Antagonista não competitivo dos receptores GABA-A e, portanto, um convulsivo. A picrotoxina bloqueia os canais de cloro ativados pelo ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. Embora seja mais comumentemente empregada como ferramenta de pesquisa, tem sido utilizada como estimulante do SNC e como antídoto em envenenamentos causados por depressores do SNC, especialmente barbitúricos.

Fármacos que se ligam aos receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações endógenas do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO e de agonistas dos receptores de GABA.

Alcaloide encontrado nas sementes de STRYCHNOS NUX-VOMICA. É um antagonista competitivo dos receptores da glicina e, por isso, um convulsivo. Tem-se utilizado como analéptico, no tratamento da hiperglicinemia não cetótica, apneia do sono e como veneno de rato.

O neurotransmissor inibitório mais comum no sistema nervoso central.

Alcaloide de isoquinolina obtido de Dicentra cucullaria e outras plantas. É um antagonista competitivo por receptores de GABA-A.

Proteínas de superfície celular que se ligam ao ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO e contêm um canal de cloro integralmente de membrana. Cada receptor é reunido como um pentâmero a partir de um conjunto de pelo menos 19 possibilidades diferentes de subunidades. Os receptores pertencem a uma superfamília que compartilha uma alça de CISTEÍNA comum.

Drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-A mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos ou exógenos.

Isoxazol neurotóxico isolado de espécies de AMANITA. É obtido por descarboxilação do ÁCIDO IBOTÊNICO. O muscimol é um agonista potente de RECEPTORES DE GABA-A e é usado principalmente como uma ferramenta experimental em estudos em animais e tecidos.

Proteínas de superfície celular que se ligam ao ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO com alta afinidade e desencadeiam alterações que influenciam o comportamento das células. Os receptores de GABA-A controlam canais de cloro formados pelo próprio complexo receptor. Eles são bloqueados pela bicuculina e geralmente possuem sítios modulatórios sensíveis para benzodiazepínicos e barbituratos. Os receptores de GABA-B atuam através de proteínas-G em vários sistemas efetores, são insensíveis a bicuculina e possuem uma alta afinidade para o L-baclofeno.

Substâncias que agem no tronco cerebral ou na medula espinhal produzindo convulsões tônicas ou clônicas, frequentemente removendo o tonus inibitório normal. Foram usadas anteriormente para estimular a respiração ou como antídotos contra "overdose" de barbituratos. Agora é comum serem usados como ferramentas experimentais.

Derivados do ÁCIDO BUTÍRICO que contêm um ou mais grupos amina ligados à estrutura alifática. Está incluída sob este descritor uma ampla variedade de formas de ácidos, sais, ésteres e amidas que contêm a estrutura de aminobutirato.

Barbiturato de curta ação eficaz como agente sedativo e hipnótico (mas não como agente ansiolítico) e geralmente administrado por via oral. É prescrito mais frequentemente para indução do sono do que para sedação, mas como agentes similares, pode perder sua eficácia na segunda semana de administração contínua. (Tradução livre do original: AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p236)

Receptores de superfície celular que se ligam à GLICINA com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento das células. Os receptores de glicina no SISTEMA NERVOSO CENTRAL possuem um canal de cloro intrínseco e são geralmente inibitórios.

Agente farmacêutico que apresenta atividade como estimulador do sistema nervoso central e respiratório. É considerado um antagonista não competitivo do ÁCIDO GAMA AMINOBUTÍRICO. O pentilenotetrazol tem sido utilizado experimentalmente para estudar o fenômeno de convulsões e para identificar fármacos que possam controlar a suscetibilidade a convulsões.

Drogas que se ligam e ativam receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO (RECEPTORES DE GABA).

Derivado do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO que é um agonista específico dos RECEPTORES DE GABA-B. É utilizado no tratamento da ESPASTICIDADE MUSCULAR, especialmente devida a TRAUMATISMOS DA MEDULA ESPINAL. Seus efeitos terapêuticos resultam de ações em sítios espinhais e supraespinhais, geralmente da redução da transmissão excitatória.

Função de se opor ou impedir a excitação de neurônios ou suas células alvo excitáveis.

