Peptídeo com 37 aminoácidos isolado do escorpião Leiurus quinquestriatus hebraeus. É uma neurotoxina que inibe canais de potássio ativados pelo cálcio.
Venenos de animais da ordem Scorpionida, classe Arachnida. Estes venenos contêm neuro e hemotoxinas, enzimas, e vários outros fatores que podem liberar acetilcolina e catecolaminas das terminações nervosas. Das várias toxinas proteicas que já foram caracterizadas, a maior parte é imunogênica.
Polipeptídeo altamente neurotóxico do veneno da abelha (Apis mellifera). Constituída de 18 aminoácidos com duas pontes dissulfeto, causa hiperexcitabilidade que resulta em convulsões e paralisia respiratória.
Glicoproteínas de membrana celular seletivas para os íons potássio. Há pelo menos oito grupos principais de canais de K formados por dezenas subunidades distintas.
Classe de fármacos que atuam por inibição do efluxo de potássio através das membranas celulares. O bloqueio dos canais de potássio prolonga a duração dos POTENCIAIS DE AÇÃO. São usados como ANTIARRÍTMICOS e VASODILATADORES.
Compostos sintetizados endogenamente que podem influenciar fenômenos biológicos que não são classificados como ENZIMAS, HORMÔNIOS ou ANTAGONISTAS DE HORMÔNIOS.
Canais de potássio cuja ativação é dependente das concentrações de cálcio intracelulares.
Bloqueador de canais iônicos seletivos ao potássio. (Tradução livre do original: J Gen Phys 1994;104(1):173-90)
Um dos BLOQUEADORES DOS CANAIS DE POTÁSSIO com efeito secundário sobre o fluxo de cálcio, que é utilizado principalmente como ferramenta de pesquisa e para caracterizar subtipos de canais.
Principal classe de canais de potássio ativados por cálcio que foram originalmente descobertos nos ERITRÓCITOS. São encontrados principalmente em CÉLULAS não excitáveis e estabelecem os gradientes elétricos para o transporte passivo de íons.
Antidiabético derivado da sulfonilureia com ações semelhantes às da clorpropamida.
Dilatação fisiológica de VASOS SANGUÍNEOS por um relaxamento do MÚSCULO LISO VASCULAR subjacente.
Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).
Principal classe de canais de potássio ativados por cálcio cujos membros são dependentes de voltagem. Os canais maxiK são ativados tanto pela despolarização da membrana como pelo aumento de Ca(2+) intracelular. São os reguladores chave de cálcio e da sinalização elétrica em vários tecidos.
Fase do abalo (twitch) muscular durante a qual o músculo retorna a sua posição de repouso.
Artérias que nascem da aorta abdominal e irrigam uma grande parte dos intestinos.
Derivado imidazólico com largo espectro de atividade antimicótica. Inibe a biossíntese do esterol ergostol, um componente importante das MEMBRANAS CELULARES fúngicas. Sua ação acarreta permeabilidade aumentada da membrana e aparente rompimento de sistemas enzimáticos ligados à membrana.
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Neurotransmissor encontrado nas junções neuromusculares, nos gânglios autonômicos, nas junções efetoras parassimpáticas, em algumas junções efetoras simpáticas e em muitas regiões no sistema nervoso central.
Fármacos usados para causar a dilatação dos vasos sanguíneos.
Elemento no grupo dos metais alcalinos com o símbolo atômico K, número atômico 19 e peso atômico 39,10. É o principal cátion do líquido intracelular das células musculares, entre outras. O íon potássio é um eletrólito forte e desempenha um papel significativo na regulação do volume celular e na manutenção do EQUILÍBRIO HIDROELETROLÍTICO.
Compostos inorgânicos que contêm bário como parte integral da molécula.
Artrópodes da ordem Scorpiones, da qual 1.500 a 2.000 espécies foram descritas. Os mais comuns vivem em áreas tropicais ou subtropicais. São noturnos e se alimentam principalmente de insetos e outros artrópodes. São aracnídeos grandes, mas não atacam o homem espontaneamente. Possuem uma picada venenosa. Sua importância médica varia consideravelmente e é dependente mais dos seus hábitos e potência do veneno do que de seu tamanho. No máximo, sua picada é equivalente à da vespa, mas certas espécies possuem um veneno altamente tóxico e potencialmente fatal aos seres humanos. (Tradução livre do original: Dorland, 27th ed; Smith, Insects and Other Arthropods of Medical Importance, 1973, p417; Barnes, Invertebrate Zoology, 5th ed, p503).
Inibidor da óxido nítrico sintetase que demonstra impedir a toxicidade mediada pelo glutamato. Estudos experimentais têm testado a capacidade da nitroarginina de impedir a toxicidade mediada pela amônia, bem como as alterações de energia e metabolismo cerebral da própria amônia.
Tetraethylammonium compounds refer to a group of organic salts containing the tetraethylammonium ion (N(Et)4+), which consists of a central nitrogen atom surrounded by four ethyl groups, exhibiting positive charge and being widely used in research and medicinal applications due to their ability to block specific types of ion channels.
