Antagonistas GABAérgicos
Fármacos que se ligam aos receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações endógenas do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO e de agonistas dos receptores de GABA.
Bicuculina
Alcaloide de isoquinolina obtido de Dicentra cucullaria e outras plantas. É um antagonista competitivo por receptores de GABA-A.
Compostos de Betanecol
Picrotoxina
Antagonista não competitivo dos receptores GABA-A e, portanto, um convulsivo. A picrotoxina bloqueia os canais de cloro ativados pelo ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. Embora seja mais comumentemente empregada como ferramenta de pesquisa, tem sido utilizada como estimulante do SNC e como antídoto em envenenamentos causados por depressores do SNC, especialmente barbitúricos.
Estricnina
Alcaloide encontrado nas sementes de STRYCHNOS NUX-VOMICA. É um antagonista competitivo dos receptores da glicina e, por isso, um convulsivo. Tem-se utilizado como analéptico, no tratamento da hiperglicinemia não cetótica, apneia do sono e como veneno de rato.
Aminobutiratos
Antagonistas de Receptores de GABA-A
Drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-A mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos ou exógenos.
Muscimol
Isoxazol neurotóxico isolado de espécies de AMANITA. É obtido por descarboxilação do ÁCIDO IBOTÊNICO. O muscimol é um agonista potente de RECEPTORES DE GABA-A e é usado principalmente como uma ferramenta experimental em estudos em animais e tecidos.
Piridazinas
Receptores de GABA-A
Proteínas de superfície celular que se ligam ao ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO e contêm um canal de cloro integralmente de membrana. Cada receptor é reunido como um pentâmero a partir de um conjunto de pelo menos 19 possibilidades diferentes de subunidades. Os receptores pertencem a uma superfamília que compartilha uma alça de CISTEÍNA comum.
Baclofeno
Derivado do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO que é um agonista específico dos RECEPTORES DE GABA-B. É utilizado no tratamento da ESPASTICIDADE MUSCULAR, especialmente devida a TRAUMATISMOS DA MEDULA ESPINAL. Seus efeitos terapêuticos resultam de ações em sítios espinhais e supraespinhais, geralmente da redução da transmissão excitatória.
Agonistas GABAérgicos
Drogas que se ligam e ativam receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO (RECEPTORES DE GABA).
Inibição Neural
Função de se opor ou impedir a excitação de neurônios ou suas células alvo excitáveis.
GABAérgicos
Substâncias usadas por sua ação farmacológica sobre os sistemas GABAérgicos. Os agentes GABAérgicos incluem agonistas, antagonistas, inibidores da degradação ou captação, agentes que esgotam (depleters) estoques de drogas, precursores, e moduladores da função do receptor.
Neurônios
Moduladores GABAérgicos
Substâncias que não agem como agonistas ou antagonistas, mas afetam o complexo receptor-ionóforo do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. Os RECEPTORES DE GABA-A parecem ter pelo menos três sítios alostéricos, nos quais os moduladores agem: um sítio em que os BENZODIAZEPÍNICOS atuam aumentando a frequência de abertura dos canais de cloreto ativados pelo ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. Um sítio em que os BARBITURATOS atuam prolongando a duração da abertura do canal. Finalmente, um sítio em que alguns esteroides podem agir. Os ANESTÉSICOS GERAIS provavelmente agem, pelo menos parcialmente, potencializando as respostas GABAérgicas, mas não foram incluidos aqui.
Potenciais de Ação
Proteínas da Membrana Plasmática de Transporte de GABA
Família de proteínas transportadoras de neurotransmissores da membrana plasmática que regula níveis extracelulares do neurotransmissor inibidor ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. Diferem dos RECEPTORES DE GABA, que sinalizam as respostas celulares ao ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. Controlam a recaptação do GABA nas TERMINAÇÕES PRÉ-SINÁPTICAS do SISTEMA NERVOSO CENTRAL por meio de um transporte de alta afinidade dependente de sódio.
