Compostos ou agentes que combinam com a ciclo-oxigenase (PROSTAGLANDINA-ENDOPERÓXIDO SINTASE) e assim impedem a sua combinação substrato-enzima com o ácido araquidônico, e a formação de eicosanoides, prostaglandinas e tromboxanos.

Subtipo de prostaglandina-endoperóxido sintase expressa por indução. Desempenha importante papel em muitos processos celulares e na INFLAMAÇÃO. É alvo para os inibidores da COX2.

Subtipo de prostaglandina-endoperóxido sintases expressa constitutivamente. Desempenha um papel importante em muitos processos celulares.

Anti-inflamatório não esteroidal (NSAID) que inibe a enzima ciclo-oxigenase necessária para a formação de prostaglandinas e outros autacoides. Também inibe a motilidade de leucócitos polimorfonucleares.

Subclasse de inibidores de ciclo-oxigenase específica para CICLO-OXIGENASE-2.

Complexo enzimático que catalisa a formação de PROSTAGLANDINAS a partir de ÁCIDOS GRAXOS insaturados apropriados, OXIGÊNIO molecular e um aceptor reduzido.

Mais comum e a biologicamente mais ativa das prostaglandinas de mamíferos. Apresenta a maioria das atividades biológicas características das prostaglandinas e tem sido utilizada extensivamente como agente ocitócico. O composto também exibe efeito protetor na mucosa intestinal.

Grupo de compostos derivados do ácido graxo insaturado de vinte carbonos, geralmente o ácido araquidônico, através da via da cicloxigenase. São mediadores potentes de um grupo diverso de processos biológicos.

Compostos que se combinam com as LIPOXIGENASES e inibem sua atividade enzimática. Nesta categoria são incluídos inibidores específicos para subtipos de lipoxigenases que agem por meio da redução da produção de LEUCOTRIENOS.

Anti-inflamatório não esteroide com propriedades analgésicas utilizado na terapia de reumatismo e artrite.

Ácido graxo insaturado essencial. É encontrado em gordura animal e humana, bem como no fígado, cérebro, órgãos glandulares, além de ser um constituinte dos fosfolipídeos animais. É sintetizado a partir do ácido linoleico advindo da dieta e é um precursor na biossíntese das prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos.

Anti-inflamatório não esteroidal (NSAID) e inibidor da ciclo-oxigenase que é bem estabelecido para o tratamento de artrite reumatoide e osteoartrite. Sua utilidade também tem sido demonstrada no tratamento de transtornos da musculatura esquelética, dismenorreia e na dor pós-operatória. Sua meia-vida o capacita a ser administrado uma vez ao dia.

Inibidor potente da lipoxigenase que interfere com o metabolismo do ácido araquidônico. O composto também inibe a formiltetraidrofolato sintetase, a carboxilesterase e cicloxigenase de uma forma menos pronunciada. Serve também como um antioxidante em gorduras e óleos.

Analgésico anti-inflamatório e antipirético da série do ácido fenilalquinoico. Foi demonstrada a sua capacidade em reduzir a reabsorção óssea na doença periodôntica por inibição da ANIDRASE CARBÔNICA.

Anti-inflamatórios não esteroidais. Além das ações anti-inflamatórias eles têm ações analgésicas, antipiréticas, e inibidoras de plaquetas. Eles bloqueiam a síntese de prostaglandinas inibindo a ciclo-oxigenase, que converte o ácido araquidônico em endoperóxidos cíclicos, precursores de prostaglandinas. A inibição da síntese de prostaglandinas explica as ações analgésicas, antipiréticas, e inibidoras de plaquetas; outros mecanismos podem contribuir para seus efeitos anti-inflamatórios.

Ácidos Araquidónicos referem-se a um tipo específico de ácidos graxos insaturados, geralmente encontrados no tecido adiposo e nas membranas celulares, que desempenham um papel importante na regulação da inflamação e homeostase, sendo também precursores de diversas moléculas bioativas, como as prostaglandinas e leucotrienos.

Anti-inflamatório não esteroide com atividade antipirética e antigranulocitária. Também inibe a biossíntese das prostaglandinas.

Anti-inflamatório não esteroidal com ações antipiréticas e analgésicas. Inicialmente se apresenta na forma de sal de sódio.

Composto fisiologicamente ativo e estável formado "in vivo" a partir da prostaglandina endoperóxidos. É importante na reação plaquetária de liberação (liberação de serotonina e ADP).

Nitrobenzenos são compostos orgânicos aromáticos que consistem em um anel de benzeno substituído por um ou mais grupos nitro (-NO2).

Enzima da classe das oxirredutases encontrada principalmente nas PLANTAS. Catalisa reações entre o linoleato e outros ácidos graxos e o oxigênio, formando derivados de hidroperóxidos de ácidos graxos.

Formas estruturalmente relacionadas de uma enzima. Cada isoenzima tem o mesmo mecanismo e classificação, mas difere nas características químicas, físicas ou imunológicas.

Azóis com dois nitrogênios nas posições 1,2 (um vizinho do outro), diferente dos IMIDAZÓIS, em que os nitrogênios estão nas posições 1,3.

