Fenobarbital
Primidone
Phenytoin
Un anticonvulsivo che è usato per trattare una vasta gamma di convulsioni. E 'anche una e antiaritmici un rilassante muscolare. Il meccanismo di azione terapeutica non è chiaro, ma le azioni sono stati descritti effetti indesiderati per i canali ionici, attiva il trasporto e membrana generale, il meccanismo di stabilizzazione del miorilassante effetto sembra richiedono una riduzione della sensibilità dei muscoli fuso per fare stretching. Fenitoina è stato proposto per tanti altri modi, ma il suo uso terapeutico è stata limitata dalla sua molti effetti indesiderati e interazioni con altri farmaci.
Sistema Enzimatico Del Citocromo P-450
Un superfamily di centinaia di HEMEPROTEINS sparpagliati nel phylogenetic spettro, dagli animali, piante, funghi, a batteri e includono numerose complesso monooxygenases FUNZIONAMENTO ossigenasi (miscelato). Negli animali, questi enzimi P-450 servire due funzioni principali: (1) biosintesi di steroidi, acidi grassi e gli acidi biliari; (2) e endogeno ad una gran varietà di substrati esogeni, quali tossine e droghe (biotrasformazione). Sono classificate, secondo i loro sequenza somiglianze piuttosto che funzioni, in famiglie geniche CYP (> 40%) e (> omologia subfamilies omologia 59%). Per esempio, enzimi dal CYP1, CYP2, famiglie geniche e CYP3A4 sono responsabili per la maggior parte del metabolismo della sostanza.
Citocromo P-450 Cyp2B1
Un enzima del citocromo P-450 inducibili da fenobarbital nel fegato e intestino piccolo. È attivo nel metabolismo di farmaci come pentoxyresorufin, di testosterone, e androstenedione. Questo enzima, codificata dal gene Cyp2B1 anche trasmesso l'attivazione di ciclofosfamide e ifosfamide di agenti mutageni.
Barbiturati
Una classe di sostanze di scarto derivati da o dell ’ acido barbiturico thiobarbituric acido. Molte di queste imprese modulatori Dell'Acido Gamma Amino Butirrico usato come HYPNOTICS E SEDATIVI, come ANESTHETICS, o come ANTICONVULSIVI.
Induzione Enzimatica
Fegato
Microsomi Epatici
Chiuso vesciche frammentate endoplasmic Reticulum creato quando cellule del fegato o del tessuto sono state interrotte da homogenization. Potrebbero essere morbida o dura.
Carbamazepina
Etosuximide
Aminopyrina N-Demetilasi
L'enzima Aminopyrina N-Demetilasi catalizza la reazione biochimica che rimuove il gruppo metile dal farmaco aminopirina, facilitandone l'eliminazione dall'organismo.
Beta-Naftoflavone
Attacchi
Cliniche o subclinica disturbi della funzione cerebrale dovuta a un tratto, anomali, eccessiva, e disorganizzato secrezione delle cellule cerebrali. Le manifestazioni cliniche si annoverano alterata motore, e sul paranormale sensoriali, convulsioni ricorrenti sono comunemente chiamata epilessia o "crisi".
Feniletilmalonamide
Un metabolita di primidone.
Sostanze Cancerogene
Mefobarbital
Un barbiturico che viene ridotta a fenobarbital. È stato usato per motivi simili, soprattutto in epilessia, ma non c'è nessuna prova mephobarbital offre un vantaggio su fenobarbital.
Benzoflavoni
Clordano
Un organochlorine altamente velenoso insetticida, l'EPA ha cancellato le registrazioni di pesticidi contenenti il complesso con l'eccezione del suo uso nel terreno sotto la superficie inserimento per termite controllo e il movimento di radici di piante non alimentari o al massimo. (Dal Merck Index), l '11.
Arilidrocarburi Idrossilasi
Un grande gruppo di citocromo P-450 (heme-thiolate) monooxygenases quel complesso con NAD (P) H-FLAVIN oxidoreductase in numerosi mixed-function oxidations di catalizzare l ’ idrossilazione aromatica composti. Hanno un'ampia una gamma di substrati e sono importanti nel metabolismo di steroidi, farmaci, quali il fenobarbitale e le tossine, agenti cancerogeni e insetticidi.
Idrossilasi Steroidee
Benzofetamina
Acido Valproico
Una degli acidi grassi con proprietà anticonvulsivanti usato nel trattamento dell ’ epilessia. I meccanismi delle sue azioni terapeutiche sono non ben compreso. Può agire gamma-aminobutyric aumentando i livelli di acido nel cervello o alterando le proprieta 'di voltaggio dipendente i canali del sodio.
