Una de las tres familias principales de péptidos opiáceos endógenos. Las encefalinas son pentapéptidos ampliamente distribuídos en los sitemas nerviosos central y periférico y en la médula suprarrenal.
Pentapéptido endógeno con actividad semejante a la morfina. El aminoácido en la posición 5 es la metionina.
Uno de los pentapéptidos endógenos con actividad semejante a la morfina. Difiere de met-encefalina (METIONINA ENCEFALINA) de la LEUCINA en la posición 5. Su primer secuencia de cuatro aminoácidos es idéntica a la secuencia de tetrapéptido en el terminal N de BETAENDORFINA.
Análogo de la encefalina que se une selectivamente al RECEPTORES OPIÁCEOS MU. Se emplea como modelo para experimentos de permeabilidad a los fármacos.
Un opioide selectivo para los receptores delta (ANALGÉSICOS OPIOIDES). Puede causar depresión transitoria de la presión arterial media y del ritmo cardíaco.
Un pentapéptido opioide disulfuro que se enlaza selectivamente al receptor opiáceo delta (REPECTORES OPIÁCEOS DELTA). Posee actividad antinociceptiva.
Uno de los tres grupos principales de péptidos opiáceos endógenos. Son grandes péptidos derivados del precursor de la PROOPIOMELANOCORTINA. Los miembros conocidos de este grupo son las endorfinas alfa, beta y gamma. El término endorfina también se usa a veces para referirse a todos los péptidos opiáceos, pero aquí se usa en el sentido más limitado; PÉPTIDOS OPIÁCEOS se emplea para el grupo más amplio.
Motivos que se unen al ADN formados por dos alfa hélices que se entrelazan durante 8 giros en una espiral enrollada y luego se bifurcan para formar unas estructuras en forma de Y. Las leucinas que ocurren en repeticiones heptádicas terminan en los mismos lados de las hélices y son adyacentes unas a otras en el tronco de la Y (la región "zipper"). Los residuos que se unen al ADN se encuentran en la región bifurcada de la Y.
Proteínas de la membrana celular que se unen a los opioides y que desencadenan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento celular. Los ligandos endógenos para los receptores opioides en mamíferos incluyen tres familias de péptidos, las encefalinas, endorfinas, y dinorfinas. Las clases de receptores incluyen receptores mu, delta, y kappa. Los receptores sigma se unen a varias sustancias psicoactivas, incluyendo ciertos opioides, pero sus ligandos endógenos no se conocen.
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides delta se unen a endorfinas y encefalinas con aproximadamente igual afinidad y tienen menos afinidad por las dinorfinas.
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides mu se unen, en orden decreciente de afinidad, a endorfinas, dinorfinas, met-encefalinas, y leu-encefalinas. Se han mostrado también que son receptores moleculares para la morfina.
Un antagonista específico del opio que no tiene actividad agonista. Es un antagonista competitivo en los receptores opioides mu, delta y kappa.
Una clase de péptidos opiáceos que incluye la dinorfina A, la dinorfina B y fragmentos más pequeños de estos péptidos. Las dinorfinas prefieren receptores opiáceos kappa (RECEPTORES OPIACEOS KAPPA) y han demostrado desempeñar un papel como transmisores en el sistema nervioso central.
Un agonista del receptor opioide kappa. El compuesto tienen acción analgésica y muestra efectos inotrópicos positivos sobre el atrio izquierdo electricamente estimulado. También afecta varios tipos de comportamiento en maníferos tales como la locomoción, la crianza y el cuidado.
Un analgésico con propiedades narcóticas mezcladas de agonista-antagonista.
Agentes que inhiben el efecto de los narcóticos sobre el sistema nervioso central.
El pricipal alcaloide en el opio y el prototipo de analgésico y narcótico opioide. La morfina tiene efectos amplios en el sistema nervioso central y el músculo liso.
Exopeptidasa que contiene ZINC se encuentra principalmente en las SECRETORAS VESÍCULAS de células endocrinas y neuroendocrinas. Cataliza la escisión de residuos de C-terminales de ARGININA o LISINA de polipéptidos y participa activamente en el procesamiento de los precursores de HORMONAS PEPTÍDICAS y otros péptidos bioactivos.
