Ácidos eicosatetraenoicos substituídos em qualquer posição por um ou mais grupos hidroxi. São importantes intermediários em uma série de processos biossintéticos levando a formação de muitos compostos biologicamente ativos (tais como as prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos), a partir do ácido araquidônico.
Metabólito da lipoxigenase do ÁCIDO ARACDÔNICO. É um ligante altamente seletivo utilizado na marcação de receptores opioides tanto em membranas como em cortes de tecidos. O análogo 12-S-HETE foi descrito como promotor potencial da metástase de células tumorais através da ativação da proteína quinase C.
P450 oxirredutase que catalisa a hidroxilação do carbono terminal de hidrocarbonetos lineares como octano e ÁCIDOS GRAXOS na posição ômega. A enzima também pode desempenhar um papel na oxidação de vários compostos que não estão relacionados estruturalmente, como XENOBIÓTICOS e ESTEROIDES.
Enzima que catalisa a oxidação de ácido araquidônico formando 12-hidroperoxiaraquidonato (12-HPETE), que é ele mesmo convertido rapidamente por uma peroxidase a 12-hidroxi-5,8,10,14-eicosatetraenoato (12-HETE). Os 12-hidroperóxidos são formados preferencialmente nas PLAQUETAS.
Enzima que catalisa a oxidação de ácido araquidônico formando 15-hidroperoxiaraquidonato (15-HPETE), que é convertido rapidamente a 15-hidroxi-5,8,11,13-eicosatetraenoato (15-HETE). Os 15-hidroxiperóxidos são formados preferencialmente em NEUTRÓFILOS e LINFÓCITOS.
Ácido graxo insaturado essencial. É encontrado em gordura animal e humana, bem como no fígado, cérebro, órgãos glandulares, além de ser um constituinte dos fosfolipídeos animais. É sintetizado a partir do ácido linoleico advindo da dieta e é um precursor na biossíntese das prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos.
Enzima da classe das oxirredutases encontrada principalmente nas PLANTAS. Catalisa reações entre o linoleato e outros ácidos graxos e o oxigênio, formando derivados de hidroperóxidos de ácidos graxos.
Classe de compostos que geralmente derivam de ácidos graxos C20 (ÁCIDOS EICOSANOICOS) incluindo PROSTAGLANDINAS, LEUCOTRIENOS, TROMBOXANOS e ÁCIDOS HIDROXIEICOSATETRAENOICOS. São substâncias que possuem efeitos semelhantes aos dos hormônios, que são mediados por receptores especializados (RECEPTORES EICOSANOIDES).
Ácidos Araquidónicos referem-se a um tipo específico de ácidos graxos insaturados, geralmente encontrados no tecido adiposo e nas membranas celulares, que desempenham um papel importante na regulação da inflamação e homeostase, sendo também precursores de diversas moléculas bioativas, como as prostaglandinas e leucotrienos.
Amidinas são compostos orgânicos com a fórmula R-C(=NH)-NH2, onde R representa um grupo orgânico; eles atuam como intermediários importantes no metabolismo de aminoácidos e outros compostos azotados.
Enzimas que catalisam a oxidação de ácido araquidônico a hidroperoxiaraquidonatos. Estes produtos são então rapidamente convertidos por uma peroxidase a ácidos hidroxieicosatetraenoicos. A especificidade posicional da reação enzimática varia de tecido para tecido. A via final da lipoxigenase leva aos leucotrienos. EC 1.13.11.-.
Compostos que se combinam com as LIPOXIGENASES e inibem sua atividade enzimática. Nesta categoria são incluídos inibidores específicos para subtipos de lipoxigenases que agem por meio da redução da produção de LEUCOTRIENOS.
Família de compostos biologicamente ativos derivados do ácido araquidônico pelo metabolismo oxidativo através da via da 5-lipoxigenase. Participam das reações de defesa do hospedeiro e em afecções tais como a hipersensibilidade intermediária e a inflamação. Possuem ações potentes sobre muitos órgãos e sistemas vitais, incluindo os sistemas nervoso central, cardiovascular, pulmonar e imune, além de ações sobre o trato gastrointestinal.
