Agentes que antagonizam os RECEPTORES DE ANGIOTENSINA. Muitas drogas desta classe são dirigidas especificamente ao RECEPTOR TIPO 1 DE ANGIOTENSINA.

Proteínas de superfície celular que se ligam às ANGIOTENSINAS e disparam alterações intracelulares influenciando o comportamento das células.

Octapeptídeo potente, mas vasoconstritor instável. É produzido da angiotensina I após a remoção de dois aminoácidos ao C-terminal pela ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA. Difere entre as espécies pelo aminoácido na posição 5. Para bloquear a VASOCONSTRIÇÃO e o efeito de HIPERTENSÃO da angiotensina II, pacientes frequentemente são tratados com INIBIDORES ACE ou com BLOQUEADORES DO RECEPTOR TIPO I DE ANGIOTENSINA II.

Antagonista do RECEPTOR TIPO I DE ANGIOTENSINA com atividade anti-hipertensiva, devido à redução do efeito pressor da ANGIOTENSINA II.

Tetrazolios são compostos orgânicos contendo um anel heterocíclico aromático com quatro átomos de nitrogênio, usados em alguns testes bioquímicos e histológicos como indicadores de redução.

Agentes que antagonizam o RECEPTOR TIPO 1 DE ANGIOTENSINA II. Estão incluídos os análogos da ANGIOTENSINA II, como a SARALASINA e bifenilimidazóis, como LOSARTAN. Alguns são usados como ANTI-HIPERTENSIVOS.

Subtipo de receptor de angiotensina que se expressa em altos níveis em vários tecidos adultos, incluindo o SISTEMA CARDIOVASCULAR, RIM, SISTEMA ENDÓCRINO e SISTEMA NERVOSO. A ativação do receptor tipo 1 de angiotensina provoca VASOCONSTRIÇÃO e retenção de sódio.

Compostos de bifenilo referem-se a moléculas orgânicas compostas por dois anéis benzênicos fundidos, que podem apresentar diferentes graus de substituição e variedade estrutural.

Classe de drogas cujas principais indicações são o tratamento da hipertensão e da insuficiência cardíaca. Exercem seu efeito hemodinâmico principalmente inibindo o sistema renina-angiotensina. Também modulam a atividade do sistema nervoso simpático e aumentam a síntese de prostaglandinas. Provocam principalmente vasodilatação e natriurese leve, sem afetar a velocidade e a contratibilidade cardíaca.

Fármacos usados no tratamento da HIPERTENSÃO (aguda ou crônica), independentemente do mecanismo farmacológico. Entre os anti-hipertensivos estão os DIURÉTICOS [especialmente os DIURÉTICOS TIAZÍDICOS (=INIBIDORES DE SIMPORTADORES DE CLORETO DE SÓDIO)], os BETA-ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS, os ALFA-ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS, os INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA, os BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO, os BLOQUEADORES GANGLIONARES e os VASODILATADORES.

Compostos contendo 1,3-diazol, um composto aromático pentacíclico contendo dois átomos de nitrogênio separados por um dos carbonos. Entre os imidazóis quimicamente reduzidos estão as IMIDAZOLINAS e IMIDAZOLIDINAS. Diferenciar do 1,2-diazol (PIRAZÓIS).

Sistema que regula a PRESSÃO SANGUÍNEA constituído pela RENINA, ANGIOTENSINOGÊNIO, enzima conversora da angiotensina (ver PEPTIDIL DIPEPTIDASE A), ANGIOTENSINA I e ANGIOTENSINA II e angiotensinase. A renina, uma enzima produzida no rim, atua sobre o angiotensinogênio, uma alfa-2 globulina produzida pelo fígado, formando a ANGIOTENSINA I. A enzima conversora da angiotensina contida no pulmão atua sobre a angiotensina I no plasma convertendo-a em ANGIOTENSINA II, um vasoconstritor potente. A angiotensina II causa a contração do MÚSCULO LISO VASCULAR renal e das arteríolas, levando à retenção de sal e água no RIM e aumento da pressão arterial. Além disso, a angiotensina II estimula a liberação de ALDOSTERONA do CÓRTEX SUPRARRENAL, que por sua vez também aumenta a retenção de sal e água no rim. A enzima conversora da angiotensina quebra também a BRADICININA, um vasodilatador potente e componente do SISTEMA CALICREÍNA-CININA.

Subtipo de receptor de angiotensina que se expressa em altos níveis nos tecidos fetais. Muitos efeitos do receptor tipo 2 de angiotensina, como a VASODILATAÇÃO e as perdas de sódio são opostas às do RECEPTOR TIPO 1 DE ANGIOTENSINA.

Decapeptídeo clivado do precursor angiotensinogênio pela RENINA. A angiotensina I tem atividade biológica limitada. É convertida em angiotensina II, um potente vasoconstritor, após a remoção de dois aminoácidos na extremidade C-terminal pela ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA.