Derivados de la morfina de la familia de la metanobenzazocina que actúan como potentes analgésicos.
Derivado de la noroximorfona que es el congénere N-ciclopropilmetil de la NALOXONA. Es un antagonista narcótico que es eficaz oralmente, de mayor duración y más potente que la naloxona y ha sido propuesto para el tratamiento de la adicción a la heroína. La FDA a propuesto a la naltrexona para el tratamiento de la dependencia al alcohol.
Un análogo sintético estable de la encefalina metionina (ENCEFALINA METIONINA). Las acciones son similares a las de la ENCEFALINA METIONINA. Sus efectos pueden ser revertidos mediante narcóticos antagonistas tales como la naloxona.
Un péptido constituído por una secuencia de 61-91 aminoácidos de la hormona pituitaria endógena BETALIPOTROPINA. Los primeros cuatro aminoácidos muestran una secuencia tetrapéptida común con la ENCEFALINA METIONINA y la ENCEFALINA LEUCINA. El compuesto muestra una actividad similar a los opiáceos. La inyección de betaendorfina induce una analgesia profunda en todo el cuerpo durante varias horas. Esta acción se revierte después de la administración de naloxona.
Enzima de la clase de las hidrolasas que contiene zinc, que cataliza la remoción del aminoácido N-terminal de la mayoría de los L-péptidos, particularmente aquellos con residuos de leucina N-terminal, pero no aquellos con residuos N-terminales de lisina o arginina. Esto tiene lugar en el citosol celular de los tejidos, con actividad elevada en el duodeno, hígado y riñón La actividad de esta enzima es comúnmente analizada utilizando una leucina arilamida de sustrato cromogénico como el leucil beta-naftilamida.
Compuestos con actividad de los ALCALOIDES OPIÁCEOS, que actuan como la de los RECEPTORES OPIOIDES. Las propiedades incluyen la inducción de ANALGESIA o ESTUPOR.
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides kappa se unen a las dinorfinas con mayor afinidad que a las endorfinas, las que se prefieren a su vez a las encefalinas.
Péptidos endógenos que tienen actividad semejante a los opiáceos. Las tres clases principales identificadas actualmente son las ENCEFALINAS, DINORFINAS y las ENDORFINAS. Cada una de estas familias deriva de precursores diferentes: proencefalinas, prodinorfinas y las PROOPIOMELANOCORTINA, respectivamente. También hay al menos tres clases de RECEPTORES OPIOIDES, pero las familias de péptidos no se relacionan fácilmente con los receptores.
Un antagonista narcótico similar en acción a la NALOXONA. Es utlizado para removilizar a los animales después de la neuroleptanalgesia por ETORFINA y es considerado un antagonista específico de la etorfina.
Agentes que inducen NARCOSIS. Los narcóticos incluyen agentes que causan somnolencia o sueño inducido (ESTUPOR), derivados naturales o sintéticos del OPIO o la MORFINA o cualquier sustancia que tenga tales efectos. Son potentes inductores de la ANALGESIA y los TRASTORNOS RELACIONADOS CON OPIOIDES.
Un morfinano analgésico narcótico utilizado como sedante en la práctica veterinaria.
La acumulación de cetonas (compuestos orgánicos tóxicos) en la sangre, generalmente como resultado del deterioro de la capacidad del cuerpo para procesar el azúcar en la diabetes no controlada.
Péptidos constituídos por entre dos y doce aminoácidos.
Potente inhibidor de la metaloendopeptidasa (ENCEFALINASA) de la membrana. El tiorfán potencia la ANALGESIA inducida por morfina y atenúa los síntomas de la retirada abrupta del naloxone.
Compuestos orgánicos que generalmente contienen un grupo amino (-NH2) y un grupo carboxilo (-COOH). Veinte aminoácidos alfa son las subunidades que se polimerizan para formar proteínas.
Precursores de proteínas, también conocidos como protámeros o polipéptidos, son cadenas lineales de amino ácidos unidos por enlaces peptídicos, que aún no han foldado o adquirido su estructura terciaria definitiva y tridimensional característica de la proteína funcional madura.
Compuestos capaces de aliviar el dolor sin pérdida de la ESTADO DE CONCIENCIA.
