELIRANTES, balismo, SÍNDROME DE TOURETTE (fármaco de elección) y ocasionalmente como tratamiento adyuvante en la DISCAPACIDAD INTELECTUAL y en la corea de la ENFERMEDAD DE HUNTINGTON. Es un potente antiemético y se usa en el tratamiento del HIPOS intratables (Adaptación del original: AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p279).
Receptores de Angiotensina
Electrofisiología
Ritanserina
Un antagonita selectivo y potente del receptor 2 de la serotonina que es eficaz en el tratamiento de una variedad de síndromes relacionados a la ansiedad y la depresión. La droga también mejora la calidad subjetiva del sueño y disminiye la presión portal.
Agonistas de Receptores Purinérgico P1
Compuestos que se unen y estimulan RECEPTORES PURINÉRGICOS P1.
Inhibidores Enzimáticos
Receptor de Serotonina 5-HT2A
Un subtipo de receptor de serotonina que se encuentra ampliamente distribuído en tejidos periféricos en donde media las respuestas contráctiles de una variedad de tejidos que contienen MUSCULO LISO. Los antagonistas selectivos del receptor 5-HT2A incluyen KETANSERINA. El subtipo 5-HT2A se encuentra también en los GANGLIOS BASALES y CORTEZA CEREBRAL del CEREBRO en donde media los efectos de los ALUCINOGENOS como el LSD.
Técnicas de Placa-Clamp
Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.
Receptores de Taquicininas
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a TAQUICININAS y que gatillan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Tres clases de receptores de taquicinina se han caracterizado, la NK-1; NK-2 y NK-3; que prefieren, respectivamente, la SUSTANCIA P; NEUROQUININA A; y NEUROQUININA B.
Parasimpatolíticos
Agentes que inhiben las acciones del sistema nervioso parasimpático. El principal grupo de drogas utilizadas con fines terapéuticos son los ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS.
Cannabinoides
Neuroquinina A
Neuropéptido de los mamiferos de 10 aminoácidos, perteneciente a la familia de la taquiquinina. Es similar en estructura y acción a la SUSTANCIA P y a la NEUROQUININA B, con capacidad de excitación neuronal, dilatación de los vasos sanguíneos y contracción de la musculatura lisa, como la de los BRONQUIOS.