Vesículas fechadas formadas por retículo endoplasmático fragmentado quando as células ou tecido do fígado são rompidos por homogeneização. Estas vesículas podem ser lisas ou rugosas.

Vesículas de artefato formadas a partir do retículo endoplasmático quando as células se rompem. São isolados por centrifugação diferencial e são compostos de três padrões estruturais: vesículas rugosas, vesículas lisas e ribossomos. Numerosas atividades enzimáticas estão associadas com a fração microssomal.

Superfamília de centenas de HEMEPROTEÍNAS intimamente relacionadas encontradas por todo o espectro filogenético desde animais, plantas, fungos e bactérias. Incluem numerosas monooxigenases complexas (OXIGENASES DE FUNÇÃO MISTA). Em animais, estas enzimas P-450 atuam em duas importantes funções: (1) biossíntese de esteroides, ácidos graxos e ácidos e sais biliares; (2) metabolismo de subtratos endógenos e uma grande variedade de exógenos, como toxinas e drogas (BIOTRANSFORMAÇÃO). São classificados de acordo com a semelhança entre suas sequências mais do que suas funções dentro das famílias de gene CYP (mais de 40 por cento de homologia) e subfamílias (mais de 59 por cento de homologia). Por exemplo, enzimas das famílias de gene CYP1, CYP2 e CYP3 são responsáveis pela maioria do metabolismo da droga.

Alteração química de uma substância exógena por/ou em um sistema biológico. A alteração pode inativar o composto ou pode resultar na produção de um metabólito ativo de um composto precursor inativo. As alterações podem ser divididas em DESINTOXICAÇÃO METABÓLICA FASE I e DESINTOXICAÇÃO METABÓLICA FASE II.

Colocação de um grupo de hidroxila em um composto na posição onde não se encontrava antes. (Stedman, 25a ed)

Família de enzimas que aceitam uma ampla gama de substratos, incluindo fenóis, álcoois, aminas e ácidos graxos. Funcionam como enzimas metabolizadoras de drogas, que catalisam a conjugação de ácido UDP-glucurônico a uma variedade de compostos endógenos e exógenos. EC 2.4.1.17.

Enzima amplamente distribuída e que atua em reações de oxirredução nas quais um átomo da molécula de oxigênio é incorporado no substrato orgânico. O outro átomo de oxigênio é reduzido e combinado com íons hidrogênio para formar água. Também são conhecidas como monooxigenases ou hidroxilases. Para estas reações são necessários dois substratos como redutores para cada um dos dois átomos de oxigênio. Há diferentes classes de monooxigenases dependendo do tipo de co-substrato fornecedor de hidrogênio (COENZIMAS) necessários para a oxidação de função mista.

Subtipo de enzima do citocromo P-450 que possui especificidade para uma ampla variedade de compostos lipofílicos que incluem ESTEROIDES, ÁCIDOS GRAXOS e XENOBIÓTICOS. Esta enzima tem significância clínica devido à sua capacidade de metabolizar diversos arranjos de drogas clinicamente importantes, como CICLOSPORINA, VERAPAMIL e MIDAZOLAM. Esta enzima também catalisa a N-desmetilação da ERITROMICINA.

Glicosídeos do ÁCIDO GLUCURÔNICO formados pela reação do ÁCIDO GLUCURÔNICO URIDINA DIFOSFATO com algumas substâncias endógenas e exógenas. Sua formação é importante na destoxificação de drogas, na excreção dos esteroides e no metabolismo da BILIRRUBINA, transformando-a em um compostos mais hidrossolúvel que pode ser eliminado na URINA ou na BILE.

Grande grupo de mono-oxigenases do citocromo P-450 (heme-tiolato) que se une à NAD(P)H-FLAVINA OXIDORREDUTASE em diversas oxidações de função mista dos compostos aromáticos. Catalisam a hidroxilação de um amplo espectro de substratos e são importantes no metabolismo de esteroides, drogas e toxinas, como FENOBARBITAL, carcinógenos e inseticidas.

Remoção de grupos alquila de um composto.

Oxirredutases N-desmetilantes são enzimas que catalisam a remoção de grupos metila ligados ao nitrogênio em compostos orgânicos, desempenhando um papel importante no metabolismo de fármacos e xenobióticos.

Flavoproteína que catalisa a redução de mono-oxigenases dependentes de heme-tiolato, e é parte do sistema de hidroxilação microssomal. EC 1.6.2.4.

Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.

Enzima microssomal hepática dependente do citocromo P-450 que catalisa a 16-alfa-hidroxilação de um amplo espectro de esteroides, ácidos graxos e xenobióticos na presença de oxigênio molecular e NADPH-FERRI-HEMOPROTEÍNA REDUTASE. Esta enzima é codificada por vários genes de diversas subfamílias CYP2.

Técnica de cromatografia líquida que se caracteriza por alta pressão de passagem, alta sensibilidade e alta velocidade.

Derivado do ácido barbitúrico que atua como depressor não seletivo do sistema nervoso central. Potencializa a ação do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO nos RECEPTORES DE GABA-A e modula correntes de cloreto através dos canais do receptor. Também inibe as despolarizações induzidas por glutamato.

Agente antifúngico de largo espectro usado por longos períodos em altas doses, especialmente nos pacientes imunossuprimidos.

Antibiótico macrolídeo similar à ERITROMICINA.

Coenzima composta de nicotinamida ribosil 5'-fosfato mononucleotídeo (NMN) acoplado por ligação pirofosfato ao 5'-fosfato de adenosina 2',5'-bifosfato. Serve como portador de elétrons em numerosas reações, sendo alternadamente oxidada (NADP+) e reduzida (NADPH). (Dorland, 28a ed)

Difosfato de açúcar nucleosídico que serve como fonte de ácido glucurônio para a biossíntese de polissacarídeos. Ele também pode ser epimerizado em ácido UDP idurônico, o qual doa ácido idurônico para polissacarídeos. Em animais, o ácido UDP glucurônico é utilizado na formação de diversos glucosiduronídeos que possuem várias agliconas.

