Indometacina
Un antiinflamatorino no esteroideo (NSAID) que inhibe la enzima ciclooxigenasa necesaria para la formación de prostaglandinas y otros autacoides. Inhibe también la motilidad de los leucocitos polimorfonucleares.
Inhibidores de la Ciclooxigenasa
Compuestos o agentes que se combinan con la ciclooxigenasa (PROSTAGLANDINA-ENDOPERÓXIDO SINTASA) e inhiben, de esa forma, su combinación sustrato-enzima con el ácido araquidónico y la formación de eicosanoides, prostaglandinas y troboxanos.
Prostaglandinas
Un grupo de compuestos derivados de ácidos grasos insaturados de 20 carbonos, principalmente ácido araquidónico, a través de la vía de la cicloxigenasa. Son mediadores extremadamente potentes de un diverso grupo de proceso fisiológicos.
Antiinflamatorios no Esteroideos
Fármacos antiinflamatorios no esteroides en la naturaleza. Además de las acciones anti-inflamatorias, que tienen propiedades analgésicas, antipiréticas, y acciones inhibidoras en las plaquetas. Ellos actúan bloqueando la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa, que convierte el ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, precursores de las prostaglandinas. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas explica su acciones analgésicas, antipiréticas, y plaqueta-inhibidora; otros mecanismos pueden contribuir a sus efectos anti-inflamatorios.
Dinoprostona
La más común y más biológicamente activa de las prostaglandinas de los mamíferos. Exhibe la mayoría de las actividades biológicas características de las prostaglandinas y ha sido utilizada extensamente como agente oxitócico. El compuesto muestra también efecto protector sobre la mucosa intestinal.
Prostaglandinas E
Acido (11 alfa,13E,15S)-11,15-Dihidroxi-9-oxoprosta-13-en-1-oico (PGE(1)); ácido (5Z,11 alfa,13E,15S)-11,15-dihidroxi-9-oxoprosta-5,13-dien-1-oico (PGE(2)); y ácido (5Z,11 alfa,13E,15S,17Z)-11,15-dihidroxi-9-oxoprosta-5,13,17-trien-1-oico (PGE(3)). Tres de las seis prostaglandinas que se encuentran en la naturaleza. Son consideradas primarias en el sentido de que ninguna se deriva de otra en los organismos vivientes. Fueron aisladas originalmente de las vesículas y el fluido seminal de la oveja, se encuentran en muchos órganos y tejidos y desempeñan un importante rol en la mediación de varias actividades fisiológicas.
Prostaglandina-Endoperóxido Sintasas
Complejo enzimático que cataliza la formación de PROSTAGLANDINAS a partir de ÁCIDOS GRASOS insaturados apropiados, OXIGENO molecular y un aceptor reducido.
Antagonistas de Prostaglandina
Compuestos que inhiben la acción de las prostaglandinas.
Conducto Arterioso Permeable
Cardiopatía congénita caracterizada por el orificio persistente del CONDUCTO ARTERIOSO fetal que conecta la ARTERIA PULMONAR con la aorta descendente (AORTA DESCENDENTE) permitiendo que la sangre no oxigenada no pase por el pulmón y fluya a la PLACENTA. Normalmente el conducto se cierra poco después del nacimiento.
Ciclooxigenasa 1
4,5-dihidro-1-(3-(trifluorometil)fenil)-1H-pirazol-3-amina
Un inhibidor doble tanto de la vía de la ciclooxigenasa como de la lipoxigenasa. Ejerce un efecto antiinflamatorio al inhibir la formación de prostaglandinas y leucotrienos. La droga también incrementa la vasoconstricción pulomonar hipóxica y tiene efecto protector sobre la isquemia miocárdica.
Úlcera Gástrica
Úlcera de la MUCOSA GÁSTRICA debida al contacto con el JUGO GÁSTRICO. Esto se asocia a menudo con infección por HELICOBACTER PYLORI o el consumo de fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AGENTES ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS).
Ácidos Araquidónicos
El ácido araquidónico es un ácido graso omega-6 poliinsaturado, encontrado en algunos tejidos animales y humanos, que desempeña un papel importante en la inflamación y homeostasis de los lípidos.