El orden de los aminoácidos tal y como se presentan en una cadena polipeptídica. Se le conoce como la estructura primaria de las proteínas. Es de fundamental importancia para determinar la CONFORMACION PROTÉICA.
Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.
Un aminoácido esencial de cadena ramificada que se halla en muchas proteínas. Es un isómero de la LEUCINA. Es importante en la síntesis de la hemoglobina y en la regulación del azúcar de la sangre y de los niveles energéticos.
Compuestos basados en el iminoetanofenantreno parcialmente saturado, que pueden describirse como benzo-decahidronaftalenos ligados a etilimino. Incluyen algunos de los OPIOIDES que se encuentran en PAPAVER, utilizados como ANALGÉSICOS.
Sulfhidrilo acilado derivado de la GLICINA.
Enzima octamérica que pertenece a la superfamilia de las aminoácido-oxidasas. La leucina-deshidrogenasa cataliza la desaminación oxidativa reversible de la L-LEUCINA a 4-metl-2-oxopentanoato (2-cetoisocaproato) y AMONÍACO, con la correspondiente reducción del cofactor NAD+.
Enzima que es el constituyente principal de las membranas de las vellosidades del riñón y que también está presente, en menor grado, en el cerebro y otros tejidos. Cataliza preferencialmente el desdoblamiento del grupo amino de los residuos hidrofóbicos de la cadena B de la insulina, así como péptidos opioides y otros péptidos biológicamente activos. La enzima es inhibida principalmente por EDTA, fosforamidon y tiorfano, y es reactivada por el zinc. La neprilisina es idéntica al antígeno común de la leucemia linfoblástica aguda(ANTÍGENO CALLA), un marcador importante en el diagnóstico de la leucemia linfocítica aguda humana. No existe relación con la CALLA (PLANTA).
Porción interna de la glándula suprarrenal. Deriva del ECTODERMO y consiste principalmente en CÉLULAS CROMAFINES que producen y almacenan NEUROTRANSMISORES, sobre todo adrenalina (EPINEFRINA) y NOREPINEFRINA. La actividad de la médula suprarrenal está regulada por el SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO.
La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.
La clase de compuestos orgánicos pirrolidinas se refiere a las estructuras heterocíclicas saturadas formadas por un anillo de cinco miembros con cuatro átomos de carbono y un átomo de nitrógeno.
Parte del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL contenida dentro del CRÁNEO. Procedente del TUBO NEURAL, el encéfalo embrionario consta de tres partes principales: PROSENCÉFALO (cerebro anterior), MESENCÉFALO (cerebro medio) y ROMBENCÉFALO (cerebro posterior). El encéfalo desarrollado consta de CEREBRO, CEREBELO y otras estructuras del TRONCO ENCEFÁLICO.
Gránulos en las glándulas suprarrenales y otros órganos que están implicados en la síntesis, el almacenamiento, el metabolismo y la secreción de la epinefrina y la norepinefrina.
Individuos genéticamente idénticos desarrollados a partir del pareamiento, realizado por veinte o más generaciones, de hermanos y hermanas, o por el pareamiento con ciertas restricciones de padres e hijos. Estos incluyen también animales con una larga historia de procreación en una colonia cerrada.
Hormona polipeptídica producida en el hipotálamo y en otros tejidos y órganos. Inhibe la liberación de la hormona del crecimiento humano y también modula acciones fisiológicas importantes del riñón, páncreas y tracto gastrointestinal humano. Los receptores de la somatostatina están ampliamente extendidos en el cuerpo. La somatostatina también actúa como un neurotransmisor en los sistemas nervioso central y periférico.
Aminoácidos que contienen una cadena ramificada de carbón.
La porción distal y más estrecha del INTESTINO DELGADO, entre el YEYUNO y la VÁLVULA ILEOCECAL del INTESTINO GRUESO.
Núcleo nervioso que representa la parte filogenética más antigua del cuerpo estriado, denominado paleostriado. Forma la porción más pequeña y medial del núcleo lenticular.
Aminoácido aromático esencial, precursor de la MELANINA, DOPAMINA, noradrenalina (NOREPINEFRINA)y TIROXINA.
