Residuos de piridina que son parcialmente saturados por la adcición de dos átomos de hidrógeno en cualquier posición.
Un potente antagonista de los CANALES DE CALCIO que es altamente selectivo para el MÚSCULO LISO VASCULAR. Es eficaz en el tratamiento de la angina de pecho estable, hipertensión e insuficiencia cardíaca congestiva.
Clase de fármacos que actúan por inhibición selectiva de la afluencia de calcio a través de membranas celulares.
Un potente agente vasodilatador con acción antagonista de caclio. Es útil como agente anti-anginoso que también baja la presión sanguínea. El uso de la nifedipina como tocolítico está siendo investigado.
Etil metil 2,4-dihidro-2,6-dimetil-4- (3-nitrofenil)-3,5-piridinodicarboxilate. Un bloqueador de canal de calcio con marcada acción vasodilatadora. Es un agente antihipertensivo eficaz y difiere de otros bloqueadores de canal de calcio en que no reduce la velovidad de filtración glomerular y es ligeramente natriurético en vez de retener sodio.
Agentes que incrementan la entrada de calcio en los canales de tejidos excitables. Esto produce vasoconstricción en el MÚSCULO LISO VASCULART y/o en las células del MÚSCULO CARDÍACO así como estimula la liberación de insulina desde los islotes pancreáticos. Por tanto, los agonistas tejido-selectivos del calcio tienen el potencial de combatir la insuficiencia cardíaca y los trastornos endocrinológicos. Ellos han sido utilizados fundamentalmente en estudios experimentales en el cultivo de células y tejidos.
Acido 1,4-Dihidro-2,6-dimetil-4 (2-nitrofenil)-3,5-piridinodicarboxílico metil 2-metilpropil éster. Nisoldipine es un antagonista de canal de calcio dihidropiridínico que actúa como un potetne vasodilatador arterial y agente antihipertensivo. Es también eficaz en pacientes con insufieciencia cardíaca y angina.
Glicoproteínas de las membranas celulares dependientes del voltaje y que son selectivamente permeables a los iones calcio. Las mismas se categorizan como tipos L, T, N, P, Q, y R basados en la cinética de activación e inactivación, especificidad iónica, y sensibilidad a los medicamentos y toxinas. Los tipos L y T están presentes en los sistemas cardiovascular y nervioso central y los tipos N, P, Q, y R están localizados en el tejido neuronal.
Un bloqueador de los canales de calcio con actividad cerebrovascular preferencial. Tiene efecto dilatadador cerebrovascular marcado y baja la presión sanguínea.
Acido 4-(4-Benzofurazanil)-1,4-dihidro-2,6-dimetil-3,5-piridinedicarboxílico metil 1-metil etil éster. Un potente antagonista de canal de calcio que es altamente selectivo para el músculo liso vascular. Es eficaz en el tratamiento de la angina de pecho estable, hipertensión e insuficiencia cardíaca congestiva.
Un derivado benzotiazepínico con acción vasodilatadora debido a su antagonismo sobre las acciones del CALCIO en las funciones de la membrana.
CANALES DE CALCIO de larga duración dependientes del voltaje que se encuentran tanto en tejidos excitables como no excitables. Ellos son responsables de la contractilidad miocárdica normal y de la contractilidad del músculo liso vascular. Cinco subunidades (alfa-1, alfa-2, beta, gamma, y delta) constituyen el canal del tipo L. La subunidad alfa-1 es el sitio de unión para los antagonistas del calcio. Los antagonistas del calcio basados en la dihidropiridina se usan como marcadores para estos sitios de unión.
Oxadiazoles are heterocyclic aromatic organic compounds consisting of a six-membered ring containing one oxygen atom, one nitrogen atom, and two carbon atoms, with various isomeric forms based on the position of these heteroatoms.
Ácido 1,4-dihidro-2,4,6-trimetil-3,5-piridinodicarboxílico dietil éster.
Un antagonista del calcio dihidropiridínico con efectos inotrópicos positivos. Baja la presión sanguínea al reducir la resistencia vascular periférica a través de una acción altamente selectiva sobre el músculo liso en vasos arteriolares de resistencia.
Acidos 2-, 3-, o 4-Piridinocarboxílicos. Derivados de la piridina sustituídos con un grupo carboxilo en la posición 2-, 3-, o 4-. El derivado 3-carboxílico (NIACINA) es activo como una vitamina.
Un bloqueador de canales de calcio que es un agente anti-arrítmico clase IV.
Cualquier especie química que acepta un par de electrones desde una BASE DE LEWIS en una reacción de enlace química.
Una tetralina benzimidazoílica sustituída que se úne selectivamente e inhibe los CANALES DE CALCIO, TIPO T.
Venenos de moluscos, incluidas el CARACOL CONUS y el OCTOPUS. El veneno contiene proteínas, enzimas, derivados de la colina, sustancias de reacción lenta y varias toxinas polipeptídicas caracterizadas porque afectan al sistema nervioso. Entre los venenos de moluscos se encuentran la cefalotoxina, venerupina, maculotoxina, surugatoxina, conotoxinas y murexina.
