Receptor de Serotonina 5-HT2A
Un subtipo de receptor de serotonina que se encuentra ampliamente distribuído en tejidos periféricos en donde media las respuestas contráctiles de una variedad de tejidos que contienen MUSCULO LISO. Los antagonistas selectivos del receptor 5-HT2A incluyen KETANSERINA. El subtipo 5-HT2A se encuentra también en los GANGLIOS BASALES y CORTEZA CEREBRAL del CEREBRO en donde media los efectos de los ALUCINOGENOS como el LSD.
Receptor de Serotonina 5-HT1A
Subtipo de receptor de serotonina que se encuentra distribuído a través del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL en donde están involucrados en la regulación de la HORMONA CORTICOTRÓPICA. El hecho de que este subtipo de receptor de serotonina sea particularmente sensitivo a los AGONISTAS DE SEROTONINA como la BUSPIRONA sugiere su rol en la modulación de la ANSIEDAD y la DEPRESION.
Receptores de Serotonina 5-HT1
Subclase de receptores de proteína G acoplada a SEROTONINA que acopla preferentemente con las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEINA DE UNIÓN A GTP GI-GO, dando lugar a una disminución de los niveles intracelulares del AMP CICLICO.
Receptores de Serotonina 5-HT3
Una subclase de receptores de serotonina que forman canales de catión y median la transducción de señales depolarizando la membrana celular. Los canales de catión están formados desde 5 subunidades de receptores. Cuando se estimulan los receptores permiten el paso selectivo de SODIO; POTASIO; y CALCIO.
Receptor de Serotonina 5-HT1B
Un subtipo de receptor de serotonina que se encuentra a altos niveles en los GANGLIOS BASALES y la corteza frontal. Tiene una función como autorreceptor terminal que regula la tasa de liberación de SEROTONINA de las terminaciones nerviosas. Este subtipo de receptor de serotonina está estrechamente relacionado y tiene propiedades similares de unión a drogas con el RECEPTOR DE SEROTONINA 5-HT1D. Es particularmente sensible a los agonistas de SUMATRIPTÁN y puede estar involucrado en la mediación del efecto farmacológico contra la migraña.
Receptor de Serotonina 5-HT2C
Un subtipo de receptor de serotonina encontrado primariamente en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL y en el PLEXO COROIDEO. Este subtipo de receptor se cree que media la acción anorexígena de la SEROTONINA, mientras que los agonistas selectivos del receptor 5-HT2C parecen inducir la ANSIEDAD. Muchas isoformas de este subtipo de receptor existen, debido a la edición de adenina desaminasa del receptor ARNm.
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT2
Drogas que se unen pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2, bloqueando así las acciones de AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más receptores subtipos 5-HT2.
Agonistas de Receptores de Serotonina 5-HT1
Compuestos endógenos y fármacos que estimulan específicamente los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1. Se incluyen en este título los agonistas de uno o más de los receptores específicos subtipos 5-HT1.
Células HT29
Células de ADENOCARCINOMA de colon humano que son capaces de expresar elementos característicos de la diferenciación de las células intestinales maduras tales como las CELULAS CALICIFORMES.
Agonistas de Receptores de Serotonina 5-HT2
Compuestos endógenos y fármacos que estimulan específicamente los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2. Se incluyen en este tipo los agonistas de uno o más de los receptores específicos subtipos 5-HT2.
Receptores de Serotonina
Proteínas de la superficie celular que se unen a la SEROTONINA y que generan cambios que influyen en el comportamiento de las células. Se han reconocido varios tipos de receptores de serotonina, que difieren en su farmacología, biología molecular y modo de acción.
Receptor de Serotonina 5-HT1D
Un subtipo de receptor de serotonina que se localiza en el NUCLEO CAUDADO; PUTAMEN; el NUCLEO ACCUMBENS; el HIPOCAMPO, y NUCLEOS DEL RAFE. Juega un rol como autorreceptor terminal que regula el índice de liberación de SEROTONINA desde las terminaciones nerviosas. Este subtipo de receptor de serotonina está estrechamente relacionado y tiene propiedades de vinculación a drogas similar al RECEPTOR 5-HT1B, pero se expresa a niveles bajos. Es particularmente sensitivo a los agonistas de SUMATRIPTANO y puede estar involucrado en la mediación del efecto de las drogas anti migraña.
Antagonistas de la Serotonina
Drogas que se unen pero que no activan los receptores de serotonina, bloqueando así las acciones de la serotonina o AGONISTAS DE SEROTONINA.
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT3
Drogas que se unen pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3.
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT1
Drogas que se unen , pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1 , bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más de los receptores subtipos 5-HT1.
Serotonina
Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.
Agonistas de Receptores de Serotonina
Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los RECEPTORES DE SEROTONINA. Muchos agonistas de los receptores de serotonina se utilizan como ANTIDEPRESIVOS; ANSIOLÍTICOS; y en el tratamiento de TRASTORNOS MIGRAÑOSOS.
