Prazosina
Antagonistas Adrenérgicos alfa
Drogas que se unen pero que no activan a los receptores adrenérgicos alfa bloqueando de esta manera las acciones de agonistas adrenérgicos endógenos o exógenos. Los antagonistas adrenérgicos alfa se utilizan en el tratamiento de la hipertensión, el vasoespasmo, enfermedad vascular periférica, shock, y feocromocitoma.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1
Receptores Adrenérgicos alfa
Una de las dos principales subdivisiones farmacológicas de los receptores adrenérgicos que fueron originalmente definidos por las potencias relativas de diversos compuestos adrenérgicos. Los receptores alfa fueron descritos inicialmente como receptores excitatorios que después de una unión estimulan el MÚSCULO LISO. Sin embargo, un análisis más ha puesto de manifiesto un panorama más complejo que implica varios subtipos de receptores alfa y su participación en la regulación de la retroalimentación.
Receptores Adrenérgicos alfa 1
Subclase de receptores adrenérgicos alfa que median la contracción del MÚSCULO LISO en una variedad de tejidos como ARTERIOLAS; VENAS; y el ÚTERO. Por lo general se encuentran en las membranas postsinápticas y señalizan a través de las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEÍNA DE UNIÓN AL GTP-GQ-G11.
Yohimbina
Alcaloide de plantas con actividad bloqueante adrenérgica alfa 2. La yohimbina se ha utilizado como midriático en el tratamiento de la DISFUNCIÓN ERÉCTIL.
Agonistas alfa-Adrenérgicos
Clonidina
Agente simpaticolítico del imidazol que estimula los RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2 y los RECEPTORES DE IMIDAZOLINA centrales. Es comúnmente utilizado en el manejo de la HIPERTENSIÓN.
Dioxanos
Norepinefrina
PPrecursor de la epinefrina que es secretado por la médula adrenal y es un neurotransmisor central y autonómico ampliamente distribuído. La norepinefrina es el principal transmisor de la mayoría de las fibras simpáticas postgangliónicas y del sistema de proyección difusa del cerebro que se origina del locus ceruleus y es utilizado farmalógicamente como un simpaticomimético.
Picaduras de Escorpión
Efectos, tanto locales como sistémicos, causados por la picadura de ESCORPIONES.
Fenilefrina
Agonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1
Antagonistas Adrenérgicos
Fármacos que se unen a los RECEPTORES ADRENÉRGICOS sin activarlos. Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los transmisores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA y NOREPINEFRINA.
Receptores Adrenérgicos
Proteínas de la superficie celular que unen con alta afinidad la epinefrina y/o norepinefrina y que generan cambios intracelulares. Las dos clases principales de receptores adrenérgicos, alfa y beta, se discriminaron originalmente basándose en sus acciones celulares, pero ahora se distinguen por su afinidad relativa para ligandos sintéticos característicos.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 2
Fentolamina
Antagonista alfa adrenérgico no selectivo. Es utilizado en el tratamiento de la hipertensión y las crisis hipertensivas, feocromocitoma, vasoespasmo de la ENFERMEDAD DE RAYNAUD y la congelación, el síndrome de abstinencia de la clonidina, impotencia y la enfermedad vascular periférica.
Idazoxan
Oxatiinas
Metoxamina
Un agonista adrenérgico alfa 1 que causa VASOCONSTRICCIÓN periférica prolongada.
Oximetazolina
Fenoxibenzamina
Receptores Adrenérgicos alfa 2
Una subclase de los receptores adrenérgicos alfa se encuentran tanto en las membranas presinápticas y postsinápticas donde la señal a través de PROTEÍNAS G Gi-Go. Mientras los receptores alfa 2 postsinápticos desempeñan un papel tradicional en la mediación de los efectos de los AGONISTAS ADRENÉRGICOS, el subconjunto de receptores alfa 2 que se encuentran en las membranas presinápticas de la señal de la inhibición por retroalimentación de la liberación de NEUROTRANSMISORES.
Propranolol
Antagonista beta-adrenérgico no cardioselectivo ampliamente utilizado. El propranolol se ha usado para el tratamiento del INFARTO DE MIOCARDIO, ARRITMIA, ANGINA DE PECHO, HIPERTENSIÓN, HIPERTIROIDISMO, MIGRAÑA, FEOCROMOCITOMA, y ANSIEDAD, si bien sus efectos adversos aconsejan su sustitución por nuevos fármacos.
Vasoconstricción
Estrechamiento fisiológico de los VASOS SANGUÍNEOS por contracción del MÚSCULO LISO VASCULAR.
Ensayo de Unión Radioligante
Agonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 2
Contracción Muscular
Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.
Escorpiones
Artrópodos del orden Scorpiones, del que se han descrito unas 1500 a 2000 especies. La mas común vive en áreas tropicales y subtropicales. Son nocturnos y se alimentan principalmente de insectos y otros artrópodos. Son arácnidos grandes pero no atacan al hombre de forma espontánea. Su picadura es venenosa. Su importancia médica varía considerablemente y depende de sus hábitos y potencia venenosa mas que de su tamaño. A lo sumo su picadura es equivalente a la de la avispa, pero ciertas especies poseen un veneno muy tóxico potencialmente mortal para el hombre (Adaptación del original: Dorland, 27th ed; Smith, Insects and Other Arthropods of Medical Importance, 1973, p417; Barnes, Invertebrate Zoology, 5th ed, p503).