Grupo de compostos que contêm a estrutura SO2NH2.

O analgésico protótipo utilizado no tratamento da dor, de intensidade leve à moderada. Possui propriedades anti-inflamatórias e antipiréticas, atuando como um inibidor da cicloxigenase, que leva a uma inibição da biossíntese das prostaglandinas. A aspirina também inibe a agregação plaquetária e é utilizada na prevenção da trombose arterial e venosa.

O produto estável da hidrólise do EPOPROSTENOL, fisiologicamente ativo. Encontrado em praticamente todos os tecidos de mamíferos.

Classe de compostos que geralmente derivam de ácidos graxos C20 (ÁCIDOS EICOSANOICOS) incluindo PROSTAGLANDINAS, LEUCOTRIENOS, TROMBOXANOS e ÁCIDOS HIDROXIEICOSATETRAENOICOS. São substâncias que possuem efeitos semelhantes aos dos hormônios, que são mediados por receptores especializados (RECEPTORES EICOSANOIDES).

Ácido graxo insaturado de vinte carbonos contendo quatro ligações alquinas. Inibe a conversão enzimática do ácido araquidônico em prostaglandinas E(2) e F(2a).

ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDES semelhantes em modo de ação à INDOMETACINA.

Inibidor duplo das vias tanto da ciclo-oxigenase quanto da lipo-oxigenase. Exerce efeito anti-inflamatório inibindo a formação de prostaglandinas e leucotrienos. A droga também ativa a vasoconstrição e tem efeito protetor após isquemia miocárdica.

Prostaglandina que é um potente vasodilatador e inibe a agregação plaquetária. É biossintetizado enzimaticamente dos ENDOPERÓXIDOS DE PROSTAGLANDINA no tecido vascular humano. O sal de sódio também tem sido utilizado no tratamento da hipertensão pulmonar primária (v. HIPERTENSÃO PULMONAR).

Intermediário instável entre os endoperóxidos de prostaglandinas e o tromboxano B2. O composto apresenta uma estrutura bicíclica oxanoxetano. É um indutor potente da agregação plaquetária e causa vasoconstrição. É o principal componente da substância constritora da aorta de coelho (SCC).

Dilatação fisiológica de VASOS SANGUÍNEOS por um relaxamento do MÚSCULO LISO VASCULAR subjacente.

Receptores de superfície celular que ligam prostaglandinas com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Os receptores de prostaglandinas E preferem a prostaglandina E2 a outras prostaglandinas endógenas. Eles são subdivididos em tipo EP1, EP2, e EP3, baseados nos seus efeitos e farmacologia.

Ácido (11 alfa,13E,15S)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprost-13-en-1-oico (PGE(1)); ácido (5Z,11 alfa,13E,15S)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprosta-5,13-dien-1-oico )PGE(2)); ácido (5Z,11 alfa,13E,17Z)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprosta-5,13,17-trien-1-oico (PGE(3)). Três das seis prostaglandinas encontradas na natureza. São consideradas primárias no sentido de que nenhuma é derivada da outra em organismos vivos. Originalmente isolada das vesículas e fluidos seminais de carneiro, são encontradas em muitos tecidos e órgãos e participam como mediadoras em muitas atividades fisiológicas.

Enzima encontrada predominantemente em microssomas plaquetários. Catalisa a conversão de PGG(2) a PGH(2) (endoperóxidos de prostaglandinas) a tromboxano A2. EC 5.3.99.5.

Compostos fisiologicamente ativos encontrados em muitos órgãos do corpo. São formados "in vivo" pelas prostaglandinas endoperóxidos e causam agregação plaquetária, contração das artérias e outros efeitos biológicos. Tromboxanos são importantes mediadores das ações dos ácidos graxos poli-insaturados transformados pela cicloxigenase.

Tiazinas are a class of heterocyclic organic compounds containing a five-membered ring with one nitrogen atom and one sulfur atom, which are widely used in pharmaceuticals, particularly as diuretics and antihypertensive agents.

Mensageiro não peptídico produzido enzimaticamente a partir da CALIDINA no sangue, onde é um potente (porém de meia-vida curta) agente de dilatação arteriolar e de aumento da permeabilidade capilar. A bradicinina também é liberada pelos MASTÓCITOS durante os ataques asmáticos, parede do intestino como vasodilatador gastrointestinal, por tecidos lesados como sinal de dor e pode ser um neurotransmissor.

Agente anti-inflamatório com propriedades analgésicas e antipiréticas. Tanto o ácido quanto o seu sal de sódio são utilizados no tratamento da artrite reumatoide e outros transtornos reumáticos ou musculoesqueléticos (dismenorreia e gota aguda).

Análogo natural da prostaglandina que apresenta atividades ocitócica, luteolítica e abortiva. Devido às suas propriedades vasoconstritoras, o composto possui uma variedade de outras ações biológicas.

Inibidor não seletivo da óxido nítrico sintase. Tem sido utilizada experimentalmente na indução da hipertensão.