Ácido graxo de cadeia de 20 carbonos, insaturado nas posições 8, 11 e 14. Difere do ácido araquidônico, ácido 5,8,11,14-eicosatetraenoico, somente na posição 5.
Enzima que catalisa a oxidação do ácido araquidônico para dar 5-hidroperoxiaraquidonato (5-HPETE) que é convertido rapidamente pela peroxidase a 5-hidroxi-6,8,11,14-eicosatetraenoato (5-HETE). Os 5-hidroperóxidos são formados preferencialmente nos leucócitos.
Superfamília de centenas de HEMEPROTEÍNAS intimamente relacionadas encontradas por todo o espectro filogenético desde animais, plantas, fungos e bactérias. Incluem numerosas monooxigenases complexas (OXIGENASES DE FUNÇÃO MISTA). Em animais, estas enzimas P-450 atuam em duas importantes funções: (1) biossíntese de esteroides, ácidos graxos e ácidos e sais biliares; (2) metabolismo de subtratos endógenos e uma grande variedade de exógenos, como toxinas e drogas (BIOTRANSFORMAÇÃO). São classificados de acordo com a semelhança entre suas sequências mais do que suas funções dentro das famílias de gene CYP (mais de 40 por cento de homologia) e subfamílias (mais de 59 por cento de homologia). Por exemplo, enzimas das famílias de gene CYP1, CYP2 e CYP3 são responsáveis pela maioria do metabolismo da droga.
Principal metabólito em leucócitos neutrófilos polimorfonucleares. Estimula o funcionamento da célula polimorfonuclear (degranulação, formação de radicais livres centrados em oxigênio, liberação de ácido araquidônico e metabolismo). (Tradução livre do original: Dictionary of Prostaglandins and Related Compounds, 1990)
Inibidor potente da lipoxigenase que interfere com o metabolismo do ácido araquidônico. O composto também inibe a formiltetraidrofolato sintetase, a carboxilesterase e cicloxigenase de uma forma menos pronunciada. Serve também como um antioxidante em gorduras e óleos.
Proteínas de superfície celular que ligam eicosanoides com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. Entre os receptores eicosanoides encontram-se os receptores para prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos.
Grupo de amidas com a fórmula geral R-CONH2.
Antibiótico ionóforo poliéter, de Streptomyces chartreusensis. Liga-se a e transporta CÁLCIO e outros cátions bivalentes através das membranas e desacopla a fosforilação oxidativa, ao inibir a ATPase mitocondrial de fígado de rato. A substância é usada principalmente como ferramenta bioquímica para estudar o papel de íons bivalentes nos vários sistemas biológicos.
Técnica de cromatografia líquida que se caracteriza por alta pressão de passagem, alta sensibilidade e alta velocidade.
Grupo de FLAVONOIDES caracterizados por uma cetona na posição 4.
Complexo enzimático que catalisa a formação de PROSTAGLANDINAS a partir de ÁCIDOS GRAXOS insaturados apropriados, OXIGÊNIO molecular e um aceptor reduzido.
Ácidos monocarboxílicos saturados de vinte carbonos.
Técnica microanalítica que combina espectrometria de massas e cromatografia gasosa para determinação qualitativa e quantitativa de compostos.
Ácidos graxos essenciais de dezoito carbonos contendo duas ligações duplas.
7-Hidroxicumarinas. Substâncias presentes em muitas plantas, especialmente umbelliferae. As umbeliferonas são usadas em preparações de filtro solar e podem ser mutagênicas. Seus derivados são usados na terapia hepática e como reagentes, fatores de crescimento vegetal, filtros solares, inseticidas, parasiticidas, coleréticos, espasmolíticos, etc.
Proteínas de sustentação que desempenham um papel importante na localização e ativação de 5-lipoxigenase.
Derivados tri-hidroxi dos ácidos eicosanoicos. Principalmente derivados do ácido araquidônico, entretanto também existem derivados do ácido eicosapentaenoico. Muitos deles são mediadores naturais da regulação imunológica.
Ácido graxo insaturado de vinte carbonos contendo quatro ligações alquinas. Inibe a conversão enzimática do ácido araquidônico em prostaglandinas E(2) e F(2a).