Monooxigenases do citocromo P-450 (OXIGENASES DE FUNÇÃO MISTA) que são importantes na biossíntese e metabolismo de esteroides.

Compostos orgânicos que contêm um anel benzênico (ver BENZENO) ligado a um grupo flavona. Alguns destes são inibidores potentes da aril hidrocarbono hidroxilase. Também podem inibir a ligação de ÁCIDOS NUCLEICOS a BENZOPIRENOS e a compostos relacionados. A designação inclui todos os isômeros. O isômero-7,8 é o mais frequentemente encontrado.

Grande órgão glandular lobulado no abdomen de vertebrados responsável pela desintoxicação, metabolismo, síntese e armazenamento de várias substâncias.

Inibidor do metabolismo de drogas e da atividade do SISTEMA ENZIMÁTICO DO CITOCROMO P-450.

Subtipo de enzima do complexo do citocromo P450 que possui especificidade para pequenas moléculas heteroaromáticas planares, como CAFEÍNA e ACETAMINOFEN.

Formas estruturalmente relacionadas de uma enzima. Cada isoenzima tem o mesmo mecanismo e classificação, mas difere nas características químicas, físicas ou imunológicas.

Indivíduos geneticamente idênticos desenvolvidos de cruzamentos entre animais da mesma ninhada que vêm ocorrendo por vinte ou mais gerações ou por cruzamento entre progenitores e ninhada, com algumas restrições. Também inclui animais com longa história de procriação em colônia fechada.

Carcinógeno que é frequentemente usado em estudos de câncer experimental.

Enzima dependente do citocromo P-450 que catalisa a hidroxilação de várias drogas e produtos químicos ambientais, como a debrisoquina, antagonistas receptores adrenérgicos e os antidepressivos tricíclicos. Esta enzima é deficiente em mais de 10 por cento da população caucasiana.

Enzima que catalisa a conversão de D-glucose 6-fosfato e água a D-glucose e ortofosfato. EC 3.1.3.9.

Redutases do citocromo são enzimas que catalisam a transferência de elétrons de pares de hidrogênio ou outras fontes de elétrons para o citocromo, desempenhando um papel fundamental em processos redox celulares, como a respiração e a fotossíntese.

Enzima dependente do citocromo P-450 induzida por etanol que metaboliza vários pré-carcinógenos, drogas e solventes a metabólitos reativos. Os substratos incluem ETANOL, ANESTÉSICOS INALATÓRIOS, BENZENO, ACETAMINOFEN e outros compostos de baixo peso molecular. A CYP2E1 tem sido usada como um marcador enzimático no estudo do abuso de álcool.

Reação química em que um elétron é transferido de uma molécula para outra. A molécula doadora do elétron é o agente de redução ou redutor; a molécula aceitadora do elétron é o agente de oxidação ou oxidante. Os agentes redutores e oxidantes funcionam como pares conjugados de oxidação-redução ou pares redox (tradução livre do original: Lehninger, Principles of Biochemistry, 1982, p471).

Anti-infeccioso sulfonilamida.

Substâncias sintéticas ou de ocorrência natural que estão relacionadas à cumarina, a delta-lactona do ácido cumarínico.

Citocromos do grupo b encontrados ligados ao lado citoplásmico do RETÍCULO ENDOPLASMÁTICO. Servem como proteínas carregadoras de elétrons para uma variedade de OXIGENASES ligadas a membrana. São reduzidas pela enzima CITOCROMO-B(5) REDUTASE.

Fenômeno através do qual compostos cujas moléculas têm o mesmo número e tipo de átomos e o mesmo arranjo atômico, mas diferem nas relações espaciais.

Hidrocarboneto aromático indutor dos citocromos P4501A1 e P4501A2.

Fenilacetamida que outrora fora utilizada como ANALGÉSICO, mas casos de nefropatia e METEMOGLOBINEMIA levaram a sua retirada do mercado. (Tradução livre do original: Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology, 1991, p431)

Aspecto característico [(dependência)] da atividade enzimática em relação ao tipo de substrato com o qual a enzima (ou molécula catalítica) reage.

Enzima do citocromo P-448 (P-450), metabolizadora de droga, que catalisa a hidroxilação do benzopireno a 3-hidroxibenzopireno, na presença de flavoproteína reduzida e oxigênio molecular. Também age sobre certos derivados do antraceno. Um aspecto de EC 1.14.14.1.

Oxidases que especificamente introduzem átomos de oxigênio derivados de dioxigênio em uma variedade de moléculas orgânicas.

Funcionalização de substâncias exógenas para prepará-las para a conjugação da DESINTOXICAÇÃO FASE II. As enzimas da fase I incluem as enzimas do CITOCROMO P450 e algumas OXIDOREDUCTASES. A indução excessiva da fase I em detrimento da desintoxicação fase II leva a um aumento dos níveis de RADICAIS LIVRES que podem induzir o CÂNCER e outros danos celulares. A indução ou antagonismo da desintoxicação fase I é a base de várias INTERAÇÕES DE MEDICAMENTOS.

Estruturas finas que encapsulam estruturas subcelulares (ORGANELAS) em CÉLULAS EUCARIÓTICAS. Entre elas estão várias membranas associadas com o NÚCLEO CELULAR, mitocôndrias, APARELHO DE GOLGI, RETÍCULO ENDOPLASMÁTICO, LISOSSOMOS, PLASTÍDEOS e VACÚOLOS.

