Inhibidores de la Ciclooxigenasa
Compuestos o agentes que se combinan con la ciclooxigenasa (PROSTAGLANDINA-ENDOPERÓXIDO SINTASA) e inhiben, de esa forma, su combinación sustrato-enzima con el ácido araquidónico y la formación de eicosanoides, prostaglandinas y troboxanos.
Ciclooxigenasa 2
Ciclooxigenasa 1
Indometacina
Un antiinflamatorino no esteroideo (NSAID) que inhibe la enzima ciclooxigenasa necesaria para la formación de prostaglandinas y otros autacoides. Inhibe también la motilidad de los leucocitos polimorfonucleares.
Inhibidores de la Ciclooxigenasa 2
Subclase de inibidores de la ciclooxigenasa con especificidad para CICLOOXIGENASA 2.
Prostaglandina-Endoperóxido Sintasas
Complejo enzimático que cataliza la formación de PROSTAGLANDINAS a partir de ÁCIDOS GRASOS insaturados apropiados, OXIGENO molecular y un aceptor reducido.
Dinoprostona
La más común y más biológicamente activa de las prostaglandinas de los mamíferos. Exhibe la mayoría de las actividades biológicas características de las prostaglandinas y ha sido utilizada extensamente como agente oxitócico. El compuesto muestra también efecto protector sobre la mucosa intestinal.
Prostaglandinas
Un grupo de compuestos derivados de ácidos grasos insaturados de 20 carbonos, principalmente ácido araquidónico, a través de la vía de la cicloxigenasa. Son mediadores extremadamente potentes de un diverso grupo de proceso fisiológicos.
Inhibidores de la Lipooxigenasa
Ibuprofeno
Ácido Araquidónico
Un ácido graso esencial, insaturado. Se encuentra en la grasa humana y animal así como en el hígado, cerebro y órganos glandulares y es un constituyente de los fosfátidos animales. Es formado por la síntesis del ácido linoleico de la dieta y es un precursor de la síntesis de las prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos.
Piroxicam
1,1-dióxido de 4-Hidroxy-2-metil-N-2-piridyi-2H-1,2-benzotiazine-3-carboxamida. Un antiinflamatorio no esteroideo que se encuentra bien establecido en el tratamiento de la artritis reumatoride y osteoartritis. Su utilidad ha sido demostrada en el tratamiento de trastornos musculoesqueléticos, dismenorrea y dolor postoperatorio. Su larga vida media permite que sea administrada una vez al día. Los efectos colaterales reportados con mas frecuencia son molestias gastrointestinales.
Masoprocol
Un potente inhibidor de la lipoxigenasa que interfiere con el metabolismo del ácido araquidónico. El compuesto también inhibe la formiltetrahidrofolato sintetasa, carboxilesterasa y ciclooxigenasa en menor extensión. También sirve como antioxidante en grasas y aceites.
Flurbiprofeno
Antiinflamatorios no Esteroideos
Fármacos antiinflamatorios no esteroides en la naturaleza. Además de las acciones anti-inflamatorias, que tienen propiedades analgésicas, antipiréticas, y acciones inhibidoras en las plaquetas. Ellos actúan bloqueando la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa, que convierte el ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, precursores de las prostaglandinas. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas explica su acciones analgésicas, antipiréticas, y plaqueta-inhibidora; otros mecanismos pueden contribuir a sus efectos anti-inflamatorios.
Ácidos Araquidónicos
El ácido araquidónico es un ácido graso omega-6 poliinsaturado, encontrado en algunos tejidos animales y humanos, que desempeña un papel importante en la inflamación y homeostasis de los lípidos.
Ácido Meclofenámico
Un antiinflamatorio no esteroideo con actividad antipirética y de antigranulación. También inhibe la biosíntesis de prostaglandinas.
Diclofenaco
Un antiinflamatorio no esteroideo con acciones antipiréticas y analgésicas. Se encuentra principalmente disponible como su sal de sodio, diclofenaco sódico.
Tromboxano B2
Un compuesto estable, fisiológicamente activo, formado "in vivo" a partir de endoperóxidos de prostaglandina. Es importante en la reacción de liberación de plaquetas (liberación de ADP y serotonina).
Nitrobencenos
Nitrobencenos son compuestos aromáticos que consisten en uno o más grupos nitro (-NO2) unidos a un anillo de benceno, con propiedades como ser líquidos a temperatura ambiente, tener diferentes puntos de ebullición dependiendo del número de grupos nitro, y utilizarse comúnmente en la síntesis de otros compuestos orgánicos.
