Antagonistas de Andrógenos
Compuestos que inhiben o antagonizan la biosíntesis o las acciones de los andrógenos.
Andrógenos
Compuestos que interaccionan con los RECEPTORES ANDROGÉNICOS en los tejidos blanco con efectos similares a los de la TESTOSTERONA. Dependiendo de los tejidos blanco, los efectos androgénicos pueden darse sobre la DIFERENCIACIÓN SEXUAL, los órganos reproductores masculinos, la ESPERMATOGÉNESIS, los CARACTERES SEXUALES secundarios masculinos, la LIBIDO, el desarrollo de la masa muscular, la fuerza y la potencia sexual.
Flutamida
Receptores Androgénicos
Proteínas, generalmente encontradas en el CITOPLASMA, que se unen específicamente a los ANDRÓGENOS y que median sus acciones celulares. El complejo del andrógeno con el receptor migra hacia el NÚCLEO CELULAR donde induce la transcripción de segmentos específicos de ADN.
Compuestos de Tosilo
Los compuestos de tosilo son ésteres derivados del ácido p-toluenosulfónico, utilizados en síntesis orgánica como grupos protectores y reactivos para sustituciones nucleófilas.
Acetato de Ciproterona
Agente com propiedades antiandrogénicas y progestacionales. Muestra unión competitiva con la dihidrotestosterona en los sitios del receptor de andrógeno.
Dihidrotestosterona
Potente metabolito androgénico de la TESTOSTERONA. Es producida por la acción de la enzima 3-OXO-5-ALFA-ESTEROIDE 4-DESHIDROGENASA.
Anilidas
Neoplasias de la Próstata
Tumores o cáncer de la PRÓSTATA.
Antagonistas de Receptores Androgénicos
Compuestos que se unen a e inhiben la activación de los RECEPTORES ANDROGÉNICOS.
Testosterona
Potente esteroide androgénico y principal producto producido por la CÉLULAS DE LEYDIG del TESTÍCULO. Su producción es estimulada por la HORMONA LUTEINIZANTE de la HIPÓFISIS. Por su parte, la testosterona ejerce control de retroalimentación de la secreción hipofisaria de la hormona luteinizante (LH) y la hormona folículo estimulante (FSH).Además, dependiendo de los tejidos, la testosterona puede ser convertida a DIHIDROTESTOSTERONA o ESTRADIOL.
Congéneres de la Testosterona
Compuestos esteroidales relacionados a TESTOSTERONA, la mayor hormona sexual masculina en mamíferos. Los congéneres de testosterona incluyen importantes precursores de testosterona en las vías biosintéticas, metabolitos, derivados, y esteroides sintéticos con actividades androgénicas.
Metribolona
Andrógeno y esteroide anabólico sintético no aromatizable. Se une fuertemente al receptor de andrógeno y por tal razón también se ha usado como marcador de afinidad para este receptor en la próstata y en los tumores prostáticos.
Antagonistas de Hormonas
Síndrome de Resistencia Androgénica
Trastorno del desarrollo sexual transmitido como rasgo recesivo ligado al cromosoma X. Estos pacientes tienen un cariotipo de 46,XY con resistencia a los andrógenos en los órganos diana, debido a mutaciones en los genes (RECEPTORES ANDROGÉNICOS). La gravedad del defecto en el receptor se relaciona cuantitativa y cualitativamente con sus fenotipos. En estos machos genéticos el espectro fenotípico varía desde aquellos con genitales externos femeninos normales, pasando por aquellos con genitales ambiguos, como en el sindrome de Reifenstein, hasta los machos normales con INFERTILIDAD.
Antagonistas de Dopamina
Fármacos que se unen a los RECEPTORES DE DOPAMINA, aunque no los activan, y bloquean en consecuencia las acciones de la dopamina o de agonistas exógenos. Muchos fármacos que se utilizan para tratar trastornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) son antagonistas de la dopamina, aunque sus efectos terapéuticos pueden deberse a ajustes encefálicos a largo plazo más que a los efectos agudos del bloqueo de los receptores de la dopamina. Se han usado los antagonistas de la dopamina en otros marcos clínicos; por ejemplo, se han empleado como ANTIEMÉTICOS, en el tratamiento del síndrome de De la Tourette y del hipo. El bloqueo de los receptores de la dopamina se asocia al SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO.
Antagonistas de Aminoácidos Excitadores
Antagonistas del Receptor de Neuroquinina-1
Antagonistas de Narcóticos
Antagonistas de los Receptores Histamínicos H2
Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores H2 de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina. Su acción clínica de mayor importancia es la inhibición de la secreción ácida en el tratamiento de las úlceras gastrointestinales. También pueden afectar al músculo liso. Algunos fármacos de esta clase tienen intensos efectos sobre el sistema nervioso central, pero estas acciones no se comprenden totalmente.