Derivados do ÁCIDO GLUCURÔNICO. Sob este descritor está uma ampla variedade de formas de ácidos, sais, ésteres e amidas que contêm a estrutura de glicose com carboxila no carbono 6.

Aumento na taxa de síntese de uma enzima, devido à presença de um indutor que age desreprimindo o gene responsável pela síntese [dessa] enzima.

Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.

Sistema de cisternas no CITOPLASMA de grande quantidade de células. Em alguns locais, o retículo endoplasmático é contíguo à membrana plasmática (MEMBRANA CELULAR) ou com a membrana externa do envelope nuclear. Se as superfícies externas das membranas do retículo endoplasmático se encontrarem recobertas por ribossomos, diz-se que o retículo endoplasmático apresenta superfície rugosa (RETÍCULO ENDOPLASMÁTICO RUGOSO); caso contrário, diz-se que sua superfície é lisa (RETÍCULO ENDOPLASMÁTICO LISO).

Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.

Classe de compostos químicos que contêm um anel de antraceno com um anel de naftaleno ligado a ele.

Técnicas para dividir vários componentes da célula em FRAÇÕES SUBCELULARES.

Isômero óptico da quinina, extraído da casca da árvore da CINCHONA e espécies similares de plantas. Este alcaloide deprime a excitabilidade dos músculos cardíaco e esquelético, bloqueando as correntes de sódio e de potássio através das membranas celulares. Prolonga os POTENCIAIS DE AÇÃO celulares, e diminui a automaticidade. A quinidina também bloqueia a neurotransmissão muscarínica e alfa-adrenérgica.

Eicosametil octacontanonadecaseno-1-o1. Poliprenol encontrado em tecidos animais, contendo aproximadamente 20 resíduos isoprenos, sendo que o resíduo que leva o grupo álcool é saturado.

O cão doméstico (Canis familiaris) compreende por volta de 400 raças (família carnívora CANIDAE). Estão distribuídos por todo o mundo e vivem em associação com as pessoas (Tradução livre do original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).

Relaxante muscular de ação central, com propriedades sedativas. É considerado inibidor de espasmo muscular, exercendo efeito primariamente ao nível da medula espinhal e áreas subcorticais do cérebro.

Classe de compostos que contêm um radical -NH2 e um -NO. Muitos membros deste grupo possuem propriedades carcinógenas e mutagênicas.

Componentes de uma célula produzidos através de várias técnicas de separação, onde se rompe a delicada anatomia de uma célula, preservando a estrutura e a fisiologia de seus constituintes funcionais para análise bioquímica e ultraestrutural.

Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.

Esses compostos atuam carreadores de monossacarídeos ativados na biossíntese de glicoproteínas e fosfolipídeos oligossacarídeos. Obtidos a partir do açúcar nucleosídeo difosfato e do poli-isoprenil fosfato.

Enzima metabolizadora de droga encontrada nos microssomos hepático, placentário e intestinal que metaboliza 7-alcoxicumarina a 7-hidroxicumarina. A enzima é dependente do citocromo P-450.

Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.

Aminopyrine N-demethylase is an enzyme responsible for catalyzing the biotransformation of aminopyrine to its primary metabolite, N-desmethylaminopyrine, in the human body.

Enzimas da classe das transferases que catalisam a transferência de grupos acil de doador para recebedor, formando ésteres ou amidas. EC 2.3.

Método analítico usado para determinar a identidade de um composto químico com base em sua massa, empregando analisadores/espectrômetros de massa.

Proteínas preparadas através da tecnologia de DNA recombinante.

Camadas delgadas de tecido que revestem partes do corpo, separam cavidades adjacentes ou conectam estruturas adjacentes.

Simpatomimético com propriedades similares à DEXTROANFETAMINA. É utilizado no tratamento da obesidade.

Carboxilesterase é uma esterase dependente de serina, com ampla especificidade de substrato. A enzima está envolvida na detoxificação de XENOBIÓTICOS e na ativação de PRODROGAS de éster e amida.

Redução da atividade farmacológica ou da toxicidade de uma droga (ou outra substância estranha) por um sistema vivo, geralmente por ação enzimática. Inclui as transformações metabólicas que tornam a substância mais solúvel, proporcionando uma excreção renal mais rápida.

Membro dos BENZODIOXÓIS que é constituinte de vários ÓLEOS voláteis, principalmente óleo SASSAFRÁS. É um precursor na síntese do inseticida BUTÓXIDO DE PIPERONILA e da droga N-metil-3,4-metilenodioxianfetamina (MDMA).

Líquido intracelular do citoplasma, depois da remoção de ORGANELAS e outros componentes citoplasmáticos insolúveis.

Restrição de um comportamento característico, estrutura anatômica ou sistema físico, como resposta imunológica, resposta metabólica ou gene ou variante gênico dos membros de uma espécie. Refere-se às propriedades que diferenciam uma espécie de outra, mas também se usa para níveis filogenéticos superiores ou inferiores ao nível de espécie.

Antagonista muscarínico utilizado para tratar o parkinsonismo induzido por drogas e para aliviar a dor causada por espasmos musculares.

Mono-oxigenase dependente de citocromo P-450 microssomal hepática capaz de biotransformar xenobióticos, como os hidrocarbonetos policíclicos e hidrocarbonetos aromáticos halogenados em compostos carcinogênicos ou mutagênicos. São encontrados em mamíferos e peixes. Esta enzima, codificada pelo gene CYP1A1, pode ser medida utilizando-se a etoxiresorufina como um substrato para a atividade da etoxiresorufina O-desetilase.

Droga hipnótico-sedativa com efeito de curta duração, com propriedades ansiolítica e amnésica. É usada para sedação em odontologia, cirurgia cardíaca, procedimentos endoscópicos, como medicação pré-anestésica e como adjunto para anestesia local. Devido a sua curta duração e estabilidade cardiorrespiratória torna-se útil em pacientes de risco, idosos e cardíacos. É hidrossolúvel em pH menor que 4 e lipossolúvel em pH fisiológico.

