Lipoxigenase
Araquidonato 12-Lipoxigenase
Aminas
Amina Oxidase (contendo Cobre)
Grupo de enzimas, incluindo aquelas que oxidam monoaminas primárias, diaminas e histamina. São proteínas que contêm cobre e, como sua ação depende de um grupo carbonila, são sensíveis à inibição pela semicarbazida.
Aminas Biogênicas
Grupo de aminas encontradas na natureza, derivadas da descarboxilação enzimática de aminoácidos naturais. Muitas possuem poderosos efeitos fisiológicos (e.g., histamina, serotonina, epinefrina, tiramina). Aqueles derivados de aminoácidos aromáticos, além daqueles análogos sintéticos (e.g., anfetamina) são utilizados em farmacologia.
Estrutura Molecular
Relação Estrutura-Atividade
Relação entre a estrutura química de um composto e sua atividade biológica ou farmacológica. Os compostos são frequentemente classificados juntos por terem características estruturais em comum, incluindo forma, tamanho, arranjo estereoquímico e distribuição de grupos funcionais.
Semicarbazidas
Octopamina
Amina simpatomimética alfa-adrenérgica, biossintetizada a partir da tiramina no sistema nervoso central e plaquetas assim como nos sistemas nervosos de invertebrados. É utilizada para tratar a hipotensão e como cardiotônico. A forma natural D(-) é mais potente que a forma L(+) em produzir as respostas adrenérgicas cardiovasculares. É também um neurotransmissor em alguns invertebrados.
Estereoisomerismo
Receptores de Amina Biogênica
Proteínas de superfície celular que ligam aminas biogênicas com alta afinidade e regulam sinais intracelulares que influenciam o comportamento das células. A amina biogênica é um termo quimicamente impreciso que, por convenção, inclui as catecolaminas epinefrina, norepinefrina e dopamina, a indolamina serotonina, a imidazolina histamina e compostos intimamente relacionados a esses.
Tiramina
Simpatomimético indireto. A tiramina não ativa os receptores adrenérgicos diretamente, mas pode servir como um substrato para os sistemas de recaptação da serotonina e para a enzima monoamino oxidase, prolongando, portanto, a ação dos transmissores adrenérgicos. Também provoca liberação do transmissor dos terminais adrenérgicos. A tiramina pode ser considerada como neurotransmissor em alguns sistemas nervosos de invertebrados.
Oxirredutases atuantes sobre Doadores de Grupo CH-NH
Enzimas que catalisam a desidrogenação de aminas secundárias, introduzindo uma dupla ligação C=N como a reação primária. Em alguns casos, esta é depois hidrolisada.
Compostos Heterocíclicos
Fenil-Hidrazinas
Derivados diazo da anilina usados como reagente para açúcares, acetonas e aldeídos. (Dorland, 28a ed)
4,5-Di-Hidro-1-(3-(Trifluormetil)Fenil)-1H-Pirazol-3-Amina
Monoaminoxidase
Enzima que catalisa a desaminação oxidativa de monoaminas naturais. É uma flavoenzima localizada nas membranas mitocondriais, seja nos terminais nervosos, no fígado ou outros órgãos. A monoaminoxidase é importante na regulação da degradação metabólica de catecolaminas e serotonina no tecido nervoso ou nos tecidos alvos. A monoaminoxidase hepática tem um papel defensivo crucial em inativar as monoaminas circulantes ou aquelas, como a tiramina, que se originam no intestino e são absorvidas pela circulação portal. EC 1.4.3.4.
Fenetilaminas
Fenilacetatos
Derivados do ácido fenilacético. Sob este descritor está incluída uma ampla variedade de formas de ácidos, sais, ésteres e amidas que contêm a estrutura do ácido benzenoacético. Note-se que esta classe de compostos não deve ser confundida com os derivados do fenilacetato, que contêm o éster FENOL do ÁCIDO ACÉTICO.
Indicadores e Reagentes
Substâncias usadas para detecção, identificação, análise, etc. de processos ou condições químicas, biológicas ou patológicas. Indicadores são substâncias que mudam sua aparência física (p.ex., cor) no ponto final de uma titulação química (ou dele se aproximando), p.ex., na passagem entre a acidez e a alcalinidade. Reagentes são substâncias usadas para detecção ou determinação (especialmente análise) de outra substância por meios químicos ou microscópicos. Os tipos de reagentes são precipitantes, solventes, oxidantes, redutores, fluxos, e reagentes colorimétricos.