PRESSÃO ARTERIAL sistêmica persistentemente alta. Com base em várias medições (DETERMINAÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL), a hipertensão é atualmente definida como sendo a PRESSÃO SISTÓLICA repetidamente maior que 140 mm Hg ou a PRESSÃO DIASTÓLICA de 90 mm Hg ou superior.

PRESSÃO do SANGUE nas ARTÉRIAS e de outros VASOS SANGUÍNEOS.

Heptapeptídeo formado de ANGIOTENSINA II após remoção de um aminoácido ao N-terminal pela AMINOPEPTIDASE A. A angiotensina III possui a mesma eficácia que ANGIOTENSINA II em promover secreção de ALDOSTERONA e modificar o fluxo sanguíneo, mas menos atividade vasopressora (cerca de 40 por cento).

Compostos com um BENZENO ligado aos IMIDAZÓIS.

Ligante que se une ao RECEPTOR DE INTERLEUCINA-1, mas é incapaz de ativá-lo. Desempenha papel inibitório na regulação da INFLAMAÇÃO e da FEBRE. Há várias isoformas da proteína devido ao PROCESSAMENTO ALTERNATIVO múltiplo de seu RNAm.

Agentes que antagonizam o RECEPTOR TIPO 2 DE ANGIOTENSINA II.

Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.

Oligopeptídeos importantes na regulação da pressão arterial (VASOCONSTRIÇÃO) e da homeostase através do SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA. Entre elas estão as angiotensinas que derivam naturalmente do precursor ANGIOTENSINOGÊNIO, e aqueles sintetizados artificialmente.

Compostos que inibem ou bloqueiam a atividade de RECEPTORES DE NEUROCININA-1.

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Análogo da ANGIOTENSINA II que age como inibidor altamente específico do RECEPTOR TIPE 1 DE ANGIOTENSINA.

Aminoácido essencial de cadeia ramificada que possui atividade estimulante. Promove o crescimento de músculos e reparo de tecidos. É uma precursora da via biossintética da penicilina.

Análogo octapeptídeo da angiotensina II (bovina) com os aminoácidos 1 e 8 substituídos por sarcosina e alanina, respectivamente. É um inibidor competitivo altamente específico da angiotensina II usado no diagnóstico da HIPERTENSÃO.

Derivados do ÁCIDO BENZOICO. Sob este descritor está uma ampla variedade de formas de ácidos, sais, ésteres e amidas que contêm a estrutura carboxibenzeno.

Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.

Peptidil-dipeptidase que catalisa a liberação de um dipeptídeo C-terminal, -Xaa-*-Xbb-Xcc, em que nem Xaa nem Xbb é prolina. É uma glicoproteína com zinco, dependente de Cl(-), que geralmente está ligada à membrana e é ativa em pH neutro. Pode também ter atividade endopeptidase sobre alguns substratos. (Tradução livre do original: From Enzyme Nomenclature, 1992) EC 3.4.15.1.

Endopeptidase altamente específica (Leu-Leu) que produz ANGIOTENSINA I de seu precursor ANGIOTENSINOGÊNIO, levando a uma cascata de reações que elevam a PRESSÃO ARTERIAL e aumentam a retenção de sódio pelo rim no SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA. A enzima fora previamente catalogada como EC 3.4.99.19.

Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.

Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e bloqueiam a sua estimulação.

Órgão do corpo que filtra o sangue, secreta URINA e regula a concentração dos íons.

Drogas usadas para causar constrição dos vasos sanguíneos.

Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H2 da histamina, porém sem ativá-los, bloqueando assim a ação da histamina. Sua ação clínica mais importante é a inibição da secreção de ácido no tratamento das úlceras gastrintestinais. O músculo liso também pode ser afetado. Alguns fármacos desta classe apresentam um forte efeito no sistema nervoso central, mas estas ações [ainda] não são bem compreendidas.

Família de hexa-hidropiridinas.

Fármacos que se ligam e bloqueiam a ativação de RECEPTORES DE MINERALOCORTICOIDES por MINERALOCORTICOIDES como a ALDOSTERONA.

Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT3 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT3 DE SEROTONINA.

Drogas que se ligam a receptores de aminoácidos excitatórios, bloqueando assim a ação de agonistas sem ativar aqueles receptores.

Drogas que se ligam, mas não ativam os RECEPTORES DA DOPAMINA, bloqueando assim as ações da dopamina ou de agonistas exógenos. Muitas drogas usadas no tratamento de transtornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) são antagonistas da dopamina, embora seus efeitos terapêuticos possam ser devido a ajustes encefálicos a longo prazo do que a efeitos agudos do bloqueio dos receptores da dopamina. Os antagonistas da dopamina têm sido usados para vários outros objetivos clínicos, inclusive como ANTIEMÉTICOS, no tratamento da síndrome de Tourette, e para soluço. O bloqueio do receptor da dopamina está associado com a SÍNDROME MALIGNA NEUROLÉPTICA.

Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT2 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT2 DE SEROTONINA. Incluídos sob este descritor estão os antagonistas de um ou mais subtipos específicos do receptor 5-HT2.

Substâncias químicas que inibem a função das glândulas endócrinas, a biossíntese dos seus hormônios secretados, ou a ação dos hormônios nos seus sítios específicos.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A2 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.

Terapia administrada simultaneamente com duas ou mais preparações diferentes para obter um efeito combinado.

Composto baseado no ácido fumárico.

Hormônio secretado pelo CÓRTEX SUPRARRENAL que regula o equilíbrio de eletrólitos e água aumentando a retenção renal de sódio e a excreção de potássio.

Um dos INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA (inibidores da ACE), ativo por via oral que tem sido utilizado no tratamento da hipertensão e insuficiência cardíaca congestiva.

Proteínas de superfície celular que ligam com alta afinidade às ENDOTELINAS e disparam alterações intracelulares influenciando o comportamento das células.

Compostos que se ligam ao RECEPTOR A1 DE ADENOSINA e bloqueiam sua estimulação.

Um dos inibidores da enzima conversora da angiotensina utilizada para tratar HIPERTENSÃO e a INSUFICIÊNCIA CARDÍACA.

Agentes que promovem a excreção da urina pelos seus efeitos sobre a função renal.

Mensageiro não peptídico produzido enzimaticamente a partir da CALIDINA no sangue, onde é um potente (porém de meia-vida curta) agente de dilatação arteriolar e de aumento da permeabilidade capilar. A bradicinina também é liberada pelos MASTÓCITOS durante os ataques asmáticos, parede do intestino como vasodilatador gastrointestinal, por tecidos lesados como sinal de dor e pode ser um neurotransmissor.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2 e bloqueiam sua estimulação.

Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.

Fármacos que se ligam aos receptores beta adrenérgicos sem ativá-los, bloqueando assim as ações de agonistas adrenérgicos beta. Os antagonistas adrenérgicos beta são usados no tratamento da hipertensão, arritmias cardíacas, angina pectoris, glaucoma, enxaquecas e ansiedade.

Compostos com BENZENO ligado a AZEPINAS.

Presença de proteínas na urina, um indicador de NEFROPATIAS.

Agentes que inibem o efeito dos narcóticos sobre o sistema nervoso central.

Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H1 da histamina, bloqueando assim a ação da histamina endógena, mas sem ativar os receptores H1. Estão incluídos aqui os anti-histamínicos clássicos que antagonizam ou impedem a ação da histamina principalmente na hipersensibilidade imediata. Eles agem nos brônquios, nos capilares, e sobre alguns outros músculos lisos, sendo usados para impedir ou aliviar o enjoo que ocorre durante a viagem (motion sickness), a rinite sazonal, a dermatite alérgica e ainda para induzir sonolência. Os efeitos do bloqueio dos receptores H1 do sistema nervoso central ainda não são bem compreendidos.

Bloqueador de canal de cálcio di-hidropiridínico de longa duração. É eficaz no tratamento da ANGINA PECTORIS e HIPERTENSÃO.

Diurético que poupa potássio que atua como antagonista da aldosterona nos túbulos renais distais. É utilizado principalmente no tratamento do edema refratário em pacientes com falência cardíaca congestiva, com síndrome necrótica ou com cirrose hepática. Seus efeitos sobre o sistema endócrino são utilizados nos tratamentos de hirsutismo e acne, porém podem ocorrer efeitos adversos.

Dependendo da espécie é uma alfa-globulina de 453 aminoácidos. É produzido pelo fígado e secretado na circulação sanguínea. O angiotensinogênio é o precursor inativo das angiotensinas naturais. Nas clivagens de sucessivas enzimas, o angiotensinogênio produz angiotensina I, II e III com aminoácidos numerados de 10, 8, 7, respectivamente.

Cepa de Rattus norvegicus com elevada pressão arterial que é utilizada como modelo para estudar hipertensão e derrame.

Estreitamento fisiológico dos VASOS SANGUÍNEOS por contração do MÚSCULO LISO VASCULAR.

Doenças animais ocorrendo de maneira natural ou são induzidas experimentalmente com processos patológicos suficientemente semelhantes àqueles de doenças humanas. São utilizados como modelos para o estudo de doenças humanas.

Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.

Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.

Afecção heterogênea em que o coração é incapaz de bombear sangue suficiente para satisfazer as necessidades metabólicas do corpo. A insuficiência cardíaca pode ser causada por defeitos estruturais, anomalias funcionais (DISFUNÇÃO VENTRICULAR), ou uma sobrecarga súbita além de sua capacidade. A insuficiência cardíaca crônica é mais comum que a insuficiência cardíaca aguda que resulta de injúria repentina à função cardíaca, como INFARTO DO MIOCÁRDIO.

Classe de drogas que agem inibindo seletivamente a entrada de cálcio através da membrana celular.

Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.

Subtipo de receptor de endotelina encontrado predominantemente no MÚSCULO LISO VASCULAR. Tem uma alta afinidade para ENDOTELINA-1 e ENDOTELINA-2.

Inibidor de longa duração da enzima conversora de angiotensina. É uma prodroga transformada no fígado no seu metabólito ativo ramiprilato.

Tiazida diurética frequentemente considerada membro protótipo desta classe. Reduz a reabsorção de eletrólitos dos túbulos renais. Isso resulta na excreção aumentada de água e eletrólitos, incluindo sódio, potássio, cloreto e magnésio. É usada no tratamento de várias doenças incluindo edema, hipertensão, diabete insípido e hipoparatireoidismo.

Drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-A mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos ou exógenos.

Drogas que se ligam aos receptores da serotonina mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações da serotonina ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR DE SEROTONINA.

Fármacos que se ligam a receptores da histamina, bloqueando assim a ação da histamina ou de agonistas histamínicos, sem ativação dos referidos receptores. Os anti-histamínicos clássicos bloqueiam somente os receptores H1 da histamina.

Fármacos que se ligam aos receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações endógenas do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO e de agonistas dos receptores de GABA.

Glicoproteínas que contêm ácido siálico como um de seus carboidratos. São frequentemente encontradas sobre ou dentro das células e membranas de tecidos. Participam de diversas atividades biológicas.

Tecido muscular não estriado e de controle involuntário que está presente nos vasos sanguíneos.

Cepa de Rattus norvegicus utilizada como controle normotensivo para ratos espontaneamente hipertensivos (SHR).

Peptídeos compostos de dois a doze aminoácidos.

Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.

Classe de drogas designada a impedir a síntese ou a atividade dos leucotrienos, bloqueando a ligação ao nível de receptor.

Inidor da glutamato descarboxilase. Diminui a concentração de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO no encéfalo, por isso causando convulsões.

Proteínas de superfície celular que se ligam a SEROTONINA e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Têm sido reconhecidos vários tipos de receptores de serotonina que diferem em sua farmacologia, biologia molecular e modo de ação.

Classe de receptores ionotrópicos do glutamato caracterizados pela afinidade pelo N-metil-D-aspartato. Os receptores NMDA possuem um sítio alostérico de ligação para a glicina que deve ser ocupado para a abertura eficiente do canal e um sítio dentro do próprio canal ao qual se liga o íon magnésio de maneira dependente de voltagem. A dependência de voltagem positiva da condutância do canal e a alta permeabilidade de condutância aos íons cálcio (bem como para cátions não covalentes) são importantes na excitotoxicidade e plasticidade neuronal.

Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.

Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT1 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT1 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os antagonistas para um ou mais subtipos de receptor 5-HT1.

Antagonista potente não competitivo do receptor NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO) usado principalmente como ferramenta de pesquisa. A droga tem sido considerada para uma ampla variedade de afecções ou transtornos neurodegenerativos, nos quais os receptores NMDA podem desempenhar um papel importante. Seu uso tem sido limitado a experimentos com animais e cultura de tecidos, por causa dos efeitos psicotrópicos.

Receptores de superfície celular que se ligam a BRADICININA e CININAS relacionadas com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento das células. Os tipos de receptores identificados (B-1 e B-2, ou BK-1 e BK-2) reconhecem as CALIDINAS endógenas, t-cininas e certos fragmentos de bradicinina bem como a bradicinina em si.

Proteínas parciais formadas pela hidrólise parcial de proteínas completas ou geradas através de técnicas de ENGENHARIA DE PROTEÍNAS.

Peptídeo de 21 aminoácidos produzido por diversos tecidos, incluindo células endoteliais e da vasculatura de músculo liso, neurônios e astrócitos no sistema nervoso central e células do endométrio. Atua como moduladora do tônus vasomotor, da proliferação celular e da produção de hormônios.

Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sanguíneo.

Estudos conduzidos com o fito de avaliar as consequências da gestão e dos procedimentos utilizados no combate à doença de forma a determinar a eficácia, efetividade, segurança, exequibilidade dessas intervenções.

Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.

Dieta que contém muito pouco cloreto de sódio. É prescrita por alguns para hipertensão e estados edematosos. (Dorland, 28a ed)

Receptores da superfície celular específicos para a INTERLEUCINA-1. Incluídos neste verbete estão os receptores de sinalização, os receptores que não são de sinalização e as proteínas acessórias necessárias para a sinalização do receptor. A sinalização dos receptores da interleucina-1 ocorre pela interação com as PROTEÍNAS ADAPTADORAS DE TRANSDUÇÃO DE SINAL, como o FATOR 88 DE DIFERENCIAÇÃO MIELOIDE.

"Acrilatos referem-se aos ésteres do ácido acrílico, que são frequentemente utilizados na fabricação de plásticos, fibras sintéticas e produtos cosméticos, porém podem causar irritação dérmica e sensibilização em indivíduos sensíveis."

