Una clase de receptores de proteína G acoplado que son específicos para CANNABINOIDES como aquellos derivados de CANNABIS. Ellos también unen una clase estructuralmente distinta de factores endógenos referidos como ENDOCANNABINOIDES. La clase de receptor puede jugar un rol en la modulación de la liberación de moléculas señalizadoras como NEUROTRANSMISORES y CITOCINAS.
Compuestos que inhiben o bloquean la actividad de los RECEPTORES CANABINOIDES.
Una subclase de receptor de CANNABINOIDES encontrados primariamente en NEURONAS centrales y periféricas en donde pueden jugar un rol en la modulación de la liberación de NEUROTRANSMISORES.
Una subclase de receptor de CANNABINOIDES encontrados primariamente en células inmune en donde pueden jugar un rol en la modulación de la liberación de CITOCINAS.
Compuestos con la estructura cannabinoide. Se han extraido principalmente del Cannabis sativa L. Los constituyentes farmacológicamente más activos son el TETRAHIDROCANNABINOL, el CANNABINOL y el CANNABIDIOL.
Azoles de dos nitrogenos en las posiciones 1,2, cercanos entre sí, en contraste con los IMIDAZOLES en los que están en las posiciones 1,3.
Compuestos que interactúan y modulan la actividad de los RECEPTORES CANABINOIDES.
Familia de las hexahidropiridinas.
Derivados de ácidos grasos que tienen especificidad por los RECEPTORES DE CANABINOIDES. Son estructuralmente distintos de los CANABINOIDES y fueron originalmente descubiertos como un grupo de AGONISTAS DE RECEPTORES DE CANABINOIDES endógenos.
No existe una definición médica específica para "bornanos" ya que este término no parece estar relacionado con la medicina o el campo de la salud. Es posible que se haya cometido un error en la escritura o que se refiera a algún concepto no médico.
Compuestos que interactúan y estimulan la actividad de los RECEPTORES CANABINOIDES.
Proteínas que se unen específicamente y con elevada afinidad a drogas y que desencadenan cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento de las células. Generalmente se piensa que los receptores de drogas son receptores para algunas sustancias endógenas no especificadas.
Compuesto psicoactivo extraído de la resina de Cannabis sativa (marihuana, hachís). El isómero delta-9-tetrahidrocannabinol (THC) es considerada la forma más activa, produciendo cambios característicos del humor y la percepción que se asocian a este compuesto.
OXAZINAS con un anillo fundido de BENCENO.
Amidas compuestas por ÁCIDOS GRASOS alifáticos insaturados unidos a AMINAS mediante un enlace amida. Se encuentran en ASTERACEAE, PIPERACEAE y RUTACEAE y también en ARISTOLOCHIACEAE, BRASSICACEAE, CONVOLVULACEAE, EUPHORBIACEAE, MENISPERMACEAE, POACEAE y SOLANACEAE. Se reconocen por su sabor picante y por causar entumecimiento y salivación.
Derivados monohidroxilados de los ciclohexanos que contienen la formula general R-C6H11O. Tienen un olor alcanforado y son utilizados para hacer jabones, insecticidas, germicidas, para el lavado en seco y como plastificantes.
Hidrocarburos cristalinos de dos anillos, aislados del alquitrán de la hulla. Se usan como intermediarios en la síntesis química, como repelentes de insectos, fungicidas, lubricantes, preservativos e, antiguamente, como antisépticos tópicos.
El ácido araquidónico es un ácido graso omega-6 poliinsaturado, encontrado en algunos tejidos animales y humanos, que desempeña un papel importante en la inflamación y homeostasis de los lípidos.
Morfinas son compuestos químicos con un núcleo estructural básico similar a la morfina, que funcionan como opioides fuertes, activando receptores específicos en el sistema nervioso central para producir efectos analgésicos y eufóricos.
Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.
Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.
GLICEROL esterificado con ÁCIDOS GRASOS.
Cepa de ratas albinas desrrolladas en el Instituto Wistar que se ha extendido a otras instituciones. Esto ha diluido mucho a la cepa original.
Compuestos aislados a partir del extracto de Cannabis sativa.
Ligando que se une al RECEPTOR DE INTERLEUCINA-1 pero no llega a activarlo. Desempeña un papel inhibidor en la regulación de la INFLAMACIÓN y de la FIEBRE. Existen varias isoformas de la proteína debido al EMPALME ALTERNATIVO múltiple de su ARNm.
Compuestos capaces de aliviar el dolor sin pérdida de la ESTADO DE CONCIENCIA.
Enzima que cataliza la hidrólisis de monoésteres de glicerol de ácidos grasos de cadena larga. EC 3.1.1.23.
Las amidohidrolasas son enzimas que catalizan la hidrólisis de enlaces amida, desempeñando un rol crucial en diversos procesos metabólicos, como el catabolismo de aminoácidos y nucleótidos.
Los compuestos que inhiben o bloquean la actividad de RECEPTORES DE NEUROQUININA 1.
Un constituyente fisiológicamente inactivo de la Cannabis sativa L.
