Sustancias que se utilizan por sus acciones farmacológicas sobre los sistemas GABAérgicos. Los agentes GABAérgicos incluyen agonistas, antagonistas, inhibidores de la degradación o de la captación, depletores, precursores, y moduladores de la función de los receptores.
Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los receptores del ACIDO GAMMAAMINOBUTÍRICO (RECEPTORES DE GABA).
Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES DE GABA, de tal modo bloqueando las acciones del ACIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO endógeno y los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA.
El neurotransmisor inhibitorio más común del sistema nervioso central.
Sustancias que no actúan como agonistas o antagonistas pero que afectan el complejo ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO receptor-ionoforo. Los RECEPTORES DE GABA-A parecen tener al menos tres sitios alostéricos donde actúan los moduladores: un sitio en el que actúan las BENZODIAZEPINAS para aumentar la frecuencia de apertura de los canales de cloruro activados por ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO; un sitio en el que actúan los BARBITURICOS prolongando la duración de apertura del canal; y un sito en el que pueden actuar algunos esteroides. Los ANESTÉSICOS GENERALES actúan probablemente, al menos parcialmente, potenciando las respuestas GABAérgicas, pero no se incluyen aquí.
Proteínas de la superficie celular que se unen al ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO y contienen un canal integral de cloro de la membrana. Cada receptor se monta como un pentámero de un grupo de al menos 19 subunidades diferentes posibles. Los receptores pertenecen a una superfamilia que comparten un asa CISTEÍNA común.
Familia de proteínas transportadoras de neurotransmisores en la membrana plasmática que regulan los niveles extracelulares del neurotransmisor inhibitorio ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO. Difieren de los RECEPTORES DE GABA, que señalizan las respuestas celulares al ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO. Controlan la recaptación de GABA en las TERMINALES PRESINÁPTICAS en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL por medio de un transporte de gran afinidad dependiente del sodio.
Subconjunto de RECEPTORES DE GABA que señala a través de su interacción con PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Compuestos que suprimen o bloquean el transporte de la membrana plasmática del ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO por PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS DE GABA EN LA MEMBRANA PLASMÁTICA.
Drogas que se unen, pero no activan a los RECEPTORES DE GABA-A, bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos o exógenos.
Compuestos endógenos y drogas que se unen y activan RECEPTORES DE GABA-A.
Un derivado del ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO que es un agonista específico de los RECEPTORES GABA-B. Es utilizado en el tratamiento de la ESPASTICIDAD MUSCULAR, especialmente debida a TRAUMATISMOS DE LA MÉDULA ESPINAL. Sus efectos terapéuticos resultan de acciones en sitios espinales y supraespinales, generalmente la reducción de la transmisión excitatoria.
Neurotóxico isoxazólico aislado de la AMANITA. Es obtenido por la descarboxilación del ÁCIDO IBOTÉNICO. El muscimol es un potente agonista de los RECEPTORES GABA-A y es utilizado principalmente como herramienta experimental en estudios de animales y tejidos.
Un alcaloide de isoquinilona extraído de la Dicentra cucullaria y otras plantas. Es un antagonista competitivo de los receptores GABA-A.
Los ácidos nipecóticos son una clase de compuestos químicos que actúan como inhibidores de la recaptación de glutamato, utilizados en investigaciones neurobiológicas y con potencial terapéutico en el tratamiento de diversos trastornos neurológicos y psiquiátricos.
Compuestos endógenos y drogas que se unen y activan RECEPTORES GABA-B.
Un antagonista no competitivo de los receptores GABA-A y, por tanto, un pro-convulsivo. La picrotoxina bloquea los canales de cloro activados por el GABA. Aunque ha sido más comunmente utilizada como herramienta de investigación, también ha sido utilizada como estimulante del SNC y como antídoto en envenenamientos causados por depresores del SNC, especialmente los barbitúricos.
Derivados orgánicos o inorgánicos del ácido fosfínico, H2PO(OH). Incluyen fosfinatos y ésteres del ácido fosfínico.
Enzima que convierte el ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO al succinato semi-aldehído, que puede ser convertido en ácido succínico y entrar en el ciclo del ácido cítrico. También actúa sobre la beta-alanina. EC 2.6.1.19.
Drogas que se unen a, pero no activan los RECEPTORES DE GABA-B bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-B endógenos o exógenos.
Función de bloquear o impedir la excitación de las neuronas y sus células diana excitables.
Proteína con fosfato de piridoxal, que cataliza la alfa-descarboxilación del ácido L-glutámico para formar ácido gamma-aminobutírico y dióxido de carbono. La enzima se halla en bacterias y en el sistema nervioso de invertebrados y vertebrados. Es una enzima limitadora de la velocidad de reacción en la determinación de los niveles de GABA en los tejidos nerviosos normales. La enzima cerebral actúa sobre L-cisteato, L-cisteína sulfinato y L-aspartato. EC 4.1.1.15.