El tiempo que tarda una sustancia (medicamento, nucleido radiactivo, o de otro tipo) a perder la mitad de su actividad farmacológica, fisiológica, o radiológico.
Medio estadístico de resumir la información de una serie de mediciones en un individuo. Se emplea frecuentemente en farmacología clínica en la que el ABC de los niveles séricos pueden ser interpretados como la captación total de cualquier cosa que haya sido administrada. En forma de gráfico de la concentración de un medicamento contra el tiempo, tras una sola dosis de medicina, produciendo una curva patrón, es un medio de comparación de la biocapacidad del mismo medicamento fabricado por distintas compañías.
Mecanismos dinámicos y cinéticos de químicos exógenos y de la LIBERACIÓN DE FÁRMACOS; ABSORCIÓN; TRANSPORTE BIOLÓGICO; DISTRIBUCIÓN TISULAR; BIOTRANSFORMACIÓN; eliminación; y EFECTOS COLATERALES Y REACCIONES ADVERSAS RELACIONADOS CON MEDICAMENTOS como una función de la dosis, y rango del METABOLISMO. LADMER, ADME y ADMET son abreviaturas para la liberación, absorción, distribución, metabolismo, eliminación, y toxicología.
Volumen de líquido biológico completamente liberado de los metabolitos de las drogas medidos por unidad de tiempo. La eliminación ocurre como resultado de los procesos metabólicos que ocurren en los riñones, hígado, saliva, sudor, intestino, corazón, cerebro, u otros sitios.
Extensión hasta la cual un ingrediente activo en una dosis de droga llega a ser asequible en el sitio de acción de la droga o en un medio biológico que se considera que refleja la accesibilidad de un sitio de acción.
Administración de fármacos, sustancias químicas u otras sustancias por la boca.
Inyecciones en una vena con fines terapéuticos o experimentales.
Acción de una droga que puede afectar la actividad, metabolismo o toxicidad de otra droga.
Administración lenta (de minutos a horas) de un líquido en la vena a través de venipunctura, ya sea dejando que el líquido fluya por gravedad o por bombeo.
Acumulación de una droga o sustancia química en varios órganos (incluyendo áquellos que no son relevantes para su acción farmacológica o terapeútica). Esta distribución depende de la tasa del flujo sanguíneo o o de perfusión del órgano, la capacidad de la droga para penetrar membranas, la especificidad tisular, la unión con proteínas. La distribución está generalmente expresada en tasas de tejido a plasma.
Estudios que comparan dos o más tratamientos o intervenciones en los que los sujetos o pacientes, tras completar el curso de un tratamiento, cambian para otro. En el caso de dos tratamiento, A y B, la mitad de los sujetos se escogen aleatoriamente para recibir tratamiento en el orden A, B y la otra mitad lo recibe en el orden B, A. Una crítica a este diseño es que los efectos del primer tratamiento pueden extenderse al período en que se administra el segundo. (Traducción libre del original: Last, A Dictionary of Epidemiology, 2d ed)
Técnicas cromatográficas líquidas que se caracterizan por altas presiones de admisión, alta sensibilidad y alta velocidad.
Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.
Los resultados farmacológicos deseables o indeseables de drogas que interactúan con componentes de la dieta. (Stedman, 25a ed)
Programa de tiempo para la administración de un medicamento para lograr la efectividad y conveniencia óptimas.
Alteración química de una substancia exógena mediante un sistema biológico o dentro de él. La alteración puede inactivar el compuesto o producir un metabolito activo a partir de un compuesto precursor inactivo. Las alteraciones pueden dividirse en FASE I DE LA DESINTOXICACIÓN METABÓLICA y FASE II DE LA DESINTOXICACIÓN METABÓLICA.
Subtipo de citocromo P-450 que tiene especificidad para una amplia variedad de compuestos lipofílicos, incluyendo los ESTEROIDES; ÁCIDOS GRASOS; y XENOBIÓTICOS. Esta enzima tiene importancia clínica debido a su capacidad para metabolizar una amplia gama de fármacos clínicamente importantes, tales como la CICLOSPORINA; VERAPAMILO; y MIDAZOLAM. Esta enzima también cataliza la N-desmetilación de la ERITROMICINA.
Compuesto que, luego de administrarse, debe sufrir una conversión química por procesos metabólicos antes de convertirse en la sustancia farmacológicamente activa para la cual es una prodroga.
Representaciones teóricas que simulan el comportamiento o actividad de procesos biológicos o enfermedades. Para modelos de enfermedades en animales vivos, MODELOS ANIMALES DE ENFERMEDAD está disponible. Modelos biológicos incluyen el uso de ecuaciones matemáticas, computadoras y otros equipos electrónicos.
Crecimiento anormal y nuevo de tejido. Las neoplasias malignas muestran un mayor grado de anaplasia y tienen la propiedad de invasión y metástasis, comparados con las neoplasias benignas.
Administración de medicamentos líquidos, nutrientes u otro líquido a través de una vía diferente al canal alimentario, por lo general durante minutos u horas, por gravedad o, con frecuencia, por bombeo de la infusión.
Inhibidor de la proteasa del VIH que actúa interfiriendo con el ciclo reproductivo del VIH. También inhibe al CITOCROMO P-450 CYP3A.
La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.
Sustancias que reducen el crecimiento o la reprodución de las BACTERIAS.
Estudio en el cual ni las unidades de estudio ni el experimentador conocen a que grupo se suministro cual de los tratamientos.
Administración violenta en un músculo de medicamento líquido, nutriente u otro líquido a través de una aguja hueca que penetra en el músculo y cualquier tejido que lo recubra.
Sustancias que iniben o previenen la proliferación de NEOPLASIAS.
