Antagonisti Nicotinici
Farmaci che si lega ai recettori colinergici recettori nicotinici (farmaci) e blocca le azioni di acetilcolina o colinergici agonisti. Antagonisti nicotinico blocco trasmissione alle sinaptici gangli Del Sistema Nervoso Autonomo scheletri giunzione neuromuscolare, e al sistema nervoso centrale (sinapsi.
Mecamilamina
Una base, che è ben assorbita nel tratto gastrointestinale e attraversa la barriera emato-encefalica. Mecamilamina è usato come ganglionic bloccante a trattare l 'ipertensione, ma come molti ganglionic bloccanti, e' piu 'spesso usato come strumento di ricerca.
Recettori Nicotinici
Uno dei due classi principali di recettori colinergici. Recettori nicotinici originariamente distingue per la propria preferenza per la nicotina oltre l'Amanita muscaria. Sono generalmente suddivise in muscle-type e neuronal-type (precedentemente ganglionic) basato su farmacologia e subunità composizione dei recettori.
Agonisti Nicotinici
Farmaci che si lega ai recettori colinergici e attivare i recettori nicotinici (farmaci). L 'azione recettori nicotinici agonisti postgangliari, alle giunzioni neuroeffector al sistema nervoso periferico e a recettori nicotinici nel sistema nervoso centrale. Agenti che agiscono da agenti depolarizzando neuromuscolare. Perche' hanno attivare recettori nicotinici, anche se sono utilizzati in clinica per bloccare l 'trasmissione.
Diidro-Beta-Eritroidina
Nicotina
La nicotina alcaloide altamente tossico. E 'il prototipo di acido nicotinico agonista dove stimola i recettori colinergici drammaticamente neuroni e infine isolati trasmissione sinaptici. La nicotina è anche importante dal punto di vista medico a causa della sua presenza dal fumo del tabacco.
Clorisondamina
Esametonio
Un antagonista colinergici nicotinico spesso definito come il prototipo del ganglionic bloccante. E non è assorbito dal tratto gastrointestinale e non attraversa la barriera emato-encefalica. È stato utilizzato per svariati scopi terapeutici fra cui ipertensione ma, come gli altri ganglionic bloccanti, e 'stato sostituito da piu' farmaci specifici per la maggior parte, anche se è ampiamente usato uno strumento di ricerca.
Aconitina
Tubocurarina
Parasimpatomimetici
Farmaci che imitare gli effetti di attività del sistema nervoso parasimpatico. Anche qui ci sono farmaci che stimolano i recettori muscarinici direttamente e farmaci che di solito per potenziare l ’ attività colinergica rallentando l ’ analisi dell ’ acetilcolina (colinesterasi DELLA FOSFODIESTERASI DI). I farmaci che stimolano sia comprensivo e neuroni postgangliari parasimpatica (ganglionic stimolanti) non sono inclusi qui.
Ibogaina
Erabutotossine
Tossine isolato dal veleno di Laticauda semifasciata, un serpente di mare (Hydrophid); immunogenico glicosilati di base di 62 aminoacidi, piegato da quattro obbligazioni, blocco neuromuscolare disulfide end-plates irreversibilmente, provocando la paralisi e grave danno muscolare; sono simili a Elapid neurotossine.
Antagonisti Muscarinici
Farmaci che si legano ad ma non attivare i recettori muscarinici, bloccando così le azioni di Acetilcolina endogena o agonisti esogene. Sono diffuse antagonisti muscarinici comprese azioni sull'iride e Ciliary muscolo dell'occhio, il cuore e vasi sanguigni, le secrezioni del tratto respiratorio, sistema gastrointestinale e della motilità gastrointestinale ghiandole salivari, nella vescica urinaria, e il sistema nervoso centrale.
Stimolanti Ganglionici
Agenti che imitare trasmissione neurale per la stimolazione dei recettori nicotinici neuronali autonomica postgangliari. Farmaci che indirettamente aumentare ganglionic trasmissione aumentando il rilascio o rallentando la degradazione dell ’ acetilcolina o da effetti non-nicotinic postgangliari neuroni non lo sono nemmeno inclusi aspecifici colinergici agonisti.
Acetilcolina
Bungarotossine
Neurotossico proteine il veleno della bungaro fasciato o Formosan (Bungarus elapid multicinctus, un serpente). Alpha-Bungarotoxin blocca i recettori nicotinici dell ’ acetilcolina ed e 'stato usato per isolare e studiarli; farmaci beta- e gamma-bungarotoxins atto presynaptically causando rilascio di acetilcolina e l'esaurimento. Sia alfa e beta forme sono state mirate, il maschio alpha essere simile a quello grande, lunga o di Tipo II neurotossine da altri elapid veleni.
