Inibitori Della Lipossigenasi
Composti che si legano e inibire questa attività enzimatica di Lipoxygenases. Incluse in questa categoria sono inibitori specifici per i sottotipi lipoxygenase e ridurre la produzione di leucotrieni.
Lipossigenasi
5-Lipossigenasi Arachidonato
Un enzima che catalizza l ’ ossidazione di acido acetonico cedere 5-hydroperoxyarachidonate (5-HPETE) che viene rapidamente convertito da un perossidasi a 5-hydroxy-6,8,11,14-eicosatetraenoate (5-HETE). Il 5-hydroperoxides sono preferenzialmente formato di leucociti.
Arachidonato12-Lipossigenasi
Un enzima che catalizza l ’ ossidazione di acido acetonico cedere 12-hydroperoxyarachidonate (12-HPETE) che è rapidamente convertito da un perossidasi a 12-hydroxy-5,8,10,14-eicosatetraenoate (12-HETE). Il 12-hydroperoxides sono preferenzialmente nel PIASTRINE.
Masoprocol
Un potente inibitore lipoxygenase che interferisce con del metabolismo dell ’ acido arachidonico. Il composto inibisce anche carbossilesterasi formyltetrahydrofolate sintetasi, e la ciclossigenasi in misura minore, e anche un antiossidante in grassi e oli.
Arachidonato15-Lipossigenasi
Un enzima che catalizza l ’ ossidazione di acido acetonico cedere 15-hydroperoxyarachidonate (15-HPETE) che viene rapidamente convertito a 15-hydroxy-5,8,11,13-eicosatetraenoate (15-HETE). Il 15-hydroperoxides sono preferenzialmente formato dei neutrofili e linfociti.
4,54,5-Deidro-1-(3-(Trifluorometil)Fenil)-1H-Pirazol-3-Ammina
Un duplice inibitore della cicloossigenasi e entrambi lipoxygenase. Esercita un effetto antinfiammatorio inibendo la produzione di prostaglandine e leucotrieni. Il farmaco aumenta anche la vasocostrizione polmonare in ipossia e ha un effetto protettivo dopo ischemia miocardica.
Arachidonato Lipossigenasi
Enzimi principale che catalizza l ’ ossidazione di acido acetonico a hydroperoxyarachidonates. Questi prodotti vengono poi rapidamente convertito da un di acidi perossidasi hydroxyeicosatetraenoic posizionale. La specificità dell ’ enzima reazione varia da tessuto per tessuto. L'ultimo lipoxygenase sentiero conduce al leucotrieni. CE 1.13.11.-.
Leucotriene B4
Il principale metabolita in una parte di leucociti polimorfonucleati, stimola la funzione delle cellule polimorfonucleate; (degranulazione dei mastociti, formazione di radicali liberi, oxygen-centered acido acetonico il rilascio e metabolismo). (Dal dizionario delle Prostaglandins e Related Composti, 1990)
Acido 12-Idrossi-5,8,10,14-Eicosatetraenoico
Un metabolita della lipoxygenase arachidonic acido. E 'un altamente selettivo i recettori mu degli oppioidi ligando usato per etichettare in entrambi mucose e dei tessuti. La 12-S-HETE analogico è stata riportata per aumentare di cellule tumorali potenziale metastatico attraverso l' attivazione di protein chinasi C. J Pharmacol Scad Non 1995; (3): 1545-51; J Cancer Natl Inst 1994; 86 (15): 1145-51)
Leucotrieni
Una famiglia di sostanze biologicamente attive derivate da acido acetonico di metabolismo ossidativo attraverso la via metabolica 5-lipoxygenase hanno partecipare ospite difesa e pathophysiological condizioni quali reazioni immediate di ipersensibilità e infiammazione. Hanno potenti azioni in molti organi vitali, e i sistemi, compreso il sistema cardiovascolare e polmonare, e Sistema Nervoso Centrale e il tratto gastrointestinale e il sistema immunitario.
