Microsomas aislados de los hepatocitos.

Vesículas de artefacto formadas a partir del retículo endoplásmico cuando se produce la ruptura celular. Se aislan mediante centrifución diferencial y están compuestas por tres elementos estructurales: las vesículas rugosas, las vesículas lisas y los ribosomas. Numerosas actividades enzimáticas están asociadas con la fracción microsomal. (Glick, Glossary of Biochemistry and Molecular Biology, 1990; from Rieger, et al., Glossary of Genetics: Classical and Molecular, 5th ed)

Superfamilia de cientos de HEMOPROTEÍNAS muy relacionadas, que se encuentran en todo el espectro filogenético, animales, plantas, hongos y bacterias. Incluyen numerosos complejos de monooxigenasas (OXIGENASAS DE FUNCIÓN MIXTA). En animales, estas enzimas P-450 tienen dos funciones: (1) biosíntesis de esteroides, ácidos grasos y ácidos biliares; (2) metabolismo de sustratos endógenos y una gran variedad de exógenos, como toxinas y fármacos (BIOTRANSFORMACIÓN). Se clasifican de acuerdo a la semejanza de secuencia más que por las funciones en familias del gen CYP (más que 40 por ciento de homología) y subfamilias (más que 59 por ciento de homología), Por ejemplo, las enzimas de las familias CYP1, CYP2 y CYP3 son responsables de la mayor parte de del metabolismo farmacológico.

Alteración química de una substancia exógena mediante un sistema biológico o dentro de él. La alteración puede inactivar el compuesto o producir un metabolito activo a partir de un compuesto precursor inactivo. Las alteraciones pueden dividirse en FASE I DE LA DESINTOXICACIÓN METABÓLICA y FASE II DE LA DESINTOXICACIÓN METABÓLICA.

Colocación de un grupo hidroxilo en un compuesto en una posición donde no existía antes. (Stedman, 25a ed)

Família de enzimas que aceptan una amplia gama de substratos, incluídos fenoles, alcoholes, aminas y ácidos grasos. Funcionan como enzimas metabolizadoras de drogas, que catalizan la conjugación de ácido UDP-glucurónico a una variedad de compuestos endógenos y exógenos. EC 2.4.1.17.

Enzimas ampliamente distribuidas que llevan a cabo las reacciones de oxidación-reducción en las que un átomo de la molecula de oxigeno es incorporada al sustrato orgánico; el otro átomo de oxigeno es reducido y combinado con iones de hidrógeno para formar agua. También se conocen como monooxigenasas o hidroxilasas. Esas reacciones requieren dos sustratos como reductores de cada uno de los dos átomos de oxigeno. Hay distintas clases de monooxigenasas según el tipo de co-sustrato suministrador de hidrógeno (COENZIMAS)utilizado en la oxidación.

Subtipo de citocromo P-450 que tiene especificidad para una amplia variedad de compuestos lipofílicos, incluyendo los ESTEROIDES; ÁCIDOS GRASOS; y XENOBIÓTICOS. Esta enzima tiene importancia clínica debido a su capacidad para metabolizar una amplia gama de fármacos clínicamente importantes, tales como la CICLOSPORINA; VERAPAMILO; y MIDAZOLAM. Esta enzima también cataliza la N-desmetilación de la ERITROMICINA.

Glicósidos del ACIDO GLUCURONICO formados mediante la reacción de la URIDINA DIFOSFATO ACIDO GLUCURONICO con ciertas sustancias exógenas y endógenas. Su formación es importante para la destoxificación de drogas, excreción de esteroides y para el metabolismo de la BILIRRUBINA transformándolas en compuestos más solubles en agua que pueden ser eliminados en la ORINA y la BILIS.

Amplio grupo de monooxigenasas del citocromo P-450 (hemo-tiolato) que actúan conjuntamente con la NAD(P)H-FLAVINA OXIDOREDUCTASA en numerosas oxidaciones de función mixta de compuestos aromáticos. Catalizan la hidroxilación de un amplio espectro de sustratos y son importantes en el metabolismo de los esteroides, fármacos y toxinas, como el FENOBARBITAL, carcinógenos e insecticidas.

Eliminación de grupos alquilo de un compuesto.

Las oxidorreductasas N-demetilantes son enzimas que catalizan la remoción de grupos metilo unidos al nitrógeno de diversos sustratos, mediante el proceso de transferencia de electrones y protones.

Flavoproteína que cataliza la reducción de monooxigenasas dependientes de heme-tiolato y es parte del sistema de hidroxilación microsomal. Su aceptor fisiológico probablemente es el citocromo P-450. EC 1.6.2.4.

La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.

Enzima del citocromo P450 de los microsomas hepáticos que cataliza la 16-alfa-hidroxilación de gran número de esteroides, ácidos grasos y xenobióticos en presencia de oxígeno molecular y de NADPH-FERRIHEMOPROTEÍNA REDUCTASA. Esta enzima es codificada por varios genes de diversas subfamilias de CYP2.

Técnicas cromatográficas líquidas que se caracterizan por altas presiones de admisión, alta sensibilidad y alta velocidad.

Un derivado de ácido barbitúrico que actúa como un depresor del sistema nervioso central no selectivo. Potencia la acción del ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO sobre los RECEPTORES DE GABA-A, y modula las corrientes de cloruro a través de canales del receptor. También inhibe las despolarizaciones inducidas por el glutamato.

Un agente antifúngico de amplio espectro utilizado por largos periodos a dosis elevadas, especialmente en pacientes inmunodeprimidos.

Un antibiótico macrólido similar a la ERITROMICINA.