Cálculos matemáticos hechos para preparar dosis apropiadas de medicamentos, considerando conversiones de PESOS Y MEDIDAS. Los errores son una de las fuentes de los ERRORES DE MEDICACION.
Sustancias que destruyen hongos al suprimir su capacidad para crecer o reproducirse. Difieren de los FUNGICIDAS, INDUSTRIALES en que defienden de los hongos que están presentes en los tejidos humanos o de otros animales.
Dosis más elevada de un agente biológicamente activo administrada durante un estudio crónico que no reducirá la longevidad por otros efectos que la carcinogenicidad.
Contenedores duros o blandos utilizados para la administración oral de medicinas.
Formulación de una droga que actúa por un período de tiempo.
Sustancias que impeden que microorganismos o agentes infecciosos se diseminen o que los destruyen con el fín de prevenir la extensión de la infección.
Preparaciones únicas que contienen dos o más agentes activos, con el propósito de administrarlos conjuntamente como una mezcla de dosis fija.
Un agente antifúngico de amplio espectro utilizado por largos periodos a dosis elevadas, especialmente en pacientes inmunodeprimidos.
Equivalencia relativa de la eficacia de diferentes formas de tratamiento de una enfermedad, más frecuentemente utilizada para comparar la eficacia de diferentes fármacos en el tratamiento de una enfermedad determinada.
Triazoles are a class of antifungal medications that work by inhibiting the synthesis of ergosterol, an essential component of fungal cell membranes.
Grupo de antibióticos de amplio espectro que se aislaron por primera vez del hongo mediterráneo conocido como ACREMONIUM. Contienen la porción beta-lactámica, ácido tia-azabiciclo-octenecarboxílico conocido también como ácido 7-aminocefalosporánico.
Terapia con dos o mas preparaciones diferentes, para obtener un efecto combinado.
Fenómeno por el cual compuestos cuyas moléculas tienen el mismo número y tipo de átomos y el mismo ordenamiento atómico, difieren en sus relaciones espaciales.
Procesos físicos o fisiológicos por los cuales las sustancias, tejidos, células, etc. absorben o asimilan otras sustancias o energía.
Droga hipnótico-sedante de corta duración con propiedades ansiolíticas y amnésicas. Es utilizado en odontología, cirugía cardiaca, procedimientos endoscópicos, como medicación pre-anestésica y como adjunto para la anestesia local. La corta duración y la estabilidad cardiorrespiratoria se torna útil en pacientes de riesgo, de edad avanzada y cardiacos. Es hidrosoluble en PH menor que 4 y liposoluble en PH fisiológico.
Fármacos utilizados para tratar el SIDA y/o la diseminación de la infección por VIH. Estos no incluyen os fármacos utilizados para tratar los síntomas o las infecciones oportunistas asociadas con el SIDA.
Elementos de intervalos de tiempo limitados, que contribuyen a resultados o situaciones particulares.
Forma sólida de dosificación con forma, tamaño y peso variables, que puede ser moldeada o comprimida y contiene una sustancia medicinal en forma pura o diluída. (Dorland, 28a ed)
Administración violenta bajo la piel de medicamento líquido, nutriente u otro líquido a través de una aguja hueca que penetra en la piel.
Inhibidores de la PROTEASA DEL VIH, una enzima necesaria para la producción de proteínas requeridas para el montaje viral.
Las personas que no tienen problemas de salud conocidos que son reclutados para participar en la investigación para evaluar un nuevo medicamento, dispositivo o intervención como controles para un grupo de pacientes. (de http://clinicalcenter.nih.gov/recruit/volunteers.html, consultado el 14/02/2013)
Especie del género MACACA que vive típicamente cerca de la costa en ensenadas de la marea y pantanos de mangles principalmente en las islas de la península malaya.
Proceso de observación, registro o detección de efectos de una sustancia química administrada a un individuo con fines terapéuticos o diagnósticos.
Quinolinas are heterocyclic aromatic organic compounds that contain a core structure of two fused benzene and pyridine rings, and have been widely used in the synthesis of various pharmaceuticals, including antibiotics and antimalarial drugs.
Glicoproteína transmembrana de 170 kD de la superfamilia de TRANSPORTADORAS DE CASETES DE UNIÓN A ATP. Sirve como bomba de flujo dependiente de ATP para distintas sustancias químicas, incluídos muchos AGENTES ANTINEOPLASICOS. La superexpresión de esta glicoproteína está asociada a la RESISTENCIA A MÚLTIPLES DROGAS.
Pirimidinonas son compuestos heterocíclicos aromáticos que consisten en un anillo de pirimidina con un grupo oxo (-O-) adicional, encontrados en algunos nucleósidos y medicamentos.
Porción residual de la SANGRE que queda después de separar las CÉLULAS SANGUÍNEAS por CENTRIFUGACIÓN sin previa COAGULACIÓN SANGUÍNEA.
Número total de personas o animales que habitan en una determinada región o área.
Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.
Amplio grupo de monooxigenasas del citocromo P-450 (hemo-tiolato) que actúan conjuntamente con la NAD(P)H-FLAVINA OXIDOREDUCTASA en numerosas oxidaciones de función mixta de compuestos aromáticos. Catalizan la hidroxilación de un amplio espectro de sustratos y son importantes en el metabolismo de los esteroides, fármacos y toxinas, como el FENOBARBITAL, carcinógenos e insecticidas.
Sustancias que se obtienen de plantas superiores y que tienen actividad citostática o antineoplásica demostrable.
El perro doméstico, Canis familiaris, comprende alrededor de 400 razas, de la familia carnívora CANIDAE. Están distribuidos por todo el mundo y viven en asociación con las personas (Adaptación del original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).
Técnicas cromatográficas en las que la fase móvil es un líquido.
Acumulación visible de líquido dentro o por debajo de la epidermis.
