Un antagonista específico del opio que no tiene actividad agonista. Es un antagonista competitivo en los receptores opioides mu, delta y kappa.
Agentes que inhiben el efecto de los narcóticos sobre el sistema nervioso central.
El pricipal alcaloide en el opio y el prototipo de analgésico y narcótico opioide. La morfina tiene efectos amplios en el sistema nervioso central y el músculo liso.
Proteínas de la membrana celular que se unen a los opioides y que desencadenan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento celular. Los ligandos endógenos para los receptores opioides en mamíferos incluyen tres familias de péptidos, las encefalinas, endorfinas, y dinorfinas. Las clases de receptores incluyen receptores mu, delta, y kappa. Los receptores sigma se unen a varias sustancias psicoactivas, incluyendo ciertos opioides, pero sus ligandos endógenos no se conocen.
Uno de los tres grupos principales de péptidos opiáceos endógenos. Son grandes péptidos derivados del precursor de la PROOPIOMELANOCORTINA. Los miembros conocidos de este grupo son las endorfinas alfa, beta y gamma. El término endorfina también se usa a veces para referirse a todos los péptidos opiáceos, pero aquí se usa en el sentido más limitado; PÉPTIDOS OPIÁCEOS se emplea para el grupo más amplio.
Pentapéptido endógeno con actividad semejante a la morfina. El aminoácido en la posición 5 es la metionina.
Un derivado del alcaloide opioide TEBAINA que es un analgésico más potente y de más larga duración que la MORFINA. Parece actuar como agonista parcial en los receptores opioides mu y kappa y como un antagonista en los receptores delta. Ha sido sugerida que la falta de actividad agonista delta puede explicar la observación de que no se desarolle tolerancia a la buprenorfina con el uso crónico.
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides mu se unen, en orden decreciente de afinidad, a endorfinas, dinorfinas, met-encefalinas, y leu-encefalinas. Se han mostrado también que son receptores moleculares para la morfina.
Agentes que inducen NARCOSIS. Los narcóticos incluyen agentes que causan somnolencia o sueño inducido (ESTUPOR), derivados naturales o sintéticos del OPIO o la MORFINA o cualquier sustancia que tenga tales efectos. Son potentes inductores de la ANALGESIA y los TRASTORNOS RELACIONADOS CON OPIOIDES.
Compuestos con actividad de los ALCALOIDES OPIÁCEOS, que actuan como la de los RECEPTORES OPIOIDES. Las propiedades incluyen la inducción de ANALGESIA o ESTUPOR.
Péptidos endógenos que tienen actividad semejante a los opiáceos. Las tres clases principales identificadas actualmente son las ENCEFALINAS, DINORFINAS y las ENDORFINAS. Cada una de estas familias deriva de precursores diferentes: proencefalinas, prodinorfinas y las PROOPIOMELANOCORTINA, respectivamente. También hay al menos tres clases de RECEPTORES OPIOIDES, pero las familias de péptidos no se relacionan fácilmente con los receptores.
Fuerte dependencia, tanto fisiológica como emocional, de morfina.
Una de las tres familias principales de péptidos opiáceos endógenos. Las encefalinas son pentapéptidos ampliamente distribuídos en los sitemas nerviosos central y periférico y en la médula suprarrenal.
Un péptido constituído por una secuencia de 61-91 aminoácidos de la hormona pituitaria endógena BETALIPOTROPINA. Los primeros cuatro aminoácidos muestran una secuencia tetrapéptida común con la ENCEFALINA METIONINA y la ENCEFALINA LEUCINA. El compuesto muestra una actividad similar a los opiáceos. La inyección de betaendorfina induce una analgesia profunda en todo el cuerpo durante varias horas. Esta acción se revierte después de la administración de naloxona.
Uno de los pentapéptidos endógenos con actividad semejante a la morfina. Difiere de met-encefalina (METIONINA ENCEFALINA) de la LEUCINA en la posición 5. Su primer secuencia de cuatro aminoácidos es idéntica a la secuencia de tetrapéptido en el terminal N de BETAENDORFINA.
Trastornos relacionados o producidos por el abuso o mal uso de opioides.
Uso accidental o deliberado de medicamento o droga de calle en exceso de la dosis normal.
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides kappa se unen a las dinorfinas con mayor afinidad que a las endorfinas, las que se prefieren a su vez a las encefalinas.
Síntomas fisiológicos y psicológicos asociados con la abstinencia luego del uso de una droga después de la administración o hábito prolongado. El concepto incluye la abstinencia de fumar o beber, así como la abstinencia de una droga administrada.
Compuestos capaces de aliviar el dolor sin pérdida de la ESTADO DE CONCIENCIA.
Derivado de la noroximorfona que es el congénere N-ciclopropilmetil de la NALOXONA. Es un antagonista narcótico que es eficaz oralmente, de mayor duración y más potente que la naloxona y ha sido propuesto para el tratamiento de la adicción a la heroína. La FDA a propuesto a la naltrexona para el tratamiento de la dependencia al alcohol.
Análogo de la encefalina que se une selectivamente al RECEPTORES OPIÁCEOS MU. Se emplea como modelo para experimentos de permeabilidad a los fármacos.
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides delta se unen a endorfinas y encefalinas con aproximadamente igual afinidad y tienen menos afinidad por las dinorfinas.
Compuestos basados en el iminoetanofenantreno parcialmente saturado, que pueden describirse como benzo-decahidronaftalenos ligados a etilimino. Incluyen algunos de los OPIOIDES que se encuentran en PAPAVER, utilizados como ANALGÉSICOS.