Agonistas de Receptores de Serotonina 5-HT3
Agonistas de Receptores de Serotonina 5-HT4
Compuestos endógenos y fármacos que estimulan específicamente los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT4.
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT4
Drogas que se unen, pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT4, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA.
8-Hidroxi-2-(di-n-propilamino)tetralin
7-(Dipropilamino)-5,6,7,8-tetrahidro-1-naftalenol. Agonista del receptor 1A de la serotonina, que está siendo usado experimentalmente para probar los efectos de la serotonina.
Ketanserina
Un antagonista del receptor de serotonina con propiedades débiles como bloqueador de los receptores adrenérgicos. La droga es eficaz en bajar la presión arterial en la hipertensión esencial. También inhibe la agregación plaquetaria. Es bien tolerada y es particularmente eficaz en pacientes ancianos.
Serotoninérgicos
Fármacos que se utilizan por sus efectos en los sistemas serotoninérgicos. Entre ellos se encuentran fármacos que afectan a los receptores de la serotonina, el ciclo de vida de la serotonina y la supervivencia de las neuronas serotoninérgicas.
Núcleos del Rafe
Conjunto de pequeñas neuronas dispersas centralmente entre numerosas fibras desde el nivel del núcleo troclear (vea TEGMENTO MESENCEFÁLICO) en el mesencéfalo hasta el área del hipogloso en el BULBO RAQUÍDEO.
Ritanserina
Un antagonita selectivo y potente del receptor 2 de la serotonina que es eficaz en el tratamiento de una variedad de síndromes relacionados a la ansiedad y la depresión. La droga también mejora la calidad subjetiva del sueño y disminiye la presión portal.
Sumatriptán
Agonista de la serotonina que actúa selectivamente sobre los receptores 5HT1. Es utilizado en el tratamiento de los TRASTORNOS DE JAQUECA.
Anfetaminas
Análogos o derivados de la ANFETAMINA. Muchos son simpaticomiméticos y estimulantes del sistema nervioso central causando exitación, presión vascular y en grados variables, anorexia, analepsis, descongestión nasal y una cierta relajación del músculo liso.
Metiotepina
Un antagonista del receptor de serotonina en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL utilizado como antipsicótico.
Metisergida
Derivado ergot que es un congénere de la DIETILAMIDA DEL ÁCIDO LISÉRGICO. Antagoniza el efecto de la serotonina en los vasos sanguíneos y en la musculatura lisa gastrointestinal, pero tienen pocas de las propiedades de otros alcaloides ergot. La metisergida es utilizada profilácticamente en la migraña y otras cefaleas vasculares y para antagonizar la serotonina en el síndrome carcinoide.
Piperazinas
Piperazinas son compuestos heterocíclicos formados por un anillo de dos nitrógenos y cuatro átomos de carbono, utilizadas en farmacología por su efecto como relajantes del músculo liso y antihistamínicos.
Proteínas de Transporte de Serotonina en la Membrana Plasmática
Simportadores de neurotransmisores dependientes del cloruro de sodio que se localizan principalmente en la MEMBRANA PLASMÁTICA de las neuronas serotonérgicas. Son diferentes a los RECEPTORES DE SEROTONINA, que señalizan las respuestas celulares a la SEROTONINA. Eliminan la SEROTONINA del ESPACIO EXTRACELULAR por recaptación de alta afinidad en las TERMINALES PRESINÁPTICAS. Regulan la amplitud y la duración de las señales en las sinapsis serotonérgicas y es el sitio de acción de los INHIBIDORES DE LA CAPTACIÓN DE SEROTONINA.
Ácido Hidroxiindolacético
El ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA) es un metabolito urinario de la serotonina, cuya medición en orina se utiliza en el diagnóstico y seguimiento de diversas patologías, como la enfermedad de Carney o los tumores carcinoides.
Triptaminas
Derivados monoamino descarboxilados del TRIPTÓFANO.
5-Metoxitriptamina
Un derivado de la serotonina propuesto como un potenciador de hipnóticos y sedantes.
Inhibidores de la Captación de Serotonina
Compuestos que inhiben específicamente la recaptación de serotonina en el cerebro.
Buspirona
Agente ansiolítico y agonista de receptor de la serotonina perteneciente a la clase de los compuestos azaspirodecanodiona. Su estructura no está relacionada con las de las BENZODIAZEPINAS, pero tiene una eficacia comparable al DIAZEPAM.
Dietilamida del Ácido Lisérgico
Derivado semi-sintético del ergot (Claviceps purpurea). Tiene complejos efectos sobre el sistema serotoninérgico incluyendo antagonismo en algunos receptores periféricos, acción tanto agonista como antagonista en los receptores de serotonina del sistema nervioso central y posibles efectos sobre el recambio de serotonina. Es un potente alucinógeno, pero los mecanismos de este efecto no son bien comprendidos.
Indoles
Quipazina
Un congénero farmacológico de la serotonina que contrae el músculo liso y tiene acciones similares a los antidepresivos tricíclicos. Ha sido propuesto como un oxitócico.
