Fármacos que se unen y bloquean la activación de RECEPTORES PURINERGICOS .

Un compuesto polianiónico con un mecanismo de acción desconocido. Es utilizado parenteralmente en el tratamiento de la tripanosomiasis africana y ha sido utilizada clínicamente con la dietilcarbamazina para matar los Oncocercos adultos. Ha sido demostrado que posee potentes propiedades antineoplásicas.

Adenosina 5'-(tetrahidrógeno trifosfato). Nucleótido de adenina que contiene tres grupos fosfato esterificados a la molécula de azúcar. Además de su crucial rol en el metabolismo del trifosfato de adenosina es un neurotransmisor.

Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a las PURINAS y que generan cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento celular. Las clases mejor caracterizada de receptores purinérgicos en los mamíferos son los receptores P1, que prefieren la ADENOSINA y los receptores P2, que prefieren el ATP o el ADP.

Clase de receptores de la superficie celular para las PURINAS que prefieren ADENOSINA TRIFOSFATO o ADENOSINA DISFOSFATO la ADENOSINA. Los receptores purinérgicos P2 están muy diseminados en la periferia y en el sistema nervioso central y periférico.

Compuestos que se unen y activan purinérgicos RECEPTORES PURINERGICOS.

Subclase de receptores purinérgicos P2 que señalizan por medio de un canal de ión regulado por ligando. Están compuestos por tres subunidades P2X que pueden ser idénticos (forma homotrimérica) o diferentes (forma heterotrimérica).

Receptor de neurotransmisores purinérgicos P2X que desempeña un papel en la señalización de la sensación de dolor y regulación de los procesos inflamatorios.

Subclase de receptores purinégicos P2Y que tienen afinidad para ATP y UTP. El receptor activado P2Y2 actúa mediante un FOSFATIDILINOSITOL acoplado a la PROTEÍNA G y vía SEÑALIZACIÓN DEL CALCIO intracelular.

Subclase de receptores purinégicos P2Y que tienen afinidad para ATP y ADP. Las señales activadas del receptor P2Y1 mediante la PROTEÍNA G acoplada a la activación de la FOSFOLIPASA C y la movilización del CALCIO intracelular.

Compuestos que se unen y bloquean la estimulación de RECEPTORES PURINERGICOS P2X. Se incluyen en este título antagonistas específicos de los receptores subtipos P2X.

Compuestos que se unen y bloquean la estimulación de RECEPTORES PURINERGICOS P2.

Receptores de neurotransmisores purinérgicos P2X que participan en la señalización sensorial de la PERCEPCIÓN DEL GUSTO, quimiorrecepción, distensión viceral y en el DOLOR NEUROPÁTICO. El receptor se compone de tres subunidades P2X3. Las subunidades P2X3 también están asociadas con las subunidades del RECEPTOR P2X2 en una variante heterotrimérica del receptor.

Los compuestos que se unen y estimulan RECEPTORES PURINERGICOS P2.

Subtipo de receptor purinérgico P2X ampliamente distribuido que desempeña un papel en la sensación de dolor. Los receptores P2X4 se encuentran en las células MICROGLÍA y pueden también jugar un papel en la mediación del DOLOR NEUROPÁTICO relacionado con alodinia.

Compuestos que se unen y estimulan RECEPTORES PURINERGIC P2X. Se incluyen en este título los agonistas específicos para receptores subtipos P2X.

Subclase de receptores purinérgicos P2 cuya señalización se acopla a través de un mecanismo de señalización de la PROTEÍNA G.

Receptores de neurotransmisores purinérgicos P2X que participan en la señalización sensorial de la PERCEPCIÓN DEL GUSTO, quimiorrecepción, distensión viceral y en el DOLOR NEUROPÁTICO. El receptor se compone de tres subunidades P2X2. Las subunidades P2X2 también se han encontrado asociadas con las subunidades del RECEPTOR P2X3 en una variante heterotriméricas del receptor.

Compuestos que se unen y estimulan RECEPTORES PURINERGIC P2Y. Se incluyen en este título los agonistas específicos para receptores subtipos P2Y.