Família de compostos biologicamente ativos derivados do ácido araquidônico pelo metabolismo oxidativo através da via da 5-lipoxigenase. Participam das reações de defesa do hospedeiro e em afecções tais como a hipersensibilidade intermediária e a inflamação. Possuem ações potentes sobre muitos órgãos e sistemas vitais, incluindo os sistemas nervoso central, cardiovascular, pulmonar e imune, além de ações sobre o trato gastrointestinal.

Ácidos eicosatetraenoicos substituídos em qualquer posição por um ou mais grupos hidroxi. São importantes intermediários em uma série de processos biossintéticos levando a formação de muitos compostos biologicamente ativos (tais como as prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos), a partir do ácido araquidônico.

Radical livre gasoso produzido endogenamente por várias células de mamíferos. É sintetizado a partir da ARGININA pelo ÓXIDO NÍTRICO SINTETASE. O óxido nítrico é um dos FATORES RELAXANTES DEPENDENTES DO ENDOTÉLIO liberados pelo endotélio vascular e medeia a VASODILATAÇÃO. Inibe também a agregação de plaquetas, induz a desagregação de plaquetas agregadas e inibe a adesão das plaquetas ao endotélio vascular. O óxido nítrico ativa a GUANILATO CICLASE citosólica, aumentando os níveis intracelulares de GMP CÍCLICO.

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Enzima que catalisa a oxidação do ácido araquidônico para dar 5-hidroperoxiaraquidonato (5-HPETE) que é convertido rapidamente pela peroxidase a 5-hidroxi-6,8,11,14-eicosatetraenoato (5-HETE). Os 5-hidroperóxidos são formados preferencialmente nos leucócitos.

Ácido graxo de cadeia de 20 carbonos, insaturado nas posições 8, 11 e 14. Difere do ácido araquidônico, ácido 5,8,11,14-eicosatetraenoico, somente na posição 5.

Droga que possui propriedades analgésicas e anti-inflamatórias. Após relatos de reações adversas, incluindo relatos de carcinogenicidade em estudos animais, foi retirada do mercado em todo o mundo.

Derivado de ácido carboxílico da pirrolizina, relacionado estruturalmente à INDOMETACINA. É um NSAID e usado principalmente por sua atividade analgésica.

Estreitamento fisiológico dos VASOS SANGUÍNEOS por contração do MÚSCULO LISO VASCULAR.

Derivado da acridina, anteriormente muito utilizado como antimalárico, mas superado pela cloroquina em anos recentes. Também tem sido utilizado como anti-helmíntico e no tratamento da giardíase e efusões malignas. É usado em experimentos de biologia celular como inibidor da fosfolipase A2.

Pró-fármaco derivado do sulfinilindeno, cujo resíduo de sulfinil é convertido, in vivo, em um analgésico NSAID ativo. O pró-fármaco é convertido especificamente por enzimas hepáticas a um sulfato excretado na bile e reabsorvido para o intestino. Isto ajuda a manter os níveis sanguíneos constantes, reduzindo os efeitos gastrointestinais colaterais.

Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.

Compostos que inibem a ação das prostaglandinas.

Enzimas que catalisam a oxidação de ácido araquidônico a hidroperoxiaraquidonatos. Estes produtos são então rapidamente convertidos por uma peroxidase a ácidos hidroxieicosatetraenoicos. A especificidade posicional da reação enzimática varia de tecido para tecido. A via final da lipoxigenase leva aos leucotrienos. EC 1.13.11.-.

Agente vasodilatador potente que aumenta o fluxo sanguíneo periférico.

Fosfolipases que hidrolisam um dos grupos acil dos fosfoglicerídeos ou glicerofosfatidatos.

Camada única de células que se alinham na superfície luminal em todo o sistema vascular e regulam o transporte de macromoléculas e componentes do sangue.

Proteínas encontradas em membranas, incluindo membranas celulares e intracelulares. Consistem em dois grupos, as proteínas periféricas e as integrais. Elas incluem a maioria das enzimas associadas a membranas, proteínas antigênicas, proteínas de transporte e receptores de drogas, hormônios e lectinas.

Anti-inflamatório analgésico e antipirético do tipo IBUPROFENO. É utilizado no tratamento da artrite reumatoide e osteoartrite.

Enzima dependente de NADPH que catalisa a conversão de L-ARGININA e OXIGÊNIO para produzir CITRULINA e ÓXIDO NÍTRICO.

Compostos sintetizados endogenamente que podem influenciar fenômenos biológicos que não são classificados como ENZIMAS, HORMÔNIOS ou ANTAGONISTAS DE HORMÔNIOS.

Principal metabólito em leucócitos neutrófilos polimorfonucleares. Estimula o funcionamento da célula polimorfonuclear (degranulação, formação de radicais livres centrados em oxigênio, liberação de ácido araquidônico e metabolismo). (Tradução livre do original: Dictionary of Prostaglandins and Related Compounds, 1990)

Fosfolipases que hidrolisam o grupo acila anexado na posição 2 dos GLICEROFOSFOLIPÍDEOS.

Substâncias parácrinas produzidas pelo ENDOTÉLIO VASCULAR com atividades de relaxamento do MÚSCULO LISO VASCULAR (VASODILATAÇÃO). Vários fatores têm sido identificados, incluindo ÓXIDO NÍTRICO e PROSTACICLINA.

Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.

Neurotransmissor encontrado nas junções neuromusculares, nos gânglios autonômicos, nas junções efetoras parassimpáticas, em algumas junções efetoras simpáticas e em muitas regiões no sistema nervoso central.

Proteínas de superfície celular que ligam TROMBOXANOS com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. Alguns receptores de tromboxanos atuam através dos sistemas do mensageiro secundário dos fosfatos de inositol e diacilglicerol.

Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.

Fármacos usados para causar a dilatação dos vasos sanguíneos.

Drogas usadas para causar constrição dos vasos sanguíneos.

Acetofenonas referem-se a compostos orgânicos que contêm um grupo funcional acetilo (-CO-CH3) unido a um anel benzênico, formando um grupo fenila ketona, encontrado em alguns medicamentos e produtos químicos industriais.

Hidrazinas são compostos orgânicos contendo um grupo funcional com dois átomos de nitrogênio ligados por um átomo de carbono, notáveis por sua reatividade e amplamente utilizados em química industrial.

Antibiótico ionóforo poliéter, de Streptomyces chartreusensis. Liga-se a e transporta CÁLCIO e outros cátions bivalentes através das membranas e desacopla a fosforilação oxidativa, ao inibir a ATPase mitocondrial de fígado de rato. A substância é usada principalmente como ferramenta bioquímica para estudar o papel de íons bivalentes nos vários sistemas biológicos.

As menores ramificações das artérias. Estão localizadas entre as artérias musculares e os capilares.

Análogo de endoperóxido de prostaglandina estável que serve como um mimético do tromboxano. Suas ações incluem o mimetismo do efeito hidro-osmótico da VASOPRESSINA e ativação das FOSFOLIPASES TIPO C. (Tradução livre do original: J Pharmacol Exp Ther 1983;224(1): 108-117; Biochem J 1984;222(1):103-110).

Ésteres cíclicos de ácidos hidroxicarboxílicos, contendo uma estrutura 1-oxacicloalcano-2-ona. Grandes lactonas cíclicas (com mais de 12 átomos) são MACROLÍDEOS.

Principal metabólito da ação da ciclo-oxigenase sobre o ácido araquidônico. É liberada por ativação de mastócitos e também é sintetizada por macrófagos alveolares. Entre as suas várias ações biológicas, as mais importantes são as broncoconstritoras, de fator inibitório da ativação plaquetária, além de efeitos citotóxicos.

Sulfonas are a class of organic compounds containing the functional group with a sulfur atom connected to two oxygen atoms and one carbon atom, widely used in various pharmaceutical and industrial applications due to their diuretic, antihypertensive, and antibacterial properties.

Inibidor da óxido nítrico sintetase que demonstra impedir a toxicidade mediada pelo glutamato. Estudos experimentais têm testado a capacidade da nitroarginina de impedir a toxicidade mediada pela amônia, bem como as alterações de energia e metabolismo cerebral da própria amônia.

Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.

Subtipo de receptores de prostaglandina E que se liga especificamente a SUBUNIDADES ALFA GS DE PROTEÍNAS DE LIGAÇÃO AO GTP e subsequentemente ativa ADENILIL CICLASES.

Subtipo de receptores de prostaglandina E que se liga especificamente a SUBUNIDADES ALFA GS DE PROTEÍNAS DE LIGAÇÃO AO GTP e subsequentemente ativa ADENILIL CICLASES. O receptor também pode sinalizar através da ativação da FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASE.

Grupo de LEUCOTRIENOS (LTC4, LTD4 e LTE4), principal mediador da BRONCOCONSTRIÇÃO, HIPERSENSIBILIDADE e outras reações alérgicas. Antigos relatos descreveram-no como "uma substância de lenta reação da ANAFILAXIA", liberada do pulmão devido a veneno de cobra ou após choque anafilático. A relação entre os leucotrienos SRS-A foi estabelecida por UV, que evidenciou a presença do trieno conjugado. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)

Ácido (9 alfa,11 alfa,13E,15S)-9,11,15-tri-hidroxiprost-13-en-1-oico (PGF(1alfa)); ácido (5Z,9 alfa,13E,15S,17Z)-9,11,15-tri-hidroxiprosta-5,13-dieno-1-oico (PGF(2alfa)); ácido (5Z,9 alfa, 11 alfa,13E,15S,17Z)-9,11,15-tri-hidroxiprosta-5,13,17-trien-1-oico (PGF(3alfa)). Uma família de prostaglandinas que incluem três das seis prostaglandinas encontradas na natureza. Todas as prostaglandinas naturais possuem uma configuração alfa na posição do carbono 9. Elas estimulam o músculo liso brônquico e uterino e são frequentemente empregadas como oxitócicos.

Análogos ou derivados das prostaglandinas E que não existem naturalmente no corpo. Não incluem o produto da síntese química de PGE hormonal.

Tecido muscular não estriado e de controle involuntário que está presente nos vasos sanguíneos.

Artérias que nascem da aorta abdominal e irrigam uma grande parte dos intestinos.