Proteínas que están presentes en el suero sanguíneo, incluyendo la ALBUMINA SÉRICA, los FACTORES DE COAGULACION SANGUINEA, y muchos otros tipos de proteínas.
Evaluación que se hace para medir los resultados o consecuencias del manejo y procedimientos utilizados en la lucha contra la enfermedad con el fin de determinar la eficacia, efectividad, seguridad y viabilidad de estas intervenciones en casos individuales o en series.
Enzima del citocromo P450 que cataliza la hidroxilación de muchos fármacos y sustancias químicas ambientales, como la DEBRISOQUINA, ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS y ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS. Esta enzima es deficiente en más del 10 por ciento de la población caucásica.
El efecto de hierbas, otras PLANTAS, o EXTRACTOS DE PLANTAS en la actividad, metabolismo, o toxicidad de drogas.
La que se refiere a la composición y la preparación de agentes poseedores de ACCIONES FARMACOLÓGICAS o uso diagnóstico.
DFluoroquinolona antimicrobiana de amplio espectro. Inhibe con fuerza la actividad super-enrolladora del ADN de la GIRASA DE ADN.
Coloides con fase continua líquida y fase sólida dispersa; el término se utiliza genéricamente también para sólido en gas (AEROSOLES) y otros sistemas coloidales; los farmacos insolubles en agua pueden darse como suspensiones.
Agente emulsificante producido en el HÍGADO y que se segrega en el DUODENO. Su composición incluye ÁCIDOS Y SALES BILIARES, COLESTEROL y ELECTROLITOS. Ayuda a la DIGESTIÓN de las grasas en el duodeno.
Captación de sustancias a través del revestimiento interno de los INTESTINOS.
Técnica de espectrometría de masas que utiliza dos (MS/MS) o más analizadores de masas. Con dos en tándem, los iones precursores son seleccionados según masas por el primer analizador, y enfocados hacia una región de colisión donde se fragmentan en los productos de los iones que, a continuación, son identificados por el segundo analizador de masas. Para separar los compuestos se han utilizado muy diversas técnicas, ionizándolos, e introduciéndolos en el primer analizador. Por ejemplo, en el caso de GC-MS/MS, se utiliza CROMATOGRAFÍA DE GASES-ESPECTROMETRÍA DE MASAS para separar los compuestos relativamente pequeños mediante CROMATOGRAFÍA DE GASES antes de inyectarlos en una cámara de ionización para la selección de masas.
Grupo de QUINOLONAS que poseen, al menos, un átomo de cloro y un grupo piperacinilo.
La entrega de sustancias a través de la FLEBOTOMÍA en las VENAS.
Glicósidos del ACIDO GLUCURONICO formados mediante la reacción de la URIDINA DIFOSFATO ACIDO GLUCURONICO con ciertas sustancias exógenas y endógenas. Su formación es importante para la destoxificación de drogas, excreción de esteroides y para el metabolismo de la BILIRRUBINA transformándolas en compuestos más solubles en agua que pueden ser eliminados en la ORINA y la BILIS.
Cualquier proceso mediante el cual se determina, mediante evaluación clínica en humanos o en animales veterinarios, la toxicidad, el metabolismo, la absorción, la eliminación, la ruta preferida de administración, el rango de dosificación segura, etc., para un medicamento o grupo de medicamentos.
Rama de la genética que se ocupa de la variabilidad genética de las respuestas individuales a los fármacos y al metabolismo farmacológico (BIOTRANSFORMACIÓN).
Un anestésico y analgésico opioide de corta duración y derivado del FENTANIL. Produce un pico temprano de efecto analgésico y una rápida recuperación de la conciencia. El alfentanil es eficaz como anestésico durante cirugía, para suplementación de analgesia durante procedimientos quirúrgicos y como analgésico en pacientes crítiticamente enfermos.
Inhibidor de la proteasa del VIH se utiliza en una combinación de dosis fija con RITONAVIR. También es un inhibidor del CITOCROMO P-450 CYP3A.
La inserción de medicamentos por el recto, generalmente en pacientes confusos o incapaces como niños, lactantes, y los muy ancianos o comatosos.
Especie de plantas del género CITRUS, familia RUTACEAE que proporciona el familiar pomelo. Hay pruebas de que el pomelo inhibe el CITOCROMO P-450 CYP3A4, lo que da lugar a un retraso del metabolismo y a unas mayores concentraciones en sangre de una variedad de fármacos.
Compuestos con un anillo aromático de seis miembros que contiene NITRÓGENO. La versión saturada son las PIPERIDINAS.
Superfamilia de cientos de HEMOPROTEÍNAS muy relacionadas, que se encuentran en todo el espectro filogenético, animales, plantas, hongos y bacterias. Incluyen numerosos complejos de monooxigenasas (OXIGENASAS DE FUNCIÓN MIXTA). En animales, estas enzimas P-450 tienen dos funciones: (1) biosíntesis de esteroides, ácidos grasos y ácidos biliares; (2) metabolismo de sustratos endógenos y una gran variedad de exógenos, como toxinas y fármacos (BIOTRANSFORMACIÓN). Se clasifican de acuerdo a la semejanza de secuencia más que por las funciones en familias del gen CYP (más que 40 por ciento de homología) y subfamilias (más que 59 por ciento de homología), Por ejemplo, las enzimas de las familias CYP1, CYP2 y CYP3 son responsables de la mayor parte de del metabolismo farmacológico.
Complejo de aminoglicósidos estrechamente relacionados obtenidos a partir de la MICROMONOSPORA purpúrea y especies afines. Son antibióticos de amplio espectro, pero pueden causar daño al oído y renal. Ellos actúan para inhibir la BIOSÍNTESIS DE PROTEÍNAS.