Granisetrón
Un antagonista (selectivo para el receptor 5HT-3) de la serotonina que ha sido utilizado como antiemético para pacientes en quimioterapia por cáncer.
5-Hidroxitriptófano
Precursor de la serotonina que se emplea como antiepiléptico y antidepresivo.
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Ratas Sprague-Dawley
Triptófano Hidroxilasa
Enzima que cataliza la hidroxilación del TRIPTÓFANO a 5-HIDROXITRIPTÓFANO en presencia de NADPH y oxígeno molecular. Es importante en la biosíntesis de la SEROTONINA.
Piridinas
Compuestos con un anillo aromático de seis miembros que contiene NITRÓGENO. La versión saturada son las PIPERIDINAS.
Ondansetrón
Un antagonista competitivo de los receptores tipo 3 de la serotonina. Es eficaz en el tratamiento de la náusea y el vómito ocasionado por las drogas quimioterápicas citotóxicas, incluyendo el cisplatino y sha sido reportadas propiedades ansiolíticas y neurolépticas.
Fluoxetina
El primer inhibidor de la recaptación de la serotonina altamente específico. Es utilizado como antidepresivo y a menudo tiene un perfil más aceptable de efectos colaterales que los antidepresivos tradicionales.
Biguanidas
Fluorobencenos
Fenclonina
Un inhibidor selectivo e irreversible del triptofano hidroxilasa, una enzima limitadora de la velocidad en la biosíntesis de la serotonina (5-HIDROXITRIPTAMINA). La fenclonina actúa faramacológicamente depletando los niveles endógenos de serotonina.
Autorreceptores
Espiperona
Un análogo espiro butirofenona similar al HALOPERIDOL y otros compuestos relacionados. Ha sido recomendado en el tratamiento de la ESQUIZOFRENIA.
Tropanos
Fenfluramina
Una droga centralmente activa que aparentemente bloquea la captación de serotonina y provoca la liberación de serotonina a través de los sistemas de transporte de membrana.
Compuestos de Espiro
Paroxetina
Un inhibidor de la captación de serotonina que es eficaz en el tratamiento de la depresión.
Neuronas Serotoninérgicas
Neuronas cuyo principal neurotransmisor es la SEROTONINA.
Aminopiridinas
Microdiálisis
Dioxanos
Oxadiazoles
Alucinógenos
Drogas capaces de inducir ilusiones, alucinaciones, delusiones, ideas paranoides, y otras alteraciones del ánimo y del pensamiento. A pesar de su nombre, la característica que distingue a estos agentes de otras clases de drogas es su capacidad para inducir estados de alteración de la percepción, pensamiento, y sentimientos que no se experimentan de otra forma.
Piperidonas
Etilaminas
Ergolinas
N-Metil-3,4-metilenodioxianfetamina
Monoaminas Biogénicas
Ratas Wistar
Neuronas
2,5-Dimetoxi-4-Metilanfetamina
Citalopram
Furancarbonitrilo que es uno de los INHIBIDORES DE CAPTACIÓN DE SEROTONINA utilizado como antidepresivo. Este fármaco también es efectivo en la reducción de la ingestión de alcohol en alcohólicos y es utilizado en pacientes deprimidos que también sufren disquinesia tardía (DT), con preferencia a los antidepresivos tricíclicos, que agravan la situación.
Encéfalo
Parte del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL contenida dentro del CRÁNEO. Procedente del TUBO NEURAL, el encéfalo embrionario consta de tres partes principales: PROSENCÉFALO (cerebro anterior), MESENCÉFALO (cerebro medio) y ROMBENCÉFALO (cerebro posterior). El encéfalo desarrollado consta de CEREBRO, CEREBELO y otras estructuras del TRONCO ENCEFÁLICO.
Pindolol
Química Encefálica
Cambios en las cantidades de diversos productos químicos (neurotransmisores, receptores, enzimas y otros metabolitos) específico para el área del sistema nervioso central contenida dentro de la cabeza. Hay monitoreo todo el tiempo, durante la estimulación sensorial, o en diferentes estados de la enfermedad.
Dihidroergotamina
Derivado 9,10 alfa-dihidro de la ERGOTAMINA. Se utiliza como vasoconstrictor, específicamente para el tratamiento de los TRASTORNOS DE JAQUECA.
Cobayas
Ergotamina
Vasoconstrictor que se encuentra en el ergot de Europa Central. Es un agonista de la serotonina que se ha utilizado como agente oxitócico y en el tratamiento de los TRASTORNOS MIGRAÑOSOS.
Ciproheptadina
Un antagonista de la serotonina y un bloqueador del receptor H1 de la histamina utilizado como antiproriginoso, estimulante del apetito, antialérgico y para el síndrome de vaciamiento post-gastrectomía.
Compuestos Bicíclicos Heterocíclicos
Contracción Muscular
Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.
