Quinolinas are heterocyclic aromatic organic compounds that contain a core structure of two fused benzene and pyridine rings, and have been widely used in the synthesis of various pharmaceuticals, including antibiotics and antimalarial drugs.
Los derivados 8-hidroxilados inhiben varias enzimas y sus derivados halogenados, aunque neurotóxicos, son utilizados como agentes antiinfecciosos tópicos, entre otros usos.
Agentes químicos que aumentan la velocidad de mutación genética interfiriendo la función de los ácidos nucléicos. Un clastógeno es un mutágeno específico que causa ruptura en los cromosomas.
Quinolinas sustituídas en cualquier posición por uno o más grupos amino.
Fármaco antimalárico que interactúa con los fosfolípidos (ANTIMALÁRICOS). Es muy eficaz contra el PLASMODIUM FALCIPARUM con muy pocos efectos secundarios.
Sustancias que aumentan el riesgo de NEOPLASIAS en seres humanos y animales. Incluyen tanto las sustancias químicas genotóxicas, que afectan directamente el ADN, como las sustancias químicas no genotóxicas, que inducen los neoplasias por otro mecanismo.
Alteración química de una substancia exógena mediante un sistema biológico o dentro de él. La alteración puede inactivar el compuesto o producir un metabolito activo a partir de un compuesto precursor inactivo. Las alteraciones pueden dividirse en FASE I DE LA DESINTOXICACIÓN METABÓLICA y FASE II DE LA DESINTOXICACIÓN METABÓLICA.
El agente antimalárico prototipo con un mecanismo que no está bien comprendido. Ha sido también utilizado para tratar la artritis reumatoide, el lupus eritematoso sistémico y en la terapia sistémica de los abscesos amebianos hepáticos.
Agentes utilizados en el tratamiento de la malaria. Usualmente se clasifican en base a su acción contra el plasmodio en las diferentes etapas de su ciclo de vida en el humano.
Butilaminas son compuestos orgánicos derivados del amoníaco, donde uno o más grupos hidrógeno han sido reemplazados por el grupo butilo (un radical alquilo de cadena lineal con cuatro átomos de carbono).
Ubicación de los átomos, grupos o iones en una molécula con relación unos a los otros, así como la cantidad, tipo y localización de uniones covalentes.
Pruebas de sustancias químicas y agentes físicos para potencial mutagénico. Incluyen pruebas para microbios, insectos células de mamíferos y animales enteros.
Fenantrenos son hidrocarburos aromáticos policíclicos complejos, derivados del sistema básico de fenantreno, que se encuentran naturalmente en el alquitrán de hulla, el alquitrán de cigarrillo y algunos aceites vegetales, y pueden ser producidos también por procesos industriales.
Un subtipo de la enzima citocromo P450 que tiene especificidad para moléculas heteroaromáticas pequeñas relativamente planas, como la CAFEÍNA y el ACETAMINOFÉN.
Compuestos en anillo que tiene átomos diferentes del carbono en sus núcleos.
Productos de la hidrólisis de clorofilas en los que la cadena lateral de ácido fítico ha sido removida y los ácidos carboxílicos saponificados.
Transformación de un hidrocarburo de cadena abierta a uno de anillo cerrado.
Un antiséptico con acción fungistática, bacteriostática, antihelmíntica y amebicida ligera. Es también utilizado como reactivo y quelante metálico, como portador de radio-indio para propósitos diagnósticos y sus derivados halogenados son utilizados además como agentes antiinfecciosos tópicos y antiamébicos orales.
Concentración de un compuesto necesaria para reducir in vitro el crecimiento poblacional de organismos, incluidas las células eucariotas, en un 50 por ciento. Aunque a menudo se expresa para denotar la actividad antibacteriana in vitro, se utiliza también como un patrón de citotoxicidad a las células eucariotas en cultivo.
Sustancias que son capaces de insertarse entre bases sucesivas de ADN, y de este modo lo retuercen, desenrrollan o deforman y, por tanto, impiden que funcione adecuadamente. Se utilizan en el estudio del ADN.
Un alcaloide derivado de la corteza del árbol Cinchona. Es utilizado como una droga antimalárica y es el ingrediente activo de los extractos de cinchona que han sido utilizados para este propósito desde antes del 1633. La quinina es también un antipirético y analgésico suave y ha sido utilizado para estos propósitos en preparaciones contra el resfriado común. Ha sido utilizada comunmente como un agente amargo y savorizante y es útil aún para el tratamiento de la babesiosis. La quinina es también útil en algunas enfermedades musculares, especialmente calambres nocturnos de las piernas y miotonía congénita, debido a sus efectos directos sobre la membrana muscular y los canales de sodio. El mecanismo de sus efectos antimaláricos aún no es bien comprendido.
Proteínas que contienen una porfirina unida al hierro, o heme, grupo prostético que recuerda al de la hemoglobina.
Fármacos que reducen la frecuencia o la tasa de mutaciones espontáneas o inducidas, independientemente del mecanismo implicado.