Acido Arachidonico
Un insaturo, acidi grassi essenziali. E 'trovato nel grasso animale ed umana e nel fegato, il cervello, organi e ghiandolari, ed è un abitante di animale phosphatides. Si è formato dalla sintesi della dieta di acido linoleico ed è un precursore nella biosintesi delle prostaglandine, thromboxanes e leucotrieni.
Acidi Idrossieicosatetraenoici
Acidi Eicosatetraenoic sostituzione nella posizione da uno o più gruppi idrossilato. Sono importanti intermediaries in una serie di processi che portano idrossimetil da acido acetonico a una serie di sostanze biologicamente attive come prostaglandine, thromboxanes e leucotrieni.
Acidi Arachidonici
Gli acidi arachidonici sono un tipo specifico di acidi grassi essenziali polinsaturi, derivati dall'acido linoleico, che svolgono un ruolo chiave nella sintesi di eicosanoidi, composti lipidici coinvolti in processi infiammatori e immunitari nell'organismo.
5,8,11,14-Eicosatetraynoic Acid
Un 20-carbon acido grasso insaturo contenente 4 alkyne obbligazioni. Inibisce la conversione enzimatica di acido arachidonico prostaglandine E (2) e F, paragrafo 2 bis.
Srs A
Un gruppo di leucotrieni; (LTC4, LTD4, LTE4) che è il principale mediatore della broncocostrizione; RIQUADRO SULLE REAZIONI DI; e altre reazioni allergiche. Studi precedenti descritto un "slow-reacting attivo di anafilassi rilasciata dai polmoni da dafo feleno di cobra o dopo uno shock anafilattico. Il rapporto tra SRS A leucotrieni è stata valutata mediante UV che suggeriscono la presenza del coniugato triene. (Dal Merck Index), l '11.
Indometacina
Agente antiinfiammatori non steroidei (FANS) che inibisce l ’ enzima ciclo-ossigenasi necessarie per la formazione di prostaglandine e altri autacoids. Anche la parte di leucociti polimorfonucleati la motilità del.
Flavanoni
Un gruppo di flavonoidi caratterizzato con un 4-ketone.
Idrossiurea
Leucotriene E4
Un principio di SRS A biologicamente attive che sono formate a leucotriene D4 attraverso una reazione peptidasi che rimuovono la glicina residuo. Le azioni di LTE4 sono simili a LTC4, LTD4. (Dal dizionario delle Prostaglandins e Related Composti, 1990)
Inibitori Della Cicloossigenasi
Composti o agenti che si combinano con PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE Sintasi (ciclo-ossigenasi) e pertanto non substrate-enzyme associazione con acido acetonico eicosanoidi, e la formazione di prostaglandine e thromboxanes.
Benzeneacetamidi
Eicosanoidi
Il nome di una classe di sostanze e generalmente ottenuti da c20 EICOSANOIC ACIDS degli acidi grassi (che include prostaglandine; leucotrieni; THROMBOXANES e HYDROXYEICOSATETRAENOIC ACIDS. Hanno effetti hormone-like mediata da recettori specifici (recettori Degli Eicosanoidi).
Leucotriene A4
(2S- (2 alfa, 3 beta (1E, 3E, 5Z, 8Z)) -3- (1,3,5,8-Tetradecatetraenyl) oxiranebutanoic acido. Un instabile allylic dell ’ epossido, costituito da l'immediata precursore stereospecific 5-HPETE attraverso la rimozione di un protone e C-10 e disidratazione. La sua attività biologiche sono determinata principalmente attraverso i suoi metaboliti, ossia leucotriene B4 e cysteinyl-leukotrienes. In alternativa, leucotriene A4 viene convertita leucotriene C4 da glutathione-S-transferase o in 5,6-di-HETE dal epoxide-hydrolase. (Dal dizionario delle Prostaglandins e Related Composti, 1990)
5-Lipoxygenase-Activating Proteins
Benzochinoni
Chinacrina
Un derivato acridine precedentemente ampiamente usata come antimalarico ma rimpiazzate da clorochina negli ultimi anni. È stato anche usato come antielmintico e nel trattamento dei versamenti pleurici. Giardiasi e maligne è usato in cella esperimenti biologici come un inibitore del Phospholipase A2.