Azocine
Conotossine
Peptide neurotossine dal marine fish-hunting lumache del genere dal Paese. Contengono 13 e 29 aminoacidi che vengono fortemente elementare e sono altamente esso da disolfuro obbligazioni. Ci sono tre tipi di conotoxins, omega-, alfa e mu-. OMEGA-CONOTOXINS inibiscono voltage-activated ingresso di calcio nelle membrana presinaptici e pertanto il rilascio di Acetilcolina. Alpha-conotoxins inibire il recettore dell ’ acetilcolina Postsynaptic Mu-conotoxins prevenire la generazione di muscoli potenziali d'azione. (Dal Enciclopedia Biochimica concisa e cura di), terzo Biologia Molecolare
Bloccanti Gangliari
Agenti aventi per azione l'interruzione di trasmissione neurale a recettori nicotinici neuronali autonomica postgangliari. Perche 'le loro azioni sono cosi' ampio, tra cui ostruzione di sensibile e sistema parasimpatico terapeutico, l 'uso è stata ampiamente sostituita dalla piu' farmaci specifici. Potrebbero ancora essere usata nel controllo della pressione arteriosa nei pazienti in terapia aneurisma da dissezione aortica e per l ’ induzione dell ’ ipotensione in sala operatoria.
Antagonisti Colinergici
Farmaci che si lega ai recettori colinergici ma non attivazione, bloccando così le azioni di Acetilcolina o colinergici agonisti.
Composti Di Esametonio
Fisostigmina
Un inibitore della colinesterasi viene rapidamente assorbita tramite mucose. Puo 'essere applicato topicamente sulla congiuntiva. Puo' anche attraversare la barriera emato-encefalica e viene utilizzato quando effetti sul sistema nervoso centrale, come nel trattamento di gravi tossicità anticolinergici.
Scopolamine Hydrobromide
Un alcaloide da Solanacee, specialmente datura e SCOPOLIA. Scopolamina e i suoi derivati quaternaria come antimuscarinici come l'atropina, ma possono avere più effetti sul sistema nervoso centrale. Tra i molteplici usi come anestetico di preanestesia, INCONTINENCE, per la nausea da movimento, come, antispastici e come mydriatic e cycloplegic.
Chinolizine
Recettori Muscarinici
Uno dei due classi principali di recettori colinergici. I recettori muscarinici originariamente definiscono dalla loro preferenza per l'Amanita muscaria piu 'di nicotina. Ci sono diversi sottotipi (di solito M1, M2, M3, che e' caratterizzata da azioni, farmacologia, i risultati e biologia molecolare.
alpha7 Nicotinic Acetylcholine Receptor
Un membro del recettore nicotinico sottofamiglia Acetilcolina del canale Ligand-Gated ION famiglia composta interamente da pentameric A7 subunità espressi nel SNC, sistema nervoso autonomo sistema vascolare, linfociti e milza.
Composti Biciclici Eterociclici
Atropina
Alcaloidi, originario di Atropa belladonna, ma ho trovato in altre piante, principalmente Solanaceae. Iosciamina è il 3 (I) -endo isomer di atropina.
Agonisti Colinergici
Farmaci che si lega e attivare i recettori colinergici.
Relazione Farmacologica Dose-Risposta
Rats, Sprague-Dawley
Recettori Colinergici
Superficie cellulare proteine che legano acetilcolina con elevata affinità e innescare cambiamenti intracellulare di influenzare il comportamento di cellule. I recettori colinergici sono suddivisi in due classi principali, muscarinici e l 'origine, in base alla loro affinità per la nicotina e l'Amanita muscaria. Ogni gruppo è ulteriormente suddivisi in base alla farmacologia, posizione, meccanismo d ’ azione, e / o biologia molecolare.
Piridine
Carbacolo
Un piano idrolizzato agonista colinergici che agisce in entrambi i recettori muscarinici e recettori nicotinici.
Autosomministrazione
Antagonisti Degli Ormoni
Trasmissione Sinaptica
La comunicazione da un neurone un bersaglio (neurone, muscoli, secretiva) o attraverso un Sinapsi. In sostanza, si sinaptici presinaptici NEUROTRANSMITTER rilascia un neurone che si diffonde attraverso la sinapsi e si lega a specifici recettori sinaptici attivato, attiva i recettori modulare specifici canali ionici e / o second-messenger systems in the Postsynaptic cellulare. Nel reparto elettrico, segnali elettrici sinaptici trasmissione sono comunicate come un flusso di corrente finché in centrale.