Lipooxigenasa
Isoenzimas
Pirazoles
Azoles de dos nitrogenos en las posiciones 1,2, cercanos entre sí, en contraste con los IMIDAZOLES en los que están en las posiciones 1,3.
Aspirina
El analgésico prototipo utilizado en el tratamiento del dolor leve a moderado. Tiene propiedades antiinflamatorias y antipiréticas y actúa como un inhibidor de la ciclooxigenasa lo que trae como consecuencia una inhibición en la síntesis de las prostaglandinas. La aspirina también inhibe la agregación plaquetaria y es utilizada en la prevención de la trombosis arterial y venosa.
6-Cetoprostaglandina F1 alfa
El producto estable de la hidrólisis del EPOPROSTENOL, fisiológicamente activo. Se encuentra prácticamente en todos los tejidos de los mamíferos.
Eicosanoides
Clase de compuestos que generalmente derivan de ácidos grasos C20 (ÁCIDOS EICOSANOICOS), que incluyen PROSTAGLANDINAS, LEUCOTRIENOS, TROMBOXANOS y ÁCIDOS HIDROXIEICOSATETRAENOICOS. Tienen efectos similares al de las hormonas, mediados por receptores especializados (RECEPTORES EICOSANOIDES).
Ácido 5,8,11,14-Eicosatetrainoico
Un ácido graso insaturado de 20 carbonos que contiene cuatro enlaces alquinos. Inhibe la conversión enzimática de ácido araquidónico a prostaglandinas E(2) y F(2a).
Tolmetina
Un antiinflamatorio antipirético y analgésico similar en modo de acción a la INDOMETACINA. Ha sido propuesto como agente antirreumático.
4,5-dihidro-1-(3-(trifluorometil)fenil)-1H-pirazol-3-amina
Un inhibidor doble tanto de la vía de la ciclooxigenasa como de la lipoxigenasa. Ejerce un efecto antiinflamatorio al inhibir la formación de prostaglandinas y leucotrienos. La droga también incrementa la vasoconstricción pulomonar hipóxica y tiene efecto protector sobre la isquemia miocárdica.
Epoprostenol
Prostaglandina que es un potente vasodilatador e inhibe la agregación de plaquetas. Se biosintetiza enzimáticamente a partir de ENDOPERÓXIDOS DE PROSTAGLANDINA en el tejido vascular humano. La sal de sodio también se ha utilizado para tratar la hipertensión pulmonar primaria (HIPERTENSIÓN PULMONAR).
Tromboxano A2
Un intermediario inestable entre endoperóxidos de prostaglandina y el tromboxano B2. El compuesto presenta una estructura bicíclica oxaneoxetano. Es un potente inductor de la agregación plaquetaria y causa vasoconstricción. Es el principal componente de la sustancia constrictora de la aorta de conejo (SCC).
Vasodilatación
Dilatación fisiológica de los VASOS SANGUÍNEOS por relajación del MÚSCULO LISO VASCULAR.
Receptores de Prostaglandina E
Receptores de la superficie celular que se unen con alta afinidad a las prostaglandinas y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores de la prostaglandina E prefieren la prostaglandina E2 a otras prostaglandinas endógenas. Ellos se subdividen en tipos EP1, EP2, y EP3 de acuerdo a sus efectos y su farmacología.
Prostaglandinas E
Acido (11 alfa,13E,15S)-11,15-Dihidroxi-9-oxoprosta-13-en-1-oico (PGE(1)); ácido (5Z,11 alfa,13E,15S)-11,15-dihidroxi-9-oxoprosta-5,13-dien-1-oico (PGE(2)); y ácido (5Z,11 alfa,13E,15S,17Z)-11,15-dihidroxi-9-oxoprosta-5,13,17-trien-1-oico (PGE(3)). Tres de las seis prostaglandinas que se encuentran en la naturaleza. Son consideradas primarias en el sentido de que ninguna se deriva de otra en los organismos vivientes. Fueron aisladas originalmente de las vesículas y el fluido seminal de la oveja, se encuentran en muchos órganos y tejidos y desempeñan un importante rol en la mediación de varias actividades fisiológicas.
Tromboxano-A Sintasa
Enzima encontrada predominantemente en microsomas plaquetarios. Cataliza la conversión de PGG(2) y PGH(2) (endoperóxidos de prostaglandinas) a tromboxano A2. EC 5.3.99.5.