Glicósido cardiotónico obtenido principalmente de Digitalis lamata. Consta de tres azúcares y de la aglicona DIGOXIGENINA. La digoxina tiene actividad inotrópica positiva y cronotrópica negativa. Se usa para controlar la velocidad ventricular en la fibrilación atrial y en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva con fibrilación atrial. Su uso en la insuficiencia cardíaca congestiva y en el ritmo sinusal está menos comprobado. El margen entre la dosis tóxica y la terapéutica es pequeño.
Formas en que las sustancias se incorporan para mejorar la prestación y la eficacia de los medicamentos. Vehículos de fármacos se utilizan en sistemas de liberación de fármacos tales como la tecnología de liberación controlada para prolongar las acciones de drogas in vivo en, disminuir el metabolismo del fármaco, y reducir la toxicidad del fármaco. Los portadores también se utilizan en diseños para aumentar la eficacia de la administración de fármacos a los sitios diana de acciones farmacológicas. Los liposomas, microesferas de albúmina, polímeros sintéticos solubles, complejos de ADN, los conjugados de proteína-drogas, y los eritrocitos portadores entre otros se han empleado como vehículos de fármacos biodegradables.
Antibiótico semi-sintético producido a partir de Streptomyces mediterranei. Tiene un amplio espectro antibacteriano, incluída la actividad contra varias formas de Mycobacterium. En organismos susceptibles, inhibe la actividad del ARN polimerasa dependiente del ADN, formando un complejo estable con la enzima. De este modo, suprime la iniciación de la síntesis de ARN. La rifampina es bactericida, y actúa tanto en organismos intracelulares como extracelulares.
El agente uricosúrico prototipo. Inhibe la excreción renal de aniones orgánicos y reduce la reabsorción tubular de urato. La probenecida ha sido también utilizada en pacientes con disfunción renal y, debido a que reduce la excreción renal de otras drogas, ha sido utilizado como adyuvante en el tratamiento antibacteriano.
Estudio de sistemas que responden desproporcionadamente (no linealmente) a las condiciones iniciales o estímulos perturbadores. Los sistemas no lineales pueden manifestar "caos", que se caracteriza clásicamente como una dependencia sensible a las condiciones iniciales. Los sistemas caóticos, aunque se distinguen de los sistemas periódicos más ordenados, no son aleatorios. Cuando se muestra apropiadamente su comportamiento en el tiempo (en "fase espacio"), son evidentes restricciones que se describen como "atractores extraños". Las representaciones en fase espacio de sistemas caóticos o atractores extraños, generalmente muestran auto semejanza fractal (FRACTALES) a través de las escalas temporales. Los sistemas naturales, incluyendo los biológicos, frecuentemente muestran dinámica no lineal y caos.
Los anticuerpos producidos por un solo clon de células.
Inhibidor renal de la deshidropeptidasa-I y del leucotrieno D4 dipeptidasa. Debido a que el antibiótico, IMIPENEM, es hidrolizado por la deshidropeptidasa-I, que reside en el borde en cepillo del túbulo renal, la cilastatina es administrada con el imipenem para aumentar su eficacia. El fármaco también inhibe el metabolismo del leucotrieno D4 a leucotrieno E4.
Una cefalosporina semisintética de amplio espectro.
Quinolinas que son sustituídas en cualquier posición por uno o más grupos oxo. Estos compuestos pueden tener cualquier grado de hidrogenación, cualquier sustituyente y sistemas de anillo fusionados.
OXAZINAS con un anillo fundido de BENCENO.
Fármacos utilizados para prevenir las CONVULSIONES o reducir su gravedad.
Grupo de componentes que contienen la estructura SO2NH2.
Una carboxifluoroquinolina antimicrobiana que es eficaz contra un amplio rango de microorganismos.
Drogas producidas para el uso veterinario o en humanos, presentadas en su forma final. Aquí se incluyen los materiales utilizados en la preparación y/o en la formulación final.
Medio transportador o inerte utilizado como solvente (o diluyente) en el cual el agente medicinal activo es formulado y/o administrado.
Las distintas maneras de admnistrar un fármaco u otra sustancia química a un sitio en un paciente o animal de donde la sustancia es absorbida por la sangre y transportada a un tejido diana.
Prueba preclínica de medicamentos en animales experimentales o in vitro, para comprobar sus efectos biolóticos y tóxicos y las aplicaciones clínicas potenciales.
Incluye el espectro de infecciones por el virus de la inmunodeficiencia humana que van desde los seropositivos asintomáticos, pasa por el complejo relacionado con el SIDA (ARC), hasta el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA).
Compuestos de ácido fosfónico que contienen carbono. Incluidos bajo este descriptor están los compuestos que tienen carbono unido a cualquier átomo de OXÍGENO o átomo de FÓSFORO de la estructura (P=O)O2.
Proteínas implicadas en el transporte de aniones orgánicos. Tienen un importante papel en la eliminación del organismo de diversas sustancias endógenas, xenobióticos y sus metabolitos.
Compuestos con actividad de los ALCALOIDES OPIÁCEOS, que actuan como la de los RECEPTORES OPIOIDES. Las propiedades incluyen la inducción de ANALGESIA o ESTUPOR.
Polímeros de ÓXIDO DE ETILENO y agua y sus éteres. Varían en consistencia de líquidos a sólidos, dependiendo de su peso molecular, indicado por un número que sigue al nombre. Son utilizados como SURFACTANTES, como agentes dispersores, solventes, ungüentos y bases para supositorios, vehículos y excipientes de tabletas. Algunos grupos específicos son los NONOXINOLES, OCTOXINOLES y POLOXÁMEROS.