Neoplasia derivada de vasos sanguíneos y caracterizada por numerosas células endoteliales prominentes solas, en agregados y como tapizado de cúmulos de tubos o canales vasculares. (Stedman, 25a ed)
Espectrofotometría en la región infrarrojo, generalmente con el fin de análisis químico mediante la medición del espectro de absorción asociado con los niveles rotacionales y vibracionales de energía de las moléculas.
Especie de protozoo que es el agente causal de la malaria falciparum (MALARIA, FALCIPARUM). Tiene más prevalencia en los trópicos y subtrópicos.
Productos de reacciones químicas que conllevan la adición al ADN de grupos químicos exógenos.
Relación entre la estructura química de un compuesto y su actividad biológica o farmacológica. Los compuestos frecuentemente se clasifican juntos porque tienen características estructurales comunes, incluyendo forma, tamaño, arreglo estereoquímico y distribución de los grupos funcionales.
Sustancias que destruyen a los protozoos.
Clase de Artrópodos que incluye ARAÑAS, GARRAPATAS, ÁCAROS y ESCORPIONES.
Un derivado de la 8-hidroxiquinolina, potencialmente neurotóxico, largamente utilizado como desinfectante, antiamébico intestinal y trichomicida vaginal. Se ha demostrado que la preparación oral causa neuropatía mielo-óptica sub-aguda y ha sido prohibida en todo el mundo.
Una subclase de enzimas que incluyen todas las deshidrogenasas que actúan en la unión carbón-carbón. Esta enzima incluye a todas las enzimas que introducen doble unión en los sustratos por deshidrogenación directa de la unión simple carbón-carbón.
Bases orgánicas nitrogenadas. Muchos alcaloides de importancia médica se encuentran en los reinos animal y vegetal y algunos han sido sintetizados.
Un grupo de compuestos derivados del amoníaco por la sustitución de hidrógeno por radicales orgánicos. (Traducción libre del original: Grant & Hackh's Chemical Dictionary, 5th ed)
Quinolinas que son sustituídas en cualquier posición por uno o más grupos oxo. Estos compuestos pueden tener cualquier grado de hidrogenación, cualquier sustituyente y sistemas de anillo fusionados.
QUINOLONAS con un grupo 4-oxo (carbonilo en posición para unido al nitrógeno). Estos compuestos inhiben la subunidad A de la GIRASA DE ADN y se utilizan como antimicrobianos. La segunda generación de 4-quinolonas también están sustituidas con un grupo 1-piperacinilo en posición 7 y un átomo de flúor en posición 6.
El uso de animales como sujetos de investigación.
F344, o Ratas Consanguíneas Hanford, son una cepa inbred de rata albina derivada originalmente de la colonia Wistar que se utiliza comúnmente en estudios de investigación biomédica.
Tioglucósidos son compuestos orgánicos que contienen un grupo funcional de tiocarbamato unido a un glúcido, utilizados principalmente en la farmacología como expectorantes y cardiotónicos, así como en la industria como agentes desengrasantes.
N(4)-(6-Cloro-2-metoxi-9-acridinil)-N(1),N(1)-dietil-1,4-pentanodiamina. Un derivado de la acridina antiguamente utilizado ampliamente como un antimalárico pero reemplazado por la cloroquina en años recientes. Ha sido utilizado como antihelmíntico y en el tratamiento de la giardiasis y efusiones malignas. Es utilizado es experimentos de biología celular como un inhibidor de la fosfolipasa A2.
Aminoquinolina que se da por vía oral para producir una curación radical y prevenir la recaída de la malaria vivax y ovale, depués del tratamiento con un esquizontócido sanguíneo. También ha sido utilizado para prevenir la trasmisión de la malaria falciparum en aquellos que regresan a áreas donde existe posibilidad de reintroducción de la malaria. Los efectos adversos incluyen anemias y alteraciones gastrointestinales (Adaptación del original: Martindale, The Extra Pharmacopeia, 30th ed, p404).
Grupo de compuestos del piridoindol. Está permitido cualquier punto de fusión de la piridina con el anillo de cinco miembros del indol y cualquier derivado de estos compuestos. Estos son similares a los CARBAZOLES, que son benzo-indoles.
Un hidrocarburo poliaromático inductor de los citocromos P4501A1 y P4501A2.
Un isómero óptico de la quinina, extraída de la corteza del árbol de CINCHONA y especies de plantas similares. Este alcaloide amortigua la excitabilidad de los músculos cardíacos y esqueleto por el bloqueo de las corrientes de sodio y potasio que cruzan las membranas celulares. Prolonga los POTENCIALES DE ACCIÓN celulares, y disminuye la automaticidad. La quinidina también bloquea la neurotransmisión muscarínica y alfa adrenérgica.
Quinolinas sustituídas en cualquier posición por uno o más grupos nitro.
Un antibiótico quinoxalino polipéptido tóxico aislado del Streptomyces echinatus que se enlaza al ADN e inhibe la síntesis del ARN. Tiene actividad antitumoral y antibacteriana.
Compuestos inorgánicos que contienen uranio como parte integral de la molécula.