Disminución progresiva de la sensibilidad de los seres humanos o los animales a los efectos de un fármaco, debido a su administración continuada. Se debe diferenciar de la FARMACORRESISTENCIA, en la que el organismo, la enfermedad o un tejido no responden en la adecuada medida a la asustancia química o al fármaco. Debe diferenciarse también de la DOSIS MÁXIMA TOLERADA y del NIVEL SIN EFECTOS ADVERSOS OBSERVADOS.
El primer analgésico mezcla de agonista-antagonista a ser comercializado. Es un agonista de los receptores kappa y sigma y tiene una acción antagonista débil del receptor mu.
Un opioide selectivo para los receptores delta (ANALGÉSICOS OPIOIDES). Puede causar depresión transitoria de la presión arterial media y del ritmo cardíaco.
4-(p-Clorofenil)-4-hidroxi-N.N-dimetil-alfa,alfa-difenil-1-piperidina butiramida hidrocloruro. Agente antidiarreico sintético de efecto prolongado; no es absorbido significativamente por el intestino, no tiene efectos sobre el sistema adrenérgico o el sistema nervioso central, pero puede antagonizar a la histamina e interfiere con la liberación local de acetilcolina.
Un antagonista narcótico con algunas propiedades agonistas. Es un antagonista de los receptores mu opioides y un agonista de los receptores kappa opioides. Administrado solo produce un amplio espectro de efectos desagradables y se considera clínicamente obsoleto.
Un antagonista opioide con propiedades similares a las de la NALOXONA; además posee también algunas propiedades agonistas. Debe ser utilizado con cautela, el levalorfano revierte la depresión respiratoria severa inducida por opioides pero puede exacerbar depresiones respiratorias tales como la inducida por alcohol y otros depresores centrales no opioides.
Un analgésico narcótico que puede crear hábito. Es casi tan efectivo oralmente como por inyección.
Un analgésico con propiedades narcóticas mezcladas de agonista-antagonista.
Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.
Un pentapéptido opioide disulfuro que se enlaza selectivamente al receptor opiáceo delta (REPECTORES OPIÁCEOS DELTA). Posee actividad antinociceptiva.
Una clase de péptidos opiáceos que incluye la dinorfina A, la dinorfina B y fragmentos más pequeños de estos péptidos. Las dinorfinas prefieren receptores opiáceos kappa (RECEPTORES OPIACEOS KAPPA) y han demostrado desempeñar un papel como transmisores en el sistema nervioso central.
Administración de una fórmula en dosis soluble colocándola bajo la lengua.
Derivado semi-sintético de la CODEÍNA.
Sensación desagradable inducida por estímulos nocivos que son detectados por las TERMINACIONES NERVIOSAS de los NOCICECPTORES.
Un antagonista narcótico con propiedades analgésicas. Es utilizado para el control del dolor moderado a severo.
Escalas, cuestionarios, pruebas y otros métodos utilizados para evaluar la severidad del dolor y su duranción en pacientes o en animales experimentales para ayudar al diagnóstico, tratamiento y en estudios fisiológicos.
Introducción de agentes terapéuticos en la región de la columna utilizando una aguja y una jeringa.
Inyecciones en los ventrículos cerebrales.
Un potente analgésico narcótico, su uso continuado lleva a crear hábito o adicción. Es primariamente un agonista del receptor opioide mu. El fentanilo es también utilizado como un adjunto de los anestésicos generales y es un anestésico para la inducción y mantenimiento.
Fuerte dependencia, tanto psicológica como emocional, de heroína.
Un analgésico narcótico que puede crear hábito. Es una sustancia controlada (derivado del opio) listada en el Código de Regulaciones Federales de los EU, Título 21 Partes 329.1, 1308.11 (1987). Su venta está prohibida en los Estados Unidos por estatuto federal.
Un antagonista narcótico similar en acción a la NALOXONA. Es utlizado para removilizar a los animales después de la neuroleptanalgesia por ETORFINA y es considerado un antagonista específico de la etorfina.
Un morfinano analgésico narcótico utilizado como sedante en la práctica veterinaria.
Etil éster del ácido 1-Metil-4-fenil-4-piperidinacarboxílico. Un narcótico analgésico que puede ser utilizado para el alivio de la mayoría de los tipos de dolor moderado a severo, incluyendo el dolor post-operatorio y el del parto. Su uso prolongado puede llevar a una dependencia de tipo morfina; los síntomas de la supresión aparecen más rápidamente que los de la morfina y son de duración más corta.
Alcaloides que se encuentran en el OPIO de PAPAVER que inducen efectos analgésicos y narcóticos por su acción sobre los RECEPTORES OPIOIDES.
Obras que contienen artículos de información sobre temas de cualquier campo del conocimiento, generalmente presentadas en orden alfabético, o una obra similar limitada a un campo o tema en especial.
Tipo de vía respiratoria orofaríngea que aporta, en ciertos pacientes, una alternativa a la intubación endotraqueal y a la máscara estándar de anestesia. Se introduce en la hipofaringe para crear un cierre alrededor de la faringe, lo que permite la ventilación espontánea o a presión positiva sin penetrar la laringe o el esófago. Se utiliza en lugar de la máscara facial en la anestesia de rutina. Las ventajas sobre la máscara estándar son el mejor control de las vías aéreas, pérdida mínima del gas anestésico, una vía aérea segura durante el transporte del paciente al área de recuperación, y problemas postoperatorios mínimos.