Coenzima compuesta por mononucleótido de nicotinamida (NMN) unido mediante un enlace de pirofosfato al fosfato en posición 5 del 2,5-bifosfato de adenosina. Sirve como transportador de electrones en numerosas reacciones, siendo alternativamente oxidado (NADP+) y reducido (NADPH). (Dorland, 28a ed)

Un azúcar fosfonucleósido que sirve como fuente de ácido glucurónico para la biosíntesis de los polisacáridos. El mismo también puede ser epimerizado a ácido UDP idurónico, el cual dona ácido idurónico a los polisacáridos. En animales, el ácido UDP glucurónico se emplea en la formación de diversos glucosidurónidos que poseen varios agliconas.

Monooxigenasas del citocromo P-450 (OXIGENASAS DE FUNCIÓN MIXTA)que son importantes en el metabolismo y la biosíntesis esteroidea.

Compuestos orgánicos que contienen un anillo de BENCENO unido a un grupo de flavona. Algunos de estos son potentes inhibidores de la arilhidrocarburo hidroxilasa. También pueden inhibir la unión de los ÁCIDOS NUCLEICOS a los BENZOPIRENOS y compuestos relacionados. La designación incluye todos los isómeros; el isómero 7,8- se encontró con mayor frecuencia.

Un gran órgano glandular lobulada en el abdomen de los vertebrados que es responsable de la desintoxicación, el metabolismo, la síntesis y el almacenamiento de varias sustancias.

Inhibidor del metabolismo farmacológico y de la actividad del SISTEMA ENZIMÁTICO DEL CITOCROMO P-450.

Un subtipo de la enzima citocromo P450 que tiene especificidad para moléculas heteroaromáticas pequeñas relativamente planas, como la CAFEÍNA y el ACETAMINOFÉN.

Las diversas formas estructuralmente relacionadas de una enzima. Cada una de ellas tiene el mismo mecanismo y clasificación, pero diferentes características químicas, físicas o inmunológicas.

Individuos genéticamente idénticos desarrollados a partir del pareamiento, realizado por veinte o más generaciones, de hermanos y hermanas, o por el pareamiento con ciertas restricciones de padres e hijos. Estos incluyen también animales con una larga historia de procreación en una colonia cerrada.

Carcinógeno que se emplea frecuentemente en estudios experimentales de cáncer.

Enzima del citocromo P450 que cataliza la hidroxilación de muchos fármacos y sustancias químicas ambientales, como la DEBRISOQUINA, ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS y ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS. Esta enzima es deficiente en más del 10 por ciento de la población caucásica.

Enzima que cataliza la conversión de D-glucosa 6-fosfato y agua en D-glucosa y ortofosfato. EC 3.1.3.9.

Las reductasas del citocromo son enzimas que participan en la cadena de transporte de electrones y facilitan la transferencia de electrones desde donantes de electrones reducidos a aceptores de electrones oxidados, desempeñando un papel crucial en la respiración celular y otros procesos redox.

Enzima de citocromo P450 inducible por etanol que metaboliza varios solventes pre carcinógenos, drogas y solventes a metabolitos reactivos. Los sustratos incluyen ETANOL; ANESTÉSICOS POR INHALACIÓN; BENCENO; ACETAMINOFÉN y otros compuestos de bajo peso molecular. La CYP2E1 se ha utilizado como un marcador enzimático en el estudio del alcoholismo.

Reacción química en que un electrón se transfiere de una molécula a otra. La molécula donante del electrón es el agente de reduccción o reductor; la molécula aceptora del electrón es el agente de oxidación u oxidante. Los agentes reductores y oxidantes funcionan como pares conjugados de oxidación-reducción o pares redox.

Un agente antiinfeccioso sulfonilamida.

Sustancias sintéticas o de origen natural relacionados con la cumarina, la delta-lactona del ácido cumarínico.

Citocromos del grupo b que se encuentran ligados a la parte citoplásmica del RETÍCULO ENDOPLÁSMICO. Actúan como proteínas portadoras de electrones para distintas OXIGENASAS unidas a membrana. Son reducidas por medio de la enzima CITOCROMO-B(5) REDUCTASA.

Fenómeno por el cual compuestos cuyas moléculas tienen el mismo número y tipo de átomos y el mismo ordenamiento atómico, difieren en sus relaciones espaciales.

Un hidrocarburo poliaromático inductor de los citocromos P4501A1 y P4501A2.

Fenilacetamida que en el pasado se utilizó en una amplia variedad de preparados ANALGÉSICOS. Su implicación en el desarrollo de nefropatías y METAHEMOGLOBINEMIA por abuso de analgésicos llevó a su retirada del mercado. (Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology,1991, p431)

Propiedad característica de la actividad enzimática con relación a la clase de sustrato sobre el cual la enzima o molécula catalítica actúa.

Enzima del citocromo P-448 (P-450), metabolizadora de fármacos, que cataliza la hidroxilación del benzopireno a 3 hidroxibenzopireno, en presencia de flavoproteína reducida y oxígeno molecular. También actúa sobre ciertos derivados del antraceno. Un aspecto de EC 1.14.14.1.

Oxidasas que introducen especificamente átomos de oxigeno derivado del DIOXIGENO dentro de distintas moléculas orgánicas.

Tratamiento de sustancias exógenas para prepararlas para la conjugación en la FASE II DE DESINTOXICACIÓN. Entre las enzimas de la fase I se encuentran las enzimas del CITOCROMO P450 y algunas OXIDORREDUCTASAS. El exceso de inducción de la fase I sobre la fase II de desintoxicación incrementa las concentraciones de RADICALES LIBRES, que pueden inducir CÁNCER y otros daños celulares. La inducción o el antagonismo de la fase I de desintoxicación constituye la base de algunas INTERACCIONES DE MEDICAMENTOS.

Estructuras finas que encapsulan las estructuras subcelulares u ORGANELOS en las CÉLULAS EUCARIOTICAS. Incluyen dsitintas membranas asociadas con el NÚCLEO CELULAR, la MITOCONDRIA, el APARATO DE GOLGI, el RETÍCULO ENDOPLÁSMICO, LISOSOMAS, PLASTIDIOS y VACUOLAS.

