Los agentes que antagonizan RECEPTORES DE ANGIOTENSINA. Muchos medicamentos en esta clase se dirigen específicamente al RECEPTOR DE ANGIOTENSINA TIPO I.
Proteínas de la superficie celular que se unen a las ANGIOTENSINAS y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células.
Octapéptido que es un potente vasoconstrictor pero inestable. Se produce a partir de la ANGIOTENSINA I, tras eliminar dos aminoácidos en el C terminal por la acción de la ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA. La diferencia entre especies se debe al aminoácido en la posición 5. Los efectos de HIPERTENSIÓN y VASOCONSTRICCIÓN de la angiotensina II, son bloqueados por los INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA o con los BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES TIPO 1 DE LA ANGIOTENSINA II. Fármacos con los que frecuentemente se tratan a los pacientes.
Antagonista del RECEPTOR DE ANGIOTENSINA TIPO I con actividad antihipertensiva debida al efecto presor reducido de la ANGIOTENSINA II.
Tetrazoles are heterocyclic organic compounds containing a 1,3,5-triazin-2-one ring, used in pharmaceuticals and as chemical intermediates.
Agentes que antagonizan el RECEPTOR TIPO 1 DE ANGIOTENSINA II. Incluídos están los análogos de ANGIOTENSINA II tales como SARALASINA y bifenilimidazol tal como LOSARTAN. Algunos se usan como AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.
Un subtipo de receptor de angiotensina que se expresa a altos niveles en una variedad de tejidos adultos incluyendo el SISTEMA CARDIOVASCULAR, el RIÑON, el SISTEMA ENDOCRINO y el SISTEMA NERVIOSO. La activación del receptor de angiotensina tipo 1 causa VASOCONSTRICCION y retención de sodio.
Los compuestos de bifenilo se definen médicamente como moléculas orgánicas formadas por dos anillos de benceno unidos a través de dos átomos de carbono adyacentes.
Clase de fármacos cuyas principales indicaciones son el tratamiento de la hipertensión y de la insuficiencia cardíaca. Ejercen su efecto hemodinámico principalmente mediante la inhibición del sistema renina-angiotensina. También modulan la actividad del sistema nervioso simpático y la síntesis de las prostaglandinas. Provocan principalmente vasodilatación y natriuresis leve, sin afectar la velocidad y la contractibilidad cardíaca.
Fármacos usados en el tratamiento de la HIPERTENSIÓN vascular aguda o crónica, independientemente del mecanismo farmacológico. Entre los antihipertensivos están los DIURÉTICOS (especialmente las TIAZIDAS), BETAANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS, INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA, BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO, BLOQUEADORES GANGLIONARES y VASODILATADORES.
Compuestos que contienen 1,3 diazol, un anillo aromático de cinco miembros que contiene dos átomos de nitrogeno separados por uno de carbono. Las formas químicamente reducidas incluyen las IMIDAZOLINAS y las IMIDAZOLIDINAS. Hay que distingurlas del 1,2 diazol(PIRAZOLES).
Sistema de regulación de la PRESIÓN SANGUÍNEA con componentes interrelacionados, incluyendo la RENINA; ANGIOTENSINÓGENO; ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA; ANGIOTENSINA I; ANGIOTENSINA II y angiotensinasa. Renina, una enzima producida en el riñón, actúa en el angiotensinógeno, una alfa-2 globulina producida por el hígado, formando la ANGIOTENSINA I. La enzima convertidora de angiotensina, contenida en el pulmón, actúa en la angiotensina I en el plasma convirtiéndola en ANGIOTENSINA II, un poderoso vasoconstrictor. La angiotensina II produce contracción del MÚSCULO LISO VASCULAR arteriolar y renal, dando lugar a retención de sal y agua en el RIÑÓN y aumento de la presión arterial. Además, la angiotensina II estimula la liberación de ALDOSTERONA por la CORTEZA SUPRARRENAL, la que a su vez también aumenta la retención de sal y agua en el riñón. La enzima convertidora de angiotensina también rompe la BRADIQUININA, un potente vasodilatador y componente del SISTEMA CALICREINA-QUININA.
Un subtipo de receptor de angiotensina que se expresa a altos niveles en tejidos fetales. Muchos de los efectos del receptor de angiotensina tipo 2 como la VASODILATACION y pérdida de sodio son opuestos de los del RECEPTOR DE ANGIOTENSINA TIPO 1.
Decapéptido que se produce tras la acción de la RENINA sobre el angiotensinógeno. La angiotensina I tiene una actividad biológica limitada. Se convierte en angiotensina II, un potente vasoconstrictor, tras la eliminación de dos aminoácidos en el C terminal por la acción de la ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA.
PRESIÓN SANGUÍNEA arterial sistémica persistentemente elevada. En base a múltiples lecturas (DETERMINACIÓN DE LA PRESIÓN SANGUÍNEA), habitualmente se considera hipertensión cuando la PRESIÓN SISTÓLICA es mucho mayor a 140 mm Hg o cuando la presión diastólica (PRESIÓN SANGUÍNEA) es de 90 mm Hg o mas.
PRESIÓN de la sangre sobre las ARTERIAS y otros VASOS SANGUÍNEOS.
