Memantina
Un derivado de la AMANTADINA que tiene algunos efectos dopaminérgicos. Ha sido propuesto como agente antiparkinsoniano.
Antagonistas de Aminoácidos Excitadores
Dopaminérgicos
Receptores de N-Metil-D-Aspartato
Clase de receptores ionotrópicos del glutamato que se caracterizan por su afinidad por el N-metil-D-aspartato. Los receptores NMDA tienen un sitio de unión alostérico para la glicina que debe estar ocupado para que el canal se abra de manera eficiente y un sitio dentro del propio canal al cual se unen los iones de magnesio en una forma que depende del voltaje. La dependencia positiva del voltaje de la conductancia del canal y la elevada permeabilidad del canal conductor a los iones calcio (así como a los cationes monovalentes) son importantes en la excitotoxicidad y en la plasticidad neuronal.
Inhibidores de la Colinesterasa
Fármacos que inhiben las colinesterasas. El neurotransmisor ACETILCOLINA se hidroliza rápidamente y, por tanto, resulta inactivado por las colinesterasas. Cuando se inhiben las colinesterasas, se potencia la acción de la acetilcolina liberada endógenamente en las sinapsis colinérgicas. Los inhibidores de la colinesterasas se usan mucho clínicamente por su potenciación de los impulsos colinérgicos al tracto gastrointestinal y a la vejiga urinaria, los ojos y los músculos esqueléticos.También se usan por sus efectos en el corazón y en el sistema nervioso central.
Galantamina
Benzazepina derivada del norbelladine. Se encuentra en el GALANTHUS y otras AMARYLLIDACEA. Es un inhibidor de la colinesterasa que se ha utilizado para revertir los efectos musculares del TRIETIODURO DE GALAMINA y de la TUBOCURARINA y se ha estudiado su indicación como tratamiento de la ENFERMEDAD DE ALZHEIMER y otras alteraciones del sistema nervioso central.
Nootrópicos
Fármacos que se utilizan para facilitar específicamente el aprendizaje o la memoria, en particular para prevenir los déficits cognitivos asociados a las demencias. Estos fármacos tienen diversos mecanismos de acción. Aunque hasta la fecha todavía no se ha aceptado ningún fármaco noótropo potente para su uso reneral, varios de ellos se están investigando activamente.
N-Metilaspartato
Maleato de Dizocilpina
Maleato de 10,11-dihidro-5-metil-5H-dibenzo(a,d)ciclohepten-5,10-imina. Potente antagonista no competitivo del receptor de NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO), usado principalmente como herramienta de investigación. La droga ha sido considerada para una gran variedad de afecciones o trastornos neurodegenerativos, en los cuales los receptores de NMDA pueden ejercer un papel importante. Su empleo ha sido limitado primariamente a experimentos con animales y tejidos, a causa de sus efectos psicotrópicos.
Antiparkinsonianos
Dextrometorfano
Análogo metilado del DEXTRORFANO que muestra una elevada afinidad para unirse en determinadas regiones del encéfalo, incluido el centro medular de la tos. Este compuesto es antagonista del receptor NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO) y actúa como bloqueante no competitivo de los canales. Es uno de los ANTITUSIVOS más ampliamente utilizados, y también se usa para el estudio del papel de los receptores de glutamato en neurotoxicidad.
Fármacos Neuroprotectores
Fármacos que se utilizan para impedir que se produzcan lesiones encefálicas o medulares por isquemia, accidentes cerebrovasculares, convulsiones, o traumatismos. Algunos deben administrarse antes de que se produzca el acontecimiento, pero otros pueden ser efectivos por algún tiempo después. Actúan mediante diversos mecanismos, pero a menudo, de forma directa o indirecta, minimizan el daño producido por los aminoácidos excitatodores endógenos.
Fenilcarbamatos
Enfermedad de Alzheimer
Enfermedad degenerativa del CEREBRO que se caracteriza por el comienzo insidioso de DEMENCIA. Se dan alteraciones de la MEMORIA y del juicio, falta de atención y problemas en el desempeño de habilidades, seguido por APRAXIAS severas y pérdida global de las capacidades cognitivas. Ocurre sobre todo después de los 60 años de edad y se caracteriza patologicamente por una atrofia cortical severa y por la triada conformada por PLACA AMILOIDE, OVILLOS NEUROFIBRILARES y HILOS DEL NEURÓPILO. (Traducción libre del original: Adams et al., Principles of Neurology, 6th ed, pp1049-57).
Ketamina
Un derivado de la ciclohexanona utilizado para la inducción de la anestesia. Su mecanismo de acción no es bien comprendido, pero la ketamina puede bloquear los receptores a NMDA (RECEPTORES, N-METIL-D-ASPARTATO) y puede interactuar con receptores sigma.
Amantadina
Un antiviral que es utilizado en el tratamiento profiláctico o sintomático de la influenza A. Es también utilizado como agente antiparkinsoniano, para tratar reacciones extrapiramidales y en la neuralgia post-herpética. Los mecanismos de sus efectos en los trastornos del movimiento no son bien comprendidos pero reflejan probablemente un incremento en la síntesis y liberación de dopamina, con quizás alguna inhibición de la recaptación de dopamina.