Anestésicos de acción ultracorta que se utilizan para la inducción. La pérdida de conciencia es rápida y la inducción es agradable, pero no hay relajación muscular y frecuentemente los reflejos no están adecuadamente reducidos. La administración repetida produce acumulación y prolonga el tiempo de recuperación. Como estos agentes tienen poca actividad analgésica, si es que tiene alguna, son raramente utilizados solos excepto en procedimientos menores y breves.
Un antibiótico cefalosporina semisintético que puede ser administrado por vía intravenosa e intramuscular. Este medicamento es altamente resistente a un amplio espectro de beta-lactamasas y es activo contra un rango amplio de microoganismos gram-positivo y gran-negativo, aerobios o anaerobios. Tiene pocos efectos colaterales y se ha reportado que es seguro y efectivo en pacientes ancianos y en paciente con enfermedades hematológicas.
Sustancias que se utilizan en la profilaxis o en el tratamiento de las ENFERMEDADES POR VIRUS. Pueden actuar de diversos modos: impidiendo la replicación viral mediante la inhibición de la ADN-polimerasa viral; uniéndose a receptores específicos de la superficie celular e inhibiendo la penetración viral o provocando la pérdida de la cápsula viral; inhibiendo la síntesis de proteínas virales; o bloqueando las las fases finales del ensamblaje viral.
Especie Oryctolagus cuniculus, de la familia Leporidae, orden LAGOMORPHA. Los conejos nacen en las conejeras, sin pelo y con los ojos y los oídos cerrados. En contraste con las LIEBRES, los conejos tienen 22 pares de cromosomas.
Una familia de compuestos heterocíclicos de 6 miembros que se encuentran en la naturaleza en una amplia variedad de formas. Incluyen varios constituyentes de los ácidos nucleicos (CITOSINA, TIMINA y URACILO) y forman la estructura básica de los barbituratos.
Un antibiótico cefamicina semisintético de amplio espectro de acción sobre microorganismos gram-positivo y gram-negativos. Tiene un alto índice de eficacia en muchos tipos de infección y hasta la fecha no han sido descritos efectos colaterales severos.
Fluoroquinolona sintética que inhibe la actividad de superenrollamiento de las bacterias GIRASA DE ADN, parando la REPLICACIÓN DEL ADN.
Un gran órgano glandular lobulada en el abdomen de los vertebrados que es responsable de la desintoxicación, el metabolismo, la síntesis y el almacenamiento de varias sustancias.
Fármacos que interrumpen la transmisión [del impulso nervioso] en la unión neuromuscular esquelética sin producir despolarización de la placa motora terminal. Impiden que la acetilcolina dé lugar a la contracción muscular y se utilizan como relajantes musculares durante el tratamiento con electrochoque, en los estados convulsivos y como adyuvantes en la anestesia.
Derivados del ácido carbámico H2NC(=O)OH. Se incluyen bajo este descriptor los ácidos carbámicos N-sustituidos y O-sustituidos. En general los ésteres de carbamato son conocidos como uretanos y polímeros que incluyen unidades de repetición de carbamato que son conocidos como POLIURETANOS. Sin embargo, considerar que los poliuretanos se derivan de la polimerización de los ISOCIANATOS y el término singular URETANO se refiere al éster etílico del ácido carbámico.
Una sustancia antibiótica derivada del Penicillium stoloniferum, y especies relacionadas. Bloquea la síntesis de novo de los nucleotidos de purina mediante la inhibición de la enzima inosina monofosfato deshidrogenasa. El ácido micofenólico es importante debido a sus efectos selectivos sobre el sistema inmune. Previene la proliferación de células T, linfocitos y la formación de anticuerpos por las células B. Puede también inhibir el recultamiento de leucocitos a los sitios de inflamación.
Una penicilina acilureída semisintética derivada de la ampicilina. Ha sido propuesta para infecciones con algunos organismos anaerobios y puede ser útil en infecciones del oído interno, biliares y del sistema nervioso central.
Sistemas de administración de drogas por medio del suministro controlado, de modo que una cantidad óptima alcanza al sitio diana. Los sistemas de liberación de medicamentos comprenden al transportador, la vía y el blanco.
Hidróxido de magnesio (Mg(OH)2). Un compuesto inorgánico que se encuentra en la naturaleza como el mineral brucita. Actúa como un antiácido con efectos catárticos.
Familia de las hexahidropiridinas.
1-N-etil semisintético derivado de la SISOMICINA, un antibiótico aminoglicósido con acción similar a la gentamicina, pero con menos toxicidad para los oídos y el riñón.
Drogas utilizadas para inducir somnolencia o sueño o para reducir la excitación psicológica o ansiedad.
Fármacos que reducen la función inmunitaria mediante distintos mecanismos de acción. Los inmunosupresores citotóxicos clásicos actúan inhibiendo la síntesis de ADN. Otros pueden actuar activando los LINFOCITOS T o inhibiendo la activación de los LINFOCITOS T COLABORADORES-INDUCTORES. En el pasado, la inmunosupresión se llevaba a cabo principalmente para impedir el rechazo de los órganos trasplantados; hoy en día están apareciendo nuevas aplicaciones que implican la mediación de los efectos de las INTERLEUCINAS y de otras CITOCINAS.
Un antibiótico monocíclico beta-lactámico aislado originalmente del Chromobacterium violaceum. es resistente a las beta-lactamasas y es utilizado en las infecciones gram-negativas, especialmente de las meninges, vejiga y riñones. Puede causar superinfección con organismos grampositivos.
Cefalosporina semisintética de amplio espectro con una parte tetrazolílica que es resistente a la beta-lactamasa. Ha sido propuesta especialmente contra las infecciones por Pseudomonas.