Heptapéptido constituido a partir de la ANGIOTENSINA II tras la eliminación de un aminoácido en el N-terminal mediante la AMINOPEPTIDASA A. La angiotensina III posee igual eficacia que la ANGIOTENSINA II en la estimulación de la secreción de ALDOSTERONA y modificación del flujo sanguíneo renal, pero menor actividad vasopresora (aproximadamente 40 por ciento).
Compuestos con un BENCENO unido a IMIDAZOLES.
Ligando que se une al RECEPTOR DE INTERLEUCINA-1 pero no llega a activarlo. Desempeña un papel inhibidor en la regulación de la INFLAMACIÓN y de la FIEBRE. Existen varias isoformas de la proteína debido al EMPALME ALTERNATIVO múltiple de su ARNm.
Agentes que antagonizan el RECEPTOR DE ANGIOTENSINA TIPO 2.
Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.
Oligopéptidos importantes en la regulación de la presión sanguínea (VASOCONSTRICCIÓN) y la homeostasis de líquidos a traves del SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA. En este grupo se incluyen tanto las angiotensinas derivadas del ANGIOTENSINÓGENO de forma natural, como las formas sintéticas.
Los compuestos que inhiben o bloquean la actividad de RECEPTORES DE NEUROQUININA 1.
Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.
Un análogo de la ANGIOTENSINA II que actúa como un inhibidor altamente específico del RECEPTOR DE ANGIOTENSINA TIPO 1.
Un aminoácido esencial de cadena ramificada que posee actividad estimulante. Promueve el crecimiento muscular y la reparación tisular. Es un precursor en la vía biosintética de la penicilina.
Análogo octapéptido de la angiotensina II (bovina) con los aminoácidos 1 y 8 sustituido con sarcosina y alanina, respectivamente. Es un inhibidor competitivo altamente específico de la angiotensina II que se utiliza en el diagnóstico de la HIPERTENSIÓN.
Derivados del ÁCIDO BENZOICO. Se incluyen bajo este descriptor una amplia variedad de formas de ácidos, sales, ésteres y amidas que contienen la estructura carboxibenceno.
Cepa de ratas albinas desrrolladas en el Instituto Wistar que se ha extendido a otras instituciones. Esto ha diluido mucho a la cepa original.
Peptidil-dipeptidasa que cataliza la liberación de un dipéptido C-terminal, -Xaa-*-Xbb-Xcc, cuando ni Xaa ni Xbb son Pro. Es una glicoproteína con zinc, dependiente de Cl(-), generalmente enlazada a la membrana y activa en pH neutro. También puede tener actividad endopeptídasa sobre algunos sustratos (Adaptación del original: Enzyme Nomenclature, 1992) EC 3.4.15.1.
Endopeptidasa muy específica (Leu-Leu) que forma ANGIOTENSINA I a partir de su precursor, el ANGIOTENSINÓGENO, que desencadena una cascada de reacciones que elevan la PRESIÓN SANGUÍNEA y aumentan la retención renal de sodio en el SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA. La enzima fue clasificada antiguamente como 3.4.99.19.
Compuestos con un anillo aromático de seis miembros que contiene NITRÓGENO. La versión saturada son las PIPERIDINAS.
Compuestos que se unen y bloquean la estimulación de RECEPTORES PURINERGICOS P1.
Órgano del cuerpo que filtra la sangre para la secreción de ORINA y que regula las concentraciones de iones.
Drogas utilizadas para producir constricción de los vasos sanguíneos.
Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores H2 de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina. Su acción clínica de mayor importancia es la inhibición de la secreción ácida en el tratamiento de las úlceras gastrointestinales. También pueden afectar al músculo liso. Algunos fármacos de esta clase tienen intensos efectos sobre el sistema nervioso central, pero estas acciones no se comprenden totalmente.
Familia de las hexahidropiridinas.
Fármacos que se unen y bloquean la activación de RECEPTORES DE MINERALOCORTICOIDES por MINERALOCORTICOIDES tales como la ALDOSTERONA.
Drogas que se unen pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3.
Drogas que se unen pero no activan los receptores de aminoácidos excitadores, con lo que bloquean las acciones de los agonistas.
Fármacos que se unen a los RECEPTORES DE DOPAMINA, aunque no los activan, y bloquean en consecuencia las acciones de la dopamina o de agonistas exógenos. Muchos fármacos que se utilizan para tratar trastornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) son antagonistas de la dopamina, aunque sus efectos terapéuticos pueden deberse a ajustes encefálicos a largo plazo más que a los efectos agudos del bloqueo de los receptores de la dopamina. Se han usado los antagonistas de la dopamina en otros marcos clínicos; por ejemplo, se han empleado como ANTIEMÉTICOS, en el tratamiento del síndrome de De la Tourette y del hipo. El bloqueo de los receptores de la dopamina se asocia al SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO.
Drogas que se unen pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2, bloqueando así las acciones de AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más receptores subtipos 5-HT2.
Substancias químicas que inhiben la función de las glándulas endocrinas, la biosíntesis de las hormonas que éstas segregan, o la acción de las hormonas en sus sitios específicos.
Compuestos que se unen selectivamente y bloquean la activación de los RECEPTORES DE ADENOSINA A2.
Terapia con dos o mas preparaciones diferentes, para obtener un efecto combinado.
Compuestos basados en el ácido fumárico.
