Um dos BLOQUEADORES DOS CANAIS DE POTÁSSIO com efeito secundário sobre o fluxo de cálcio, que é utilizado principalmente como ferramenta de pesquisa e para caracterizar subtipos de canais.
Piridinas substituídas em qualquer posição por um grupo amino. Podem ser hidrogenadas, porém devem obrigatoriamente reter pelo menos uma dupla ligação.
Classe de fármacos que atuam por inibição do efluxo de potássio através das membranas celulares. O bloqueio dos canais de potássio prolonga a duração dos POTENCIAIS DE AÇÃO. São usados como ANTIARRÍTMICOS e VASODILATADORES.
Bloqueador de canais iônicos seletivos ao potássio. (Tradução livre do original: J Gen Phys 1994;104(1):173-90)
Tetraethylammonium compounds refer to a group of organic salts containing the tetraethylammonium ion (N(Et)4+), which consists of a central nitrogen atom surrounded by four ethyl groups, exhibiting positive charge and being widely used in research and medicinal applications due to their ability to block specific types of ion channels.
Glicoproteínas de membrana celular seletivas para os íons potássio. Há pelo menos oito grupos principais de canais de K formados por dezenas subunidades distintas.
Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).
Canais de potássio cuja permeabilidade aos íons é extremamente sensível à diferença do potencial transmembrana. A abertura destes canais é induzida pela despolarização de membrana do potencial de ação.
Elemento no grupo dos metais alcalinos com o símbolo atômico K, número atômico 19 e peso atômico 39,10. É o principal cátion do líquido intracelular das células musculares, entre outras. O íon potássio é um eletrólito forte e desempenha um papel significativo na regulação do volume celular e na manutenção do EQUILÍBRIO HIDROELETROLÍTICO.
Peptídeo com 37 aminoácidos isolado do escorpião Leiurus quinquestriatus hebraeus. É uma neurotoxina que inibe canais de potássio ativados pelo cálcio.
Mudanças abruptas no potencial de membrana, que percorrem a MEMBRANA CELULAR de células excitáveis em resposta a estímulos excitatórios.
Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.
Estudo do comportamento e da geração de cargas elétricas nos organismos vivos, particularmente no sistema nervoso, e dos efeitos da eletricidade nos organismos vivos.
Grupo de canais de potássio de abertura dependente da tensão da membrana cuja abertura e fechamento são lentos. Devido a sua tardia cinética de ativação, desempenham um papel importante no controle da duração do potencial de ação.
Subtipo de canais de potássio de retificação tardia que conduz uma corrente de retificação tardia. Contribui para a repolarização do potencial de ação nos miócitos nos ÁTRIOS DO CORAÇÃO.
Venenos de cobras da família Elapidae, inclusive najas, kraits (cobras da Índia), mambas, serpentes corais, serpentes-tigre, e cobras australianas. Os venenos contêm toxinas polipeptídicas de vários tipos, fatores citolíticos, hemolíticos e neurotóxicos, porém menos enzimas que os venenos de víboras ou crotalídeos. Muitas das toxinas já foram caracterizadas.
Compostos inorgânicos que contêm bário como parte integral da molécula.
Fármacos que interrompem a transmissão [do impulso nervoso] na junção neuromuscular esquelética determinando uma despolarização contínua da placa motora terminal. São basicamente usados como adjuvantes na anestesia cirúrgica para causar relaxamento de músculos esqueléticos.
Polipeptídeo altamente neurotóxico do veneno da abelha (Apis mellifera). Constituída de 18 aminoácidos com duas pontes dissulfeto, causa hiperexcitabilidade que resulta em convulsões e paralisia respiratória.
Elemento do grupo dos metais alcalino-terrosos. Possui símbolo atômico Ba, número atômico 56 e peso atômico 138. Todos os seus sais solúveis em ácido são venenosos.
Veneno aminoperidroquinazolínico encontrado principalmente no fígado e ovários de peixes da ordem TETRAODONTIFORMES, que são comestíveis. A toxina causa parestesia e paralisia por sua interferência na condução neuromuscular.
Capacidade de um substrato permitir a passagem de ELÉTRONS.
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Elemento químico membro dos metais alcalinos. Possui símbolo atômico Cs, número atômico 50 e peso atômico 132,91. O césio apresenta inumeras aplicações industriais, inclusive na construção de relógios atômicos baseados na sua frequência de vibração atômica.
Antidiabético derivado da sulfonilureia com ações semelhantes às da clorpropamida.