Principal enzima dependente do citocromo P-450 que é induzida pelo FENOBARBITAL, no FÍGADO e no intestino delgado. É ativa no metabolismo de compostos como pentoxiresorufino, TESTOSTERONA e ANDROSTENEDIONA. Esta enzima codificada pelo gene CYP2B1 também medeia a ativação da CICLOFOSFAMIDA e da IFOSFAMIDA a MUTÁGENOS.

Enzimas metabolizadoras de drogas que oxidam metiléteres. Geralmente encontradas nos microssomos hepáticos.

Localização dos átomos, grupos ou íons, em relação um ao outro, em uma molécula, bem como o número, tipo e localização das ligações covalentes.

Enzimas que catalisam reversivelmente a formação de um epóxido ou óxido de areno a partir de um glicol ou diol aromático, respectivamente.

Determinação do espectro de absorção ultravioleta por moléculas específicas em gases ou líquidos, por exemplo, Cl2, SO2, NO2, CS2, ozônio, vapor de mercúrio e vários compostos insaturados.

Enzimas que catalisam a hidrólise de ésteres de ácidos carboxílicos com a formação de um álcool e um ânion de ácido carboxílico.

FLAVOPROTEÍNA oxidorredutase que ocorre como uma enzima solúvel e como uma enzima ligada a membrana devido ao PROCESSAMENTO ALTERNATIVO de um único RNAm. A forma solúvel está presente, principalmente nos ERITRÓCITOS e está envolvido na redução da METEMOGLOBINA. A forma da enzima ligada a membrana é encontrada, principalmente no RETÍCULO ENDOPLASMÁTICO e na membrana mitocondrial externa, onde participa da insaturação dos ÁCIDOS GRAXOS, biossíntese do COLESTEROL e metabolismo da droga. A deficiência desta enzima pode resultar em METEMOGLOBINEMIA.

P450 oxirredutase que catalisa a hidroxilação do carbono terminal de hidrocarbonetos lineares como octano e ÁCIDOS GRAXOS na posição ômega. A enzima também pode desempenhar um papel na oxidação de vários compostos que não estão relacionados estruturalmente, como XENOBIÓTICOS e ESTEROIDES.

Técnica cromatográfica na qual a fase móvel é um líquido.

Técnica microanalítica que combina espectrometria de massas e cromatografia gasosa para determinação qualitativa e quantitativa de compostos.

Classe de todas as enzimas que catalisam reações de oxidorredução. O substrato que é oxidado é considerado doador de hidrogênio. O nome sistemático é baseado na oxidorredutase doador:receptor. O nome recomendado é desidrogenase, onde for possível. Como alternativa, redutase pode ser usado. O termo oxidase é usado apenas nos casos em que o O2 é o receptor.

Lipídeos que contêm um ou mais grupos fosfatos, particularmente aqueles derivados tanto do glicerol (fosfoglicerídeos, ver GLICEROFOSFOLIPÍDEOS) ou esfingosinas (ESFINGOLIPÍDEOS). São lipídeos polares de grande importância para a estrutura e função das membranas celulares, sendo os lipídeos mais abundantes de membranas, embora não sejam armazenados em grande quantidade.

Hemeproteínas cujo modo de ação característico envolve a transferência de equivalentes redutores associados com uma mudança reversível no estado de oxidação do grupo prostético. Formalmente, esta mudança de redox envolve o equilíbrio reversível de um único elétron entre os estados de Fe(II) e Fe(III) do átomo central de ferro. (Tradução livre do original: Enzyme Nomenclature, 1992, p539). As diversas subclasses de citocromos estão organizadas pelo tipo de HEME e pela variação do comprimento de onda de suas bandas de absorção alfa reduzidas.

Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.

Analgésico narcótico e antitussígeno. É metabolizado no fígado pela ETILMORFINA-N-DESMETILASE e usado como um indicador da função hepática.

Peróxidos produzidos na presença de radicais livres pela oxidação dos ácidos graxos insaturados em células na presença de oxigênio molecular. A formação de peróxidos lipídicos resulta na destruição dos lipídeos originais, o que leva a uma perda da integridade das membranas. Eles causam, portanto, uma variedade de efeitos tóxicos "in vivo" e sua formação é considerada um processo patológico em sistemas biológicos. Sua formação pode ser inibida pelos antioxidantes, tais como a vitamina E, por separação estrutural ou por baixa tensão de oxigênio.

Agentes purificadores ou limpadores, geralmente sais de bases ou ácidos alifáticos de cadeia longa. Exercem efeitos de limpeza (dissolvem óleo) e antimicrobianos de amplitude superficial, que dependem de propriedades hidrofílicas e hidrofóbicas.

Campo da química que pertence aos fenômenos imunológicos e ao estudo das reações químicas relacionadas à estimulação antigênica dos tecidos. Abrange as interações físico-químicas entre antígenos e anticorpos.

Derivado da coenzima A com ácido graxo, que exerce um papel chave na oxidação e na biossíntese de ácidos graxos.

Substâncias que aumentam (em seres humanos e animais) o risco para [apresentar] NEOPLASIAS. Entre elas estão tanto as substâncias químicas genotóxicas (que afetam diretamente o DNA) como as substâncias químicas não genotóxicas (que induzem as neoplasias por outro mecanismo).

Inibidor da enzima ESTEROIDE 11-BETA-HIDROXILASE, utilizado no teste de retroalimentação (feedback) do mecanismo hipotalâmico-hipofisário, no diagnóstico da SINDROME DE CUSHING.