(11 beta)-11,21-Dihidroxi-3,20-dioxopregn-4-en-18-al. Hormona segregada por la CORTEZA SUPRARRENAL que regula el equilibrio entre los electrolitos y el agua, aumentando la retención renal de sodio y la excreción de potasio.
Un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina que ha sido usado en el tratamiento de la hipertensión y la insuficiencia cardíaca congestiva.
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a las ENDOTELINAS y generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células.
Compuestos que se unen y bloquean la estimulación del RECEPTOR DE ADENOSINA A1.
Uno de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, que se emplea para tratar la HIPERTENSIÓN y INSUFICIENCIA CARDIACA.
Agentes que estimulan la excreción de orina por sus efectos sobre la función renal.
Mensajero no peptídico que es producido enzimáticamente a partir de la KALIDINA en sangre, donde es un agente potente pero de corta vida en la dilatación arteriolar y en el incremento de la permeabilidad capilar. La bradiquinina también es liberada por los MASTOCITOS durante ataques de asma, por las paredes intestinales como vasodilatador gastrointestinal, por los tejidos lesionados como señal de dolor y puede funcionar como neurotransmisor.
Compuestos que se unen y bloquean la estimulación de RECEPTORES PURINERGICOS P2.
Células que se propagan in vitro en un medio de cultivo especial para su crecimiento. Las células de cultivo se utilizan, entre otros, para estudiar el desarrollo, y los procesos metabólicos, fisiológicos y genéticos.
Fármacos que se unen pero que no activan a los receptores adrenérgicos beta bloqueando así las acciones de los agonistas adrenérgicos beta. Los antagonistas adrenérgicos beta se utilizan en el tratamiento de la hipertensión, arritmias cardíacas, angina de pecho, glaucoma, migraña y ansiedad.
Compuestos con BENCENO unido a AZEPINAS.
Presencia de proteínas en la orina, que es un indicador de ENFERMEDADES RENALES.
Agentes que inhiben el efecto de los narcóticos sobre el sistema nervioso central.
Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores histamínicos H1, bloqueando así las acciones de la histamina endógena. Aquí se incluyen los antihistamínicos clásicos que antagonizan o previenen la acción de la histamina, principalmente en la hipersensibilidad inmediata. Ellos actúan en los bronquios, capilares, y algunos otros músculos lisos, y se utilizan para prevenir o aliviar la enfermedad del movimiento, la rinitis estacional, y la dermatitis alérgica e inducen somnolencia. Los efectos del bloqueo de los receptores H1 del sistema nervioso central no se comprenden totalmente.
Un bloqueador de canales de calcio dihidropiridínico de acción prolongada. Es eficaz en el tratamiento de la ANGINA DE PECHO y la HIPERTENSIÓN.
Un diurético que conserva potasio, actúa como antagonista de la aldosterona en los túbulos renales distales. Es utilizado principalmente en el tratamiento del edema refractario en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, síndrome nefrótico o cirrosis hepática. Sus efectos sobre el sistema endocrino son utilizados en el tratamiento del hirsutismo y el acné pero puede tener reacciones adversas.
Alfaglobulina de unos 453 aminoácidos, dependiendo de la especie. Se produce en el hígado, que la secreta a la circulación sanguínea. El angiotensinógeno es el precursor inactivo de las angiotensinas naturales. Tras sucesivas escisiones enzimáticas, el angiotensinógeno se convierte en angiotensina I, II y III, con aminoácidos numerados en 10, 8 y 7, respectivamente.
Cepa de Rattus norvegicus con presión sanguínea elevada utilizada como modelo para estudiar la hipertensión y los derrames.
Estrechamiento fisiológico de los VASOS SANGUÍNEOS por contracción del MÚSCULO LISO VASCULAR.
Enfermedades animales que se producen de manera natural o son inducidas experimentalmente, con procesos patológicos bastante similares a los de las enfermedades humanas. Se utilizan como modelos para el estudio de las enfermedades humanas.
Elementos de intervalos de tiempo limitados, que contribuyen a resultados o situaciones particulares.
Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES MUSCARÍNICOS, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos tienen múltiples efectos, entre los que se incluyen acciones sobre el iris y el músculo ciliar del ojo, el corazón y vasos sanguíneos, secreciones del tracto respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas salivares, motilidad gastrointestinal, tono de la vejiga urinaria y el sistema nervioso central.
Afección heterogénea en la que el corazón se torna incapaz de bombear suficiente cantidad de sangre como para mantener las necesidades metabólicas del organismo. El fallo cardíaco puede deberse a defectos estructurales, anomalias funcionales (DISFUNCIÓN VENTRICULAR) o a una sobrecarga que supere su capacidad. La insuficiencia cardíaca crónica suele ser más frecuente que la insuficiencia cardíaca aguda, que es resultado de un daño súbito a la función cardíaca, como por ejemplo un INFARTO DE MIOCARDIO.
Clase de fármacos que actúan por inhibición selectiva de la afluencia de calcio a través de membranas celulares.
Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.
Un subtipo de receptor de endotelina encontrado predominantemente en el MUSCULO LISO VASCULAR. Tiene una alta afinidad para ENDOTELINA-1 y ENDOTELINA-2.
Un inhibidor de enzima convertidora de angiotensina de larga duración. Es una prodroga que se transforma en el hígado en su metabolito activo ramiprilat.
