Compuestos que se unen e inhiben la actividad enzimática de LIPOXYGENSASAS. Incluídos en esta categoría están los inhibidores que son específicos para los subtipos de la lipoxigenasa y actuan para reducir la producción de LEUKOTRIENIOS.
Enzima de la clase de la clase oxidorreductasa que principalmente se encuentra en las PLANTAS. Cataliza reacciones entre el linoleato y otros ácidos grasos y el oxígeno para formar derivados de hidroperoxi-ácidos grasos.
Enzima que cataliza la oxidación del ácido araquidónico para formar 5-hidroperoxiaraquidonato (5-HPETE) que es convertido rápidamente por una peroxidasa en 5-hidroxi-6,8,11,14-eicosatetraenoato (5-HETE). Los 5-hidroperóxidos se forman preferentemente en los leucocitos.
Enzima que cataliza la oxidación del ácido araquidónico para formar 12-hidroperoxiaraquidonato (12-HPETE), el cual es rápidamente convertido por una peroxidasa en 12-hidroxi-5,8,10,14-eicosatetraenoato (12-HETE). Los 12-hidroperóxidos se forman preferentemente en las PLAQUETAS.
Un potente inhibidor de la lipoxigenasa que interfiere con el metabolismo del ácido araquidónico. El compuesto también inhibe la formiltetrahidrofolato sintetasa, carboxilesterasa y ciclooxigenasa en menor extensión. También sirve como antioxidante en grasas y aceites.
Enzima que cataliza la oxidación del ácido araquidónico para formar 15-hidroperoxiaraquidonato (15-HPETE), que es convertido rápidamente en 15-hidroxi-5,8,11,13-eicosatetraenoato (15-HETE). Los 15-hidroxiperóxidos se forman preferentemente en los NEUTRÓFILOS y LINFOCITOS.
Un inhibidor doble tanto de la vía de la ciclooxigenasa como de la lipoxigenasa. Ejerce un efecto antiinflamatorio al inhibir la formación de prostaglandinas y leucotrienos. La droga también incrementa la vasoconstricción pulomonar hipóxica y tiene efecto protector sobre la isquemia miocárdica.
Enzimas que catalizan la oxidación del ácido araquidónico a hidroperoxiaraquidonatos. Estos productos son entonces rápidamente convertidos por una peroxidasa en ácidos hidroxieicosatetraenóicos. La especificidad posicional de la reacción enzimática varía de tejido en tejido. La vía final de la lipoxigenasa conduce a los leucotrienos. EC 1.13.11.-.
El principal metabolito en los leucocitos neutrófilos polimorfonucleares. Estimula la función polimorfonuclear (degranulación, formación de radicales libres centrados en oxígeno, liberación de ácido araquidónico y metabolismo).
Un metabolito del ACIDO ARAQUIDONICO por acción de la lipoxigenasa. Es un ligando altamente selectivo utilizado para marcar receptores opioides mu en membranas y cortes de tejido. Se ha reportado que el análogo 12-S-HETE aumenta el potencial metastásico de las células tumorales a través de la activación de la proteína quinasa C.
Una familia de compuestos biológicamente activos derivados del ácido araquidónico por metabolismo oxidativo a través de la vía de la 5-lipoxigenasa. Participan en reacciones de defensa del hospedero y en afecciones tales como hipersensibilidad e inflamación. Tienen acciones potentes sobre muchos órganos y sistemas, incluyendo el sistema nervioso central, cardiovascular y pulmonar así como el tracto gastrointestinal y el sistema inmune.
Un ácido graso esencial, insaturado. Se encuentra en la grasa humana y animal así como en el hígado, cerebro y órganos glandulares y es un constituyente de los fosfátidos animales. Es formado por la síntesis del ácido linoleico de la dieta y es un precursor de la síntesis de las prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos.
Acidos eicosatetraenoicos sustituídos en cualquier posición por uno o más grupos hidroxilos. Son intermediarios importantes en una serie de procesos biosintéticos llevando a la formación, a partir del ácido araquidónico, de numerosos compuestos biológicamente activos tales como las prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos.
El ácido araquidónico es un ácido graso omega-6 poliinsaturado, encontrado en algunos tejidos animales y humanos, que desempeña un papel importante en la inflamación y homeostasis de los lípidos.