Compostos que atuam como carreadores glicosílicos ativados na biossíntese de glicoproteínas e glicofosfolipídeos. Incluem os poli-isoprenil pirofosfatos.

Facilitação de uma reação química por um material (catalisador) que não é consumido na reação.

Pirazolona com propriedades analgésica, anti-inflamatória e antipirética, mas com risco de AGRANULOCITOSE. Um teste respiratório com aminopirina marcada no carbono 13 tem sido usado como medida não invasiva da atividade metabólica do CITOCROMO P-450 em TESTES DE FUNÇÃO HEPÁTICA.

Ésteres do ácido fosfórico de dolicol.

Metil análogo do DEXTROMETORFANO que apresenta grande afinidade de ligação a várias regiões do encéfalo, inclusive o centro medular da tosse. Este composto é um antagonista do receptor NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO) e age como um bloqueador de canal não competitivo. É um dos ANTITUSSÍGENOS mais amplamente utilizados, e é também utilizado para estudar o envolvimento dos receptores glutamato na neurotoxicidade.

Técnica de espectrometria de massa utilizada com dois (MS/MS) ou mais analisadores de massa. Com os dois em tandem, os íons precursores são selecionados primeiro por um analisador de massa e focados na região de colisão, na qual serão fragmentados, originando produtos iônicos que serão, então, caracterizados por um segundo analisador de massa. Várias técnicas são utilizadas para separar os compostos, ionizá-los e introduzí-los no primeiro analisador de massa. Por exemplo, no caso da GC-MS/MS, a CROMATOGRAFIA DE GASES E ESPECTROMETRIA DE MASSAS estão envolvidas na separação dos compostos relativamente pequenos, por meio da cromatografia gasosa, antes de injetá-los na câmara de ionização para a seleção por massa.

Antibiótico nonadecapeptídeo cíclico que atua como um ionóforo (carreador de íons) e é produzido por cepas de Trichoderma viride.

Produtos químicos industriais que se tornaram poluentes ambientais amplamente espalhados. Cada arocloro é um mistura de bifenilas policloradas (série 1200) ou terfenilas clorados (série 5400) ou uma combinação de ambos (série 4400).

Compostos orgânicos que incluem um éter cíclico com três átomos em anéis na sua estrutura. São usados comumente como precursores para POLÍMEROS como RESINAS EPÓXI.

1,2-Benzofenantrenos. COMPOSTOS POLICÍCLICOS obtidos do alcatrão.

Agentes químicos que aumentam a velocidade de mutação genética interferindo na função dos ácidos nucleicos. Um clastógeno é um mutágeno específico que causa quebras nos cromossomos.

Nitrosamina carcinogênica que pode ser formada a partir de conservantes em carnes durante a sua preparação ou durante o metabolismo hepático.

O principal componente estrutural do FÍGADO. São CÉLULAS EPITELIAIS especializadas, organizadas em pratos interconectados chamadas lóbulos.

Grupo de compostos que são derivados do metoxibenzeno e que contém a fórmula geral R-C7H7O.

Soma do peso de todos os átomos em uma molécula.

Testes de substâncias químicas e agentes físicos para potencial mutagênico. Abrangem testes para micróbios, insetos, células de mamíferos e animais totais.

Derivada da nitrosamina com propriedades alquilantes, carcinogênicas e mutagênicas. Causa lesão hepática grave e é hepatocarcinógena em roedores.

Linhagem mutante de Rattus norvegicus que é usada como modelo de doença de kernicterus.

Enzima que catalisa a formação de ésteres de colesterol pela transferência direta de um grupo de ácido graxo de um derivado de ácido graxo com CoA. Esta enzima foi encontrada nas adrenais, gônadas, fígado, mucosa intestinal e aorta de muitas espécies de mamíferos. EC 2.3.1.26.

Líquido incolor usado como solvente e antisséptico. É um dos CORPOS CETÔNICOS produzidos durante cetoacidose.

Eletroforese na qual um gel de poliacrilamida é utilizado como meio de difusão.

Éster de glucose com ácido fosfórico, feito no curso do metabolismo da glucose por células de mamíferos e outras. É um constituinte normal de repouso muscular e provavelmente está em constante equilíbrio com frutose-6-fosfato.

Mitocôndrias localizadas em hepatócitos. Como em todas as mitocôndrias, existe uma membrana interna e uma externa, criando conjuntamente dois compartimentos mitocondriais separados: o espaço da matriz interna e um espaço intermembranar muito mais estreito. Na mitocôndria hepática, aproximadamente 67 por cento das proteínas totais da mitocôndria localizam-se na matriz. (Tradução livre do original: Alberts et al., Molecular Biology of the Cell, 2d ed, p343-4)

Enzima que catalisa a síntese de fosfatidilcolinas a partir de CDPcolina e 1,2-diacilgliceróis. EC 2.7.8.2.

Compostos orgânicos que possuem a fórmula geral R-SO-R. São obtidos pela oxidação de mercaptanos (análogos às cetonas).

S-Acil coenzima A. Derivados da coenzima A com ácidos graxos, que estão envolvidos na biossíntese e oxidação de ácidos graxos, bem como na formação de ceramidas.

17 beta-Hidroxi-4-androsten-3-onas. Derivados da testosterona formados pela substituição de um ou mais grupos hidroxilas em qualquer posição.

Isótopos de carbono instáveis que se decompõem ou desintegram emitindo radiação. Átomos de carbono com pesos atômicos 10, 11 e 14-16 são radioisótopos de carbono.

Órgão nodular no ABDOME que abriga uma mistura de GLÂNDULAS ENDÓCRINAS e GLÂNDULAS EXÓCRINAS. A pequena porção endócrina consiste das ILHOTAS DE LANGERHANS que secretam vários hormônios na corrente sanguinea. A grande porção exócrina (PÂNCREAS EXÓCRINO) é uma glândula acinar composta que secreta várias enzimas digestivas no sistema de ductos que desemboca no DUODENO.