Tiazida diurética a menudo considerada el miembro prototipo de esta clase. Reduce la absorción de electrolitos por los túbulos renales. Resulta en una excreción aumentada de agua y electrolitos, incluyendo sodio, potasio, cloro y magnesio. Ha sido utilizada en el tratamiento de varias enfermedades incluyendo edema, hipertensión, diabetes insípida e hipoparatiroidismo.
Drogas que se unen, pero no activan a los RECEPTORES DE GABA-A, bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos o exógenos.
Drogas que se unen pero que no activan los receptores de serotonina, bloqueando así las acciones de la serotonina o AGONISTAS DE SEROTONINA.
Fármacos que se unen pero que no activan a los receptores de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina o de sus agonistas. Los antihistamínicos clásicos bloquean sólo los receptores H1 de la histamina.
Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES DE GABA, de tal modo bloqueando las acciones del ACIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO endógeno y los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA.
Glicoproteínas que contienen ácido siálico como uno de sus carbohidratos. A menudo se encuentran sobre o en las células o membranas tisulares y participan en diversas actividades biológicas.
Tejido muscular involuntario no estriado de los vasos sanguíneos.
Cepa de Rattus norvegicus utilizadas como control normotenso para las ratas con hipertensión espontánea (SHR, siglas en inglés).
Péptidos constituídos por entre dos y doce aminoácidos.
PPrecursor de la epinefrina que es secretado por la médula adrenal y es un neurotransmisor central y autonómico ampliamente distribuído. La norepinefrina es el principal transmisor de la mayoría de las fibras simpáticas postgangliónicas y del sistema de proyección difusa del cerebro que se origina del locus ceruleus y es utilizado farmalógicamente como un simpaticomimético.
Clase de drogas destinada a impedir la síntesis o la actividad de los leucotrienos, bloqueando la unión al nivel del receptor.
Un inhibidor de la glutamato decarboxilasa. Disminuye la concentración de GABA en el cerebro, provocando, por consiguiente, convulsiones.
Proteínas de la superficie celular que se unen a la SEROTONINA y que generan cambios que influyen en el comportamiento de las células. Se han reconocido varios tipos de receptores de serotonina, que difieren en su farmacología, biología molecular y modo de acción.
Clase de receptores ionotrópicos del glutamato que se caracterizan por su afinidad por el N-metil-D-aspartato. Los receptores NMDA tienen un sitio de unión alostérico para la glicina que debe estar ocupado para que el canal se abra de manera eficiente y un sitio dentro del propio canal al cual se unen los iones de magnesio en una forma que depende del voltaje. La dependencia positiva del voltaje de la conductancia del canal y la elevada permeabilidad del canal conductor a los iones calcio (así como a los cationes monovalentes) son importantes en la excitotoxicidad y en la plasticidad neuronal.
La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.
Drogas que se unen , pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1 , bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más de los receptores subtipos 5-HT1.
Maleato de 10,11-dihidro-5-metil-5H-dibenzo(a,d)ciclohepten-5,10-imina. Potente antagonista no competitivo del receptor de NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO), usado principalmente como herramienta de investigación. La droga ha sido considerada para una gran variedad de afecciones o trastornos neurodegenerativos, en los cuales los receptores de NMDA pueden ejercer un papel importante. Su empleo ha sido limitado primariamente a experimentos con animales y tejidos, a causa de sus efectos psicotrópicos.
Receptores de la superficie celular que se unen con alta afinidad a la BRADIQUININA y a las QUININAS relacionadas y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los tipos de receptores identificados (B-1 y B-2 o BK-1 y BK-2) reconocen a la KALIDINA endógena, t-quininas y algunos fragmentos de bradiquinina, así como a la propia bradiquinina.
Proteínas parciales formadas por hidrólisis parcial de proteínas o generadas a través de técnicas de INGENIERÍA DE PROTEÍNAS.
Un péptido de 21 aminoácidos producido en diversos tejidos incluídas las células del endotelio y las de los músculos lisos vasculares, las neuronas y los astrocitos en el sistema nervioso central, y las células del endometrio. Actúa como con modulador del tono vasomotor, de la proliferación celular y de la producción de hormonas.
Tejido muscular del CORAZÓN. Está compuesto por células musculares estriadas, involuntarias (MIOCITOS CARDIACOS) conectadas para formar la bomba contráctil que genera el flujo sanguíneo.
Evaluación que se hace para medir los resultados o consecuencias del manejo y procedimientos utilizados en la lucha contra la enfermedad con el fin de determinar la eficacia, efectividad, seguridad y viabilidad de estas intervenciones en casos individuales o en series.
La interacción de dos o más sustratos o ligandos con el mismo sitio de unión. El desplazamiento de una por otro se utiliza en mediciones cuantitativas y de afinidad selectiva.
Dieta que contiene muy poco cloruro sódico; algunos dietistas la recetan para la hipertensión y los estados edematosos. (Dorland, 28a ed)
Sitios moleculares específicos o estructuras que están sobre las células con las cuales reacciona la interleucina-1 o a las que se une para modificar la función de las células. El receptor IL-1 que está sobre los linfocitos T y los fibroblastos está compuesto por una cadena polipeptídica que se une tanto a la alfa como a la beta IL-1. El peso molecular de este receptor de alta afinidad se cree que sea de 80 kD.