Tromboxanos
Compuestos fisiológicamente activos que se encuentran en muchos órganos y tejidos. Son formados "in vivo" a partir de endoperóxidos de prostaglandina y causan agragación plaquetaria, contracción de las arterias y otros efectos biológicos. Los tromboxanos son mediadores importantes de las acciones de ácidos grasos poliinsaturados transformados por la cicloxigenasa.
Tiazinas
Bradiquinina
Mensajero no peptídico que es producido enzimáticamente a partir de la KALIDINA en sangre, donde es un agente potente pero de corta vida en la dilatación arteriolar y en el incremento de la permeabilidad capilar. La bradiquinina también es liberada por los MASTOCITOS durante ataques de asma, por las paredes intestinales como vasodilatador gastrointestinal, por los tejidos lesionados como señal de dolor y puede funcionar como neurotransmisor.
Naproxeno
Dinoprost
NG-Nitroarginina Metil Éster
Un inhibidor no selectivo de la óxido nítrico sintasa. Ha sido usada experimentalmente para inducir la hipertensión.
Leucotrienos
Una familia de compuestos biológicamente activos derivados del ácido araquidónico por metabolismo oxidativo a través de la vía de la 5-lipoxigenasa. Participan en reacciones de defensa del hospedero y en afecciones tales como hipersensibilidad e inflamación. Tienen acciones potentes sobre muchos órganos y sistemas, incluyendo el sistema nervioso central, cardiovascular y pulmonar así como el tracto gastrointestinal y el sistema inmune.
Ácidos Hidroxieicosatetraenoicos
Acidos eicosatetraenoicos sustituídos en cualquier posición por uno o más grupos hidroxilos. Son intermediarios importantes en una serie de procesos biosintéticos llevando a la formación, a partir del ácido araquidónico, de numerosos compuestos biológicamente activos tales como las prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos.
Óxido Nítrico
Radical libre gaseoso producido endógenamente por distintas células de mamíferos. Es sintetizado a partir de la ARGININA por la ÓXIDO NÍTRICO SINTASA. El óxido nítrico es uno de los FACTORES RELAJANTES ENDOTELIO-DEPENDIENTES liberados por el endotelio vascular e interviene en la VASODILATACIÓN. También inhibe la agregación plaquetaria, induce la desagregación de las plaquetas agregadas e inhibe la adhesión de las plaquetas al endotelio vascular. El óxido nítrico activa la GUANILATO CICLASA citosólica, elevando así los niveles intracelulares de GMP CÍCLICO.
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Araquidonato 5-Lipooxigenasa
Enzima que cataliza la oxidación del ácido araquidónico para formar 5-hidroperoxiaraquidonato (5-HPETE) que es convertido rápidamente por una peroxidasa en 5-hidroxi-6,8,11,14-eicosatetraenoato (5-HETE). Los 5-hidroperóxidos se forman preferentemente en los leucocitos.
Ácido 8,11,14-Eicosatrienoico
Un ácido graso de 20 carbonos, insaturado en las posiciones 8, 11 y 14. Difiere del ácido araquidónico, ácido 5,8,11,14-eicosatetraenoico, solamente en la posición 5.
Indoprofeno
Ketorolaco
Un derivado pirrolizínico del ácido carboxílico estructuralmente relacionado con la INDOMETACINA. Es un NSAID y es utilizado pricipalmente por su actividad anlgésica.
Vasoconstricción
Estrechamiento fisiológico de los VASOS SANGUÍNEOS por contracción del MÚSCULO LISO VASCULAR.
Quinacrina
N(4)-(6-Cloro-2-metoxi-9-acridinil)-N(1),N(1)-dietil-1,4-pentanodiamina. Un derivado de la acridina antiguamente utilizado ampliamente como un antimalárico pero reemplazado por la cloroquina en años recientes. Ha sido utilizado como antihelmíntico y en el tratamiento de la giardiasis y efusiones malignas. Es utilizado es experimentos de biología celular como un inhibidor de la fosfolipasa A2.
Sulindac
Inhibidores Enzimáticos
Antagonistas de Prostaglandina
Compuestos que inhiben la acción de las prostaglandinas.
Araquidonato Lipooxigenasas
Enzimas que catalizan la oxidación del ácido araquidónico a hidroperoxiaraquidonatos. Estos productos son entonces rápidamente convertidos por una peroxidasa en ácidos hidroxieicosatetraenóicos. La especificidad posicional de la reacción enzimática varía de tejido en tejido. La vía final de la lipoxigenasa conduce a los leucotrienos. EC 1.13.11.-.