Pruebas que demuestran la eficacia relativa de agentes quimioterápicos contra parasitos específicos.
Una clase de compuestos del tipo R-M, donde el átomo de C se úne directamente a cualquier otro elemento excepto H, C, N, O, F, Cl, Br, I, o At.
Eliminación de grupos alquilo de un compuesto.
Un compuesto de 4-aminoquinolina con propiedades antiinflamatorias.
Una clase de compuestos orgánicos que contienen dos estructuras en anillo, una de las cuales está formada por más de una clase de átomo, usualmente carbón más otro átomo. El heterociclo puede ser aromático o no aromático.
Naftiridinas son compuestos químicos heterocíclicos con propiedades vasodilatadoras y neuroprotectoras, utilizados en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva.
Especie de bacteria gramnegativa aislada del suelo y el agua así como de muestras clínicas. Ocasionalmente es un patógeno oportunista.
1-Deoxi-1-(metilamino)-D-glucitol. Un derivado del sorbitol en el cual el grupo hidroxilo en la posición 1 es sustituído por un grupo metilamino. Se emplea a menudo en conjunto con compuestos orgánicos iodados como medio de contraste.
Método espectroscópico de medición del momento magnético de las partículas elementales tales como núcleos atómicos, protones o electrones. Se emplea en aplicaciones clínicas tales como IMAGEN POR RESONANCIA MAGNÉTICA (IMAGEN POR RESONANCIA MAGNÉTICA)
Superfamilia de cientos de HEMOPROTEÍNAS muy relacionadas, que se encuentran en todo el espectro filogenético, animales, plantas, hongos y bacterias. Incluyen numerosos complejos de monooxigenasas (OXIGENASAS DE FUNCIÓN MIXTA). En animales, estas enzimas P-450 tienen dos funciones: (1) biosíntesis de esteroides, ácidos grasos y ácidos biliares; (2) metabolismo de sustratos endógenos y una gran variedad de exógenos, como toxinas y fármacos (BIOTRANSFORMACIÓN). Se clasifican de acuerdo a la semejanza de secuencia más que por las funciones en familias del gen CYP (más que 40 por ciento de homología) y subfamilias (más que 59 por ciento de homología), Por ejemplo, las enzimas de las familias CYP1, CYP2 y CYP3 son responsables de la mayor parte de del metabolismo farmacológico.
Elemento metálico duro y de color blanco plateado; símbolo, Mo; número atómico 42; peso atómico, 95.94; densidad, 10.2. Es un oligoelemento esencial, componente de los enzimas xantina oxidasa, aldehído oxidasa y nitrato reductasa. (Dorland, 28a ed)
Una tecnología, en el que conjuntos de reacciones para su solución o síntesis en fase sólida, se utiliza para crear bibliotecas moleculares para el análisis de compuestos a gran escala.
Oxiácidos orgánicos o inorgánicos del azufre que contengan el radical RSO2(OH).
Quinoxalinas son compuestos heterocíclicos aromáticos formados por la fusión de un benzene y un pirazina, utilizados en aplicaciones farmacéuticas y biológicas para diversas propiedades terapéuticas, como agente antibacteriano, antifúngico, antimalarial y antitumoral.
Género de protozoos flagelados que comprende varias especies patógenas para humanos. Los organismos de este género tienen una etapa de amastigote y una de promastigote en sus ciclos de vida. Como resultado de los estudios enzimáticos, este género único ha sido dividido en dos subgéneros: Leishmania leishmania y Leishmania viannia. Las especies que se encuentran dentro del subgénero Leishmania leishmania incluyen a: L. aethiopica, L. arabica, L. donovani, L. enrietti, L. gerbilli, L. hertigi, L. infantum, L. major, L. mexicana, y L. tropica. Las especies siguientes son las que conforman al subgénero Leishmania viannia: L. braziliensis, L. guyanensis, L. lainsoni, L. naiffi, y L. shawi.
Una clase de compuestos orgánicos que contienen tres estructuras en anillo, una de las cuales está formada por más de una clase de átomo, usualmente carbono más toro carbono. El heterociclo puede ser aromático o no aromático.
Compuestos que contienen 1,3 diazol, un anillo aromático de cinco miembros que contiene dos átomos de nitrogeno separados por uno de carbono. Las formas químicamente reducidas incluyen las IMIDAZOLINAS y las IMIDAZOLIDINAS. Hay que distingurlas del 1,2 diazol(PIRAZOLES).
Respuesta reducida o ausencia de respuesta en un organismo, enfermedad o tejido con relación a la efectividad prevista para una sustancia química o fármaco. Debe distinguirse de la TOLERANCIA A FÁRMACOS que consiste en la disminución progresiva de la susceptibilidad de un ser humano o animal a los efectos de un fármaco como resultado de su administración continuada.
Fenómeno por el cual compuestos cuyas moléculas tienen el mismo número y tipo de átomos y el mismo ordenamiento atómico, difieren en sus relaciones espaciales.
Sustancias sintéticas o de origen natural relacionados con la cumarina, la delta-lactona del ácido cumarínico.