Isômero óptico da quinina, extraído da casca da árvore da CINCHONA e espécies similares de plantas. Este alcaloide deprime a excitabilidade dos músculos cardíaco e esquelético, bloqueando as correntes de sódio e de potássio através das membranas celulares. Prolonga os POTENCIAIS DE AÇÃO celulares, e diminui a automaticidade. A quinidina também bloqueia a neurotransmissão muscarínica e alfa-adrenérgica.
Canais de potássio cuja ativação é dependente das concentrações de cálcio intracelulares.
Subtipo de canais de potássio shaker, de inativação rápida, contendo dois domínios inativadores para seus N terminais.
Venenos de animais da ordem Scorpionida, classe Arachnida. Estes venenos contêm neuro e hemotoxinas, enzimas, e vários outros fatores que podem liberar acetilcolina e catecolaminas das terminações nervosas. Das várias toxinas proteicas que já foram caracterizadas, a maior parte é imunogênica.
Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.
Glicoproteínas seletivas a íons com passagem controlada que atravessam a membrana. O estímulo para a ATIVAÇÃO DO CANAL IÔNICO pode ser uma variedade de estímulos, como LIGANTES, POTENCIAIS DA MEMBRANA, deformação mecânica ou por meio de PEPTÍDEOS E PROTEÍNAS DE SINALIZAÇÃO INTRACELULAR.
Subfamília 'shaker' expressa de modo marcante em NEURÔNIOS, e necessária para POTENCIAIS DE AÇÃO de alta frequência e disparo repetido.
Uso de correntes ou potenciais elétricos para obter respostas biológicas.
Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.
Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.
Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO.
Abertura e fechamento de canais iônicos devido a um estímulo. Este pode ser uma alteração no potencial de membrana (ativação por voltagem), drogas ou transmissores químicos (ativação por ligante), ou deformação mecânica. Acredita-se que a ativação envolve alterações conformacionais (do canal iônico) que alteram a permeabilidade seletiva.
Classe de drogas que agem inibindo seletivamente a entrada de cálcio através da membrana celular.
Alcaloide extraído da casca da planta arbórea Cinchona. É usado como uma droga antimalárica, sendo o ingrediente ativo nos extratos da Cinchona usado para este fim desde antes de 1633. A quinina também é antipirética e analgésica e tem sido usada em preparações contra o resfriado comum com aquele propósito. Era de uso corrente como um agente amargo e flavorizante, e ainda é usada para o tratamento da babesiose. A quinina também é útil em alguns transtornos musculares, especialmente cãibras noturnas na perna e miotonia congênita, por causa dos seus efeitos diretos na membrana e nos canais de sódio do músculo. Os mecanismos dos seus efeitos antimaláricos não são bem compreendidos.
Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.
Subtipo de canais de potássio shaker de retificação tardia, normalmente mutado em episódios de ATAXIA e MIOQUIMIA em humanos.
Elevação curva da SUBSTÂNCIA CINZENTA, que se estende ao longo de todo o assoalho no LOBO TEMPORAL do VENTRÍCULOS LATERAIS (ver também LOBO TEMPORAL). O hipocampo, subículo e GIRO DENTEADO constituem a formação hipocampal. Algumas vezes, os autores incluem o CÓRTEX ENTORRINAL na formação hipocampal.
Subfamília de canais de potássio shaker que reparte a homologia com seu membro fundador, a proteína shab da Drosófila. Regulam as correntes de retificação tardia no SISTEMA NERVOSO da DROSÓFILA , MÚSCULO ESQUELÉTICO e CORAÇÃO dos VERTEBRADOS.
Subtipo de canais de potássio shaker, de retificação tardia, seletivamente inibido por uma variedade de VENENOS DE ESCORPIÃO.
Substâncias parácrinas produzidas pelo ENDOTÉLIO VASCULAR com atividades de relaxamento do MÚSCULO LISO VASCULAR (VASODILATAÇÃO). Vários fatores têm sido identificados, incluindo ÓXIDO NÍTRICO e PROSTACICLINA.
Comunicação de um NEURÔNIO com um alvo (músculo, neurônio ou célula secretora) através de uma SINAPSE. Na transmissão sináptica química, o neurônio pré-sináptico libera um NEUROTRANSMISSOR que se difunde através da fenda sináptica e se liga a receptores sinápticos específicos, ativando-os. Os receptores ativados modulam canais iônicos específicos e/ou sistemas de segundos mensageiros, influenciando a célula pós-sináptica. Na transmissão sináptica elétrica, os sinais elétricos estão comunicados como um fluxo de corrente iônico através de SINAPSES ELÉTRICAS.
Tecido muscular não estriado e de controle involuntário que está presente nos vasos sanguíneos.
Substâncias que agem no tronco cerebral ou na medula espinhal produzindo convulsões tônicas ou clônicas, frequentemente removendo o tonus inibitório normal. Foram usadas anteriormente para estimular a respiração ou como antídotos contra "overdose" de barbituratos. Agora é comum serem usados como ferramentas experimentais.
