Glicoproteína transmembrana de 170 kD de la superfamilia de TRANSPORTADORAS DE CASETES DE UNIÓN A ATP. Sirve como bomba de flujo dependiente de ATP para distintas sustancias químicas, incluídos muchos AGENTES ANTINEOPLASICOS. La superexpresión de esta glicoproteína está asociada a la RESISTENCIA A MÚLTIPLES DROGAS.

Resistencia simultánea a un amplio espectro de drogas estructural y funcionalmente distintas.

Subfamilia de proteínas transmembrana de la superfamilia de TRANSPORTADORES DE CASETES DE UNIÓN A ATP que están estrechamente relacionados en secuencia para la P-GLICOPROTEÍNA. Cuando se sobreexpresan, funcionan como flujo de salida dependiente de ATP bombas capaz de extrudir fármacos lipófilos, especialmente los NEOPLÁSICOS, a partir de células que causan resistencia a múltiples fármacos (RESISTENCIA A MÚLTIPLES FÁRMACOS). Aunque las glicoproteínas -G comparten similitudes funcionales a PROTEÍNAS ASOCIADAS A RESISTENCIA A MÚLTIPLES MEDICAMENTOS son dos subclases distintas de TRANSPORTADORES DE CASETES DE UNIÓN A ATP, y tienen poca homología de secuencia.

Una sonda fluorescente con baja toxicidad la cual es un sustrato potente para la glicoproteína P y el transportador de eflujo bacteriano. Es utilizado para evaluar la bioenrgética mitocondrial en células vivas y medir la actividad de eflujo la de la glicoproteína P en células normales y malignas.

Un bloqueador de canales de calcio que es un agente anti-arrítmico clase IV.

Respuesta reducida o ausencia de respuesta en un organismo, enfermedad o tejido con relación a la efectividad prevista para una sustancia química o fármaco. Debe distinguirse de la TOLERANCIA A FÁRMACOS que consiste en la disminución progresiva de la susceptibilidad de un ser humano o animal a los efectos de un fármaco como resultado de su administración continuada.

Genes para PROTEÍNAS DE TRANSPORTE DE MEMBRANA que confieren resistencia a compuestos tóxicos. Varias superfamilias de estos genes de resistencia a múltiples drogas exportan proteínas que son conocidas y encontradas tanto en procariontes y eucariontes.

Antineoplásico muy tóxico de antraciclina aminoglicósido, aislado del Streptomyces peucetius y otros, que se emplea en el tratamiento de la LEUCEMIA y otros TUMORES.

Alcaloide antitumoral aislado de la Vinca rosea.

Familia de PROTEÍNAS DE TRANSPORTE DE MEMBRANA que requieren la hidrólisis del ATP para el transporte de substratos a través de las membranas. La família de proteínas deriva su nombre del dominio de unión a ATP encontrado en la proteína.

Subfamilia relacionada con la secuencia de las TRANSPORTADORAS DE CASETES DE UNIÓN A ATP que transportan activamente sustratos orgánicos. Aunque se considera transportadores de aniones orgánicos, un subconjunto de proteínas de esta familia también se han mostrado para transmitir resistencia al fármaco para fármacos orgánicos neutros. Su función celular puede tener importancia clínica de QUIMIOTERAPIA en que el transportan una variedad de ANTINEOPLÁSICOS. La sobreexpresión de proteínas en esta clase por NEOPLASIAS se considera un posible mecanismo para el desarrollo de resistencia a múltiples fármacos (RESISTENCIA A MÚLTIPLES FÁRMACOS). Aunque similar en función a las GLICOPROTEÍNAS-P, las proteínas de esta clase comparten poca homología de secuencia con la familia p-glicoproteína de proteínas.

CÉLULAS ENDOTELIALES especializadas, no fenestradas y con UNIONES ESTRECHAS que forman una barrera al transporte para ciertas sustancias entre los capilares cerebrales y el tejido del ENCÉFALO.

Las acridinas son compuestos heterocíclicos aromáticos con dos anillos bencénicos fusionados y un anillo de piridina, que en medicina se utilizan principalmente en la síntesis de fármacos antimalariales y antibacterianos.

Un grupo de undecapéptidos cíclicos estrechamente relacionados de los hongos Trichoderma polysporum y Cylindocarpon lucidum. Tienen alguna acción antineoplásica y antifúngica e importantes efectos inmunosupresores. Las ciclosporinas han sido recomendadas en los trasplantes de órganos y tejidos para evitar el rechazo.