Metilaminas
Éster Metílico do Ácido 3-Piridinacarboxílico, 1,4-Di-Hidro-2,6-Dimetil-5-Nitro-4-(2-(Trifluormetil)fenil)
Derivado da di-hidropiridina que, em contraste com a NIFEDIPINA, funciona como agonista de canal de cálcio. O composto facilita o influxo de Ca2+ através de canais de Ca2+ parcialmente ativados, dependentes da voltagem, causando assim vasoconstrição e efeitos inotrópicos positivos. É usado principalmente como ferramenta de pesquisa.
Serotonina
Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.
Compostos de Anilina
Simpatomiméticos
Iminas
Cromatografia Líquida de Alta Pressão
Biotransformação
Alteração química de uma substância exógena por/ou em um sistema biológico. A alteração pode inativar o composto ou pode resultar na produção de um metabólito ativo de um composto precursor inativo. As alterações podem ser divididas em DESINTOXICAÇÃO METABÓLICA FASE I e DESINTOXICAÇÃO METABÓLICA FASE II.
Etilaminas
Catálise
Facilitação de uma reação química por um material (catalisador) que não é consumido na reação.
Modelos Moleculares
Di-Hidroxifenilalanina
Derivado beta-hidroxilado da fenilalanina. A forma D da di-hidroxifenilalanina tem menor atividade fisiológica do que a forma L e geralmente é utilizada experimentalmente para determinar se os feitos farmacológicos do LEVODOPA são estéreoespecíficos.
Derivados de Benzeno
Relação Dose-Resposta a Droga
Carcinógenos
Quinolinas
Concentração de Íons de Hidrogênio
Normalidade de uma solução com relação a íons de HIDROGÊNIO, H+. Está relacionada com medições de acidez na maioria dos casos por pH = log 1/2[1/(H+)], onde (H+) é a concentração do íon hidrogênio em equivalentes-grama por litro de solução. (Tradução livre do original: McGraw-Hill Dictionary of Scientific and Technical Terms, 6th ed)
Benzilaminas
Especificidade por Substrato
Ciclização
Acridinas
Acridinas are a group of heterocyclic aromatic organic compounds that contain a condensed tricyclic structure with two benzene rings fused to a pyridine ring, and they have been extensively studied in medical research for their potential biological activities, including antitumor, antibacterial, and mutagenic properties.
Espectrofotometria Infravermelho
Espectrofotometria na região infravermelha, geralmente para fins de análise química através da medida de absorção do espectro associada aos níveis de energia rotacionais e vibratórios das moléculas.
Aminação
Inibidores da Monoaminoxidase
Fenilpropionatos
Fenilpropionatos são sais ou ésteres do ácido fenilpropiónico, usados ocasionalmente como conservantes de alimentos e podendo causar reações alérgicas em alguns indivíduos.
Imidazóis
Sítios de Ligação
Pirazóis
Azóis com dois nitrogênios nas posições 1,2 (um vizinho do outro), diferente dos IMIDAZÓIS, em que os nitrogênios estão nas posições 1,3.
Toluidinas
Toluidinas are aromatic organic compounds that consist of a phenyl ring substituted with an amino group and a methanamine side chain, known for their use in the synthesis of dyes, pharmaceuticals, and rubber chemicals, but also recognized as potential environmental contaminants and possible carcinogens.
Butilaminas
Amidas
Compostos orgânicos que contêm o radical -CO-NH2. As amidas são derivadas de ácidos pela substituição dos grupos -OH por grupos -NH2 ou então a partir da amônia, pela substituição do H por um grupo acila.
Espectrometria de Massas
Oxirredução
Reação química em que um elétron é transferido de uma molécula para outra. A molécula doadora do elétron é o agente de redução ou redutor; a molécula aceitadora do elétron é o agente de oxidação ou oxidante. Os agentes redutores e oxidantes funcionam como pares conjugados de oxidação-redução ou pares redox (tradução livre do original: Lehninger, Principles of Biochemistry, 1982, p471).