Derivados del ÁCIDO GLUCURÓNICO. Se incluyen bajo este descriptor una amplia variedad de formas de ácidos, sales, ésteres y amidas que incluyen la estructura glucosa 6-carboxilo.

Incremento en el ritmo de síntesis de una enzima debido a la presencia de un inductor que actúa desreprimiendo el gen responsable de la síntesis de la enzima.

Compuestos o agentes que se combinan con una enzima de manera tal que evita la combinación sustrato-enzima normal y la reacción catalítica.

Sistema de cisternas en el CITOPLASMA de muchas células. En algunos lugares, el retículo endoplásmico es continuo con la membrana plasmática (MEMBRANA CELULAR) o la membrana externa de la cubierta nuclear. Si las superficies externas de las membranas del retículo endoplásmico están cubiertas con ribosomas, se dice que el retículo endoplásmico presenta una superficie rugosa (RETICULO ENDOPLASMICO ASPERO); si no es así se le denomina de superficie lisa (RETICULO ENDOPLASMICO LISO). (King & Stansfield, A Dictionary of Genetics, 4th ed)

Especie Oryctolagus cuniculus, de la familia Leporidae, orden LAGOMORPHA. Los conejos nacen en las conejeras, sin pelo y con los ojos y los oídos cerrados. En contraste con las LIEBRES, los conejos tienen 22 pares de cromosomas.

Clase de compuestos químicos que contienen un anillo de antraceno con un anillo de naftaleno unido al mismo.

Técnicas para dividir varios componentes de la célula en FRACCIONES SUBCELULARES.

Un isómero óptico de la quinina, extraída de la corteza del árbol de CINCHONA y especies de plantas similares. Este alcaloide amortigua la excitabilidad de los músculos cardíacos y esqueleto por el bloqueo de las corrientes de sodio y potasio que cruzan las membranas celulares. Prolonga los POTENCIALES DE ACCIÓN celulares, y disminuye la automaticidad. La quinidina también bloquea la neurotransmisión muscarínica y alfa adrenérgica.

Eicosametill octacontanonadecaseno-1-o1. Poliprenol encontrado en los tejidos animales que contienen aproximadamente 20 residuos de isopreno, siendo saturado el residuo que porta el grupo alcohol.

El perro doméstico, Canis familiaris, comprende alrededor de 400 razas, de la familia carnívora CANIDAE. Están distribuidos por todo el mundo y viven en asociación con las personas (Adaptación del original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).

Un relajante muscular de acción central con propiedades sedantes. Es considerado un inhibidor del espasmo muscular, ejerciendo un efecto primario a nivel de la médula espinal y áreas subcorticales del cerebro.

Una clase de compuestos que contienen un radical -NH2 y un -NO. Muchos miembros de este grupo tienen propiedades carcinogénicas y mutagénicas.

Componentes de una célula que se obtienen por medio de diversas técnicas de separación las cuales, aunque rompen la delicada anatomía de una célula, preservan la estructura y fisiología de sus componentes funcionales y permiten realizar análisis bioquímicos y ultraestructurales.(Alberts, et al., Molecular Biology of the Cell, 2d ed, p163)

Acción de una droga que puede afectar la actividad, metabolismo o toxicidad de otra droga.

Estos compuestos funcionan como portadores de monosacáridos activados en la biosíntesis de glicoproteínas y fosfolípidos oligosacáricos. Se obtienen a partir de un azúcar nucleósico difosfato y un poliisoprenil fosfato.

Enzima metabolizadora de droga, que se encuentra en los microsomas hepáticos, placentarios e intestinales, que metaboliza 7-alcoxicumarina a 7-hidroxicumarina. La enzima es dependiente del citocromo P-450. EC 1.14.13.-.

Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.

La enzima Aminopirina N-Demetilasa cataliza la remoción del grupo metilo del fármaco aminopirina, produciendo un metabolito y formaldehído como resultado.

Enzimas de la clase de las transferasas que catalizan la transferencia de grupos acil de donador a aceptor, formando ésteres o amidas. EC 2.3.

Análisis de la masa de un objeto mediante la determinación de las longitudes de ondas en las que la energía electromagnética es absorbida por dicho objeto.

Proteínas preparadas por la tecnología del ADN recombinante.

Finas capas de tejido que cubren partes del cuerpo, separan o conectan cavidades y estructuras adyacentes.

Un agente simpaticomimético con propiedades similares a la DEXTROANFETAMINA. Es utilizado en el tratamiento de la obesidad.

Carboxilesterasa es una esterasa serina-dependiente con amplia especificidad de sustrato. La enzima está involucrada en la detoxificación de XENOBIOTICOS y la activación de éster y de amida PRODROGAS.

Reducción de la actividad farmacológica o toxicológica de una droga u otra sustancia extraña por un sistema viviente, generalmente por acción enzimática. Incluye aquellas transformaciones metabólicas que hacen que la sustancia sea más soluble para una excreción renal más rápida.

Miembro de los BENZODIOXOLES que es un componente de varios ACEITES VOLÁTILES, en particular del aceite SASSAFRAS. Es un precursor en la síntesis del insecticida BUTÓXIDO DE PIPERONILO y de la droga N-metil-3,4-metilenodioxianfetamina (MDMA).

Líquido intracelular del citoplasma después de eliminar las ORGANELAS y otros componentes citoplasmáticos insolubles.

Restricción de un comportamiento característico, estructura anatómica o sistema físico, tales como la respuesta inmune, respuesta metabólica, o la variante del gen o genes a los miembros de una especie. Se refiere a la propiedad que distingue una especie de otra, pero también se utiliza para los niveles filogenéticos más altos o más bajos que el de la especie.

Un antagonista muscarínico utilizado para tratar el parkisonismo inducido por drogas y para aliviar el dolor causado por espasmos musculares.