Antagonisti Dei Leucotrieni
Pirani
Acido Linoleico
Un doppiamente acido grasso insaturo, verificatisi in pianta digitalici. E 'un mammifero di nutrizione in acidi grassi essenziali e viene utilizzata nella biosintesi di prostaglandine e le membrane cellulari. (Dal 26 Stedman, cura di)
Pirazoli
Fattore Di Attivazione Piastrinica
Un derivato fosfolipidi formato da PIASTRINE; basofili; neutrofili;; e monociti macrofagi. È un potente induttore agente aggregazione delle piastrine e dei sintomi di tipo anafilattico, inclusi ipotensione; trombocitopenia; NEUTROPENIA; e broncocostrizione.
Lipossine
Calcimicina
Un ionophorous, polyether antibiotico dallo Streptomyces chartreusensis. Si lega di trasporti e CALCIUM e altri cationi bivalenti attraverso le membrane e uncouples fosforilazione ossidativo mentre l ’ inibizione ATPasi di fegato del ratto di mitocondri. La sostanza viene usato principalmente come strumento biochimico per studiare il ruolo di livello gastrointestinale i cationi bivalenti in vari sistemi biologici.
Acidi Caffeici
Chinoline
Le chinoline sono alcaloidi aromatici eterociclici, derivati strutturalmente dalla benzopiridina, con diversi usi terapeutici come antibatterici, antimalarici e anti-infiammatori.
Umbelliferoni
7-Hydroxycoumarins. Sostanze molte piante, specialmente umbelliferae. Umbelliferoni sono usati in crema solare e può essere mutagenica. Dei relativi derivati sono usati nella terapia epatica reagenti, pianta i fattori di crescita, le creme solari, insetticidi, parasiticides, Coleretici spasmolytics, ecc.,
Boraginaceae
Leucotriene C4
Il prodotto di coniugazione e glutatione leucotriene A4. E 'il principale metabolita in macrofagi e l ’ acido arachidonico mastociti così come in antigen-sensitized tessuto polmonare, stimola la secrezione di muco nei polmoni che produce delle contrazioni e non vascolari VASCULAR trovano un muscolo. (Dal dizionario delle Prostaglandins e Related Composti, 1990)
Phospholipases A2
Fosfolipasi A
Composti Eterocliclici Con 4 O Pi¨ Anelli
Leucotriene D4
Uno dei principi di biologicamente attivo SRS A, e viene generata leucotriene C4 dopo idrolisi parziale della catena peptidica, ossia la scissione della porzione della gamma-glutamil. La sua attività biologiche includono la stimolazione della muscolatura liscia vascolare e non vascolari e un aumento della permeabilità vascolare. (Dal dizionario delle Prostaglandins e Related Composti, 1990)
Prostaglandina-Endoperossido Sintasi
Complessi di enzima in grado di catalizzare la formazione di prostaglandine dal appropriato VENTRESCA insaturo ACIDS ossigeno molecolare, e una ridotta acceptor.
Recettori Del Leucotriene B4
Una classe di recettori dei cellulari superficiali con una preferenza per leucotriene B4. Attivazione del recettore leucotriene B4 influenze chemotaxis, chemokinesis, aderenza, rilascio, ossidazione enzimatica e parte di leucociti polimorfonucleati degranulazione dei mastociti nelle. Ci sono almeno due sottospecie di questi recettori, alcune azioni che vengono mediate attraverso il Inositolo fosfato e diacylglycerol secondo messaggero.
Neutrofili
Cromatografia Liquida Ad Alta Pressione
Dinoprostone
I più comuni e più biologicamente attivo del prostaglandine. Piu 'caratteristico dimostra di possedere attività biologiche di prostaglandine e è stato utilizzato ampiamente come un agente. Il composto oxytocic mostra anche un effetto protettivo sulla mucosa intestinale.
Acidi Grassi Insaturi
Cavie
Trombossano B2
Pleurite
Dietilcarbamazina
Relazione Farmacologica Dose-Risposta
Istamina
Carragenine
Indoli
Edema
Anormale accumulo di fluidi nei tessuti o corpo. La maggior parte dei casi di edema sono presenti in SUBCUTANEOUS - sotto la pelle.
