Inhibidor no clásico del ácido fólico a través de la inhibición de la enzima dihidrofolato reductasa. Se está comprobando su eficacia como agente antineoplásico y como agente antiparasitario contra la NEUMONIA POR PNEUMOCYSTIS en paciente con SIDA. La mielosupresión es el efecto tóxico limitante de la dosis.
Inhibidores de la enzima dihidrofolato reductasa (TETRAHIDROFOLATO DESHIDROGENASA), que convierte el dihidrofolato (FH2) en tetrahidrofolato (FH4). Se emplean frecuentemente en la quimioterapia del cáncer.
Quinazolinas son compuestos heterocíclicos formados por la fusión de un anillo benzénico con dos anillos pirimidínicos, utilizadas en síntesis de fármacos para diversas aplicaciones terapéuticas.
Derivados del ácido fólico (ácido pteroilglutámico). Se encuentra en muchos tejidos en unión gamma-glutamil. Son convertidos a ácido fólico mediante la acción de la pteroilpoliglutamato hidrolasa o sintesizada a partir del ácido fólico mediante la acción de la folato poliglutamato sintetasa. Acidos pteroilpoliglutámico sintéticos, que están en unión alfa-glutamil, son activos en ensayos de crecimiento bacteriano.
Enzima perteneciente a la clase oxidorreductasa que cataliza la reacción de dihidrofolato a tetrahidrofolato utilizando NADPH como donante de electrones; como resultado de la reacción se forma folato reducido, que se utiliza en el metabolismo de los aminoácidos, la síntesis del anillo de purina y en la formación de monofosfato de desoxitimidina. El metotrexato y otros compuestos antagonistas del ácido fólico, que se utilizan como fármacos quimioterapéuticos, actúan inhibiendo esta enzima. (Dorland, 28a ed) EC 1.5.1.3.
2'-Desoxiuridina. Antimetabolito que se convierte en desoxiuridina trifosfato durante la síntesis de ADN. La supresión en el laboratorio de la desoxiuridina se utiliza para diagnosticar las anemias megaloblásticas debido a deficiencias de vitamina B12 y folatos.
Un antimetabolito antineoplásico con propiedades inmunosupresoras. Es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa y previene la formación de tetrahidrofolato, necesario para la síntesis de timidilato, un componente esencial del DNA.
Ácido 5-timidílico. Nucleótido timina que contiene un grupo fosfato esterificado a la molécula de desoxirribosa.
La asustancia clave en la biosíntesis de histidina, triptofano y nucleótidos de purina y de pirimidina.
Enzima de la clase transferasa que cataliza la transferencia de un grupo metilo desde el 5,10-metilenetetrahidrofolato hasta el monofosfato de deoxiuridina, para formar monofosfato y dihidrofolato de deoxitimidina en la síntesis de trifosfato de deoxitimidina. (Dorland, 28a ed) EC 2.1.1.45.
Un inhibidor de la citocromo oxidasa que es un agente nitretante y un inhibidor de la oxidación terminal.
Respuesta reducida o ausencia de respuesta en un organismo, enfermedad o tejido con relación a la efectividad prevista para una sustancia química o fármaco. Debe distinguirse de la TOLERANCIA A FÁRMACOS que consiste en la disminución progresiva de la susceptibilidad de un ser humano o animal a los efectos de un fármaco como resultado de su administración continuada.
Compuestos basados en el 5,6,7,8-tetrahidrofolato.
Un miembro de la familia de la vitamina B que estimula el sistema hematopoiético. Está presente en el hígado y riñón y se encuentra en hongos, espinaca, levadura, hojas verdes y gramíneas (POACEAE). El ácido fólico es utilizado en el tratamiento y prevención de las deficiencias de folato y anemia megaloblástica.
Enzima que cataliza la transferencia de un grupo formilo a partir de N10-formiltetrahidrofolato de N1-(5-fosfo-D-ribosil) glicinamida para producir N2-formil-N1-(5-fosfo-D-ribosil) glicinamida y tetrahidrofolato. Desempeña un papel en la purina de novo biosintética.
Cualquier proceso mediante el cual se determina, mediante evaluación clínica en humanos o en animales veterinarios, la toxicidad, el metabolismo, la absorción, la eliminación, la ruta preferida de administración, el rango de dosificación segura, etc., para un medicamento o grupo de medicamentos.
Derivados del ÁCIDO GLUCURÓNICO. Se incluyen bajo este descriptor una amplia variedad de formas de ácidos, sales, ésteres y amidas que incluyen la estructura glucosa 6-carboxilo.
Un péptido que es un homopolímero del ácido glutámico.