Un ácido graso insaturado de 20 carbonos que contiene cuatro enlaces alquinos. Inhibe la conversión enzimática de ácido araquidónico a prostaglandinas E(2) y F(2a).
Grupo de LEUCOTRIENOS (LTC4, LTD4 y LTE4) que es el principal mediador de la BRONCOCONSTRICCIÓN, HIPERSENSIBILIDAD y otras reacciones alérgicas. Estudios anteriores habían descrito una "sustancia de ANAFILAXIS de reacción lenta" liberada por los pulmones debido a veneno de cobra o después de shock anafiláctico. La relación entre los leucotrienos y SRS-A fue establecida por ultravioletas, lo que mostró la presencia del trieno conjugado (Adaptación del original: Merck Index, 11th ed).
Un antiinflamatorino no esteroideo (NSAID) que inhibe la enzima ciclooxigenasa necesaria para la formación de prostaglandinas y otros autacoides. Inhibe también la motilidad de los leucocitos polimorfonucleares.
Un grupo de FLAVONOIDES caracterizado por tener un cetona en la posición 4.
Un agente antineoplásico que inhibe la síntesis de ADN a través de la inhibición de la ribonucleósido difosfato reductasa.
Un principio biológicamente activo de las SRS-A que es formado a partir del LEUCOTRIENO D4 a través de una reacción de peptidasa que remueve el residuo de glicina. Las acciones biológicas de LTE4 son similares a LTC4 y LTD4.
Compuestos o agentes que se combinan con la ciclooxigenasa (PROSTAGLANDINA-ENDOPERÓXIDO SINTASA) e inhiben, de esa forma, su combinación sustrato-enzima con el ácido araquidónico y la formación de eicosanoides, prostaglandinas y troboxanos.
Compuestos basados en bencenoacetamida, que son similares en estructura a las ACETANILIDAS.
Clase de compuestos que generalmente derivan de ácidos grasos C20 (ÁCIDOS EICOSANOICOS), que incluyen PROSTAGLANDINAS, LEUCOTRIENOS, TROMBOXANOS y ÁCIDOS HIDROXIEICOSATETRAENOICOS. Tienen efectos similares al de las hormonas, mediados por receptores especializados (RECEPTORES EICOSANOIDES).
Ácido (2S-(2 alfa,3 beta(1E,3E,5Z,8Z)))-3-(1,3,5,8-Tetradecatetraenil)oxiranebutanoico. Un epóxido alílico inestable, formado a partir del precursor inmediato 5-HPETE a través de la remoción estereoespecífica de un protón en C-10 y deshidratación. Sus acciones biológicas son determinadas primariamente por sus metabolitos, es decir, el LEUCOTRIENO B4 y los cisteinil-leucotrienos. Aleternativamente el leucotrieno A4 es convertido a LEUCOTRIENEO C4 por la glutationa-S-transferasa o en 5,6-di-HETE por la epóxido-hidrolasa.
Un grupo de 1,2-bencenodioles que contienen la fórmula general R-C6H5O2.
Proteínas andamios que desempeñan un importante rol en la localización y activación de las ARAQUIDONATO 5-LIPOOXIGENASA.
Un anillo de benceno que contiene dos partes de cetona en cualquier posición. Pueden ser sustituídos en cualquier posición excepto en los grupos cetona.
N(4)-(6-Cloro-2-metoxi-9-acridinil)-N(1),N(1)-dietil-1,4-pentanodiamina. Un derivado de la acridina antiguamente utilizado ampliamente como un antimalárico pero reemplazado por la cloroquina en años recientes. Ha sido utilizado como antihelmíntico y en el tratamiento de la giardiasis y efusiones malignas. Es utilizado es experimentos de biología celular como un inhibidor de la fosfolipasa A2.
Compuestos con dos enlaces triples. Algunos de ellos son CITOTOXINAS.
Clase de drogas destinada a impedir la síntesis o la actividad de los leucotrienos, bloqueando la unión al nivel del receptor.
Acidos grasos esenciales de 18 carbonos que contienen dos doble enlaces.
Piranos son monosacáridos cíclicos con un anillo de cinco miembros (furanosa) o seis miembros (piranosa) formado por reordenamiento intramolecular de los grupos hidroxilo en la forma lineal abierta.
Ácido graso insaturado que se encuentra en gran cantidad en los glicéridos vegetales. Es un ácido graso esencial en la nutrición de mamíferos y es utilizado en la biosíntesis de prostaglandinas y membranas celulares.