Potente mutagênico e carcinógeno. É de interesse para a saúde pública por causa dos seus possíveis efeitos em trabalhadores de indústrias, como poluente ambiental e como componente da fumaça do tabaco.

Inibidor seletivo da recaptação de serotonina usado no tratamento da DEPRESSÃO e em uma variedade de TRANSTORNOS DE ANSIEDADE.

Tripeptídeo com várias funções nas células. Conjuga-se com drogas para torná-las mais solúveis para a excreção. É um cofator para algumas enzimas e está envolvido no rearranjo da ligação dissulfeto nas proteínas e reduz os peróxidos.

Monóxido de carbono (CO). Um venenoso gás incolor, inodoro e insípido. Se combina com a hemoglobina para formar a carboxiemoglobina, que é incapaz de carregar o oxigênio. A consequente privação de oxigênio causa dor de cabeça, vertigem, diminuição das frequências respiratória e cardíaca, inconsciência e morte.

Cromatografia em camadas delgadas de adsorventes e não em colunas. O adsorvente pode ser alumina, sílica gel, silicatos, carvão vegetal ou celulose.

Arte ou processo de comparar fotometricamente a intensidade relativa da luz em diferentes regiões do espectro.

Substância altamente tóxica que fora antigamente utilizada como inseticida. Sua fabricação e utilização foi interrompida nos Estados Unidos.

A fração aglicona da molécula de saponina. Pode ser encontrada na natureza na forma de triterpenoide ou esteroide, geralmente o espirostano.

Ordem dos aminoácidos conforme ocorrem na cadeia polipeptídica. Isto é chamado de estrutura primária das proteínas. É de importância fundamental para determinar a CONFORMAÇÃO DA PROTEÍNA.

Enzima do citocromo P-450, metabolizadora de droga, que catalisa a hidroxilação da anilina a hidroxianilina, na presença de flavoproteína reduzida e oxigênio molecular.

Derivados do ácido benzoico que contêm cloro e mercúrio.

Potente micotoxina hepatotóxica e hepatocarcinogênica produzida pelo grupo de fungos Aspergillus flavus. Essa toxina também é mutagênica e teratogênica, causando imunossupressão em animais. É encontrada como contaminante em amendoim, semente de algodão, milho, e em outros grãos. Para ser ativada a micotoxina exige epoxidação para a forma 2,3-óxido da aflatoxina B1. As mono-oxigenases microssomais biotransformam a toxina nos metabólitos aflatoxina M1 e Q1 que são menos tóxicos.

Drogas dirigidas para uso humano ou veterinário, apresentadas em sua formulação final. Estão incluídos aqui os materiais usados na preparação e/ou na formulação final.

Movimento de materiais (incluindo substâncias bioquímicas e drogas) através de um sistema biológico no nível celular. O transporte pode ser através das membranas celulares e camadas epiteliais. Pode também ocorrer dentro dos compartimentos intracelulares e extracelulares.

Normalidade de uma solução com relação a íons de HIDROGÊNIO, H+. Está relacionada com medições de acidez na maioria dos casos por pH = log 1/2[1/(H+)], onde (H+) é a concentração do íon hidrogênio em equivalentes-grama por litro de solução. (Tradução livre do original: McGraw-Hill Dictionary of Scientific and Technical Terms, 6th ed)

Órgão do corpo que filtra o sangue, secreta URINA e regula a concentração dos íons.

Benzil-indazol que apresenta efeitos analgésico, antipirético e anti-inflamatório. É utilizada para reduzir a dor e o edema pós-cirúrgico e pós-traumático e para promover a cicatrização. Também é utilizada topicamente no tratamento de DOENÇAS REUMÁTICAS e INFLAMAÇÃO de boca e garganta.

F344, ou Ratos Endogâmicos de Inbred Strain F344, refere-se a uma linhagem genética homozigótica de rato albinos desenvolvida pela Universidade de Frieburg, amplamente utilizada em pesquisas biomédicas devido à sua consanguinidade e estabilidade genética.

Diurético moderno com ação uricosúrica. Tem sido proposto como anti-hipertensivo.

Hipoglicêmico sulfonilureia com ações e usos similares às da CLORPROPAMIDA.

Coenzima composta de nicotinamida monoculeotídeo (NMN) acoplada à adenosina monofosfato (AMP) por ligação pirofosfato. É encontrada amplamente na natureza e está envolvida em numerosas reações enzimáticas nas quais serve como portador de elétrons sendo alternadamente oxidada (NAD+) e reduzida (NADH). (Dorland, 28a ed)

Processo de clivar um composto químico pela adição de uma molécula de água.

Seção do canal alimentar que vai do ESTÔMAGO até o CANAL ANAL. Inclui o INTESTINO GROSSO e o INTESTINO DELGADO.

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Trítio, também conhecido como hidrogénio-3, é um isótopo radioativo do hidrogênio com dois neutrons e um próton em seu núcleo, naturalmente presente em pequenas quantidades na água do mar e geralmente produzido como subproduto na indústria nuclear.

Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.

Derivado do ácido fíbrico utilizado no tratamento de HIPERLIPOPROTEINEMIA TIPO III e HIPERTRIGLICERIDEMIA grave. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p986)

Precursores reduzidos incolores de porfirinas, nos quais os anéis pirrólicos encontram-se ligados por pontes de metileno (-CH2-).

Barbiturato que é metabolizado por FENOBARBITAL. Tem sido usado para propósitos similares, especialmente na EPILEPSIA, mas não existe evidência de que o mefobarbital ofereça qualquer vantagem sobre o FENOBARBITAL.