Fosfolipasas A
Endotelio Vascular
Proteínas de la Membrana
Proteínas que se encuentran en las membranas celulares e intracelulares. Están formadas por dos tipos, las proteínas periféricas y las integrales. Incluyen la mayoría de las enzimas asociadas con la membrana, proteínas antigénicas, proteínas transportadoras, y receptores de drogas, hormonas y lectinas.
Cetoprofeno
Un antiinflamatorio analgésico y antipirético del tipo IBUPROFENO. Es utilizado en el tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis.
Óxido Nítrico Sintasa
Enzima NADPH-dependiente que cataliza la conversión de ARGININA y OXÍGENO en CITRULINA y ÓXIDO NÍTRICO.
Factores Biológicos
Leucotrieno B4
El principal metabolito en los leucocitos neutrófilos polimorfonucleares. Estimula la función polimorfonuclear (degranulación, formación de radicales libres centrados en oxígeno, liberación de ácido araquidónico y metabolismo).
Fosfolipasas A2
Factores Relajantes Endotelio-Dependientes
Sustancias paracrinas producidas por el ENDOTELIO VASCULAR con las actividades de relajación del MUSCULO LISO VASCULAR (VASODILACION). Varios factores han sido identificados incluyendo el OXIDO NITRICO y la PROSTACICLINA.
Ratas Wistar
Acetilcolina
Receptores de Tromboxanos
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a los TROMBOXANOS y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Algunos receptores del tromboxano actúan a través de los sistemas del segundo mensajero de inositol fosfato y diacilglicerol.
Ratas Sprague-Dawley
Acetofenonas
Hidrazinas
Calcimicina
Un antibiótico poliéter, ionóforo, de Streptomyces chartreusensis. Se une y transporta cationes a través de las membranas y desacopla la fosforilación oxidativa mientras inhibe la ATPasa de la mitocondria hepática del ratón. Esta sustancia es utilizada principalmente como herramienta bioquímica para estudiar el papel de los cationes divalentes en varios sistemas biológicos.
Arteriolas
Ácido 15-Hidroxi-11 alfa,9 alfa-(epoximetano)prosta-5,13-dienoico
Endoperóxido análogo de prostaglandina estable que sirve como mimético del tromboxano. Sus acciones incluyen la imitación del efecto hidro-osmótico de la VASOPRESINA y la activación de las FOSFOLIPASAS TIPO C. ( J Pharmacol Exp Ther 1983;224(1): 108-117; Biochem J 1984;222(1):103-110)
Lactonas
Esteres ciclicos de ácidos hidroxicarboxílicos, que contienen una estructura 1-oxacicloalcano-2-ona. Grandes lactonas cíclicas de mas de una docena de átomos son MACRÓLIDOS.
Prostaglandina D2
El principal metabolito de la acción de la cicloxigenasa sobre el ácido araquidónico. Es liberado durante la activación de los mastocitos y es también sintetizado por los macrófagos alveolares. Entre sus muchas acciones biológicas, las más importantes son sus efectos broncoconstrictor, inhibidor del factor de activación plaquetario y citotóxico.
Sulfonas
Nitroarginina
Un inhibidor de la óxido nítrico sintetasa que ha mostrado tener capacidad de evitar la toxicidad por glutamato. La nitroarginina ha sido probada experimentalmente por su capacidad de evitar la toxicidad por amonio y las alteraciones inducidas por amonio en la energía cerebral y en los metabolitos de amonio.
Células Cultivadas
Subtipo EP2 de Receptores de Prostaglandina E
Subtipo de receptores de prostaglandina E que se acoplan específicamente a las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEÍNA DE UNIÓN AL GTP GS y posteriormente activa a la ADENOSINA CICLASA.
Subtipo EP4 de Receptores de Prostaglandina E
Subtipo de receptores de prostaglandina E que se acoplan específicamente a las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEÍNA DE UNIÓN AL GTP GS y posteriormente activan a la ADENOSINA CICLASA. El receptor puede señalizar a través de la activación de FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASA.
SRS-A
Grupo de LEUCOTRIENOS (LTC4, LTD4 y LTE4) que es el principal mediador de la BRONCOCONSTRICCIÓN, HIPERSENSIBILIDAD y otras reacciones alérgicas. Estudios anteriores habían descrito una "sustancia de ANAFILAXIS de reacción lenta" liberada por los pulmones debido a veneno de cobra o después de shock anafiláctico. La relación entre los leucotrienos y SRS-A fue establecida por ultravioletas, lo que mostró la presencia del trieno conjugado (Adaptación del original: Merck Index, 11th ed).