Ceppi Inbred Di Ratto
Issogenasi A Funzioni Miste
Ampiamente distribuito enzimi svolge reazioni oxidation-reduction in cui un atomo di ossigeno molecola organica sia incorporata nel substrato; il rimanente è ridotto di ossigeno e uniti con gli ioni di idrogeno per formare acqua. Sono conosciuto anche come monooxygenases o ’ idrossilasi. Queste reazioni richiedono due substrati come reductants per ciascuno dei due atomi d'ossigeno. Ci sono differenti classi di monooxygenases a seconda del tipo di hydrogen-providing cosubstrate (Coenzimi) required in the mixed-function ossidazione.
Allilisopropilacetamide
Epilessia
Un disturbo caratterizzato da episodi ricorrenti di parossistica disfunzione cerebrale dovuta a un tratto, disordinata e eccessiva secrezione neuronale. Epilessia sistemi sono generalmente in base alla classificazione: (1) caratteristiche cliniche dei episodi di attacchi epilettici (convulsioni), eziologia (2) (ad esempio, il disturbo post traumatico), (3) zona anatomica di crisi (ad esempio, epilessia del lobo frontale), (4) tendenza a diffondersi ad altre strutture nel cervello, e 5 schemi temporale (ad esempio l ’ epilessia). (Notturna di Adams et al., i Principi di Neurologia, Ed, sesto p313)
Ipnotici E Sedativi
Aroclors
Carbonitrile Di Pregnenolone
Un induttore enzimatico microsomale catatoxic steroide e avere effetti significativi sull ’ induzione del citocromo P450. Ha dimostrato altresì la possibilità di nei protettiva acetaminophen-induced danni al fegato.
Ratti Inbred F344
I Ratti Inbred F344 sono una particolare linea di topi da laboratorio, altamente inbred, utilizzati comunemente in ricerche biomediche a causa della loro uniformità genetica e fenotipica.
Interazioni Farmacologiche
2-Acetilaminofluorene
Antipirina
Un analgesico e antipiretico che è stato somministrato per bocca. E come gocce auricolari antipirina è spesso usato per analizzare gli effetti di altri farmaci o malattie su drug-metabolizing enzimi nel fegato. (Dal Martindale, La Farmacopea Extra, trentesimo Ed, p29)
Pentilenetetrazolo
Una forma agente che evidenzia una attività di un sistema nervoso centrale e respiratoria stimolante. E 'considerato un antagonista non competitivo Pentilenetetrazolo gamma-aminobutyric acido. E' stato usato per fare un esperimento per studiare convulsioni fenomeno e di identificare i farmaci che possono controllare convulsioni sensibilità.
Epatociti
Xenobiotici
Modulatori Dell'Acido Gamma Amino Butirrico
Sostanze che non agire come antagonisti, ma si... influenzano il gamma-aminobutyric acido receptor-ionophore complesso. Gaba-A recettori (recettori Del Gaba-A) sembrano essere almeno tre siti in cui modulatori allosteric atto: Un sito in cui benzodiazepine agiscono aumentando la frequenza di apertura dei canali del cloro gamma-aminobutyric ACID-activated; un sito in cui barbiturici agiscono per prolungare la durata del canale. E un sito in cui degli steroidi possono agire. Generale ANESTHETICS agire almeno in parte dal ne potenzia GABAergic risposte, ma non sono inclusi in questa categoria.
Convulsioni Febbrili
Convulsioni febbrili si verificano durante questo episodio. - E 'molto comune, che riguardano 2-5% dei bambini di età compresa tra 3 mesi per cinque anni. Una malattia autosomica dominante schema di eredita' e 'stata identificata tra altre famiglie. La maggior parte sono semplici convulsioni febbrili (generalmente definita come l ’ unica crisi generalizzate, con una durata di meno di 30 minuti). Complesso convulsioni febbrili sono caratterizzata dalla comparsa focale, durata superiore a 30 minuti, e / o più di una crisi in un periodo di 24 ore. La probabilità di sviluppare l ’ epilessia (cioè per un nonfebrile disturbi convulsivi) seguire semplici convulsioni febbrili è basso. Complesso convulsioni febbrili sono associati a un ’ aumentata incidenza di epilessia (da Menkes, Versione del Bambino Neurologia, Ed, p784) 5
Trasformazione Biologica
La sostanza è una sostanza dopo esogene o in un sistema biologico. L'alterazione potrebbero inattivare il composto, o potrebbe indurre la produzione di un metabolita attivo di inattivo composto progenitore. Le modifiche si possono suddividere in disintossicazione Metabolica Da momento io e disintossicazione Metabolica Da momento II.