El género de planta en la familia Cannabaceae, orden Urticales, subclase Hamamelidae. Las florescencias reciben muchos sobrenombres tales como marihuana, hachís, bangue y ganga. El tallo es una fuente importante de fibra de cáñamo.
Drogas que se unen pero no activan los receptores de aminoácidos excitadores, con lo que bloquean las acciones de los agonistas.
Compuestos que se unen y bloquean la estimulación de RECEPTORES PURINERGICOS P1.
Benzopirroles que tienen el nitrógeno en el primer carbono adyacente a la porción bencílica, en contraste con los ISOINDOLES, que tienen el átomo de nitrógeno fuera del anillo de seis miembros.
Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores H2 de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina. Su acción clínica de mayor importancia es la inhibición de la secreción ácida en el tratamiento de las úlceras gastrointestinales. También pueden afectar al músculo liso. Algunos fármacos de esta clase tienen intensos efectos sobre el sistema nervioso central, pero estas acciones no se comprenden totalmente.
Drogas que se unen pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3.
Fármacos que se unen a los RECEPTORES DE DOPAMINA, aunque no los activan, y bloquean en consecuencia las acciones de la dopamina o de agonistas exógenos. Muchos fármacos que se utilizan para tratar trastornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) son antagonistas de la dopamina, aunque sus efectos terapéuticos pueden deberse a ajustes encefálicos a largo plazo más que a los efectos agudos del bloqueo de los receptores de la dopamina. Se han usado los antagonistas de la dopamina en otros marcos clínicos; por ejemplo, se han empleado como ANTIEMÉTICOS, en el tratamiento del síndrome de De la Tourette y del hipo. El bloqueo de los receptores de la dopamina se asocia al SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO.
Determinación cuantitativa de proteínas que funcionan como receptores (unión) en líquidos corporales y tejidos utilizando reactivos de unión marcados radioactivamente (ejemplos, anticuerpos, receptores intracelulares, ligandos plasmáticos).
Los agentes que antagonizan RECEPTORES DE ANGIOTENSINA. Muchos medicamentos en esta clase se dirigen específicamente al RECEPTOR DE ANGIOTENSINA TIPO I.
Compuestos que se unen selectivamente y bloquean la activación de los RECEPTORES DE ADENOSINA A2.
Clase de fármacos que actúan por inhibición selectiva de la afluencia de calcio a través de membranas celulares.
Agentes que inhiben el efecto de los narcóticos sobre el sistema nervioso central.
Molécula que se une a otra molécula. Se usa especialmente para referirse a una molécula pequeña que se une específicamente a una molécula grande, como p. ej., la unión de un antígeno a un anticuerpo, la unión de una hormona o un neurotransmisor a un receptor, o la unión de un sustrato o un efector alostérico a una enzima. Un ligando es también molécula que dona o acepta un par de electrones para formar un enlace covalente coordinado con el átomo metálico central de un complejo de coordinación. (Dorland, 28a ed)
Unidades celulares básicas del tejido nervioso. Cada neurona está compuesta por un cuerpo, un axón y dendritas. Su función es recibir, conducir y transmitir los impulsos en el SISTEMA NERVIOSO.
Drogas que se unen pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2, bloqueando así las acciones de AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más receptores subtipos 5-HT2.
Substancias químicas que inhiben la función de las glándulas endocrinas, la biosíntesis de las hormonas que éstas segregan, o la acción de las hormonas en sus sitios específicos.
La respuesta observable de un animal ante qualquier situación.
Ratones silvestres cruzados endogámicamente para obtener cientos de cepas en las que los hermanos son genéticamente idénticos y consanguíneos, que tienen una línea isogénica C57BL.
Acción de una droga que puede afectar la actividad, metabolismo o toxicidad de otra droga.
La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.
Compuestos que se unen y bloquean la estimulación del RECEPTOR DE ADENOSINA A1.
La comunicación de una NEURONA con un blanco (neurona, músculo o célula secretora) mediante una SINAPSIS. En la transmisión sináptica química, la neurona presináptica libera un NEUROTRANSMISOR que difunde a través de la hendidura sináptica y se une a receptores sinápticos específicos. Estos receptores activados modulan los canales de iones y/o los sistemas de mensajeros secundarios para influir sobre la célula postsináptica. En la transmisión eléctrica las señales se realizan como un flujo de corriente iónica a través de las SINAPSIS ELÉCTRICAS.
Clase de ratones en los que ciertos GENES de sus GENOMAS han sido alterados o "noqueados". Para producir noqueados, utilizando la tecnología del ADN RECOMBINANTE, se altera la secuencia normal de ADN del gen estudiado, para prevenir la sintesis de un producto génico normal. Las células en las que esta alteración del ADN tiene éxito se inyectan en el EMBRIÓN del ratón, produciendo ratones quiméricos. Estos ratones se aparean para producir una cepa en la que todas las células del ratón contienen el gen alterado. Los ratones noqueados se utilizan como MODELOS DE ANIMAL EXPERIMENTAL para enfermedades (MODELOS ANIMALES DE ENFERMEDAD)y para clarificar las funciones de los genes.
Una alquilamida encontrada en CAPSICUM que actúa en CANALES CATIÓNICOS TRPV.
