Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos dependientes de CALCIO y de CALMODULINA. Los tres miembros de esta familia reciben la denominación de tipo 1A, tipo 1B y tipo 1C, y cada uno de ellos es producto de un gen distinto. Además, pueden producirse múltiples variantes enzimáticas de cada subtipo debido al corte y empalme alternativo múltiple del ARNm. Aunque las enzimas de tipo 1 se clasifican como fosfodiesterasas 3',5'-AMP-cíclico (EC 3.1.4.17), algunos miembros de esta clase tienen una especificidad adicional por el GMP CÍCLICO.
Enzimas que catalizan la hidrólisis del AMP CÍCLICO para dar lugar a adenosina 5'-fosfato. Las enzimas están ampliamente distribuidas en tejidos animales y controlan la concentración de AMP cíclico intracelular. Muchas enzimas específicas clasificadas bajo este descriptor demuestran especificidad adicional por el 3',5'-IMP cíclico y el GMP CÍCLICO.
Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos que se encuentra predominantemente en células inflamatorias y puede desempeñar un papel en la regulación de la INMUNIDAD CELULAR. La familia de enzimas incluye más de veinte variantes diferentes que ocurren debido al y EMPALME ALTERNATIVO múltiple del ARNm de al menos cuatro genes diferentes.
Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos que es inhibida por la unión de GMP CÍCLICO a un dominio alostérico que se encuentra en la enzima y por fosforilación por cinasas reguladoras tales como PROTEÍNA CINASA A y PROTEÍNA CINASA B. Los dos miembros de esta familia reciben la denominación de tipo 3A y tipo 3B, y cada uno de ellos es producto de un gen distinto. Además, pueden producirse múltiples variantes enzimáticas de cada subtipo debido al corte y empalme alternativo múltiple del ARNm.
Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos que se activa por la unión de GMP CÍCLICO a un dominio alostérico que se encuentra en la enzima. Pueden producirse múltiples variantes enzimáticas de este subtipo debido a los múltiples empalmes alternativos del ARNm. La subfamilia se expresa en una amplia variedad de tejidos y puede desempeñar un papel en la mediación de la diafonía entre GMP CÍCLICO y las vías de CMP CÍCLICO. Aunque las enzimas del tipo 2 se clasifican en AMP 3 ', 5'-cíclico fosfodiesterasas (EC 3.1.4.17), los miembros de esta clase tienen una especificidad adicional para GMP CÍCLICO.
Clase de enzimas que catalizan la hidrólisis de uno de los dos enlaces éster en un compuesto fosfodiéster. EC 3.1.4.
2',3'-Nucleósido cíclico fosfato nucleotidohidrolasa. Enzimas que catalizan la hidrólisis de los enlaces 2'- o 3'- fosfato de los 2',3'- nucleótidos cíclicos. También hidroliza nucleósidos monofosfatos. Incluye EC 3.1.4.16 y EC 3.1.4.37. EC 3.1.4.-.
Nucleótidos cíclicos son moléculas formadas por la unión de tres componentes (un nucleósido, un azúcar y uno o más grupos fosfato) en un anillo, desempeñando un papel crucial como mensajeros intracelulares en diversos procesos bioquímicos.
Compuestos que inhiben o antagonizan la biosíntesis o acciones de las fosfodiesterasas.
Enzima que cataliza la hidrólisis del GMP cíclico para dar lugar a guanosina-5'-fosfato.
Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos muy específica para el GMP CÍCLICO. Se encuentra predominantemente en el tejido vascular y desempeña un papel importante en la regulación de la contracción del MÚSCULO LISO VASCULAR.
Guanosina 3',5'-(hidrógeno fosfato) cíclico. Nucleótido de guanina que contiene un grupo fosfato esterificado a la molécula de azúcar en las posiciones 3'- y 5'. Es agente regulador celular y ha sido descrito como segundo mensajero. Sus niveles se incrementan en respuesta a una variedad de hormonas, incluidas acetilcolina, insulina, y oxitocina y se ha encontrado que activan a proteino quinasas específicas. (Traducción libre del original: Merck Index, 11th ed)
Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos que es muy específica para el AMP CÍCLICO. Existen varias isoformas del tipo de enzima, cada una con su propia localización tisular. Las isoformas son codificadas al menos por dos genes y son un producto del corte y empalme alternativo múltiple de sus ARNm.
Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.
Un inhibidor de la fosfodiesterasa 4 con propiedades antidepresivas.
Un potente inhibidor de la fosfodiesterasa de nucleótico cíclico; debido a su acción el compuesto aumenta el AMP cíclico y el GMP cíclico en el tejido y por lo tanto activa las PROTEINAS QUINASAS REGULADAS POR NUCLEOTIDO CICLICO.
