Un derivato dell ’ acido barbiturico ad agire come gli depressore del sistema nervoso centrale e potenzia gamma-aminobutyric acido azione sulla Gaba-A, e modula cloruro correnti attraverso canali. Anche la recettore indotta depolarizations glutammato.
Agente antiepilettici connessi alla barbiturici; e 'in parte metabolizzata di fenobarbital nel corpo e ne deve una delle proprie azioni di questo metabolita. Eventi avversi sono stati riportati più frequente che con fenobarbital. (Dal Martindale, La Farmacopea Extra, trentesimo Ed, p309)
Un anticonvulsivo che è usato per trattare una vasta gamma di convulsioni. E 'anche una e antiaritmici un rilassante muscolare. Il meccanismo di azione terapeutica non è chiaro, ma le azioni sono stati descritti effetti indesiderati per i canali ionici, attiva il trasporto e membrana generale, il meccanismo di stabilizzazione del miorilassante effetto sembra richiedono una riduzione della sensibilità dei muscoli fuso per fare stretching. Fenitoina è stato proposto per tanti altri modi, ma il suo uso terapeutico è stata limitata dalla sua molti effetti indesiderati e interazioni con altri farmaci.
Farmaci usati per prevenire crisi epilettiche o ridurre la loro gravità.
Un superfamily di centinaia di HEMEPROTEINS sparpagliati nel phylogenetic spettro, dagli animali, piante, funghi, a batteri e includono numerose complesso monooxygenases FUNZIONAMENTO ossigenasi (miscelato). Negli animali, questi enzimi P-450 servire due funzioni principali: (1) biosintesi di steroidi, acidi grassi e gli acidi biliari; (2) e endogeno ad una gran varietà di substrati esogeni, quali tossine e droghe (biotrasformazione). Sono classificate, secondo i loro sequenza somiglianze piuttosto che funzioni, in famiglie geniche CYP (> 40%) e (> omologia subfamilies omologia 59%). Per esempio, enzimi dal CYP1, CYP2, famiglie geniche e CYP3A4 sono responsabili per la maggior parte del metabolismo della sostanza.
Un enzima del citocromo P-450 inducibili da fenobarbital nel fegato e intestino piccolo. È attivo nel metabolismo di farmaci come pentoxyresorufin, di testosterone, e androstenedione. Questo enzima, codificata dal gene Cyp2B1 anche trasmesso l'attivazione di ciclofosfamide e ifosfamide di agenti mutageni.
Una classe di sostanze di scarto derivati da o dell ’ acido barbiturico thiobarbituric acido. Molte di queste imprese modulatori Dell'Acido Gamma Amino Butirrico usato come HYPNOTICS E SEDATIVI, come ANESTHETICS, o come ANTICONVULSIVI.
Un aumento della velocità di sintesi, di un enzima per la presenza di un induttore che agisce per derepress il gene responsabile della sintesi dell ’ enzima.
Un grosso organo ghiandolare lobed nell'addome di vertebrati che e 'responsabile per il metabolismo, la disintossicazione sintesi e la conservazione di sostanze diverse.
E 'una sostanza cancerogena in studi sui tumori sperimentali.
Chiuso vesciche frammentate endoplasmic Reticulum creato quando cellule del fegato o del tessuto sono state interrotte da homogenization. Potrebbero essere morbida o dura.
Un derivato con alchilanti nitrosamine, cancerogeno, e mutagenico proprieta '.
Un anticonvulsivo usato per controllare e grande male o psicomotorie convulsioni focali. Il suo meccanismo d ’ azione non è del tutto noto, ma alcune delle sue azioni simili a quelli della fenitoina; anche in questi somiglianza tra i due composti chimici, la loro struttura tridimensionale è simile.
Un anticonvulsivo particolarmente utile nel trattamento di assenze non accompagnata da altri tipi di crisi.
Indotta sperimentalmente i tumori della pleura.
L'enzima Aminopyrina N-Demetilasi catalizza la reazione biochimica che rimuove il gruppo metile dal farmaco aminopirina, facilitandone l'eliminazione dall'organismo.
Un induttore di idrocarburo polyaromatic P4501A1 e P4501A2 citocromi, Soc Scad. (Biol Med 1994 dicembre: 207, paragrafo 3: 302-308)
Cliniche o subclinica disturbi della funzione cerebrale dovuta a un tratto, anomali, eccessiva, e disorganizzato secrezione delle cellule cerebrali. Le manifestazioni cliniche si annoverano alterata motore, e sul paranormale sensoriali, convulsioni ricorrenti sono comunemente chiamata epilessia o "crisi".
Un metabolita di primidone.
Le sostanze che aumentano il rischio di neoplasie nell ’ uomo o animale. Entrambe le sostanze che agiscono sulla genotossicità DNA direttamente e induzione non genotossica sostanze che inducono neoplasie da altri meccanismi, sono inclusi.