Dopamina
NEUROTRANSMISOR catecolamínico del encéfalo. Deriva de la TIROSINA y es la precursora de la NOREPINEFRINA y la EPINEFRINA. La dopamina es el principal transmisor en el sistema extrapiramidal del encéfalo, por lo que es muy importante para la regulación del movimiento. Su acción está mediada por una familia de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Mianserina
Un compuesto tetracíclico con efectos antidepresivos. Puede causar somnolencia y problemas hematológicos. Su mecanismo de acción terapéutica aún no es bien comprendido, aunque aparentemente bloquea los receptores alfa-adrenérgicos, receptor H1 de la histamina y algunos tipos de receptores de la serotonina.
Interacciones de Drogas
Metoxidimetiltriptaminas
Compuestos que contienen la amina biogénica triptamina y que son sustituídos con un grupo metoxi y dos grupos metilo. Miembros de este grupo incluyen varios halucinogénicos serotoninérgicos potentes hallados en varias plantas no relacionadas, en la piel de ciertos sapos y en cerebro de los mamíferos. Están posiblemente involucrados en la etiología de la esquizofrenia.
Clozapina
Una dibenzodiazepina tricíclica clasificada como un agente antipsicótico atípico. Se úne a varios tipos de receptores del sistema nervioso central y muestra un perfil farmacológico único. La clozapina es un antagonista de la serotonina, que se úne fuertemente al subtipo 5-HT 2A/2C de receptor. Muestra también fuerte afinidad a varios receptores dopaminérgicos, pero sólo antagonismo débil al receptor D2 de la dopamina, un receptor comunmente considerado como modulador de la actividad neuroléptica. La agranulocitosis es el principal efecto adverso asociado con la adminsitración de este agente.
Norfenfluramina
Un análogo de la FENFLURAMINA que inhibe la recaptación de serotonina y puede provocar liberación de serotonina. Es utilizado como un depresor del apetito y como herramienta experiemental en estudios animales.
Antidepresivos
Drogas que estimulan el ánimo, se utilizan principalmente en el tratamiento de los trastornos afectivos y afecciones relacionadas. Varios INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA se utilizan como antidepresivos aparentemente como consecuencia, a largo plazo, de su modulación de los niveles de catecolaminas. Los compuestos tricíclicos útiles como antidepresivos (ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS) parecen actuar también a través de los sistemas de catecolaminas cerebrales. Un tercer grupo (ANTIDEPRESIVOS DE SEGUNDA GENERACIÓN) es un grupo diverso de drogas entre las que se incluyen algunas que actúan específicamente sobre los sistemas serotoninérgicos.
Imipramina
Pargilina
Un inhibidor de la monoaminooxidasa con propiedades anti-hipertensivas.
Compuestos Bicíclicos
Unión Competitiva
La interacción de dos o más sustratos o ligandos con el mismo sitio de unión. El desplazamiento de una por otro se utiliza en mediciones cuantitativas y de afinidad selectiva.
Hipocampo
Elevación curvada de SUSTANCIA GRIS que se extiende a lo largo de toda la base del asta temporal de los VENTRÍCULOS LATERALES (vea también LÓBULO TEMPORAL). El propio hipocampo, subículo, y GIRO DENTADO constituyen la formación hipocampal. A veces autores incluyen la CORTEZA ENTORRINAL en la formación hipocampal.
Cinanserina
Un antagonista de la serotonina con limitada actividad antihistamínica, anticolinérgica e inmunosupresora.
Factores de Tiempo
Clomipramina
Un antidepresivo tricíclico similar a la IMIPRAMINA que inhibe selectivamente la recaptación de serotonina en el cerebro. Es fácilmente absorbido por el tracto gastrointestinal y desmetilado en el hígado para formar su metabolito activo primario, desmetilclomipramine.
Antagonistas de Dopamina
Fármacos que se unen a los RECEPTORES DE DOPAMINA, aunque no los activan, y bloquean en consecuencia las acciones de la dopamina o de agonistas exógenos. Muchos fármacos que se utilizan para tratar trastornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) son antagonistas de la dopamina, aunque sus efectos terapéuticos pueden deberse a ajustes encefálicos a largo plazo más que a los efectos agudos del bloqueo de los receptores de la dopamina. Se han usado los antagonistas de la dopamina en otros marcos clínicos; por ejemplo, se han empleado como ANTIEMÉTICOS, en el tratamiento del síndrome de De la Tourette y del hipo. El bloqueo de los receptores de la dopamina se asocia al SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO.
Autorradiografía
Células Enterocromafines
Subtipo de células enteroendocrinas que se encuentran en la MUCOSA gastrointestinal, especialmente en las glándulas del ANTRO PILÓRICO, DUODENO e ÍLEON. Estas células secretan principalmente SEROTONINA y algunos neuropéptidos. Sus granulos secretores se tiñen rapidamente con plata (coloración argentafín).
Enfermedad de Hashimoto
Cisaprida
Una benzidamida sustituída utilizada por sus propiedades pro-cinéticas. Es utilizada en el manejo del reflujo gastroesofágico, la dispepsia funcional y otras enfermedades asociadas con motilidad gastrointestinal alterada.