Parte del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL contenida dentro del CRÁNEO. Procedente del TUBO NEURAL, el encéfalo embrionario consta de tres partes principales: PROSENCÉFALO (cerebro anterior), MESENCÉFALO (cerebro medio) y ROMBENCÉFALO (cerebro posterior). El encéfalo desarrollado consta de CEREBRO, CEREBELO y otras estructuras del TRONCO ENCEFÁLICO.
LINEA CELULAR derivada del ovario del hámster chino, Cricetulus griseus (CRICETULUS). La especie es una favorita para los estudios citogenéticos debido a su pequeño número de cromosomas. La línea celular ha brindado sistemas modelos para el estudio de las alteraciones genéticas en células cultivadas de mamíferos.
Elevación curvada de SUSTANCIA GRIS que se extiende a lo largo de toda la base del asta temporal de los VENTRÍCULOS LATERALES (vea también LÓBULO TEMPORAL). El propio hipocampo, subículo, y GIRO DENTADO constituyen la formación hipocampal. A veces autores incluyen la CORTEZA ENTORRINAL en la formación hipocampal.
Compuestos que se unen y bloquean la estimulación de RECEPTORES PURINERGICOS P2.
La interacción de dos o más sustratos o ligandos con el mismo sitio de unión. El desplazamiento de una por otro se utiliza en mediciones cuantitativas y de afinidad selectiva.
Guanosina 5'-(trihidrógeno difosfato), monoanhidrido con el ácido fosfórico. Análogo estable del GTP que ejerce una variedad de acciones fisiológicas como son la estimulación de las proteínas que unen al nucleótido guanina, hidrólisis de fosfoinositido, acumulación de AMP cíclico, y activación de proto-oncogenes específicos.
Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores histamínicos H1, bloqueando así las acciones de la histamina endógena. Aquí se incluyen los antihistamínicos clásicos que antagonizan o previenen la acción de la histamina, principalmente en la hipersensibilidad inmediata. Ellos actúan en los bronquios, capilares, y algunos otros músculos lisos, y se utilizan para prevenir o aliviar la enfermedad del movimiento, la rinitis estacional, y la dermatitis alérgica e inducen somnolencia. Los efectos del bloqueo de los receptores H1 del sistema nervioso central no se comprenden totalmente.
Derivados del ácido carbámico H2NC(=O)OH. Se incluyen bajo este descriptor los ácidos carbámicos N-sustituidos y O-sustituidos. En general los ésteres de carbamato son conocidos como uretanos y polímeros que incluyen unidades de repetición de carbamato que son conocidos como POLIURETANOS. Sin embargo, considerar que los poliuretanos se derivan de la polimerización de los ISOCIANATOS y el término singular URETANO se refiere al éster etílico del ácido carbámico.
Células que se propagan in vitro en un medio de cultivo especial para su crecimiento. Las células de cultivo se utilizan, entre otros, para estudiar el desarrollo, y los procesos metabólicos, fisiológicos y genéticos.
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a las ENDOTELINAS y generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células.
Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES MUSCARÍNICOS, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos tienen múltiples efectos, entre los que se incluyen acciones sobre el iris y el músculo ciliar del ojo, el corazón y vasos sanguíneos, secreciones del tracto respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas salivares, motilidad gastrointestinal, tono de la vejiga urinaria y el sistema nervioso central.
Subgrupo de canales catiónicos TRP denominados por el receptor de vainilloide. Son muy sensibles a la TEMPERATURA, a los alimentos muy especiados y a la CAPSAICINA. Tienen un dominio TRP y repeticiones de ANQUIRINA. La selectividad por el CALCIO es de 3-100 veces superior a la selectividad por el SODIO.
Los fenómenos y el farmacéuticos de compuestos que atan al mismo receptor uniendo al sitio como un agonista (AGONISMO de DROGAS) para ese receptor pero ejercen el efecto farmacológico opuesto.
Enfermedades animales que se producen de manera natural o son inducidas experimentalmente, con procesos patológicos bastante similares a los de las enfermedades humanas. Se utilizan como modelos para el estudio de las enfermedades humanas.
Clase de receptores ionotrópicos del glutamato que se caracterizan por su afinidad por el N-metil-D-aspartato. Los receptores NMDA tienen un sitio de unión alostérico para la glicina que debe estar ocupado para que el canal se abra de manera eficiente y un sitio dentro del propio canal al cual se unen los iones de magnesio en una forma que depende del voltaje. La dependencia positiva del voltaje de la conductancia del canal y la elevada permeabilidad del canal conductor a los iones calcio (así como a los cationes monovalentes) son importantes en la excitotoxicidad y en la plasticidad neuronal.
Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES DE GABA, de tal modo bloqueando las acciones del ACIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO endógeno y los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA.
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides mu se unen, en orden decreciente de afinidad, a endorfinas, dinorfinas, met-encefalinas, y leu-encefalinas. Se han mostrado también que son receptores moleculares para la morfina.
Drogas que se unen, pero no activan a los RECEPTORES DE GABA-A, bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos o exógenos.
Una subfamilia en la familia MURIDAE, comprendendo los hámsteres. Cuatro de los géneros más comunes son Cricetus; CRICETULUS; MESOCRICETUS; y PHODOPUS.
