Un AGONISTA COLINÉRGICO lentamente hidrolizado que actúa tanto sobre los RECEPTORES MUSCARÍNICOS como los RECEPTORES NICOTÍNICOS.

Drogas que se unen o activan los receptores colinérgicos.

Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores muscarínicos se definieron originalmente por su preferencia por la MUSCARINA sobre la NICOTINA. Hay varios subtipos (usualmente M1, M2, M3....) que se caracterizan por sus acciones celulares, farmacología, y biología molecular.

Drogas que se unen y activan los receptores colinérgicos muscarínicos (RECEPTORES, MUSCARíNICOS). Los agonistas muscarínicos se utilizan comúnmente cuando se desea incrementar el tono de la musculatura lisa, especialmente en el tracto GI, vejiga urinaria y en el ojo. Pueden utilizarse también para reducir la frecuencia cardíaca.

Alcaloide, originalmente obtenido de la Atropa belladonna, pero que puede ser encontrado en otras plantas, principalmente SOLANACEAE. La hiosciamina es el 3 (S)-endo isómero de la atropina.

Drogas que mimetizan los efectos de la actividad del sistema nervioso parasimpático. Aquí se incluyen las drogas que estimulan directamente a los receptores muscarínicos y las drogas que potencian la actividad colinérgica, usualmente al disminuir la eliminación de acetilcolina (INHIBIDORES DE COLINESTERASA). Aquí no se incluyen las drogas que estimulan a las neuronas postganglionares simpáticas y parasimpáticas (ESTIMULANTES GANGLIONARES).

Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)

Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES MUSCARÍNICOS, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos tienen múltiples efectos, entre los que se incluyen acciones sobre el iris y el músculo ciliar del ojo, el corazón y vasos sanguíneos, secreciones del tracto respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas salivares, motilidad gastrointestinal, tono de la vejiga urinaria y el sistema nervioso central.

Subclase de receptor muscarínico que media la contracción colinérgica inducida en distintos tipos de MÚSCULO LISO.

Un antagonista muscarínico de alta afinidad utilizado comunmente como herramienta en estudios en tejidos y en animales.

Nombre común utilizado para el género Cavia. La especie más común es la Cavia porcellus que es la cobaya domesticada para mascotas y para la investigación biomédica.

Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.

Subtipo específico de receptor muscarínico que se encuentra en el CEREBRO inferior, CORAZON y en los órganos de MÚSCULO LISO. Aunque está presente en el músculo liso, el receptor muscarínico M2 parece no estar involucrado en respuestas contráctiles.

Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.

Un agente antimuscarínico que inhibe la secreción gástrica a dosis más bajas que las requeridas para afectar la motilidad gastrointestinal y la función salivar, del sistema nervioso central, cardiovascular, ocular y urinaria. Promueve la cicatrización de la úlcera duodenal y debido a su acción citoprotectora es beneficiosa en la prevención de la recurrencia dela úlcera duodenal. Potencia también el efecto de otros agentes antiulcerosos tales como CIMETIDINA y RANITIDINA. Es generalmente bien tolerado por los pacientes.

Un antagonista muscarínico utilizado para estudiar las características de la unión de los receptores colinérgicos muscarínicos.

Tubo membranoso y cartilaginoso que desciende desde la laringe y se ramifica en los principales bronquios, derecho e izquierdo.

Agentes que inhiben las acciones del sistema nervioso parasimpático. El principal grupo de drogas utilizadas con fines terapéuticos son los ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS.

La porción distal y más estrecha del INTESTINO DELGADO, entre el YEYUNO y la VÁLVULA ILEOCECAL del INTESTINO GRUESO.

Amina derivada de la descarboxilación enzimática de la HISTIDINA. Es un poderoso estimulante de la secreción gástrica, produce constricción del músculo liso bronquial, es vasodilatador y también actúa centralmente como neurotransmisor.

Un neurotransmisor que se encuentra en las uniones neuromusculares, ganglios autonómicos, uniones efectoras parasimpáticas y en muchos sitios del sistema nervioso central.

La mas grande de los tres pares de GLÁNDULAS SALIVALES. Éstas están situadas en los lados de la CARA, inmediatamente debajo y enfrente del OIDO.

Cualquier fármaco utilizado por sus acciones en sistemas colinérgicos. Entre ellos se encuentran los agonistas y antagonistas, fármacos que afectan el ciclo de la ACETILCOLINA, así como fármacos que afectan la supervivenica de las neuronas colinérgicas. El término "fármacos colinérgicos" aún se usa en ocasiones en el sentido más estrecho de AGONISTAS MUSCARÍNICOS, aunque los textos más modernos no preconizan su uso.