Receptores de GABA-B
Antagonistas de Aminoácidos Excitatórios
Inibidores da Captação de GABA
Compostos que suprimem ou bloqueiam o transporte pela membrana plasmática de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO feito por PROTEÍNAS DA MEMBRANA PLASMÁTICA DE TRANSPORTE DE GABA.
Antagonistas de Hormônios
Antagonistas de Dopamina
Drogas que se ligam, mas não ativam os RECEPTORES DA DOPAMINA, bloqueando assim as ações da dopamina ou de agonistas exógenos. Muitas drogas usadas no tratamento de transtornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) são antagonistas da dopamina, embora seus efeitos terapêuticos possam ser devido a ajustes encefálicos a longo prazo do que a efeitos agudos do bloqueio dos receptores da dopamina. Os antagonistas da dopamina têm sido usados para vários outros objetivos clínicos, inclusive como ANTIEMÉTICOS, no tratamento da síndrome de Tourette, e para soluço. O bloqueio do receptor da dopamina está associado com a SÍNDROME MALIGNA NEUROLÉPTICA.
Ratos Sprague-Dawley
Antagonistas do Receptor de Neuroquinina-1
Relação Dose-Resposta a Droga
Antagonistas de Entorpecentes
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H2
Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H2 da histamina, porém sem ativá-los, bloqueando assim a ação da histamina. Sua ação clínica mais importante é a inibição da secreção de ácido no tratamento das úlceras gastrintestinais. O músculo liso também pode ser afetado. Alguns fármacos desta classe apresentam um forte efeito no sistema nervoso central, mas estas ações [ainda] não são bem compreendidas.
Agonistas de Receptores de GABA-A
Compostos endógenos e drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-A e os ativam.
Proteína Antagonista do Receptor de Interleucina 1
Antagonistas Muscarínicos
Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.
Antagonistas de Receptores de GABA-B
Drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-B mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de AGONISTAS DOS RECEPTORES DE GABA-B endógenos ou exógenos.
Ácidos Nipecóticos
Ácidos nipecóticos referem-se a um grupo de compostos orgânicos que atuam como inibidores da recaptura de neurotransmissores, particularmente o ácido glutâmico, no sistema nervoso central, demonstrando propriedades anticonvulsivantes e neuroprotetivas em estudos laboratoriais.
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1
Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H1 da histamina, bloqueando assim a ação da histamina endógena, mas sem ativar os receptores H1. Estão incluídos aqui os anti-histamínicos clássicos que antagonizam ou impedem a ação da histamina principalmente na hipersensibilidade imediata. Eles agem nos brônquios, nos capilares, e sobre alguns outros músculos lisos, sendo usados para impedir ou aliviar o enjoo que ocorre durante a viagem (motion sickness), a rinite sazonal, a dermatite alérgica e ainda para induzir sonolência. Os efeitos do bloqueio dos receptores H1 do sistema nervoso central ainda não são bem compreendidos.
Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1
Ratos Wistar
Antagonistas Nicotínicos
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.
Ácidos Fosfínicos
Agonistas dos Receptores de GABA-B
Compostos endógenos e drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-B e os ativam.
Antagonistas dos Receptores Histamínicos
Antagonistas do Receptor A2 de Adenosina
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A2 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.
Antagonistas do Receptor Purinérgico P2
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1
Antagonistas do Receptor 5-HT3 de Serotonina
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT3 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT3 DE SEROTONINA.
Técnicas de Patch-Clamp
Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.
Transmissão Sináptica
Comunicação de um NEURÔNIO com um alvo (músculo, neurônio ou célula secretora) através de uma SINAPSE. Na transmissão sináptica química, o neurônio pré-sináptico libera um NEUROTRANSMISSOR que se difunde através da fenda sináptica e se liga a receptores sinápticos específicos, ativando-os. Os receptores ativados modulam canais iônicos específicos e/ou sistemas de segundos mensageiros, influenciando a célula pós-sináptica. Na transmissão sináptica elétrica, os sinais elétricos estão comunicados como um fluxo de corrente iônico através de SINAPSES ELÉTRICAS.