Monooxigenasa del citocromo P-450 microsomal hepático, capaz de la biotransformación xenobiotica como la de hidrocarburos policíclicos e hidrocarburos aromáticos halogenados en compuestos carcinogénicos o mutagénicos. Se han encontrado en mamiferos y en peces. Esta enzima, codificada por el gen CYP1A1, puede medirse utilizando la etoxiresorufín como sustrato para la actividad etoxiresorufina O-deetilasa.

Droga hipnótico-sedante de corta duración con propiedades ansiolíticas y amnésicas. Es utilizado en odontología, cirugía cardiaca, procedimientos endoscópicos, como medicación pre-anestésica y como adjunto para la anestesia local. La corta duración y la estabilidad cardiorrespiratoria se torna útil en pacientes de riesgo, de edad avanzada y cardiacos. Es hidrosoluble en PH menor que 4 y liposoluble en PH fisiológico.

Principal enzima del citocromo P-450 que puede inducirse mediante el FENOBARBITAL, tanto en el HIGADO como en el INTESTINO DELGADO. Es activa en el metabolismo de compuestos como el pentoxiresorufin, la TESTOSTERONA y la ANDROSTENEDIONA. Esta enzima, codificada por el gen CYP2B1,también es mediadora de la activación de la CICLOFOSFAMIDA y de la IFOSFAMIDA a MUTÁGENOS.

Enzimas metabolizadoras de drogas que oxidan éteres de metilo. Generalmente presentes en los microsomas hepáticos.

Ubicación de los átomos, grupos o iones en una molécula con relación unos a los otros, así como la cantidad, tipo y localización de uniones covalentes.

Enzimas que catalizan reversiblemente la formación de un epóxido u óxido de areno a partir de un glicol o diol aromático, respectivamente.

Determinación del espectro de absorción ultravioleta mediante moléculas específicas en gases o líquidos, por ejemplo CI2, SO2, NO2, CS2, ozono vapor de mercurio y varios compuestos insaturados.

Enzimas que catalizan la hidrólisis de ésteres de ácidos carboxílicos con la formación de un alcohol y un anión de ácido carboxílico.

Una FLAVOPROTEINA oxidorreductasa que ocurre a la vez como enzima soluble y enzima unida a membrana debido a la UNION ALTERNATIVA de un ARNm único. La forma soluble está presente principalmente en ERITROCITOS y está involucrada en la reducción de METAHEMOGLOBINA. La forma unida a membrana de la enzima, se encuentra primariamente en el RETICULO ENDOPLASMATICO y fuera de la membrana mitocóndrial, en donde participa en la desaturación de ACIDOS GRASOS; biosíntesis de COLESTEROL y metabolismo de drogas. Una deficiencia en la enzima puede resultar en METAHEMOGLOBINEMIA.

Oxidorreductasa P450 que cataliza la hidroxilación del carbón terminal de hidrocarburos lineales como octano y ACIDOS GRASOS en la posición omega. La enzima puede también jugar un rol en la oxidación de una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente como XENOBIÓTICOS y ESTEROIDES.

Técnicas cromatográficas en las que la fase móvil es un líquido.

Una técnica microanalítica que combina la espectrometría de masa y la cromatografía gaseosa para las determinaciones cualitativas y cuantitativas de los compuestos.

Clase de todas las enzimas que catalizan reacciones de oxidación-reducción. El sustrato que es oxidado es considerado donador de hidrógeno. El nombre sistemático está basado en la oxidorreductasa donadora:aceptora. El nombre recomendado es deshidrogenasa, siempre que sea posible. Como alternativa puede usarse reductasa. Oxidasa sólo se usa en los casos en que el O2 es el aceptor.

Lípidos que contienen uno o más grupos fosfato, particularmente aquellos derivados ya sea del glicerol (fosfoglicéridos, ver GLICEROFOSFOLIPIDOS) o esfingosina (ESFINGOLIPIDOS). Son lípidos polares que son de gran importancia para la estructura y función de las membranas celulares y son los lípidos de membrana más abundantes, aunque no se almacenen en grandes cantidades en el sistema.

Hemoproteínas cuyo modo de acción característico entraña la transferencia de equivalentes reductores asociados a un cambio reversible en el estado de oxidación del grupo prostético. Formalmente, este cambio de redox implica el equilibrio reversible de un solo electrón entre los estados de Fe(II) y Fe(III) del átomo central de hierro (Adaptación del original: Enzyme Nomenclature, 1992, p539). Las distintas subclases de citocromos se organizan por el tipo de HEME y por la amplitud de la longitud de onda de sus bandas de absorción alfa reducidas.

Cepa de ratas albinas desrrolladas en el Instituto Wistar que se ha extendido a otras instituciones. Esto ha diluido mucho a la cepa original.

Un analgésico narcótico y antitusígeno. Es metabolizado en el hígado por la ETILMORFINA-N-DEMETILASA y es utilizada como un indicador de la función hepática.

Peróxidos producidos en presencia de un radical libre por la oxidación de ácidos grasos insaturados en la célula en presencia de oxígeno molecular. La formación de peróxidos lipídicos resulta en la destrucción del lípido original llevando a una pérdida de la integridad de las membranas. Por consiguiente pueden causar una variedad de efectos tóxicos in vivo y su formación es considerada un proceso patológico en los sistemas biológicos. Su formación puede ser inhibida mediante antioxidantes, tales como la vitamina E, separación estructural o baja tensión de oxígeno.

Agentes purificadores o limpiadores, habitualmente sales de bases o ácidos alifáticos de cadena larga, que ejercen la limpieza (disolución de aceite) y efectos antimicrobianos a través de una acción de superficie que radica en la posesión tanto de propiedades hidrofílicas como hidrofóbicas.

Campo de la química que trata los fenómenos inmunológicos y el estudio de las reacciones químicas relacionadas con la estimulación antígena de los tejidos. Incluye las interacciones físicoquímicas entre antígenos y anticuerpos.

Derivado de la coenzima A con ácido graso, que ejerce un papel clave en la oxidación y en la biosíntesis de ácidos grasos.