Receptor de neurotransmisores purinérgicos P2X que se encuentra en elevados niveles en el ENCÉFALO y en el SISTEMA INMUNOLÓGICO.

Uridina 5'-(tetrahidrógeno trifosfato). Nucleótido de uracilo que contiene tres grupos fosfato esterificados a la molécula de azúcar.

Forma activa de VITAMINA B 6 que actúa como una coenzima para la síntesis de aminoácidos, neurotransmisores (serotonina, noradrenalina), esfingolípidos y ácido aminolevulínico. Durante la transaminación de los aminoácidos, el fosfato de piridoxal se convierte transitoriamente en fosfato de piridoxamina (PIRIDOXAMINA).

Clase de receptores de la superficie celular que prefieren la ADENOSINA a otras PURINAS endógenas. Los receptores PRUGÉGICOS P1 están diseminados en todo el cuerpo incluyendo los sistemas cardiovascular, respiratorio, inmune, y sistema nervioso. Hay al menos dos tipos farmacológicamente distinguibles (A1 y A2, o Ri y Ra).

Enzima activada por calcio que cataliza la hidrólisis de ATP para dar AMP y ortofosfato. También puede actuar sobre el ADP y otros nucleosidiotrifosfatos y difosfatos. EC 3.6.1.5.

Receptores de neurotransmisores purinérgicos P2X que se encuentran en la inervación simpática del MÚSCULO LISO. Pueden jugar un rol funcional en la regulación del aparato yuxtaglomerular del RIÑÓN.

Compuestos que actúan sobre los RECEPTORES PURINÉRGICOS o que influyen en la síntesis, el almacenamiento, la captación, el metabolismo o la liberación de transmisores purinérgicos.

Compuestos que se unen y bloquean la estimulación de RECEPTORES PURINERGICOS P1.

Substancias químicas que inhiben la función de las glándulas endocrinas, la biosíntesis de las hormonas que éstas segregan, o la acción de las hormonas en sus sitios específicos.

Subclase de receptors purinérgicos P2Y que tienen afinidad por la unión a ADP y están acoplados a la SUBUNIDAD ALFA DE LA PROTEÍNA DE UNIÓN AL GTP GI. Los receptores purinérgicos P2Y12 se encuentran en las PLAQUETAS donde juegan un papel en la regulación de la ACTIVACIÓN PLAQUETARIA.

Drogas que se unen pero no activan los receptores de aminoácidos excitadores, con lo que bloquean las acciones de los agonistas.

Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.

Fármacos que se unen a los RECEPTORES DE DOPAMINA, aunque no los activan, y bloquean en consecuencia las acciones de la dopamina o de agonistas exógenos. Muchos fármacos que se utilizan para tratar trastornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) son antagonistas de la dopamina, aunque sus efectos terapéuticos pueden deberse a ajustes encefálicos a largo plazo más que a los efectos agudos del bloqueo de los receptores de la dopamina. Se han usado los antagonistas de la dopamina en otros marcos clínicos; por ejemplo, se han empleado como ANTIEMÉTICOS, en el tratamiento del síndrome de De la Tourette y del hipo. El bloqueo de los receptores de la dopamina se asocia al SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO.

Compuestos que se unen y bloquean la estimulación de RECEPTORES PURINERGICOS P2Y. Se incluyen en este título antagonistas específicos de los receptores subtipos P2Y.

Los compuestos que inhiben o bloquean la actividad de RECEPTORES DE NEUROQUININA 1.

Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.

Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES MUSCARÍNICOS, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos tienen múltiples efectos, entre los que se incluyen acciones sobre el iris y el músculo ciliar del ojo, el corazón y vasos sanguíneos, secreciones del tracto respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas salivares, motilidad gastrointestinal, tono de la vejiga urinaria y el sistema nervioso central.

Agentes que inhiben el efecto de los narcóticos sobre el sistema nervioso central.

Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores H2 de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina. Su acción clínica de mayor importancia es la inhibición de la secreción ácida en el tratamiento de las úlceras gastrointestinales. También pueden afectar al músculo liso. Algunos fármacos de esta clase tienen intensos efectos sobre el sistema nervioso central, pero estas acciones no se comprenden totalmente.