Antagonistas do Receptor 5-HT2 de Serotonina
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT2 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT2 DE SEROTONINA. Incluídos sob este descritor estão os antagonistas de um ou mais subtipos específicos do receptor 5-HT2.
Antagonistas do Receptor A1 de Adenosina
Compostos que se ligam ao RECEPTOR A1 DE ADENOSINA e bloqueiam sua estimulação.
Antagonistas de Leucotrienos
4-Aminobutirato Transaminase
Enzima que converte o ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO (GABA) encefálico ao succinato semialdeído, que pode ser convertido a ácido succínico e entrar no ciclo do ácido cítrico. Também age sobre a beta-alanina. EC 2.6.1.19.
Antagonistas de Receptores de Angiotensina
Ácido Glutâmico
Aminoácido não essencial de ocorrência natural que se encontra sob a forma L. O ácido glutâmico é o neurotransmissor excitatório mais comum do SISTEMA NERVOSO CENTRAL.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 2
Receptores de N-Metil-D-Aspartato
Classe de receptores ionotrópicos do glutamato caracterizados pela afinidade pelo N-metil-D-aspartato. Os receptores NMDA possuem um sítio alostérico de ligação para a glicina que deve ser ocupado para a abertura eficiente do canal e um sítio dentro do próprio canal ao qual se liga o íon magnésio de maneira dependente de voltagem. A dependência de voltagem positiva da condutância do canal e a alta permeabilidade de condutância aos íons cálcio (bem como para cátions não covalentes) são importantes na excitotoxicidade e plasticidade neuronal.
Hipocampo
Elevação curva da SUBSTÂNCIA CINZENTA, que se estende ao longo de todo o assoalho no LOBO TEMPORAL do VENTRÍCULOS LATERAIS (ver também LOBO TEMPORAL). O hipocampo, subículo e GIRO DENTEADO constituem a formação hipocampal. Algumas vezes, os autores incluem o CÓRTEX ENTORRINAL na formação hipocampal.
Diazepam
Benzodiazepina com propriedades anticonvulsiva, ansiolítica, sedativa, de relaxante muscular, amnésica e de efeito de longa duração. Suas ações são mediadas pelo aumento da atividade do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO.
Potenciais Pós-Sinápticos Inibidores
Hiperpolarização dos potenciais de membrana nas MEMBRANAS SINÁPTICAS dos neurônios alvo durante a TRANSMISSÃO SINÁPTICA. São alterações locais que diminuem a responsividade aos sinais excitatórios.
Antagonistas Adrenérgicos alfa
Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos alfa mas não os ativam bloqueando assim a ação de agonistas adrenérgicos endógenos ou exógenos. Os antagonistas adrenérgicos alfa são usados no tratamento da hipertensão, vasoespasmo, doença vascular periférica, choque e feocromocitoma.
Antagonistas Adrenérgicos
Fármacos que se ligam aos RECEPTORES ADRENÉRGICOS sem ativá-los. Os antagonistas adrenérgicos bloqueiam as ações dos transmissores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA e NOREPINEFRINA.
Glutamato Descarboxilase
Proteína com fosfato de piridoxal que catalisa a alfa-descarboxilação do ácido L-glutâmico para formar o ácido gama-aminobutírico e dióxido de carbono. A enzima é encontrada em bactérias e no sistema nervoso de invertebrados e vertebrados. É uma enzima limitante da velocidade de reação na determinação dos níveis de ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO nos tecidos nervosos normais. A enzima encefálica também atua sobre L-cisteato, L-cisteína sulfinato e L-aspartato. EC 4.1.1.15.
Ensaio Radioligante
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Interações de Medicamentos
Ligação Competitiva
Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.
Receptores de Serotonina
Proteínas de superfície celular que se ligam a SEROTONINA e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Têm sido reconhecidos vários tipos de receptores de serotonina que diferem em sua farmacologia, biologia molecular e modo de ação.
