Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos ativando-os (RECEPTORES NICOTÍNICOS). Os agonistas nicotínicos agem sobre receptores nicotínicos pós-ganglionares, junções neuroefetoras no sistema nervoso periférico e receptores nicotínicos no sistema nervoso central. Drogas que funcionam como agentes bloqueadores despolarizantes neuromusculares estão incluídas neste grupo porque ativam os receptores nicotínicos, embora na clínica sejam usados para bloquear a transmissão nicotínica.

Agonista colinérgico nicotínico seletivo usado como ferramenta de pesquisa. DMPP ativa os receptores nicotínicos nos gânglios autonômicos, mas tem pouco efeito na junção neuromuscular.

Compostos contendo o radical PhCH=.

Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores nicotínicos foram originalmente distinguidos pela sua preferência pela NICOTINA em detrimento à MUSCARINA. Eles são geralmente divididos entre os tipos muscular e neuronal (antigamente, ganglionar), baseados na farmacologia e na composição das subunidades dos receptores.

Azocinas are heterocyclic chemical compounds consisting of a diazine ring, which is fused with a cyclohexane ring, and are not known to have any specific use in medicine.

Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.

Quinolizinas referem-se a um tipo de compostos heterocíclicos, frequentemente encontrados em drogas sintéticas, que apresentam atividade biológica antimicrobiana contra bactérias gram-negativas e alguns fungos.

Nicotina é um alcaloide altamente tóxico. É o agonista prototípico dos receptores colinérgicos nicotínicos onde estimula dramaticamente os neurônios e por último bloqueia a transmissão sináptica. A nicotina também é importante medicinalmente devido sua presença no fumo do tabaco.

Antagonista nicotínico que é bem absorvido pelo trato gastrointestinal e que cruza a barreira hematoencefálica. Mecamilamina foi utilizada como um bloqueador ganglionar no tratamento da hipertensão, porém, como a maioria dos bloqueadores glanglionares, é mais utilizado atualmente como ferramenta farmacológica em pesquisa.

Classe de compostos saturados que consiste de somente dois anéis, com dois ou mais átomos em comum, contendo pelo menos um heteroátomo, que recebe o nome de uma cadeia aberta de hidrocarboneto contendo o mesmo número total de átomos.

Membro da subfamília do RECEPTORES NICOTÍNICOS da família do CANAL IÔNICO DE ABERTURA ATIVADA POR LIGANTE. Consiste inteiramente de subunidades pentaméricas alfa7 expressas no SISTEMA NERVOSO CENTRAL, sistema nervoso autônomo, sistema vascular, linfócitos e baço.

Análogo di-hidro da beta-eritroidina, que é isolado das sementes e outras partes da planta Erythrina sp. Leguminosae. É um alcaloide com propriedades curaremiméticas.

Alcaloide C19 não diterpenoide (DITERPENOS) da raiz de ACONITUM. Ativa os CANAIS DE SÓDIO DISPARADOS POR VOLTAGEM. Tem sido usado para induzir ARRITMIAS CARDÍACAS em animais de experimentação e possui propriedades anti-inflamatórias e antinevrálgicas.

Porção dorsal ou teto do mesencéfalo que é composto de dois pares de saliências, os COLÍCULOS INFERIORES e os COLÍCULOS SUPERIORES. Estes quatro colículos também são chamados de corpos quadrigêmeos (TETO DO MESENCÉFALO). São centros para a integração sensorimotora visual.

Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.

Agentes que mimetizam a transmissão neural estimulando os receptores nicotínicos dos neurônios autonômicos pós-ganglionares. Os agonistas colinérgicos inespecíficos não estão incluídos aqui, nem as drogas que indiretamente aumentam a transmissão ganglionar (aumentando a liberação ou diminuindo a degradação da acetilcolina, ou por efeitos não nicotínicos nos neurônios pós-ganglionares).

Drogas que mimetizam os efeitos da atividade do sistema nervoso parassimpático. Estão incluídas aqui as drogas que estimulam diretamente os receptores muscarínicos e as que potenciam a atividade colinérgica, geralmente reduzindo a degradação da acetilcolina (INIBIDORES DA COLINESTERASE). As drogas que estimulam os neurônios pós-ganglionares simpáticos e parassimpáticos (ESTIMULANTES GANGLIONARES) não estão incluídas aqui.