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Próstata
Glándula masculina que rodea el cuello de la VEJIGA y la URETRA. Segrega una sustancia que licua el semen coagulado. Está situada en la cavidad pélvica Formada por un lóbulo medio,detrás de la parte inferior de la SÍNFISIS PUBIANA, encima de la capa profunda del ligamento triangulary situada sobre el RECTO.
Proteína Antagonista del Receptor de Interleucina 1
Ratas Sprague-Dawley
Antagonistas Muscarínicos
Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES MUSCARÍNICOS, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos tienen múltiples efectos, entre los que se incluyen acciones sobre el iris y el músculo ciliar del ojo, el corazón y vasos sanguíneos, secreciones del tracto respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas salivares, motilidad gastrointestinal, tono de la vejiga urinaria y el sistema nervioso central.
Antagonistas del GABA
Antagonistas de los Receptores Histamínicos H1
Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores histamínicos H1, bloqueando así las acciones de la histamina endógena. Aquí se incluyen los antihistamínicos clásicos que antagonizan o previenen la acción de la histamina, principalmente en la hipersensibilidad inmediata. Ellos actúan en los bronquios, capilares, y algunos otros músculos lisos, y se utilizan para prevenir o aliviar la enfermedad del movimiento, la rinitis estacional, y la dermatitis alérgica e inducen somnolencia. Los efectos del bloqueo de los receptores H1 del sistema nervioso central no se comprenden totalmente.
Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1
Androstenodiona
Esteroide delta-4 C19 que se produce no sólo en el TESTÍCULO, sino también en el OVARIO y la CORTEZA SUPRARRENAL. Dependiendo del tipo de tejido, la androstenodiona puede servir como un precursor de la TESTOSTERONA, de la ESTRONA y del ESTRADIOL.
Antagonistas de los Receptores Histamínicos
Antagonistas Nicotínicos
Drogas que se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES, NICOTÍNICOS) y que bloquean las acciones de la acetilcolina o de agonistas colinérgicos. Los antagonistas nicotínicos bloquean la transmisión sináptica de los ganglios autonómicos, la unión neuromuscular esquelética, y en las sinapsis nicotínicas del sistema nervioso central.
Neoplasias Hormono-Dependientes
Antagonistas del Receptor de Adenosina A2
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1
Antagonistas del Receptor Purinérgico P2
Nandrolona
Esteroide C18 con propiedades androgénicas y anabólicas. Generalmente se prepara a partir de alquil éteres del ESTRADIOL para parecerse a la TESTOSTERONA, pero con un carbón menos en la posición 19.
Androstano-3,17-diol
Forma no especificada del esteroide, normalmente un metabolito importante de la TESTOSTERONA con actividad androgénica. Ha sido relacionado con la regulación de la secreción de gonadotrofina.
Deshidroepiandrosterona
Esteroide C19 producido por la CORTEZA SUPRARRENAL. También es producido en pequeñas cantidades en el TESTÍCULO y OVARIO. La Deshidroepiandrosterona (DHEA) puede convertirse en TESTOSTERONA, ANDROSTENEDIONA, ESTRADIOL y ESTRONA. La mayor parte de la DHEA es sulfatada (SULFATO DE DESHIDROEPIANDROSTERONA) antes de la secreción.
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT3
Drogas que se unen pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3.
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT2
Drogas que se unen pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2, bloqueando así las acciones de AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más receptores subtipos 5-HT2.
3-Oxo-5-alfa-Esteroide 4-Deshidrogenasa
Ratas Wistar
Antagonistas del Receptor de Adenosina A1
Antagonistas de Leucotrieno
Antagonistas de Receptores de Angiotensina
Estradiol
17-beta-isómero de estradiol, un esteroide C18 aromatizado con el grupo hidroxilo en posición3-beta- y 17-beta. El estradiol-17-beta es la forma más potente de los esteroides estrogénicos de los mamíferos.
Transducción de Señal
La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.
ARN Mensajero
Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.
Unión Competitiva
La interacción de dos o más sustratos o ligandos con el mismo sitio de unión. El desplazamiento de una por otro se utiliza en mediciones cuantitativas y de afinidad selectiva.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 2
Hormona Liberadora de Gonadotropina
Antagonistas Adrenérgicos
Fármacos que se unen a los RECEPTORES ADRENÉRGICOS sin activarlos. Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los transmisores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA y NOREPINEFRINA.