Acrilatos son ésteres del ácido acrílico, utilizados a menudo en la industria química y cosmética por sus propiedades adhesivas, solventes y de secado rápido.
Compuestos orgánicos que contiene el radical -CO-NH2. Las amidas son derivadas de los ácidos por el reemplazo del OH por -NH2 o del amoníaco por el reemplazo del H por un grupo acilo.
Drogas que se unen y bloquean la activación de RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 1.
Acción de una droga que puede afectar la actividad, metabolismo o toxicidad de otra droga.
Procesos patologicos del REÑON o de componentes de su tejidos.
Trastornos del RIÑON asociados con diabetes mellitus y que afectan a los GLOMÉRULOS RENALES, ARTERIOLAS, TÚBULOS RENALES y el intersticio. Los signos clínicos incluyen PROTEINURIA persistente, con una progresión de microalbuminuria a ALBUMINURIA de más de 300mg/24 h., dando lugar a una TASA DE FILTRACIÓN GLOMERULAR reducida y FALLO RENAL CRÓNICO.
Determinación cuantitativa de proteínas que funcionan como receptores (unión) en líquidos corporales y tejidos utilizando reactivos de unión marcados radioactivamente (ejemplos, anticuerpos, receptores intracelulares, ligandos plasmáticos).
Estudio en el cual ni las unidades de estudio ni el experimentador conocen a que grupo se suministro cual de los tratamientos.
Circulación de la SANGRE a través de los vasos del RIÑÓN.
Concentración anormalmente elevada de potasio en sangre, casi siempre debida a una defectuosa excreción renal. Se caracteriza clínicamente por anomalías electrocardiográficas (ondas T acentuadas y ondas P atenuadas, pudiendo llegar a producirse una asistolia auricular). En los casos más graves se puede producir debilidad y parálisis flácida. (Dorland, 28a ed)
Benzopirroles que tienen el nitrógeno en el primer carbono adyacente a la porción bencílica, en contraste con los ISOINDOLES, que tienen el átomo de nitrógeno fuera del anillo de seis miembros.
Una técnica estadística que isola y evalua la contribución de los factores incondicionales para la variación en la média de una variable dependiente contínua.
El metabolito activo del ENALAPRIL y un potente inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina que se administra por vía intravenosa. Es un agente efectivo en el tratamiento de la hipertensión esencial y tiene efectos hemodinámicos beneficiosos en la insuficiencia cardíaca. El fármaco produce vasodilatación renal con un incremento en la excreción de sodio.
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Nombre común utilizado para el género Cavia. La especie más común es la Cavia porcellus que es la cobaya domesticada para mascotas y para la investigación biomédica.
Grupo de componentes que contienen la estructura SO2NH2.
Número de veces que se contraen los VENTRÍCULOS CARDÍACOS por unidad de tiempo, normalmente por minuto.
Especie Oryctolagus cuniculus, de la familia Leporidae, orden LAGOMORPHA. Los conejos nacen en las conejeras, sin pelo y con los ojos y los oídos cerrados. En contraste con las LIEBRES, los conejos tienen 22 pares de cromosomas.
Procesos y fuerzas que intervienen en el movimiento de la sangre por el SISTEMA CARDIOVASCULAR.
Bases púricas encontradas en los tejidos y fluídos del organismo y en algunas plantas.
Un vasodilatador de acción directa que es utilizado como agente antihipertensivo.
Sustancias que afectan la velocidad o intensidad de la contracción cardiaca, el diámetro de los vasos sanguíneos o el volumen sanguíneo.
Péptidos cuyos extremos amino y carboxi están unidos mediante unión peptídica formando una cadena circular. Algunos de estos compuestos son AGENTES ANTIINFECCIOSOS. Algunos de ellos son de síntesis no ribosómica (BIOSÍNTESIS PEPTÍDICA NO RIBOSÓMICA).
Drogas que se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES, NICOTÍNICOS) y que bloquean las acciones de la acetilcolina o de agonistas colinérgicos. Los antagonistas nicotínicos bloquean la transmisión sináptica de los ganglios autonómicos, la unión neuromuscular esquelética, y en las sinapsis nicotínicas del sistema nervioso central.
Ratones silvestres cruzados endogámicamente para obtener cientos de cepas en las que los hermanos son genéticamente idénticos y consanguíneos, que tienen una línea isogénica C57BL.
Inyecciones en los ventrículos cerebrales.
PRESIÓN SANGUÍNEA alta persistente debido a ENFERMEDADES RENALES, como las que implican al parénquima renal, la vasculatura renal o tumores secretantes de RENINA.
Azoles de dos nitrogenos en las posiciones 1,2, cercanos entre sí, en contraste con los IMIDAZOLES en los que están en las posiciones 1,3.
Drogas que se unen y bloquean la activación de RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 2.
Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los RECEPTORES DE SEROTONINA. Muchos agonistas de los receptores de serotonina se utilizan como ANTIDEPRESIVOS; ANSIOLÍTICOS; y en el tratamiento de TRASTORNOS MIGRAÑOSOS.
Fármacos que se unen selectivamente pero no activan los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H3. Se han utilizado para corregir TRASTORNOS DEL SUEÑO y TRASTORNOS DE LA MEMORIA.