Fármacos que se unen pero que no activan a los receptores de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina o de sus agonistas. Los antihistamínicos clásicos bloquean sólo los receptores H1 de la histamina.
Elevación en la sensación de dolor o malestar producida por pequeños estímulos nocivos debido a daño de los tejidos blandos que contienen NONICEPTORES o lesión en un nervio periférico.
La familia mas grande de receptores de superficie celular involucrados en TRANSDUCCIÓN DE SEÑAL. Comparten una estructura común y señal con PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Drogas que se unen pero que no activan los receptores de serotonina, bloqueando así las acciones de la serotonina o AGONISTAS DE SEROTONINA.
Compuestos basados en benceno unido a oxol. Pueden formarse a partir de CATECOLES metilados como el EUGENOL.
Elementos de intervalos de tiempo limitados, que contribuyen a resultados o situaciones particulares.
Utilización de potencial eléctrico o corrientes para producir respuestas biológicas.
Sensación desagradable inducida por estímulos nocivos que son detectados por las TERMINACIONES NERVIOSAS de los NOCICECPTORES.
El neurotransmisor inhibitorio más común del sistema nervioso central.
Un aminoácido no esencial que en estado natural se presenta en forma L. El ácido glutámico (glutamato) es el neurotransmisor más común en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
Glicoproteínas que contienen ácido siálico como uno de sus carbohidratos. A menudo se encuentran sobre o en las células o membranas tisulares y participan en diversas actividades biológicas.
Clase de drogas destinada a impedir la síntesis o la actividad de los leucotrienos, bloqueando la unión al nivel del receptor.
Disminución progresiva de la sensibilidad de los seres humanos o los animales a los efectos de un fármaco, debido a su administración continuada. Se debe diferenciar de la FARMACORRESISTENCIA, en la que el organismo, la enfermedad o un tejido no responden en la adecuada medida a la asustancia química o al fármaco. Debe diferenciarse también de la DOSIS MÁXIMA TOLERADA y del NIVEL SIN EFECTOS ADVERSOS OBSERVADOS.
Ratones silvestres cruzados endogámicamente, para obtener cientos de cepas en las que los hermanos son genéticamente idénticos y consanguíneos, que tienen una línea isogénica ICR.
Proteínas de la membrana celular que se unen a los opioides y que desencadenan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento celular. Los ligandos endógenos para los receptores opioides en mamíferos incluyen tres familias de péptidos, las encefalinas, endorfinas, y dinorfinas. Las clases de receptores incluyen receptores mu, delta, y kappa. Los receptores sigma se unen a varias sustancias psicoactivas, incluyendo ciertos opioides, pero sus ligandos endógenos no se conocen.
Un subtipo de receptor de endotelina encontrado predominantemente en el MUSCULO LISO VASCULAR. Tiene una alta afinidad para ENDOTELINA-1 y ENDOTELINA-2.
Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.
AMINO ALCOHOLES que contienen el grupo ETANOLAMINA (-NH2CH2CHOH) y sus derivados.
Maleato de 10,11-dihidro-5-metil-5H-dibenzo(a,d)ciclohepten-5,10-imina. Potente antagonista no competitivo del receptor de NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO), usado principalmente como herramienta de investigación. La droga ha sido considerada para una gran variedad de afecciones o trastornos neurodegenerativos, en los cuales los receptores de NMDA pueden ejercer un papel importante. Su empleo ha sido limitado primariamente a experimentos con animales y tejidos, a causa de sus efectos psicotrópicos.
Proteínas de la superficie celular que se unen a la SEROTONINA y que generan cambios que influyen en el comportamiento de las células. Se han reconocido varios tipos de receptores de serotonina, que difieren en su farmacología, biología molecular y modo de acción.
Drogas que se unen , pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1 , bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más de los receptores subtipos 5-HT1.
Un grupo de hidrocarburos alicíclicos con la fórmula general R-C6H11.
Actividad física humana o animal como fenómeno conductual.
Los compuestos de bifenilo se definen médicamente como moléculas orgánicas formadas por dos anillos de benceno unidos a través de dos átomos de carbono adyacentes.
Nombre común utilizado para el género Cavia. La especie más común es la Cavia porcellus que es la cobaya domesticada para mascotas y para la investigación biomédica.
Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.
Despolarización de los potenciales de membrana en las MEMBRANAS SINÁPTICAS de neuronas dianas durante la neurotransmisión. Los potenciales excitadores postsinápticos potenciales pueden solos o en conjunto alcanzar umbral de activación para los POTENCIALES DE ACCIÓN.
Resorcinoles, en un contexto médico, se refieren a compuestos fenólicos con propiedades anti-pruríticas y antisepticas, utilizados en dermatología para el tratamiento de diversas afecciones de la piel.
Drogas capaces de inducir ilusiones, alucinaciones, delusiones, ideas paranoides, y otras alteraciones del ánimo y del pensamiento. A pesar de su nombre, la característica que distingue a estos agentes de otras clases de drogas es su capacidad para inducir estados de alteración de la percepción, pensamiento, y sentimientos que no se experimentan de otra forma.
