Un antagonista histaminérgico de los receptores H1 utilizado como antiemético, antitusivo, para las dermatosis y el prurito, para reacciones de hipersensibilidad, como hipnótico y como ingrediente común en las preparaciones para resfriados. Tiene algunos efectos sedantes y antimuscarínicos no deseados.

Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores histamínicos H1, bloqueando así las acciones de la histamina endógena. Aquí se incluyen los antihistamínicos clásicos que antagonizan o previenen la acción de la histamina, principalmente en la hipersensibilidad inmediata. Ellos actúan en los bronquios, capilares, y algunos otros músculos lisos, y se utilizan para prevenir o aliviar la enfermedad del movimiento, la rinitis estacional, y la dermatitis alérgica e inducen somnolencia. Los efectos del bloqueo de los receptores H1 del sistema nervioso central no se comprenden totalmente.

Clase de receptores de histamina discriminado por su farmacología y modo de acción. La mayoría de los receptores histamínicos H1 operan a través del sistema del segundo mensajero formado por inositol fosfato/diacilglicerol. Entre las muchas respuestas mediadas por estos receptores están la contracción del músculo liso, el incremento de la permeabilidad vascular, la liberación de hormonas, y la gluconeogénesis cerebral. (Traducción libre del original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5)

Un antagonista de los receptores H1 de la histamina utilizado en reacciones alérgicas, fiebre del heno, rinitis, urticaria y asma. Ha sido también utilizado en aplicaciones veterinarias. Uno de los antihistamínicos clásicos más ampliamente utilizados, causa menos somnolencia y sedación que la PROMETACINA.

Antagonista de la histamina H1 con poca acción sedante pero que causa irritación gastrointestinal con frecuencia. Es utilizado para el tratamiento del ASMA, la FIEBRE DEL HENO, URTICARIA y RINITIS y también en aplicaciones veterinarias. La tripelenamina es administrada por varias vías, incluyendo la vía tópica.

Amina derivada de la descarboxilación enzimática de la HISTIDINA. Es un poderoso estimulante de la secreción gástrica, produce constricción del músculo liso bronquial, es vasodilatador y también actúa centralmente como neurotransmisor.

Proteínas de la superficie celular que se unen a la histamina y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores histamínicos están muy diseminados en el sistema nervioso central y en los tejidos periféricos. Se han reconocido tres tipos y se denominan H1, H2, y H3. Ellos difieren en la farmacología, distribución y modo de acción.

Congénere de la histamina, que inhibe de forma competitiva la unión de HISTAMINA a los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2. La cimetidina tiene una gama de acciones farmacológicas. Inhibe la secreción de ÁCIDO GÁSTRICO, así como también la PEPSINA A y la salida de GASTRINAS.

Un antagonista del receptor H2 de la histamina que es utilizado como agente antiulceroso.

Fármacos que se unen pero que no activan a los receptores de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina o de sus agonistas. Los antihistamínicos clásicos bloquean sólo los receptores H1 de la histamina.

Clase de fármacos no sedantes que se unen a los receptores de histamina pero no los activan (AGONISMO INVERSO DE DROGAS), de modo que bloquean las acciones de la histamina o de los agonistas de la histamina. Estos antihistamínicos constituyen un grupo heterogéneo de compuestos con diferentes estructuras químicas, efectos adversos, distribución y metabolismo. En comparación con los primeros antihistamínicos (primera generación), estos antihistamínicos no sedantes tienen mayor especificidad por el receptor y menor penetración de la BARRERA HEMATOENCEFÁLICA, y es menos probable que causen somnolencia o deterioro psicomotor.

Clase de receptores de histamina que se distinguen por su farmacología y modo de acción. Los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2 actúan a través de las proteínas G estimulando la ADENOSINA CICLASA. Entre las muchas respuestas mediadas por estos receptores están la secreción de ácido gástrico, la relajación del músculo liso, efectos inotrópicos y cronotrópicos sobre el músculo cardíaco y la inhibición de la función linfocitaria (Traducción libre del original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5).

Un compuesto tricíclo dibenzoxepínico. Muestra un rango de acciones farmacológicas incluyendo el mantenimiento de la inervación adrenérgica. Su mecanismo de acción no se conoce completamente, pero parece bloquear la recaptación de neurotransmisores monoaminérgicos en las terminales presinápticas. También posee actividad anticolinérgica y modula el antagonismo de los receptores H(1)- y H(2)- de la histamina.

Un antagonista de recptor H1 de la histamina. Tiene propiedades hipnóticas leves y alguna acción anestésica local y es utilizado para alergias (incluyendo erupciones en la piel) tanto parenteral como localmente. Es un ingrediente común de los remedios para resfriados.

Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores H2 de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina. Su acción clínica de mayor importancia es la inhibición de la secreción ácida en el tratamiento de las úlceras gastrointestinales. También pueden afectar al músculo liso. Algunos fármacos de esta clase tienen intensos efectos sobre el sistema nervioso central, pero estas acciones no se comprenden totalmente.

Un agonista del receptor H2 de la histamina que es a menudio utilizado para estudiar la actividad de la histamina y sus receptores.

Un antagonista de los receptores dopaminérgicos D2 utilizado como antiemético.

Eliminación de grupos alquilo de un compuesto.