Antibiótico beta-lactámico de amplio espectro similar en estructura a las CEFALOSPORINAS excepto por la sustitución de la parte oxaazabiciclo por la parte tiaazabiciclo en algunas CEFALOSPORINAS. Ha sido propueso especialmente para la meningitis debido a que atraviesa la barrera hemato-encefálica y para infecciones anaerobias.
Trabajo sobre estudios realizados para evaluar la seguridad de los fármacos de diagnóstico, terapéuticos o profilácticos, dispositivos o técnicas en sujetos sanos y para determinar el rango de dosis segura (si fuese apropiado). Estas pruebas también usadas para determinar las propiedades farmacológicas y farmacocinéticas (toxicidad, metabolismo, absorción, eliminación y la vía de administración preferida). Estos implican un pequeño número de personas y por lo general duran aproximadamente 1 año. Este concepto incluye estudios de fase I realizados tanto en los Estados Unidos y en otros países.
Vesículas artificiales, sencillas o multilaminares (formadas por lecitinas u otros lípidos) que se utilizan para la liberación de una variedad de moléculas biológicas o de complejos moleculares a las células, por ejemplo, liberación de drogas y transferencia de genes. Se utilizan también para estudiar las membranas y las proteínas de las membranas.
Ciclodecano aislado de la corteza del árbol tejo del Pacífico, TAXUS BREVIFOLIA. Estabiliza los MICROTÚBULOS en su forma polimerizada, llevando a la muerte celular.
Piperazinas son compuestos heterocíclicos formados por un anillo de dos nitrógenos y cuatro átomos de carbono, utilizadas en farmacología por su efecto como relajantes del músculo liso y antihistamínicos.
La creatinina es un producto de desecho metabólico muscular, que se elimina principalmente por filtración glomerular y su nivel sérico sirve como indicador de la función renal.
Un analgésico y antipirético que es dado por vía oral y como gotas óticas. La antipirina es a menudo utilizada en probar los efectos de otras drogas o enfermedades sobre las enzimas del metabolismo de drogas en el hígado.
Un antibiótico cefalosporina con una vida media muy prolongada y con alta penetrabilidad para infecciones usualmente inaccesibles, incluyendo aquellas que involuvran las meninges, los ojos, el oído interno y el tracto urinario.
Microsomas aislados de los hepatocitos.
Órgano del cuerpo que filtra la sangre para la secreción de ORINA y que regula las concentraciones de iones.
Disminución del número de NEUTRÓFILOS en la sangre.
Sustancias que se obtienen de varias especies de microorganismos que son utilizados, solos o en combinación con otros agentes, en el tratamiento de diversas formas de tuberculosis; la mayoría de estos agentes son sólo bacteriostáticos, inducen resistencia en los organismos, y pueden ser tóxicos.
Compuestos Aza se refieren a clases químicas orgánicas que contienen uno o más átomos de nitrógeno (azoto), reemplazando un átomo de carbono en un esqueleto de hidrocarburo.
Un inhibidor de la proteasa del VIH que actúa como un análogo de un sitio de escisión de la proteasa del VIH. Es un inhibidor altamente específico del VIH-1 y VIH-2 proteasas, y también inhibe el CITOCROMO P-450 CYP3A.
Derivado de la metilxantina del té con actividades diuréticas, relajante del músculo liso, dilatador bronquial, estimulante del sistema cardiaco y del sistema nervioso central. La teofilina inhibe la 3',5'-NUCLEÓTIDO CÍCLICO FOSFODIESTERASA que degrada el AMP CÍCLICO, potencializando así las acciones de los agentes que actúan a través de la ADENILIL CICLASA y del AMP cíclico.
Las oxidorreductasas N-demetilantes son enzimas que catalizan la remoción de grupos metilo unidos al nitrógeno de diversos sustratos, mediante el proceso de transferencia de electrones y protones.
Antibióticos beta-lactámicos que difieren de las PENICILINAS porque el átomo de azufre de la tiazolidina está reemplazado por un carbono, el azufre por tanto, es el primer átomo en la cadena lateral. Son químicamente inestables, pero tienen un espectro antibacteriano muy amplio. La tienamicina y sus derivados más estables están propuestos para ser utilizados en combinación con inhibidores enzimáticos.
Ureidopenicilina semisintética, de amplio espectro, derivado de la AMPICILINA, indicado para las infecciones por PSEUDOMONAS. También es utilizado en combinación con otros antibióticos.
Bis(nitrato-O)dioxouranio. Un compuesto utilizado en fotografía y en la industria de la porcelana. Causa severa insuficiencia renal y necrosis tubular renal en mamíferos y es un mitógeno linfocitario eficaz.
Un alcaloide aislado de la madera del tallo del árbol chino, Camptotheca acuminata. Este compuesto inhibe selectivamente la enzima nuclear ADN TOPOISOMERASA. Varios análogos semisintéticos de la camptotecina han demostrado tener actividad antitumoral.
Agentes utilizados en el tratamiento de la malaria. Usualmente se clasifican en base a su acción contra el plasmodio en las diferentes etapas de su ciclo de vida en el humano.
Un potente inhibidor de la proteasa de HIV. Es utilizado en combinación con otras drogas antivirales el el tratamiento del HIV tanto en adultos como en niños.
Un anticonvulsivo que se usa para tratar una amplia variedad de convulsiones. También es un anti-arrítmico y un relajante muscular. El mecanismo de acción terapéutica no está claro, aunque varias acciones celulares han sido descritas incluyendo efectos sobre los canales iónicos, transporte activo y la estabilización general de membrana. El mecanismo de su efecto relajante muscular parece implicar una reducción en la sensibilidad de los husos musculares para estirar. La fenitoína se ha propuesto para otros varios usos terapéuticos, pero su uso ha sido limitado por sus muchos efectos adversos y las interacciones con otras drogas.
