Uno specifico antagonista degli oppiacei che non ha alcuna attività agonista. È un antagonista competitivo a mu, Delta, e i recettori degli oppioidi di tipo kappa.
Agenti che inibiscono l ’ effetto di stupefacenti sul sistema nervoso centrale.
Il principale alcaloide nello oppio e il prototipo analgesici oppiacei e narcotico. Morfina ha numerosi effetti sul sistema nervoso centrale e nel muscolo liscio.
Proteine della membrana delle cellule che si legano oppioidi e innescare cambiamenti intracellulare che influenzano il comportamento di cellule. I ligandi endogeni per i recettori degli oppioidi nei mammiferi includere tre famiglie di amminoacidi, la enkephalins, le endorfine e dynorphins. Il ricettore lezioni includono la delta recettori Sigma Kappa. E si legano diverse sostanze psicoattive, inclusi gli oppioidi, ma i loro ligandi endogeni non sono noti.
Uno dei tre grandi gruppi di oppioidi endogeni peptidi. Sono grandi peptidi derivante dal precursore PRO-OPIOMELANOCORTIN. I membri del gruppo sono alfa, beta e gamma-endorphin. Il termine endorfina è anche usato per fare riferimento all 'intero peptidi oppiaceo, ma il piu' senso è usata qui; oppioidi peptidi è utilizzato per il gruppo più ampio.
Uno dei pentapeptides endogeno con morphine-like. Differisce da LEU-ENKEPHALIN dall ’ amminoacido metionina in posizione 5. I primi quattro sequenza amminoacidica è identica alla sequenza tetrapeptide al N-Terminal di beta-endorfina.
Un derivato della alcaloide oppiacei THEBAINE è un analgesico piu 'potente e piu' durature di morfina. Questa sembra agire come un agonista parziale a Mu e i recettori degli oppioidi di tipo kappa e come un antagonista dei recettori a delta, la mancanza di attività delta-agonist può spiegare l 'osservazione che la buprenorfina possono non sviluppare tolleranza con l ’ uso cronico.
Una classe di recettori degli oppioidi riconosciute dal suo profilo farmacologico. MU i recettori degli oppioidi si legano, in ordine decrescente di affinità, le endorfine dynorphins, met-enkephalin e leu-enkephalin. Hanno anche i recettori molecolare della morfina.
Agenti che inducono la narcotici narcosi comprendono gli agenti che provocano sonnolenza o stato di sonno indotto (stupore); naturale o sintetica derivati dell'oppio, morfina o qualsiasi altra sostanza che ha questi effetti, sono potenti induttori di analgesia e DISORDERS derivanti dagli oppioidi.
Sostanze con attività come oppiaceo cornuta, con i recettori degli oppiacei. Includono induzione di analgesia o proprietà anestesia.
Le attività con peptidi endogeni oppiaceo tre classi principali attualmente riconosciuta sono i ENKEPHALINS, il DYNORPHINS, e le endorfine. Ognuna di queste famiglie deriva da diversi precursori, proenkephalin, prodynorphin e PRO-OPIOMELANOCORTIN, rispettivamente. Inoltre, sono almeno 3 classi di recettori degli oppioidi, ma il peptide famiglie non mappa per i recettori in modo semplice.
Forte dipendenza, sia fisico e emotivo, alla morfina.
Uno dei tre grandi famiglie di oppioidi endogeni peptidi. La enkephalins sono pentapeptides che vengono diffuse nel sistema nervoso centrale e periferico e nel midollare del surrene.
Un acido 31-amino peptide che viene il frammento di C-terminale BETA-LIPOTROPIN. Agisce su i recettori degli oppiacei ed è un analgesico. I primi quattro aminoacidi alla N-Terminal sono identici agli tetrapeptide sequenza di metionina ENKEPHALIN e leucina ENKEPHALIN.
Uno dei pentapeptides endogeno con morphine-like. Differisce da MET-ENKEPHALIN nel leucina nella posizione 5. I primi quattro sequenza amminoacidica è identica alla sequenza tetrapeptide al N-Terminal di beta-endorfina.
Sistemiche correlate o derivante da abuso o mis-use degli oppioidi.
Accidentale o deliberato uso di un farmaco o droga in eccesso rispetto normale dosaggio.
Una classe di recettori degli oppioidi riconosciute dal suo profilo farmacologico. Kappa i recettori degli oppioidi si legano dynorphins con una maggiore affinità di endorfine che sono essi stessi preferito enkephalins.
Fisiologico e psicologico, i sintomi da astinenza dall ’ uso di un farmaco dopo la somministrazione prolungata o assuefazione. Il concetto include prelievo da fumando o bevendo, nonché il prelievo dalla somministrazione di droga.
Composti in grado di ridurre il dolore senza perdita di coscienza.
Questo è il derivato di noroxymorphone N-cyclopropylmethyl congener di naloxone. E 'un narcotico, che è efficace per via orale, e piu' durature, piu 'potente del Naloxone. E' stato proposto per il trattamento della dipendenza da eroina. L'FDA ha approvato naltrexone per il trattamento di alcol.
Un enkephalin analogico che si lega selettivamente al recettore degli oppioidi MU è utilizzato come modello per droga permeabilità esperimenti.