Proteínas neurotóxicas do veneno da "banded" ou krait de Formosa (Bungarus multicinctus, uma cobra elapídica). A alfa-bungarotoxina bloqueia os receptores nicotínicos da acetilcolina e tem sido usada para isolamento e estudo desses receptores; as beta- e gama-bungarotoxinas agem pré-sinapticamente causando liberação e esvaziamento [do estoque] de acetilcolina. As formas alfa e beta já foram caracterizadas, sendo a forma alfa semelhante à neurotoxina maior (large), longa ou do tipo II, dos outros venenos elapídicos.

Neurotransmissor encontrado nas junções neuromusculares, nos gânglios autonômicos, nas junções efetoras parassimpáticas, em algumas junções efetoras simpáticas e em muitas regiões no sistema nervoso central.

Antagonista nicotínico utilizado basicamente como bloqueador ganglionar em investigações com animais. Foi utilizado como agente anti-hipertensivo, porém foi substituído por drogas mais específicas em muitas aplicações clínicas.

Bases orgânicas nitrogenadas. Muitos alcaloides de importância médica ocorrem nos reinos animal e vegetal e alguns são sintéticos.

Qualquer fármaco usado por suas ações em sistemas colinérgicos. Encontram-se neste grupo agonistas e antagonistas, fármacos que afetam o ciclo da ACETILCOLINA, e aqueles que afetam a sobrevivência dos neurônios colinérgicos. O termo "fármacos colinérgicos" às vezes é usado no sentido mais restrito de AGONISTAS MUSCARÍNICOS, mas os textos modernos desencorajam este uso.

Drogas que se ligam a receptores colinérgicos muscarínicos ativando-os (RECEPTORES MUSCARÍNICOS). Agonistas muscarínicos são os mais frequentemente usados quando se deseja aumentar o tônus da musculatura lisa, especialmente no trato gastrointestinal, na bexiga urinária e no olho. Também podem ser usados para diminuir o ritmo cardíaco.

Drogas que se ligam a receptores colinérgicos ativando-os.

Encontra-se dentre os AGONISTAS COLINÉRGICOS, é lentamente hidrolisado e atua tanto sobre RECEPTORES MUSCARÍNICOS quanto RECEPTORES NICOTÍNICOS.

Azetidinas are medicinally significant organic compounds containing a 3-membered saturated ring with two carbon atoms and one nitrogen atom (N-substituted aziridines).

Alcaloide tóxico encontrado na Amanita muscaria (cogumelo mosca) e outros fungos da espécie Inocybe. É a primeira substância parassimpática a ser estudada e causa ativação parassimpática profunda que pode terminar em convulsões e morte. A atropina é o antídoto específico.

Antagonista colinérgico nicotínico frequentemente referido como o bloqueador ganglionar protótipo. É pobremente absorvido pelo trato gastrointestinal e não atravessa a barreira hematoencefálica. Tem sido utilizado para inúmeros propósitos terapêuticos incluindo hipertensão, porém, como outros bloqueadores ganglionares, foi substituído por drogas mais específicas. Entretanto é amplamente utilizado como ferramenta farmacológica.

Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Gânglios do sistema nervoso simpático, incluindo os gânglios paravertebrais e pré-vertebrais. Entre estes estão a cadeia de gânglios simpáticos, os gânglios cervical superior, médio e inferior, os gânglios aórtico-renal, celíaco e estrelado.

Drogas que se ligam aos receptores da dopamina ativando-os.

Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.

Terminações nervosas isoladas com o conteúdo das vesículas e citoplasma, juntamente com a área subsináptica anexa da membrana da célula pós-sináptica. São estruturas artificiais amplamente produzidas por fracionamento após centrifugação seletiva de homogenatos de tecido nervoso.

Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores muscarínicos foram originalmente definidos pela sua preferência pela MUSCARINA em detrimento à NICOTINA. Existem vários subtipos (geralmente M1, M2, M3 ...) que são caracterizados pelas suas ações celulares, farmacologia e biologia molecular.

Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.

Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO.

Estudo do comportamento e da geração de cargas elétricas nos organismos vivos, particularmente no sistema nervoso, e dos efeitos da eletricidade nos organismos vivos.

O neurotransmissor inibitório mais comum no sistema nervoso central.

Drogas que se ligam e ativam receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO (RECEPTORES DE GABA).

Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.

Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).

Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.

Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e os estimulam.

A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)

Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.

Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos, ativando-os.

Compostos que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2 e os ativam.