Ibuprofeno
Mucosa Gástrica
Revestimiento del ESTÓMAGO, que consiste en un EPITELIO interno, una MEMBRANA MUCOSA media y una MUSCULARIS MUCOSAE externa. Las células superficiales producen MOCO que proteje al estomago del ataque de ácidos y enzimas digestivas. Cuando el epitelio se invagina dentro de la MEMBRANA MUCOSA en varias regiones del estómago (CARDIAS, FUNDUS GÁSTRICO y PÍLORO), se forman diferentes glándulas gástricas tubulares. Estas glándulas están constituidas por células que secretan moco, enzimas, ÁCIDO CLORHÍDRICO u hormonas.
6-Cetoprostaglandina F1 alfa
El producto estable de la hidrólisis del EPOPROSTENOL, fisiológicamente activo. Se encuentra prácticamente en todos los tejidos de los mamíferos.
Masoprocol
Un potente inhibidor de la lipoxigenasa que interfiere con el metabolismo del ácido araquidónico. El compuesto también inhibe la formiltetrahidrofolato sintetasa, carboxilesterasa y ciclooxigenasa en menor extensión. También sirve como antioxidante en grasas y aceites.
Ácido Meclofenámico
Un antiinflamatorio no esteroideo con actividad antipirética y de antigranulación. También inhibe la biosíntesis de prostaglandinas.
Ácido Araquidónico
Un ácido graso esencial, insaturado. Se encuentra en la grasa humana y animal así como en el hígado, cerebro y órganos glandulares y es un constituyente de los fosfátidos animales. Es formado por la síntesis del ácido linoleico de la dieta y es un precursor de la síntesis de las prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos.
Prostaglandinas F
Acido (9 alfa,11 alfa,13E,15S)-9,11,15-Trihidroxiprost-13-en-1-oico (PGF(1 alfa)); ácido (5Z,9 alfa,11,alfa,13E,15S)-9,11,15-trihidroxiprosta-5,13-dien-1-oico (PGF(2 alpha)); ácido (5Z,9 alfa,11 alfa,13E,15S,17Z)-9,11,15-trihidroxiprosta-5,13,17-trien-1-oico (PGF(3 alfa)). Una familia de prostaglandinas que incluye tres de las seis prostaglandinas que se encuentran en la naturaleza. Todos las PGF naturales tienen una configuración alfa en la posición del carbono 9. Estimulan el músculo liso uterino y bronquial y son a menudo utilizadas com oxitócicos.
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Epoprostenol
Prostaglandina que es un potente vasodilatador e inhibe la agregación de plaquetas. Se biosintetiza enzimáticamente a partir de ENDOPERÓXIDOS DE PROSTAGLANDINA en el tejido vascular humano. La sal de sodio también se ha utilizado para tratar la hipertensión pulmonar primaria (HIPERTENSIÓN PULMONAR).
Ciclooxigenasa 2
Inhibidores de la Lipooxigenasa
Bradiquinina
Mensajero no peptídico que es producido enzimáticamente a partir de la KALIDINA en sangre, donde es un agente potente pero de corta vida en la dilatación arteriolar y en el incremento de la permeabilidad capilar. La bradiquinina también es liberada por los MASTOCITOS durante ataques de asma, por las paredes intestinales como vasodilatador gastrointestinal, por los tejidos lesionados como señal de dolor y puede funcionar como neurotransmisor.
16,16-Dimetilprostaglandina E2
Una prostaglandina E sintética que protege a la mucosa gástrica, previene la ulceración y promueve la cicatrización de las úlceras pépticas. Su efecto protector es independiente de la inhibición ácida. Es también un potente inhibidor de la función pancreática y puede inhibir el crecimiento de tumores experimentales.
Aspirina
El analgésico prototipo utilizado en el tratamiento del dolor leve a moderado. Tiene propiedades antiinflamatorias y antipiréticas y actúa como un inhibidor de la ciclooxigenasa lo que trae como consecuencia una inhibición en la síntesis de las prostaglandinas. La aspirina también inhibe la agregación plaquetaria y es utilizada en la prevención de la trombosis arterial y venosa.
Vasodilatación
Dilatación fisiológica de los VASOS SANGUÍNEOS por relajación del MÚSCULO LISO VASCULAR.
Inhibidores de la Ciclooxigenasa 2
Subclase de inibidores de la ciclooxigenasa con especificidad para CICLOOXIGENASA 2.
Factores Biológicos
Nitrobencenos
Nitrobencenos son compuestos aromáticos que consisten en uno o más grupos nitro (-NO2) unidos a un anillo de benceno, con propiedades como ser líquidos a temperatura ambiente, tener diferentes puntos de ebullición dependiendo del número de grupos nitro, y utilizarse comúnmente en la síntesis de otros compuestos orgánicos.