Un barbiturico che viene ridotta a fenobarbital. È stato usato per motivi simili, soprattutto in epilessia, ma non c'è nessuna prova mephobarbital offre un vantaggio su fenobarbital.
Composti contenenti un anello di benzene attaccata ad un gruppo flavone. Alcuni di questi sono potenti inibitori arylhydrocarbon idrossilasi, che può inibire anche il legame of nucleic ACIDS a BENZOPYRENES e i composti. La designazione include tutte 7,8-isomer isomeri; il piu 'frequentemente.
Un organochlorine altamente velenoso insetticida, l'EPA ha cancellato le registrazioni di pesticidi contenenti il complesso con l'eccezione del suo uso nel terreno sotto la superficie inserimento per termite controllo e il movimento di radici di piante non alimentari o al massimo. (Dal Merck Index), l '11.
Un grande gruppo di citocromo P-450 (heme-thiolate) monooxygenases quel complesso con NAD (P) H-FLAVIN oxidoreductase in numerosi mixed-function oxidations di catalizzare l ’ idrossilazione aromatica composti. Hanno un'ampia una gamma di substrati e sono importanti nel metabolismo di steroidi, farmaci, quali il fenobarbitale e le tossine, agenti cancerogeni e insetticidi.
Citocromo P-450 monooxygenases FUNZIONAMENTO ossigenasi (miscelato) che sono importanti nella biosintesi di steroidi e a metabolismo.
L ’ associazione di due o più fattori differenti nella produzione di cancro.
Un agente simpaticomimetico con proprietà simili a destroanfetamine. È usato nel trattamento dell'obesità. (Dal Martindale, La Farmacopea Extra, trentesimo Ed, p1222)
Una degli acidi grassi con proprietà anticonvulsivanti usato nel trattamento dell ’ epilessia. I meccanismi delle sue azioni terapeutiche sono non ben compreso. Può agire gamma-aminobutyric aumentando i livelli di acido nel cervello o alterando le proprieta 'di voltaggio dipendente i canali del sodio.
Individui geneticamente identici sviluppato da fratello e sorella accoppiamenti quali sono stati portati fuori per 20 o più generazioni o da genitore x prole accoppiamenti svolte con alcune restrizioni. Questo comprende anche gli animali con una lunga storia di colonia chiuso.
Ampiamente distribuito enzimi svolge reazioni oxidation-reduction in cui un atomo di ossigeno molecola organica sia incorporata nel substrato; il rimanente è ridotto di ossigeno e uniti con gli ioni di idrogeno per formare acqua. Sono conosciuto anche come monooxygenases o ’ idrossilasi. Queste reazioni richiedono due substrati come reductants per ciascuno dei due atomi d'ossigeno. Ci sono differenti classi di monooxygenases a seconda del tipo di hydrogen-providing cosubstrate (Coenzimi) required in the mixed-function ossidazione.
Un allylic composto che si comporta come un suicidio tramite un legame covalente Inactivator del citocromo P450 da parte sua eme legame alle proteine circostanti.
Un disturbo caratterizzato da episodi ricorrenti di parossistica disfunzione cerebrale dovuta a un tratto, disordinata e eccessiva secrezione neuronale. Epilessia sistemi sono generalmente in base alla classificazione: (1) caratteristiche cliniche dei episodi di attacchi epilettici (convulsioni), eziologia (2) (ad esempio, il disturbo post traumatico), (3) zona anatomica di crisi (ad esempio, epilessia del lobo frontale), (4) tendenza a diffondersi ad altre strutture nel cervello, e 5 schemi temporale (ad esempio l ’ epilessia). (Notturna di Adams et al., i Principi di Neurologia, Ed, sesto p313)
Farmaci che inducono sonnolenza o dormire o a ridurre psicologico agitazione o ansia.
Prodotti chimici industriali che hanno si diffondono inquinanti ambientali. Ogni aroclor è una miscela di biphenyls clorata (1200) o clorurata policlorotrifenili (PCB / PCT) (5.400 serie) o ad una combinazione di entrambe (4400 serie).
Un induttore enzimatico microsomale catatoxic steroide e avere effetti significativi sull ’ induzione del citocromo P450. Ha dimostrato altresì la possibilità di nei protettiva acetaminophen-induced danni al fegato.
I Ratti Inbred F344 sono una particolare linea di topi da laboratorio, altamente inbred, utilizzati comunemente in ricerche biomediche a causa della loro uniformità genetica e fenotipica.
Un barbiturico è efficace quanto un ipnotico e sedativo.
L'azione di un farmaco che può influenzare l ’ attività, metabolismo, o tossicità di un'altra droga.