Sustancias que aumentan el riesgo de NEOPLASIAS en seres humanos y animales. Incluyen tanto las sustancias químicas genotóxicas, que afectan directamente el ADN, como las sustancias químicas no genotóxicas, que inducen los neoplasias por otro mecanismo.

Inhibidor de la enzima ESTEROIDE 11-BETA-MONOOXIGENASA. Es utilizada como una prueba de retroalimentación del mecanismo hipotalámico-hipofisario en el diagnostico del SINDROME DE CUSHING.

Compuestos que funcionan como portadores glicosil activados en la biosíntesis de glicoproteínas y glicofosfolípidos. Incluyen los poliisoprenil pirofosfatos.

La facilitación de una reacción química por material (catalizador) que no es consumida por la reacción.

Una droga con propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas pero que su uso no es recomendado debido al riesgo de agranulocitosis.

Esteres de ácido fosfórico de dolicol.

Análogo metilado del DEXTRORFANO que muestra una elevada afinidad para unirse en determinadas regiones del encéfalo, incluido el centro medular de la tos. Este compuesto es antagonista del receptor NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO) y actúa como bloqueante no competitivo de los canales. Es uno de los ANTITUSIVOS más ampliamente utilizados, y también se usa para el estudio del papel de los receptores de glutamato en neurotoxicidad.

Técnica de espectrometría de masas que utiliza dos (MS/MS) o más analizadores de masas. Con dos en tándem, los iones precursores son seleccionados según masas por el primer analizador, y enfocados hacia una región de colisión donde se fragmentan en los productos de los iones que, a continuación, son identificados por el segundo analizador de masas. Para separar los compuestos se han utilizado muy diversas técnicas, ionizándolos, e introduciéndolos en el primer analizador. Por ejemplo, en el caso de GC-MS/MS, se utiliza CROMATOGRAFÍA DE GASES-ESPECTROMETRÍA DE MASAS para separar los compuestos relativamente pequeños mediante CROMATOGRAFÍA DE GASES antes de inyectarlos en una cámara de ionización para la selección de masas.

Un antibiótico nonadecapéptido cíclico que puede actuar como un ionóforo y es producido por cadenas de Trichoderma viride.

Productos químicos industriales que se han convertido en contaminantes ambientales ampliamente distribuídos. Cada arocloro es una mezcla de bifenilos clorados (1200 series) or terfenilos clorado (5400 series) o una cobinación de ambos (4400 series).

Compuestos orgánicos que incluyen un éter cíclico con tres anillos de átomos en su estructura. Se utilizan comúnmente como precursores para POLÍMEROS tales como las RESINAS EPOXI.

1,2-Benzofenantrenos. COMPUESTOS POLICÍCLICOS obtenidos de alquitrán de hulla.

Agentes químicos que aumentan la velocidad de mutación genética interfiriendo la función de los ácidos nucléicos. Un clastógeno es un mutágeno específico que causa ruptura en los cromosomas.

Una nitrosamina carcinógena que puedes formarse a partir de preservativos en alimentos durante su preparación o en el hígado durante el metabolismo.

El principal componente estructural del HIGADO. Son CELULAS EPITELIALES especializadas, organizadas en platos interconectados denominados lóbulos.

Un grupo de compuestos que son derivados del metoxibenceno y que tienen la fórmula general R-C7H70.

La suma del peso de todos los átomos en una molécula.

Pruebas de sustancias químicas y agentes físicos para potencial mutagénico. Incluyen pruebas para microbios, insectos células de mamíferos y animales enteros.

Un derivado de la nitrosamina con propiedades alquilantes, carcinogénicas y mutagénicas. Produce daño hepático severo y es hepatocarcinógeno en roedores.

Cepa mutante de Rattus norvegicus que se utiliza como modelo del kernicterus.

Enzima que cataliza la formación de ésteres de colesterol mediante transferencia directa de un grupo de ácido graso de un derivado de ácido graso con CoA. Esta enzima se ha hallado en las glándulas suprarrenales, las gónadas, el hígado, la mucosa intestinal y la aorta de muchas especies de mamíferos. EC 2.3.1.26.

Líquido incoloro utilizado como un solvente y un antiséptico. Es uno de los cuerpos cetónicos producidos durante la cetoacidosis.

Electroforesis en la que se emplea un gel de poliacrilamida como medio de difusión.

Un éster de glucosa con ácido fosfórico, hecho en el curso del metabolismo de la glucosa por células de mamíferos u otras. Es un constituyente normal de reposo muscular y probablemente está en constante equilibrio con fructosa-6-fosfato.

Mitocondrias de los hepatocitos. Como en todas las mitocondrias, existe una membrana externa y una membrana interna que, en conjunto, crean dos compartimientos mitocondriales separados: el espacio de la matriz interna y un espacio intermembranoso mucho más estrecho. Se ha estimado que en las mitocondrias hepáticas un 67 por ciento del total de proteínas mitocondriales están localizadas en la matriz. (Traducción libre del original: Alberts, et al., Molecular Biology of the Cell, 2da ed, p343-4)

Enzima que cataliza la síntesis de fosfatidilcolinas a partir de CDPcolina y 1,2-diacilglicéridos. EC 2.7.8.2.

Compuestos orgánicos que tienen la fórmula general R-SO-R. Se obienten mediante la oxidación de los mercaptanos (análogos de las cetonas).

S-Acilcoenzima A. Derivados de la coenzima A con ácidos grasos, que intervienen en la biosíntesis y oxidación de los ácidos grasos, así como en la formación de ceramidas.

17 beta-Hidroxi-4-androsten-3-onas. Derivados de la testosterona formados por la sustitución de uno o más grupos hidroxilos en cualquier posición.

Isótopos inestables de carbono que se descomponen o desintegran emitiendo radiación. Los átomos de carbono con pesos atómicos 10, 11, y 14-16 son isótopos radioactivos de carbono.