Tronco principal de las arterias sistémicas.
El perro doméstico, Canis familiaris, comprende alrededor de 400 razas, de la familia carnívora CANIDAE. Están distribuidos por todo el mundo y viven en asociación con las personas (Adaptación del original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).
Un subtipo constitutivamente expresado de receptor de bradiquinina que puede jugar un rol en la fase aguda de respuesta inflamatoria y al dolor. Tiene alta especificdad para formas intactas de BRADIQUININA y KALIDINA. El receptor está acoplado a proteínas señalizadoras de PROTEINA G DE FAMILIA GQ-G11 ALFA y PROTEINA G DE FAMILIA GI-GO ALFA.
Neurotransmisor de once aminoácidos que está presente tanto en el sistema nervioso central como en el periférico. Interviene en la transmisión del DOLOR, provoca contracciones rápidas de la musculatura lisa gastrointestinal y modula las respuestas inflamatoria e inmunológica.
Un subtipo de receptor de endotelina encontrado predominantemente en el RIÑÓN. Puede jugar un rol reduciendo los niveles sistémicos de ENDOTELINA.
División toracolumbar del sistema nervioso autónomo. Las fibras preganglionares simpáticas se originan en las neuronas de la columna intermediolateral de la médula espinal y se proyectan hacia los ganglios paravertebrales y prevertebrales, los cuales a su vez se proyectan hacia los órganos diana. El sistema nervioso simpático interviene en la respuesta del cuerpo a situaciones estresantes, es decir, en las reacciones de lucha o huída. Con frecuencia, este sistema actúa de forma recíproca con respecto al sistema parasimpático.
Compuestos o agentes que se combinan con una enzima de manera tal que evita la combinación sustrato-enzima normal y la reacción catalítica.
Péptidos de 21 aminoácidos producidos por células del endotelio vascular y que funcionan como potentes vasoconstrictores. La familia de las endotelinas constan de tres miembros, ENDOTELIO-1, ENDOTELIO-2 y ENDOTELIO-3. Los tres péptidos contienen 21 aminoácidos, pero varían en la composición del aminoácido. Los tres péptidos producen respuestas vasoconstrictoras y presoras en varias partes del cuerpo. No obstante. los perfiles cuantitativos de las actividades farmacológicas son considerablemente diferentes entre los tres isopéptidos.
Radical libre gaseoso producido endógenamente por distintas células de mamíferos. Es sintetizado a partir de la ARGININA por la ÓXIDO NÍTRICO SINTASA. El óxido nítrico es uno de los FACTORES RELAJANTES ENDOTELIO-DEPENDIENTES liberados por el endotelio vascular e interviene en la VASODILATACIÓN. También inhibe la agregación plaquetaria, induce la desagregación de las plaquetas agregadas e inhibe la adhesión de las plaquetas al endotelio vascular. El óxido nítrico activa la GUANILATO CICLASA citosólica, elevando así los niveles intracelulares de GMP CÍCLICO.
Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.
Clase de ratones en los que ciertos GENES de sus GENOMAS han sido alterados o "noqueados". Para producir noqueados, utilizando la tecnología del ADN RECOMBINANTE, se altera la secuencia normal de ADN del gen estudiado, para prevenir la sintesis de un producto génico normal. Las células en las que esta alteración del ADN tiene éxito se inyectan en el EMBRIÓN del ratón, produciendo ratones quiméricos. Estos ratones se aparean para producir una cepa en la que todas las células del ratón contienen el gen alterado. Los ratones noqueados se utilizan como MODELOS DE ANIMAL EXPERIMENTAL para enfermedades (MODELOS ANIMALES DE ENFERMEDAD)y para clarificar las funciones de los genes.
Sitios o estructuras moleculares específicos que están sobre o en el interior de las células que reaccionan con las vasopresinas o a las que se unen con el propósito de modificar su función. Existen dos tipos de receptores de vasopresinas, el receptor V1 y el V2. El receptor V1 puede subdividirse en V1a y V1b (previamente V3).
Siete anillos heterocíclicos que contienen un átomo de NITRÓGENO.
Trabajos sobre ensayos clínicos que involucran al menos un terapia de prueba y una terapia de control, con un registro y seguimiento simultáneo de los grupos de prueba y de control tratados, y en la que las terapias que son administradas son seleccionadas en un proceso aleatorio, como es el uso de una tabla de números aleatorios.
La clase de compuestos orgánicos pirrolidinas se refiere a las estructuras heterocíclicas saturadas formadas por un anillo de cinco miembros con cuatro átomos de carbono y un átomo de nitrógeno.
Drogas que se unen a, pero no activan los RECEPTORES DE GABA-B bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-B endógenos o exógenos.
Dilatación fisiológica de los VASOS SANGUÍNEOS por relajación del MÚSCULO LISO VASCULAR.
Drogas que se unen pero que no activan a los receptores adrenérgicos alfa bloqueando de esta manera las acciones de agonistas adrenérgicos endógenos o exógenos. Los antagonistas adrenérgicos alfa se utilizan en el tratamiento de la hipertensión, el vasoespasmo, enfermedad vascular periférica, shock, y feocromocitoma.