Subtipo de canais de potássio shaker, de retificação tardia, predominante em canais de potássio de permeabilidade iônica dependente da tensão da membrana de LINFÓCITOS T.
Substâncias parácrinas produzidas pelo ENDOTÉLIO VASCULAR com atividades de relaxamento do MÚSCULO LISO VASCULAR (VASODILATAÇÃO). Vários fatores têm sido identificados, incluindo ÓXIDO NÍTRICO e PROSTACICLINA.
Vasodilatador que abre o canal de potássio e que tem sido investigado no tratamento da hipertensão. Também tem sido testado em pacientes com asma. (Tradução livre do original: (Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p352)
Venenos de cobras da família Elapidae, inclusive najas, kraits (cobras da Índia), mambas, serpentes corais, serpentes-tigre, e cobras australianas. Os venenos contêm toxinas polipeptídicas de vários tipos, fatores citolíticos, hemolíticos e neurotóxicos, porém menos enzimas que os venenos de víboras ou crotalídeos. Muitas das toxinas já foram caracterizadas.
Substâncias tóxicas (produzidas por microrganismos, plantas ou animais) que interferem nas funções do sistema nervoso. A maioria dos venenos contém substâncias neurotóxicas. As miotoxinas estão incluídas neste conceito.
Camada única de células que se alinham na superfície luminal em todo o sistema vascular e regulam o transporte de macromoléculas e componentes do sangue.
Radical livre gasoso produzido endogenamente por várias células de mamíferos. É sintetizado a partir da ARGININA pelo ÓXIDO NÍTRICO SINTETASE. O óxido nítrico é um dos FATORES RELAXANTES DEPENDENTES DO ENDOTÉLIO liberados pelo endotélio vascular e medeia a VASODILATAÇÃO. Inibe também a agregação de plaquetas, induz a desagregação de plaquetas agregadas e inibe a adesão das plaquetas ao endotélio vascular. O óxido nítrico ativa a GUANILATO CICLASE citosólica, aumentando os níveis intracelulares de GMP CÍCLICO.
Grupo de compostos que são derivados monometílicos de piridinas. (Dorland, 28a. edição)
Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.
Tecido muscular não estriado e de controle involuntário que está presente nos vasos sanguíneos.
Subunidades de canais de potássio ativados por cálcio de condutância alta formando poros. Formam tetrâmeros nas MEMBRANAS CELULARES.
Principal classe de canais de potássio ativados por cálcio encontrados principalmente em CÉLULAS excitáveis. Desempenham importantes papéis na transmissão dos POTENCIAIS DE AÇÃO e geram hiperpolarização de longa duração conhecida como pós-hiperpolarização lenta.
Anti-inflamatório não esteroidal (NSAID) que inibe a enzima ciclo-oxigenase necessária para a formação de prostaglandinas e outros autacoides. Também inibe a motilidade de leucócitos polimorfonucleares.
Inibidor não seletivo da óxido nítrico sintase. Tem sido utilizada experimentalmente na indução da hipertensão.
Éster etílico da imina morfolinil sidnona com um nitrogênio em lugar do oxigênio cetônico. Atua como doador de óxido nítrico, sendo um vasodilatador utilizado na ANGINA PECTORIS.
Canais de potássio cuja permeabilidade aos íons é extremamente sensível à diferença do potencial transmembrana. A abertura destes canais é induzida pela despolarização de membrana do potencial de ação.
Oxidazenes are chemical compounds that contain one or more azo groups and undergo oxidative reactions, often used in dyes, pharmaceuticals, and explosives.
Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.
Estudo do comportamento e da geração de cargas elétricas nos organismos vivos, particularmente no sistema nervoso, e dos efeitos da eletricidade nos organismos vivos.
Subunidades regulatórias dos canais de potássio ativados por cálcio de condutância alta.
Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.
Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.
Canais de potássio de abertura dependente da tensão da membrana, cujas unidades primárias contêm seis segmentos transmembrana e formam tetrâmeros originando um poro com um sensor de voltagem. Estão relacionados com seu membro fundador, proteína shaker da Drosófila.
Capacidade de um substrato permitir a passagem de ELÉTRONS.
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.
Mensageiro não peptídico produzido enzimaticamente a partir da CALIDINA no sangue, onde é um potente (porém de meia-vida curta) agente de dilatação arteriolar e de aumento da permeabilidade capilar. A bradicinina também é liberada pelos MASTÓCITOS durante os ataques asmáticos, parede do intestino como vasodilatador gastrointestinal, por tecidos lesados como sinal de dor e pode ser um neurotransmissor.
Elemento do grupo dos metais alcalino-terrosos. Possui símbolo atômico Ba, número atômico 56 e peso atômico 138. Todos os seus sais solúveis em ácido são venenosos.
Análogo de endoperóxido de prostaglandina estável que serve como um mimético do tromboxano. Suas ações incluem o mimetismo do efeito hidro-osmótico da VASOPRESSINA e ativação das FOSFOLIPASES TIPO C. (Tradução livre do original: J Pharmacol Exp Ther 1983;224(1): 108-117; Biochem J 1984;222(1):103-110).