Quinazolinas
Estimulación Eléctrica
Ratas Consanguíneas
Antagonistas Adrenérgicos beta
Fármacos que se unen pero que no activan a los receptores adrenérgicos beta bloqueando así las acciones de los agonistas adrenérgicos beta. Los antagonistas adrenérgicos beta se utilizan en el tratamiento de la hipertensión, arritmias cardíacas, angina de pecho, glaucoma, migraña y ansiedad.
Antivenenos
Desipramina
Compuesto dibenzazepínico tricíclico que potencia la neurotransmisión. La desipramina bloquea selectivamente la recaptación de norepinefrina por la sinapsis neural y también parece alterar el transporte de serotonina. Este compuesto también posee actividad anticolinérgica menor, a través de su afinidad con los receptores muscarínicos.
Quinoxalinas
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Epinefrina
La hormona simpaticomimética activa de la MÉDULA SUPRARRENAL. Estimula tanto los sistemas adrenérgicos alfa como beta, causa VASOCONSTRICCIÓN sistémica y relajación gastrointestinal, estimula el CORAZÓN y dilata los BRONQUIOS y los vasos cerebrales. Es utilizado en el ASMA y la FALENCIA CARDÍACA y para demorar la absorción de ANESTÉSICOS locales.
Adrenérgicos
Drogas que actúan sobre los receptores adrenérgicos o que afectan el ciclo de vida de los transmisores adrenérgicos. Incluidos aquí están los agonistas y antagonistas adrenérgicos y los agentes que afectan la síntesis, almacenamiento, captación, metabolismo, o liberación de los transmisores adrenérgicos.
Unión Competitiva
Metildopa
Un agonista alfa-2 adrenérgico que tiene efectos sobre el sistema nervioso central y periférico. Su principal uso clínico es como un agente anti-hipertensivo. Antes de que sus acciones alfa-adrenérgicas se hicieran claras, se pensaba que la metildopa actuaba inhibiendo la descarboxilación de la DOPA llevando a una depleción de la norepinefrina, o mediante la conversión y liberación del falso transmisor alfa-metilnorepinefrina.
Perros
Reserpina
Un alcaloide que se encuentra en las raíces de Rauwolfia serpentina y R. vomitoria. La reserpina inhibe la captación de norepinefrina por las vesículas de almacenamiento lo que resulta en una depleción de catecolaminas y serotonina en las terminaciones de los axones centrales y periféricos. Ha sido utilizado como antihipertensivo y antipsicótico y también como herramienta en investigaciones, pero sus efectos adversos limitan su uso clínico.
Conducta Consumatoria
Ratas Wistar
Arterias Mesentéricas
Dihidroergotamina
Xilazina
Piperazinas
Simpaticolíticos
Drogas que inhiben las acciones del sistema nervioso simpático por cualquier mecanismo. Entre ellos los más comunes son los ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS y las drogas que depletan la norepinefrina o que reducen la liberación de transmisores desde los terminales postganglionares adrenérgicos (ver AGENTES ADRENÉRGICOS). Se incluyen drogas que actúan en el sistema nervioso central para reducir la actividad simpática (ejemplo, agonistas alfa-2 adrenérgico que actúan centralmente, ver AGONISTAS ALFA- ADRENÉRGICOS).
Receptores Adrenérgicos beta
Una de las dos principales clases farmacológicamente definidas de receptores adrenérgicos. Los receptores beta adrenérgicos juegan un papel importante en la regulación de la contracción del MÚSCULO CARDÍACO, relajación del MÚSCULO LISO y la GLUCOGENÓLISIS.
Dihidroergotoxina
Mezcla de tres derivados hidrogenados diferentes de ERGOTAMINA, DIHIDROERGOCORNINA, DIHIDROERGOCRISTINA y DIHIDROERGOCRIPTINA. La dihidroergotoxina ha sido propuesta como agente neuroprotector y nootrópico. El mecanismo de sus acciones terapéuticos no está claro, pero pueden actuar como un antagonista alfa-adrenérgico y un agonista de la dopamina. Las sales de metanosulfona de esta mezcla de alcaloides son llamadas MESILATOS ERGOLOIDES.
Conejos
Inhibidores de Captación Adrenérgica
Fármacos que bloquean el transporte de transmisores adrenérgicos hacia las terminales axónicas o hacia las vesículas de almacenamiento que se encuentran en estas terminales. Los ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS y las anfetaminas son algunos de los fármacos importantes desde el punto de vista terapéutico que pueden actuar a través de la inhibición del transporte adrenérgico. Muchos de estos fármacos bloquean también el transporte de serotonina.
Ratas Sprague-Dawley
Nifedipino
Un potente agente vasodilatador con acción antagonista de caclio. Es útil como agente anti-anginoso que también baja la presión sanguínea. El uso de la nifedipina como tocolítico está siendo investigado.