Compostos endógenos e drogas que estimulam especificamente RECEPTORES 5-HT2 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os agonistas de um ou mais subtipos de receptores 5-HT2 específicos.

Compostos endógenos e drogas que estimulam especificamente RECEPTORES 5-HT1 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os agonistas de um ou mais subtipos de receptores 5-HT1 específicos.

Fármacos que se ligam a receptores da histamina ativando-os. Embora tenham sido sugeridos para várias aplicações clínicas, os agonistas da histamina até agora têm sido mais amplamente usados na pesquisa do que para fim terapêutico.

Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2 e os estimulam.

Drogas que se ligam seletivamente a receptores adrenérgicos beta, ativando-os.

Compostos endógenos e drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-A e os ativam.

Compostos que se ligam a RECEPTORES A1 DE ADENOSINA e os estimulam.

Drogas que se ligam seletivamente a receptores adrenérgicos alfa, ativando-os.

Compostos que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 1 e os ativam.

Drogas que se ligam a receptores de aminoácidos excitatórios ativando-os.

Compostos que interagem com RECEPTORES DE CANABINOIDES e estimulam sua atividade.

Compostos que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA 3 e os ativam.

Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides mu se ligam, em ordem decrescente de afinidade, às endorfinas, dinorfinas, metaencefalinas e leuencefalina. Também foi demonstrado que são receptores moleculares para morfina.

Drogas que seletivamente se ligam a RECEPTORES A3 DE ADENOSINA e os ativam.

Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides kappa ligam as dinorfinas com maior afinidade que as endorfinas as quais são preferidas às encefalinas.

Determinação quantitativa do receptor de proteínas (ligante) nos fluidos corporais ou tecidos, utilizando reagentes radioativamente classificados como ligantes (por exemplo, anticorpos, receptores intracelulares, ligantes plasmáticos).

Compostos endógenos e drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-B e os ativam.

Classe de receptores opioides reconhecidos pelas suas propriedades farmacológicas. Os receptores opioides delta se ligam a endorfinas e encefalinas com afinidade aproximadamente igual e possuem menor afinidade pelas dinorfinas.

Compostos endógenos e drogas que estimulam especificamente RECEPTORES 5-HT4 DE SEROTONINA.

Moléculas que se ligam a outras moléculas. O termo é usado especialmente para designar uma pequena molécula que se liga especificamente a uma molécula maior, e.g., um antígeno que se liga a um anticorpo, um hormônio ou neurotransmissor que se liga a um receptor, ou um substrato ou efetor alostérico que se liga a uma enzima. Ligantes são também moléculas que doam ou aceitam um par de elétrons, formando uma ligação covalente coordenada com o átomo metálico central de um complexo de coordenação. (Dorland, 28a ed)

Subfamília de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA-G que se liga ao neurotransmissor DOPAMINA e modula seus efeitos. Os genes de receptor da classe D2 contêm ÍNTRONS, e os receptores inibem ADENILIL CICLASES.

Nucleotídeo de adenina contendo um grupo fosfato esterificado para ambas posições 3' e 5' da metade do açúcar. É um mensageiro secundário e um regulador intracelular chave que funciona como mediador da atividade de vários hormônios, incluindo epinefrina, glucagon e ACTH.

Análogo da encefalina que se liga seletivamente aos receptores opioides mu. É utilizada como modelo em experimentos de permeablidade às drogas.

Análogo isopropílico da EPINEFRINA; beta-simpatomimético que atua no coração, brônquios, músculo esquelético, trato alimentar, etc. É utilizado principalmente como broncodilatador e estimulante cardíaco.

Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS e os ativam.

Nucleosídeo composto de ADENINA e D-ribose (ver RIBOSE). A adenosina ou derivados da adenosina desempenham muitos papéis biológicos importantes além de serem componentes do DNA e do RNA. A própria adenosina é um neurotransmissor.

Proteínas de membrana celular que ligam opioides e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os ligantes endógenos para receptores opioides em mamíferos incluem três famílias de peptídeos, as encefalinas, endorfinas e dinorfinas. As classes de receptores incluem os receptores mu, delta e kapa. Os receptores sigma ligam diversas substâncias psicoativas, incluindo certos opioides, mas seus ligantes endógenos não são conhecidos.

Compostos que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA 1 e os ativam.

Família de hexa-hidropiridinas.

Drogas que se ligam aos receptores da serotonina mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações da serotonina ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR DE SEROTONINA.