Prostaglandinas F
Acido (9 alfa,11 alfa,13E,15S)-9,11,15-Trihidroxiprost-13-en-1-oico (PGF(1 alfa)); ácido (5Z,9 alfa,11,alfa,13E,15S)-9,11,15-trihidroxiprosta-5,13-dien-1-oico (PGF(2 alpha)); ácido (5Z,9 alfa,11 alfa,13E,15S,17Z)-9,11,15-trihidroxiprosta-5,13,17-trien-1-oico (PGF(3 alfa)). Una familia de prostaglandinas que incluye tres de las seis prostaglandinas que se encuentran en la naturaleza. Todos las PGF naturales tienen una configuración alfa en la posición del carbono 9. Estimulan el músculo liso uterino y bronquial y son a menudo utilizadas com oxitócicos.
Prostaglandinas E Sintéticas
Arterias Mesentéricas
Arterias que surgen de la aorta abdominal e irrigan la mayor parte de los intestinos.
Factor de Activación Plaquetaria
Derivado fosfolípídico formado por PLAQUETAS, BASÓFILOS, NEUTRÓFILOS, MONOCITOS y MACRÓFAGOS. Es un potente agente agregador plaquetario e inductor de síntomas anafilácticos sistémicos, incluyendo HIPOTENSIÓN, TROMBOCITOPENIA, NEUTROPENIA y BRONCOCONSTRICCIÓN.
Plaquetas
Conejos
Agregación Plaquetaria
Piamadre
Nitroprusiato
(OC-6-22)-pentacis(ciano-C)nitrosoferrato(2-).Un poderoso vasodilatador utilizado en emergencias para bajar la presión sanguínea o para mejorar la función cardíaca. Es también un indicador de radicales sulfidrilos libres en las proteínas.
Perros
Interleucina-1
Factor soluble producido por monocitos, macrófagos, y otras células que activan los linfocitos T y que potencian su respuesta a los mitógenos o a los antígenos. La IL-1 está constituida por dos formas distintas, IL-1 alfa e IL-1 beta las que realizan las mismas funciones pero que son proteínas diferentes. Los efectos biológicos de la IL-1 incluyen la capacidad de reemplazar los requerimientos de los macrófagos para la activación de las células T. El factor es diferente a la INTERLEUCINA-2.
omega-N-Metilarginina
Un inhibidor competitivo de la óxido nítrico sintetasa.
Interacciones de Drogas
ARN Mensajero
Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.
Analgésicos no Narcóticos
Subclase de agentes analgésicos que normalmente no se unen a los RECEPTORES OPIOIDES y no son adictivos. Muchos analgésicos no narcóticos se ofrecen como MEDICAMENTOS SIN PRESCRIPCIÓN.
Fosfolipasas
Ácido Linoleico
Ácido graso insaturado que se encuentra en gran cantidad en los glicéridos vegetales. Es un ácido graso esencial en la nutrición de mamíferos y es utilizado en la biosíntesis de prostaglandinas y membranas celulares.
Receptores de Bradiquinina
Receptores de la superficie celular que se unen con alta afinidad a la BRADIQUININA y a las QUININAS relacionadas y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los tipos de receptores identificados (B-1 y B-2 o BK-1 y BK-2) reconocen a la KALIDINA endógena, t-quininas y algunos fragmentos de bradiquinina, así como a la propia bradiquinina.
Ácidos Grasos Insaturados
Lipopolisacáridos
Complejo de lípido y polisacárido. Componente principal de la pared celular de las bacterias gramnegativas; los lipopolisacáridos son endotoxinas e importantes antígenos específicos de grupo. La molécula de lipopolisácarido consta de tres partes. El LÍPIDO A, un glicolípido responsable de la actividad endotóxica, y la cadena específica de los ANTÍGENOS O. El lipopolisacárido de Escherichia coli es un mitógeno de células B frecuentemente empleado (activador policlonal) en el laboratorio de inmunología. (Dorland, 28a ed)
Resistencia Vascular
Factores de Tiempo
Oxidorreductasas Intramoleculares
Enzimas de la clase de las isomerasas que catalizan la oxidación de una parte de una molécula, con una reducción correspondiente de otra parte de la misma molécula. Incluyen enzimas que convierten aldosas a cetosas (ALDOSA-CETOSA ISOMERASAS), enzimas que desplazan un doble enlace carbono-carbono (ISOMERASAS DE DOBLE ENLACE CARBONO-CARBONO) y enzimas que hacen la transposición de enlaces S-S (ISOMERASAS DE ENLACE AZUFRE-AZUFRE). EC 5.3.
Acetaminofén
Presión Sanguínea
PRESIÓN de la sangre sobre las ARTERIAS y otros VASOS SANGUÍNEOS.
