Recettore Della Bradichinina B2
Un espressi costitutivamente bradichinina sottotipo del recettore svolga un ruolo nella fase acuta dell 'infiammazione e reazione al dolore. E' elevata specificità per intatta forme della bradichinina e KALLIDIN. Coniugato con l ’ G-PROTEIN, Gq-G11 Alpha famiglia e G-PROTEIN, Gi Alpha famiglia segnalando proteine.
Bradichinina
Un corriere che è prodotta con metodi enzimatici nonapeptide KALLIDIN nel sangue da dov'e 'un potente agente, ma non vive a lungo di arteriolar dilatazione e aumentata permeabilità capillare. Bradichinina è anche rilasciato da MAST. Durante l'asma, da intestino pareti come un vasodilatatore, da danneggiato gastrointestinali come dolore segnale, e potrebbe essere un neurotrasmettitore.
Recettori Delle Bradichinine
Recettori cellulari superficiali che si legano bradichinina and related KININS con elevata affinità e innescare cambiamenti intracellulare che influenzano il comportamento di cellule. Recettore individuate types (B1 e B2, o BK-1 e BK-2) riconoscere KALLIDIN endogena; t-kinins; e alcuni frammenti di bradichinina nonché bradichinina.
Recettore Della Bradichinina B1
Un sottotipo di bradichinina recettore è indotta in risposta a INFLAMMATION. Potrebbe avere un ruolo nella infiammazione cronica e ha un'alta specificità per KININS senza telopeptide arginina come des-Arg (10) -kallidin e des-Arg (9) -bradykinin. Coniugato con l ’ G-PROTEIN, Gq-G11 Alpha famiglia e G-PROTEIN, Gi Alpha famiglia segnalando proteine.
Sistema Chinina-Callicreina
Un sistema di interazioni metaboliche dai prodotti prodotta dall 'nephron distale del rene. Questi prodotti includono plasma kallikrein; KININS; chininasi I; chininasi II; e ENKEPHALINASE. Questo sistema partecipa il controllo della funzionalità renale. Interagisce con il sistema renina-angiotensina- aldosterone a controllare la pressione del sangue, formazione di prostaglandine, rilascio di VASOPRESSINS e WATER-ELECTROLYTE equilibrio della storia.
Chinine
Un termine generico che usate per descrivere un gruppo di glicosilati di chimica con strutture e proprietà farmacologiche sono ampiamente distribuito in natura. Questi sono peptidi AUTACOIDS che agire localmente per produrre dolore, vasodilatazione, aumento della permeabilità vascolare e della sintesi delle prostaglandine, quindi... che comprende un sottoinsieme dei gran numero di mediatori, che contribuiscano alla risposta infiammatoria. (Da Goodman e Gilman e 'la base di Pharmacologic Therapeutics, ottavo Ed, p588)
Callidina
Un decapeptide bradichinina Homolog libero scinde kininogen da Callicreine. E 'un agente stimolante l ’ effetto ipotensivo e che agisce da vasodilatazione.
Inibitori Dell'Enzima Convertitore Di Angiotensina
Una classe di medicinali il cui principale indica il trattamento dell ’ ipertensione e l ’ insufficienza cardiaca. Esercitano i loro effetti emodinamici principalmente mediante l 'inibizione del sistema renina-angiotensina. Hanno anche modulare attività del sistema nervoso simpatico e aumenta la sintesi delle prostaglandine. Causano principalmente vasodilatazione, lieve natriuresis senza influire sulla frequenza cardiaca e della contrattilità.
Chininogeni
Peptidi endogeni presenti nella maggior parte fluidi corporei. Alcuni enzimi convertirli in principio KININS che sono coinvolti nel processo infiammatorio, coagulazione del sangue, reazioni del complemento, ecc. Chininogeni appartengono al Cystatin superfamily. Sono cisteina inibitori della proteinasi. Ad Alto Peso Molecolare (KININOGEN; HMWK); è disaggregata per plasma callicreina per produrre bradichinina. KININOGEN basso; (LMWK); è disaggregata per tessuto callicreina per produrre KALLIDIN.