Un subtipo específico de receptor muscarínico que tiene alta afinidad para la droga PIRENZEPINA. Se encuentra en los GANGLIOS periféricos en donde señaliza una variedad de funciones fisiológicas como la secreción del ACIDO GASTRICO y la BRONCOCONSTRICCION. Este tipo de receptor muscarínico se encuentra también en tejidos neuronales incluyendo la CORTEZA CEREBRAL e HIPOCAMPO en donde media el proceso de la MEMORIA y el APRENDIZAJE.

Esteres de ácido fosfórico de inositol. Incluyen ésteres ácido mono- y polifosfórico, con la excepción del inositol hexafosfato que es el ACIDO FITICO.

Derivados de ácidos fosfatídicos en los que el ácido fosfórico se une en enlace éster al hexahidroxi alcohol, mio-inositol. La hidrólisis completa da lugar a 1 mol de glicerol, ácido fosfórico, mio-inositol y 2 moles de ácidos grasos.

Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.

Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a la acetilcolina y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores colinérgicos se dividen en dos clases principales, muscarínicos y nicotínicos, esta división originalmente se basa en su afinidad por la nicotina y la muscarina. Cada grupo se subdivide de acuerdo a la farmacología, localización, modo de acción, y/o biología molecular.

Saco musculomembranoso, situado en la pelvis, que almacena la orina para su eliminación a través de la uretra. (Diccionario Mosby. 5a ed. Madrid: Harcourt España, 2000, p. 1309)

Un agonista muscarínico no hidrolizado utilizado como herramienta diagnóstica.

Elemento en el grupo de los metales alcalinos con un símbolo atómico K, número atómico 19 y peso atómico 39.10. Es el catión principal en el fluido intracelular de los músculos y otras células. Ion potasio es un electrolito fuerte que juega un papel importante en la regulación del volumen del fluido y mantenimiento del EQUILIBRIO HIDROELECTROLÍTICO.

Químicos orgánicos que tienen dos grupos amino en una cadena alifática.

Hormona octopeptídica presente en el intestino y en el cerebro. Cuando es segregada por la mucosa gástrica, estimula la liberación tanto de bilis de la vesícula biliar como de las enzimas digestivas pancreáticas.

Células redondeadas o piramidales de las GLÁNDULAS GÁSTRICAS. Secretan ÁCIDO CLORHÍDRICO y producen factor intrínseco gástrico, una glicoproteina que se une a la VITAMINA B 12.

Análogo isopropílico de la EPINEFRINA; es un beta-simpaticomimético que actúa sobre el corazón, los bronquios, el músculo esquelético, el tracto alimentario, etc. Es utilizado principalmente como broncodilatador y estimulante cardíaco.

Fase de la contracción muscular durante la cual el músculo retorna a una posición de descanso.

División craneosacra del sistema nervioso autónomo. Los cuerpos celulares de las fibras parasimpáticas preganglionares están en los núcleos del tallo cerebral y en la médula espinal sacra. Realizan sinapsis en los ganglios craneales autonómicos o en los ganglios terminales cerca de los órganos diana. El sistema nervioso parasimpático generalmente actúa para conservar los recursos y restaurar la homeostasis a menudo con efectos recíprocos al sistema nervioso simpático.

Compuestos que contienen el catión hexametilenebis (trimetilamonio). Miembros de este grupo actúan frecuentemente como agentes anti-hipertensivos y como bloqueadores ganglionares selectivos.

Sistema para la formación y conducción de las lágrimas que incluye a las glándulas lagrimales, los bordes de los párpados, el saco conjuntival y el sistema de drenaje de las lágrimas.

Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).

Glándulas sudoríparas simples que secretan el sudor directamente sobre la PIEL.

Un inhibidor de la colinesterasa que se absorbe rápidamente a través de las membranas. Puede ser aplicado tópicmante a la conjuntiva. Puede también cruzar la barrera hemato-encefálica y es utilizado cuando se desean efectos en el sistema nervioso central y en el tratamiento de toxicidad anticolinérgica severa.

Una droga con propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas pero que su uso no es recomendado debido al riesgo de agranulocitosis.

Fármacos que se unen a los receptores colinérgicos pero que no los activan, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o de los agonistas colinérgicos.

Potente activador del sistema de la adenilato ciclasa y de la biosíntesis del AMP cíclico. Se obtiene a partir de la planta COLEUS FORSKOHLII. Tiene actividades antihipertensiva, inotrópica positiva, de inhibición de la agregación plaquetaria y relajante del músculo liso; también disminuye la presión intraocular y promueve la liberación de hormonas por la glándula pituitaria.