Diazepam
Ossidoriduttasi N-Demetilante
Orfenadrina
Gamma-Glutamiltransferasi
Nafenopina
Un proliferatore sperimentale che viene usato per promuovere tumori al fegato, e viene usata come agente antihyperlipoproteinemic.
Pentobarbital
Un barbiturico ad azione breve, e 'efficace quanto un sedativo e ipnotico (ma non come un agente ansiolitici) ed è generalmente somministrato per via orale. È stato prescritto più frequentemente per dormire per induzione di sedazione, ma, come agenti simili, può perdere la sua efficacia dalla seconda settimana di una somministrazione continua. (Dal AMA Drug Evaluations Rapporto, 1994, p236)
Hyperbilirubinemia, Hereditary
7-Alcossicumarina O-Dealchilasi
5-Aminolevulinato Sintetasi
Un enzima che catalizza la transferasi classe condensa del gruppo di succinyl succinyl coenzima A con glicina per formare delta-aminolevulinate. E 'un pyridoxyal fosfato proteine e la reazione si verificasse nei mitocondri come primo passo per la feccia via idrossimetil. L ’ enzima è un enzima del veterinario eme biosintesi. Nel fegato feedback è inibito da eme. CE 2.3.1.37.
Amobarbital
Secobarbital
Un barbiturico usato come sedativo. Secobarbital dice di essere no ansiolitici.
Recettori Citoplasmici E Nucleari
I recettori intracellulari puo 'essere trovata nel citoplasma o nel nucleo. Si legano extracellulare molecole che si spostano attraverso il segnale o trasportati attraverso la membrana cellulare, molti membri di questa classe di recettori verificarsi nel citoplasma e trasportati al nucleo cellulare su ligand-binding dove hanno segnale tramite DNA-Binding e trascrizione della regolamentazione, in questa categoria sono inclusi anche i recettori trovato su le membrane intracellulari che agiscono attraverso meccanismi simile a CELLULARE superficie recettori.
Anilina Idrossilasi
Citocromo P-450 drug-metabolizing, un enzima che catalizza la idrossilazione di anilina a hydroxyaniline in presenza di ridotta flavoprotein e ossigeno molecolare. CE 1.14.14.-.
Relazione Farmacologica Dose-Risposta
Not Translated
Del citocromo P-450 suptype che ha un ampio spettro di specificità per composti lipofila, incluso STEROIDS; VENTRESCA ACIDS; e XENOBIOTICS. Questo enzima ha rilevanza clinica a causa della sua capacita 'di metabolizzare clinicamente importante una diversa gamma di farmaci come ciclosporina, verapamil e midazolam. Anche questo enzima catalizza la N-demetilazione del eritromicina.
Clofibrato
Benzopirene Idrossilasi
Un drug-metabolizing, P-448 citocromo P-450) (enzima che catalizza la idrossilazione di benzopyrene a 3-hydroxybenzopyrene in presenza di ridotta flavoprotein ossigeno molecolare. E anche su alcune anthracene derivati. Un aspetto della CE 1.14.14.1.
Acido Glutarico
Elettroshock
Epatomegalia
Ingrossamento del fegato.
Idrossilazione
Dimetilnitrosoamina
Un derivato, cancerogeno nitrosamine con alchilanti e proprietà mutagene e causare gravi danni al fegato ed è un hepatocarcinogen nei roditori.
Isoenzimi
DDT
Una dei pesticidi resistente alla distruzione dalla luce e ossidazione. I quali è ha comportato difficoltà nel residuo rimozione dall'acqua, terra... e coi viveri. Questa sostanza può essere ragionevolmente prevista possa essere carcinogenetico quarto rapporto annuale sulla NTP-85-002 Carcinogens (1985) (a cura di), l '11 Merck Index
Glucuronosiltransferasi
Cloropromazina
Il prototipo del farmaco antipsicotico fenotiazina. Come le altre droghe in questa classe clorpromazina 'antipsicotico azioni sono essere dovuto a un adeguamento a lungo termine dal cervello ai posti di blocco DOPAMINE. Clorpromazina ha molte altre azioni e usa, incluso, come un antiemetico e nel trattamento di singhiozzo intrattabile.