Compostos orgânicos que contêm o radical -CO-NH2. As amidas são derivadas de ácidos pela substituição dos grupos -OH por grupos -NH2 ou então a partir da amônia, pela substituição do H por um grupo acila.

Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 1 e bloqueiam sua ativação.

Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.

Processos patológicos do RIM ou de componentes de seus tecidos.

Lesões no RIM associadas com diabetes mellitus que afetam os GLOMÉRULOS RENAIS, ARTERÍOLAS, TÚBULOS RENAIS e o interstício. Os sinais clínicos incluem PROTEINURIA persistente devido a microalbuminuria que progride para a ALBUMINURIA superior a 300 mg/24h, o que leva a uma TAXA DE FILTRAÇÃO GLOMERULAR reduzida e FALÊNCIA RENAL CRÔNICA.

Determinação quantitativa do receptor de proteínas (ligante) nos fluidos corporais ou tecidos, utilizando reagentes radioativamente classificados como ligantes (por exemplo, anticorpos, receptores intracelulares, ligantes plasmáticos).

Método de estudo sobre uma droga ou procedimento no qual ambos, grupos estudados e investigador, desconhecem quem está recebendo o fator em questão. (Tradução livre do original: Last, 2001)

Circulação do SANGUE através dos vasos do RIM.

Concentração anormalmente alta de potássio no sangue, mais frequentemente devido à excreção renal defeituosa. Ela é caracterizada clinicamente por anormalidades eletrocardiográficas (ondas T elevadas e ondas P deprimidas e, eventualmente, assistolia atrial). Nos casos graves, pode ocorrer fraqueza e paralisia flácida. (Dorland, 28a ed)

Benzopirróis com o nitrogênio no carbono número um adjacente à porção benzílica, diferente de ISOINDÓIS que têm o nitrogênio fora do anel de seis membros.

Técnica estatística que isola e avalia a contribuição dos fatores incondicionais para a variação na média de uma variável dependente contínua.

Metabólito ativo do ENALAPRIL e um potente inibidor da enzima conversora da angiotensina, administrado intravenosamente. É um agente efetivo no tratamento da hipertensão essencial e possui efeitos hemodinâmicos benéficos na insuficiência cardíaca. A droga produz vasodilatação renal com um aumento na excreção de sódio.

Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.

Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.

Grupo de compostos que contêm a estrutura SO2NH2.

Número de vezes que os VENTRÍCULOS CARDÍACOS se contraem por unidade de tempo, geralmente por minuto.

Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.

Movimento e forças envolvidos no movimento do sangue através do SISTEMA CARDIOVASCULAR.

Bases púricas encontradas nos tecidos e líquidos do corpo e em algumas plantas.

Vasodilatador de ação direta utilizado como anti-hipertensivo.

Substâncias que afetam o ritmo ou a intensidade da contração cardíaca, o diâmetro dos vasos, ou ainda o volume sanguíneo.

Peptídeos cujos terminais amino e carboxi são unidos por uma ligação peptídica, formando uma cadeia circular. Alguns deles são agentes ANTI-INFECCIOSOS e alguns são biossintetizados sem a participação dos ribossomos (BIOSSÍNTESE DE PEPTÍDEOS não RIBOSSÔMICA).

Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.

Camundongos Endogâmicos C57BL referem-se a uma linhagem inbred de camundongos de laboratório, altamente consanguíneos, com genoma quase idêntico e propensão a certas características fenotípicas.

Injeções nos ventrículos cerebrais.

PRESSÃO SANGUÍNEA elevada e persistente devido a NEFROPATIAS, como aquelas envolvendo o parênquima renal, vasculatura renal ou tumores que secretam RENINA.

Azóis com dois nitrogênios nas posições 1,2 (um vizinho do outro), diferente dos IMIDAZÓIS, em que os nitrogênios estão nas posições 1,3.

Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2 e bloqueiam sua ativação.

Compostos endógenos e fármacos que se ligam a RECEPTORES DE SEROTONINA e os ativam. Muitos agonistas dos receptores de serotonina são usados como ANTIDEPRESSIVOS, ANSIOLÍTICOS e no tratamento dos TRANSTORNOS DE ENXAQUECA.

Medicamentos que seletivamente se ligam, mas não ativam os RECEPTORES HISTAMÍNICOS H3. Têm sido utilizados para corrigir os TRANSTORNOS DO SONO-VIGÍLIA e TRANSTORNOS DA MEMÓRIA.

O principal tronco das artérias sistêmicas.

O cão doméstico (Canis familiaris) compreende por volta de 400 raças (família carnívora CANIDAE). Estão distribuídos por todo o mundo e vivem em associação com as pessoas (Tradução livre do original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).