Un grupo de ISOQUINOLINAS en las cuales el anillo que contiene nitrógeno es protonado. Derivan de la condensación no-enzimática Pictet-Spengler de las CATECOLAMINAS con ALDEHIDOS.

Movimiento de materiales (incluyendo sustancias bioquímicas y drogas) a través de membranas celulares y capas epiteliales, generalmente por DIFUSIÓN pasiva.

Antibiótico antineoplásico obtenido del Streptomyces peucetis. Es un derivado hidroxilado de la DAUNORRUBICINA.

4-(p-Clorofenil)-4-hidroxi-N.N-dimetil-alfa,alfa-difenil-1-piperidina butiramida hidrocloruro. Agente antidiarreico sintético de efecto prolongado; no es absorbido significativamente por el intestino, no tiene efectos sobre el sistema adrenérgico o el sistema nervioso central, pero puede antagonizar a la histamina e interfiere con la liberación local de acetilcolina.

Resistencia o respuesta disminuida de una neoplasia a un agente antineoplásico en seres humanos, animales, células o cultivos de tejidos.

Glicósido cardiotónico obtenido principalmente de Digitalis lamata. Consta de tres azúcares y de la aglicona DIGOXIGENINA. La digoxina tiene actividad inotrópica positiva y cronotrópica negativa. Se usa para controlar la velocidad ventricular en la fibrilación atrial y en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva con fibrilación atrial. Su uso en la insuficiencia cardíaca congestiva y en el ritmo sinusal está menos comprobado. El margen entre la dosis tóxica y la terapéutica es pequeño.

Línea de células epiteliales originalmente derivadas de los riñones porcinos. Se utiliza para investigaciones metabólicas y farmacológicas.

Compuestos orgánicos e inorgánicos que contienen el grupo -N3.

Família de hidrocarburos tricíclicos cuyos miembros incluyen muchos de los antidepresivos tricíclicos empleados comunmente (AGENTES ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS)

Un undecapéptido cíclico extraído de un extracto de hongos del suelo. Es un poderoso inmunosupresor con una acción especifica sobre los linfocitos T. Se emplea para la profilaxis del rechazo del implante en los trasplantes de órganos y tejidos. (Traducción libre del original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed)

Células de ADENOCARCINOMA de colon humano que son capaces de expresar elementos de diferenciación característicos de las células intestinales maduras, como los ENTEROCITOS. Estas células son herramientas valiosas para estudios in vitro relacionados con la función y diferenciación de las células intestinales.

Esta línea KB es conocida en la actualidad como sublínea de la omnipresente QUERATINA formadora de células tumorales de la línea HeLa. Sin embargo, al principio se pensó que derivaba del carcinoma epidérmico de la boca, pero luego se encontró, basándose en análisis isoenzimático, que los marcadores cromosómicos HeLa y el ADN de las huellas dactilares, se establecían por la contaminación de las CÉLULAS HELA. Las células son positivas para la queratina con coloración de peroxidasa. Se han decrito células KB conteniendo secuencias del papilomavirus 18 humano (HPV-18).

Glicoproteínas que se encuentran sobre las membranas o superficies de las células.

Un importante alcaloide del Colchicum autumnale L. y encontrado también en otras especies de Colchicum. Su principal uso terapéutico es en el tratamiento de la gota, pero ha sido utilizado también en el tratamiento de la fiebre del Mediterráneo familiar (ENFERMEDAD PERIODICA).

Una familia de derivados 3,6-di(amino-sustituído)-9-benzoato del xanteno que son utilizados como colorantes e indicadores para varios metales; también son utilizados como marcadores fluorescentes en histoquímica.

Residuos de piridina que son parcialmente saturados por la adcición de dos átomos de hidrógeno en cualquier posición.

Quinolinas are heterocyclic aromatic organic compounds that contain a core structure of two fused benzene and pyridine rings, and have been widely used in the synthesis of various pharmaceuticals, including antibiotics and antimalarial drugs.

Subtipo de citocromo P-450 que tiene especificidad para una amplia variedad de compuestos lipofílicos, incluyendo los ESTEROIDES; ÁCIDOS GRASOS; y XENOBIÓTICOS. Esta enzima tiene importancia clínica debido a su capacidad para metabolizar una amplia gama de fármacos clínicamente importantes, tales como la CICLOSPORINA; VERAPAMILO; y MIDAZOLAM. Esta enzima también cataliza la N-desmetilación de la ERITROMICINA.