Derivados de la acetamida que son utilizados como solventes, irritantes suaves y en la síntesis orgánica.
Una benzodiazepina utilizada en el tratamiento de la ansiedad, abstinencia alcohólica e insomnio.
Grupo de SESQUITERPENOS y sus análogos que contienen un grupo peróxido (PERÓXIDOS) en el interior de un anillo oxepina (OXEPINAS).
Un agente antifúngico que inhibe el citocromo P-450 dependiente de enzimas que requieren síntesis de ERGOSTEROL.
Proceso mediante el cual las sustancias, ya sean endógenas o exógenas, se unen a proteínas, péptidos, enzimas, precursores de proteínas o compuestos relacionados. Las mediciones específicas de unión de proteína frecuentemente se utilizan en los ensayos para valoraciones diagnósticas.
Familia de antibióticos beta-lactámicos naturales, del tipo de la cefalosporina, que tienen un grupo 7-metoxi y que poseen marcada resistencia para la acción de las beta-lactamasas de organismos gram positivos y negativos.
Cefalosporina análoga semisintética con acción antibiótica de amplio espectro debido a que inhibe la síntesis de la pared celular de las bacterias. Alcanza niveles plasmáticos elevados y se excreta rápidamente por la orina.
La integridad química y física de un producto farmacéutico.
Derivados del ÁCIDO GLUCURÓNICO. Se incluyen bajo este descriptor una amplia variedad de formas de ácidos, sales, ésteres y amidas que incluyen la estructura glucosa 6-carboxilo.
Sistemas de propulsión de líquido dirigidos mecánica, eléctrica, u osmóticamente que son utilizados para inyectar (o infundir) en el tiempo agentes dentro de un paciente o de animales experimentales; utilizados rutinariamente en hospitales para mantener viable una línea endovenosa, para administrar agentes antineoplásicos y otras drogas en el tromboembolismo, enfermedades cardíacas, diabetes mellitus (SISTEMAS DE INFUSIÓN DE INSULINA también están disponibles), y otras enfermedades.
Isótopos inestables de indio que se descomponen o desintegran emitiendo radiación. Los átomos de indio con pesos atómicos 106-112, 113m, 114 y 116-124, son isótopos radioactivos de indio.
Congénere de la histamina, que inhibe de forma competitiva la unión de HISTAMINA a los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2. La cimetidina tiene una gama de acciones farmacológicas. Inhibe la secreción de ÁCIDO GÁSTRICO, así como también la PEPSINA A y la salida de GASTRINAS.
Determinación del espectro de absorción ultravioleta mediante moléculas específicas en gases o líquidos, por ejemplo CI2, SO2, NO2, CS2, ozono vapor de mercurio y varios compuestos insaturados.
Un potente analgésico narcótico, su uso continuado lleva a crear hábito o adicción. Es primariamente un agonista del receptor opioide mu. El fentanilo es también utilizado como un adjunto de los anestésicos generales y es un anestésico para la inducción y mantenimiento.
Procesos patologicos del REÑON o de componentes de su tejidos.
Antibiótico aminoglicósido de amplio espectro producido por el Streptomyces tenebrarius. Es efectivo contra las bacterias gram-negativas, especialmente las de la especie PSEUDOMONAS. El complejo antibiótico NEBRAMICINA, producido por la misma especie, tiene como uno de sus componentes un 10 por ciento de tobramicina.
Un macrólido aislado del caldo de cultivo de una cepa de Streptomyces tsukubaensis que tiene una fuerte actividad inmunosupresora in vivo y previene la activación de los linfocitos T a la estimulación antigénica o mitogénica in vitro.
Un antibacteriano de amplio espectro derivado de la CEFALORIDINA y utilizado especialmente para las pseudomonas y otras infecciones gramnegativas en pacientes debilitados.
Orosomucoide es una glicoproteína presente en el plasma sanguíneo humano, involucrada en la regulación inmunológica y conocida por sus propiedades antiinflamatorias.
Agente anestésico intravenoso que tiene la ventaja de actuar con rapidez tras ser perfundido o inyectado en bolo, asi como requerir un muy corto periodo de recuperación, aproximadamente de un par de minutos. (Traducción libre del original: Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology, 1992, 1st ed, p206) El propofol se ha utilizado como ANTICONVULSIVANTE y como ANTIEMÉTICO.
Isómero L del Ofloxacino.
Radioterapia donde radionúclidos citotóxicos se enlazan a anticuerpos con el fin de distribuir directamente toxinas a los tumores diana. El tratamiento con radiación dirigida es mejor que los anticuerpos dirigidos a las toxinas (INMUNOTOXINAS) pues tiene la ventaja de que las células adyacentes al tumor, que no tienen las determinantes antigénicas apropiadas, pueden ser destruidas por radiación cruzada. La radioinmunoterapia es llamada a veces radioterapia a la diana, pero este último término puede referirse también a radionúclidos unidos a moléculas no inmunes (ver RADIOTERAPIA).
Una clase de compuestos orgánicos que contienen una estructura de anillo hecha de más de un tipo de átomo, usualmente carbono más otro átomo. La estructura en anillo puede ser aromática o no aromática.
Un undecapéptido cíclico extraído de un extracto de hongos del suelo. Es un poderoso inmunosupresor con una acción especifica sobre los linfocitos T. Se emplea para la profilaxis del rechazo del implante en los trasplantes de órganos y tejidos. (Traducción libre del original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed)
Afecciones en las que el RIÑÓN funciona menos de lo normal en la eliminación de desechos, la concentración de la ORINA y el mantenimiento del EQUILIBRIO ELECTROLÍTICO, la PRESIÓN SANGUÍNEA y el metabolismo del CALCIO. La insuficiencia renal puede clasificarse según el grado de la lesión renal (medido por el grado de la PROTEINURIA) y la reducción de la TASA DE FILTRACIÓN GLOMERULAR.