Subtipo de receptor de bradicinina constitutivamente expresso que pode desempenhar um papel na fase aguda da resposta inflamatória e dolorosa. Tem alta especificidade para as formas intactas de BRADICININA e CALIDINA. O receptor está acoplado a proteínas sinalizadoras para PROTEÍNA-G GQ FAMÍLIA ALFA e a PROTEÍNA-G GI-GO FAMÍLIA ALFA.

Neurotransmissor de onze aminoácidos que se encontra tanto no sistema nervoso central como no periférico. Está envolvido na transmissão da DOR, causa rápidas contrações do músculo liso gastrointestinal e modula as respostas inflamatórias e imunológicas.

Subtipo de receptor de endotelina encontrado predominantemente no RIM. Pode desempenhar um papel na redução dos níveis sistêmicos de ENDOTELINA.

Divisão toracolombar do sistema nervoso autônomo. Fibras pré-ganglionares simpáticas se originam nos neurônios da coluna intermediolateral da medula espinhal e projetam para os gânglios paravertebrais e pré-vertebrais, que por sua vez projetam para os órgãos alvo. O sistema nervoso simpático medeia a resposta do corpo em situações estressantes, por exemplo, nas reações de luta e fuga. Frequentemente atua de forma recíproca ao sistema parassimpático.

Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.

Peptídeos de 21 aminoácidos produzidos por células endoteliais vasculares e que atuam como potentes vasoconstritores. A família das endotelinas consiste em três membros: ENDOTELINA 1, ENDOTELINA 2 e ENDOTELINA 3. Todos os três peptídeos possuem 21 aminoácidos, mas variam na composição dos aminoácidos. Os três peptídeos produzem respostas vasoconstritora e pressórica em várias partes do corpo. Entretanto, o padrão quantitativo das atividades farmacológicas são consideravelmente diferentes entre esses isopeptídeos.

Radical livre gasoso produzido endogenamente por várias células de mamíferos. É sintetizado a partir da ARGININA pelo ÓXIDO NÍTRICO SINTETASE. O óxido nítrico é um dos FATORES RELAXANTES DEPENDENTES DO ENDOTÉLIO liberados pelo endotélio vascular e medeia a VASODILATAÇÃO. Inibe também a agregação de plaquetas, induz a desagregação de plaquetas agregadas e inibe a adesão das plaquetas ao endotélio vascular. O óxido nítrico ativa a GUANILATO CICLASE citosólica, aumentando os níveis intracelulares de GMP CÍCLICO.

Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.

Linhagens de camundongos nos quais certos GENES dos GENOMAS foram desabilitados (knocked-out). Para produzir "knockouts", usando a tecnologia do DNA RECOMBINANTE, a sequência do DNA normal no gene em estudo é alterada para impedir a síntese de um produto gênico normal. Células clonadas, nas quais esta alteração no DNA foi bem sucedida, são então injetadas em embriões (EMBRIÃO) de camundongo, produzindo camundongos quiméricos. Em seguida, estes camundongos são criados para gerar uma linhagem em que todas as células do camundongo contêm o gene desabilitado. Camundongos knock-out são usados como modelos de animal experimental para [estudar] doenças (MODELOS ANIMAIS DE DOENÇAS) e para elucidar as funções dos genes.

Sítios moleculares específicos ou proteínas sobre ou dentro das células que se ligam ou interagem com as VASOPRESSINAS para modificar a função celular. Existem dois tipos de receptores de vasopressinas, o receptor V1 no músculo liso vascular e o receptor V2 nos rins. O receptor 1 pode ser subdividido em receptores V1a e V1b (anteriormente V3).

Sete anéis heterocíclicos contendo um átomo de NITROGÊNIO.

Trabalhos sobre ensaios clínicos que envolvem pelo menos um tratamento teste e um tratamento controle, com matrícula simultânea e acompanhamento de grupos testes e de tratamento controle, e nos quais os tratamentos a serem administrados são selecionados por um processo randômico, como o uso de uma tabela de números randômicos.

Pirrolidinas referem-se a compostos heterocíclicos simples, formados por um anel carbocíclico saturado de cinco átomos de carbono e um átomo de nitrogênio, encontrados em alguns alcalóides e drogas sintéticas com propriedades psicoativas.

Drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-B mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de AGONISTAS DOS RECEPTORES DE GABA-B endógenos ou exógenos.

Dilatação fisiológica de VASOS SANGUÍNEOS por um relaxamento do MÚSCULO LISO VASCULAR subjacente.

Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos alfa mas não os ativam bloqueando assim a ação de agonistas adrenérgicos endógenos ou exógenos. Os antagonistas adrenérgicos alfa são usados no tratamento da hipertensão, vasoespasmo, doença vascular periférica, choque e feocromocitoma.

Congênere da histamina, inibe competitivamente a ligação da HISTAMINA com os RECEPTORES DE HISTAMINA H2. A cimetidina possui várias ações farmacológicas. Inibe a secreção de ÁCIDO GÁSTRICO, bem como a liberação de PEPSINA e GASTRINAS.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A3 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.

