DNA Girase
DNA topoisomerase II bacteriana que catalisa a quebra, dependente de ATP, das duas fitas de DNA, a passagem das fitas íntegras através das aberturas e a reagrupamento das cadeias quebradas. A girase se liga ao DNA sob a forma de um heterotetrâmero que consiste de duas subunidades A e duas subunidades B. Na presença de ATP, a girase também pode converter o duplex relaxado de DNA circular em uma super-hélice. Na ausência de ATP, o DNA superespiralado é relaxado pela DNA girase.
DNA Topoisomerases Tipo II
DNA TOPOISOMERASES que catalisam a quebra dependente de ATP de ambas as fitas de DNA, passagem das fitas não quebradas através das quebras, e re-união das fitas quebradas. Estas enzimas provocam relaxamento do DNA superespiralado e resolução de uma dupla hélice de DNA circular nodular.
Novobiocina
Composto antibiótico derivado de Streptomyces niveus. Tem uma estrutura química similar à cumarina. A novobiocina se liga à DNA girase e bloqueia a atividade da adenosina trifosfatase (ATPases). (Tradução livre do original: Reynolds, Martindale The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p189)
DNA Super-Helicoidal
Inibidores da Topoisomerase II
Compostos que inibem a atividade da DNA TOPOISOMERASE II. Sob esta categoria são incluídos vários ANTINEOPLÁSICOS endereçados à forma eucariótica da topoisomerase II e ANTIBACTERIANOS, endereçados à forma procariótica da topoisomerase II.
Aminocumarinas
CUMARÍNICOS com um grupo amina, exemplificado por NOVOBIOCINA.
Ácido Oxolínico
Antimicrobiano sintético relacionado ao ÁCIDO NALIDÍXICO e utilizado em INFECÇÕES URINÁRIAS.
DNA Topoisomerase IV
DNA topoisomerase II bacteriana que catalisa a quebra (dependente de ATP) de ambas as fitas de DNA, a passagem das fitas íntegras através das aberturas e a reconjunção das fitas rompidas. A topoisomerase IV liga-se ao DNA como heterotetrâmero composto por 2 subunidades parC e 2 subunidades parE, sendo ainda uma enzima que solta os cromossomos filhos interligados após a replicação do DNA.
Cumarínicos
4-Quinolonas
QUINOLONAS contendo um 4-oxo (uma carbonila na posição para ao nitrogênio). Inibem a subunidade A da DNA GIRASE e são utilizadas como antimicrobianos. A segunda geração de 4-quinolonas também é substituída com um grupo 1-piperazinilo na posição 7 e um flúor na posição 6.
Quinolonas
Grupo de derivados dos ácidos carboxílicos naftiridina ou quinolina, ou do ÁCIDO NALIDÍXICO.
Ácido Nalidíxico
Escherichia coli
Espécie de bactérias Gram-negativas, facultativamente anaeróbicas, em forma de bastão (BACILOS GRAM-NEGATIVOS ANAERÓBIOS FACULTATIVOS) comumente encontrada na parte mais baixa do intestino de animais de sangue quente. Geralmente não é patogênica, embora algumas linhagens sejam conhecidas por produzir DIARREIA e infecções piogênicas. As linhagens patogênicas (virotipos) são classificadas pelos seus mecanismos patogênicos específicos como toxinas (ESCHERICHIA COLI ENTEROTOXIGÊNICA), etc.
Anti-Infecciosos
DNA Topoisomerases Tipo I
DNA TOPOISOMERASE que catalisa a quebra, independente de ATP, de uma das duas fitas de DNA, seguida pela passagem da fita não quebrada através da quebra, e reajuntamento da fita quebrada. As enzimas DNA Topoisomerases Tipo I realiza reduzem o estresse topológico na estrutura do DNA através do relaxamento das voltas da super-hélice no DNA e dos anéis nodulares na hélice do DNA.
Resistência Microbiana a Medicamentos
Capacidade de micro-organismos (especialmente bactérias) em resistir ou tornar-se tolerante a agentes quimioterápicos, antimicrobianos ou a antibióticos. Essa resistência pode ser adquirida através de mutação gênica ou plasmídeos transmissíveis com DNA estranho (FATORES R).