Callicreine
Enzimi proteolitica della serina Endopeptidasi famiglia trovato in sangue e urine. Nello specifico, Callicreine sono potenti vasodilatatori e hypotensives e un aumento della permeabilità vascolare ed influenzare nel muscolo liscio. Agiscono come agenti dell ’ infertilità negli uomini. Tre forme sono riconosciuti, PLASMA plasma kallikrein (CE) 3.4.21.34, 3.4.21.35 plasma kallikrein (CE) e dell ’ antigene prostatico specifico (CE 3.4.21.77).
Callicreine Tissutali
Ramiprile
Captopril
Un inibitore potente e specifico PEPTIDYL-DIPEPTIDASE A blocca la conversione della angiotensina I in angiotensina II, un vasocostrittore, e importante regolatore di pressione arteriosa. Captopril atti di sopprimere il sistema renina-angiotensina risposte e inibisce pressione angiotensina esogene.
Lisina Carbossipeptidasi
Un metallocarboxypeptidase che elimina telopeptide peptidi e aminoacidi di base di proteine, con preferenza mostrato per la lisina di arginina. È un enzima che zinco plasmatico e anaphylatoxins inattiva la bradichinina.
Peptidil-Dipeptidasi A
Un peptidyl-dipeptidase che catalizza il rilascio di un telopeptide dipeptide, -Xaa- * -Xbb-Xcc, quando nessuno Xaa né Xbb è Pro. E 'un informatore (-) -dependent, zinco glicoproteina che è generalmente modo e attiva a pH neutro. Potrebbe anche Endopeptidasi attivita' su dei substrati. (Dal Enzyme nomenclatura, 1992) CE 3.4.15.1.
Chinoline
Le chinoline sono alcaloidi aromatici eterociclici, derivati strutturalmente dalla benzopiridina, con diversi usi terapeutici come antibatterici, antimalarici e anti-infiammatori.
Indometacina
Agente antiinfiammatori non steroidei (FANS) che inibisce l ’ enzima ciclo-ossigenasi necessarie per la formazione di prostaglandine e altri autacoids. Anche la parte di leucociti polimorfonucleati la motilità del.
Ossido Di Azoto
Un radicale libero gas prodotto endogenously da una serie di cellule di mammifero, sintetizzato da arginina da ossido di azoto Sintasi. L ’ ossido di azoto è uno dei ENDOTHELIUM-DEPENDENT rilassante FACTORS pubblicati dall ’ endotelio vascolare e di fungere da mediatore vasodilatazione. Inibisce inoltre induce l ’ aggregazione piastrinica, disaggregazione per aggregati piastrine, e inibisce aderenza delle piastrine per l ’ endotelio vascolare. Ossido di azoto attiva guanilato ciclasi eleva e pertanto i livelli intracellulari di GMP Ciclico.
Recettori Neurotrasmettitori
Recettori cellulari superficiali che si legano segnalare molecole rilasciata dai neuroni e segnali nel convertire queste variazioni intracellulare di influenzare il comportamento di cellule. Neurotrasmettitore è usata qui nella sua piu 'generale, l' inclusione non soltanto messaggeri che agiscono per regolare i canali ionici, ma anche per quelli che agiscono secondo messaggero e quelli che possono agire a distanza dai loro siti di rilascio e per i recettori neuromodulatori, neuroregulators, neuromediators e neurohumors, se si trova al sinapsi.
Relazione Farmacologica Dose-Risposta
Enalaprilato
Il metabolita attivo di enalapril e un potente inibitore inibitori dell ’ enzima somministrata per via endovenosa, è un agente operativo per il trattamento dell ’ ipertensione essenziale e ha benefici effetti emodinamici nell ’ insufficienza cardiaca. Il farmaco produce vasodilatazione renale con un aumento dell ’ escrezione di sodio.
Tetrazoli
Beta-Antagonisti Adrenergici
Farmaci che si legano ad ma non attivare i recettori adrenergici, bloccando così le azioni di agonisti adrenergici. Beta-Antagonisti Adrenergici sono utilizzati per il trattamento dell ’ ipertensione, aritmia cardiaca, angina pectoris, glaucoma, mal di testa, e ansia.
Edema
Anormale accumulo di fluidi nei tessuti o corpo. La maggior parte dei casi di edema sono presenti in SUBCUTANEOUS - sotto la pelle.