Purinonas son un grupo de medicamentos que reducen la producción de ácido úrico al inhibir la enzima xantina oxidasa, utilizados principalmente en el tratamiento de trastornos del ácido úrico como la gota y los cálculos renales de ácido úrico.
Las diversas formas estructuralmente relacionadas de una enzima. Cada una de ellas tiene el mismo mecanismo y clasificación, pero diferentes características químicas, físicas o inmunológicas.
Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.
Una proteína activadora, de bajo peso molecular, termoestable, que se halla principalmente en el cerebro y corazón. El enlace de los iones de calcio a esta proteína permite que la misma se enlace a las fosfodiesterasas nucleótidas cíclicas y a la adenil ciclasa con la subsiguiente activación. De ahí que esta proteína modula los niveles del AMP cíclico y del GMP cíclico.
El orden de los aminoácidos tal y como se presentan en una cadena polipeptídica. Se le conoce como la estructura primaria de las proteínas. Es de fundamental importancia para determinar la CONFORMACION PROTÉICA.
La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.
Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos muy específica para el GMP CÍCLICO. Se encuentra predominantemente en los segmentos externos de los FOTORRECEPTORES de la RETINA. Está compuesta de dos subunidades catalíticas, denominadas alfa y beta, que forman un dímero. Además, dos subuniddes reguladoras, denominadas gamma y delta, modulan la actividad y localización de la enzima.
Unidades monoméricas a partir de las cuales son construídos los polímeros de ADN o ARN. Están constituídas por una base de purina o pirimida, un azúcar pentosa y un grupo fosfato.
Compuestos que inhiben específicamente FOSFODIESTERASA 3.
Compuestos que inhiben específicamente FOSFODIESTERASA 4.
Inhibidor de fosfodiesterasas.
N-(1-Oxobutil)-cíclico 3',5'-(hidrógeno fosfato)-2'-butanoato guanosina. Derivado del GMP cíclico. Tiene mayor resistencia a la fosfodiesterasa extra e intracelular que el GMP cíclico.
Derivado de la metilxantina del té con actividades diuréticas, relajante del músculo liso, dilatador bronquial, estimulante del sistema cardiaco y del sistema nervioso central. La teofilina inhibe la 3',5'-NUCLEÓTIDO CÍCLICO FOSFODIESTERASA que degrada el AMP CÍCLICO, potencializando así las acciones de los agentes que actúan a través de la ADENILIL CICLASA y del AMP cíclico.
Una hidrolasa fosfórica diéster que remueve 5'-nucleótidos desde los OLIGONUCLEOTIDOS 3'-hidroxi termini de 3'-hidroxi-terminado. Tiene baja actividad hacia POLINUCLEOTIDOS y la presencia de 3'-fosfato terminus en el sustrato puede inhibir la hidrólisis.
Subgrupo CANALES IÓNICOS regulados por nucleótidos cíclicos de la superfamilia de canales catiónicos de poro y bucle. Se expresan en los cilios del NERVIO OLFATORIO, en las CÉLULAS FOTORRECEPTORAS y en algunas PLANTAS.
Enzimas que catalizan la ruptura de un enlace fósforo-oxígeno por medios ajenos a la hidrólisis o la oxidación. EC 4.6.
Un agente cardiotónico inotrópico positivo con propiedades vasodilatadoras. Inhibe la actividad de la AMPc fosfodiesterasa tipo 3 en el miocardio y en el músculo liso vascular. La milrinona es un derivado de la amrinona y posee 20-30 veces mas potencia inotrópica que la amrinona.
N-(1-Oxobutil)adenosina cíclica 3',5'-(hidrógeno fosfato) 2'-butanoato. Derivado del nucleótido cíclico que recuerda la acción del AMP cíclico endógeno y que es capaz de permear la membrana celular. Tiene propiedades vasodilatadoras y se utiliza como estimulante cardíaco. (Traducción libre del original: Merck Index, 11th ed)
Un grupo de compuestos que son derivados de las oxo-pirrolidonas. Un miembro de este grupo es la 2-oxo pirrolidina, el cual es un intermediario en la fabricación de polvinilpirrolidona.
Un nucleótido de adenina es un biomolécula compuesta por un azúcar pentosa (ribosa o desoxirribosa), un grupo fosfato y la base nitrogenada adenina, que desempeña un papel fundamental en la transferencia de energía, almacenamiento y codificación de información genética en organismos vivos.
Grupo de enzimas que dependen del AMP CÍCLICO y catalizan la fosforilación de residuos de SERINA o TREONINA de las proteínas. Pertenecen a esta categoría dos subtipos de proteína-cinasa dependiente del AMPc, cada uno de los cuales se define por la composición de las subunidades.
Un grupo de GMP cíclico dependiente de las enzimas que catalizan la fosforilación de residuos de SERINA o TREONINA de proteínas.