Neuroni
Potenziali Di Membrana
Il voltaggio differenze tra una membrana. Per membrane cellulari sono calcolati sottraendo il voltaggio misurata fuori dalla membrana dall'il voltaggio misurata dentro la membrana. Sono il risultato di differenze di dentro verso fuori concentrazione di potassio, sodio cloruro, e altri ioni attraverso cellule o organelli mucose. Per cellule emotiva, compreso tra la membrana riposando potenziali 30 sotto zero, -100 millivolts. Fisici, chimici, o uno stimolo elettrico puo 'fare una potenziale della membrana più negativa (hyperpolarization) o meno negativo (depolarizzazione).
Antagonisti Della Dopamina
Farmaci che si lega ai recettori DOPAMINE ma non attivazione, bloccando così le azioni di dopamina o agonisti esogene. Molti farmaci usati nel trattamento di disturbi psicotici (AGENTS antipsicotici) sono antagonisti della dopamina, anche se i loro effetti terapeutici possono essere dovuti aggiustamenti a lungo termine del cervello piuttosto che in effetti acuti della bloccando i recettori della dopamina. Gli antagonisti dopaminergici usati per altri scopi, tra cui clinici come antiemetici, nel trattamento della sindrome di Tourette, e per il singhiozzo. Blocco dei recettori della dopamina è associato alla sindrome sanguinando.
Antagonisti Degli Aminoacidi Catalizzatori
Neurokinin-1 Receptor Antagonists
Antagonisti Narcotici
Antagonisti Dell'Istamina H2
Farmaci che si lega selettivamente ma non attivare i recettori istaminici H2, bloccando così l ’ azione dell ’ istamina. La loro azione clinicamente più importante dell ’ inibizione della secrezione acida nel trattamento di ulcere gastrointestinali muscolatura liscia. Potrebbe risentirne. Della droga in questa classe hanno forti effetti sul sistema nervoso centrale, ma queste azioni non ben compreso.
Potenziali D'Azione
Interleukin 1 Receptor Antagonist Protein
Antagonisti Dell'Acido Gamma Amino Butirrico
Antagonisti Dell'Istamina H1
Farmaci che si lega selettivamente ma non attivare istaminici H1, bloccando così le azioni di istamina endogena. Incluso qui sono le classiche antistaminici che antagonizzare o prevenire l ’ azione dell ’ istamina principalmente in immediate di ipersensibilità. Agiscono i bronchi, capillari e altri muscoli, liscia e sono usati per prevenire e alleviare chinetosi, rinite stagionale e dermatite allergica e da indurre sonnolenza, gli effetti del blocco del sistema nervoso centrale H1 non sono ben compresi.
Purinergic P1 Receptor Antagonists
Antagonisti Dell'Istamina
Adenosine A2 Receptor Antagonists
Adrenergic alpha-1 Receptor Antagonists
Purinergic P2 Receptor Antagonists
Serotonin 5-HT3 Receptor Antagonists
Serotonin 5-HT2 Receptor Antagonists
Adenosine A1 Receptor Antagonists
Antagonisti Dei Leucotrieni
Angiotensin Receptor Antagonists
Rats, Wistar
Adrenergic alpha-2 Receptor Antagonists
Antagonisti Adrenergici
Farmaci che si legano ad ma non attivare adrenergici. Antagonisti adrenergici blocco le azioni di adrenergici endogeno trasmettitori epinefrina e norepinefrina.
GABA-A Receptor Antagonists
Alfa-Antagonisti Adrenergici
Farmaci che si lega ai recettori alpha-adrenergic ma non attivazione, bloccando così le azioni di endogena o agonisti adrenergici esogene. Alfa-Antagonisti Adrenergici sono utilizzate nel trattamento dell ’ ipertensione, vasospasmo, vasculopatia periferica, shock e feocromocitoma.
Histamine H3 Antagonists
Dosaggio Di Radioligandi
Recettori Della Serotonina
Proteine nella superficie che si legano SEROTONIN intracellulare e innescare cambiamenti che influenza il comportamento di cellule. Diversi tipi di recettori della serotonina è stato riconosciuto che differiscono nella loro farmacologica, biologia molecolare, e modalità di azione.