Un antagonista específico del opio que no tiene actividad agonista. Es un antagonista competitivo en los receptores opioides mu, delta y kappa.
Función de bloquear o impedir la excitación de las neuronas y sus células diana excitables.
Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.
Sitios moleculares específicos o estructuras que están sobre las células con las cuales reacciona la interleucina-1 o a las que se une para modificar la función de las células. El receptor IL-1 que está sobre los linfocitos T y los fibroblastos está compuesto por una cadena polipeptídica que se une tanto a la alfa como a la beta IL-1. El peso molecular de este receptor de alta afinidad se cree que sea de 80 kD.
Inyecciones en los ventrículos cerebrales.
El pricipal alcaloide en el opio y el prototipo de analgésico y narcótico opioide. La morfina tiene efectos amplios en el sistema nervioso central y el músculo liso.
Uno de los factores de virulencia producido por la BORDETELLA PERTUSSIS. Es una proteína multimérica compuesta de cinco subunidades S1-S5. S1 contiene actividad transferasa mono ADPribosa.
Compuestos con BENCENO unido a AZEPINAS.
Grupo de componentes que contienen la estructura SO2NH2.
Subfamilia de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS-G que se unen el neurotransmisor DOPAMINA y modulan sus efectos. Genes del receptor de clase D2 contienen INTRONES, y los receptores inhiben el ADENOSINA CICLASA.
Uso excesivo de marihuana con síntomas psicosociales asociados y alteraciones en la función social u ocupacional.
Las terminaciones distales de los axones especializadas para la liberación de neurotransmisores. También se incluyen las varicosidades que se encuentran a lo largo de los axones que tienen especializaciones similares y también liberan transmisores. Están incluídas las terminales presinápticos del sistema nervioso central y periférico.
Tetrazoles are heterocyclic organic compounds containing a 1,3,5-triazin-2-one ring, used in pharmaceuticals and as chemical intermediates.
Drogas que se unen y bloquean la activación de RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 1.
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Drogas que se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES, NICOTÍNICOS) y que bloquean las acciones de la acetilcolina o de agonistas colinérgicos. Los antagonistas nicotínicos bloquean la transmisión sináptica de los ganglios autonómicos, la unión neuromuscular esquelética, y en las sinapsis nicotínicas del sistema nervioso central.
Bases púricas encontradas en los tejidos y fluídos del organismo y en algunas plantas.
Compuestos o agentes que se combinan con una enzima de manera tal que evita la combinación sustrato-enzima normal y la reacción catalítica.
Parte del cerebro situada sobre el TRONCO ENCEFÁLICO, en la parte posterior de la base del cráneo (FOSA CRANEAL POSTERIOR). También es conocido como "pequeño cerebro", por poseer circunvoluciones similares a las de la CORTEZA CEREBRAL, sustancia blanca interna y núcleos cerebelosos en la profundidad. Su función es coordinar los movimientos voluntarios, mantener el equilibrio y la adquisición de habilidades motoras.
Administración de un medicamento o producto químico por el propio individuo bajo la dirección de un médico.Incluye la administración clínica o experimental, por humanos o animales.
Los compuestos que contienen un anillo de BENCENO fusionado con un anillo furano.
Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los RECEPTORES DE SEROTONINA. Muchos agonistas de los receptores de serotonina se utilizan como ANTIDEPRESIVOS; ANSIOLÍTICOS; y en el tratamiento de TRASTORNOS MIGRAÑOSOS.
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides kappa se unen a las dinorfinas con mayor afinidad que a las endorfinas, las que se prefieren a su vez a las encefalinas.
Una técnica estadística que isola y evalua la contribución de los factores incondicionales para la variación en la média de una variable dependiente contínua.
Compuestos con un anillo aromático de seis miembros que contiene NITRÓGENO. La versión saturada son las PIPERIDINAS.
Escalas, cuestionarios, pruebas y otros métodos utilizados para evaluar la severidad del dolor y su duranción en pacientes o en animales experimentales para ayudar al diagnóstico, tratamiento y en estudios fisiológicos.
Cultivos celulares establecidos que tienen el potencial de multiplicarse indefinidamente.
Inyección de cantidades muy pequeñas de líquido, a menudo con la ayuda de un microscopio y microjeringas.
SUSTANCIA GRIS y SUSTANCIA BLANCA estriada que consta del NEOSTRIADO y paleoestriado (GLOBO PÁLIDO). Se localiza frontal y lateralmente al TÁLAMO en cada hemisferio cerebral. La sustancia gris está constituida por el NÚCLEO CAUDADO y el lentiforme (el último consta del GLOBO PÁLIDO y el PUTAMEN). La SUSTANCIA BLANCA es la CÁPSULA INTERNA.
Síntomas fisiológicos y psicológicos asociados con la abstinencia luego del uso de una droga después de la administración o hábito prolongado. El concepto incluye la abstinencia de fumar o beber, así como la abstinencia de una droga administrada.
Fármacos que se unen selectivamente pero no activan los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H3. Se han utilizado para corregir TRASTORNOS DEL SUEÑO y TRASTORNOS DE LA MEMORIA.