Chinoloni
Conigli
Prostaglandine E
(11 Alpha, 13e, 15 s) -11,15-Dihydroxy-9-oxoprost-13-en-1-oic acida (la PGE (1)); (5Z, 11 Alpha, 13e, 15 s) -11,15-dihydroxy-9-oxoprosta-5,13-dien-1-oic acida (la PGE (2); e (5Z, 11 Alpha, 13e, nati del 15, 17Z) -11,15-dihydroxy-9-oxoprosta-5,13,17-trien-1-oic acida (la PGE (3). Tre dei sei prostaglandine naturale. Sono considerati primarie in cui nessuno deriva da un'altra negli esseri viventi. Originariamente isolato dalle pecore liquido seminale e vesciche, si trovano in molti organi e tessuti e gioca un ruolo principale nel mediare varie attività fisiologica.
Inibitori Enzimatici
Leucociti
Globuli bianchi, in specie animali granulare (basofili, eosinofili; e neutrofili) nonché leucociti non-granular (linfociti e monociti).
Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei
Agenti antinfiammatori che sono farmaci in natura. Oltre a antinfiammatoria, analgesici, antipiretici, e platelet-inhibitory actions.They agiscono inibendo la sintesi di prostaglandine inibisce la ciclossigenasi, che converte l ’ acido arachidonico Endoperoxides a ciclica, precursori delle prostaglandine. All ’ inibizione della sintesi delle prostaglandine per le loro analgesici, antipiretici, e platelet-inhibitory azioni; altri meccanismi possono contribuire al loro effetti antinfiammatori.
Broncocostrizione
Restringimento del calibro dei bronchi, fisiologicamente o a seguito di terapia farmacologica.
Concentrazione Inibitoria 50
La concentrazione di un composto bisogno di ridurre la crescita della popolazione degli organismi, comprese le cellule eucariotiche, del 50% in vitro. Anche se spesso espresso per denotare attività antibatterica in vitro, è altresì utilizzati come riferimento per citotossicità nelle cellule eucariotiche in coltura.
Zimosan
Prostaglandine
Un gruppo di sostanze di scarto derivati da 20-carbon acidi grassi insaturi, principalmente attraverso l ’ acido arachidonico cicloossigenasi. Sono estremamente potente che i mediatori delle diverse processi fisiologici.
Piastrine
Cellule Coltivate
Perossidi Lipidici
Perossidi prodotta in presenza di un radicale libero dall ’ ossidazione di acidi grassi insaturi in cella in presenza di ossigeno molecolare. La formazione di alterazioni perossidi provoca la distruzione dell'originale alterazioni determinando la perdita di integrita 'delle membrane, e pertanto può causare una serie di effetti tossici in vivo e loro formazione è considerato un processo patologico nei sistemi biologici. La loro formazione può essere inibito dal antiossidanti, quali vitamina E, separazione strutturali o ossigeno tensione.
Stereoisomeria
Ceppi Inbred Di Ratto
Ossido-Riduzione
Una reazione chimica nel quale un elettrone e 'trasferito da una molecola a un altro, questo e' la molecola electron-donating reductant; la riduzione o electron-accepting molecola è l'agente ossidante o ossidante. Ridurre e agenti ossidante funzionare come coppia o coniugato reductant-oxidant redox paia (Lehninger, i Principi di Biochimica, 1982, p471).
Chinoni
Bronchi
Struttura Molecolare
Trachea
Cromoni
Aspirina
Il prototipo del analgesico usato nel trattamento del dolore da lieve a moderata. Ha proprietà antinfiammatorie e antipiretiche e funge da inibitore della cicloossigenasi che provoca l ’ inibizione della biosintesi delle prostaglandine. Aspirina inibisce anche l 'aggregazione piastrinica ed è usato nella prevenzione della trombosi arteriosa e venosa. (Dal Martindale, La Farmacopea Extra, trentesimo Ed, P5)