Separação de partículas de acordo com a densidade, por empregar um gradiente de densidades variadas. No equilíbrio, cada partícula estabelece no gradiente, um ponto igual a sua densidade.

Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.

Droga neurobloqueadora adrenérgica similar em efeitos à GUANETIDINA. Também é notável como substrato de uma enzima polimórfica do citocromo P450. Pessoas com certas isoformas desta enzima são incapazes de metabolizar adequadamente esta e muitas outras drogas clinicamente importantes. São comumente referidas como tendo polimorfismo da debrisoquina 4-hidroxilase.

Qualquer animal da família Suidae, compreendendo mamíferos onívoros, robustos, de pernas curtas, pele espessa (geralmente coberta com cerdas grossas), focinho longo e móvel, e cauda pequena. Compreendem os gêneros Babyrousa, Phacochoerus (javalis africanos) e o Sus, que abrange o porco doméstico (ver SUS SCROFA)

Volume de fluidos biológicos completamente livres de metabólitos de drogas, medidos numa unidade de tempo. A eliminação ocorre como resultado de processos metabólicos dos rins, fígado, saliva, suor, intestinos, coração, cérebro, ou outros órgãos.

Glucose-1-phosphate and glucose-6-phosphate are the main types of glucophosphates, which are organic compounds that play crucial roles in cellular metabolism, including energy storage and utilization, glycogen synthesis, and carbohydrate metabolism.

Classe Insecta, no filo dos ARTRÓPODOS, cujos membros são caracterizados pela divisão em três partes: cabeça, tórax e abdome. Consistem no grupo dominante de animais na Terra; várias centenas de milhares de tipos foram descritos. Três ordens, HEMIPTERA, DIPTERA e SIPHONAPTERA são de interesse para a medicina porque causam doenças em humanos e animais. (Tradução livre do original: Borror et al., An Introduction to the Study of Insects, 4th ed, p1)

Proteínas encontradas em membranas, incluindo membranas celulares e intracelulares. Consistem em dois grupos, as proteínas periféricas e as integrais. Elas incluem a maioria das enzimas associadas a membranas, proteínas antigênicas, proteínas de transporte e receptores de drogas, hormônios e lectinas.

Esqualeno é um triterpeno biosintetizado a partir do lanosterol, encontrado naturalmente no tecido humano e nas plantas, frequentemente usado em cosméticos como um hidratante e antioxidante.

Animais bovinos domesticados (do gênero Bos) geralmente são mantidos em fazendas ou ranchos e utilizados para produção de carne, derivados do leite ou para trabalho pesado.

Inibidor enzimático que inativa a ANCROD, a SUBTILISINA e o complexo de ácido graxo sintetase.

Membrana seletivamente permeável (contendo lipídeos e proteínas) que envolve o citoplasma em células procarióticas e eucarióticas.

Habilidade de uma substância ser dissolvida, isto é, de formar uma solução com outra substância. (Tradução livre do original: McGraw-Hill Dictionary of Scientific and Technical Terms, 6th ed)

Ácidos monobásicos orgânicos derivados de hidrocarbonetos pela oxidação equivalente de um grupo metil em um álcool, aldeído e, então, ácido. Ácidos graxos são saturados e não saturados (ÁCIDOS GRAXOS NÃO SATURADOS).

Conjugação de substâncias exógenas com vários substituintes hidrofílicos para formar produtos solúveis em água, que são eliminados na URINA. As modificações da fase II incluem conjugação da GLUTATIONA, ACILAÇÃO e AMINAÇÃO. As enzimas da fase II incluem a GLUTATIONA TRANSFERASE e GLUCURONOSILTRANSFERASE. De certa forma estas reações desentoxicam os produtos das reações da fase I.

Moléculas de imunoglobulinas com uma dada sequência específica de aminoácidos a ponto de só ser possível sua interação com determinado antígeno (ver ANTÍGENOS), ou com molécula estruturalmente muito semelhante. A síntese de anticorpos ocorre nas PLASMÓCITOS da série linfoide como resposta à indução pelo antígeno.

Esses compostos atuam como carreadores glicosídicos ativados na biossíntese de glicoproteínas e glicofosfolipídeos. Incluem os pirofosfatos.

Epóxido hidrase potente e um inibidor hidrocarboneto de aril hidroxilase. Certos carcinógenos realçam a capacidade de iniciar tumores.

"Compostos orgânicos que consistem em um anel benzênico com um ou mais grupos funcionais substituindo um ou mais átomos de hidrogênio, incluindo exemplos como tolueno, xileno e estireno."

Tipo de retículo endoplasmático (RE) no qual polirribossomos estão presentes nas superfícies citoplasmáticas das membranas do RE. Esta forma de RE manifesta-se em células especializadas em secreção de proteínas, e sua principal função é segregar proteínas que serão destinadas para fora da célula ou para a utilização intracelular.

Enzima que catalisa a transferência do grupo acila da acil COENZIMA A em RETINOL para gerar COENZIMA A e um éster retinil.

Ácido biliar formado pela ação bacteriana sobre o colato. É geralmente conjugado com glicina ou taurina. O ácido desoxicólico age como detergente para solubilizar gorduras para a absorção intestinal. Ele próprio é reabsorvido. É usado como colerético e detergente.

Serve como precursor biológico da quitina de insetos, do ácido murâmico de parede celular bacteriana e também do ácido siálico em glicoproteínas de mamíferos.

Método espectroscópico de medição do momento magnético de partículas elementares, como núcleos atômicos, prótons ou elétrons. É empregada em aplicações clínicas, como Tomografia por RMN (IMAGEM POR RESSONÂNCIA MAGNÉTICA).

Compostos contendo fenil-1-butanona.