Inhibidores de Captación Adrenérgica
Fármacos que bloquean el transporte de transmisores adrenérgicos hacia las terminales axónicas o hacia las vesículas de almacenamiento que se encuentran en estas terminales. Los ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS y las anfetaminas son algunos de los fármacos importantes desde el punto de vista terapéutico que pueden actuar a través de la inhibición del transporte adrenérgico. Muchos de estos fármacos bloquean también el transporte de serotonina.
Aminas Biogénicas
Un grupo de aminas que se encuentran en la naturaleza, derivadas de los aminoácidos naturales mediante descarboxilación enzimática. Pueden tener efectos fisiológicos poderosos (ej. histamina, serotonina, epinefrina, tiramina). Aquellas derivadas de aminoácidos aromáticos, así como sus análogos sintéticos (ej. anfetamina) son utilizados en farmacología.
Fibrosarcoma
Transmisión Sináptica
La comunicación de una NEURONA con un blanco (neurona, músculo o célula secretora) mediante una SINAPSIS. En la transmisión sináptica química, la neurona presináptica libera un NEUROTRANSMISOR que difunde a través de la hendidura sináptica y se une a receptores sinápticos específicos. Estos receptores activados modulan los canales de iones y/o los sistemas de mensajeros secundarios para influir sobre la célula postsináptica. En la transmisión eléctrica las señales se realizan como un flujo de corriente iónica a través de las SINAPSIS ELÉCTRICAS.
Plexo Mientérico
Una de las dos redes de ganglios nerviosos que forman en conjunto el SISTEMA NERVIOSO ENTERICO. El plexo mientérico (de Auerbach) se localiza entre las capas musculares circular y longitudinal del intestino. Sus neuronas se proyectan hacia el músculo circular, hacia otros ganglios mientéricos, a los ganglios de la submucosa o directamente hacia el epitelio y desempeñan un rol importante en la regulación y el control de la motilidad del intestino.
Electrofisiología
Corteza Prefrontal
Parte rostral del lóbulo frontal, limitada por la fisura precentral inferior en el humano y que recibe fibras proyectadas desde el NÚCLEO TALÁMICO MEDIODORSAL. La corteza prefrontal recibe fibras aferentes procedentes de numerosas estructuras del DIENCÉFALO, MESENCÉFALO y el SISTEMA LÍMBICO y también aferentes corticales de origen visual, auditivo y somático.
Estimulación Eléctrica
Antieméticos
Drogas utilizadas para prevenir las NÁUSEA o VÓMITOS.
Antipsicóticos
Fármaco que controlan el comportamiento psicótico agitado, alivian los estados psicóticos agudos, reducen los síntomas psicóticos y ejercen un efecto de tranquilizante. Se usan en la ESQUIZOFRENIA; la demencia senil, psicosis transitoria posterior a la cirugía; o al INFARTO DEL MIOCARDIO; etc. Estos fármacos se denominan a menudo neurolépticos, aludiendo a la tendencia a producir efectos secundarios neurológicos, pero no todos los antipsicóticos similares a producir tales efectos. Muchos de estos fármacos también pueden ser eficaces para las náuseas, vómitos y prurito.
Norepinefrina
PPrecursor de la epinefrina que es secretado por la médula adrenal y es un neurotransmisor central y autonómico ampliamente distribuído. La norepinefrina es el principal transmisor de la mayoría de las fibras simpáticas postgangliónicas y del sistema de proyección difusa del cerebro que se origina del locus ceruleus y es utilizado farmalógicamente como un simpaticomimético.
Zimeldina
3-(4-Bromofenil)-N,N-dimetil-3-(3-piridinil)-2-propen-1-amina. Un inhibidor de la captación de serotonina antiguamente utilizado en el tratamiento de ls depresión a dosis de 200-300 mg al día. Fue retirado en todo el mundo en septiembre de 1983 debido al riesgo de síndrome de Guillain-Barre asociado con su uso. (Traducción libre del original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 29th ed, p385)
Corteza Cerebral
Reserpina
Un alcaloide que se encuentra en las raíces de Rauwolfia serpentina y R. vomitoria. La reserpina inhibe la captación de norepinefrina por las vesículas de almacenamiento lo que resulta en una depleción de catecolaminas y serotonina en las terminaciones de los axones centrales y periféricos. Ha sido utilizado como antihipertensivo y antipsicótico y también como herramienta en investigaciones, pero sus efectos adversos limitan su uso clínico.
Psilocibina
Colon
Bufotenina
Un análogo alucinogénico de la serotonina encontrado en la piel de la rana o sapo, hongos, plantas superiores y mamíferos, especialmente en el cerebro, plasma y orina de esquizofrénicos. La bufotenina ha sido utilizada como herramienta en estudios del SNC y impropiamente utilizada como psicodélico.