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H3
Cobaias
Maleato de Dizocilpina
Antagonista potente não competitivo do receptor NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO) usado principalmente como ferramenta de pesquisa. A droga tem sido considerada para uma ampla variedade de afecções ou transtornos neurodegenerativos, nos quais os receptores NMDA podem desempenhar um papel importante. Seu uso tem sido limitado a experimentos com animais e cultura de tecidos, por causa dos efeitos psicotrópicos.
Eletrofisiologia
Bloqueadores dos Canais de Cálcio
Classe de drogas que agem inibindo seletivamente a entrada de cálcio através da membrana celular.
Potenciais da Membrana
Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).
Sinapses
Junções especializadas, nas quais um neurônio se comunica com uma célula alvo. Nas sinapses clássicas, a terminação pré-sináptica de um neurônio libera um transmissor químico armazenado em vesículas sinápticas que se difunde através de uma fenda sináptica estreita, ativando receptores na membrana pós-sináptica da célula alvo. O alvo pode ser um dendrito, corpo celular ou axônio de outro neurônio, ou ainda uma região especializada de um músculo ou célula secretora. Os neurônios também podem se comunicar através de acoplamento elétrico direto com SINAPSES ELÉTRICAS. Vários outros processos não sinápticos de transmissão de sinal elétrico ou químico ocorrem via interações mediadas extracelulares.
Benzodiazepinas
Receptores de Endotelina
Glicina
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos beta 2
Antagonistas do Receptor 5-HT1 de Serotonina
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT1 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT1 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os antagonistas para um ou mais subtipos de receptor 5-HT1.
Cálcio
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Quinoxalinas
Benzazepinas
Compostos com BENZENO ligado a AZEPINAS.
Antagonistas do Receptor A3 de Adenosina
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A3 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.
Serotonina
Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.
Pirazóis
Piridinas
Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.
Neurotransmissores
Substâncias usadas por suas ações farmacológicas em qualquer aspecto dos sistemas de neurotransmissores. O grupo de agentes neurotransmissores inclui agonistas, antagonistas, inibidores da degradação, inibidores da recaptação, substâncias que esgotam (depleters) estoques [ou reservas de outras substâncias], precursores, e moduladores da função dos receptores.
Naltrexona
Derivado da noroximorfona que é o congênere N-ciclopropilmetilado da NALOXONA. É um antagonista de narcótico eficaz oralmente, dura mais e é mais potente que a naloxona, e tem sido proposto para o tratamento da dependência à heroína. O FDA aprovou a naltrexona para o tratamento da dependência ao álcool.
2-Amino-5-fosfonovalerato
Enantiômero D é um potente e específico antagonista dos receptores NMDA de glutamato (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO). A forma L é inativa nos receptores NMDA, mas pode afetar os receptores do aminoácido excitatório AP4 (2-amino-4-fosfonobutirato).
Piperazinas
Potenciais Pós-Sinápticos Excitadores
Despolarização dos potenciais de membrana nas MEMBRANAS SINÁPTICAS de neurônios alvo durante a neurotransmissão. Os potenciais pós-sinápticos excitatórios podem individualmente ou em conjunto atingir o limiar de excitabilidade para desencadear os POTENCIAIS DE AÇÃO.
Naloxona
Antagonista específico de ópio sem atividade agonista. É um antagonista competitivo dos receptores opioides mu, delta e kappa.
Fatores de Tempo
Compostos de Bifenilo
Flumazenil
Antagonista potente do receptor da benzodiazepina. Como reverte as ações sedativas e outras ações das benzodiazepinas, tem sido indicado como um antídoto para doses excessivas de benzodiazepina.
Receptor de Endotelina A
Ácidos Isonicotínicos
Agonistas de Receptores de Serotonina
Compostos endógenos e fármacos que se ligam a RECEPTORES DE SEROTONINA e os ativam. Muitos agonistas dos receptores de serotonina são usados como ANTIDEPRESSIVOS, ANSIOLÍTICOS e no tratamento dos TRANSTORNOS DE ENXAQUECA.