Recettori Delle Endoteline
Adrenergic beta-2 Receptor Antagonists
Recettori Del N-Metil-D-Aspartato
Una classe di recettori Ionotropic Glutamate caratterizzata da una rilevante affinità per i recettori NMDA antagonisti-N-metil-D-aspartato. Ha un sito di legame per glicina allosteric che deve essere occupato per il canale di aprire in un posto in cui il canale di magnesio ioni si legano in modo positivo. Il voltaggio not dipendenza e la conduttanza del canale permeabilità al canale dello svolgimento di ioni di calcio (come pure vaccini monovalenti cazioni) sono importanti nella excitotoxicity e plasticità neuronale.
Legame Competitivo
Le interazioni fra due o più ligandi con substrati o lo stesso sito di legame. Lo spostamento di uno per l'altra è usato in quantitative e un ’ affinità selettiva misure.
Serotonin 5-HT1 Receptor Antagonists
Bloccanti Del Canale Del Calcio
Dizocilpina Maleato
Noncompetitive un potente antagonista dei recettori antagonisti-N-metil-D-aspartato (NMDA) usata principalmente come strumento di ricerca. Il farmaco è stato considerato per l 'ampia varietà di patologie sistemiche neurodegenerative o in cui i recettori NMDA svolga un ruolo importante. Il suo uso è stata principalmente limitata a esperimenti animale e tessuti a causa della sua effetti psicotropi.
Cavie
Adenosine A3 Receptor Antagonists
Recettore Dell' Endotelina A
Composti Di Bifenile
I composti di bifenile sono molecole organiche che consistono in due anelli benzene uniti da un legame singolo C-C.
Antagonisti Degli Estrogeni
Naltressone
Interazioni Farmacologiche
Piperazine
Cellule Coltivate
Nalossone
Uno specifico antagonista degli oppiacei che non ha alcuna attività agonista. È un antagonista competitivo a mu, Delta, e i recettori degli oppioidi di tipo kappa.
Serotonin Receptor Agonists
Composti endogeno e le droghe che si legano ai recettori e attivare SEROTONIN molti agonisti del recettore della serotonina sono utilizzati come antidepressivi, ansiolitici e nel trattamento di MIGRAINE DISORDERS.
Purinergic P2X Receptor Antagonists
Pirazoli
Peptidi Ciclici
Indoli
Sostanza P
Beta-Antagonisti Adrenergici
Farmaci che si legano ad ma non attivare i recettori adrenergici, bloccando così le azioni di agonisti adrenergici. Beta-Antagonisti Adrenergici sono utilizzati per il trattamento dell ’ ipertensione, aritmia cardiaca, angina pectoris, glaucoma, mal di testa, e ansia.
Prazosina
Serotonina
Un messaggero biochimici e regolatore, sintetizzato dalla allegato aminoacidi essenziali. Principalmente nell ’ uomo è nel sistema nervoso centrale, tratto gastrointestinale, e piastrine. Serotonina media l ’ importanti funzioni fisiologiche la neurotrasmissione, inclusa una diminuzione della motilità gastrointestinale e cardiovascolare in corso, emostasi, l 'integrità. Molteplici recettori delle famiglie (recettori, SEROTONIN) spiegare la ragazza le azioni fisiologiche e distribution of this biochimici mediatore.
Cannabinoid Receptor Antagonists
Calcio (Chim)
Un semplice elemento che si trova in quasi tutti organizzati tessuti. E 'un membro della famiglia dei metalli alcalini terra con il simbolo atomica Ca, numero atomico 20, e il peso atomico 40. Il calcio e' il minerale piu 'abbondante nel corpo e si combina con fosforo per formare fosfato di calcio nelle ossa e denti. È essenziale per il regolare funzionamento dei nervi e muscoli e gioca un ruolo nella coagulazione del sangue (come fattore IV) ed in molti processi enzimatica.
Pirrolidine
Tetrazoli
Chinoxaline
Recettori Della Neurochinina-1
Una classe di recettori cellulari superficiali per TACHYKININS con una preferenza per ATTIVO P. Neurokinin-1 recettori (NK-1) è stato clonato e i membri della proteina recettore G insieme superfamily. Si trovano in molte tipologie cellulari, comprese, centrale e periferico cellule della muscolatura liscia, Acinar cellule, cellule endoteliali, dei fibroblasti e cellule immunitarie.