Antagonistas de Receptores de GABA-A
Nitrilos
Testículo
Gónada masculina con dos partes funcionales: los TÚBULOS SEMINÍFEROS, que intervienen en la producción y transporte de las células germinales masculinas (ESPERMATOGÉNESIS) y el compartimento intersticial que que comprende las CÉLULAS DE LEYDIG, productoras de ANDRÓGENOS.
Antagonistas Adrenérgicos alfa
Drogas que se unen pero que no activan a los receptores adrenérgicos alfa bloqueando de esta manera las acciones de agonistas adrenérgicos endógenos o exógenos. Los antagonistas adrenérgicos alfa se utilizan en el tratamiento de la hipertensión, el vasoespasmo, enfermedad vascular periférica, shock, y feocromocitoma.
Células Cultivadas
Antagonistas de Estrógenos
Ensayo de Unión Radioligante
Determinación cuantitativa de proteínas que funcionan como receptores (unión) en líquidos corporales y tejidos utilizando reactivos de unión marcados radioactivamente (ejemplos, anticuerpos, receptores intracelulares, ligandos plasmáticos).
Antagonistas de los Receptores Histamínicos H3
Ligandos
Molécula que se une a otra molécula. Se usa especialmente para referirse a una molécula pequeña que se une específicamente a una molécula grande, como p. ej., la unión de un antígeno a un anticuerpo, la unión de una hormona o un neurotransmisor a un receptor, o la unión de un sustrato o un efector alostérico a una enzima. Un ligando es también molécula que dona o acepta un par de electrones para formar un enlace covalente coordinado con el átomo metálico central de un complejo de coordinación. (Dorland, 28a ed)
Esteroide 17-alfa-Hidroxilasa
Enzima citocromo P450 mitocondrial que cataliza la hidroxilación 17-alfa de la progesterona o la pregnenolona y subsiguiente desdoblamiento de los dos carbonos residuales en C17 en presencia de oxígeno molecular y NADPH-FERRIHEMOPROTEÍNA REDUCTASA. Esta encima, codificada por el gen CYP17, produce precursores para la síntesis de glucocorticoide, andrógeno y estrógeno. Defectos en el gen CYP17 dan lugar a la HIPERPLASIA SUPRARRENAL CONGÉNITA y una diferenciación sexual anormal.
Sulfato de Deshidroepiandrosterona
Forma circulante de un esteroide C19 principal, producido principalmente por la CORTEZA SUPRARRENAL. El sulfato DHEA es un precursor de la TESTOSTERONA, ANDROSTENEDIONA, ESTRADIOL y ESTRONA.
Aromatasa
Enzima que cataliza la desaturación (aromatización) del anillo A de los andrógenos C19 y los convierte en estrógenos C18. En este proceso, es eliminado el 19-metil. Esta enzima está unida a la membrana,localizada en el retículo endoplasmático de las células productoras de estrógeno de los ovarios, placenta, testículos, tejido adiposo y cerebral. La aromatasa es codificada por el gen CYP19 y forma un complejo con NADPH-FERRIHEMOPROTEÍNA REDUCTASA en el sistema citocromo P-450.
Factores de Tiempo
Receptores de Serotonina
Proteínas de la superficie celular que se unen a la SEROTONINA y que generan cambios que influyen en el comportamiento de las células. Se han reconocido varios tipos de receptores de serotonina, que difieren en su farmacología, biología molecular y modo de acción.
Estrógenos
Compuestos que interactuan con los RECEPTORES ESTROGÉNICOS en los tejidos diana para originar efectos similares a los del ESTRADIOL. Los estrógenos estimulan los órganos reproductores femeninos y el desarrollo de las CARACTERÍSTICAS SEXUALES secundarias de la mujer. Los compuestos famacológicos estrogénicos incluyen los naturales, sintéticos, esteroidales o no esteroidales.
Receptores de Endotelina
Colestenona 5 alfa-Reductasa
Oxidorreductasa que cataliza la conversión de 3-oxo-delta(4) esteroide hacia su correspondiente forma 5alfa. Desempeña un papel importante en la conversión de TESTOSTERONA en DIHIDROTESTOSTERONA y PROGESTERONA en DIHIDROPROGESTERONA.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos beta 2
Receptores de N-Metil-D-Aspartato
Clase de receptores ionotrópicos del glutamato que se caracterizan por su afinidad por el N-metil-D-aspartato. Los receptores NMDA tienen un sitio de unión alostérico para la glicina que debe estar ocupado para que el canal se abra de manera eficiente y un sitio dentro del propio canal al cual se unen los iones de magnesio en una forma que depende del voltaje. La dependencia positiva del voltaje de la conductancia del canal y la elevada permeabilidad del canal conductor a los iones calcio (así como a los cationes monovalentes) son importantes en la excitotoxicidad y en la plasticidad neuronal.