Ensaio Radioligante
Reserpina
Alcaloide encontrado nas raizes de Rauwolfia serpentina e R. vomitoria. A reserpina inibe a captação de norepinefrina para as vesículas de armazenamento, resultando na depleção de catecolaminas e serotonina dos terminais axônicos centrais e periféricos. Tem sido usada como anti-hipertensor e antipsicótico, e também como uma ferramenta de pesquisa, mas seus efeitos adversos limitam seu uso clínico.
Carbamatos
Derivados do ácido carbâmico, (H2NC(=O)OH). Estão incluídos sob este descritor os ácidos carbâmicos N-substituídos e O-substituídos. De maneira geral, os ésteres de carbamato são chamados de uretanos e os polímeros que incluem unidades repetidas de carbamato são chamadas de POLIURETANOS. Note-se, entretanto, que os poliuretanos derivam da polimerização de ISOCIANATOS e o termo isolado URETANO refere-se ao éster etil do ácido carbâmico.
Propilaminas
Nitrosaminas
Ratos Sprague-Dawley
Poliaminas
Compostos de Benzil
Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos
Glicosídeos
Qualquer composto que contém uma molécula carboidrato (açúcar), no qual o grupo hidroxila ligado ao primeiro carbono é substituído por um grupo alcoólico, fenólico ou outro. Recebem seu nome especificamente em relação ao açúcar contido, como glucosídeo (glucose), pentosídeo (pentose), frutosídeo (frutose) etc. A hidrólise [de glicosídeos] forma um componente açúcar e um componente não açúcar (aglicona).
Ligantes
Moléculas que se ligam a outras moléculas. O termo é usado especialmente para designar uma pequena molécula que se liga especificamente a uma molécula maior, e.g., um antígeno que se liga a um anticorpo, um hormônio ou neurotransmissor que se liga a um receptor, ou um substrato ou efetor alostérico que se liga a uma enzima. Ligantes são também moléculas que doam ou aceitam um par de elétrons, formando uma ligação covalente coordenada com o átomo metálico central de um complexo de coordenação. (Dorland, 28a ed)
Cinanserina
Microssomos Hepáticos
Concentração Inibidora 50
Concentração de um composto necessária para reduzir o crescimento populacional de organismos, incluindo células eucarióticas, em 50 por cento, in vitro. Embora em geral expresso para denotar atividade antibacteriana in vitro, também é utilizada como um ponto de referência para citotoxicidade a células eucarióticas em cultura.
Pró-Fármacos
Compostos que, depois de administrados, precisam sofrer conversão química através de processos metabólicos para se tornarem substâncias farmacologicamente ativas (em relação às quais constituem uma prodroga).
Mutagênicos
Indóis
Proteínas Vesiculares de Transporte de Aminas Biogênicas
Proteínas integrais de membrana da bicamada lipídica das VESÍCULAS SECRETÓRIAS que catalizam o transporte e armazenamento de neurotransmissores de aminas biogênicas, como a ACETILCOLINA, SEROTONINA, MELATONINA, HISTAMINA e CATECOLAMINAS. Os transportadores trocam os prótons vesiculares pelos neurotransmissores citoplasmáticos.
Desenho de Drogas
Projeto (design) molecular de drogas para finalidades específicas (como ligação de DNA, inibição enzimática, eficácia anticancerígena, etc.) baseado no conhecimento de propriedades moleculares como atividade de grupos funcionais, geometria molecular, e estrutura eletrônica, e também em informações catalogadas sobre moléculas análogas. O desenho de drogas geralmente é uma modelagem molecular auxiliada por computador, mas não inclui farmacocinética, análise de dosagem ou de administração da droga.
Compostos de Aminobifenil
Inibidores Enzimáticos
Espectrofotometria Ultravioleta
Dopamina
Uma das catecolaminas NEUROTRANSMISSORAS do encéfalo. É derivada da TIROSINA e precursora da NOREPINEFRINA e da EPINEFRINA. A dopamina é a principal transmissora no sistema extrapiramidal do encéfalo e importante na regulação dos movimentos. Sua ação é mediada por uma família de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Arilamina N-Acetiltransferase
Enzima que catalisa a transferência de grupos acetil da acetil-coA para arilaminas. Também pode catalisar a transferência de acetil entre arilaminas sem a COENZIMA A e apresenta ampla especificidade para aminas aromáticas, incluindo a SEROTONINA. Entretanto, a arilamina N-acetiltransferase não deve ser confundida com a enzima ARILALQUILAMINA N-ACETILTRANSFERASE que também é mencionada como serotonina acetiltransferase.