Ácido 4-Aminobenzoico
Isómero del ácido aminobenzoico que se combina con pteridina y ÁCIDO GLUTÁMICO para formar ÁCIDO FÓLICO. El hecho de que el ácido 4-aminobenzoico absorbe la luz en todo el rango UVB ha resultado en su uso como un ingrediente en PROTECTORES SOLARES.
Técnicas de Placa-Clamp
Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.
Iontoforesis
Introducción terapéutica de iones de sales solubles en tejidos mediante corriente eléctrica. En la literatura médica el término se usa comunmente para indicar el proceso de incrementar la penetración de medicamentos en tejidos superficiales mediante aplicación de corriente eléctrica. No tiene ninguna relación con el INTERCAMBIO IONICO, IONIZACION DEL AIRE ni con la FONOFORESIS, ninguna de las cuales requiere corriente.
Análisis de Varianza
Tranilcipromina
Una propilamina formada por la ciclización de la cadena lateral de la anfetamina. Este inhibidor de la monoaminooxidasa es efectivo en el tratamiento de la depresión mayor, alteraciones distímicas y depresión atípica. Es también útil en desórdenes mentales que cursan con pánico y fobia.
Haloperidol
Fenil-piperidinil-butirofenona que es utilizada principalmente para tratar la ESQUIZOFRENIA y otras PSICOSIS. También se utiliza en alteraciones esquizoafectivas y TRASTORNOS DELIRANTES, balismo, SÍNDROME DE TOURETTE (fármaco de elección) y ocasionalmente como tratamiento adyuvante en la DISCAPACIDAD INTELECTUAL y en la corea de la ENFERMEDAD DE HUNTINGTON. Es un potente antiemético y se usa en el tratamiento del HIPOS intratables (Adaptación del original: AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p279).
Desipramina
Compuesto dibenzazepínico tricíclico que potencia la neurotransmisión. La desipramina bloquea selectivamente la recaptación de norepinefrina por la sinapsis neural y también parece alterar el transporte de serotonina. Este compuesto también posee actividad anticolinérgica menor, a través de su afinidad con los receptores muscarínicos.
Vasoconstricción
Estrechamiento fisiológico de los VASOS SANGUÍNEOS por contracción del MÚSCULO LISO VASCULAR.
ARN Mensajero
Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.
Línea Celular
Ansiolíticos
Fármacos que alivian la ANSIEDAD, tensión y los TRASTORNOS DE ANSIEDAD, favorecen la sedación y tienen un efecto calmante sin afectar el estado de la conciencia o condiciones neurológicas. Los ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS BETA se utilizan comúnmente en el tratamiento sintomático de la ansiedad pero no se incluyen aquí.
Íleon
Músculo Liso
Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)
Aplysia
Molusco opistobranquio del orden Anaspidea. Se utiliza frecuentemente en estudios del desarrollo del sistema nervioso debido a sus grandes neuronas identificables. La aplisiotoxina y sus derivados no son sintetizados por la Aplysia, sino que se adquieren por la ingestión de la especie Lyngbya (alga marina).
Inhibidores de la Monoaminooxidasa
Nervio Vago
Décimo nervio craneal. Es un nervio mixto que contiene aferentes somáticos (de la piel en la parte posterior del oído y el meato auditor externo), los aferentes viscerales (de la faringe, la laringe, el tórax y el abdomen) los eferentes parasimpáticos (hacia el tórax y el abdomen) y los eferentes hacia los músculos estriados (de la laringe y la faringe).
Fluvoxamina
Un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina que se usa en el tratamiento de la DEPRESIÓN y una variedad de TRASTORNOS DE ANSIEDAD.
AMP Cíclico
Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.
Guanosina 5'-O-(3-Tiotrifosfato)
Guanosina 5'-(trihidrógeno difosfato), monoanhidrido con el ácido fosfórico. Análogo estable del GTP que ejerce una variedad de acciones fisiológicas como son la estimulación de las proteínas que unen al nucleótido guanina, hidrólisis de fosfoinositido, acumulación de AMP cíclico, y activación de proto-oncogenes específicos.
Potenciales de la Membrana
Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).
Agonismo Parcial de Drogas
Motilidad Gastrointestinal
La actividad motora del TRACTO GASTROINTESTINAL.
Hipercinesia
Médula Espinal
Estructura larga casi cilíndrica, alojada en el conducto vertebral y que se extiende desde el agujero magno en la base del cráneo hasta la parte superior de la región lumbar. Componente del sistema nervioso central, la médula del adulto tiene un diámetro aproximado de 1 cm y una longitud media de 42 a 45 cm. La médula conduce impulsos desde y hacia el encéfalo, y controla numerosos reflejos. Tiene un núcleo central de sustancia gris formado principalmente por células nerviosas, y está rodeada por tres membranas meníngeas protectoras: duramadre, aracnoides y piamadre. La médula es una prolongación del bulbo raquídeo y termina cerca de la tercera vértebra lumbar. (Diccionario Mosby. 5a ed. Madrid: Harcourt España, 2000, p.795)
Neuronas Aferentes
Neuronas que transmiten POTENCIALES DE ACCIÓN al SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
Anastomosis Arteriovenosa
Natación
Actividad en la cual el cuerpo es impulsado en el agua por el movimiento específico de los brazos y/o las piernas. La natación como propulsión en el agua por el movimiento de los miembros, cola o aletas de los animales es frecuentemente estudiada como una forma de ESFUERZO FÍSICO o resistencia.