Azoles de dos nitrogenos en las posiciones 1,2, cercanos entre sí, en contraste con los IMIDAZOLES en los que están en las posiciones 1,3.
Derivado fosfolípídico formado por PLAQUETAS, BASÓFILOS, NEUTRÓFILOS, MONOCITOS y MACRÓFAGOS. Es un potente agente agregador plaquetario e inductor de síntomas anafilácticos sistémicos, incluyendo HIPOTENSIÓN, TROMBOCITOPENIA, NEUTROPENIA y BRONCOCONSTRICCIÓN.
Derivados trihidroxi de ácidos eicosanoicos. Derivan principalmente del ácido araquidónico, aunque también existen los derivados del ácido eicosapentaenoico también existen. Muchos de ellos son mediadores naturales de la regulación inmune.
Un antibiótico poliéter, ionóforo, de Streptomyces chartreusensis. Se une y transporta cationes a través de las membranas y desacopla la fosforilación oxidativa mientras inhibe la ATPasa de la mitocondria hepática del ratón. Esta sustancia es utilizada principalmente como herramienta bioquímica para estudiar el papel de los cationes divalentes en varios sistemas biológicos.
Clase de ácidos fenólicos relacionados con el ácido clorogénico, ácido p-coumaríco, ácido vanílico, etc., que se encuentran en los tejidos vegetales. Están involucrados en la regulación del crecimiento de las plantas.
Quinolinas are heterocyclic aromatic organic compounds that contain a core structure of two fused benzene and pyridine rings, and have been widely used in the synthesis of various pharmaceuticals, including antibiotics and antimalarial drugs.
7-Hidroxicumarinas. Sustancias presentes en muchas plantas, especialmente umbelliferae. Las umbeliferonas son utilizadas en preparaciones para protección solar y pueden ser mutagénicas. Sus derivados son utilizados en el tratamiento hepático, como reactivo, factores de crecimiento de las plantas, protectores solares, insecticidas, parasiticidas, coleréticos, espasmolíticos. etc.
Familia de plantas Borage de la clase Magnoliopsida, subclase Asteridae, orden Lamiales. Se caracteriza por su follaje filamentoso, generalmente alternante y simple; las flores tienen forma de embudo o tubular. Algunas especies contienen ALCALOIDES DE PIRROLIZIDINA.
El producto de la conjugación del LEUCOTRIENO A4 and glutationa. Es el principal metabolito del ácido araquidónico en macrófagos y mastocitos así como en el tejido pulmonar sensibilizado con antígenos. Estimula la secreción mucosa en el pulmón y produce algunas contracciones del MÚSCULO LISO VASCULAR y no vascular.(De Dictionary of Prostaglandins and Related Compounds, 1990)
Fosfolipasas que hidrolizan el grupo acilo unido a la posición 2 de los GLICEROFOSFOLÍPIDOS.
Fosfolipasas que hidrolizan uno de los grupos acilo de los fosfoglicéridos o los glicerofosfatidatos.
Clase de compuestos orgánicos que contienen cuatro o más estructuras en anillos, una de las cuales está constituída por más de una especie de átomo, generalmente carbono más otro átomo. Los heterocíclicos pueden ser aromáticos o no aromáticos.
Uno de los principios biológicamente activos de las SRS-A. Es generado a partir del LEUCOTRIENO C4 después de la hidrólisis parcial de la cadena petídica, es decir, ruptura de la porción gamma-glutamil. Sus acciones biológicas incluyen estimulación de la musculatura lisa vascular y no vascular e incrementos en la permabilidad vascular.
Complejo enzimático que cataliza la formación de PROSTAGLANDINAS a partir de ÁCIDOS GRASOS insaturados apropiados, OXIGENO molecular y un aceptor reducido.
Clase de receptores de leucotrienos presentes en la superficie celular con preferencia por los leucotrienos B4. La activación del receptor de leucotrieno B4 influye en la quemotaxis, quemocinesis, adherencia, liberación de enzimas, explosiones oxidativas, y degranulación en los leucocitos polimorfonucleares. Hay, al menos, dos subtipos de estos receptores. Algunas acciones son mediadas a través de los sistemas del segundo mensajero de inositol fosfato y diacilglicerol.
Leucocitos granulares que tienen un núcleo con tres y hasta cinco lóbulos conectados por delgados filamentos de cromatina y un citoplasma que contiene una granulación fina y discreta que toma coloración con tintes neutrales.