Grupo de enzimas que catalizan la hidrólisis del ATP. La reacción de hidrólisis usualmente es acoplada con otra función, tal como transportar Ca(2+) a través de la membana. Estas enzimas pueden ser dependientes de Ca(2+), Mg(2+), aniones, H+, o ADN.

Acción de una droga que puede afectar la actividad, metabolismo o toxicidad de otra droga.

Sustancias químicas, producidas por microorganismos, que inhiben o impiden el desarrollo de neoplasias.

Un isómero óptico de la quinina, extraída de la corteza del árbol de CINCHONA y especies de plantas similares. Este alcaloide amortigua la excitabilidad de los músculos cardíacos y esqueleto por el bloqueo de las corrientes de sodio y potasio que cruzan las membranas celulares. Prolonga los POTENCIALES DE ACCIÓN celulares, y disminuye la automaticidad. La quinidina también bloquea la neurotransmisión muscarínica y alfa adrenérgica.

Células cultivadas in vitro a partir de tejido tumoral. Si pueden establecerse como una LINEA CELULAR TUMORAL, pueden propagarse indefinidamente en cultivos celulares.

Grandes partículas citoplasmáticas de ribonucleoproteínas que tienen una simetría octogonal con un poro central y estructura en forma de pétalos lo que les otorga una apariencia de bóveda octogonal. (The Dictionary of Cell Biology, Lackie and Dow, 2nd ed.)

Alcaloide antitumoral aislado de la CATHARANTHUS. (Traducción libre del original: Merck, 11th ed.)

Sustancias que se obtienen de plantas superiores y que tienen actividad citostática o antineoplásica demostrable.

Antagonisa selectivo de los receptores H1 de histamina, desprovisto de actividad depresora sobre el sistema nervioso central. Este fármaco se utilizó para el tratamiento de la ALERGIA aunque su uso se ha abandonado por producir SINDROME DEL QT ALARGADO.

Sustancias que iniben o previenen la proliferación de NEOPLASIAS.

Análogos de aquellos sustratos o compuestos que se unen naturalmente a los sitios activos de proteínas, enzimas, anticuerpos, esteroides, o receptores fisiológicos. Estos análogos forman un enlace covalente estable en el sitio de unión, actuando así como inhibidores de las proteínas o de los esteroides.

Proteínas que en las expresiones anormales (ganancia o pérdida)se asocian al desarrollo, crecimiento o progresión de las NEOPLASIAS. Algunas proteínas de neoplasias son ANTÍGENOS DE NEOPLASIAS, es decir, inducen una reacción inmune en su tumor. Muchas proteínas de neoplasias han sido caracterizadas y se utilizan como marcadores tumorales (MARCADORES BIOLÓGICOS DE TUMOR), cuando son detectables en células y líquidos corporales en el control de la presencia o crecimiento de tumores. La expresión anormal de PROTEÍNAS ONCOGÉNICAS está implicada en la transformación neoplásica, mientras que la pérdida de la expresión de las PROTEÍNAS SUPRESORAS DE TUMOR están relacionadas con la pérdida del control y progresión del crecimiento de la neoplasia.

Una familia de derivados de espiro(isobenzofurano-1(3H),9'-(9H)xanten)-3-ona. Son utilizados como colorantes, como indicadores para varios metales y como marcador fluorescente en inmunoensayos.

Membrana selectivamente permeable que contiene proteínas y lípidos y rodea el citoplasma de las células procariotas y eucariotas.

Extensión hasta la cual un ingrediente activo en una dosis de droga llega a ser asequible en el sitio de acción de la droga o en un medio biológico que se considera que refleja la accesibilidad de un sitio de acción.

Adenosina 5'-(tetrahidrógeno trifosfato). Nucleótido de adenina que contiene tres grupos fosfato esterificados a la molécula de azúcar. Además de su crucial rol en el metabolismo del trifosfato de adenosina es un neurotransmisor.

Cultivos celulares establecidos que tienen el potencial de multiplicarse indefinidamente.

El efecto de hierbas, otras PLANTAS, o EXTRACTOS DE PLANTAS en la actividad, metabolismo, o toxicidad de drogas.

Un neuroléptico tioxanténico que, a diferencia de la CLORPROMAZINA, se afirma tiene propiedades de activar el SNC. Es utilizado en el tratamiento de la psicosis aunque no en pacientes maniacos exitados.

Familia de plantas del orden Celastrales, subclase Rosidae, clase Magnoliopsida.

Ciclodecano aislado de la corteza del árbol tejo del Pacífico, TAXUS BREVIFOLIA. Estabiliza los MICROTÚBULOS en su forma polimerizada, llevando a la muerte celular.

