Compostos de Tetraetilamônio
Tetraethylammonium compounds refer to a group of organic salts containing the tetraethylammonium ion (N(Et)4+), which consists of a central nitrogen atom surrounded by four ethyl groups, exhibiting positive charge and being widely used in research and medicinal applications due to their ability to block specific types of ion channels.
Tetraetilamônio
Bloqueador de canais iônicos seletivos ao potássio. (Tradução livre do original: J Gen Phys 1994;104(1):173-90)
4-Aminopiridina
Um dos BLOQUEADORES DOS CANAIS DE POTÁSSIO com efeito secundário sobre o fluxo de cálcio, que é utilizado principalmente como ferramenta de pesquisa e para caracterizar subtipos de canais.
Bloqueadores dos Canais de Potássio
Classe de fármacos que atuam por inibição do efluxo de potássio através das membranas celulares. O bloqueio dos canais de potássio prolonga a duração dos POTENCIAIS DE AÇÃO. São usados como ANTIARRÍTMICOS e VASODILATADORES.
Canais de Potássio
Glicoproteínas de membrana celular seletivas para os íons potássio. Há pelo menos oito grupos principais de canais de K formados por dezenas subunidades distintas.
Potássio
Elemento no grupo dos metais alcalinos com o símbolo atômico K, número atômico 19 e peso atômico 39,10. É o principal cátion do líquido intracelular das células musculares, entre outras. O íon potássio é um eletrólito forte e desempenha um papel significativo na regulação do volume celular e na manutenção do EQUILÍBRIO HIDROELETROLÍTICO.
Aminopiridinas
Potenciais da Membrana
Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).
Charibdotoxina
Peptídeo com 37 aminoácidos isolado do escorpião Leiurus quinquestriatus hebraeus. É uma neurotoxina que inibe canais de potássio ativados pelo cálcio.
Proteínas de Transporte de Cátions Orgânicos
Família de proteínas envolvidas no transporte de cátions orgânicos. Desempenham um papel importante na eliminação de uma variedade de substâncias endógenas, xenobióticos e seus metabólitos do corpo.
Cálcio
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Apamina
Bário
Canais Iônicos
Glicoproteínas seletivas a íons com passagem controlada que atravessam a membrana. O estímulo para a ATIVAÇÃO DO CANAL IÔNICO pode ser uma variedade de estímulos, como LIGANTES, POTENCIAIS DA MEMBRANA, deformação mecânica ou por meio de PEPTÍDEOS E PROTEÍNAS DE SINALIZAÇÃO INTRACELULAR.
Tetrodotoxina
Transportador 1 de Cátions Orgânicos
Transportador de cátion orgânico encontrado no rim. Está localizado na membrana basolateral e parece estar envolvido na secreção renal de cátions orgânicos.
Compostos de Amônio Quaternário
Potenciais de Ação
Mudanças abruptas no potencial de membrana, que percorrem a MEMBRANA CELULAR de células excitáveis em resposta a estímulos excitatórios.
Eletrofisiologia
Canais de Potássio Cálcio-Ativados
Técnicas de Patch-Clamp
Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.
Césio
Elemento químico membro dos metais alcalinos. Possui símbolo atômico Cs, número atômico 50 e peso atômico 132,91. O césio apresenta inumeras aplicações industriais, inclusive na construção de relógios atômicos baseados na sua frequência de vibração atômica.
Canais de Potássio de Abertura Dependente da Tensão da Membrana
Canais de potássio cuja permeabilidade aos íons é extremamente sensível à diferença do potencial transmembrana. A abertura destes canais é induzida pela despolarização de membrana do potencial de ação.
Quinina
Alcaloide extraído da casca da planta arbórea Cinchona. É usado como uma droga antimalárica, sendo o ingrediente ativo nos extratos da Cinchona usado para este fim desde antes de 1633. A quinina também é antipirética e analgésica e tem sido usada em preparações contra o resfriado comum com aquele propósito. Era de uso corrente como um agente amargo e flavorizante, e ainda é usada para o tratamento da babesiose. A quinina também é útil em alguns transtornos musculares, especialmente cãibras noturnas na perna e miotonia congênita, por causa dos seus efeitos diretos na membrana e nos canais de sódio do músculo. Os mecanismos dos seus efeitos antimaláricos não são bem compreendidos.
Venenos de Escorpião
Venenos de animais da ordem Scorpionida, classe Arachnida. Estes venenos contêm neuro e hemotoxinas, enzimas, e vários outros fatores que podem liberar acetilcolina e catecolaminas das terminações nervosas. Das várias toxinas proteicas que já foram caracterizadas, a maior parte é imunogênica.
Relação Dose-Resposta a Droga
Cátions
Compostos de Bário
Compostos inorgânicos que contêm bário como parte integral da molécula.