Grupo de LEUCOTRIENOS (LTC4, LTD4 e LTE4), principal mediador da BRONCOCONSTRIÇÃO, HIPERSENSIBILIDADE e outras reações alérgicas. Antigos relatos descreveram-no como "uma substância de lenta reação da ANAFILAXIA", liberada do pulmão devido a veneno de cobra ou após choque anafilático. A relação entre os leucotrienos SRS-A foi estabelecida por UV, que evidenciou a presença do trieno conjugado. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)
Ácido (2S-(2 alfa,3 beta(1E,3E,z,8z)))-3-(1,3,5,8-tetradecatetraenil)oxiranobutanoico. Um epóxido alílico instável, formado pelo precursor imediato 5-HPTE através da remoção estereoespecífica de um próton na do carbono dez, seguida pela desidratação. As ações biológicas são determinadas principalmente por seus metabólitos, i. é, LEUCOTRIENO B4 e cisteinil-leucotrienos. Por outro lado, o leucotrieno A4 é convertido em LEUCOTRIENO C4 pela glutationa-S-transferase ou em 5,6-di-HETE pela ação da epóxi-hidroxilase.
Vesículas de artefato formadas a partir do retículo endoplasmático quando as células se rompem. São isolados por centrifugação diferencial e são compostos de três padrões estruturais: vesículas rugosas, vesículas lisas e ribossomos. Numerosas atividades enzimáticas estão associadas com a fração microssomal.
Enzima amplamente distribuída e que atua em reações de oxirredução nas quais um átomo da molécula de oxigênio é incorporado no substrato orgânico. O outro átomo de oxigênio é reduzido e combinado com íons hidrogênio para formar água. Também são conhecidas como monooxigenases ou hidroxilases. Para estas reações são necessários dois substratos como redutores para cada um dos dois átomos de oxigênio. Há diferentes classes de monooxigenases dependendo do tipo de co-substrato fornecedor de hidrogênio (COENZIMAS) necessários para a oxidação de função mista.
Compostos orgânicos que contêm o radical -CO-NH2. As amidas são derivadas de ácidos pela substituição dos grupos -OH por grupos -NH2 ou então a partir da amônia, pela substituição do H por um grupo acila.
Peróxidos produzidos na presença de radicais livres pela oxidação dos ácidos graxos insaturados em células na presença de oxigênio molecular. A formação de peróxidos lipídicos resulta na destruição dos lipídeos originais, o que leva a uma perda da integridade das membranas. Eles causam, portanto, uma variedade de efeitos tóxicos "in vivo" e sua formação é considerada um processo patológico em sistemas biológicos. Sua formação pode ser inibida pelos antioxidantes, tais como a vitamina E, por separação estrutural ou por baixa tensão de oxigênio.
Agentes químicos que aumentam a permeabilidade das MEMBRANAS CELULARES a íons de CÁLCIO.
Ácidos monocarboxílicos saturados de doze carbonos.
Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.
Drogas usadas para causar constrição dos vasos sanguíneos.
Sulfonas are a class of organic compounds containing the functional group with a sulfur atom connected to two oxygen atoms and one carbon atom, widely used in various pharmaceutical and industrial applications due to their diuretic, antihypertensive, and antibacterial properties.
Células em formato de discos e que não apresentam núcleo. São formadas no megacariócito e são encontradas no sangue de todos os mamíferos. Encontram-se envolvidas principalmente na coagulação sanguínea.
Hidrazinas são compostos orgânicos contendo um grupo funcional com dois átomos de nitrogênio ligados por um átomo de carbono, notáveis por sua reatividade e amplamente utilizados em química industrial.
Anti-inflamatório não esteroidal (NSAID) que inibe a enzima ciclo-oxigenase necessária para a formação de prostaglandinas e outros autacoides. Também inibe a motilidade de leucócitos polimorfonucleares.
Classe de ácidos fenólicos relacionados ao ácido clorogênico, ácido p-cumárico, ácido vanílico, e etc., que são encontrados em tecidos vegetais. Está envolvido na regulação do crescimento vegetal.