Estimulante do sistema nervoso central. Antigamente era utilizada no tratamento de superdoses de barbiturato, mas agora é considerado sem valor para tais propósitos e pode ser perigosa. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1229)

Respostas elétricas registradas a partir do nervo, músculo, RECEPTORES SENSITIVOS ou área do SISTEMA NERVOSO CENTRAL seguida à estimulação. Sua intensidade varia de menos de um microvolt a vários microvolts. Os potenciais evocados podem ser auditivos (POTENCIAIS EVOCADOS AUDITIVOS), POTENCIAIS SOMATOSSENSORIAIS EVOCADOS ou POTENCIAIS EVOCADOS VISUAIS, ou POTENCIAIS EVOCADOS MOTORES, ou outras modalidades tenham sido descritas.

Aminoácido não essencial. É principalmente encontrado na gelatina e na fibroína da seda e utilizado terapeuticamente como nutriente. É também um neurotransmissor inibitório rápido.

Benzodiazepina com propriedades anticonvulsiva, ansiolítica, sedativa, de relaxante muscular, amnésica e de efeito de longa duração. Suas ações são mediadas pelo aumento da atividade do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO.

Derivados de ÁCIDO BUTÍRICO que incluem uma dupla ligação entre os carbonos 2 e 3 da estrutura alifática. Incluídos sob este descritor está uma ampla variedade de formas de ácidos, sais, ésteres e amidas que incluem a estrutura aminobutirato.

Compostos inorgânicos derivados do ácido clorídrico que contêm o íon Cl-.

Par de nucleos e a substância cinzenta associada localizados na fossa interpeduncular de frente para a substância perfurada posterior no hipotálamo posterior.

Substâncias que não agem como agonistas ou antagonistas, mas afetam o complexo receptor-ionóforo do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. Os RECEPTORES DE GABA-A parecem ter pelo menos três sítios alostéricos, nos quais os moduladores agem: um sítio em que os BENZODIAZEPÍNICOS atuam aumentando a frequência de abertura dos canais de cloreto ativados pelo ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. Um sítio em que os BARBITURATOS atuam prolongando a duração da abertura do canal. Finalmente, um sítio em que alguns esteroides podem agir. Os ANESTÉSICOS GERAIS provavelmente agem, pelo menos parcialmente, potencializando as respostas GABAérgicas, mas não foram incluidos aqui.

Introdução terapêutica de íons de sais solúveis nos tecidos por meio de corrente elétrica. Na literatura médica, geralmente é usado para indicar processos de aumento da penetração de drogas na superfície de tecidos pela aplicação de corrente elétrica. Não está relacionada com a TROCA IÔNICA, IONIZAÇÃO DO AR nem FONOFORESE, nenhuma delas necessita de corrente.

Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO.

Drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-B mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de AGONISTAS DOS RECEPTORES DE GABA-B endógenos ou exógenos.

Mudanças abruptas no potencial de membrana, que percorrem a MEMBRANA CELULAR de células excitáveis em resposta a estímulos excitatórios.

Classe de compostos químicos derivados do ácido barbitúrico ou ácido tiobarbitúrico. Muitos desses são MODULADORES GABAÉRGICOS utilizados como HIPNÓTICOS E SEDATIVOS, como ANESTÉSICOS, ou mesmo, como ANTICONVULSIVANTES.

Compostos endógenos e drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-A e os ativam.

Comunicação de um NEURÔNIO com um alvo (músculo, neurônio ou célula secretora) através de uma SINAPSE. Na transmissão sináptica química, o neurônio pré-sináptico libera um NEUROTRANSMISSOR que se difunde através da fenda sináptica e se liga a receptores sinápticos específicos, ativando-os. Os receptores ativados modulam canais iônicos específicos e/ou sistemas de segundos mensageiros, influenciando a célula pós-sináptica. Na transmissão sináptica elétrica, os sinais elétricos estão comunicados como um fluxo de corrente iônico através de SINAPSES ELÉTRICAS.

Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).

Derivados do pregnano, nos quais dois grupos metil ou dois grupos metileno de cadeia lateral no esqueleto do anel (ou uma combinação deles) foram oxidados a cetogrupos.

Uso de correntes ou potenciais elétricos para obter respostas biológicas.

Subconjunto de RECEPTORES DE GABA que sinalizam por meio de sua interação com PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.

Estudo do comportamento e da geração de cargas elétricas nos organismos vivos, particularmente no sistema nervoso, e dos efeitos da eletricidade nos organismos vivos.

Classe de compostos saturados que consiste de somente dois anéis, com dois ou mais átomos em comum, contendo pelo menos um heteroátomo, que recebe o nome de uma cadeia aberta de hidrocarboneto contendo o mesmo número total de átomos.

Piridazinas are heterocyclic organic compounds containing a pyridazine ring, which is a six-membered ring with two nitrogen atoms in adjacent positions, and are known to have various pharmacological activities.