Un aminoácido esencial de cadena ramificada que posee actividad estimulante. Promueve el crecimiento muscular y la reparación tisular. Es un precursor en la vía biosintética de la penicilina.
Disminución progresiva de la sensibilidad de los seres humanos o los animales a los efectos de un fármaco, debido a su administración continuada. Se debe diferenciar de la FARMACORRESISTENCIA, en la que el organismo, la enfermedad o un tejido no responden en la adecuada medida a la asustancia química o al fármaco. Debe diferenciarse también de la DOSIS MÁXIMA TOLERADA y del NIVEL SIN EFECTOS ADVERSOS OBSERVADOS.
Nombre común utilizado para el género Cavia. La especie más común es la Cavia porcellus que es la cobaya domesticada para mascotas y para la investigación biomédica.
Analgésico semisintético utilizado en el estudio de los receptores de narcóticos.
Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.
El conducto excretor de los testículos que transporta los ESPERMATOZOIDES. Se origina en el ESCROTO y se une a las VESÍCULAS SEMINALES para formar el conducto eyaculador.
Enzimas que actúan en la extremidad C-terminal libre de un polipéptido para liberar un solo residuo de aminoácido.
Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.
Miembros de la clase de compuestos formados por AMINOÁCIDOS unidos por enlaces peptídicos entre aminoácidos adyacentes en estructuras lineales, ramificadas o cíclicas. Los OLIGOPÉPTIDOS están compuestos por aproximadamente 2-12 aminoácidos. Los polipéptidos están compuestos por aproximadamente 13 o mas aminoácidos. Las PROTEINAS son polipéptidos lineales que normalmente son sintetizadas en los RIBOSOMAS.
Gran superfamilia de factores de transcripción que contienen una región rica en residuos de AMINOÁCIDOS BÁSICOS seguida por un dominio CREMALLERA DE LEUCINAS.
Inyecciones en los ventrículos cerebrales.
Neurotransmisor de once aminoácidos que está presente tanto en el sistema nervioso central como en el periférico. Interviene en la transmisión del DOLOR, provoca contracciones rápidas de la musculatura lisa gastrointestinal y modula las respuestas inflamatoria e inmunológica.
La interacción de dos o más sustratos o ligandos con el mismo sitio de unión. El desplazamiento de una por otro se utiliza en mediciones cuantitativas y de afinidad selectiva.
Enzima que contiene PIRIDOXAL FOSFATO, que cataliza la transaminación reversible de AMINOÁCIDOS de cadena ramificada a 2-oxoglutarato.
SUSTANCIA GRIS y SUSTANCIA BLANCA estriada que consta del NEOSTRIADO y paleoestriado (GLOBO PÁLIDO). Se localiza frontal y lateralmente al TÁLAMO en cada hemisferio cerebral. La sustancia gris está constituida por el NÚCLEO CAUDADO y el lentiforme (el último consta del GLOBO PÁLIDO y el PUTAMEN). La SUSTANCIA BLANCA es la CÁPSULA INTERNA.
Compuestos que contienen el radical PhCH= .
Introducción de agentes terapéuticos en la región de la columna utilizando una aguja y una jeringa.
Una de las dos redes de ganglios nerviosos que forman en conjunto el SISTEMA NERVIOSO ENTERICO. El plexo mientérico (de Auerbach) se localiza entre las capas musculares circular y longitudinal del intestino. Sus neuronas se proyectan hacia el músculo circular, hacia otros ganglios mientéricos, a los ganglios de la submucosa o directamente hacia el epitelio y desempeñan un rol importante en la regulación y el control de la motilidad del intestino.
Subclase de las EXOPEPTIDASAS que actúan en la extremidad N-terminal libre de un polipéptido, liberando un solo residuo de aminoácido. EC 3.4.11.
Región azulada en el ángulo superior del piso del CUARTO VENTRÍCULO que corresponde a células nerviosas con un pigmento semejante a la melanina, situadas lateralmente a la SUSTANCIA GRIS PERIACUEDUCTAL.
Relación entre la estructura química de un compuesto y su actividad biológica o farmacológica. Los compuestos frecuentemente se clasifican juntos porque tienen características estructurales comunes, incluyendo forma, tamaño, arreglo estereoquímico y distribución de los grupos funcionales.