Moléculas biológicamente activas que se unen covalentemente a las enzimas o a los ligandos proteicos que actúan normalmente sobre ellos. La unión ocurre por la activación de la unión con la luz ultravioleta. Estos enlaces se usan fundamentalmente para identificar los sitios de enlaces en las proteínas.

Una subfamilia en la familia MURIDAE, comprendendo los hámsteres. Cuatro de los géneros más comunes son Cricetus; CRICETULUS; MESOCRICETUS; y PHODOPUS.

Captación de sustancias a través del revestimiento interno de los INTESTINOS.

Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.

Drogas producidas para el uso veterinario o en humanos, presentadas en su forma final. Aquí se incluyen los materiales utilizados en la preparación y/o en la formulación final.

Un agente para imagen utilizado para revelar tejido cardíaco com poco riego sanguíneo durante un ataque cardíaco.

Acumulación de una droga o sustancia química en varios órganos (incluyendo áquellos que no son relevantes para su acción farmacológica o terapeútica). Esta distribución depende de la tasa del flujo sanguíneo o o de perfusión del órgano, la capacidad de la droga para penetrar membranas, la especificidad tisular, la unión con proteínas. La distribución está generalmente expresada en tasas de tejido a plasma.

Medio estadístico de resumir la información de una serie de mediciones en un individuo. Se emplea frecuentemente en farmacología clínica en la que el ABC de los niveles séricos pueden ser interpretados como la captación total de cualquier cosa que haya sido administrada. En forma de gráfico de la concentración de un medicamento contra el tiempo, tras una sola dosis de medicina, produciendo una curva patrón, es un medio de comparación de la biocapacidad del mismo medicamento fabricado por distintas compañías.

Línea celular de ERITROLEUCEMIA derivada de un paciente con LEUCEMIA MIELOIDE CRÓNICA en una CRISIS BLASTICA.

Sección del canal alimentario que va desde el ESTÓMAGO hasta el CANAL ANAL. Incluye al INTESTINO GRUESO y el INSTESTINO DELGADO.

Agentes que emiten luz tras la excitación luminosa. La longitud de onda de la luz emitida es usualmente mayor que la de la luz incidente. Los fluorocromos son sustancias que producen fluorescencia en otras sustancias, es decir, colorantes usados para marcar otros compuestos con marcadores fluorescentes.

Movimiento de materiales a través de membranas celulares y capas epiteliales contra un gradiente electroquímico, requiere gasto de energía metabólica.

Parte del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL contenida dentro del CRÁNEO. Procedente del TUBO NEURAL, el encéfalo embrionario consta de tres partes principales: PROSENCÉFALO (cerebro anterior), MESENCÉFALO (cerebro medio) y ROMBENCÉFALO (cerebro posterior). El encéfalo desarrollado consta de CEREBRO, CEREBELO y otras estructuras del TRONCO ENCEFÁLICO.

Iones del oxivanadio en varios estados de oxidación. Actúan principalmente como inhibidores del transporte iónico debido a su capacidad de inhibir los sistemas de transporte del Na(+)-, K(+)-, and Ca(+)-ATPasa. Tienen también una acción similar a la insulina, acción inotrópica positiva sobre el músculo vantricular cardíaco y otros efectos metabólicos.

Un copolímero del polietileno y polipropileno éter de glicol. Es un agente poliol de superficie-activo no iónico que es utilizado medicamente como un suavizante fecal y en el ganado para la prevención del abotagamiento.

Las oxidorreductasas N-demetilantes son enzimas que catalizan la remoción de grupos metilo unidos al nitrógeno de diversos sustratos, mediante el proceso de transferencia de electrones y protones.

Una línea celular derivada de células de tumor cultivadas.

ISOQUINOLINAS con un sustituyente de bencilo.

Un inhibidor de la proteasa del VIH que actúa como un análogo de un sitio de escisión de la proteasa del VIH. Es un inhibidor altamente específico del VIH-1 y VIH-2 proteasas, y también inhibe el CITOCROMO P-450 CYP3A.

Género de plantas perennes en la familia Clusiaceae (Hypericaceae). Preparaciones de hierbas y homeopáticas se utilizan para la depresión, neuralgias y otras varias afecciones. Contiene FLAVONOIDES, GLICÓSIDOS, mucílago, TANINOS, y aceites volátiles (ACEITES ESENCIALES).

Clase de fármacos que actúan por inhibición selectiva de la afluencia de calcio a través de membranas celulares.