Antagonistas de Estrogênios
Transdução de Sinal
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Substância P
N-Metilaspartato
6-Ciano-7-nitroquinoxalina-2,3-diona
Vigabatrina
Análogo do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. É um inibidor irreversível da 4-AMINOBUTIRATO TRANSAMINASE, a enzima responsável pelo metabolismo do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. (Tradução livre do original: Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31st ed)
Ansiolíticos
Fármacos que aliviam a ANSIEDADE, tensão e os TRANSTORNOS DA ANSIEDADE, promovem sedação e tem um efeito calmante sem afetar a clareza da consciência ou as condições neurológicas. Os ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS BETA são comumente usados no tratamento sintomático da ansiedade, mas não são incluídos aqui.
Indóis
Encéfalo
A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)
Pregnanolona
Interneurônios
Geralmente quaisquer NEURÔNIOS não motores ou sensitivos. Interneurônios podem também se referir aos neurônios cujos AXÔNIOS permanecem em uma região particular do cérebro em contraste aos neurônios de projeção que apresentam axônios que projetam para outras regiões cerebrais.
Receptor CB1 de Canabinoide
Subclasse de receptor de canabinoide encontrado principalmente nos NEURÔNIOS central e periférico, no qual pode desempenhar um papel modulando a liberação do neurotransmissor.
Receptores de Dopamina D2
Subfamília de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA-G que se liga ao neurotransmissor DOPAMINA e modula seus efeitos. Os genes de receptor da classe D2 contêm ÍNTRONS, e os receptores inibem ADENILIL CICLASES.
Antagonistas do Receptor Purinérgico P2X
Dopamina
Uma das catecolaminas NEUROTRANSMISSORAS do encéfalo. É derivada da TIROSINA e precursora da NOREPINEFRINA e da EPINEFRINA. A dopamina é a principal transmissora no sistema extrapiramidal do encéfalo e importante na regulação dos movimentos. Sua ação é mediada por uma família de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Microinjeções
Camundongos Endogâmicos C57BL
Peptídeos Cíclicos
Córtex Cerebral
Camada delgada de SUBSTÂNCIA CINZENTA localizada na superfície dos hemisférios cerebrais (ver CÉREBRO) que se desenvolve a partir do TELENCÉFALO e se molda em giros e sulcos. Alcança seu maior desenvolvimento no ser humano, sendo responsável pelas faculdades intelectuais e funções mentais superiores.
Ligantes
Moléculas que se ligam a outras moléculas. O termo é usado especialmente para designar uma pequena molécula que se liga especificamente a uma molécula maior, e.g., um antígeno que se liga a um anticorpo, um hormônio ou neurotransmissor que se liga a um receptor, ou um substrato ou efetor alostérico que se liga a uma enzima. Ligantes são também moléculas que doam ou aceitam um par de elétrons, formando uma ligação covalente coordenada com o átomo metálico central de um complexo de coordenação. (Dorland, 28a ed)
Subunidades Proteicas
Proteínas Vesiculares de Transporte de Aminoácidos Inibidores
Família de proteínas vesiculares de transporte de neurotransmissor que sequestram os neurotransmissores inibitórios GLICINA, ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO e provavelmente gama-hidroxibutirato nas VESÍCULAS SECRETÓRIAS.
Receptores da Neurocinina-1
Classe de receptores de superfície celular para TAQUICININAS com preferência para SUBSTÂNCIA P. Os receptores da neurocinina-1 (NK-1) foram clonados e são membros da superfamília de receptores acoplados à proteína G. Eles são encontrados em muitos tipos celulares incluindo em neurônios centrais e periféricos, células do músculo liso, células acinares, endoteliais, fibroblastos e células imunológicas.
Receptores da Glicina
Receptores Opioides mu
Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides mu se ligam, em ordem decrescente de afinidade, às endorfinas, dinorfinas, metaencefalinas e leuencefalina. Também foi demonstrado que são receptores moleculares para morfina.
