Muscimol
Agonistas del GABA
Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los receptores del ACIDO GAMMAAMINOBUTÍRICO (RECEPTORES DE GABA).
Agonistas de Receptores de GABA-A
Compuestos endógenos y drogas que se unen y activan RECEPTORES DE GABA-A.
Receptores de GABA-A
Proteínas de la superficie celular que se unen al ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO y contienen un canal integral de cloro de la membrana. Cada receptor se monta como un pentámero de un grupo de al menos 19 subunidades diferentes posibles. Los receptores pertenecen a una superfamilia que comparten un asa CISTEÍNA común.
Bicuculina
Antagonistas del GABA
Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES DE GABA, de tal modo bloqueando las acciones del ACIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO endógeno y los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA.
Baclofeno
Un derivado del ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO que es un agonista específico de los RECEPTORES GABA-B. Es utilizado en el tratamiento de la ESPASTICIDAD MUSCULAR, especialmente debida a TRAUMATISMOS DE LA MÉDULA ESPINAL. Sus efectos terapéuticos resultan de acciones en sitios espinales y supraespinales, generalmente la reducción de la transmisión excitatoria.
Microinyecciones
Receptores de GABA
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad al GABA y que desencadenan cambios que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores de GABA-A controlan los canales de cloro formados por el propio complejo del receptor. Estos se bloquean por la bicuculina y usualmente tienen sitios moduladores sensibles a las benzodiazepinas y los barbituratos. Los receptores de GABA-B actúan a través de las proteínas G sobre varios sistemas efectores, son insensibles a la bicuculina, y tienen alta afinidad por el L-baclofeno.
Núcleos Cerebelosos
Flunitrazepam
Benzodiazepina con acciones farmacológicas similares al DIAZEPAM y que puede causar AMNESIA ANTEROGRADA. Algunos informes indican que es usada como droga para "cita-violación" y sugieren que puede precipitar comportamientos violentos. El gobierno de los Estados Unidos ha prohibido su importación.
Picrotoxina
Un antagonista no competitivo de los receptores GABA-A y, por tanto, un pro-convulsivo. La picrotoxina bloquea los canales de cloro activados por el GABA. Aunque ha sido más comunmente utilizada como herramienta de investigación, también ha sido utilizada como estimulante del SNC y como antídoto en envenenamientos causados por depresores del SNC, especialmente los barbitúricos.
Antagonistas de Receptores de GABA-A
Drogas que se unen, pero no activan a los RECEPTORES DE GABA-A, bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos o exógenos.
Receptores de GABA-B
Subconjunto de RECEPTORES DE GABA que señala a través de su interacción con PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Ácidos Nipecóticos
Los ácidos nipecóticos son una clase de compuestos químicos que actúan como inhibidores de la recaptación de glutamato, utilizados en investigaciones neurobiológicas y con potencial terapéutico en el tratamiento de diversos trastornos neurológicos y psiquiátricos.
Oxazoles
Estructuras heterocíclicas en anillo de 5 miembros, que contienen un oxígeno en la posición 1 y un nitrógeno en la posición 3, para distinguirlas de los ISOXAZOLES, donde están en las posiciones 1,2.
Bulbo Raquídeo
Parte más inferior del TRONCO ENCEFÁLICO. Está ituado debajo del PUENTE y es anterior al CEREBELO. El bulbo raquídeo es una estación de cambio entre el cerebro y la médula espinal y contiene los centros para la regulación de las actividades respiratoria, vasomotora, cardiaca y reflejas.
GABAérgicos
Sustancias que se utilizan por sus acciones farmacológicas sobre los sistemas GABAérgicos. Los agentes GABAérgicos incluyen agonistas, antagonistas, inhibidores de la degradación o de la captación, depletores, precursores, y moduladores de la función de los receptores.
Ratas Sprague-Dawley
Puente
Parte frontal del cerebro posterior (ROMBENCÉFALO) situada entre la médula oblongada (BULBO RAQUÍDEO) y el cerebro medio (MESENCÉFALO), y ventral al CEREBELO. Consta de dos partes, dorsal y ventral. El puente como una es estación de recambio de importantes vías nerviosas desde el CEREBELO al CEREBRO.
Agonistas de Receptores GABA-B
Ratas Long-Evans
Cepa exogámica de ratas desarrollada en 1915 por cruzamiento de diversas hembras blancas del Instituto Wistar con un macho gris salvaje. De esta cepa exogámica orginal se derivaron cepas endogámicas, incluyendo las ratas canela Long-Evans (RATAS CONSANGUÍNEAS LEC) y las ratas Otsuka-Long-Evans-Tokushima Fatty (RATAS CONSANGUÍNEAS OLETF), que sirven respectivamente como modelos para la enfermedad de Wilson y para la diabetes mellitus no insulinodependiente.
Secobarbital
Un barbiturato que es utilizado como sedante. Se reporta que el secobarbital no tienen actividad ansiolítica.
Pentobarbital
Un barbiturato de acción corta que es eficaz como sedante e hipnótico (pero no como ansiolítico) y es usualmente administrado por vía oral. Es prescrito con mayor frecuencia para la inducción del sueño que como sedante pero, como agentes similares, puede perder su efectividad a la segunda semana de su administración continua. (Traducción libre del original: AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p236)
Isoxazoles
Azoles con un OXIGENO y un NITRÓGENO vecinos, en las posiciones 1,2, en contraste con los OXAZOLES que tienen nitrógenos en las posiciones 1,3.
Diazepam
Clormetiazol
Un sedante y anticonvulsivante a menudo utilizado en el tratamiento de la abstinencia de alcohol. El clormetiazol ha sido también propuesto como agente neuroprotector. El mecanismo de su actividad terapéutica no está enteramente claro, pero potencia la respuesta de los receptores GABA y puede también afectar los receptores de glicina.