Ácido de açúcar formado pela oxidação do carbono C6 da GLUCOSE. Além de ser um metabólito intermediário central da via do ácido urônico, o ácido glucurônico também desempenha papel na desentoxicação de certos medicamentos e toxinas por meio de sua conjugação com eles, formando GLUCURONÍDEOS.

Ácido (13E,15S)-15-hidroxi-9-oxoprosta-10,13-dien-1-oico (PGA(1)), ácido (5Z,13E,15S)-15-hidroxi-9-oxoprosta-5,10,13-trien-1-oico (PGA(2)), ácido (5Z,13E,15S,17Z)-15-hidroxi-9-oxoprosta-5,10,13,17-tetraen-1-oico (PGA(3)). Grupo de prostaglandinas secundárias derivadas do PGE, encontradas na natureza. PGA(1) e PGA(2), bem como seus derivados hidróxi-19, são encontrados em muitos órgãos e tecidos.

Analgésico narcótico com início e duração da ação prolongados.

Enzimas que catalisam a redução reversível do grupo alfa-carboxila de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A originando ÁCIDO MEVALÔNICO.

Enzima dependente do citocromo P-450 ligada à membrana que catalisa a 7-alfa-hidroxilação do COLESTEROL na presença de oxigênio molecular e NADPH-FERRI-HEMOPROTEÍNA REDUTASE. Esta enzima, codificada pelo gene CYP7, converte o colesterol a 7-alfa-hidroxicolesterol que é o primeiro e limitante estágio na síntese dos ácidos biliares.

Grupo de compostos que contém o grupamento divalente O-O, ou seja, os átomos de oxigênio são monovalentes. Podem ser tanto de natureza inorgânica como orgânica. Tais compostos liberam oxigênio atômico prontamente (oxigênio nascente). Assim, são fortes agentes oxidantes e indutores de incêndio em contato com materiais combustíveis, especialmente em situações de alta temperatura. A principal utilização industrial destes compostos é como agentes oxidantes, alvejantes e iniciadores de polimerização. (Tradução livre do original: Hawley's Condensed Chemical Dictionary, 11th ed)

Família de ácidos biliares do ácido 3 alfa,7 alfa,12 alfa-tri-hidroxi-5 beta-colânico no homem, geralmente conjugados com glicina ou taurina. Agem como detergentes para solubilizar as gorduras para a absorção intestinal. São reabsorvidos pelo intestino delgado, e são usados como colagogos e coleréticos.

Divertículos glandulares em forma de bolsa encontrados em cada ducto deferente em machos vertebrados. Une-se com o ducto ejaculatório e serve como depósito temporário de sêmen.

Líquido claro e incolor que é rapidamente absorvido no trato gastrointestinal e distribuído por todo o corpo. Possui atividade bactericida e é frequentemente utilizado como desinfetante tópico. É amplamente utilizado como solvente e na preservação de preparações farmacológicas, bem como matéria-prima das BEBIDAS ALCOÓLICAS.

Anti-inflamatório não esteroidal com ações antipiréticas e analgésicas. Inicialmente se apresenta na forma de sal de sódio.

Família de enzimas que catalisam as reações de syn-desidrogenação regiosseletiva, quimiosseletiva e estereosseletiva. Estas enzimas funcionam através de um mecanismo que está vinculado diretamente à redução de OXIGÊNIO molecular.

Esteroide androgênico potente e produto principal secretado pelas CÉLULAS DE LEYDIG do TESTÍCULO. Sua produção é estimulada por HORMÔNIO LUTEINIZANTE da HIPÓFISE. Por sua vez, a testosterona exerce controle de retroalimentação na secreção do LH e FSH da hipófise. Dependendo dos tecidos, a testosterona pode ser convertida a DIIDROTESTOSTERONA ou ESTRADIOL.

Furano-furano-benzopirenos produzidos pelo ASPERGILLUS da ESTERIGMATOCISTINA. Estão estreitamente relacionados com as CUMARINAS; são facilmente oxidados a uma forma de epóxido, tornando-se AGENTES ALQUILANTES. Entre os membros do grupo estão AFLATOXINA B1, aflatoxina B2, aflatoxina G1, aflatoxina G2, AFLATOXINA M1 e aflatoxina M2.

Antidepressivo tricíclico protótipo. Tem sido usado na depressão maior, disritmia, depressão bipolar, transtornos de déficit de atenção, agorafobia e síndromes do pânico. Tem efeito sedativo menor do que alguns outros membros deste grupo terapêutico.

Classe de enzimas que catalisam a hidrólise de fosfoglicerídeos ou glicerofosfatidatos. EC 3.1.-.

Sal hidroxílico da amônia. Íon é formado quando a AMÔNIA reage com as moléculas de água na solução.

Misturas de surfactantes não iônicos variando quanto ao número de repetições dos grupos etoxi (oxi-1,2-etanodi-ílico). São utilizados como detergentes, emulsificantes, agentes umectantes e antiespumantes, etc. Octoxinol-9, composto com 9 repetições de grupos etoxi, é um espermatocida.

Derivados do ácido fosfatídico, nos quais o ácido fosfórico encontra-se ligado a uma molécula de colina por meio de ligação éster. A hidrólise completa dá origem a um mol de glicerol, ácido fosfórico e colina e 2 moles de ácidos graxos.

Compostos orgânicos que contêm o radical (-NH2OH).

Biossíntese de PEPTÍDEOS e PROTEÍNAS que ocorre nos RIBOSSOMOS, dirigida pelo RNA MENSAGEIRO, via RNA DE TRANSFERÊNCIA, que é carregado com AMINOÁCIDOS proteinogênicos padrão.

Relação entre a estrutura química de um composto e sua atividade biológica ou farmacológica. Os compostos são frequentemente classificados juntos por terem características estruturais em comum, incluindo forma, tamanho, arranjo estereoquímico e distribuição de grupos funcionais.