Membros da classe de compostos constituídos por AMINOÁCIDOS ligados entre si por ligações peptídicas, formando estruturas lineares, ramificadas ou cíclicas. Os OLIGOPEPTÍDEOS são compostos aproximadamente de 2 a 12 aminoácidos. Os polipeptídeos são compostos aproximadamente de 13 ou mais aminoácidos. As PROTEÍNAS são polipeptídeos lineares geralmente sintetizados nos RIBOSSOMOS.
Classe de drogas que agem inibindo seletivamente a entrada de cálcio através da membrana celular.
Agentes que aumentam a entrada de cálcio através dos canais de cálcio dos tecidos excitáveis. Isso causa vasoconstrição no MÚSCULO LISO VASCULAR e/ou nas células do MÚSCULO CARDÍACO, bem como estimula as ilhotas pancreáticas a liberarem insulina. Portanto, agonistas de cálcio seletivos para tecidos têm o potencial de combater a insuficiência cardíaca e os distúrbios endócrinos. Têm sido usados basicamente em estudos experimentais envolvendo culturas de células e tecidos.
Enzima dependente de NADPH que catalisa a conversão de L-ARGININA e OXIGÊNIO para produzir CITRULINA e ÓXIDO NÍTRICO.
Compostos com um núcleo de anéis benzopirânicos ligados.
Poderoso vasodilatador utilizado em emergências de pressão sanguinea baixa ou para melhorar a função cardíaca. Também é um indicador de grupos sulfidrilas livres em proteínas.
Quinoxalinas are a class of heterocyclic aromatic organic compounds formed by fusion of a benzene ring and a pyrazine ring, used in pharmaceuticals and dyes due to their antimicrobial, antifungal, and antimalarial properties.
As menores ramificações das artérias. Estão localizadas entre as artérias musculares e os capilares.
Abertura e fechamento de canais iônicos devido a um estímulo. Este pode ser uma alteração no potencial de membrana (ativação por voltagem), drogas ou transmissores químicos (ativação por ligante), ou deformação mecânica. Acredita-se que a ativação envolve alterações conformacionais (do canal iônico) que alteram a permeabilidade seletiva.
Cristal branco ou pó cristalino utilizado em TAMPÕES, FERTILIZANTES, e EXPLOSIVOS. Pode ser usado para reabastecer ELETRÓLITOS e repor o EQUILÍBRIO HIDRO-ELETROLÍTICO no tratamento de HIPOPOTASSEMIA.
Grupo de canais de potássio de abertura dependente da tensão da membrana cuja abertura e fechamento são lentos. Devido a sua tardia cinética de ativação, desempenham um papel importante no controle da duração do potencial de ação.
Grande vaso que irriga o intestino delgado em toda sua extensão, com exceção da porção superior do duodeno. Irriga também o ceco, a parte ascendente do colo e aproximadamente metade da parte tranversa do colo. Origina-se da parede anterior da aorta abaixo do tronco celíaco no nível da primeira vértebra lombar.
Guanosina 3'-5'-(hidrogênio fosfato) cíclico. Nucleotídeo guanina que contém um grupo fosfato que se encontra esterificado à molécula de açúcar em ambas as posições 3' e 5'. É um agente regulatório celular e tem sido descrito como um segundo mensageiro. Seus níveis se elevam em resposta a uma variedade de hormônios, incluindo acetilcolina, insulina e ocitocina, e tem-se verificado que ativa proteína quinases específicas. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)
Guanidina que abre CANAIS DE POTÁSSIO, produzindo vasodilatação periférica direta das ARTERÍOLAS. Reduz a PRESSÃO ARTERIAL e a resistência periférica, além de produzir retenção de líquido (Tradução livre do original: Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31st ed).
Ácido graxo de cadeia de 20 carbonos, insaturado nas posições 8, 11 e 14. Difere do ácido araquidônico, ácido 5,8,11,14-eicosatetraenoico, somente na posição 5.
Agonista alfa-1 adrenérgico usado como midriático, descongestionante nasal e agente cardiotônico.
Terminações nervosas isoladas com o conteúdo das vesículas e citoplasma, juntamente com a área subsináptica anexa da membrana da célula pós-sináptica. São estruturas artificiais amplamente produzidas por fracionamento após centrifugação seletiva de homogenatos de tecido nervoso.
Eletrodo com uma ponta extremamente pequena, usado em uma pinça de voltagem ou como aparelho para estimular ou registrar potenciais bioelétricos de células isoladas, intra ou extracelularmente. (Dorland, 28a ed)
Compostos ou agentes que combinam com a ciclo-oxigenase (PROSTAGLANDINA-ENDOPERÓXIDO SINTASE) e assim impedem a sua combinação substrato-enzima com o ácido araquidônico, e a formação de eicosanoides, prostaglandinas e tromboxanos.
Drogas usadas para causar constrição dos vasos sanguíneos.
Tubo cartilaginoso e membranoso que desce a partir da laringe e ramifica-se em brônquios direito e esquerdo.
Compostos com um BENZENO ligado aos IMIDAZÓIS.
Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.
Veias e artérias do CORAÇÃO.