Técnicas cromatográficas líquidas que se caracterizan por altas presiones de admisión, alta sensibilidad y alta velocidad.
La más común y más biológicamente activa de las prostaglandinas de los mamíferos. Exhibe la mayoría de las actividades biológicas características de las prostaglandinas y ha sido utilizada extensamente como agente oxitócico. El compuesto muestra también efecto protector sobre la mucosa intestinal.
ACIDOS GRASOS en los que la cadena de carbonos contiene uno o más enlaces dobles o triples carbono-carbono.
Nombre común utilizado para el género Cavia. La especie más común es la Cavia porcellus que es la cobaya domesticada para mascotas y para la investigación biomédica.
Un compuesto estable, fisiológicamente activo, formado "in vivo" a partir de endoperóxidos de prostaglandina. Es importante en la reacción de liberación de plaquetas (liberación de ADP y serotonina).
INFLAMACIÓN de la PLEURA, membrana del PULMÓN. Cuando se implica la PLEURA parietal se produce DOLOR DE PECHO pleurítico.
Un antihelmíntico uyilizado primariamente en el tratamiento de la filariasis, particularmente infecciones con Wucheria bancrofti o Loa loa.
Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.
Amina derivada de la descarboxilación enzimática de la HISTIDINA. Es un poderoso estimulante de la secreción gástrica, produce constricción del músculo liso bronquial, es vasodilatador y también actúa centralmente como neurotransmisor.
Mezcla hidrosoluble de polisacáridos sulfatados que se extrae de ALGAS ROJAS. Las principales fuentes son el musgo perlado de Irlanda CHONDRUS crispus (Carragena) y Gigartina stellata. Se usa como estabilizador, para la suspensión del CACAO en la fabricación de chocolate y para filtrar BEBIDAS.
Benzopirroles que tienen el nitrógeno en el primer carbono adyacente a la porción bencílica, en contraste con los ISOINDOLES, que tienen el átomo de nitrógeno fuera del anillo de seis miembros.
Acumulación anormal de líquido en los TEJIDOS o cavidades corporales. La mayoría de los edemas se encuentran debajo de la PIEL en el TEJIDO SUBCUTÁNEO.
Quinolinas que son sustituídas en cualquier posición por uno o más grupos oxo. Estos compuestos pueden tener cualquier grado de hidrogenación, cualquier sustituyente y sistemas de anillo fusionados.
Especie Oryctolagus cuniculus, de la familia Leporidae, orden LAGOMORPHA. Los conejos nacen en las conejeras, sin pelo y con los ojos y los oídos cerrados. En contraste con las LIEBRES, los conejos tienen 22 pares de cromosomas.
Acido (11 alfa,13E,15S)-11,15-Dihidroxi-9-oxoprosta-13-en-1-oico (PGE(1)); ácido (5Z,11 alfa,13E,15S)-11,15-dihidroxi-9-oxoprosta-5,13-dien-1-oico (PGE(2)); y ácido (5Z,11 alfa,13E,15S,17Z)-11,15-dihidroxi-9-oxoprosta-5,13,17-trien-1-oico (PGE(3)). Tres de las seis prostaglandinas que se encuentran en la naturaleza. Son consideradas primarias en el sentido de que ninguna se deriva de otra en los organismos vivientes. Fueron aisladas originalmente de las vesículas y el fluido seminal de la oveja, se encuentran en muchos órganos y tejidos y desempeñan un importante rol en la mediación de varias actividades fisiológicas.
Compuestos o agentes que se combinan con una enzima de manera tal que evita la combinación sustrato-enzima normal y la reacción catalítica.
Células sanguíneas blancas. Estas incluyen a los leucocitos granulares (BASOFILOS, EOSINOFILOS y NEUTROFILOS) así como a los leucocitos no granulares (LINFOCITOS y MONOCITOS).
Fármacos antiinflamatorios no esteroides en la naturaleza. Además de las acciones anti-inflamatorias, que tienen propiedades analgésicas, antipiréticas, y acciones inhibidoras en las plaquetas. Ellos actúan bloqueando la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa, que convierte el ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, precursores de las prostaglandinas. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas explica su acciones analgésicas, antipiréticas, y plaqueta-inhibidora; otros mecanismos pueden contribuir a sus efectos anti-inflamatorios.