Identificación de proteínas o péptidos que se han separado por electroforesis por blotting y luego se han transferido a tiras de papel de nitrocelulosa . Los blots se detectan entonces con el uso de anticuerpos radiomarcados.

Clase de fármacos que producen efectos fisiológicos y psicológicos a través de diversos mecanismos. Pueden dividirse en fármacos "específicos" — por ejemplo, los que afectan a un solo mecanismo molecular identificable para actuar en las células que poseen receptores para dicho fármaco — y en fármacos "inespecíficos", que son aquellos que producen efectos en diferentes tipos de células y que actúan mediante diversos mecanismos moleculares. Los que tienen mecanismos inespecíficos se clasifican generalmente según sus efectos de depresión o estimulación conductal. Los fármacos con mecanismos específicos se clasifican por el lugar de acción o por el uso terapéutico específico. (Traducción libre del original: Gilman AG, et al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8th ed, p252)

Incorporación de ADN desnudo o purificado dentro de las CÉLULAS, usualmente eucariotas. Es similar a la TRANSFORMACION BACTERIANA y se utiliza de forma rutinaria en las TÉCNICAS DE TRANSFERENCIA DE GEN.

Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.

Leucemia linfocítica experimental inducida originalmente en ratones DBA/2 por una clase de pintura que contiene metilcolantreno.

Derivado del trinitrobenceno con propiedades antiespasmódicas que es utilizado principalmente como reactivo de laboratorio.

Métodos de investigación de efectividad de medicamentos citotóxicos anticáncer e inhibidores biológicos. Estos incluyen modelos de muerte celular in vitro y pruebas de exclusión de colorantes citostáticos, así como medición in vivo de los parámetros de crecimiento tumoral en animales de laboratorio.

La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.

Proteínas de transporte que trasladan sustancias específicas en la sangre o a través de las membranas celulares.

LINEA CELULAR derivada del ovario del hámster chino, Cricetulus griseus (CRICETULUS). La especie es una favorita para los estudios citogenéticos debido a su pequeño número de cromosomas. La línea celular ha brindado sistemas modelos para el estudio de las alteraciones genéticas en células cultivadas de mamíferos.

Pequeños vasos que conectan las arteriolas y las vénulas.

Un agente antineoplásico derivado de la antracenediona.

Concentración de un compuesto necesaria para reducir in vitro el crecimiento poblacional de organismos, incluidas las células eucariotas, en un 50 por ciento. Aunque a menudo se expresa para denotar la actividad antibacteriana in vitro, se utiliza también como un patrón de citotoxicidad a las células eucariotas en cultivo.

Línea de célula epitelial procedente de un riñón de perra adulta normal.

Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.

Inhibidores de la PROTEASA DEL VIH, una enzima necesaria para la producción de proteínas requeridas para el montaje viral.

Benzo(c)piridina; estructura en anillo característica del grupo de alcaloides de opio representados por la papaverina. (Stedman, 25a ed)

Un antagonista adrenérgico alfa 1 selectivo utilizado en el tratamiento de la INSUFICIENCIA CARDÍACA; HIPERTENSION; ENFERMEDAD DE RAYNAUD; HIPERTROFIA PROSTÁTICA;y RETENCIÓN URINARIA.

Lapso de viabilidad de una célula, caracterizado por la capacidad de realizar determinadas funciones tales como metabolismo, crecimiento, reproducción, alguna forma de respuesta y adaptabilidad.

Agentes que afecta a las BOMBAS DE IONES, los CANALES IÓNICOS, los TRANSPORTADORES ABC y otras PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS DE MEMBRANA.

Compuestos que específicamente inhiben ESTEROL 14 DESMETILASA. Una variedad de AGENTES ANTIHONGOS derivados de azoles actúan a través de este mecanismo.

El perro doméstico, Canis familiaris, comprende alrededor de 400 razas, de la familia carnívora CANIDAE. Están distribuidos por todo el mundo y viven en asociación con las personas (Adaptación del original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).

Compuestos que contienen dibenzo-1,4-tiazina. Algunos son neuroactivos.

Administración de fármacos, sustancias químicas u otras sustancias por la boca.

Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.

Partes de una macromolécula que participan directamente en su combinación específica con otra molécula.

Diminutos conductos intercelulares que existen entre las células del hígado y transportan la bilis hacia los canales biliares interlobulares. También son denominados capilares biliares.

Un agente antifúngico de amplio espectro utilizado por largos periodos a dosis elevadas, especialmente en pacientes inmunodeprimidos.