Órgano nodular en el ABDOMEN que contiene una mezcla de GLÁNDULAS ENDOCRINAS y GLÁNDULAS EXOCRINAS.La pequeña parte endocrina está constituida por los ISLOTES DE LANGERHANS,secretoras de distintas hormonas en la corriente sanguínea. La amplia parte exocrina (PÁNCREAS EXOCRINO) es una glándula acinar compleja que segrega distintas enzimas digestivas en el sistema ductal pancreático que desemboca en el DUODENO.

Potente mutágeno y carcinógeno. Es materia de interés para la salud pública, a causa de sus posibles efectos sobre los trabajadores de industrias, como contaminador ambiental y como componente del humo del tabaco.

Un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina que se usa en el tratamiento de la DEPRESIÓN y una variedad de TRASTORNOS DE ANSIEDAD.

Tripéptido con muchos roles en las células. Se conjuga a los medicamentos que los hace más solubles para la excreción, es un cofactor para algunas enzimas, está implicado en el reordenamiento de la unión de proteína disulfuro y reduce peróxidos.

Monóxido de carbono (CO). Un gas venenoso, incoloro, inodoro e insaboro. Se combina con la hemoglobina para formar la carboxihemoglobina, que no tiene la capacidad de transportar el oxígeno. La falta de oxígeno resultante provoca dolor de cabeza, vértigo, disminuye el pulso y el ritmo respiratorio, inconciencia y muerte.

Cromatografía sobre finas capas de adsorbentes en vez de en columnas. Los adsorbentes pueden ser aluminio, sílica gel, silicatos, carbón o celulosa.

El arte o proceso de comparar fotométricamente las intensidades relativas de la luz en diferentes partes del espectro.

Sustancia altamente venenosa que antiguamente se usaba como insecticida. En los Estados Unidos su fabricación y empleo han sido descontinuados.

La porción aglucona de la molécula de saponina. Puede ser de naturaleza triterpenoide o esteroide, usualmente espirostano.

El orden de los aminoácidos tal y como se presentan en una cadena polipeptídica. Se le conoce como la estructura primaria de las proteínas. Es de fundamental importancia para determinar la CONFORMACION PROTÉICA.

Enzima del citocromo P-450, metabolizadora de fármaco, que cataliza la hidroxilación de anilina a hidroxianilina, en presencia de flavoproteína reducida y oxígeno molecular.

Derivados del ácido benzoico que contienen cloro y mercurio.

Potente micotoxina hepatotóxica y hepatocarcinogénica producida por el grupo de hongos del Aspergillus flavus. También es mutagénica, teratogénica, y produce inmunosupresión en animales. Se encuentra como contaminante en el maní, alimentos de semillas de algodón, maíz y otros granos. La micotoxina requiere de la epoxidación a aflatoxina B1 2,3-oxido para su activación. Las monooxigenasas microsomales biotransforman a la toxina y la convierten en los metabolitos menos tóxicos, aflatoxina M1 y Q1.

Drogas producidas para el uso veterinario o en humanos, presentadas en su forma final. Aquí se incluyen los materiales utilizados en la preparación y/o en la formulación final.

Movimiento de materiales (incluyendo sustancias bioquímicas y drogas) a través de membranas celulares y capas epiteliales, generalmente por DIFUSIÓN pasiva.

La normalidad de una solución con respecto a los iones de HIDRÓGENO. Está relacionado a las mediciones de acidez en la mayoría de los casos por pH = log 1 / 2 [1 / (H +)], donde (H +) es la concentración de iones de hidrógeno en gramos equivalentes por litro de solución. (Traducción libre del original: McGraw-Hill Diccionario de Términos Científicos y Técnicos, 6 a ed)

Órgano del cuerpo que filtra la sangre para la secreción de ORINA y que regula las concentraciones de iones.

Bencil-indazol con efectos analgésico, antipirético y aintiinflamatorio. Es utilizado para reducir el dolor y el edema postquirúrgico y postraumático y para facilitar la cicatrización. También es utilizado tópicamente en el tratamiento de las ENFERMEDADES REUMÁTICAS y en la INFLAMACIÓN de la boca y la garganta.

F344, o Ratas Consanguíneas Hanford, son una cepa inbred de rata albina derivada originalmente de la colonia Wistar que se utiliza comúnmente en estudios de investigación biomédica.

Un nuevo diurético con acción uricosúrica. Ha sido propuesto como un agente antihipertensivo.

Un hipoglicémico sulfonilurea con acciones y usos similares a los de la CLORPROPAMIDA.

Coenzima compuesta de mononucleótido de nicotinamida (NMN) unido a monofosfato de adenosina (AMP) mediante un enlace de pirofosfato. Ampliamente distribuido en la naturaleza, participa en numerosas reacciones enzimáticas en las que sirve de transportador de electrones, oscilando entre su forma oxidada (NAD+) y reducida (NADH). (Dorland, 28a ed)

Proceso de disociación de un compuesto químico por la adición de una molécula de agua.

Sección del canal alimentario que va desde el ESTÓMAGO hasta el CANAL ANAL. Incluye al INTESTINO GRUESO y el INSTESTINO DELGADO.

Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.

Tritio es un isótopo radioactivo del hidrógeno (con símbolo químico ³H), que emite radiación beta de baja energía y tiene aplicaciones en investigación científica y biomédica, así como en la datación por carbono.

Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.

Un derivado del ácido fíbrico utilizado en el tratamiento del la hiperlipoproteinemia tipo III y en las hipertrigliceridemias severas.

Precursores reducidos incoloros de las porfirinas en los que los anillos pirrólicos están enlazados por puentes de metileno (-CH2-).

Un barbiturato que es metabolizado por FENOBARBITAL. Ha sido utilizado para propósitos similares, especialmente en la EPILEPSIA, pero no existe evidencia de que el mefobarbital ofrezca ventaja alguna sobre el FENOBARBITAL.