Metacrilatos
Ovinos
Radicales Libres
Moléculas altamente reactivas con un par de electrones de valencia desemparejados. Los radicales libres son producidos tanto en procesos normales como patológicos. Son agentes provados o sospechosos de daño tisular en una amplia variedad de circunstancias incluyendo radiaciones, exposición química y envejecimiento. La prevención natural y farmacológica del daño por radicales libres está siendo activamente investigada.
Contracción Muscular
Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.
Calcio
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Cobayas
Tiazoles
Tiazoles son heterociclos de cinco miembros que contienen un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre, presentes en algunos fármacos y antibióticos como la sulfonamida y la tiazone. (Referencia: Fauci, AS; Braunwald, E; Kasper, DL; Hauser, SL; Longo, DL; Jameson, JL, eds. Harrison's Principles of Internal Medicine, 18e. New York, NY: McGraw-Hill; 2012.)
Ratas Consanguíneas
Prostaglandinas G
Un grupo de endoperóxidos de prostaglandinas fisiológicamente activos. Son precursores de la biosíntesis de las prostaglandinas y tromboxanos.La prostaglandina G2 es el miembro de este grupo encontrado con más frecuencia.
Mucosa Gástrica
Revestimiento del ESTÓMAGO, que consiste en un EPITELIO interno, una MEMBRANA MUCOSA media y una MUSCULARIS MUCOSAE externa. Las células superficiales producen MOCO que proteje al estomago del ataque de ácidos y enzimas digestivas. Cuando el epitelio se invagina dentro de la MEMBRANA MUCOSA en varias regiones del estómago (CARDIAS, FUNDUS GÁSTRICO y PÍLORO), se forman diferentes glándulas gástricas tubulares. Estas glándulas están constituidas por células que secretan moco, enzimas, ÁCIDO CLORHÍDRICO u hormonas.
Porcinos
Cualquiera de los diversos animales que constituyen la familia Suidae, integrada por mamíferos robustos, omnívoros, de patas cortas con gruesa piel, generalmente cubierta de cerdas gruesas, hocico bastante largo y móvil y una cola pequeña. Incluye el género Babyrousa,Phacochoerus (jabalí verrugoso) y Sus, del que forma parte el cerdo doméstico (SUS SCROFA).
Bloqueadores de los Canales de Potasio
Drogas que actúan inhibiendo el paso de potasio a través de la membrana celular. El bloqueo de los canales de potasio prolonga la duración de los POTENCIALES DE ACCIÓN. Se utilizan como AGENTES ANTIARRÍTMICOS y AGENTES VASODILATADORES.
Relajación Muscular
Fase de la contracción muscular durante la cual el músculo retorna a una posición de descanso.
AMP Cíclico
Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.
Fiebre
Vesículas Seminales
Pulmón
Músculo Liso
Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)
Histamina
Amina derivada de la descarboxilación enzimática de la HISTIDINA. Es un poderoso estimulante de la secreción gástrica, produce constricción del músculo liso bronquial, es vasodilatador y también actúa centralmente como neurotransmisor.
Transducción de Señal
La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.
División Celular
Fisión de las CÉLULAS. Incluye la CITOCINESIS, cuando se divide el CITOPLASMA de una célula y la DIVISIÓN CELULAR DEL NÚCLEO.
Sistema Enzimático del Citocromo P-450
Superfamilia de cientos de HEMOPROTEÍNAS muy relacionadas, que se encuentran en todo el espectro filogenético, animales, plantas, hongos y bacterias. Incluyen numerosos complejos de monooxigenasas (OXIGENASAS DE FUNCIÓN MIXTA). En animales, estas enzimas P-450 tienen dos funciones: (1) biosíntesis de esteroides, ácidos grasos y ácidos biliares; (2) metabolismo de sustratos endógenos y una gran variedad de exógenos, como toxinas y fármacos (BIOTRANSFORMACIÓN). Se clasifican de acuerdo a la semejanza de secuencia más que por las funciones en familias del gen CYP (más que 40 por ciento de homología) y subfamilias (más que 59 por ciento de homología), Por ejemplo, las enzimas de las familias CYP1, CYP2 y CYP3 son responsables de la mayor parte de del metabolismo farmacológico.
Vasos Coronarios
Las venas y arterias del CORAZÓN.
Imidazoles
Compuestos que contienen 1,3 diazol, un anillo aromático de cinco miembros que contiene dos átomos de nitrogeno separados por uno de carbono. Las formas químicamente reducidas incluyen las IMIDAZOLINAS y las IMIDAZOLIDINAS. Hay que distingurlas del 1,2 diazol(PIRAZOLES).