Inibidor da colinesterase com ação ligeiramente mais prolongada que a NEOSTIGMINA. É usado no tratamento da miastenia grave e para reverter as ações de relaxantes musculares.
Sequência de carboidratos dentro de POLISSACARÍDEOS, GLICOPROTEÍNAS, e GLICOLIPÍDEOS.
Eletrodo com uma ponta extremamente pequena, usado em uma pinça de voltagem ou como aparelho para estimular ou registrar potenciais bioelétricos de células isoladas, intra ou extracelularmente. (Dorland, 28a ed)
Canais de potássio de abertura dependente da tensão da membrana, cujas unidades primárias contêm seis segmentos transmembrana e formam tetrâmeros originando um poro com um sensor de voltagem. Estão relacionados com seu membro fundador, proteína shaker da Drosófila.
Bloqueador neuromuscular e ingrediente ativo em CURARE; alcaloide baseado na planta Menispermaceae.
Subfamília de canais de potássio 'shaker', que participam das correntes transientes de potássio para fora, ativando subliminarmente POTENCIAIS DA MEMBRANA, inativando rapidamente e recuperando rapidamente da inativação.
Neurotransmissor encontrado nas junções neuromusculares, nos gânglios autonômicos, nas junções efetoras parassimpáticas, em algumas junções efetoras simpáticas e em muitas regiões no sistema nervoso central.
Dilatação fisiológica de VASOS SANGUÍNEOS por um relaxamento do MÚSCULO LISO VASCULAR subjacente.
Vasodilatador que abre o canal de potássio e que tem sido investigado no tratamento da hipertensão. Também tem sido testado em pacientes com asma. (Tradução livre do original: (Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p352)
Fase do abalo (twitch) muscular durante a qual o músculo retorna a sua posição de repouso.
Anestésico local do tipo éster que apresenta uma ação de lento início e lenta duração. É principalmente utilizado para anestesias de infiltração, bloqueio do sistema nervoso periférico e bloqueio espinal. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1016).
Quinoxalinas are a class of heterocyclic aromatic organic compounds formed by fusion of a benzene ring and a pyrazine ring, used in pharmaceuticals and dyes due to their antimicrobial, antifungal, and antimalarial properties.
Os receptores de alongamento são encontrados nos brônquios e bronquíolos. Os receptores pulmonares de alongamento são sensores de um reflexo que inibe a inspiração. Em humanos, este reflexo é protetor e provavelmente não está ativado durante a respiração normal.
Elemento químico cujo símbolo atômico é Cd, número atômico 48 e peso atômico 114. É um metal e sua ingestão levará ao INTOXICAÇÃO POR CÁDMIO.
Respostas elétricas registradas a partir do nervo, músculo, RECEPTORES SENSITIVOS ou área do SISTEMA NERVOSO CENTRAL seguida à estimulação. Sua intensidade varia de menos de um microvolt a vários microvolts. Os potenciais evocados podem ser auditivos (POTENCIAIS EVOCADOS AUDITIVOS), POTENCIAIS SOMATOSSENSORIAIS EVOCADOS ou POTENCIAIS EVOCADOS VISUAIS, ou POTENCIAIS EVOCADOS MOTORES, ou outras modalidades tenham sido descritas.
Principal classe de canais de potássio ativados por cálcio cujos membros são dependentes de voltagem. Os canais maxiK são ativados tanto pela despolarização da membrana como pelo aumento de Ca(2+) intracelular. São os reguladores chave de cálcio e da sinalização elétrica em vários tecidos.
A sinapse entre um neurônio e um músculo.
Canais de potássio contendo dois poros em tandem. São responsáveis pelas correntes basal ou de vazamento e podem ser os mais numerosos de todos os canais de K.
Guanidina que abre CANAIS DE POTÁSSIO, produzindo vasodilatação periférica direta das ARTERÍOLAS. Reduz a PRESSÃO ARTERIAL e a resistência periférica, além de produzir retenção de líquido (Tradução livre do original: Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31st ed).
Projeções neuronais localizadas no CÓRTEX CEREBRAL e no HIPOCAMPO. As células piramidais apresentam corpo celular em formato piramidal com o ápice e um dendrito apical dirigido à superfície pial, e outros dendritos e um axônio emergindo da base. Os axônios podem apresentar ramos colaterais locais, mas também projetam para fora suas regiões corticais.
Grupo de antibióticos lipopeptídicos básicos obtidos do Bacillus polymyxa. Eles afetam a membrana celular pela sua ação detergente e podem causar lesão neuromuscular e renal. Pelo menos onze membros diferentes do grupo de polimixinas foram identificados, cada um designado por uma letra.