Separación de partículas según la densidad, mediante el empleo de un gradiente de diversas densidades. En equilibrio cada partícula se sitúa en el gradiente equivalente a su densidad.

Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.

Una droga neuro-bloqueadora adrenérgica similar en efectos a la GUANETIDINA. También es digo de atención como sustrato de la enzima polimórfica del citocroma P-450. Personas con ciertas isoformas de esta enzima son incapaces de metabolizar ésta y otras muchas drogas clínicamente importantes. Son comunmente referidos como que tienen un polimorfismo de la debrisoquina 4-hidroxilasa.

Cualquiera de los diversos animales que constituyen la familia Suidae, integrada por mamíferos robustos, omnívoros, de patas cortas con gruesa piel, generalmente cubierta de cerdas gruesas, hocico bastante largo y móvil y una cola pequeña. Incluye el género Babyrousa,Phacochoerus (jabalí verrugoso) y Sus, del que forma parte el cerdo doméstico (SUS SCROFA).

Volumen de líquido biológico completamente liberado de los metabolitos de las drogas medidos por unidad de tiempo. La eliminación ocurre como resultado de los procesos metabólicos que ocurren en los riñones, hígado, saliva, sudor, intestino, corazón, cerebro, u otros sitios.

Glucofosfatos son sales o ésteres del ácido glucofosfórico, utilizados en medicina como un agente quelante para eliminar el exceso de aluminio del cuerpo en pacientes con insuficiencia renal crónica.

La clase Insecta, en el filo ARTHROPODA, cuyos miembros se caracterizan por su división en tres partes: cabeza, tórax y abdomen. Son el grupo dominante de los animales en la tierra; cientos de miles de diferentes tipos se han descrito. Tres órdenes, HEMÍPTEROS; DÍPTEROS; y SIPHONAPTERA, son de interés médico puesto que causan enfermedades en los humanos y en los animales. (Traducción libre del original: Borror et al., An Introduction to the Study of Insects, 4a. ed, p1)

Proteínas que se encuentran en las membranas celulares e intracelulares. Están formadas por dos tipos, las proteínas periféricas y las integrales. Incluyen la mayoría de las enzimas asociadas con la membrana, proteínas antigénicas, proteínas transportadoras, y receptores de drogas, hormonas y lectinas.

El escualeno es un terpeno hidrocarburo natural que se encuentra en varios tejidos vivos, incluidos los humanos, y es comúnmente utilizado en la industria cosmética como emoliente y humectante.

Animales bovinos domesticados del género Bos, que usualmente se mantienen en una granja o rancho y se utilizan para la producción de carne o productos lácteos o para trabajos pesados.

Un inhibidor enzimático que inactiva la IRC-50 arvina, la subtilisina y el complejo sintetasa de ácidos grasos.

Membrana selectivamente permeable que contiene proteínas y lípidos y rodea el citoplasma de las células procariotas y eucariotas.

La capacidad de una sustancia de se disuelver, es decir, de formar una solución con otra sustancia. (Traducción libre del original: McGraw-Hill Dictionary of Scientific and Technical Terms, 6th ed)

Acidos orgánicos, monobásicos, derivados de hidrocarburos por el equivalente de oxidación de un grupo metilo a un alcohol, a aldehído y luego a ácido. Los ácidos grasos son saturados y no saturados (ACIDOS GRASOS NO SATURADOS).

La conjugación de sustancias exógenas, con diversos sustituyentes hidrofílicos para formar productos solubles en agua que son excretable por la ORINA. Las modificaciones de la fase II incluyen conjugación de GLUTATIÓN; modificaciones; y AMINACIÓN. las enzimas de la Fase II Incluyen GLUTATIÓN TRANSFERASA y, GLUCURONOSILTRANSFERASA. En realidad estas reacciones desintoxican los productos de la fase I.

Moléculas de inmunoglobulinas que tienen una secuencia específica de aminoácidos en virtud de la que interactúan sólo con un antigeno (v. ANTÍGENOS), o algo muy similar, que induce su síntesis en las células de la serie linfoide (especialmente las CÉLULAS PLASMÁTICAS).

Estos compuestos funcionan como portadores activados glicosílicos en la biosíntesis de glicoproteínas y glicofosfolípidos. Incluyen los pirofosfatos.

Un potento epóxido hidrasa y un inhibidor de la aril hidrocarbono hidroxilasa. Aumenta la capacidad de iniciar tumores de algunos carcinógenos.

Los derivados del benceno son compuestos orgánicos que contienen un anillo benzénico con uno o más substituyentes, y pueden variar en su estructura química y propiedades, pero muchos de ellos tienen potential para ser tóxicos, carcinógenos o mutagénicos.

Tipo de retículo endoplasmático (RE) donde están presentes los polirribosomas sobre la superficie citoplasmática de las membranas RE. Esta forma de RE es abundante en las células especializadas en la secreción de proteínas y en las que se función principal es segregar proteínas destinadas a la exportación o para ser utilizadas intracelularmente.

Enzima que cataliza la transferencia de grupos acilo del acil COENZIMA A al RETINOL para generar COENZIMA A y un retinil éster.

Acido biliar formado por la acción bacteriana sobre el colato. Generalmente se conjuga con glicina o taurina. El ácido desoxicólico actúa como detergente para solubilizar grasas para la absorción intestinal. Él mismo es reabsorbido. Se emplea como colerético y detergente.

Sirve como precursor biológico de la quitina de los insectos, del ácido murámico de las parede celulares bacterianas y también del ácido siálico en glicoproteínas de mamíferos.

Método espectroscópico de medición del momento magnético de las partículas elementales tales como núcleos atómicos, protones o electrones. Se emplea en aplicaciones clínicas tales como IMAGEN POR RESONANCIA MAGNÉTICA (IMAGEN POR RESONANCIA MAGNÉTICA)

Compuestos que contienen fenil-1-butanona.