Disminución del calibre de los BRONQUIOS, fisiológica o como resultado de una acción farmacológica.
Concentración de un compuesto necesaria para reducir in vitro el crecimiento poblacional de organismos, incluidas las células eucariotas, en un 50 por ciento. Aunque a menudo se expresa para denotar la actividad antibacteriana in vitro, se utiliza también como un patrón de citotoxicidad a las células eucariotas en cultivo.
Una clase de ácidos débiles con la fórmula general R-CONHOH.
Zymosan es un polisacárido insoluble derivado de la cáscara de levadura, utilizado experimentalmente para inducir respuestas inflamatorias agudas en estudios de investigación médica.
Un grupo de compuestos derivados de ácidos grasos insaturados de 20 carbonos, principalmente ácido araquidónico, a través de la vía de la cicloxigenasa. Son mediadores extremadamente potentes de un diverso grupo de proceso fisiológicos.
Células en forma de disco sin núcleos formadas en los megacariocitos y que se encuentran en la sangre de todos los mamíferos. Participan principalmente en la coagulación de la sangre.
Células que se propagan in vitro en un medio de cultivo especial para su crecimiento. Las células de cultivo se utilizan, entre otros, para estudiar el desarrollo, y los procesos metabólicos, fisiológicos y genéticos.
Peróxidos producidos en presencia de un radical libre por la oxidación de ácidos grasos insaturados en la célula en presencia de oxígeno molecular. La formación de peróxidos lipídicos resulta en la destrucción del lípido original llevando a una pérdida de la integridad de las membranas. Por consiguiente pueden causar una variedad de efectos tóxicos in vivo y su formación es considerada un proceso patológico en los sistemas biológicos. Su formación puede ser inhibida mediante antioxidantes, tales como la vitamina E, separación estructural o baja tensión de oxígeno.
Fenómeno por el cual compuestos cuyas moléculas tienen el mismo número y tipo de átomos y el mismo ordenamiento atómico, difieren en sus relaciones espaciales.
Individuos genéticamente idénticos desarrollados a partir del pareamiento, realizado por veinte o más generaciones, de hermanos y hermanas, o por el pareamiento con ciertas restricciones de padres e hijos. Estos incluyen también animales con una larga historia de procreación en una colonia cerrada.
Reacción química en que un electrón se transfiere de una molécula a otra. La molécula donante del electrón es el agente de reduccción o reductor; la molécula aceptora del electrón es el agente de oxidación u oxidante. Los agentes reductores y oxidantes funcionan como pares conjugados de oxidación-reducción o pares redox.
Anillos de hidrocarburo que contienen dos partes de cetona en cualquier posición. Pueden ser sustituídos en cualquier posición excepto en los grupos cetona.
Conductos más grandes de aire de los pulmones que se originan en la bifurcación terminal de la TRÁQUEA. Se incluyen los dos más grandes bronquios primarios que se ramifican hacia afuera en los bronquios secundarios, y bronquios terciarios que se extienden en los BRONQUIOLOS y ALVÉOLOS PULMONARES.
Ubicación de los átomos, grupos o iones en una molécula con relación unos a los otros, así como la cantidad, tipo y localización de uniones covalentes.
Tubo membranoso y cartilaginoso que desciende desde la laringe y se ramifica en los principales bronquios, derecho e izquierdo.
La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.
Cromones son compuestos químicos que contienen un anillo bencénico con dos grupos fenol unidos, y algunos derivados se utilizan en medicina como antiinflamatorios y antialérgicos.
El analgésico prototipo utilizado en el tratamiento del dolor leve a moderado. Tiene propiedades antiinflamatorias y antipiréticas y actúa como un inhibidor de la ciclooxigenasa lo que trae como consecuencia una inhibición en la síntesis de las prostaglandinas. La aspirina también inhibe la agregación plaquetaria y es utilizada en la prevención de la trombosis arterial y venosa.
grupo de fenil benzopiranos llamado así por tener estructuras semejantes a las FLAVONAS.
Leguminosa anual. Las SEMILLAS de esta planta son comestibles y se utilizan para producir una variedad de ALIMENTOS DE SOYA.
Género de bacterias que forman micelas aéreas no fragmentadas. Se han identificado muchas especies de las que algunas son patógenas. Este género es responsable de la producción de la mayoría de los AGENTES ANTIBACTERIANOS de uso práctico.
Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.