Trasduzione Del Segnale
Il trasferimento delle informazioni biologiche intracellulare (attivazione / inibizione) attraverso un segnale di trasduzione del segnale. In ogni sistema un'attivazione / inibizione segnale di una molecola ormone di differenziazione, biologicamente attivo (neurotrasmettitore) è mediato l'accoppiamento di un recettore / enzima per un secondo messaggero sistema o di trasduzione del segnale canale ionico. Gioca un ruolo importante nel attivando funzioni cellulari, cella differenziazione e la proliferazione cellulare. Esempi di trasduzione del segnale sistemi sono il canale ionico gamma-aminobutyric ACID-postsynaptic receptor-calcium mediato dal sistema, la via metabolica, l 'attivazione dei linfociti T e l'attivazione mediata dai recettori di membrana collegato a fosfolipasi. Quei depolarizzazione o rilascio intracellulare di calcio includono l' attivazione mediato citotossica sinaptici granulociti ed è un potenziamento dell ’ attivazione della protein-chinasi. Vie di trasduzione del segnale può essere una parte dei suoi vie di trasduzione del segnale; ad esempio, protein chinasi attivazione è parte del segnale di attivazione delle piastrine.
Recettori Della Dopamine D2
GABA-B Receptor Antagonists
Diossani
Mineralocorticoid Receptor Antagonists
Ketanserina
Un inibitore selettivo del recettore della serotonina debole e con i recettori adrenergici proprieta '. Il farmaco è efficace nel ridurre la pressione sanguigna in ipertensione essenziale, e inibisce anche l' aggregazione piastrinica ed è ben tollerata ed è particolarmente efficace per anziani.
Yohimbina
Una pianta con l ’ attività bloccante alpha-2-adrenergic alcaloide. È stata utilizzata come yohimbina mydriatic e nel trattamento dei DISFUNZIONE DYSFUNCTION.
Fattori Temporali
Recettori Delle Vasopressine
Siti molecolari o alle proteine, o nelle cellule a cui VASOPRESSINS si lega o interagire in modo di modificare il funzionamento delle cellule. Due tipi di recettore della vasopressina quel V1 recettore sulla muscolatura liscia vascolare e la V2 recettore ai reni, il recettore V1 si possono suddividere in V1a e V1b (precedentemente V3).
Recettori Degli Oppioidi
Proteine della membrana delle cellule che si legano oppioidi e innescare cambiamenti intracellulare che influenzano il comportamento di cellule. I ligandi endogeni per i recettori degli oppioidi nei mammiferi includere tre famiglie di amminoacidi, la enkephalins, le endorfine e dynorphins. Il ricettore lezioni includono la delta recettori Sigma Kappa. E si legano diverse sostanze psicoattive, inclusi gli oppioidi, ma i loro ligandi endogeni non sono noti.
Adenosina
Recettore Dei Cannabinoidi Cb1
Una tipologia di recettore cannabinoide si e 'in centrale e periferico principalmente ai neuroni dove si può avere un ruolo modulando NEUROTRANSMITTER rilascio.
Ligandi
Una molecola che si lega ad un'altra molecola, usato soprattutto per definire un piccola molecola che si lega specificamente a una molecola piu 'grande, ad esempio un antigene con un anticorpo, un ormone o neurotrasmettitore legame al recettore o un substrato o allosteric effettrici con un enzima. Che legano le sulfaniluree sono molecole che donare o accettare un paio di elettroni per formare una coordinata legame covalente con il metallo centrali atomo di un coordinamento complesso. (Da 27 Dorland cura di),
Contrazione Muscolare
Un processo che conduce a una riduzione della durata e / o sviluppo di tensione nel tessuto muscolare. La contrazione muscolare che si verifica attraverso un filamento meccanismo per cui actina filamenti si infilano sui reticoli inward tra miosina filamenti.
Sialoglicoproteine
Recettori Delle Colecistochinine
Superficie cellulare proteine che legano Colecistochinina -) con alta affinità e innescare cambiamenti intracellulare di influenzare il comportamento di cellule. Colecistochinina recettori sono attivati da GASTRIN nonché dalla CCK-4; CCK-8; e CCK-33. L 'attivazione di questi recettori evoca di amilasi Acinar secrezione da parte delle cellule, acido e pepsina cellule della mucosa dello stomaco, e la contrazione del piloro e cistifellea. Il ruolo della diffusa fanno schifo i recettori nel sistema nervoso centrale è non ben compreso.
Recettori Degli Oppioidi Mu
Una classe di recettori degli oppioidi riconosciute dal suo profilo farmacologico. MU i recettori degli oppioidi si legano, in ordine decrescente di affinità, le endorfine dynorphins, met-enkephalin e leu-enkephalin. Hanno anche i recettori molecolare della morfina.