Compostos ou agentes que combinam com a ciclo-oxigenase (PROSTAGLANDINA-ENDOPERÓXIDO SINTASE) e assim impedem a sua combinação substrato-enzima com o ácido araquidônico, e a formação de eicosanoides, prostaglandinas e tromboxanos.
Leucócitos granulares que apresentam um núcleo composto de três a cinco lóbulos conectados por filamentos delgados de cromatina. O citoplasma contém grânulos finos e inconspícuos que sw coram com corantes neutros.
Ácido graxo duplamente insaturado, ocorrendo principalmente em glicosídeos vegetais. É um ácido graxo essencial na nutrição de mamíferos e é usado na biossíntese de prostaglandinas e membranas celulares.
Enzimas que catalisam reversivelmente a formação de um epóxido ou óxido de areno a partir de um glicol ou diol aromático, respectivamente.
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Zona mais externa do RIM (abaixo da cápsula), constituída pelos GLOMÉRULOS RENAIS, TÚBULOS RENAIS DISTAIS e TÚBULOS RENAIS PROXIMAIS.
Fosfolipases que hidrolisam o grupo acila anexado na posição 2 dos GLICEROFOSFOLIPÍDEOS.
ÁCIDOS GRAXOS em que a cadeia de carbono contém uma ou mais ligações duplas ou triplas carbono-carbono.
Ramo da aorta abdominal que irriga os rins, glândulas adrenais e ureteres.
Composto fisiologicamente ativo e estável formado "in vivo" a partir da prostaglandina endoperóxidos. É importante na reação plaquetária de liberação (liberação de serotonina e ADP).
Fenômeno através do qual compostos cujas moléculas têm o mesmo número e tipo de átomos e o mesmo arranjo atômico, mas diferem nas relações espaciais.
Grupo de compostos derivados do ácido graxo insaturado de vinte carbonos, geralmente o ácido araquidônico, através da via da cicloxigenase. São mediadores potentes de um grupo diverso de processos biológicos.
Subtipo de prostaglandina-endoperóxido sintases expressa constitutivamente. Desempenha um papel importante em muitos processos celulares.
Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.
Agentes químicos que aumentam a permeabilidade de membranas lipídicas biológicas ou artificiais a íons específicos. A maioria dos ionóforos são moléculas orgânicas relativamente pequenas que atuam como carregadores móveis dentro das membranas ou coalescem formando canais iônicos permeáveis através das membranas. Muitos são antibióticos e muitos agem como agentes desacoplantes, colapsando o gradiente de prótons através das membranas mitocondriais.
Compostos orgânicos que incluem um éter cíclico com três átomos em anéis na sua estrutura. São usados comumente como precursores para POLÍMEROS como RESINAS EPÓXI.
Órgão do corpo que filtra o sangue, secreta URINA e regula a concentração dos íons.
Fosfolipases que hidrolisam um dos grupos acil dos fosfoglicerídeos ou glicerofosfatidatos.
Tecido muscular não estriado e de controle involuntário que está presente nos vasos sanguíneos.
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Camada única de células que se alinham na superfície luminal em todo o sistema vascular e regulam o transporte de macromoléculas e componentes do sangue.
Mais comum e a biologicamente mais ativa das prostaglandinas de mamíferos. Apresenta a maioria das atividades biológicas características das prostaglandinas e tem sido utilizada extensivamente como agente ocitócico. O composto também exibe efeito protetor na mucosa intestinal.
Importante ácido graxo insaturado encontrado em óleos de peixe. Atua como precursor das famílias das prostaglandinas-3 e tromboxanos-3. Uma dieta rica em ácidos eicosapentaenoicos diminui a concentração de lipídeos séricos, reduz a incidência de doenças cardiovasculares, previne a agregação plaquetária e inibe a conversão de ácido araquidônico em compostos das famílias dos tromboxanos-2 e prostaglandinas-2.
Estreitamento fisiológico dos VASOS SANGUÍNEOS por contração do MÚSCULO LISO VASCULAR.
Dilatação fisiológica de VASOS SANGUÍNEOS por um relaxamento do MÚSCULO LISO VASCULAR subjacente.