Proteínas de superfície celular que ligam TROMBOXANOS com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. Alguns receptores de tromboxanos atuam através dos sistemas do mensageiro secundário dos fosfatos de inositol e diacilglicerol.

Classe de receptores de superfície celular para TAQUICININAS com preferência para SUBSTÂNCIA P. Os receptores da neurocinina-1 (NK-1) foram clonados e são membros da superfamília de receptores acoplados à proteína G. Eles são encontrados em muitos tipos celulares incluindo em neurônios centrais e periféricos, células do músculo liso, células acinares, endoteliais, fibroblastos e células imunológicas.

Camada única de células que se alinham na superfície luminal em todo o sistema vascular e regulam o transporte de macromoléculas e componentes do sangue.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2X e bloqueiam sua estimulação. Sob este descritor estão incluídos os antagonistas dos subtipos específicos do receptor P2X.

Uso de correntes ou potenciais elétricos para obter respostas biológicas.

Potente e específico inibidor da PEPTIDIL DIPEPTIDASE A. Bloqueia a conversão da ANGIOTENSINA I em ANGIOTENSINA II, um vasoconstritor e importante regulador da pressão arterial. O captopril atua suprimindo o SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA e inibe respostas pressóricas à angiotensina exógena.

Derivado da benzodiazepina que age sobre o receptor da colecistocinina A (CCKA) para antagonizar os efeitos fisiológicos e comportamentais do CCK-8 (SINCALIDA), tais como estimulação pancreática e inibição da fome.

Proteínas de superfície celular que se ligam às colecistocininas (CCK) com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento celular. Os receptores de colecistocinina são ativados pela GASTRINA, bem como pelos CCK-4, CCK-8 e CCK-33. A ativação desses receptores desperta a secreção de AMILASE pelas células acinares pancreáticas, ácido e PEPSINA pelas células da mucosa estomacal e contração do PILORO e VESÍCULA BILIAR. O papel dos receptores CCK dispersos no sistema nervoso central, ainda não é bem conhecido.

Volume de água filtrada do plasma através das paredes capilares glomerular nas cápsulas de Bowman (CÁPSULA GLOMERULAR), por unidade de tempo. É considerada equivalente à depuração da INULINA.

Quinoxalinas are a class of heterocyclic aromatic organic compounds formed by fusion of a benzene ring and a pyrazine ring, used in pharmaceuticals and dyes due to their antimicrobial, antifungal, and antimalarial properties.

Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO.

Inibidor não seletivo da óxido nítrico sintase. Tem sido utilizada experimentalmente na indução da hipertensão.

Aumento do CORAÇÃO, geralmente indicado por uma proporção cardiotorácica acima de 0,50. O aumento do coração pode envolver os VENTRÍCULOS CARDÍACOS direito, esquerdo ou os ÁTRIOS DO CORAÇÃO. A cardiomegalia é um sintoma não específico observado em pacientes com INSUFICIÊNCIA CARDÍACA ou formas graves de CARDIOMIOPATIAS.

Antagonista seletivo do receptor da serotonina com fracas propriedades bloqueadoras do receptor adrenérgico. A droga é eficaz no abaixamento da pressão sanguinea na hipertensão essencial. Também inibe a agregação plaquetária. É bem tolerada e particularmente eficaz em pacientes mais idosos.

A resposta observável de um animal diante de qualquer situação.

Piperazinas são compostos heterocíclicos derivados da piperazine, um anel diazépano com propriedades como base fraca e dilatador de músculos lisos, usados em medicamentos como anti-helmínticos, antidepressivos e espasmolíticos.

Nucleosídeo composto de ADENINA e D-ribose (ver RIBOSE). A adenosina ou derivados da adenosina desempenham muitos papéis biológicos importantes além de serem componentes do DNA e do RNA. A própria adenosina é um neurotransmissor.

Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sanguínea.

Presença de albumina na urina, um indicador de NEFROPATIAS.

Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT4 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT4 DE SEROTONINA.

Subclasse de receptor de canabinoide encontrado principalmente nos NEURÔNIOS central e periférico, no qual pode desempenhar um papel modulando a liberação do neurotransmissor.

Enantiômero D é um potente e específico antagonista dos receptores NMDA de glutamato (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO). A forma L é inativa nos receptores NMDA, mas pode afetar os receptores do aminoácido excitatório AP4 (2-amino-4-fosfonobutirato).

Qualquer afecção em que os tecidos conjuntivos fibrosos invadem qualquer órgão, normalmente como consequência de inflamação ou outra lesão.

Tiofenos are organic compounds consisting of a sulfur atom surrounded by four carbon atoms in a ring structure, often found as constituents in various chemicals and polymers, but not typically present in living organisms.

Fármacos que se ligam aos RECEPTORES ADRENÉRGICOS sem ativá-los. Os antagonistas adrenérgicos bloqueiam as ações dos transmissores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA e NOREPINEFRINA.