Receptores de Neurotransmissores
Receptores de superfície celular que se ligam às moléculas de sinalização liberadas por neurônios e que convertem esses sinais em mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. O termo neurotransmissor é utilizado aqui no seu sentido mais amplo, incluindo não apenas mensageiros que atuam na regulação de canais iônicos, mas também aqueles que atuam em sistemas de segundos mensageiros e aqueles que podem atuar à distância a partir do seu sítio de liberação. Estão incluídos os receptores para neuromoduladores, neurorreguladores, neuromediadores e neuro-humorais, localizados ou não nas sinapses.
Glicinérgicos
Substâncias usadas por sua ação farmacológica sobre os sistemas glicinérgicos. Os agentes glicinérgicos incluem agonistas, antagonistas, degradação ou captação de inibidores, depletores, precursores e moduladores da função do receptor.
Neurônios GABAérgicos
Neurônios cujo neurotransmissor primário é o ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO.
Antagonistas Adrenérgicos beta
Fármacos que se ligam aos receptores beta adrenérgicos sem ativá-los, bloqueando assim as ações de agonistas adrenérgicos beta. Os antagonistas adrenérgicos beta são usados no tratamento da hipertensão, arritmias cardíacas, angina pectoris, glaucoma, enxaquecas e ansiedade.
Pirrolidinas
Agonistas de Aminoácidos Excitatórios
Prazosina
Modelos Animais de Doenças
Inibidores da Captação de Neurotransmissores
Drogas que inibem o transporte de neurotransmissores para o interior das extremidades do axônio ou para dentro das vesículas de armazenamento existentes nessas extremidades. Para muitos transmissores a captação determina o curso da ação do transmissor de modo que, inibida a captação, prolonga-se a atividade do transmissor. O bloqueio da captação também pode esgotar os estoques disponíveis do transmissor. Muitas drogas clinicamente importantes são inibidoras de captação, mas as reações indiretas do cérebro são frequentemente mais responsáveis pelos efeitos terapêuticos do que o bloqueio agudo da captação em si.
Antagonistas de Receptores de Canabinoides
Receptores Opioides
Proteínas de membrana celular que ligam opioides e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os ligantes endógenos para receptores opioides em mamíferos incluem três famílias de peptídeos, as encefalinas, endorfinas e dinorfinas. As classes de receptores incluem os receptores mu, delta e kapa. Os receptores sigma ligam diversas substâncias psicoativas, incluindo certos opioides, mas seus ligantes endógenos não são conhecidos.
Terminações Pré-Sinápticas
Terminações distais dos axônios que são especializados na liberação de neurotransmissores. Também estão incluídas as varicosidades ao longo do curso de um axônio que apresentam especializações similares e que também liberam transmissores. Terminais pré-sinápticos tanto do sistema nervoso central como periférico estão incluídos nesta definição.
Adenosina
Tetrazóis
Receptores de Glutamato Metabotrópico
Oxibato de Sódio
Dioxanos
Convulsivantes
Substâncias que agem no tronco cerebral ou na medula espinhal produzindo convulsões tônicas ou clônicas, frequentemente removendo o tonus inibitório normal. Foram usadas anteriormente para estimular a respiração ou como antídotos contra "overdose" de barbituratos. Agora é comum serem usados como ferramentas experimentais.
Norepinefrina
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
RNA Mensageiro
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Flunitrazepam
Benzodiazepina com ações farmacológicas similares aos do DIAZEPAM que pode causar AMNÉSIA ANTERÓGRADA. Alguns dados indicam que é utilizada como droga para dominar a vítima durante o estupro e sugerem que também pode desencadear um comportamento violento. O governo dos Estados Unidos baniu a importação desta droga.
Contração Muscular
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Linhagem Celular
Ioimbina
Alcaloide vegetal com atividade bloqueadora alfa-2-adrenérgica. A ioimbina tem sido usada como midriático e no tratamento da DISFUNÇÃO ERÉTIL.