Subclase de fosfolipasas que hidrolizan el enlace fosfoéster que se encuentra en la tercera posición de los GLICEROFOSFOLÍPIDOS. Aunque el singular término "fosfolipasa C" se refiere específicamente a una enzima que cataliza la hidrólisis de la FOSFATIDILCOLINA (EC 3.1.4.3), se utiliza habitualmente en la literatura para referirse a una amplia variedad de enzimas que catalizan específicamente la hidrólisis de los FOSFATIDILINOSITOLES.

Utilización de potencial eléctrico o corrientes para producir respuestas biológicas.

Parte frontal del cerebro posterior (ROMBENCÉFALO) situada entre la médula oblongada (BULBO RAQUÍDEO) y el cerebro medio (MESENCÉFALO), y ventral al CEREBELO. Consta de dos partes, dorsal y ventral. El puente como una es estación de recambio de importantes vías nerviosas desde el CEREBELO al CEREBRO.

Polvo constituido por cristales blancos que se utiliza para la preparación de TAMPONES, FERTILIZANTES y EXPLOSIVOS. Puede emplearse para la reposición de ELECTROLITOS y la restauración del EQUILIBRIO HIDROELECTROLÍTICO, asi como para tratar la HIPOPOTASEMIA.

Un análogo de la mostaza de benzilcolina. Es un análogo alquilante de la mostaza nitrogenada que se úne específicamente e irreversiblemente a los receptores colinérgicos muscarínicos y es utilizado como un marcador de afinidad para aislar y estudiar los receptores.

Análogos y derivados de la escopolamina.

Fosfatos de azúcar se refieren a sales o ésteres del azúcar (como la glucosa) que contienen grupos fosfato, desempeñando un papel crucial en procesos energéticos y estructurales en organismos vivos.

Agentes que producen contracción de la pupila del ojo. Algunas fuentes utilizan el término mióticos sólo para los parasimpaticomiméticos pero cualquier droga utilizada para inducir la miosis se incluye aquí.

Mensajeros intracelulares producidos por la acción de la fosfolipasa C sobre el fosfatidilinositol 4,5-bisfosfato, el cual es uno de los fosfolípidos que forman la membrana celular. El inositol 1,4,5-trisfosfato es liberado al citoplasma donde libera iones calcio de los almacenes intracelulares, el retículo endoplásmico. Estos iones calcio estimulan la actividad de la quinasa B o calmodulina.

Compuestos inorgánicos derivados del ácido clorhídrico que contienen el ión Cl.

Un agonista muscarínico que se hidroliza lentamente sin efectos nicotínicos. la pilocarpina es utilizada como miótica y en el tratamiento del glaucoma.

El aumento de un parámetro medible de un PROCESO FISIOLÓGICO, incluyendo los celulares, de los microorganismos y plantas, inmunológicos, cardiovasculares, respiratorios, reproductivos, urinarios, digestivos, nerviosos, oculares, músculo-esquelético, y los procesos fisiológicos de piel, o los PROCESOS METABÓLICOS, incluyendo los enzimáticos y otros los procesos farmacológicos, por un fármaco u otra sustancia química.

Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.

Estructuras productoras de sudor que se encuentran localizadas en el interior de la DERMIS. Cada glándula está constituida por un conducto único, un cuerpo en espiral y un conducto superficial.

Proteina quinasa serina-treonina que precisa la presencia de concentraciones fisiológicas de CALCIO y FOSFOLÍPIDOS de membrana. La presencia adicional de DIGLICÉRIDOS aumenta notablemente su sensibilidad, tanto al calcio como a los fosfolípidos. La sensibilidad de la enzima también puede ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL y se considera que la quinasa C es la proteína receptora de los ésteres de forbol estimulantes de tumores.

Uno de los factores de virulencia producido por la BORDETELLA PERTUSSIS. Es una proteína multimérica compuesta de cinco subunidades S1-S5. S1 contiene actividad transferasa mono ADPribosa.

Un bloqueador neuromuscular e ingrediente activo del CURARE;.

Género de plantas de la familia APIACEAE. Sus miembros contienen THAPSIGARGINA y otros guaianólidos (SESQUITERPENOS DE GUAYANO).

Compuestos que contienen el radical decametilenebis(trimetil)amonio. estos compuestos actúan frecuentemente como agentes despolarizantes neuromusculares.

Conjunto de ADHESINAS BACTERIANAS y TOXINAS BIOLÓGICAS producidas por organismos BORDETELLA que determinan la etiología de INFECCIONES POR BORDETELLA, como la TOS FERINA. Incluyen hemaglutinina filamentosa; PROTEÍNAS FIMBRIAS; pertactina; TOXINA DEL PERTUSSIS; TOXINA DEL ADENILATO CICLASA; toxina dermonecrótica; citotoxina traqueal; LIPOPOLISACÁRIDOS de BORDETELLA, y factor de colonización traqueal.

Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.

Fármacos que interrumpen la transmisión [del impulso nervioso] en la unión neuromuscular esquelética produciendo la despolarización mantenida de la placa motora terminal. Se utilizan principalmente como adyuvantes en la anestesia quirúrgica, para producir la relajación de los músculos esqueléticos.

Enzima perteneciente al grupo de las enzimas que desdoblan almidón, glucógeno, y polisacáridos relacionados, todos alfa-1,4-glucanos. (Stedman, 25a ed) EC 3.2.1.-1.

Péptido de 33 aminoácidos, secretado por la MUCOSA INTESTINAL superior y que también se encuentra en el sistema nervioso central. Provoca contracción de la vesícula biliar, liberación de enzimas pancreáticas exocrinas (o digestivas) y afecta a otras funciones gastrointestinales. La colecistoquinina puede ser el mediador de la saciedad.

Cepa de ratas albinas desrrolladas en el Instituto Wistar que se ha extendido a otras instituciones. Esto ha diluido mucho a la cepa original.

PPrecursor de la epinefrina que es secretado por la médula adrenal y es un neurotransmisor central y autonómico ampliamente distribuído. La norepinefrina es el principal transmisor de la mayoría de las fibras simpáticas postgangliónicas y del sistema de proyección difusa del cerebro que se origina del locus ceruleus y es utilizado farmalógicamente como un simpaticomimético.

Un antagonista colinérgico nicotínico frecuentemente referido como el bloqueador ganglionar prototipo. Se absorbe pobremente en el tracto gastrointestinal y no cruza la barrera hemato-encefálica. Ha sido utilizado en una variedad de propósitos terapéuticos incluyendo hipertensión pero, tal como los otros bloqueadores ganglionares, ha sido reemplazado por drogas más efectivas en la mayoría de los propósitos, aunque es utilizada ampliamente como herramienta experimental.

Segmento del INTESTINO GRUESO entre el CIEGO y el RECTO. Incluye el COLON ASCENDENTE, COLON TRANSVERSO, COLON DESCENDENTE y el COLON SIGMOIDE.

Fibras nerviosas que liberan acetilcolina en la sinapsis después de producirse un impulso nervioso.

Órgano nodular en el ABDOMEN que contiene una mezcla de GLÁNDULAS ENDOCRINAS y GLÁNDULAS EXOCRINAS.La pequeña parte endocrina está constituida por los ISLOTES DE LANGERHANS,secretoras de distintas hormonas en la corriente sanguínea. La amplia parte exocrina (PÁNCREAS EXOCRINO) es una glándula acinar compleja que segrega distintas enzimas digestivas en el sistema ductal pancreático que desemboca en el DUODENO.

Un sesquiterpeno lactona, potente irritante de la piel aislado de las raíces de Thapsia garganica L. (Apiaceae). Actúa también como un promotor tumoral dle tipo no-forbol-éster el cual descarga los almacenes intracelulares de Ca2+ por la inhibición específica de la Ca(2+)-ATPasa del retículo endoplásmico. (Biochem Pharmacol 1987;36(5):621-6; Proc Natl Acad Sci USA 1991;88(16):7096-100)

Un isómero de la glucosa que ha sido tradicionalmente considerado ser una vitamina B aunque su posición como vitamina es incierto y no se ha identificado un síndrome de deficiencia en el hombre. (Traducción libre del original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1379) Los fosfolípidos de inositol son importantes en la transducción de señales.

Guanosina 5'-(trihidrógeno difosfato), monoanhidrido con el ácido fosfórico. Análogo estable del GTP que ejerce una variedad de acciones fisiológicas como son la estimulación de las proteínas que unen al nucleótido guanina, hidrólisis de fosfoinositido, acumulación de AMP cíclico, y activación de proto-oncogenes específicos.

Individuos genéticamente idénticos desarrollados a partir del pareamiento, realizado por veinte o más generaciones, de hermanos y hermanas, o por el pareamiento con ciertas restricciones de padres e hijos. Estos incluyen también animales con una larga historia de procreación en una colonia cerrada.

Proteínas reguladoras que actúan como interruptores moleculares. Controlan una vasta gama de procesos biológicos, que incluyen: señalización del receptor, vías de transducción de señal intracelular y síntesis protéica. Su actividad es regulada por los factores que controlan su capacidad de unirse e hidrolizar el GTP a GDP. EC 3.6.1.-.