Congénere de la histamina, que inhibe de forma competitiva la unión de HISTAMINA a los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2. La cimetidina tiene una gama de acciones farmacológicas. Inhibe la secreción de ÁCIDO GÁSTRICO, así como también la PEPSINA A y la salida de GASTRINAS.
Drogas que se unen y bloquean la activación de RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 2.
Subclase de agentes analgésicos que normalmente no se unen a los RECEPTORES OPIOIDES y no son adictivos. Muchos analgésicos no narcóticos se ofrecen como MEDICAMENTOS SIN PRESCRIPCIÓN.
Péptidos cuyos extremos amino y carboxi están unidos mediante unión peptídica formando una cadena circular. Algunos de estos compuestos son AGENTES ANTIINFECCIOSOS. Algunos de ellos son de síntesis no ribosómica (BIOSÍNTESIS PEPTÍDICA NO RIBOSÓMICA).
Género de la familia Muridae constituido por once especies. C. migratorius, el hámster gris o armenio, y C. griseus, el hámster chino, son las dos especies utilizadas en la investigación biomédica.
La actividad motora del TRACTO GASTROINTESTINAL.
Sustancia gris central que rodea el ACUEDUCTO DEL MESENCÉFALO en el MESENCÉFALO. Es probable que esté relacionada fisiológicamente con las reacciones de FUROR, el reflejo de lordosis, las respuestas de ALIMENTACIÓN, el tono vesical y el dolor.
Compuestos con actividad de los ALCALOIDES OPIÁCEOS, que actuan como la de los RECEPTORES OPIOIDES. Las propiedades incluyen la inducción de ANALGESIA o ESTUPOR.
Neurotransmisor de once aminoácidos que está presente tanto en el sistema nervioso central como en el periférico. Interviene en la transmisión del DOLOR, provoca contracciones rápidas de la musculatura lisa gastrointestinal y modula las respuestas inflamatoria e inmunológica.
Péptido de 33 aminoácidos, secretado por la MUCOSA INTESTINAL superior y que también se encuentra en el sistema nervioso central. Provoca contracción de la vesícula biliar, liberación de enzimas pancreáticas exocrinas (o digestivas) y afecta a otras funciones gastrointestinales. La colecistoquinina puede ser el mediador de la saciedad.
Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.
Antagonista del RECEPTOR DE ANGIOTENSINA TIPO I con actividad antihipertensiva debida al efecto presor reducido de la ANGIOTENSINA II.
Drogas que se unen a, pero no activan los RECEPTORES DE GABA-B bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-B endógenos o exógenos.
Un aminoácido que, como isómero D, es el agonista definidor para el subtipo de receptor NMDA entre los receptores de glutamato. (RECEPTORES NMDA)
Localización histoquímica de sustancias inmunorreactivas mediante el uso de anticuerpos marcados como reactivos.
Amidas del ACIDO BENZOICO.
Receptores de la superficie celular que se unen con alta afinidad a la BRADIQUININA y a las QUININAS relacionadas y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los tipos de receptores identificados (B-1 y B-2 o BK-1 y BK-2) reconocen a la KALIDINA endógena, t-quininas y algunos fragmentos de bradiquinina, así como a la propia bradiquinina.
Familia de las subunidades alfa de la proteína heterotrimérica de unión al GTP, que originalmente fue identificada por su capacidad para inhibir la ADENOSINA CICLASA. Miembros de esta familia pueden unirse a subunidades de proteína-G beta y gamma, que activan los CANALES DE POTASIO. La parte Gi-Go también se escribe Gi/Go.
Un subtipo de receptor de endotelina encontrado predominantemente en el RIÑÓN. Puede jugar un rol reduciendo los niveles sistémicos de ENDOTELINA.
Un péptido de 21 aminoácidos producido en diversos tejidos incluídas las células del endotelio y las de los músculos lisos vasculares, las neuronas y los astrocitos en el sistema nervioso central, y las células del endometrio. Actúa como con modulador del tono vasomotor, de la proliferación celular y de la producción de hormonas.
Compuestos que se unen selectivamente y bloquean la activación de RECEPTORES DE ADENOSINA A3.
Derivado de la noroximorfona que es el congénere N-ciclopropilmetil de la NALOXONA. Es un antagonista narcótico que es eficaz oralmente, de mayor duración y más potente que la naloxona y ha sido propuesto para el tratamiento de la adicción a la heroína. La FDA a propuesto a la naltrexona para el tratamiento de la dependencia al alcohol.
Fármacos que se utilizan para impedir que se produzcan lesiones encefálicas o medulares por isquemia, accidentes cerebrovasculares, convulsiones, o traumatismos. Algunos deben administrarse antes de que se produzca el acontecimiento, pero otros pueden ser efectivos por algún tiempo después. Actúan mediante diversos mecanismos, pero a menudo, de forma directa o indirecta, minimizan el daño producido por los aminoácidos excitatodores endógenos.
Clase de receptores de superficie celular para las TAQUICININAS con una preferencia por la SUSTANCIA P. Los receptores de la neuroquinina-1 (NK-1), han sido clonados y son miembros de la superfamilia de receptores de proteína G acoplada. Se encuentran en muchos tipos de células incluyendo neuronas centrales y periféricas, miocitos del músculo liso, células acinares, células endoteliales, fibroblastos, y células inmunes.