Fenilefrina
Aorta
Tronco principal de las arterias sistémicas.
Western Blotting
Norepinefrina
PPrecursor de la epinefrina que es secretado por la médula adrenal y es un neurotransmisor central y autonómico ampliamente distribuído. La norepinefrina es el principal transmisor de la mayoría de las fibras simpáticas postgangliónicas y del sistema de proyección difusa del cerebro que se origina del locus ceruleus y es utilizado farmalógicamente como un simpaticomimético.
Endotelio
Sinergismo Farmacológico
Aorta Torácica
Macrófagos
Células fagocíticas de los tejidos de los mamiferos, de relativa larga vida y que derivan de los MONOCITOS de la sangre. Los principales tipos son los MACRÓFAGOS PERITONEALES, MACRÓFAGOS ALVEOLARES, HISTIOCITOS, CÉLULAS DE KUPFFER del higado y OSTEOCLASTOS. A su vez, dentro de las lesiones inflamatorias crónicas, pueden diferenciarse en CÉLULAS EPITELIOIDES o pueden fusionarse para formar CÉLULAS GIGANTES DE CUERPO EXTRAÑO o CÉLULAS GIGANTES DE LANGHANS (Adaptación del original: The Dictionary of Cell Biology, Lackie and Dow, 3rd ed.).
Ratones Consanguíneos C57BL
Piridinas
Factor de Necrosis Tumoral alfa
Glicoproteína sérica producida por los MACRÓFAGOS activados y otros LEUCOCITOS MONONUCLEARES de mamíferos. Tiene actividad necrotizante contra las líneas de células tumorales e incrementa la capacidad de rechazar trasplantes de tumores. También es conocido como TNF-alfa y es solo un 30 por ciento homólogo de TNF-beta (LINFOTOXINA), pero comparten RECEPTORES DE TNF.
Línea Celular
Arteria Pulmonar
Óxido Nítrico Sintasa de Tipo III
Un CALCIO-dependiente, que se expresa de forma constitutiva de sintasa de óxido nítrico y se encuentra principalmente en las CÉLULAS ENDOTELIALES.
Gliburida
Modelos Animales de Enfermedad
Indoles
GMP Cíclico
Guanosina 3',5'-(hidrógeno fosfato) cíclico. Nucleótido de guanina que contiene un grupo fosfato esterificado a la molécula de azúcar en las posiciones 3'- y 5'. Es agente regulador celular y ha sido descrito como segundo mensajero. Sus niveles se incrementan en respuesta a una variedad de hormonas, incluidas acetilcolina, insulina, y oxitocina y se ha encontrado que activan a proteino quinasas específicas. (Traducción libre del original: Merck Index, 11th ed)
Angiotensina II
Octapéptido que es un potente vasoconstrictor pero inestable. Se produce a partir de la ANGIOTENSINA I, tras eliminar dos aminoácidos en el C terminal por la acción de la ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA. La diferencia entre especies se debe al aminoácido en la posición 5. Los efectos de HIPERTENSIÓN y VASOCONSTRICCIÓN de la angiotensina II, son bloqueados por los INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA o con los BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES TIPO 1 DE LA ANGIOTENSINA II. Fármacos con los que frecuentemente se tratan a los pacientes.
Prostaglandina H2
Un endoperóxido cíclico intermedio producido por la acción de CICLOOXIGENASA en ACIDO ARAQUIDONICO. Es además convertido por una series de enzimas específicas a las series 2 de prostaglandinas.
Inducción Enzimática
Hemodinámica
Riñón
Regulación Enzimológica de la Expresión Génica
Activación Enzimática
Cromatografía Líquida de Alta Presión
Superóxidos
Compuestos altamente reactivos producidos cuando el oxígeno es reducido por un único electrón. En los sistemas biológicos pueden ser generados durante la función catalítica normal de una serie de enzimas y durante la oxidación de la hemoglobina a metahemoglobina. En los organismos vivos, la SUPEROXIDO DISMUTASA protege a la célula de los efectos dañinos del superóxido.
Serotonina
Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.
Trombina
Neutrófilos
Células Tumorales Cultivadas
Fosfolipasas de Tipo C
Subclase de fosfolipasas que hidrolizan el enlace fosfoéster que se encuentra en la tercera posición de los GLICEROFOSFOLÍPIDOS. Aunque el singular término "fosfolipasa C" se refiere específicamente a una enzima que cataliza la hidrólisis de la FOSFATIDILCOLINA (EC 3.1.4.3), se utiliza habitualmente en la literatura para referirse a una amplia variedad de enzimas que catalizan específicamente la hidrólisis de los FOSFATIDILINOSITOLES.