Modelos Animales de Enfermedad
Tetrodotoxina
Octahidro-12-(hidroximetil)-2-imino-5,9:7,10a-dimetano- 10aH-(1,3)dioxocino(6,5-a)pirimidina-4,7,10,11,12-pentol. Veneno aminoperhidroquinazolina que se encuentra fundamentalmente en el hígado y ovarios de peces del orden Tetradontiformes (pez globo, erizo, pejesapo), que se comen. La toxina produce parestesia y parálisis por medio de la interferencia con la conducción neuromuscular.
Conducta Exploratoria
Cricetinae
Tronco Encefálico
Parte del encéfalo que conecta los hemisferios cerebrales (vea CEREBRO) con la MÉDULA ESPINAL. Está constituido por el MESENCÉFALO, PUENTE y el BULBO RAQUÍDEO.
Receptores de Dopamina D2
Subfamilia de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS-G que se unen el neurotransmisor DOPAMINA y modulan sus efectos. Genes del receptor de clase D2 contienen INTRONES, y los receptores inhiben el ADENOSINA CICLASA.
Trazodona
Un inhibidor de la recaptación de serotonina que es utilizado como agente antidepresivo. Ha sido demostrado que es eficaz en pacientes con trastornos depresivos severos y en otros sub-grupos de trastornos depresivos. Es generalmente más útil en trastornos depresivos asociados con insomnio y ansiedad. Esta droga no agrava los síntomas psicóticos en pacientes con esquizofrenia o trastornos esquizoafectivos.
N,N-Dimetiltriptamina
Un derivado indolamina N-metilado, alucinógeno serotoninérgico que existe natural y ubicuamente en varias especies de plantas incluyendo Psychotria veridis. También existe en pequeñas cantidades en el cerebro de los mamíferos, sangre y orina, y se sabe que actúa como un agonista o antagonista de ciertos RECEPTORES DE SEROTONINA.
Agonistas de Dopamina
Drogas que se unen y activan los receptores de la dopamina.
Antidepresivos de Segunda Generación
Grupo de fármacos estructural y mecanísticamente diverso que no son tricíclicos ni inhibidores de la monoamino oxidasa. Los de mayor importancia clínica parecen actuar selectivamente sobre los sistemas serotoninérgicos, inhibiendo especialmente la recaptura de la serotonina.
Hipotermia
Células CHO
LINEA CELULAR derivada del ovario del hámster chino, Cricetulus griseus (CRICETULUS). La especie es una favorita para los estudios citogenéticos debido a su pequeño número de cromosomas. La línea celular ha brindado sistemas modelos para el estudio de las alteraciones genéticas en células cultivadas de mamíferos.
Tiofenos
Apomorfina
Un derivado de la morfina que es una agonista del receptor D2 de la dopamina. Es un emético poderoso y ha sido utilizado por este efecto en el envenenamiento agudo. Ha sido utilizado también en el diagnóstico y tratamiento del parkinson, pero sus efectos adversos limitan su uso.
Catalepsia
Estado que se caracteriza por inactividad, disminución de la respuesta a estímulos, y tendencia a mantener una postura inmóvil. Las extremidades tienden a permanecer en cualquier posición en que se colocan (flexibilidad de cera). La catalepsia puede asociarse con ENFERMEDADES PSICÓTICAS (ejemplo, ESQUIIZOFRENIA CATATÓNICA), toxicidad a medicamentos del sistema nervioso, y otras afecciones.
Neoplasias del Colon
Tumores o cánceres del COLON.
Transducción de Señal
La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.
Clorgilina
Potenciales de Acción
Ligandos
Molécula que se une a otra molécula. Se usa especialmente para referirse a una molécula pequeña que se une específicamente a una molécula grande, como p. ej., la unión de un antígeno a un anticuerpo, la unión de una hormona o un neurotransmisor a un receptor, o la unión de un sustrato o un efector alostérico a una enzima. Un ligando es también molécula que dona o acepta un par de electrones para formar un enlace covalente coordinado con el átomo metálico central de un complejo de coordinación. (Dorland, 28a ed)
Proteínas de Transporte de Membrana
Microinyecciones
Tritio
Monoaminooxidasa
Enzima que cataliza la desaminación oxidativa de monoaminas naturales. Es una flavoenzima localizada en las membranas mitocondriales, ya sea en los terminales nerviosos, en el hígado u otros órganos. La monoaminoxidasa es importante en la regulación de la degradación metabólica de catecolaminas y serotonina en el tejido nervioso o en tejidos dianas. La monoaminoxidasa hepática tiene un papel defensivo crucial en la desactivación de las monoaminas circulantes o aquellas que, como la tiramina, se originan en el intestino y son absorbidas por la circulación portal. EC 1.4.3.4.