Circulação do SANGUE através dos vasos do RIM.
Colocação de um grupo de hidroxila em um composto na posição onde não se encontrava antes. (Stedman, 25a ed)
Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.
Parte interna do rim. Consiste de estruturas cônicas estriadas - pirâmides de Malpighi, cujas bases são adjacentes ao córtex e os ápices formam papilas salientes que se projetam para dentro do lúmen dos cálices menores.
Serina treonina quinase citoplasmática envolvida na regulação da DIFERENCIAÇÃO CELULAR e PROLIFERAÇÃO CELULAR. Foi demonstrado que a super expressão desta enzima promove a FOSFORILAÇÃO das proteínas proto-oncogênicas bcl-2 e a quimioresistência em células leucêmicas agudas humanas.
Método analítico usado para determinar a identidade de um composto químico com base em sua massa, empregando analisadores/espectrômetros de massa.
Fenômeno através do qual determinados compostos químicos apresentam estruturas [espaciais] diferentes, embora possuam a mesma composição elementar.
Octapeptídeo potente, mas vasoconstritor instável. É produzido da angiotensina I após a remoção de dois aminoácidos ao C-terminal pela ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA. Difere entre as espécies pelo aminoácido na posição 5. Para bloquear a VASOCONSTRIÇÃO e o efeito de HIPERTENSÃO da angiotensina II, pacientes frequentemente são tratados com INIBIDORES ACE ou com BLOQUEADORES DO RECEPTOR TIPO I DE ANGIOTENSINA II.
Formas estruturalmente relacionadas de uma enzima. Cada isoenzima tem o mesmo mecanismo e classificação, mas difere nas características químicas, físicas ou imunológicas.
Cromatografia em camadas delgadas de adsorventes e não em colunas. O adsorvente pode ser alumina, sílica gel, silicatos, carvão vegetal ou celulose.
PRESSÃO do SANGUE nas ARTÉRIAS e de outros VASOS SANGUÍNEOS.
Triazoles are a class of antifungal drugs that work by inhibiting the synthesis of ergosterol, a key component of fungal cell membranes, leading to fungal cell death.
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Qualquer dos processos pelos quais fatores nucleares, citoplasmáticos ou intercelulares influem no controle diferencial da ação gênica na síntese enzimática.
Lipídeos que contêm um ou mais grupos fosfatos, particularmente aqueles derivados tanto do glicerol (fosfoglicerídeos, ver GLICEROFOSFOLIPÍDEOS) ou esfingosinas (ESFINGOLIPÍDEOS). São lipídeos polares de grande importância para a estrutura e função das membranas celulares, sendo os lipídeos mais abundantes de membranas, embora não sejam armazenados em grande quantidade.
O analgésico protótipo utilizado no tratamento da dor, de intensidade leve à moderada. Possui propriedades anti-inflamatórias e antipiréticas, atuando como um inibidor da cicloxigenase, que leva a uma inibição da biossíntese das prostaglandinas. A aspirina também inibe a agregação plaquetária e é utilizada na prevenção da trombose arterial e venosa.
Compostos altamente reativos produzidos quando o oxigênio é reduzido por um único elétron. Em sistemas biológicos, eles podem ser gerados durante a função catalítica normal de várias enzimas e durante a oxidação da hemoglobina à METEMOGLOBINA. Em organismos vivos, a SUPERÓXIDO DISMUTASE protege a célula dos efeitos deletérios dos superóxidos.
Subtipo de prostaglandina-endoperóxido sintase expressa por indução. Desempenha importante papel em muitos processos celulares e na INFLAMAÇÃO. É alvo para os inibidores da COX2.
Diglicérides are triacylglycerols that contain two fatty acid molecules attached to a glycerol backbone, often used as an emulsifier in food production.
Reação química em que um elétron é transferido de uma molécula para outra. A molécula doadora do elétron é o agente de redução ou redutor; a molécula aceitadora do elétron é o agente de oxidação ou oxidante. Os agentes redutores e oxidantes funcionam como pares conjugados de oxidação-redução ou pares redox (tradução livre do original: Lehninger, Principles of Biochemistry, 1982, p471).