Superóxido Dismutasa
Subtipo EP1 de Receptores de Prostaglandina E
Subtipo de receptores de prostaglandina E que se acoplan específicamente a la SUBUNIDAD ALFA DE LA PROTEÍNA DE UNIÓN A GTP GQ y activa posteriormente las FOSFOLIPASAS DE TIPO C. Pruebas adicionales han demostrado que el receptor puede actuar a través de una vía de señalización dependiente de calcio.
Prostaglandinas H
Un grupo de endoperóxidos de prostaglandina fisiológicamente activos. Son precursores en la biosíntesis de prostaglandinas y tromboxanos. La prostaglandina H2 es el miembro de este grupo encontrado con más frecuencia.
Apoptosis
Uno de los mecanismos mediante los que tiene lugar la MUERTE CELULAR (distinguir de NECROSIS y AUTOFAGOCITOSIS). La apoptosis es el mecanismo responsable de la eliminación fisiológica de las células y parece estar intrínsicamente programada. Se caracteriza por cambios morfológicos evidentes en el núcleo y el citoplasma, fraccionamiento de la cromatina en sitios regularmente espaciados y fraccionamiento endonucleolítico del ADN genómico (FRAGMENTACION DE ADN) en sitios entre los nucleosomas. Esta forma de muerte celular sirve como equilibrio de la mitosis para regular el tamaño de los tejidos animales y mediar en los procesos patológicos asociados al crecimiento tumoral.
Salicilatos
Las sales, ésteres de ácidos salicílicos o ésteres salicilato de un ácido orgánico. Algunos presentan actividades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias al inhibir la síntesis de prostaglandinas.
Óxido Nítrico Sintasa de Tipo II
Subtipo de óxido nítrico sintasa independiente de CALCIO que puede estar implicada en la función inmunitaria. Es una enzima inducible cuya expresión está regulada transcripcionalmente por diversas CITOCINAS.
Adenosina Trifosfato
Peroxidasas
En términos médicos, las peroxidasas son enzimas que catalizan reacciones químicas donde el peróxido de hidrógeno actúa como agente oxidante.
Receptores de Prostaglandina
Receptores de la superficie celular que se unen con alta afinidad a las prostaglandinas y que generan cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento de las células. Los subtipos del receptor de prostaglandina se han nominado tentativamente de acuerdo a sus afinidades relativas para las prostaglandinas endógenas. Ellos incluyen aquellos que prefieren a las prostaglandinas D2 (receptores DP), prostaglandina E2 (receptores EP1, EP2, y EP3), prostaglandina F2-alfa (receptores FP), y prostaciclina (receptores IP).
Ácido 12-Hidroxi-5,8,10,14-Eicosatetraenoico
Un metabolito del ACIDO ARAQUIDONICO por acción de la lipoxigenasa. Es un ligando altamente selectivo utilizado para marcar receptores opioides mu en membranas y cortes de tejido. Se ha reportado que el análogo 12-S-HETE aumenta el potencial metastásico de las células tumorales a través de la activación de la proteína quinasa C.
Ketorolaco Trometamina
Un derivado pirrolizínico del ácido carboxílico estructuralmente relacionado con la INDOMETACINA. Es un antiinflamatorio no esteroideo utilizado para analgesia del dolor postoperatorio e inhibe la actividad de la ciclooxigenasa.
Subtipo EP3 de Receptores de Prostaglandina E
Subtipo de receptores de prostaglandina E que se acoplan específicamente a la SUBUNIDAD ALFA DE LA PROTEÍNA DE UNIÓN AL GTP GI y posteriormente inhiben a la ADENOSINA CICLASA.
Receptores de Tromboxano A2 y Prostaglandina H2
Subclase de receptores eicosonoides que tienen especificidad con el TROMBOXANO A2 y PROSTAGLANDINA H2.
Microsomas
Vesículas de artefacto formadas a partir del retículo endoplásmico cuando se produce la ruptura celular. Se aislan mediante centrifución diferencial y están compuestas por tres elementos estructurales: las vesículas rugosas, las vesículas lisas y los ribosomas. Numerosas actividades enzimáticas están asociadas con la fracción microsomal. (Glick, Glossary of Biochemistry and Molecular Biology, 1990; from Rieger, et al., Glossary of Genetics: Classical and Molecular, 5th ed)