Un agente cancerogeno epatica il cui meccanismo di attivazione coinvolge N-hydroxylation al aryl hydroxamic seguita da sulfonation enzimatica di acido sulfoxyfluorenylacetamide è utilizzato per studiare la carcinogenesi e mutagenesi produce l'aromatico pressorie.
Un analgesico e antipiretico che è stato somministrato per bocca. E come gocce auricolari antipirina è spesso usato per analizzare gli effetti di altri farmaci o malattie su drug-metabolizing enzimi nel fegato. (Dal Martindale, La Farmacopea Extra, trentesimo Ed, p29)
Una forma agente che evidenzia una attività di un sistema nervoso centrale e respiratoria stimolante. E 'considerato un antagonista non competitivo Pentilenetetrazolo gamma-aminobutyric acido. E' stato usato per fare un esperimento per studiare convulsioni fenomeno e di identificare i farmaci che possono controllare convulsioni sensibilità.
Il principale componente strutturale della pleura. Sono specializzata ematiche epiteliali che sono organizzati in interconnessi piatti chiamato lobules.
Sostanze chimiche che si incontrano al sistema biologico e includono composti naturali, droga, ambientale, insetticidi, agenti cancerogeni.
Sostanze che non agire come antagonisti, ma si... influenzano il gamma-aminobutyric acido receptor-ionophore complesso. Gaba-A recettori (recettori Del Gaba-A) sembrano essere almeno tre siti in cui modulatori allosteric atto: Un sito in cui benzodiazepine agiscono aumentando la frequenza di apertura dei canali del cloro gamma-aminobutyric ACID-activated; un sito in cui barbiturici agiscono per prolungare la durata del canale. E un sito in cui degli steroidi possono agire. Generale ANESTHETICS agire almeno in parte dal ne potenzia GABAergic risposte, ma non sono inclusi in questa categoria.
Convulsioni febbrili si verificano durante questo episodio. - E 'molto comune, che riguardano 2-5% dei bambini di età compresa tra 3 mesi per cinque anni. Una malattia autosomica dominante schema di eredita' e 'stata identificata tra altre famiglie. La maggior parte sono semplici convulsioni febbrili (generalmente definita come l ’ unica crisi generalizzate, con una durata di meno di 30 minuti). Complesso convulsioni febbrili sono caratterizzata dalla comparsa focale, durata superiore a 30 minuti, e / o più di una crisi in un periodo di 24 ore. La probabilità di sviluppare l ’ epilessia (cioè per un nonfebrile disturbi convulsivi) seguire semplici convulsioni febbrili è basso. Complesso convulsioni febbrili sono associati a un ’ aumentata incidenza di epilessia (da Menkes, Versione del Bambino Neurologia, Ed, p784) 5
La sostanza è una sostanza dopo esogene o in un sistema biologico. L'alterazione potrebbero inattivare il composto, o potrebbe indurre la produzione di un metabolita attivo di inattivo composto progenitore. Le modifiche si possono suddividere in disintossicazione Metabolica Da momento io e disintossicazione Metabolica Da momento II.
Una benzodiazepina anticonvulsivanti, ansiolitico, sedativi, rilassante muscolare e amnesic proprietà e una lunga durata d'azione. I suoi effetti sono mediati da un aumento della gamma-aminobutyric acido.
Un enzima appartenente alla classe delle ossidoriduttasi che catalizza la rimozione di gruppi metile da composti eterociclici contenenti azoto, utilizzando un cofattore flavinoido come accettore di elettroni.
Un antagonista muscarinici usato per trattare la psicosi iatrogena parkinsonismo e per alleviare il dolore da spasmo muscolare.
Un enzima, a volte chiamata GGT, con un ruolo chiave nella sintesi e degradazione di glutatione; (GSH, un tripeptide che protegge le cellule da molte tossine) catalizza il trasferimento della gamma alla un acceptor aminoacido.
Insetticida sinergista, specialmente per pyrethroids e rotenone.
Un proliferatore sperimentale che viene usato per promuovere tumori al fegato, e viene usata come agente antihyperlipoproteinemic.
Un barbiturico ad azione breve, e 'efficace quanto un sedativo e ipnotico (ma non come un agente ansiolitici) ed è generalmente somministrato per via orale. È stato prescritto più frequentemente per dormire per induzione di sedazione, ma, come agenti simili, può perdere la sua efficacia dalla seconda settimana di una somministrazione continua. (Dal AMA Drug Evaluations Rapporto, 1994, p236)
Errore congenito del metabolismo di bilirubina come conseguenza di una eccessiva quantità di bilirubina nel sangue circolante, per la produzione di aumento della bilirubina o a causa della clearance ritardata di bilirubina nel sangue.