Compuestos con un anillo aromático de seis miembros que contiene NITRÓGENO. La versión saturada son las PIPERIDINAS.
Elemento del grupo de metales alcalinoterrosos. Tiene por símbolo atómico Ba, número atómico 56 y peso atómico 138. Todas sus sales solubles en ácido son venenosas.
Transformación de un hidrocarburo de cadena abierta a uno de anillo cerrado.
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Familia de péptidos neurotóxicos relacionados estructuralmente que provienen de venenos de moluscos y que inhiben la entrada de calcio, activada por voltaje, en la unión presináptica. Estos péptidos inhiben selectivamente los canales de calcio tipo N, P, y Q.
Fenómeno por el cual compuestos cuyas moléculas tienen el mismo número y tipo de átomos y el mismo ordenamiento atómico, difieren en sus relaciones espaciales.
Péptido neurotóxico, que es producido por la rotura (VIa) de la proteína precursora omega-Conotoxina contenida en el veneno del CARACOL CONUS marino geographus. Es un antagonista de los CANALES DE CALCIO TIPO N.
Cerrada, glicoproteínas selectivas de iones que atraviesan las membranas. El estímulo para la ACTIVACIÓN DEL CANAL IÓNICO puede deberse a una variedad de estímulos, tales como LIGANDOS, DIFERENCIA DE POTENCIAL DE TRANSMEMBRANA,deformación mecánica a través de PÉPTIDOS Y PROTEÍNAS DE SEÑALIZACIÓN INTRACELULAR.
Una sal utilizada para restaurar los niveles de calcio, como diurético productor de ácido y como antídoto para el envenenamiento con magnesio.
Un bloqueador de canales de calcio dihidropiridínico de acción prolongada. Es eficaz en el tratamiento de la ANGINA DE PECHO y la HIPERTENSIÓN.
Ubicación de los átomos, grupos o iones en una molécula con relación unos a los otros, así como la cantidad, tipo y localización de uniones covalentes.
Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).
Nombre común utilizado para el género Cavia. La especie más común es la Cavia porcellus que es la cobaya domesticada para mascotas y para la investigación biomédica.
Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores nicotínicos se distinguieron originalmente por su preferencia por la NICOTINA sobre la MUSCARINA. Ellos generalmente se dividen en tipo muscular y tipo neuronal (previamente gangliónicos) basado en la farmacología, y composición de las subunidades de los receptores.
El estudio de la generación y comportamiento de las cargas eléctricas en organismos vivos particularmente en el sistema nervioso y los efectos de la electricidad sobre los organismos vivos.
Relación entre la estructura química de un compuesto y su actividad biológica o farmacológica. Los compuestos frecuentemente se clasifican juntos porque tienen características estructurales comunes, incluyendo forma, tamaño, arreglo estereoquímico y distribución de los grupos funcionales.
La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.
Especie Oryctolagus cuniculus, de la familia Leporidae, orden LAGOMORPHA. Los conejos nacen en las conejeras, sin pelo y con los ojos y los oídos cerrados. En contraste con las LIEBRES, los conejos tienen 22 pares de cromosomas.
Elemento en el grupo de los metales alcalinos con un símbolo atómico K, número atómico 19 y peso atómico 39.10. Es el catión principal en el fluido intracelular de los músculos y otras células. Ion potasio es un electrolito fuerte que juega un papel importante en la regulación del volumen del fluido y mantenimiento del EQUILIBRIO HIDROELECTROLÍTICO.
Apertura y cierre de los canales de iones debido a un estímulo. El estímulo puede ser un cambio en el potencial de membrana (activación por voltaje), drogas o transmisores químicos (activación por ligando), o una deformación mecánica. La activación se cree que implica cambios conformacionales del canal iónico que alteran la permeabilidad selectiva.
Fármacos usados en el tratamiento de la HIPERTENSIÓN vascular aguda o crónica, independientemente del mecanismo farmacológico. Entre los antihipertensivos están los DIURÉTICOS (especialmente las TIAZIDAS), BETAANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS, INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA, BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO, BLOQUEADORES GANGLIONARES y VASODILATADORES.
Tejido contráctil que produce movimiento en los animales.
Tejido muscular del CORAZÓN. Está compuesto por células musculares estriadas, involuntarias (MIOCITOS CARDIACOS) conectadas para formar la bomba contráctil que genera el flujo sanguíneo.
Partes de una macromolécula que participan directamente en su combinación específica con otra molécula.
Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.
Individuos genéticamente idénticos desarrollados a partir del pareamiento, realizado por veinte o más generaciones, de hermanos y hermanas, o por el pareamiento con ciertas restricciones de padres e hijos. Estos incluyen también animales con una larga historia de procreación en una colonia cerrada.
Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.
Cultivos celulares establecidos que tienen el potencial de multiplicarse indefinidamente.
Membrana selectivamente permeable que contiene proteínas y lípidos y rodea el citoplasma de las células procariotas y eucariotas.
Tejido muscular involuntario no estriado de los vasos sanguíneos.
Células que se propagan in vitro en un medio de cultivo especial para su crecimiento. Las células de cultivo se utilizan, entre otros, para estudiar el desarrollo, y los procesos metabólicos, fisiológicos y genéticos.