Sódio
Quinidina
Isômero óptico da quinina, extraído da casca da árvore da CINCHONA e espécies similares de plantas. Este alcaloide deprime a excitabilidade dos músculos cardíaco e esquelético, bloqueando as correntes de sódio e de potássio através das membranas celulares. Prolonga os POTENCIAIS DE AÇÃO celulares, e diminui a automaticidade. A quinidina também bloqueia a neurotransmissão muscarínica e alfa-adrenérgica.
Cobaias
Ativação do Canal Iônico
Abertura e fechamento de canais iônicos devido a um estímulo. Este pode ser uma alteração no potencial de membrana (ativação por voltagem), drogas ou transmissores químicos (ativação por ligante), ou deformação mecânica. Acredita-se que a ativação envolve alterações conformacionais (do canal iônico) que alteram a permeabilidade seletiva.
Canais de Potássio Ativados por Cálcio de Condutância Alta
Principal classe de canais de potássio ativados por cálcio cujos membros são dependentes de voltagem. Os canais maxiK são ativados tanto pela despolarização da membrana como pelo aumento de Ca(2+) intracelular. São os reguladores chave de cálcio e da sinalização elétrica em vários tecidos.
Venenos Elapídicos
Venenos de cobras da família Elapidae, inclusive najas, kraits (cobras da Índia), mambas, serpentes corais, serpentes-tigre, e cobras australianas. Os venenos contêm toxinas polipeptídicas de vários tipos, fatores citolíticos, hemolíticos e neurotóxicos, porém menos enzimas que os venenos de víboras ou crotalídeos. Muitas das toxinas já foram caracterizadas.
Rubídio
Vasodilatação
Dilatação fisiológica de VASOS SANGUÍNEOS por um relaxamento do MÚSCULO LISO VASCULAR subjacente.
Neurônios
Canais de Potássio Shab
Subfamília de canais de potássio shaker que reparte a homologia com seu membro fundador, a proteína shab da Drosófila. Regulam as correntes de retificação tardia no SISTEMA NERVOSO da DROSÓFILA , MÚSCULO ESQUELÉTICO e CORAÇÃO dos VERTEBRADOS.
Canais de Potássio Shaw
Subfamília 'shaker' expressa de modo marcante em NEURÔNIOS, e necessária para POTENCIAIS DE AÇÃO de alta frequência e disparo repetido.
Canais de Potássio de Retificação Tardia
Bloqueadores dos Canais de Cálcio
Músculo Liso
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Cromakalim
Vasodilatador que abre o canal de potássio e que tem sido investigado no tratamento da hipertensão. Também tem sido testado em pacientes com asma. (Tradução livre do original: (Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p352)
Estrutura Molecular
Ratos Sprague-Dawley
Inibidores Enzimáticos
Relação Estrutura-Atividade
Ratos Wistar
Acetilcolina
Neurotransmissor encontrado nas junções neuromusculares, nos gânglios autonômicos, nas junções efetoras parassimpáticas, em algumas junções efetoras simpáticas e em muitas regiões no sistema nervoso central.
Compostos de Enxofre
Fatores Biológicos
Moluscos
Filo do reino Metazoa. Moluscos possuem corpos moles, não segmentados com cabeça anterior, massa visceral dorsal e pé ventral. A maioria é revestida por concha protetora calcárea. Composto por classes GASTROPODA, BIVALVIA, CEPHALOPODA, Aplacophora, Scaphopoda, Polyplacophora e Monoplacophora.
Contração Muscular
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Compostos Orgânicos Voláteis
Canais de Cálcio
Glicoproteínas de membrana celular dependentes de voltagem seletivamente permeáveis aos íons cálcio. São categorizados como tipos L-, T-, N-, P-, Q- e R-, baseados na cinética de ativação e inativação, especificidade ao íon, e sensibilidade à drogas e toxinas. Os tipo L- e T- encontram-se presentes em todo os sistemas cardiovascular e nervoso central e os tipos N-, P-, Q- e R- localizam-se no tecido neuronal.
Fatores de Tempo
Relaxamento Muscular
Concentração de Íons de Hidrogênio
Normalidade de uma solução com relação a íons de HIDROGÊNIO, H+. Está relacionada com medições de acidez na maioria dos casos por pH = log 1/2[1/(H+)], onde (H+) é a concentração do íon hidrogênio em equivalentes-grama por litro de solução. (Tradução livre do original: McGraw-Hill Dictionary of Scientific and Technical Terms, 6th ed)
Cobalto
Oligoelemento componente da vitamina B12. Possui símbolo atômico Co, número atômico 27 e peso atômico 58,93. É utilizado em armamentos nucleares, ligas metálicas e pigmentos. Deficiência de cobalto em animais leva à anemia; em humanos, seu excesso pode levar à eritrocitose.
Músculo Liso Vascular
Canal de Potássio Kv1.1
Subtipo de canais de potássio shaker de retificação tardia, normalmente mutado em episódios de ATAXIA e MIOQUIMIA em humanos.
Permeabilidade da Membrana Celular
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Transporte Biológico
Transporte de Íons
Xenopus laevis
Cádmio
Elemento químico cujo símbolo atômico é Cd, número atômico 48 e peso atômico 114. É um metal e sua ingestão levará ao INTOXICAÇÃO POR CÁDMIO.