Un enzima presente nel drug-metabolizing insufficienza placentare e microsomi intestinale che metabolizza 7-alkoxycoumarin a 7-hydroxycoumarin. L ’ enzima viene citocromo P-450- dipendente.
Un enzima che catalizza la transferasi classe condensa del gruppo di succinyl succinyl coenzima A con glicina per formare delta-aminolevulinate. E 'un pyridoxyal fosfato proteine e la reazione si verificasse nei mitocondri come primo passo per la feccia via idrossimetil. L ’ enzima è un enzima del veterinario eme biosintesi. Nel fegato feedback è inibito da eme. CE 2.3.1.37.
Un barbiturico con proprietà sedative ipnotica (ma non dei tranquillanti). Eventi avversi sono principalmente una conseguenza del dose-dipendente depressione del SNC e del rischio di dipendenza con l 'uso continuato e' alto. (Dal Martindale, La Farmacopea Extra, trentesimo Ed, p565)
Un barbiturico usato come sedativo. Secobarbital dice di essere no ansiolitici.
La misurazione di un organo in volume, massa o pesantezza.
Un inibitore del metabolismo dei farmaci e ENZYME sistema citocromo P-450.
I recettori intracellulari puo 'essere trovata nel citoplasma o nel nucleo. Si legano extracellulare molecole che si spostano attraverso il segnale o trasportati attraverso la membrana cellulare, molti membri di questa classe di recettori verificarsi nel citoplasma e trasportati al nucleo cellulare su ligand-binding dove hanno segnale tramite DNA-Binding e trascrizione della regolamentazione, in questa categoria sono inclusi anche i recettori trovato su le membrane intracellulari che agiscono attraverso meccanismi simile a CELLULARE superficie recettori.
Citocromo P-450 drug-metabolizing, un enzima che catalizza la idrossilazione di anilina a hydroxyaniline in presenza di ridotta flavoprotein e ossigeno molecolare. CE 1.14.14.-.
La relazione tra la dose di un farmaco somministrato e la risposta dell'organismo al farmaco.
Del citocromo P-450 suptype che ha un ampio spettro di specificità per composti lipofila, incluso STEROIDS; VENTRESCA ACIDS; e XENOBIOTICS. Questo enzima ha rilevanza clinica a causa della sua capacita 'di metabolizzare clinicamente importante una diversa gamma di farmaci come ciclosporina, verapamil e midazolam. Anche questo enzima catalizza la N-demetilazione del eritromicina.
Un Fibric derivato acido usato nel trattamento di Hyperlipoproteinemia codificatore di tipo III e grave ipertrigliceridemia. (Dal Martindale, La Farmacopea Extra, trentesimo Ed, p986)
Un drug-metabolizing, P-448 citocromo P-450) (enzima che catalizza la idrossilazione di benzopyrene a 3-hydroxybenzopyrene in presenza di ridotta flavoprotein ossigeno molecolare. E anche su alcune anthracene derivati. Un aspetto della CE 1.14.14.1.
C'è un derivato acido da D-glucosio in cui la Aldehydic atomo di carbonio e l'atomo di carbonio con il primo gruppo sono idrossili ossidata ad acido carbossilico gruppi.
Induzione di una reazione allo stress in soggetti con una scossa; si applica a ricevere o convulsivo non-convulsive Stati Uniti.
Ingrossamento del fegato.
Idrossi iscrizione di un gruppo in una struttura in una posizione in cui uno non esisteva prima. (Stedman, 26 Ed)
Un derivato, cancerogeno nitrosamine con alchilanti e proprietà mutagene e causare gravi danni al fegato ed è un hepatocarcinogen nei roditori.
Strutturalmente forme correlate di un enzima. Ogni isoenzima ha lo stesso meccanismo e la classificazione, ma delle differenze con la chimica, fisica o caratteristiche immunologica.
Una dei pesticidi resistente alla distruzione dalla luce e ossidazione. I quali è ha comportato difficoltà nel residuo rimozione dall'acqua, terra... e coi viveri. Questa sostanza può essere ragionevolmente prevista possa essere carcinogenetico quarto rapporto annuale sulla NTP-85-002 Carcinogens (1985) (a cura di), l '11 Merck Index
Una famiglia di enzimi accettare un 'ampia gamma di substrati, incluso fenoli, alcolici, pressorie e gli acidi grassi. Fungono drug-metabolizing enzimi in grado di catalizzare la coniugazione di UDPglucuronic acido per una serie di componenti esogeni e endogena. CE 2.4.1.17.
Il prototipo del farmaco antipsicotico fenotiazina. Come le altre droghe in questa classe clorpromazina 'antipsicotico azioni sono essere dovuto a un adeguamento a lungo termine dal cervello ai posti di blocco DOPAMINE. Clorpromazina ha molte altre azioni e usa, incluso, come un antiemetico e nel trattamento di singhiozzo intrattabile.