Congénere de la histamina, que inhibe de forma competitiva la unión de HISTAMINA a los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2. La cimetidina tiene una gama de acciones farmacológicas. Inhibe la secreción de ÁCIDO GÁSTRICO, así como también la PEPSINA A y la salida de GASTRINAS.
Compuestos que se unen selectivamente y bloquean la activación de RECEPTORES DE ADENOSINA A3.
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a los TROMBOXANOS y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Algunos receptores del tromboxano actúan a través de los sistemas del segundo mensajero de inositol fosfato y diacilglicerol.
Clase de receptores de superficie celular para las TAQUICININAS con una preferencia por la SUSTANCIA P. Los receptores de la neuroquinina-1 (NK-1), han sido clonados y son miembros de la superfamilia de receptores de proteína G acoplada. Se encuentran en muchos tipos de células incluyendo neuronas centrales y periféricas, miocitos del músculo liso, células acinares, células endoteliales, fibroblastos, y células inmunes.
Capa única de pavimento celular que recubre la superficie luminal de todo el sistema vascular y regula el transporte de macromoléculas y de los componentes sanguíneos.
Compuestos que se unen y bloquean la estimulación de RECEPTORES PURINERGICOS P2X. Se incluyen en este título antagonistas específicos de los receptores subtipos P2X.
Utilización de potencial eléctrico o corrientes para producir respuestas biológicas.
Un inhibidor específico y potente del PEPTIDIL-DIPEPTIDASA A. Bloquea la conversión de la ANGIOTENSINA I en ANGIOTENSINA II, un vasoconstrictor e importante regulador de la presión arterial. El captopril actúa suprimiendo el SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA e inhibe las repuestas de la tensión a la angiotensina exógena.
Un derivado de la benzodiazepina que actúa sobre el receptor de colecistoquinina A (CCKA) para antagonizar los efectos fisiológicos y de comportamiento del CCK-8 (SINCALIDA), tales como la estimulación pancreática e inhibición de la alimentación.
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a la colecistoquinina (CCK) y generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores de colecistoquinina son activados por las GASTRINAS así como por la CCK-4, CCK-8, y CCK-33. La activación de estos receptores evoca la secreción de las AMILASAS por las células acinares pancreáticas, ácido y PEPSINA por las células de la mucosa gástrica, y contracción del PÍLORO y de la VESICULA BILIAR. El papel de los receptores CCK diseminados por el sistema nervioso central no se comprende totalmente.
Volumen de agua filtrada desde el plasma a través de las paredes de los capilares glomerulares hacia las cápsulas de Bowman (CÁPSULA GLOMERULAR) por unidad de tiempo. Se considera que es equivalente al aclaramiento de la INULINA.
Quinoxalinas son compuestos heterocíclicos aromáticos formados por la fusión de un benzene y un pirazina, utilizados en aplicaciones farmacéuticas y biológicas para diversas propiedades terapéuticas, como agente antibacteriano, antifúngico, antimalarial y antitumoral.
Unidades celulares básicas del tejido nervioso. Cada neurona está compuesta por un cuerpo, un axón y dendritas. Su función es recibir, conducir y transmitir los impulsos en el SISTEMA NERVIOSO.
Un inhibidor no selectivo de la óxido nítrico sintasa. Ha sido usada experimentalmente para inducir la hipertensión.
Agrandamiento del CORAZÓN, por lo general indicada por un cociente cardiotorácico superior a 0,50. Puede afectar al corazón derecho, izquierdo o a ambos VENTRÍCULOS CARDIACOS o AURÍCULAS CARDIACAS. La cardiomegalia es un sígno inespecífico observado en pacientes con insuficiencia cardiaca sistólica crónica (INSUFICIENCIA CARDIACA) o en varias formas de MIOCARDIOPATÍAS.
Un antagonista del receptor de serotonina con propiedades débiles como bloqueador de los receptores adrenérgicos. La droga es eficaz en bajar la presión arterial en la hipertensión esencial. También inhibe la agregación plaquetaria. Es bien tolerada y es particularmente eficaz en pacientes ancianos.
La respuesta observable de un animal ante qualquier situación.
Piperazinas son compuestos heterocíclicos formados por un anillo de dos nitrógenos y cuatro átomos de carbono, utilizadas en farmacología por su efecto como relajantes del músculo liso y antihistamínicos.
Un nucleósido que está compuesto de ADENINA y RIBOSA. Derivados de adenosina o la adenosina juegan un papel biológico muy importante además de ser componentes de ADN y ARN. La misma adenosina es un neurotransmisor.
Órgano muscular, hueco, que mantiene la circulación de la sangre.
Presencia de albúmina en orina, indicador de ENFERMEDADES RENALES.
Drogas que se unen, pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT4, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA.
Una subclase de receptor de CANNABINOIDES encontrados primariamente en NEURONAS centrales y periféricas en donde pueden jugar un rol en la modulación de la liberación de NEUROTRANSMISORES.
Un antagonisTa potente y específico de los receptores de NMDA (RECEPTORES NMDA) en la forma D-enantiomérica. La forma L es inactiva en los receptores de NMDA pero puede afectar los receptores de aminoácidos excitadores AP4 (2-amino-4-fosfonobutirato; APB).
Cualquier afección donde el tejido conectivo fibroso invade cualquier órgano, usualmente como consecuencia de una inflamación o de otra lesión.