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Vaso curto e calibroso que se origina do cone arterial do ventrículo direito e transporta sangue venoso para os pulmões.
Fármacos usados para causar a dilatação dos vasos sanguíneos.
Glicoproteínas de membrana celular dependentes de voltagem seletivamente permeáveis aos íons cálcio. São categorizados como tipos L-, T-, N-, P-, Q- e R-, baseados na cinética de ativação e inativação, especificidade ao íon, e sensibilidade à drogas e toxinas. Os tipo L- e T- encontram-se presentes em todo os sistemas cardiovascular e nervoso central e os tipos N-, P-, Q- e R- localizam-se no tecido neuronal.
Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.
Cristal branco ou pó cristalino utilizado em TAMPÕES, FERTILIZANTES, e EXPLOSIVOS. Pode ser usado para reabastecer ELETRÓLITOS e repor o EQUILÍBRIO HIDRO-ELETROLÍTICO no tratamento de HIPOPOTASSEMIA.
Terminações especializadas das FIBRAS NERVOSAS, NEURÔNIOS sensoriais ou motores. As terminações dos neurônios sensoriais são o começo da via aferente para o SISTEMA NERVOSO CENTRAL. As terminações dos neurônios motores são as terminações dos axônios nas células musculares. As terminações nervosas que liberam neurotransmissores são chamadas TERMINAÇÕES PRÉ-SINÁPTICAS.
Bloqueador de canais de cálcio que é um antiarrítmico classe IV.
Câmeras inferiores direita e esquerda do coração. O ventrículo direito bombeia SANGUE venoso para os PULMÕES e o esquerdo bombeia sangue oxigenado para a circulação arterial sistêmica.
Peptídeo neuroativo de molusco que induz uma resposta despolarizante excitatória rápida devido a uma ativação direta dos CANAIS DE SÓDIO sensíveis ao amiloride. (Tradução livre do original: Nature 1995; 378(6558): 730-3)
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Vasodilatador potente com ação antagonista de cálcio. É útil como agente antiangina que também abaixa a pressão sanguinea.
Estreitamento fisiológico dos VASOS SANGUÍNEOS por contração do MÚSCULO LISO VASCULAR.
Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sanguínea.
O cão doméstico (Canis familiaris) compreende por volta de 400 raças (família carnívora CANIDAE). Estão distribuídos por todo o mundo e vivem em associação com as pessoas (Tradução livre do original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).
Distúrbios clínicos ou subclínicos da função cortical, devido à descarga súbita, anormal, excessiva e desorganizada de células cerebrais. As manifestações clínicas incluem fenômenos motores, sensoriais e psíquicos. Os ataques recidivantes são normalmente referidos como EPILEPSIA ou "transtornos de ataques".
Ação hemodinâmica e eletrofisiológica dos VENTRÍCULOS CARDÍACOS.
Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.
Membro do grupo de metais alcalinos. Possui o símbolo Na, o número atômico 11 e peso atômico 23.
Substâncias usadas por suas ações farmacológicas em qualquer aspecto dos sistemas de neurotransmissores. O grupo de agentes neurotransmissores inclui agonistas, antagonistas, inibidores da degradação, inibidores da recaptação, substâncias que esgotam (depleters) estoques [ou reservas de outras substâncias], precursores, e moduladores da função dos receptores.
Agente derivado da raiz do alcaçuz. É utilizada no tratamento de úlceras no trato digestório, especialmente no estômago. Efeitos colaterais antidiuréticos são frequentes, mas por outro lado, a droga apresenta baixa toxicidade.
Transtorno caracterizado por episódios recorrentes de disfunção cerebral paroxística, devido a súbita descarga neuronal excessiva e desordenada. Os sistemas de classificação da epilepsia geralmente se baseiam em (1) sinais clínicos dos episódios de ataques (ex. ataque motor), (2) etiologia (ex. pós-traumático), (3) localização anatômica da origem do ataque (ex. ataque do lobo frontal), (4) tendência em se alastrar para outras estruturas encefálicas, e (5) padrões temporais (ex. epilepsia noturna). (Tradução livre do original: Adams et al., Principles of Neurology, 6th ed, p313)
Drogas que se ligam a receptores de aminoácidos excitatórios, bloqueando assim a ação de agonistas sem ativar aqueles receptores.
Oxidazenes are chemical compounds that contain one or more azo groups and undergo oxidative reactions, often used in dyes, pharmaceuticals, and explosives.
Alcaloide de isoquinolina obtido de Dicentra cucullaria e outras plantas. É um antagonista competitivo por receptores de GABA-A.
Forma característica tridimensional de um carboidrato.
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)