Subfamília de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA-G que se liga ao neurotransmissor DOPAMINA e modula seus efeitos. Os genes de receptor da classe D2 contêm ÍNTRONS, e os receptores inibem ADENILIL CICLASES.

Aumento geral no volume do órgão ou parte dele devido ao CRESCIMENTO CELULAR e acúmulo de LÍQUIDOS E SECREÇÕES, e não devido à formação de tumor e nem a um aumento no número de células (HIPERPLASIA).

Forma predominante do hormônio antidiurético em mamíferos. É um nonapeptídeo contendo ARGININA na posição 8 e duas cisteínas ligadas por ponte dissulfeto nas posições 1 e 6. A Arg-vasopressina é usada para tratar DIABETES INSÍPIDO ou corrigir o tônus vasomotor e a PRESSÃO ARTERIAL.

Amina derivada da descarboxilação enzimática de HISTIDINA. É um estimulante poderoso de secreção gástrica, constritor da musculatura lisa dos brônquios, vasodilatador e também neurotransmissor de ação central.

Membro do grupo de metais alcalinos. Possui o símbolo Na, o número atômico 11 e peso atômico 23.

Derivado da noroximorfona que é o congênere N-ciclopropilmetilado da NALOXONA. É um antagonista de narcótico eficaz oralmente, dura mais e é mais potente que a naloxona, e tem sido proposto para o tratamento da dependência à heroína. O FDA aprovou a naltrexona para o tratamento da dependência ao álcool.

Antagonista competitivo do receptor H2 de histamina. Seu principal efeito farmacodinâmico é a inibição da secreção gástrica.

Indivíduos geneticamente idênticos desenvolvidos de cruzamentos entre animais da mesma ninhada que vêm ocorrendo por vinte ou mais gerações ou por cruzamento entre progenitores e ninhada, com algumas restrições. Também inclui animais com longa história de procriação em colônia fechada.

Classe de receptores de superfície celular para taquicininas que prefere a neurocinina A (NKA, substância K, neurocinina alfa, neuromedina L), neuropeptídeo K (NPK) ou neuropeptídeo gama em detrimento de outras taquicininas. Os receptores de neurocinina-2 (NK-2) foram clonados e são semelhantes aos outros receptores acoplados à proteína G.

Força que se opõe ao fluxo de SANGUE no leito vascular. É igual à diferença na PRESSÃO ARTERIAL através do leito vascular dividido pelo DÉBITO CARDÍACO.

Cloreto de sódio utilizado na alimentação.

Compostos que inibem ou bloqueiam os RECEPTORES DE CANABINOIDES.

Os vasos que transportam sangue para fora do coração.

Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA 2 e bloqueiam sua ativação.

Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.

Fenilpropionatos são sais ou ésteres do ácido fenilpropiónico, usados ocasionalmente como conservantes de alimentos e podendo causar reações alérgicas em alguns indivíduos.

Antagonista específico de ópio sem atividade agonista. É um antagonista competitivo dos receptores opioides mu, delta e kappa.

Quinolinas are aromatic heterocyclic organic compounds similar to quinoline, containing a benzene fused to a pyridine ring, which have been widely used in the synthesis of various pharmaceuticals and chemical research.

Amida octapeptídea da angiotensina II bovina utilizada para elevar a pressão sanguínea por vasoconstrição.

Maior família de receptores de superfície celular envolvidos na TRANSDUÇÃO DE SINAL. Compartilham um sinal e uma estrutura comum através das PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.

Alcaloide de isoquinolina obtido de Dicentra cucullaria e outras plantas. É um antagonista competitivo por receptores de GABA-A.

Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.

Quinuclidinas are a class of heterocyclic organic compounds characterized by a three-membered carbon ring fused to a piperidine ring, often used in the synthesis of pharmaceuticals and studied for their unique properties in medicinal chemistry.

Sódio ou compostos de sódio utilizados na alimentação ou como alimento. O composto utilzado com mais frequência é o cloreto de sódio ou o glutamato sódico.

Benzodiazepines are a class of psychoactive drugs that produce a sedative effect by enhancing the activity of the neurotransmitter GABA at receptor sites in the brain.

Porção inferior do TRONCO ENCEFÁLICO. É inferior à PONTE e anterior ao CEREBELO. A medula oblonga serve como estação de retransmissão entre o encéfalo e o cordão espinhal, e contém centros que regulam as atividades respiratória, vasomotora, cardíaca e reflexa.

LINHAGEM CELULAR derivada do ovário do hamster Chinês, Cricetulus griseus (CRICETULUS). Esta espécie é a favorita para estudos citogenéticos por causa de seu pequeno número de cromossomos. Esta linhagem celular tem fornecido modelos para o estudo de alterações genéticas em células cultivadas de mamíferos.

Preparação única (com dois agentes ativos ou mais), para administração simultânea como uma mistura de dose fixa.