Unidades celulares básicas del tejido nervioso. Cada neurona está compuesta por un cuerpo, un axón y dendritas. Su función es recibir, conducir y transmitir los impulsos en el SISTEMA NERVIOSO.
Sustancias utilizadas por sus acciones farmacológicas sobre cualquier característica de los sistemas neurotransmisores. Entre ellos se encuentran los agonistas, antagonistas, inhibidores de la degradación o captación, agotadores de depósitos, precursores y moduladores de la función de los receptores.
Compuestos que inhiben o antagonizan la biosíntesis o acciones de las proteasas (ENDOPEPTIDASAS)
Secuencia de PURINAS y PIRIMIDINAS de ácidos nucléicos y polinucleótidos. También se le llama secuencia de nucleótidos.
Animales bovinos domesticados del género Bos, que usualmente se mantienen en una granja o rancho y se utilizan para la producción de carne o productos lácteos o para trabajos pesados.
Enzima que cataliza la primera etapa en la vía biosintética de la LEUCINA, formando isopropil malato a partir de acetil-CoA y ácido alfa-cetoisovalérico. Anteriormente se clasificaba en EC 4.1.3.12.
Neoplasia común en el inicio de la infancia que surge de las células de la cresta neural en el sistema nervioso simpático y que se caracteriza por tener un comportamiento clínico diverso, que va desde la remisión espontánea a la rápida progresión metastásica y la muerte. Este es el tumor maligno intrabdominal más común de la infancia, pero también puede surgir en el tórax, cuello o raramente en el sistema nervioso central. Las características histológicas incluyen células redondas uniformes con núcleos hipercromáticos agrupados en nidos y separados por septos fibrovasculares. Los neuroblastomas pueden estar asociados con el síndrome del opsoclono-mioclono (Adaptación del original: DeVita et al., Cancer: Principles and Practice of Oncology, 5th ed, pp2099-2101; Curr Opin Oncol 1998 Jan;10(1):43-51).
Las células del cuerpo que se colorean con sales de cromo. Se observan a lo largo de los nervios simpáticos, en las glándulas suprarrenales y en varios otros órganos.
Dolor sordo o agudo estimulado por los NOCICEPTORES debido a lesión tisular, inflamación o enfermedades. Se puede dividir en dolor somático u orgánico y DOLOR VISCERAL.
Estructura larga casi cilíndrica, alojada en el conducto vertebral y que se extiende desde el agujero magno en la base del cráneo hasta la parte superior de la región lumbar. Componente del sistema nervioso central, la médula del adulto tiene un diámetro aproximado de 1 cm y una longitud media de 42 a 45 cm. La médula conduce impulsos desde y hacia el encéfalo, y controla numerosos reflejos. Tiene un núcleo central de sustancia gris formado principalmente por células nerviosas, y está rodeada por tres membranas meníngeas protectoras: duramadre, aracnoides y piamadre. La médula es una prolongación del bulbo raquídeo y termina cerca de la tercera vértebra lumbar. (Diccionario Mosby. 5a ed. Madrid: Harcourt España, 2000, p.795)
Neuropéptido de 29 o 30 aminoácidos, dependiendo de las especies. Está ampliamente distribuida en el ENCÉFALO, la MÉDULA ESPINAL y los INTESTINOS. Existen varios subtipos de RECEPTORES DE GALANINA que implican funciones de la galanina en la regulación de la INGESTIÓN DE ALIMENTOS, la percepción del dolor, la memonia y otras funciones neuroendocrinas.
Atomos estables de carbono que tienen el mismo número atómico que el elemento carbono pero que difieren en peso atómico. C-13 es un isótopo estable de carbono.
Biosíntesis de PÉPTIDOS y PROTEÍNAS en los RIBOSOMAS, dirigida por ARN MENSAJERO, a través del ARN DE TRANSFERENCIA, que se encarga del estándard proteinogénico de los AMINOÁCIDOS.
Material de apariencia gelatinosa que se encuentra en el cuerno dorsal de la médula espinal, constituido fundamentalmente por neuronas tipo II de Golgi y algunas células nerviosas grandes.
Utilización de potencial eléctrico o corrientes para producir respuestas biológicas.