Norfloxacino
Fluoroquinolona (FLUOROQUINOLONAS) sintética com amplo espectro de atividade antibacteriana contra a maioria das bactérias Gram-negativa e Gram-positiva. A norfloxacina inibe a DNA GIRASE bacteriana.
Farmacorresistência Bacteriana
Capacidade da bactéria em resistir ou tornar-se tolerante aos agentes quimioterápicos, antimicrobianos ou a antibióticos. Essa resistência pode ser adquirida através de mutação gênica ou plasmídeos transmissíveis com DNA estranho (FATORES R).
Testes de Sensibilidade Microbiana
Plasmídeos
Moléculas extracromossômicas, geralmente de DNA CIRCULAR, que são autorreplicantes e transferíveis de um organismo a outro. Encontram-se em uma variedade de bactérias, Archaea, fungos, algas e espécies de plantas. São usadas na ENGENHARIA GENÉTICA como VETORES DE CLONAGEM.
Mutação
Ofloxacino
Fluoroquinolona sintética antibacteriana que inibe a atividade de formação de espiral da DNA GIRASE bacteriana, impedindo a REPLICAÇÃO DO DNA.
Enoxacino
Antibacteriano 6-fluoronaftiridinona de largo espectro, estruturalmente relacionado ao ÁCIDO NALIDÍXICO.
Dados de Sequência Molecular
Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.
DNA Catenado
DNA CIRCULAR que está entrelaçado como elos de uma cadeia. É utilizado como um ensaio para a atividade das DNA TOPOISOMERASES. O DNA catenado é ligado entre as alças quando comparado com o DNA CONCATENADO que é ligado entre as extremidades.
Naftiridinas
Naftiridinas são compostos heterocíclicos com atividade farmacológica, usados como relaxantes da musculatura lisa e no tratamento de doenças cardiovasculares e respiratórias.
Inibidores da Topoisomerase
Compostos que inibem a atividade das DNA TOPOISOMERASES.
Sequência de Bases
DNA Topoisomerases
Enzimas que regulam a topologia do DNA através de ações, como quebra, liberação, transporte e reconstrução das fitas de DNA nas células. Estas enzimas são componentes importantes do sistema de replicação do DNA. São classificadas por sua especificidade ao substrato. A enzima DNA TOPOISOMERASE I atua em uma única fita do DNA. A TOPOISOMERASE II atua sobre as duas fitas do DNA.
Pefloxacina
Adenilil Imidodifosfato
Ácido 5'-adenílico, monoanidrido com ácido imidodifosfórico. Análogo do ATP, no qual o átomo de oxigênio que liga o fosfato beta ao gama é substituído por um átomo de nitrogênio. É um potente inibidor competitivo da ATPase solúvel e da mitocondrial ligada à membrana, e também inibe as reações de fosforilação oxidativas dependentes de ATP.
Mycobacterium smegmatis
Staphylococcus aureus
Sequência de Aminoácidos
Adenosina Trifosfatases
Grupo de enzimas que catalisa a hidrólise de ATP. A reação de hidrólise é geralmente acoplada com outra função, como transporte de Ca(2+) através de uma membrana. Estas enzimas podem ser dependentes de Ca(2+), Mg(2+), ânions, H+ ou DNA.
Micrococcus
Conformação de Ácido Nucleico
Trifosfato de Adenosina
Nucleotídeo de adenina contendo três grupos fosfatos esterificados à porção de açúcar. Além dos seus papéis críticos no metabolismo, o trifosfato de adenosina é um neurotransmissor.
Bacteriófago mu
Colífago (gênero de vírus semelhantes ao mu, família MYOVIRIDAE) temperado, composto por molécula de DNA linear, bicatenário, capaz de se inserir aleatoriamente em qualquer ponto do cromossomo hospedeiro. Frequentemente causa mutação, pois interrompe a continuidade do OPERON bacteriano no local de inserção.
Mycoplasma hominis
Replicação do DNA
Processo pelo qual se duplica a molécula de DNA.
Inibidores da Topoisomerase I
Compostos que inibem a atividade da DNA TOPOISOMERASE I.
Hexilresorcinol
Streptococcus pneumoniae
Inibidores Enzimáticos
Proteínas de Escherichia coli
Proteínas obtidas de ESCHERICHIA COLI.