Derivado fosfolipídico sintetizado por PLAQUETAS, BASÓFILOS, NEUTRÓFILOS, MONÓCITOS e MACRÓFAGOS. É um potente agente agregador de plaquetas e indutor de sintomas anafiláticos sistêmicos, incluindo HIPOTENSÃO, TROMBOCITOPENIA, NEUTROPENIA e BRONCOCONSTRIÇÃO.

Células em formato de discos e que não apresentam núcleo. São formadas no megacariócito e são encontradas no sangue de todos os mamíferos. Encontram-se envolvidas principalmente na coagulação sanguínea.

Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.

União das PLAQUETAS umas às outras. Esta agregação pode ser induzida por vários agentes (p.ex., TROMBINA, COLÁGENO) sendo parte do mecanismo que leva à formação de um TROMBO.

Camada mais interna das três meninges que cobrem o encéfalo e a medula espinal. É a membrana vascularizada fina que fica sob a ARACNOIDE e a DURA-MÁTER.

Poderoso vasodilatador utilizado em emergências de pressão sanguinea baixa ou para melhorar a função cardíaca. Também é um indicador de grupos sulfidrilas livres em proteínas.

Grupo de 1,2-benzenodióis que contêm a fórmula geral R-C6H5O2.

O cão doméstico (Canis familiaris) compreende por volta de 400 raças (família carnívora CANIDAE). Estão distribuídos por todo o mundo e vivem em associação com as pessoas (Tradução livre do original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).

Fator solúvel produzido por MONÓCITOS, MACRÓFAGOS e outras células que ativam os linfócitos T e potenciam suas respostas aos mitógenos ou antígenos. A interleucina-1 é um termo genérico que se aplica a duas proteínas distintas, a INTERLEUCINA-1ALFA e a INTERLEUCINA-1BETA. Os efeitos biológicos da IL-1 incluem a capacidade para suprir os requisitos dos macrófagos necessários para ativar a célula T.

Inibidor competitivo da enzima óxido nítrico sintetase.

Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.

Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.

Subclasse de agentes analgésicos que tipicamente não se ligam a RECEPTORES OPIOIDES e não são viciogênicos. Muitos analgésicos não narcóticos são oferecidos como MEDICAMENTOS SEM PRESCRIÇÃO.

Classe de enzimas que catalisam a hidrólise de fosfoglicerídeos ou glicerofosfatidatos. EC 3.1.-.

Ácido graxo duplamente insaturado, ocorrendo principalmente em glicosídeos vegetais. É um ácido graxo essencial na nutrição de mamíferos e é usado na biossíntese de prostaglandinas e membranas celulares.

Receptores de superfície celular que se ligam a BRADICININA e CININAS relacionadas com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento das células. Os tipos de receptores identificados (B-1 e B-2, ou BK-1 e BK-2) reconhecem as CALIDINAS endógenas, t-cininas e certos fragmentos de bradicinina bem como a bradicinina em si.

ÁCIDOS GRAXOS em que a cadeia de carbono contém uma ou mais ligações duplas ou triplas carbono-carbono.

Componente principal da parede celular das bactérias Gram-negativas; os lipopolissacarídeos são endotoxinas e importantes antígenos grupo-específicos (antígenos O). A molécula de lipopolissacarídeo consiste em três partes. O LIPÍDEO A, um glicolipídeo responsável pela atividade endotóxica, é ligado covalentemente a uma cadeia de heteropolissacarídeo que tem duas partes, o polissacarídeo central, que é constante dentro de raças relacionadas, e a cadeia O-específica, que é altamente variável. O lipopolissacarídeo de Escherichia coli é um mitógeno (ativador policlonal) para células B, comumente usado em imunologia laboratorial. Abrevia-se como LPS. (Dorland, 28a ed)

Força que se opõe ao fluxo de SANGUE no leito vascular. É igual à diferença na PRESSÃO ARTERIAL através do leito vascular dividido pelo DÉBITO CARDÍACO.

Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.

Enzimas da classe das isomerases que catalisam a oxidação de uma parte de uma molécula, com uma redução correspondente de outra parte da mesma molécula. Incluem enzimas que convertem aldoses a cetoses (ALDOSE-CETOSE ISOMERASES), enzimas que deslocam uma dupla ligação carbono-carbono (ISOMERASES DE LIGAÇÃO DUPLA CARBONO-CARBONO) e enzimas que fazem a transposição de ligações S-S (ISOMERASES DE LIGAÇÃO ENXOFRE-ENXOFRE). EC 5.3.

Derivado analgésico e antipirético da acetanilida. Possui fracas propriedades anti-inflamatórias e é utilizado como analgésico comum, porém pode causar lesão renal, hepática e em células do sangue.

PRESSÃO do SANGUE nas ARTÉRIAS e de outros VASOS SANGUÍNEOS.

Ácido acrílico ou acrilatos que são substituídos na posição C-2 por um grupo metil.

Qualquer mamífero ruminante com chifres curvados (gênero Ovis, família Bovodae) que possuem sulco lacrimal e glândulas interdigitais (ausentes nas CABRAS).

Moléculas altamente reativas com um par de elétron desemparelhados. Radicais livres são produtos tanto de processos normais como patológicos. São substâncias supostamente envolvidas com lesão tecidual em várias situações, tais como, radiação, exposição química e envelhecimento. A prevenção natural e farmacológica da formação de radicais livres está sendo amplamente investigada.

Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.

Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.

Ácidos graxos essenciais de dezoito carbonos contendo duas ligações duplas.

Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.

Fluxo de SANGUE através ou ao redor do órgão ou região do corpo.

Tiazóis are a class of sulfur-containing organic compounds that contain a five-membered ring structure, which are widely used in pharmaceuticals as diuretics and antihypertensive agents.

Alquilamida encontrado em CAPSICUM que atua nos CANAIS DE CÁTION TRPV.

Indivíduos geneticamente idênticos desenvolvidos de cruzamentos entre animais da mesma ninhada que vêm ocorrendo por vinte ou mais gerações ou por cruzamento entre progenitores e ninhada, com algumas restrições. Também inclui animais com longa história de procriação em colônia fechada.

Grupo de prostaglandinas endoperóxidos fisiologicamente ativo. São precursores na biossíntese das prostaglandinas e dos tromboxanos. A prostaglandina G2 é o membro deste grupo encontrado com maior frequência.

Revestimento do ESTÔMAGO formado por um EPITÉLIO interno, uma LÂMINA PRÓPRIA média e a MUSCULARIS MUCOSAE externa. As células superficiais produzem o MUCO que protege o estômago do ataque de ácidos e enzimas digestivos. Quando o epitélio se invagina para a LÂMINA PRÓPRIA em várias regiões do estômago (CÁRDIA, FUNDO GÁSTRICO e PILORO), há formação de diferentes glândulas tubulares gástricas. Estas glândulas são constituídas por células que secretam muco, enzimas, ÁCIDO CLORÍDRICO, ou hormônios.

Aminoácido essencial que é fisiologicamente ativo na forma L.

Qualquer animal da família Suidae, compreendendo mamíferos onívoros, robustos, de pernas curtas, pele espessa (geralmente coberta com cerdas grossas), focinho longo e móvel, e cauda pequena. Compreendem os gêneros Babyrousa, Phacochoerus (javalis africanos) e o Sus, que abrange o porco doméstico (ver SUS SCROFA)

Classe de fármacos que atuam por inibição do efluxo de potássio através das membranas celulares. O bloqueio dos canais de potássio prolonga a duração dos POTENCIAIS DE AÇÃO. São usados como ANTIARRÍTMICOS e VASODILATADORES.

Fase do abalo (twitch) muscular durante a qual o músculo retorna a sua posição de repouso.

Nucleotídeo de adenina contendo um grupo fosfato esterificado para ambas posições 3' e 5' da metade do açúcar. É um mensageiro secundário e um regulador intracelular chave que funciona como mediador da atividade de vários hormônios, incluindo epinefrina, glucagon e ACTH.

Elevação anormal da temperatura corporal, geralmente como resultado de um processo patológico.

Divertículos glandulares em forma de bolsa encontrados em cada ducto deferente em machos vertebrados. Une-se com o ducto ejaculatório e serve como depósito temporário de sêmen.

Procedimento terapêutico que envolve a injeção de líquido em um órgão ou tecido.

Cada um dos órgãos pareados que ocupam a cavidade torácica que tem como função a oxigenação do sangue.

Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)

Amina derivada da descarboxilação enzimática de HISTIDINA. É um estimulante poderoso de secreção gástrica, constritor da musculatura lisa dos brônquios, vasodilatador e também neurotransmissor de ação central.

Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.

Fissão de uma CÉLULA. Inclui a CITOCINESE quando se divide o CITOPLASMA de uma célula e a DIVISÃO DO NÚCLEO CELULAR.

Superfamília de centenas de HEMEPROTEÍNAS intimamente relacionadas encontradas por todo o espectro filogenético desde animais, plantas, fungos e bactérias. Incluem numerosas monooxigenases complexas (OXIGENASES DE FUNÇÃO MISTA). Em animais, estas enzimas P-450 atuam em duas importantes funções: (1) biossíntese de esteroides, ácidos graxos e ácidos e sais biliares; (2) metabolismo de subtratos endógenos e uma grande variedade de exógenos, como toxinas e drogas (BIOTRANSFORMAÇÃO). São classificados de acordo com a semelhança entre suas sequências mais do que suas funções dentro das famílias de gene CYP (mais de 40 por cento de homologia) e subfamílias (mais de 59 por cento de homologia). Por exemplo, enzimas das famílias de gene CYP1, CYP2 e CYP3 são responsáveis pela maioria do metabolismo da droga.

Veias e artérias do CORAÇÃO.

Compostos contendo 1,3-diazol, um composto aromático pentacíclico contendo dois átomos de nitrogênio separados por um dos carbonos. Entre os imidazóis quimicamente reduzidos estão as IMIDAZOLINAS e IMIDAZOLIDINAS. Diferenciar do 1,2-diazol (PIRAZÓIS).

Agonista alfa-1 adrenérgico usado como midriático, descongestionante nasal e agente cardiotônico.

O principal tronco das artérias sistêmicas.

Identificação por transferência de mancha (em um gel) contendo proteínas ou peptídeos (separados eletroforeticamente) para tiras de uma membrana de nitrocelulose, seguida por marcação com sondas de anticorpos.

Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.

Camada de epitélio que reveste o coração, vasos sanguíneos (ENDOTÉLIO VASCULAR), vasos linfáticos (ENDOTÉLIO LINFÁTICO) e as cavidades serosas do corpo.

Ação de uma droga na promoção ou no aumento da efetividade de uma outra droga.

Porção da aorta descendente que se estende do arco da aorta até o diafragma, eventualmente conectando-se com a AORTA ABDOMINAL.

Células fagocíticas dos tecidos dos mamíferos, relativamente de vida longa e originadas dos MONÓCITOS. Os principais tipos são os MACRÓFAGOS PERITONEAIS, MACRÓFAGOS ALVEOLARES, HISTIÓCITOS, CÉLULAS DE KUPFFER do fígado e os OSTEOCLASTOS. Os macrófagos, dentro das lesões inflamatórias crônicas, se diferenciam em CÉLULAS EPITELIOIDES ou podem unir-se para formar CÉLULAS GIGANTES DE CORPO ESTRANHO ou CÉLULAS GIGANTES DE LANGHANS. (Tradução livre do original: The Dictionary of Cell Biology, Lackie and Dow, 3rd ed.)

Camundongos Endogâmicos C57BL referem-se a uma linhagem inbred de camundongos de laboratório, altamente consanguíneos, com genoma quase idêntico e propensão a certas características fenotípicas.

Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.

Glicoproteína sérica produzida por MACRÓFAGOS ativados e outros LEUCÓCITOS MONONUCLEARES de mamíferos. Possui atividade necrotizante contra linhagens de células tumorais e aumenta a capacidade de rejeitar transplantes tumorais. Também conhecido como TNF-alfa, só é 30 por cento homólogo à TNF-beta (LINFOTOXINA), mas compartilham RECEPTORES DE TNF.

Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.

Determinadas culturas de células que têm o potencial de se propagarem indefinidamente.

Vaso curto e calibroso que se origina do cone arterial do ventrículo direito e transporta sangue venoso para os pulmões.

Forma de óxido nítrico sintase, expressa constitutivamente e dependente de CÁLCIO, encontrada principalmente em CÉLULAS ENDOTELIAIS.

Antidiabético derivado da sulfonilureia com ações semelhantes às da clorpropamida.

Doenças animais ocorrendo de maneira natural ou são induzidas experimentalmente com processos patológicos suficientemente semelhantes àqueles de doenças humanas. São utilizados como modelos para o estudo de doenças humanas.

Benzopirróis com o nitrogênio no carbono número um adjacente à porção benzílica, diferente de ISOINDÓIS que têm o nitrogênio fora do anel de seis membros.

Guanosina 3'-5'-(hidrogênio fosfato) cíclico. Nucleotídeo guanina que contém um grupo fosfato que se encontra esterificado à molécula de açúcar em ambas as posições 3' e 5'. É um agente regulatório celular e tem sido descrito como um segundo mensageiro. Seus níveis se elevam em resposta a uma variedade de hormônios, incluindo acetilcolina, insulina e ocitocina, e tem-se verificado que ativa proteína quinases específicas. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)

Octapeptídeo potente, mas vasoconstritor instável. É produzido da angiotensina I após a remoção de dois aminoácidos ao C-terminal pela ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA. Difere entre as espécies pelo aminoácido na posição 5. Para bloquear a VASOCONSTRIÇÃO e o efeito de HIPERTENSÃO da angiotensina II, pacientes frequentemente são tratados com INIBIDORES ACE ou com BLOQUEADORES DO RECEPTOR TIPO I DE ANGIOTENSINA II.

Endoperóxido cíclico intermediário produzido pela ação de CICLO-OXIGENASE sobre o ÁCIDO ARAQUIDÔNICO. É, em seguida, convertido por uma série de enzimas específicas às séries 2 de prostaglandinas.

Aumento na taxa de síntese de uma enzima, devido à presença de um indutor que age desreprimindo o gene responsável pela síntese [dessa] enzima.

Movimento e forças envolvidos no movimento do sangue através do SISTEMA CARDIOVASCULAR.

Órgão do corpo que filtra o sangue, secreta URINA e regula a concentração dos íons.

Qualquer dos processos pelos quais fatores nucleares, citoplasmáticos ou intercelulares influem no controle diferencial da ação gênica na síntese enzimática.

Conversão da forma inativa de uma enzima a uma que possui atividade metabólica. Este processo inclui 1) ativação por íons (ativadores), 2) ativação por cofatores (coenzimas) e 3) conversão de um precursor enzimático (pró-enzima ou zimógeno) a uma enzima ativa.

Técnica de cromatografia líquida que se caracteriza por alta pressão de passagem, alta sensibilidade e alta velocidade.

Os vasos que transportam sangue para fora do coração.

Compostos altamente reativos produzidos quando o oxigênio é reduzido por um único elétron. Em sistemas biológicos, eles podem ser gerados durante a função catalítica normal de várias enzimas e durante a oxidação da hemoglobina à METEMOGLOBINA. Em organismos vivos, a SUPERÓXIDO DISMUTASE protege a célula dos efeitos deletérios dos superóxidos.

Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.

Enzima formada da PROTROMBINA que converte FIBRINOGÊNIO em FIBRINA.

Leucócitos granulares que apresentam um núcleo composto de três a cinco lóbulos conectados por filamentos delgados de cromatina. O citoplasma contém grânulos finos e inconspícuos que sw coram com corantes neutros.

Células provenientes de tecido neoplásico cultivadas in vitro. Se for possível estabelecer estas células como LINHAGEM CELULAR TUMORAL, elas podem se propagar indefinidamente em cultura de células.

Glicoproteínas de membrana celular seletivas para os íons potássio. Há pelo menos oito grupos principais de canais de K formados por dezenas subunidades distintas.

Subclasse de fosfolipases que hidrolisam a ligação fosfoéster encontrada na terceira posição de GLICEROFOSFOLIPÍDEOS. Embora o termo singular fosfolipase C refere-se a uma enzima que catalisa a hidrólise de FOSFATIDILCOLINA (EC 3.1.4.3), é normalmente usado na literatura para referir-se a várias enzimas que catalisam especificamente a hidrólise de FOSFATIDILINOSITÓIS.

Oxidorredutase que catalisa a reação entre ânions superóxido e hidrogênio, para dar oxigênio molecular e peróxido de hidrogênio. A enzima protege a célula contra níveis perigosos de superóxido. EC 1.15.1.1.

Subtipo de receptores de prostaglandina E que se unem especificamente às SUBUNIDADES ALFA GQ-G11 DE PROTEÍNAS DE LIGAÇÃO AO GTP e subsequentemente ativa as FOSFOLIPASES TIPO C. Evidências adicionais indicaram que o receptor pode agir por meio de uma via de sinalização dependente de cálcio.

Grupo de prostaglandinas endoperóxidos fisiologicamente ativos. São precursores na biossíntese das prostaglandinas e dos tromboxanos. A prostaglandina H2 é o membro deste grupo encontrado com mais frequência.

Um dos mecanismos pelos quais ocorre a MORTE CELULAR (compare com NECROSE e AUTOFAGOCITOSE). A apoptose é o mecanismo responsável pela remoção fisiológica das células e parece ser intrinsecamente programada. É caracterizada por alterações morfológicas distintas no núcleo e no citoplasma, clivagem da cromatina em locais regularmente espaçados e clivagem endonucleolítica do DNA genômico (FRAGMENTAÇÃO DE DNA) em sítios internucleossômicos. Este modo de morte celular serve como um equilíbrio para a mitose no controle do tamanho dos tecidos animais e mediação nos processos patológicos associados com o crescimento tumoral.

Os sais ou ésteres dos ácidos salicílicos ou os ésteres salicilatos de um ácido orgânico. Alguns apresentam atividade analgésica, antipirética e anti-inflamatória por inibir a síntese de prostaglandinas.

Subtipo de óxido nítrico sintase independente de CÁLCIO que pode desempemhar um papel na função imunológica. É uma enzima indutível cuja expressão é transcripcionalmente regulada por uma variedade de CITOCINAS.

Nucleotídeo de adenina contendo três grupos fosfatos esterificados à porção de açúcar. Além dos seus papéis críticos no metabolismo, o trifosfato de adenosina é um neurotransmissor.

Peroxidases are enzymes that catalyze the reduction of hydrogen peroxide into water or oxygen, often using a co-substrate as an electron donor, and play crucial roles in various biological processes such as cellular defense, metabolism, and signaling.

Receptores de superfície celular que ligam prostaglandinas com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Os subtipos de receptores de prostaglandinas foram empiricamente denominados de acordo com as suas afinidades relativas pelas prostaglandinas endógenas. Incluem-se aqueles que preferem a prostaglandina D2 (receptores DP), prostaglandinas E2 (receptores EP1, EP2 e EP3), prostaglandina F2-alfa (receptores FP) e prostaciclinas (receptores IP).

Metabólito da lipoxigenase do ÁCIDO ARACDÔNICO. É um ligante altamente seletivo utilizado na marcação de receptores opioides tanto em membranas como em cortes de tecidos. O análogo 12-S-HETE foi descrito como promotor potencial da metástase de células tumorais através da ativação da proteína quinase C.

Derivado de ácido carboxílico da pirrolizina, relacionado estruturalmente à INDOMETACINA. É um agente anti-inflamatório não esteroide usado para analgesia da dor pós-operatória, e que inibe a atividade da ciclo-oxigenase.

Subtipo de receptores de prostaglandina E que se liga especificamente a SUBUNIDADES ALFA GI-GO DE PROTEÍNAS DE LIGAÇÃO AO GTP e subsequentemente inibe a ADENILIL CICLASES.

Subclasse de receptores eicosanoides que tem especificidade para TROMBOXANO A2 e PROSTAGLANDINA H2.

Vesículas de artefato formadas a partir do retículo endoplasmático quando as células se rompem. São isolados por centrifugação diferencial e são compostos de três padrões estruturais: vesículas rugosas, vesículas lisas e ribossomos. Numerosas atividades enzimáticas estão associadas com a fração microssomal.