Acidos monocarboxílicos saturados de dieciseis carbonos.
Siete anillos heterocíclicos que contienen un átomo de NITRÓGENO.
Estructura larga casi cilíndrica, alojada en el conducto vertebral y que se extiende desde el agujero magno en la base del cráneo hasta la parte superior de la región lumbar. Componente del sistema nervioso central, la médula del adulto tiene un diámetro aproximado de 1 cm y una longitud media de 42 a 45 cm. La médula conduce impulsos desde y hacia el encéfalo, y controla numerosos reflejos. Tiene un núcleo central de sustancia gris formado principalmente por células nerviosas, y está rodeada por tres membranas meníngeas protectoras: duramadre, aracnoides y piamadre. La médula es una prolongación del bulbo raquídeo y termina cerca de la tercera vértebra lumbar. (Diccionario Mosby. 5a ed. Madrid: Harcourt España, 2000, p.795)
Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.
Relación entre la estructura química de un compuesto y su actividad biológica o farmacológica. Los compuestos frecuentemente se clasifican juntos porque tienen características estructurales comunes, incluyendo forma, tamaño, arreglo estereoquímico y distribución de los grupos funcionales.
Proteínas de la superficie celular que se unen al glutamato y que actúan a través de las proteínas G influyendo sobre los sistemas del segundo mensajero. Se han clonado varios tipos de receptores metabotrópicos del glutamato. Ellos difieren en farmacología, distribución y mecanismos de acción.
Potente activador del sistema de la adenilato ciclasa y de la biosíntesis del AMP cíclico. Se obtiene a partir de la planta COLEUS FORSKOHLII. Tiene actividades antihipertensiva, inotrópica positiva, de inhibición de la agregación plaquetaria y relajante del músculo liso; también disminuye la presión intraocular y promueve la liberación de hormonas por la glándula pituitaria.
Grupo de núcleos basales, en forma de almendra, anteriores al asta inferior del ventrículo lateral del LÓBULO TEMPORAL. La amígdala es parte del sistema límbico.
PRESIÓN de la sangre sobre las ARTERIAS y otros VASOS SANGUÍNEOS.
El estudio de la generación y comportamiento de las cargas eléctricas en organismos vivos particularmente en el sistema nervioso y los efectos de la electricidad sobre los organismos vivos.
Compuestos que se unen y bloquean la estimulación de RECEPTORES PURINERGICOS P2X. Se incluyen en este título antagonistas específicos de los receptores subtipos P2X.
Antagonista potente de aminoácido excitatorio con preferencia por los receptores no-NMDA ionotrópicos. Es utilizado principalmente como herramienta para investigaciones.
Uniones especializadas mediante las cuales una neurona se comunica con una célula diana. En las sinapsis típicas la terminal presináptica de la neurona libera un transmisor químico almacenado en vesículas sinápticas que se difunde a través de una estrecha hendidura sináptica y activa receptores situados en la membrana postsináptica de la célula diana. La diana puede ser una dendrita, un cuerpo celular o el axón de otra neurona, o una región especializada de una célula muscular o secretora. Las neuronas también pueden comunicarse por medio de conexiones eléctricas directas, denominadas SINAPSIS ELÉCTRICAS; existen otros procesos de transmisión de señales químicas o eléctricas no sinápticas vía interacciones extracelulares.
Un antagonisTa potente y específico de los receptores de NMDA (RECEPTORES NMDA) en la forma D-enantiomérica. La forma L es inactiva en los receptores de NMDA pero puede afectar los receptores de aminoácidos excitadores AP4 (2-amino-4-fosfonobutirato; APB).
Un derivado de la benzodiazepina que actúa sobre el receptor de colecistoquinina A (CCKA) para antagonizar los efectos fisiológicos y de comportamiento del CCK-8 (SINCALIDA), tales como la estimulación pancreática e inhibición de la alimentación.
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a la colecistoquinina (CCK) y generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores de colecistoquinina son activados por las GASTRINAS así como por la CCK-4, CCK-8, y CCK-33. La activación de estos receptores evoca la secreción de las AMILASAS por las células acinares pancreáticas, ácido y PEPSINA por las células de la mucosa gástrica, y contracción del PÍLORO y de la VESICULA BILIAR. El papel de los receptores CCK diseminados por el sistema nervioso central no se comprende totalmente.
NEUROTRANSMISOR catecolamínico del encéfalo. Deriva de la TIROSINA y es la precursora de la NOREPINEFRINA y la EPINEFRINA. La dopamina es el principal transmisor en el sistema extrapiramidal del encéfalo, por lo que es muy importante para la regulación del movimiento. Su acción está mediada por una familia de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Un inhibidor enzimático que inactiva la IRC-50 arvina, la subtilisina y el complejo sintetasa de ácidos grasos.
Tritio es un isótopo radioactivo del hidrógeno (con símbolo químico ³H), que emite radiación beta de baja energía y tiene aplicaciones en investigación científica y biomédica, así como en la datación por carbono.