Clonagem Molecular
Inserção de moléculas de DNA recombinante de origem procariótica e/ou eucariótica em um veículo replicante, tal como um plasmídeo ou vírus vetores, e a introdução das moléculas híbridas resultantes em células receptoras, sem alterar a viabilidade dessas células.
Quinolinas
DNA
Polímero desoxirribonucleotídeo que é material genético primário de todas as células. Organismos eucariotos e procariotos normalmente contém DNA num estado de dupla fita, ainda que diversos processos biológicos importantes envolvam transitoriamente regiões de fita simples. O DNA, cuja espinha dorsal é constituída de fosfatos poliaçucarados possuindo projeções de purinas (adenina ou guanina) e pirimidinas (timina e citosina), forma uma dupla hélice que é mantida por pontes de hidrogênio entre as purinas e as pirimidinas (adenina com timina e guanina com citosina).
Bacteriocinas
Concentração Inibidora 50
Concentração de um composto necessária para reduzir o crescimento populacional de organismos, incluindo células eucarióticas, em 50 por cento, in vitro. Embora em geral expresso para denotar atividade antibacteriana in vitro, também é utilizada como um ponto de referência para citotoxicidade a células eucarióticas em cultura.
Cromossomos Bacterianos
Estruturas encontradas no interior do núcleo de células bacterianas que consistem de ou contêm DNA, o qual carrega informação genética essencial para a célula.
DNA Circular
Qualquer uma das moléculas de DNA fechado covalentemente encontrado em bactérias, diversos vírus, mitocôndria, plastídios e plasmídeos. Os DNAs pequenos, circulares polidispersos também têm sido observados numa variedade de organismos eucariotos e que supostamente possuem homologia com DNA cromossômico e a capacidade de ser inserido e retirado do DNA cromossômico. É um fragmento do DNA formado por processo de looping e deleção, contendo uma região constante da cadeia pesada mu e a parte 3' da região virada mu. O DNA circular é um produto normal do rearranjo de segmentos do gene encodificando as regiões variáveis das cadeias leves e pesadas das imunoglobulinas, bem como as do receptor de célula T.
Xanthomonas
Fator F
Quinolizinas
Quinolizinas referem-se a um tipo de compostos heterocíclicos, frequentemente encontrados em drogas sintéticas, que apresentam atividade biológica antimicrobiana contra bactérias gram-negativas e alguns fungos.
Eletroforese em Gel de Ágar
Substâncias Macromoleculares
Compostos e complexos moleculares que consistem de grandes quantidades de átomos e possuem geralmente tamanho superior a 500 kDa. Em sistemas biológicos, substâncias macromoleculares geralmente podem ser visualizadas através de MICROSCOPIA ELETRÔNICA e são diferenciadas de ORGANELAS pela ausência de uma estrutura de membrana.
Glicosídeos
Qualquer composto que contém uma molécula carboidrato (açúcar), no qual o grupo hidroxila ligado ao primeiro carbono é substituído por um grupo alcoólico, fenólico ou outro. Recebem seu nome especificamente em relação ao açúcar contido, como glucosídeo (glucose), pentosídeo (pentose), frutosídeo (frutose) etc. A hidrólise [de glicosídeos] forma um componente açúcar e um componente não açúcar (aglicona).
Relação Estrutura-Atividade
Modelos Moleculares
Streptomyces
Gênero de bactérias que formam micélios aéreos não fragmentados. Muitas espécies foram identificadas, sendo algumas patogênicas. Este gênero é responsável por produzir a maioria dos AGENTES ANTIBACTERIANOS de valor prático.
Peptídeos Cíclicos
Peptídeos cujos terminais amino e carboxi são unidos por uma ligação peptídica, formando uma cadeia circular. Alguns deles são agentes ANTI-INFECCIOSOS e alguns são biossintetizados sem a participação dos ribossomos (BIOSSÍNTESE DE PEPTÍDEOS não RIBOSSÔMICA).
Cristalografia por Raios X
Sítios de Ligação
Mycobacterium
Regulação Bacteriana da Expressão Gênica
Compostos Aza
Subunidades Proteicas
Análise de Sequência de DNA
Processo de vários estágios que inclui clonagem, mapeamento físico, subclonagem, determinação da SEQUÊNCIA DE DNA e análise de informação.