Cloreto de Potássio
Nifedipino
Vasodilatador potente com ação antagonista de cálcio. É útil como agente antiangina que também abaixa a pressão sanguinea.
Cimetidina
Congênere da histamina, inibe competitivamente a ligação da HISTAMINA com os RECEPTORES DE HISTAMINA H2. A cimetidina possui várias ações farmacológicas. Inibe a secreção de ÁCIDO GÁSTRICO, bem como a liberação de PEPSINA e GASTRINAS.
Fármacos Neuromusculares Despolarizantes
Oócitos
Bloqueadores Ganglionares
Agentes cuja ação principal é interromper a transmissão neural nos receptores nicotínicos dos neurônios autonômicos pós-ganglionares. Como suas ações são amplas (incluindo o bloqueio dos sistemas simpático e parassimpático) seu uso terapêutico foi muito superado por drogas mais específicas. Eles ainda podem ser usados para controlar a pressão sanguínea em pacientes com aneurisma aórtico dissecante agudo, e também para induzir hipotensão durante uma cirurgia.
Coelhos
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Óxido Nítrico
Radical livre gasoso produzido endogenamente por várias células de mamíferos. É sintetizado a partir da ARGININA pelo ÓXIDO NÍTRICO SINTETASE. O óxido nítrico é um dos FATORES RELAXANTES DEPENDENTES DO ENDOTÉLIO liberados pelo endotélio vascular e medeia a VASODILATAÇÃO. Inibe também a agregação de plaquetas, induz a desagregação de plaquetas agregadas e inibe a adesão das plaquetas ao endotélio vascular. O óxido nítrico ativa a GUANILATO CICLASE citosólica, aumentando os níveis intracelulares de GMP CÍCLICO.
4-Cloromercuriobenzenossulfonato
Canais de Potássio de Domínios Poros em Tandem
Canais de potássio contendo dois poros em tandem. São responsáveis pelas correntes basal ou de vazamento e podem ser os mais numerosos de todos os canais de K.
Ouabaína
Compostos de Bis-Trimetilamônio
Compostos contendo cátions polimetileno bis-trimetilamônio. Membros deste grupo frequentemente atuam como bloqueadores ganglionares e agentes despolarizantes neuromusculares.
Norepinefrina
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Cães
Gânglios
Grupamentos de neurônios multipolares envolvidos por uma cápsula de TECIDO CONJUNTIVO frouxamente organizados localizados fora do SISTEMA NERVOSO CENTRAL.
Aplysia
Molusco opistobrânquio da ordem Anaspidea. É usada frequentemente em estudos do desenvolvimento do sistema nervoso por causa de seus grandes e identificáveis neurônios. Toxina de Aplysia e seus derivados não são biossintetizados pela Aplysia, mas adquiridos pela ingestão de algas marinhas da espécie Lyngbya.
Iontoforese
Introdução terapêutica de íons de sais solúveis nos tecidos por meio de corrente elétrica. Na literatura médica, geralmente é usado para indicar processos de aumento da penetração de drogas na superfície de tecidos pela aplicação de corrente elétrica. Não está relacionada com a TROCA IÔNICA, IONIZAÇÃO DO AR nem FONOFORESE, nenhuma delas necessita de corrente.
Superfamília Shaker de Canais de Potássio
Canais de potássio de abertura dependente da tensão da membrana, cujas unidades primárias contêm seis segmentos transmembrana e formam tetrâmeros originando um poro com um sensor de voltagem. Estão relacionados com seu membro fundador, proteína shaker da Drosófila.
Linhagem Celular
Microeletrodos
Extratos Vegetais
Ácido Egtázico
Quelante relativamente mais específico para o cálcio e menos tóxico que o ÁCIDO EDÉTICO.
Lantânio
Membrana Celular
Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos
Traqueia
Anuros
Peptídeos
Membros da classe de compostos constituídos por AMINOÁCIDOS ligados entre si por ligações peptídicas, formando estruturas lineares, ramificadas ou cíclicas. Os OLIGOPEPTÍDEOS são compostos aproximadamente de 2 a 12 aminoácidos. Os polipeptídeos são compostos aproximadamente de 13 ou mais aminoácidos. As PROTEÍNAS são polipeptídeos lineares geralmente sintetizados nos RIBOSSOMOS.
Transporte Biológico Ativo
Canais de Potássio Ativados por Cálcio de Condutância Baixa
Principal classe de canais de potássio ativados por cálcio encontrados principalmente em CÉLULAS excitáveis. Desempenham importantes papéis na transmissão dos POTENCIAIS DE AÇÃO e geram hiperpolarização de longa duração conhecida como pós-hiperpolarização lenta.
Canal de Potássio Kv1.3
Subtipo de canais de potássio shaker, de retificação tardia, predominante em canais de potássio de permeabilidade iônica dependente da tensão da membrana de LINFÓCITOS T.