Cepa exogámica de ratas desarrollada en 1915 por cruzamiento de diversas hembras blancas del Instituto Wistar con un macho gris salvaje. De esta cepa exogámica orginal se derivaron cepas endogámicas, incluyendo las ratas canela Long-Evans (RATAS CONSANGUÍNEAS LEC) y las ratas Otsuka-Long-Evans-Tokushima Fatty (RATAS CONSANGUÍNEAS OLETF), que sirven respectivamente como modelos para la enfermedad de Wilson y para la diabetes mellitus no insulinodependiente.
Fenómeno por el cual compuestos cuyas moléculas tienen el mismo número y tipo de átomos y el mismo ordenamiento atómico, difieren en sus relaciones espaciales.
Sitios o estructuras moleculares específicos que están sobre o en el interior de las células que reaccionan con las vasopresinas o a las que se unen con el propósito de modificar su función. Existen dos tipos de receptores de vasopresinas, el receptor V1 y el V2. El receptor V1 puede subdividirse en V1a y V1b (previamente V3).
La clase de compuestos orgánicos pirrolidinas se refiere a las estructuras heterocíclicas saturadas formadas por un anillo de cinco miembros con cuatro átomos de carbono y un átomo de nitrógeno.
Piperazinas son compuestos heterocíclicos formados por un anillo de dos nitrógenos y cuatro átomos de carbono, utilizadas en farmacología por su efecto como relajantes del músculo liso y antihistamínicos.
Drogas que se unen, pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT4, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA.
Situaciones de aprendizaje en las que la secuencia de respuestas del sujeto es instrumental en la producción del reforzamiento. Cuando ocurre la respuesta correcta, que comprende la selección entre un repertorio de respuestas, el sujeto es inmediatamente reforzado.
Un antagonista del receptor de serotonina con propiedades débiles como bloqueador de los receptores adrenérgicos. La droga es eficaz en bajar la presión arterial en la hipertensión esencial. También inhibe la agregación plaquetaria. Es bien tolerada y es particularmente eficaz en pacientes ancianos.
Variación de la técnica PCR en la que el cADN se hace del ARN mediante transcripción inversa. El cADN resultante se amplifica usando los protocolos PCR estándares.
Un alcaloide de isoquinilona extraído de la Dicentra cucullaria y otras plantas. Es un antagonista competitivo de los receptores GABA-A.
Un grupo de compuestos que son derivados del metoxibenceno y que tienen la fórmula general R-C7H70.
Quinoxalinas son compuestos heterocíclicos aromáticos formados por la fusión de un benzene y un pirazina, utilizados en aplicaciones farmacéuticas y biológicas para diversas propiedades terapéuticas, como agente antibacteriano, antifúngico, antimalarial y antitumoral.
Proceso mediante el cual las sustancias, ya sean endógenas o exógenas, se unen a proteínas, péptidos, enzimas, precursores de proteínas o compuestos relacionados. Las mediciones específicas de unión de proteína frecuentemente se utilizan en los ensayos para valoraciones diagnósticas.
Drogas que se unen y activan los receptores de los aminoácidos excitadores.
Identificación de proteínas o péptidos que se han separado por electroforesis por blotting y luego se han transferido a tiras de papel de nitrocelulosa . Los blots se detectan entonces con el uso de anticuerpos radiomarcados.
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a los TROMBOXANOS y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Algunos receptores del tromboxano actúan a través de los sistemas del segundo mensajero de inositol fosfato y diacilglicerol.
Grupo pobremente definido de drogas que tienen efectos sobre la función psicológica. Aquí los agentes psicotrópicos incluyen a los agentes antidepresivos, alucinógenos, y tranquilizantes (incluidos los agentes antipsicóticos y antiansiedad).
Compuestos con un BENCENO unido a IMIDAZOLES.
Cantidad de estimulación necesaria antes de que la sensación de dolor sea experimentada.
Dolor intenso que ocurre a lo largo del trayecto o de la distribución de un nervio craneal o periférico.
Radiografía de un objeto o un tejido que se hace al registrar la radiación emitida por el material radiactivo que contiene, especialmente después de introducir este último con dicho objetivo. (Dorland, 28a ed)
Un antagonista competitivo de los receptores H2 de la histamina. Su principal efecto farmacodinámico es la inhibición de la secreción gástrica.
Producto de la planta de CANNABIS, los CANNABINOIDES, o derivados sintéticos de los mismos, utilizados en el tratamiento de una amplia gama de síntomas clínicos.
Proceso patológico caracterizado por lesión o destrucción de tejidos causada por diversas reacciones citológicas y químicas. Se manifiesta usualmente por signos típicos de dolor, calor, rubor, edema y pérdida de función.
Drogas que se unen pero que no activan a los receptores adrenérgicos alfa bloqueando de esta manera las acciones de agonistas adrenérgicos endógenos o exógenos. Los antagonistas adrenérgicos alfa se utilizan en el tratamiento de la hipertensión, el vasoespasmo, enfermedad vascular periférica, shock, y feocromocitoma.
La acción de un fármaco en la promoción o aumento de la eficacia de otro medicamento.