Tiofenos son compuestos heterocíclicos aromáticos que consisten en un anillo de cuatro átomos con dos átomos de carbono y dos átomos de azufre.
Fármacos que se unen a los RECEPTORES ADRENÉRGICOS sin activarlos. Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los transmisores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA y NOREPINEFRINA.
Subfamilia de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS-G que se unen el neurotransmisor DOPAMINA y modulan sus efectos. Genes del receptor de clase D2 contienen INTRONES, y los receptores inhiben el ADENOSINA CICLASA.
Incremento general en la totalidad o en parte de un órgano, debido a AUMENTO DE LA CÉLULA y acummulación de LIQUIDOS Y SECRECIONES y no debido a la formación de un tumor ni al incremento en el número de células (HIPERPLASIA).
Forma predominante de hormona antidiurética en los mamíferos. Es un nonapéptido que contiene ARGININA en la posición 8 de dos cisteínas ligadas a disulfuro en las posiciones 1 y 6. La arg-vasopresina es utilizada para tratar la DIABETES INSÍPIDA o mejorar el tono vasomotor y la PRESIÓN ARTERIAL.
Amina derivada de la descarboxilación enzimática de la HISTIDINA. Es un poderoso estimulante de la secreción gástrica, produce constricción del músculo liso bronquial, es vasodilatador y también actúa centralmente como neurotransmisor.
Miembro del grupo de los metales alcalinos. Tiene el símbolo atómico Na, número atómico 11 y peso atómico 23.
Derivado de la noroximorfona que es el congénere N-ciclopropilmetil de la NALOXONA. Es un antagonista narcótico que es eficaz oralmente, de mayor duración y más potente que la naloxona y ha sido propuesto para el tratamiento de la adicción a la heroína. La FDA a propuesto a la naltrexona para el tratamiento de la dependencia al alcohol.
Un antagonista competitivo de los receptores H2 de la histamina. Su principal efecto farmacodinámico es la inhibición de la secreción gástrica.
Individuos genéticamente idénticos desarrollados a partir del pareamiento, realizado por veinte o más generaciones, de hermanos y hermanas, o por el pareamiento con ciertas restricciones de padres e hijos. Estos incluyen también animales con una larga historia de procreación en una colonia cerrada.
Clase de receptores de la superficie celular para las taquicininas con preferencia por la sustancia P. Los receptores para las neuroquininas-1 (NK-1) han sido clonados y son miembros de la superfamilia de receptores acoplados a la proteína G. Se encuentran en muchos tipos de células incluidas las neuronas centrales y periféricas, células del músculo liso, células acinares, células endoteliales, fibroblastos, y células inmunes.
Resistencia que se opone al flujo de la SANGRE en el lecho vascular. Es igual a la diferencia en la PRESIÓN ARTERIAL a lo largo del lecho vascular dividido por el GASTO CARDIACO.
Cloruro de sodio utilizado en los alimentos.
Compuestos que inhiben o bloquean la actividad de los RECEPTORES CANABINOIDES.
Los vasos que conducen la sangre procedente del corazón.
Drogas que se unen y bloquean la activación de RECEPTORES ADRENERGICOS BETA 2.
La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.
Los fenilpropionatos son ésteres del ácido fenilpropiónico, utilizados en medicina como agentes antifúngicos y antiinflamatorios.
Un antagonista específico del opio que no tiene actividad agonista. Es un antagonista competitivo en los receptores opioides mu, delta y kappa.
Quinolinas are heterocyclic aromatic organic compounds that contain a core structure of two fused benzene and pyridine rings, and have been widely used in the synthesis of various pharmaceuticals, including antibiotics and antimalarial drugs.
Amida octapéptida de la angiotensina II bovina que se emplea para aumentar la presión sanguínea mediante vasoconstricción.
La familia mas grande de receptores de superficie celular involucrados en TRANSDUCCIÓN DE SEÑAL. Comparten una estructura común y señal con PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Un alcaloide de isoquinilona extraído de la Dicentra cucullaria y otras plantas. Es un antagonista competitivo de los receptores GABA-A.
Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.
Quinuclidinas are a class of heterocyclic organic compounds, typically characterized by a bridged tricyclic structure with three methylene bridges and a nitrogen atom within the ring system.
Sodio o compuestos de sodio utilizados en los alimentos o como alimento. Los compuestos más frecuentemente utilizados son el cloruro de sodio y el glutamato de sodio.
Benzodiazepinones are a class of psychoactive drugs that produce a calming effect by enhancing the action of the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA) in the brain.
Parte más inferior del TRONCO ENCEFÁLICO. Está ituado debajo del PUENTE y es anterior al CEREBELO. El bulbo raquídeo es una estación de cambio entre el cerebro y la médula espinal y contiene los centros para la regulación de las actividades respiratoria, vasomotora, cardiaca y reflejas.
LINEA CELULAR derivada del ovario del hámster chino, Cricetulus griseus (CRICETULUS). La especie es una favorita para los estudios citogenéticos debido a su pequeño número de cromosomas. La línea celular ha brindado sistemas modelos para el estudio de las alteraciones genéticas en células cultivadas de mamíferos.
Preparaciones únicas que contienen dos o más agentes activos, con el propósito de administrarlos conjuntamente como una mezcla de dosis fija.