Reflejo
Movimientos involuntarios o ejercicios de función de una región excitada en respuesta a un estímulo aplicado en la periferia y transmitido al cerebro o a la médula espinal.
Antidepresivos Tricíclicos
Sustancias que contienen un grupo con tres anillos unidos y que se utilizan en el tratamiento de la depresión. Estos fármacos bloquean la recaptura de norepinefrina y serotonina en los axones terminales y pueden bloquear algunos subtipos de receptores de serotonina, adrenérgicos, y de histamina. Sin embargo, no se ha esclarecido el mecanismo de su efecto antidepresivo ya que los efectos terapéuticos usualmente toman semanas en desarrollarse y pueden ser el reflejo de cambios compensadores en el sistema nervioso central.
Endoperóxidos de Prostaglandinas Sintéticos
Ácido 15-Hidroxi-11 alfa,9 alfa-(epoximetano)prosta-5,13-dienoico
Etilenclorhidrina
Utilizado como solvente, en la fabricación de insecticidas y en el tratamiento de los boniatos antes de la siembra. Puede causar naúseas, vómitos, dolores en la cabeza y el pecho, estupor. Irrita las mucosas y causa degeneración renal y hepática.
Neurotransmisores
Sustancias utilizadas por sus acciones farmacológicas sobre cualquier característica de los sistemas neurotransmisores. Entre ellos se encuentran los agonistas, antagonistas, inhibidores de la degradación o captación, agotadores de depósitos, precursores y moduladores de la función de los receptores.
Sinaptosomas
Terminaciones nerviosas y las vesículas encerradas en su citoplasma y el área subsináptica anexa de la membrana de la célula postsináptica. Estos sinaptosomas son, en gran medida, estructuras artificiales producidas por el fraccionamiento después de una centrifugación selectiva de homogeneizados de tejido nervioso.
Proteínas del Tejido Nervioso
Las proteínas del tejido nervioso se refieren a las diversas proteínas específicas que desempeñan funciones cruciales en la estructura, función y regulación de las neuronas y la glía dentro del sistema nervioso central y periférico.
Ratones Noqueados
Clase de ratones en los que ciertos GENES de sus GENOMAS han sido alterados o "noqueados". Para producir noqueados, utilizando la tecnología del ADN RECOMBINANTE, se altera la secuencia normal de ADN del gen estudiado, para prevenir la sintesis de un producto génico normal. Las células en las que esta alteración del ADN tiene éxito se inyectan en el EMBRIÓN del ratón, produciendo ratones quiméricos. Estos ratones se aparean para producir una cepa en la que todas las células del ratón contienen el gen alterado. Los ratones noqueados se utilizan como MODELOS DE ANIMAL EXPERIMENTAL para enfermedades (MODELOS ANIMALES DE ENFERMEDAD)y para clarificar las funciones de los genes.
Conejos
Receptores Dopaminérgicos
Proteínas de la superficie celular que unen con alta afinidad a la dopamina y que producen cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células.
Triptófano
Aminoácido esencial, necesario para el crecimiento normal de los niños y para el equilibrio del NITRÓGENO en los adultos. Es un precursor de los ALCALOIDES DE INDOL en las plantas. Es un precursor de la SEROTONINA (y por ello utilizado como antidepresivo y facilitador del sueño). Puede ser un precursor de la NIACINA en mamiferos, aunque de manera ineficiente.
Animales Recién Nacidos
Fenoles
Ratas Consanguíneas
Dexfenfluramina
El isómero S de la FENFLURAMINA. Es un agonista serotoninérgico y es utilizado como un anoréxico. A diferencia de la fenfluramina, no posee ninguna actividad agonista catecolaminérgica.
Cuerpo Estriado
SUSTANCIA GRIS y SUSTANCIA BLANCA estriada que consta del NEOSTRIADO y paleoestriado (GLOBO PÁLIDO). Se localiza frontal y lateralmente al TÁLAMO en cada hemisferio cerebral. La sustancia gris está constituida por el NÚCLEO CAUDADO y el lentiforme (el último consta del GLOBO PÁLIDO y el PUTAMEN). La SUSTANCIA BLANCA es la CÁPSULA INTERNA.
Acetilcolina
Lóbulo Frontal
Cocaína
Ester de alcaloide extraído de las hojas de plantas incluyendo la coca. Es un anestésico local y vasoconstrictor y es utilizado clínicamente para ese propósito, particularmente en los ojos, la nariz y la garganta. Tiene poderosos efectos en el sistema nervioso central similares a los de las anfetaminas y es una droga que crea hábito. La cocaína, como las anfetaminas, actúa a través de múltiples mecanismos sobre las neuronas catecolaminérgicas del cerebro, se piensa que el mecanismo de sus efectos de estimulación involucra la inhibición de la recaptación de dopamina.
Inhibición Neural
Función de bloquear o impedir la excitación de las neuronas y sus células diana excitables.