Enzima de la clase de las liasas que cataliza la formación de AMP CICLICO y pirofosfato a partir de ATP. EC 4.6.1.1.
Sistemas en los cuales se genera una señal intracelular como respuesta a un mensajero intercelular primario, por ej., una hormona o neurotransmisor. Son señales intermedias en procesos celulares tales como metabolismo, secreción contracción, fototransducción y crecimiento celular. Ejemplos de sistemas de mensajeros secundarios lo son: el sistema del AMP cíclico-adenil ciclasa, el sistema del fosfatidil inositol difosfato-inositol trifosfato y el sistema del GMP cíclico.
Un alcaloide que se encuentra en el opio pero que no se encuentra estrechamente relacionado a los otros alcaloides del opio en su estructura o efectos farmacológicos. Es un relajante de acción directa de la musculatura lisa utilizado en el tratamiento de la impotencia y como vasodilatador, especialmente para la vasodilatación cerebral. El mecanismo de sus acciones farmacológicas no es claro, pero aparentemente puede inhibir las fosfodiesterasas y puede tener acciones directas sobre los canales de calcio.
Inosina cíclica 3',5'-(hidrógeno fosfato). Nucleótido de inosina que actúa como inhibidor ligero de la hidrólisis del AMP cíclico y del GMP cíclico y como inhibidor de la fosfodiesterasa del AMP cíclico del corazón de gato.
Secuencia de PURINAS y PIRIMIDINAS de ácidos nucléicos y polinucleótidos. También se le llama secuencia de nucleótidos.
Potente activador del sistema de la adenilato ciclasa y de la biosíntesis del AMP cíclico. Se obtiene a partir de la planta COLEUS FORSKOHLII. Tiene actividades antihipertensiva, inotrópica positiva, de inhibición de la agregación plaquetaria y relajante del músculo liso; también disminuye la presión intraocular y promueve la liberación de hormonas por la glándula pituitaria.
Enzima que cataliza la conversión de GTP en 3',5'-GMP cíclico y pirofosfato. También actúa sobre ITP y dGTP. EC 4.6.1.2.
Inserción de moléculas de ADN recombinante de fuentes procariotas y/o eucariotas en un vehículo replicador, como el vector de virus o plásmido, y la introducción de las moléculas híbridas resultantes en células receptoras sin alterar la viabilidad de tales células.
Variación de un único nucleótido en una secuencia genética que aparece con apreciable frecuencia en la población.
Compuestos que inhiben específicamente FOSFODIESTERASA 5.
Derivado de acción prolongada del AMP cíclico. Es un activador de la proteino quinasa dependiente del AMP cíclico, pero que es resistente a la degradación por la fosfodiesterasa del AMP cíclico.
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Los nucleótidos de guanina son biomoléculas constituidas por un residuo de azúcar (ribosa o desoxirribosa), un grupo fosfato y la base nitrogenada guanina, que desempeñan un papel fundamental en la síntesis de ácidos nucleicos, energía celular y señalización intracelular.
Animales bovinos domesticados del género Bos, que usualmente se mantienen en una granja o rancho y se utilizan para la producción de carne o productos lácteos o para trabajos pesados.
Proceso de disociación de un compuesto químico por la adición de una molécula de agua.
Análogo isopropílico de la EPINEFRINA; es un beta-simpaticomimético que actúa sobre el corazón, los bronquios, el músculo esquelético, el tracto alimentario, etc. Es utilizado principalmente como broncodilatador y estimulante cardíaco.
Bases púricas encontradas en los tejidos y fluídos del organismo y en algunas plantas.
Partes de una macromolécula que participan directamente en su combinación específica con otra molécula.
La región de una enzima que interactúa con su substrato provocando una reacción enzimática.
La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.
Grupo de dimeros del indol-indolin que son ALCALOIDES obtenidos de la VINCA. Inhiben la polimerización de la TUBULINA en los MICROTÚBULOS, bloqueando y deteniendo la formación de células del raquis en la METAFASE. Son uno de los más útiles AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Una clase de alcaloides del género de hierbas apocianáceas incluyendo la vincapervinca. Son algunos de los agentes antineoplásicos más útiles.
Óxidos P-Cíclicos se refieren a compuestos orgánicos aromáticos con un anillo fusionado que contiene oxígeno, donde el oxígeno está conectado a dos átomos de carbono adyacentes en el anillo.
Conversión de la forma inactiva de una enzima a una con actividad metabólica. Incluye 1) activación por iones (activadores); 2) activación por cofactores (coenzimas); y 3) conversión de un precursor enzimático (proenzima o zimógeno) en una enzima activa.
Propiedad característica de la actividad enzimática con relación a la clase de sustrato sobre el cual la enzima o molécula catalítica actúa.
Grado de similitud entre secuencias de aminoácidos. Esta información es útil para entender la interrelación genética de proteinas y especies.