Carbamato com propriedades hipnóticas, sedativas e algumas de relaxamento muscular, entretanto em doses terapêuticas, a diminuição da ansiedade contribui mais para o relaxamento muscular do que uma ação direta. Meprobamato foi descrito com ações anticonvulsivas contra ataques do pequeno mal, porém ineficaz contra ataques de grande mal (que podem ser exacerbadas). É utilizado no tratamento dos TRANSTORNOS DA ANSIEDADE e também no gerenciamento a curto prazo da INSÔNIA, mas foi amplamente substituído pelos BENZODIAZEPÍNICOS. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p603)

Vasoconstritor encontrado no esporão (fungo) do centeio na Europa Central. É um agonista da serotonina que tem sido usado como agente oxitócico e no tratamento de TRANSTORNOS DA ENXAQUECA.

Ácidos nipecóticos referem-se a um grupo de compostos orgânicos que atuam como inibidores da recaptura de neurotransmissores, particularmente o ácido glutâmico, no sistema nervoso central, demonstrando propriedades anticonvulsivantes e neuroprotetivas em estudos laboratoriais.

Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.

Elevação curva da SUBSTÂNCIA CINZENTA, que se estende ao longo de todo o assoalho no LOBO TEMPORAL do VENTRÍCULOS LATERAIS (ver também LOBO TEMPORAL). O hipocampo, subículo e GIRO DENTEADO constituem a formação hipocampal. Algumas vezes, os autores incluem o CÓRTEX ENTORRINAL na formação hipocampal.

Fibras nervosas que emitem projeções dos corpos celulares dos GÂNGLIOS AUTÔNOMOS às SINAPSES nos órgãos alvo.

Subfamília de canais iônicos receptores disparados pelo ligante que compartilham uma alça característica que é formada por uma ligação dissulfeto entre os dois resíduos de CISTEÍNA. Estes receptores tipicamente contêm cinco subunidades com a alça de cisteína ocorrendo perto do domínio extracelular N-terminal.

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Junções especializadas, nas quais um neurônio se comunica com uma célula alvo. Nas sinapses clássicas, a terminação pré-sináptica de um neurônio libera um transmissor químico armazenado em vesículas sinápticas que se difunde através de uma fenda sináptica estreita, ativando receptores na membrana pós-sináptica da célula alvo. O alvo pode ser um dendrito, corpo celular ou axônio de outro neurônio, ou ainda uma região especializada de um músculo ou célula secretora. Os neurônios também podem se comunicar através de acoplamento elétrico direto com SINAPSES ELÉTRICAS. Vários outros processos não sinápticos de transmissão de sinal elétrico ou químico ocorrem via interações mediadas extracelulares.

Enantiômero D é um potente e específico antagonista dos receptores NMDA de glutamato (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO). A forma L é inativa nos receptores NMDA, mas pode afetar os receptores do aminoácido excitatório AP4 (2-amino-4-fosfonobutirato).

Família carnívora FELIDAE (Felis catus, gato doméstico), composta por mais de 30 raças diferentes. O gato doméstico descende primariamente do gato selvagem da África e do extremo sudoeste da Ásia. Embora provavelmente estivessem presentes em cidades da Palestina há 7.000 anos, a domesticação em si ocorreu no Egito aproximadamente há 4.000 anos . (Tradução livre do original: Walker's Mammals of the World, 6th ed, p801)

Glicoproteínas de membrana celular que formam canais para a passagem seletiva de íons cloro. Entre os bloqueadores não seletivos estão FENAMATOS, ÁCIDO ETACRÍNICO, e TAMOXIFENO.

Nutriente condicionalmente essencial, importante durante o desenvolvimento dos mamíferos. Está presente no leite, mas é principalmente isolada da bile de boi e intensamente conjugada aos ácidos biliares.

Pregnano encontrado na urina de mulheres e porcas grávidas. Tem propriedade anestésica, hipnótica e sedativa.

Distúrbios clínicos ou subclínicos da função cortical, devido à descarga súbita, anormal, excessiva e desorganizada de células cerebrais. As manifestações clínicas incluem fenômenos motores, sensoriais e psíquicos. Os ataques recidivantes são normalmente referidos como EPILEPSIA ou "transtornos de ataques".

Família de grandes CRUSTÁCEOS marinhos (ordem DECAPODA) denominados lagostas com garras porque possuem pinças nos três primeiros pares de patas. A lagosta americana e do Cabo (gênero Homarus) são comumente utilizadas como alimentos.