Família de enzimas que aceptan una amplia gama de substratos, incluídos fenoles, alcoholes, aminas y ácidos grasos. Funcionan como enzimas metabolizadoras de drogas, que catalizan la conjugación de ácido UDP-glucurónico a una variedad de compuestos endógenos y exógenos. EC 2.4.1.17.
Inhibidores de la transcriptasa inversa (ADN POLIMERASA DIRIGIDA POR ARN), una enzima que sintetiza ADN sobre una plantilla de ARN.
Un potente y específico inhibidor de la proteasa de HIV que parece tener buena biodisponibilidad oral.
Derivados de oxazolidin-2-ona. Representan una importante clase de agentes antibióticos sintéticos.
La medida en dos dimensiones de la camada externa del cuerpo.
Isótopos que exhiben radioactividad y que sufren descomposición radioactiva.
Masa o cantidad de peso de un individuo. Se expresa en unidades de libras o kilogramos.
Formas de dosificación medicamentosa diseñada para su introducción en los orificios rectal, vaginal o uretral del cuerpo, para su absorción. Generalmente, los ingredientes activos son integradas en formas de dosificación que contienen bases grasas como la manteca de cacao, aceites hidrogenados o la gelatina glicerinada, que son sólidos a temperatura ambiente pero se funden o disuelven a la temperatura corporal.
Derivados del ácido fosfórico que contienen carbono. Se incluyen bajo este descriptor compuestos que tienen átomos de CARBONO unidos a uno o más átomos de OXÍGENO de la estructura P(=O)(O)3. Considerar que varias clases específicas de compuestos endógenos que contienen fósforo tales como NUCLEÓTIDOS; FOSFOLÍPIDOS y FOSFOPROTEÍNAS se enumeran en otra parte.
Cefalosporina semisintética de amplio espectro con acción prolongada, probablemente debida a resistencia a la beta-lactamasa. Es utilizado también como el nafato.
Una de las CEFALOSPORINAS que tienen un amplio espectro de actividad contra microorganismos gram-positivos y gram-negativos.
Un grupo de hidrocarburos alicíclicos con la fórmula general R-C6H11.
Análogo del didesoxinucleósido que inhibe a la transcriptasa inversa y que tiene actividad in vitro contra el VIH.
Sustancias que contrarrestan o neutralizan la acidez del TRACTO GASTROINTESTINAL.
La clase de compuestos heterocíclicos, piridazina, consiste en un anillo de seis átomos con dos nitrógenos dispuestos en posiciones adyacentes.
Especie del género MACACA que vive en la India, China, y otras partes de Asia. Esta especie se utiliza mucho en investigaciones biomédicas y se adapta muy bien a vivir con humanos.
Análisis de la masa de un objeto mediante la determinación de las longitudes de ondas en las que la energía electromagnética es absorbida por dicho objeto.
Isótopos inestables de iodo que se descomponen o desintegran emitiendo radiación. Los átomos de iodo con pesos atómicos 117-139, excepto I 127, son isótopos radioactivos de iodo.
Un anticonvulsivante utilizado para controlar los ataques de gran mal y psicomotores o focales. Su modo de acción no se comprende completamente, pero alguna de sus acciones se asemejan a las de la FENITOÍNA; aunque existe poca semejanza química entre los dos compuestos, su estructura tridimensional es similar.
Uso simultáneo o secuencial de dos o más productos en el tratamiento con drogas de las neoplasias. No es necesario que la vía de administración sea la misma.
Compuestos o agentes que se combinan con una enzima de manera tal que evita la combinación sustrato-enzima normal y la reacción catalítica.
Los dos tipos de espacios extracelulares e intracelulares entre los cuales se distribuye el agua y otros líquidos corporales.
Hexapeptidos cíclicos de la prolina-ornitina-treonina-prolina-treonina-serina. La ciclización con un solo enlace no-peptide puede conducirlos a ser llamados incorrectamente DEPSIPEPTIDOS, pero los echinocandinos carecen enlaces al éster. La actividad antifúngica es vía de inhibición de la producción de la 1,3 beta-glucano sintetasa de los BETA-GLUCANOS.
Sensación desagradable en el estómago acompañada generalmente de la necesidad de vomitar. Las causas comunes son embarazo temprano, mareo por mar o por movimiento, estrés emocional, dolor intenso, envenenamiento alimenticio y varios enterovirus.
Antagonisa selectivo de los receptores H1 de histamina, desprovisto de actividad depresora sobre el sistema nervioso central. Este fármaco se utilizó para el tratamiento de la ALERGIA aunque su uso se ha abandonado por producir SINDROME DEL QT ALARGADO.
Restricción de un comportamiento característico, estructura anatómica o sistema físico, tales como la respuesta inmune, respuesta metabólica, o la variante del gen o genes a los miembros de una especie. Se refiere a la propiedad que distingue una especie de otra, pero también se utiliza para los niveles filogenéticos más altos o más bajos que el de la especie.
Sustancia semigelatinosa transparente que llena la cavidad que está detras del CRISTALINO y que está delante de la RETINA. Está contenida dentro de una fina membrana hiode y constituye alrededor de 4/5 partes del globo ocular.
Compuestos que específicamente inhiben ESTEROL 14 DESMETILASA. Una variedad de AGENTES ANTIHONGOS derivados de azoles actúan a través de este mecanismo.
Un analgésico opioide con acciones y usos similares a los de la MORFINA, aparte de la ausencia de actividad supresora de la tos. Es utilizado para el tratamiento del dolor moderado a severo, incluyendo el dolor obstétrico. Puede ser también utilizado como un adjunto a la anestesia.