Baclofeno
Derivado do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO que é um agonista específico dos RECEPTORES DE GABA-B. É utilizado no tratamento da ESPASTICIDADE MUSCULAR, especialmente devida a TRAUMATISMOS DA MEDULA ESPINAL. Seus efeitos terapêuticos resultam de ações em sítios espinhais e supraespinhais, geralmente da redução da transmissão excitatória.
Agonistas dos Receptores de GABA-B
Compostos endógenos e drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-B e os ativam.
Agonistas GABAérgicos
Relaxantes Musculares Centrais
Grupo heterogêneo de fármacos usados para produzir relaxamento muscular, exceto os agentes bloqueadores neuromusculares. São usados na clínica e na terapêutica, basicamente para o tratamento de espasmo muscular e da imobilidade associados com distensões, entorses, lesões das costas e, em menor grau, lesões no pescoço. Também tem sido usado para o tratamento de várias situações clínicas que têm em comum somente a hiperatividade muscular esquelética, por exemplo, os espasmos musculares que podem ocorrer na ESCLEROSE MÚLTIPLA (Tradução livre do original: Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology, 1991, p358).
Receptores de GABA-B
Subconjunto de RECEPTORES DE GABA que sinalizam por meio de sua interação com PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Espasticidade Muscular
Forma de hipertonia muscular associada com DOENÇA DOS NEURÔNIOS MOTORES superiores. A resistência ao estiramento passivo de um músculo espástico resulta em resistência inicial mínima (um "intervalo livre") seguida de um aumento progressivo do tônus muscular. O tônus aumenta proporcionalmente à velocidade de estiramento. A espasticidade, normalmente é acompanhada de HIPER-REFLEXIA e graus variados de DEBILIDADE MUSCULAR. (Tradução livre do original: Adams et al., Principles of Neurology, 6a ed, p54)
Bombas de Infusão Implantáveis
Sistemas de propulsão de líquidos implantados com fonte de força autocontida para propiciar uma taxa controlada de distribuição a longo prazo de medicamentos, como agentes quimioterápicos ou analgésicos. A taxa de distribuição pode ser controlada externamente ou osmoticamente ou controlado peristalticamente com o auxílio de monitores transcutâneos.
Antagonistas de Receptores de GABA-B
Drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-B mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de AGONISTAS DOS RECEPTORES DE GABA-B endógenos ou exógenos.
Oxibato de Sódio
Muscimol
Isoxazol neurotóxico isolado de espécies de AMANITA. É obtido por descarboxilação do ÁCIDO IBOTÊNICO. O muscimol é um agonista potente de RECEPTORES DE GABA-A e é usado principalmente como uma ferramenta experimental em estudos em animais e tecidos.
Antagonistas GABAérgicos
Fármacos que se ligam aos receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações endógenas do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO e de agonistas dos receptores de GABA.
Ácidos Fosfínicos
Bicuculina
Alcaloide de isoquinolina obtido de Dicentra cucullaria e outras plantas. É um antagonista competitivo por receptores de GABA-A.
Receptores de GABA-A
Proteínas de superfície celular que se ligam ao ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO e contêm um canal de cloro integralmente de membrana. Cada receptor é reunido como um pentâmero a partir de um conjunto de pelo menos 19 possibilidades diferentes de subunidades. Os receptores pertencem a uma superfamília que compartilha uma alça de CISTEÍNA comum.
Compostos Organofosforados
GABAérgicos
Substâncias usadas por sua ação farmacológica sobre os sistemas GABAérgicos. Os agentes GABAérgicos incluem agonistas, antagonistas, inibidores da degradação ou captação, agentes que esgotam (depleters) estoques de drogas, precursores, e moduladores da função do receptor.
Ácidos Nipecóticos
Infusão Espinal
Receptores de GABA
Proteínas de superfície celular que se ligam ao ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO com alta afinidade e desencadeiam alterações que influenciam o comportamento das células. Os receptores de GABA-A controlam canais de cloro formados pelo próprio complexo receptor. Eles são bloqueados pela bicuculina e geralmente possuem sítios modulatórios sensíveis para benzodiazepínicos e barbituratos. Os receptores de GABA-B atuam através de proteínas-G em vários sistemas efetores, são insensíveis a bicuculina e possuem uma alta afinidade para o L-baclofeno.
Espasmo
Cálculos da Bexiga Urinária
Agonistas de Receptores de GABA-A
Compostos endógenos e drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-A e os ativam.