Tioureia
Fixador fotográfico também utilizado na fabricação de resinas. De acordo com o Quarto Relatório Anual em Carcinógenos (NTP 85-002, 1985), esta substância pode ser racionalmente considerada um carcinógeno. (Tradução livre do original: Merck Index, 9th ed). Muitos de seus derivados são ANTITIREÓIDEOS e/ou DEPURADORES DE RADICAIS LIVRES.
Ésteres
Hidrocarbonetos Aromáticos
Paládio
Furanos
Norepinefrina
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Cristalografia por Raios X
Silanos
Metaraminol
Cobaias
Álcool Feniletílico
Fenilbutiratos
Fenilbutiratos referem-se a sais e ésteres de ácido fenilbutírico, um agente terapêutico usado no tratamento da hiperamonemia devido ao déficit de N-acetilglutamato sintase.
Dados de Sequência Molecular
Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.
Azirinas
Amidinas
Tetra-Hidroisoquinolinas
Grupo de ISOQUINOLINAS no qual o anel contendo nitrogênio é protonado. Derivam da condensação não enzimática Pictet-Spengler de CATECOLAMINAS com ALDEÍDOS.
Química
Biguanidas
Hidrazonas
Compostos com a fórmula geral R:N.NR2, como resultado da ação das hidrazinas com aldeídos ou cetonas.
Benzilamina Oxidase
Aspecto da monoaminoxidase, EC 1.4.3.4, Catalisa a oxidação de benzilamina para formar benzaldeído, amônia e peróxido de hidrogênio.
Piridinas
Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.
Compostos Organometálicos
Tiazóis
Alquinos
Hidrazinas
Hidrazinas são compostos orgânicos contendo um grupo funcional com dois átomos de nitrogênio ligados por um átomo de carbono, notáveis por sua reatividade e amplamente utilizados em química industrial.
Ácidos Carboxílicos
Compostos orgânicos contendo o grupo carboxi (-COOH). Este grupo de compostos inclui os aminoácidos e ácidos graxos. Os ácidos carboxílicos podem ser saturados, insaturados ou aromáticos.
Ácido 4-Aminobenzoico
Isômero de ácido aminobenzoico que se combina com pteridina e com ÁCIDO GLUTÂMICO, formando ÁCIDO FÓLICO. O fato de que o ácido 4-aminobenzoico absorve a luz pelo espectro UVB também resultou no seu uso como um ingrediente como PROTETORES SOLARES.
Técnicas de Química Combinatória
Cricetinae
Fenômenos Químicos
Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais
Simulação de Acoplamento Molecular
Ligação Competitiva
Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.
Compostos de Amônio Quaternário
Derivados de compostos de amônio (NH4+ Y-), em que todos os quatro átomos de hidrogênio (ligados ao nitrogênio) foram substituídos por grupos hidrocarbila (NR4+ Y-). São diferentes das IMINAS (RN=CR2).
Oximas
Compostos que contêm o radical R2C=N.OH derivado da condensação de ALDEÍDOS ou CETONAS com HIDROXILAMINA. Membros deste grupo são REATIVADORES DA COLINESTERASE.
Sulfonatos de Arila
Ligação Proteica
Processo pelo qual substâncias endógenas ou exógenas ligam-se a proteínas, peptídeos, enzimas, precursores proteicos ou compostos relacionados. Medidas específicas de ligantes de proteínas são usadas frequentemente como ensaios em avaliações diagnósticas.
Proteínas da Membrana Plasmática de Transporte de Norepinefrina
Simportadores de neurotransmissores dependentes de cloreto de sódio, localizados principalmente na MEMBRANA PLASMÁTICA dos neurônios noradrenérgicos. Eles retiram a NOREPINEFRINA do ESPAÇO EXTRACELULAR recaptando-a com alta afinidade para os TERMINAÇÕES PRÉ-SINÁPTICAS. Regulam a amplitude e duração do sinal nas sinapses noradrenérgicas e são o alvo dos INIBIDORES DA CAPTAÇÃO DE AGENTES ADRENÉRGICOS.