Burimamida
Antagonista de la histamina que parece bloquear tanto los receptores H2 como H3. Ha sido utilizado en el tratamiento de la úlcera.
Metiamida
Un antagonista del receptor H2 de la histamina que es utilizado como agente antiulceroso.
Tiourea
Fijador fotográfico utilizado también en la fabricación de resinas. De acuerdo al Cuarto Informe Anual sobre Carcinógenos (NTP 85-002, 1985) se puede adelantar de manera razonable que esta sustancia es un carcinógeno ( Merck Index, 9th ed). Muchos de sus derivados son ANTITIROIDEOS y/o DEPURADORES DE RADICALES LIBRES.
Antagonistas de los Receptores Histamínicos H1
Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores histamínicos H1, bloqueando así las acciones de la histamina endógena. Aquí se incluyen los antihistamínicos clásicos que antagonizan o previenen la acción de la histamina, principalmente en la hipersensibilidad inmediata. Ellos actúan en los bronquios, capilares, y algunos otros músculos lisos, y se utilizan para prevenir o aliviar la enfermedad del movimiento, la rinitis estacional, y la dermatitis alérgica e inducen somnolencia. Los efectos del bloqueo de los receptores H1 del sistema nervioso central no se comprenden totalmente.
Tripelenamina
Antagonista de la histamina H1 con poca acción sedante pero que causa irritación gastrointestinal con frecuencia. Es utilizado para el tratamiento del ASMA, la FIEBRE DEL HENO, URTICARIA y RINITIS y también en aplicaciones veterinarias. La tripelenamina es administrada por varias vías, incluyendo la vía tópica.
Histamina
Receptores Histamínicos
Proteínas de la superficie celular que se unen a la histamina y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores histamínicos están muy diseminados en el sistema nervioso central y en los tejidos periféricos. Se han reconocido tres tipos y se denominan H1, H2, y H3. Ellos difieren en la farmacología, distribución y modo de acción.
Antagonistas de los Receptores Histamínicos
Receptores Histamínicos H3
Clase de receptores de histamina discriminados por su farmacología y modo de acción. Los receptores histamínicos H3 se reconocieron por vez primera como autoreceptores inhibidores en las terminales nerviosas que contienen histamina y desde entonces se ha demostrado que regulan la liberación de varios neurotransmisores en los sistemas nervioso central y periférico.
Metilhistaminas
Pirilamina
Un antagonista de recptor H1 de la histamina. Tiene propiedades hipnóticas leves y alguna acción anestésica local y es utilizado para alergias (incluyendo erupciones en la piel) tanto parenteral como localmente. Es un ingrediente común de los remedios para resfriados.
Receptores Histamínicos H2
Clase de receptores de histamina que se distinguen por su farmacología y modo de acción. Los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2 actúan a través de las proteínas G estimulando la ADENOSINA CICLASA. Entre las muchas respuestas mediadas por estos receptores están la secreción de ácido gástrico, la relajación del músculo liso, efectos inotrópicos y cronotrópicos sobre el músculo cardíaco y la inhibición de la función linfocitaria (Traducción libre del original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5).