Ácido 5,8,11,14-Eicosatetrainoico
Un ácido graso insaturado de 20 carbonos que contiene cuatro enlaces alquinos. Inhibe la conversión enzimática de ácido araquidónico a prostaglandinas E(2) y F(2a).
Óxido Nítrico
Radical libre gaseoso producido endógenamente por distintas células de mamíferos. Es sintetizado a partir de la ARGININA por la ÓXIDO NÍTRICO SINTASA. El óxido nítrico es uno de los FACTORES RELAJANTES ENDOTELIO-DEPENDIENTES liberados por el endotelio vascular e interviene en la VASODILATACIÓN. También inhibe la agregación plaquetaria, induce la desagregación de las plaquetas agregadas e inhibe la adhesión de las plaquetas al endotelio vascular. El óxido nítrico activa la GUANILATO CICLASA citosólica, elevando así los niveles intracelulares de GMP CÍCLICO.
NG-Nitroarginina Metil Éster
Un inhibidor no selectivo de la óxido nítrico sintasa. Ha sido usada experimentalmente para inducir la hipertensión.
Nitroarginina
Un inhibidor de la óxido nítrico sintetasa que ha mostrado tener capacidad de evitar la toxicidad por glutamato. La nitroarginina ha sido probada experimentalmente por su capacidad de evitar la toxicidad por amonio y las alteraciones inducidas por amonio en la energía cerebral y en los metabolitos de amonio.
Tromboxano B2
Ratas Wistar
Cobayas
Relajación Muscular
Fase de la contracción muscular durante la cual el músculo retorna a una posición de descanso.
Tromboxano A2
Un intermediario inestable entre endoperóxidos de prostaglandina y el tromboxano B2. El compuesto presenta una estructura bicíclica oxaneoxetano. Es un potente inductor de la agregación plaquetaria y causa vasoconstricción. Es el principal componente de la sustancia constrictora de la aorta de conejo (SCC).
Acetilcolina
Vasoconstricción
Estrechamiento fisiológico de los VASOS SANGUÍNEOS por contracción del MÚSCULO LISO VASCULAR.
Prostaglandinas E Sintéticas
Dinoprost
Ratas Consanguíneas
Contracción Muscular
Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.
Endotelio Vascular
SRS-A
Grupo de LEUCOTRIENOS (LTC4, LTD4 y LTE4) que es el principal mediador de la BRONCOCONSTRICCIÓN, HIPERSENSIBILIDAD y otras reacciones alérgicas. Estudios anteriores habían descrito una "sustancia de ANAFILAXIS de reacción lenta" liberada por los pulmones debido a veneno de cobra o después de shock anafiláctico. La relación entre los leucotrienos y SRS-A fue establecida por ultravioletas, lo que mostró la presencia del trieno conjugado (Adaptación del original: Merck Index, 11th ed).
Conejos
Histamina
Amina derivada de la descarboxilación enzimática de la HISTIDINA. Es un poderoso estimulante de la secreción gástrica, produce constricción del músculo liso bronquial, es vasodilatador y también actúa centralmente como neurotransmisor.
Piroxicam
1,1-dióxido de 4-Hidroxy-2-metil-N-2-piridyi-2H-1,2-benzotiazine-3-carboxamida. Un antiinflamatorio no esteroideo que se encuentra bien establecido en el tratamiento de la artritis reumatoride y osteoartritis. Su utilidad ha sido demostrada en el tratamiento de trastornos musculoesqueléticos, dismenorrea y dolor postoperatorio. Su larga vida media permite que sea administrada una vez al día. Los efectos colaterales reportados con mas frecuencia son molestias gastrointestinales.
Interacciones de Drogas
Pirazoles
Ratas Sprague-Dawley
Tromboxanos
Compuestos fisiológicamente activos que se encuentran en muchos órganos y tejidos. Son formados "in vivo" a partir de endoperóxidos de prostaglandina y causan agragación plaquetaria, contracción de las arterias y otros efectos biológicos. Los tromboxanos son mediadores importantes de las acciones de ácidos grasos poliinsaturados transformados por la cicloxigenasa.
Edema
Músculo Liso
Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)
Fenilbutazona
Óxido Nítrico Sintasa
Enzima NADPH-dependiente que cataliza la conversión de ARGININA y OXÍGENO en CITRULINA y ÓXIDO NÍTRICO.