Bloqueador neuromuscular e ingrediente ativo em CURARE; alcaloide baseado na planta Menispermaceae.

Mistura composta na maior parte de avermectina H2B1a (RN 71827-03-7) com pouca avermectina H2B1b (Rn 70209-81-3), que são macrolídeos obtidos de STREPTOMYCES avermitilis. Esta mistura se liga aos canais de cloreto controlados por glutamato causando aumento na permeabilidade e hiperpolarização de células nervosas e musculares. Interagem também com outros CANAIS DE CLORETO. É um antiparasitário de amplo espectro e ativo contra microfilárias de ONCHOCERCA VOLVULUS, mas não contra a forma adulta.

Membrana de tecido nervoso (composta por dez camadas e encontrada no olho) que se continua no NERVO ÓPTICO. Recebe imagens de objetos externos e transmite [essas informações] ao cérebro [em forma de] impulsos visuais [nervosos]. Sua superfície externa está em contato com a COROIDE e a interna, com o CORPO VÍTREO. A camada mais externa é pigmentada e as outras (9), transparentes.

Derivado da benzodiazepina usado principalmente como hipnótico.

Gênero da família Ambystomatidae. As espécies mais conhecidas deste gênero são o axolotle AMBYSTOMA MEXICANUM e a salamandra-tigre estreitamente relacionada Ambystoma tigrinum. Podem reter as brânquias e permanecer aquáticos sem desenvolver todas as características adultas. Entretanto, sob determinadas mudanças no ambiente, sofrem metamorfose.

Drogas que se ligam a receptores de aminoácidos excitatórios, bloqueando assim a ação de agonistas sem ativar aqueles receptores.

Parte do hipotálamo, posterior à região mediana que consiste de vários núcleos incluindo os maxilares, os mamilares e o hipotalâmico posterior (área hipotalâmica posterior). A área posterior hipotalâmica está relacionada com o controle de respostas simpáticas e é sensível a condições de queda de temperatura e controla os mecanismos de conservação e aumento na produção de calor.

Despolarização dos potenciais de membrana nas MEMBRANAS SINÁPTICAS de neurônios alvo durante a neurotransmissão. Os potenciais pós-sinápticos excitatórios podem individualmente ou em conjunto atingir o limiar de excitabilidade para desencadear os POTENCIAIS DE AÇÃO.

Espécie da família Ranidae que ocorre primariamente na Europa e é amplamente utilizada em pesquisa biomédica.

Grupo de compostos heterocíclicos de dois anéis consistindo em um anel benzeno fundido a um anel diazepino. É permitido qualquer grau de hidrogenação, qualquer substituinte e qualquer isômero H.

Derivados do ÁCIDO GLUTÂMICO. Estão incluídos sob este descritor uma ampla variedade de formas ácidas, sais, ésteres e amidas que contêm a estrutura ácido 2-aminopentanodioico.

Quinoxalinas are a class of heterocyclic aromatic organic compounds formed by fusion of a benzene ring and a pyrazine ring, used in pharmaceuticals and dyes due to their antimicrobial, antifungal, and antimalarial properties.

Injeção de quantidades muito pequenas de líquido, frequentemente com o auxílio de um microscópio e microsseringas.

Semicarbazidas are chemical compounds used in medical research and analysis, primarily as reagents for the preparation of semicarbazones in tests to identify and quantify aldehydes or ketones in substances.

Nome vulgar de peixes (ordem Perciformes) que ocorrem em três famílias distintas.

Receptores de superfície celular que se ligam às moléculas de sinalização liberadas por neurônios e que convertem esses sinais em mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. O termo neurotransmissor é utilizado aqui no seu sentido mais amplo, incluindo não apenas mensageiros que atuam na regulação de canais iônicos, mas também aqueles que atuam em sistemas de segundos mensageiros e aqueles que podem atuar à distância a partir do seu sítio de liberação. Estão incluídos os receptores para neuromoduladores, neurorreguladores, neuromediadores e neuro-humorais, localizados ou não nas sinapses.

Antagonista potente de aminoácidos excitatórios, com preferência para receptores não NMDA ionotrópicos. É utilizado principalmente como ferramenta de pesquisa.

Um dos FURANOS com um carbonil que resulta na formação da lactona cíclica. É um composto endógeno feito do gama-aminobutirato e precursor do gama-hidroxibutirato. É também utilizado como um agente farmacológico e solvente.

Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.

Relaxante muscular de ação central de curta duração.