Ácido de azúcar formado por la oxidación del carbono C-6 de la GLUCOSA. Además de ser un metabolito intermediario clave de la vía del ácido urónico, el ácido glucurónico también juega un rol en la desintoxicación de ciertas drogas y toxinas mediante la conjugación con ellas para formar GLUCURÓNIDOS.

Acido (13E,15S)-15-Hidroxi-9-oxoprosta-10,13-dien-1-oico (PGA(1)); ácido (5Z,13E,15S)-15-hidroxi-9-oxoprosta-5,10,13-trien-1-oico (PGA(2)); ácido (5Z,13E,15S,17Z)-15-hydroxy-9-oxoprosta-5,10,13,17-tetraen-1-oico (PGA(3)). Un grupo de porstaglandinas secundarias, derivadas del PGE, que se encuentran en la naturaleza. PGA(1) y PGA(2) así como sus derivados 19-hidroxi se encuentran en muchos órganos y tejidos.

Un analgésico narcótico con una acción de larga instalación y duración.

Enzimas que catalizan la reducción reversible del grupo alfa carboxilo de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A para producir ÁCIDO MEVALÓNICO.

Enzima citocromo P450 unida a membrana que cataliza la hidroxilación 7-alfa del COLESTEROL en presencia de oxigeno molecular y NADPH-FERRIHEMOPROTEÍNA REDUCTASA. Esta enzima, codificada por el CYP7, convierte el colesterol en 7-alfa-hidroxicolesterol que es el primer y limitante paso en la síntesis de los ácidos biliares(ÁCIDOS Y SALES BILIARES).

Grupo de compuestos que contiene el grupo bivalente O-O, es decir, los átomos de oxígeno son univalentes. Ellos pueden ser de naturaleza orgánica o inorgánica. Tales compuestos liberan oxígeno fácilmente (oxígeno nasciente). Así pueden ser fuertes agentes oxidantes e inductores de incendio cuando entran en contacto con materiales de combustión, especialmente en condiciones de altas temperaturas. Los principales usos industriales de los peróxidos son como agentes oxidantes, blanqueadores e iniciadores de polimerización.

Familia de ácidos biliares del ácido 3 alfa,7 alfa,12 alfa-trihidroxi-5 beta-colánico en el hombre, generalmente conjugados con glicina o taurina. Actúan como detergentes para solubilizar las grasas para la absorción intestinal. Son reabsorbidos por el intestino delgado, u se emplean como colagogos y coleréticos.

Divertículos glandulares en forma de saco que en los vertebrados masculinos se encuentran a cada lado de los conductos deferentes. Se unen con los conductos excretores y proporcionan almacenamiento temporal al semen.

Un líquido transparente, incoloro, que se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal y se distribuye por todo el cuerpo. Tiene actividad bactericida y se emplea a menudo como desinfectante tópico. Se usa ampliamente como solvente y preservativo en preparados farmacéuticos y también sirve como ingrediente primario en las BEBIDAS ALCOHOLICAS.

Un antiinflamatorio no esteroideo con acciones antipiréticas y analgésicas. Se encuentra principalmente disponible como su sal de sodio, diclofenaco sódico.

Una familia de enzimas que catalizan las reacciones de syn-deshidrogenación regio-, quimio-, y estereoselectiva. Estas enzimas funcionan a traves de un mecanismo que está vinculado directamente a la reducción de OXIGENO molecular.

Potente esteroide androgénico y principal producto producido por la CÉLULAS DE LEYDIG del TESTÍCULO. Su producción es estimulada por la HORMONA LUTEINIZANTE de la HIPÓFISIS. Por su parte, la testosterona ejerce control de retroalimentación de la secreción hipofisaria de la hormona luteinizante (LH) y la hormona folículo estimulante (FSH).Además, dependiendo de los tejidos, la testosterona puede ser convertida a DIHIDROTESTOSTERONA o ESTRADIOL.

Benzopiranos-furano-furano producidos por el ASPERGILLUS a partir de la ESTERIGMATOCISTINA. Están estructuralmente relacionados con las CUMARINAS y son facilmente oxidados a un epóxido para transformarse en AGENTES ALQUILANTES. Entre los miembros del grupo están la AFLATOXINA B1, aflatoxina B2, aflatoxina G1, aflatoxina G2, AFLATOXINA M1 y la aflatoxina M2.

El antidepresivo tricíclico prototipo. Ha sido utilizado en la depresión mayor, distimia, depresión bipolar, trastornos de la atención, agorafobia y síndrome del pánico. Tiene menos efecto sedante que algunos otros miembros de este grupo terapéutico.

Clase de enzimas que catalizan la hidrólisis de fosfoglicéridos o glicerofosfatidatos. EC 3.1.-.

Hidroxisal del ion amonio. Se forma cuando el AMONÍACO reacciona con las moléculas de agua en solución.

Mezcla de surfactantes no iónicos que varían en el número de grupos etoxi (oxi-1,2-etanodílicos) que se repiten. Son utilizados como detergentes, emulsificantes, agentes humectantes y desespumantes, etc. Octoxino-9, el compuesto con 9 repeticiones del grupos etoxi, es un espermaticida.

Derivados de ácidos fosfatídicos en los que el ácido fosfórico se une en el enlace éster a un grupo colina. La hidrólisis da lugar a 1 mol de glicerol, ácido fosfórico y colina y 2 moles de ácidos grasos.

Compuestos orgánicos que contienen el radical (-NH2OH).

Biosíntesis de PÉPTIDOS y PROTEÍNAS en los RIBOSOMAS, dirigida por ARN MENSAJERO, a través del ARN DE TRANSFERENCIA, que se encarga del estándard proteinogénico de los AMINOÁCIDOS.

Relación entre la estructura química de un compuesto y su actividad biológica o farmacológica. Los compuestos frecuentemente se clasifican juntos porque tienen características estructurales comunes, incluyendo forma, tamaño, arreglo estereoquímico y distribución de los grupos funcionales.