Quinacrina
N(4)-(6-Cloro-2-metoxi-9-acridinil)-N(1),N(1)-dietil-1,4-pentanodiamina. Un derivado de la acridina antiguamente utilizado ampliamente como un antimalárico pero reemplazado por la cloroquina en años recientes. Ha sido utilizado como antihelmíntico y en el tratamiento de la giardiasis y efusiones malignas. Es utilizado es experimentos de biología celular como un inhibidor de la fosfolipasa A2.
Inhibidores Enzimáticos
Cetoprofeno
Un antiinflamatorio analgésico y antipirético del tipo IBUPROFENO. Es utilizado en el tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis.
Salicilato de Sodio
Un antiinflamatoroi no esteroideo que es menos eficaz que dosis equivalentes de ASPIRINA en aliviar el dolor y reducir la fiebre. Sin embargo, individuos hipersensibles a la ASPIRINA pueden tolerar el salicilato de sodio. En general, este salicilato produce las mismas reacciones adversas que la ASPIRINA, pero produce menos sangramiento oculto del tracto gastrointestinal.
Butanonas
Butanona, también conocida como metil etil cetona, es un compuesto orgánico volátil que se utiliza comúnmente como disolvente y su estructura química consiste en un grupo cetona (-CO-) unido a una cadena de carbono de cuatro átomos con un grupo metilo (-CH3) y un grupo etilo (-C2H5) colocados en diferentes carbonos.
Eicosanoides
Clase de compuestos que generalmente derivan de ácidos grasos C20 (ÁCIDOS EICOSANOICOS), que incluyen PROSTAGLANDINAS, LEUCOTRIENOS, TROMBOXANOS y ÁCIDOS HIDROXIEICOSATETRAENOICOS. Tienen efectos similares al de las hormonas, mediados por receptores especializados (RECEPTORES EICOSANOIDES).
Diclofenaco
Un antiinflamatorio no esteroideo con acciones antipiréticas y analgésicas. Se encuentra principalmente disponible como su sal de sodio, diclofenaco sódico.
Arterias Mesentéricas
Ácido 15-Hidroxi-11 alfa,9 alfa-(epoximetano)prosta-5,13-dienoico
Carragenina
Tráquea
Tono Muscular
Dipirona
Lipooxigenasa
Flurbiprofeno
Isoenzimas
Supositorios
Formas de dosificación medicamentosa diseñada para su introducción en los orificios rectal, vaginal o uretral del cuerpo, para su absorción. Generalmente, los ingredientes activos son integradas en formas de dosificación que contienen bases grasas como la manteca de cacao, aceites hidrogenados o la gelatina glicerinada, que son sólidos a temperatura ambiente pero se funden o disuelven a la temperatura corporal.
Tromboxano-A Sintasa
Enzima encontrada predominantemente en microsomas plaquetarios. Cataliza la conversión de PGG(2) y PGH(2) (endoperóxidos de prostaglandinas) a tromboxano A2. EC 5.3.99.5.
Ácido Mefenámico
Tocolíticos
Fármacos que evitan el parto prematuro y el nacimiento de niños inmaduros al suprimir las contracciones uterinas (TOCÓLISIS). Entre las sustancias que se usan para retardar la actividad uterina prematura encuentran el sulfato de magnesio, los betamiméticos, los antagonistas de la oxitocina, los inhibidores de los canales de calcio y los agonistas de los receptores adrenérgicos beta. El uso de alcohol intravenoso como tocolítico ya es obsoleto.
Caribdotoxina
Salicilatos
Las sales, ésteres de ácidos salicílicos o ésteres salicilato de un ácido orgánico. Algunos presentan actividades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias al inhibir la síntesis de prostaglandinas.
Arteriolas
Ácido p-Aminohipúrico
Endoperóxidos de Prostaglandinas Sintéticos
Compuestos sintéticos que son análogos de los endoperóxidos de prostaglandinas existentes en la naturaleza y que imitan su actividad farmacológica y fisiológica. Son usualmente más estables que los compuestos naturales.
Úlcera
Cimetidina
Congénere de la histamina, que inhibe de forma competitiva la unión de HISTAMINA a los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2. La cimetidina tiene una gama de acciones farmacológicas. Inhibe la secreción de ÁCIDO GÁSTRICO, así como también la PEPSINA A y la salida de GASTRINAS.