Una classe di recettori degli oppioidi riconosciute dal suo profilo farmacologico Delta i recettori degli oppioidi si legano endorfine e enkephalins con circa uguale affinità e ad avere più affinità per dynorphins.
Composti basata su una parzialmente iminoethanophenanthrene saturi, che può essere descritto come ethylimino-bridged benzo-decahydronaphthalenes e includono alcuni OPPIOIDI trovato in PAPAVER che vengono usati come ANALGESICI.
Progressiva diminuzione della suscettibilità di un umano o animale agli effetti di un farmaco, come risultato del suo una somministrazione continua. E devono essere differenziate da RESISTENZA la malattia in cui un organismo, o tessuti non risponde alla all ’ efficacia di una sostanza chimica o droga, dovrebbe anche essere differenziate da un livello massimo tollerato DOSE e quale non vengono osservati effetti avversi.
Il primo miscelato agonist-antagonist analgesico che siano ed è un agonista del Sigma Kappa e i recettori degli oppioidi e possiede una debole azione antagonista al recettore mu. (Dal AMA Drug Evaluations Rapporto, 1991, p97)
Un oppiaceo delta-selective (ANALGESICI, oppioidi), può causare un transitorio senso di depressione della pressione sanguigna arteriosa media e della frequenza cardiaca.
Uno dei sintetica ad azione prolungata antidiarroici; non è significativamente assorbita dall ’ intestino, e non ha effetti sul sistema adrenergici o del sistema nervoso centrale, ma potrebbe antagonizzare l ’ istamina ed interferire con rilascio di acetilcolina a livello locale.
Un farmaco antagonista con un GnRH agonista farmacocinetiche, è un antagonista dei recettori mu degli oppioidi e per l ’ agonista con i recettori degli oppioidi di tipo kappa. Somministrato in monoterapia produce un ampio spettro di spiacevoli effetti collaterali e ritenuto clinicamente obsoleto.
Un antagonista degli oppioidi con proprietà simili a quelli del naloxone; inoltre anche agonista possiede una proprieta '. E deve essere usata con cautela; levallorphan reversibile indotta da oppioidi grave depressione respiratoria ma può aggravare la depressione respiratoria, come quello indotto dall ’ alcool o altri depressori centrali non-opioid. (Dal Martindale, La Farmacopea Extra, trentesimo Ed, p683)
Un narcotico analgesico potrebbe essere una cattiva abitudine. E 'molto meno efficace per via orale come tramite iniezione.
Analgesici in associazione narcotico agonist-antagonist proprieta '.
La relazione tra la dose di un farmaco somministrato e la risposta dell'organismo al farmaco.
Un oppiaceo disolfuro pentapeptide che si lega selettivamente al recettore degli oppioidi DELTA. Possiede antinociceptive attivita '.
Un corso di peptidi incluso dynorphin dynorphin A, B, e questi piccoli frammenti di peptidi. Dinorfine preferisco kappa-opioid recettori (recettori, oppiodi, KAPPA) e hanno dimostrato di avere un ruolo come sistema nervoso centrale trasmettitori.
La somministrazione di un dosaggio solubile dallo schieramento sotto la lingua.
Un derivato semisintetico dell 'codeina.
Una spiacevole sensazione indotta da stimoli che le vengono rilevati da coraggio alla fine delle nociceptive ai neuroni.
Un farmaco antagonista con proprieta 'analgesiche è utilizzato per il controllo di alleviare il dolore da moderato a grave.
Bilancia, questionari, test e altri metodi utilizzati per valutare la gravità e la durata del dolore nei pazienti o modelli animali sperimentali per favorire la diagnosi, trattamento e studi fisiologica.
L ’ introduzione di agenti terapeutici nella regione spinale usando un ago e siringa.
Preparazioni iniettabili nel ventricoli cerebrali.
Un potente analgesico, abuso di droga che porta alla assuefazione o dipendenza, e 'principalmente un agonista mu degli oppioidi, il fentanil viene anche utilizzato in aggiunta alla anestetici generali, e come anestetico per l ’ induzione e mantenimento. (Dal Martindale, La Farmacopea Extra, trentesimo Ed, p1078)
Forte dipendenza, sia fisico e emotivo, con l'eroina.
Un narcotico analgesico potrebbe essere una cattiva abitudine. E 'una sostanza controllata (derivato dell'oppio) elencate negli Stati Uniti Codice di regolamenti Federale, titolo 21 Parts 329.1, 1308.11 (1987). La vendita e' vietato negli Stati Uniti dagli agenti. (Merck Index), l '11.
Un farmaco antagonista simili in azione al naloxone è utilizzato per remobilize animali dopo etorfina neuroleptanalgesia ed e 'considerato uno specifico antagonista di etorfina.
Un narcotico morphinan utilizzato come analgesico un sedativo nella pratica veterinaria.
Un narcotico analgesici che possono essere usati per il sollievo di molti tipi di entità da moderata a grave dolore, incluso dolore postoperatorio e al dolore degli lavoratori. L'uso prolungato può condurre a dipendenza morfina tipo; sintomi di astinenza compaiono più rapidamente rispetto ad morfina e sono di una durata inferiore.
Alcaloidi che si trovano in oppio da PAPAVER che inducono e gli effetti analgesici narcotici per azione per i recettori degli oppiacei.