Lisinopril
Recettore Dell' Angiotensina Di Tipo 1
Un sottotipo del recettore dell ’ angiotensina che viene espresso in concentrazioni elevate in una varietà di tessuti, inclusa l CARDIOVASCULAR adulti, il rene, il sistema endocrino e il sistema nervoso di tipo 1. L 'attivazione dei recettori dell ’ angiotensina determina la vasocostrizione e ritenzione di sodio.
Rats, Sprague-Dawley
Angiotensin Receptor Antagonists
Permeabilità Capillare
La proprieta 'di sangue nell ’ endotelio capillare che permette di selettivo scambio di sostanze tra il sangue e tessuti circostanti e quali le barriere membranosa BLOOD-AIR BARRIER; BLOOD-AQUEOUS BARRIER; BARRIER emato-encefalica; BLOOD-NERVE BARRIER; BLOOD-RETINAL BARRIER; e BLOOD-TESTIS BARRIER. Piccolo lipid-soluble molecole come quelle anidride carbonica e ossigeno muoversi liberamente da diffusione. Acqua e molecole idrosolubile non puo' passare attraverso i muri e endoteliali dipendono da pori microscopici. Questi pori show stretto aree (strette svincoli) che possono limitare grande molecola movimento.
Angiotensina I
E 'libero scinde un decapeptide precursore angiotensinogeno da renina. Angiotensina I ha limitato l' attività biologica. Viene convertito in angiotensina II, un potente vasocostrittore, dopo la sospensione di due aminoacidi al C-terminale da parte dell 'angiotensina ENZYME la.
Recettore Dell' Angiotensina Di Tipo 2
Un sottotipo del recettore dell ’ angiotensina che viene espresso in concentrazioni elevate nei tessuti fetali. Molti effetti degli antagonisti del recettore di tipo 2 come vasodilatazione e sodio perdita sono l'opposto di quello dell ’ angiotensina TIPO 1.
Cavie
Ng-Nitroarginina Metil Estere
Rats, Wistar
Angiotensina Ii
Un octapeptide che è un potente vasocostrittore, ma debole viene prodotto con l ’ angiotensina I dopo la sospensione di due aminoacidi al C-terminale da parte dell 'angiotensina la ENZYME. L' aminoacido in posizione 5 varia in specie diverse. Per bloccare la vasocostrizione e polmonare effetto dell 'angiotensina II, i pazienti sono spesso trattati con ACE o con DELLA FOSFODIESTERASI DI TIPO 1 BLOCKERS del recettore dell ’ angiotensina II.
Prostaglandine
Cellule Coltivate
Ossido Di Azoto Sintasi
Un NADPH-dependent enzima che catalizza la conversione di L-Arginina e ossigeno per produrre citrullina e ossido di azoto.
Endotelio Vascolare
Rene
Calcio (Chim)
Un semplice elemento che si trova in quasi tutti organizzati tessuti. E 'un membro della famiglia dei metalli alcalini terra con il simbolo atomica Ca, numero atomico 20, e il peso atomico 40. Il calcio e' il minerale piu 'abbondante nel corpo e si combina con fosforo per formare fosfato di calcio nelle ossa e denti. È essenziale per il regolare funzionamento dei nervi e muscoli e gioca un ruolo nella coagulazione del sangue (come fattore IV) ed in molti processi enzimatica.
Inibitori Enzimatici
Muscolo Liscio
Unstriated e unstriped muscolo, uno dei muscoli degli organi interni, nei vasi sanguigni, follicoli piliferi, ecc. contractile elementi sono di forma allungata, di solito spindle-shaped cellule con al centro della muscolatura liscia nuclei. Fibre sono legate insieme in lenzuola o mazzette da fibre reticolari reti elastiche e spesso anche abbondante. (Dal Stedman, 25 Ed)
Fosfati Di Inositolo
Recettori Delle Angiotensine
Inibitori Della Cicloossigenasi
Composti o agenti che si combinano con PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE Sintasi (ciclo-ossigenasi) e pertanto non substrate-enzyme associazione con acido acetonico eicosanoidi, e la formazione di prostaglandine e thromboxanes.
Circolazione Renale
La circolazione del sangue attraverso i vasi del rene.
Sostanza P
Trachea
Composti Di Bifenile
I composti di bifenile sono molecole organiche che consistono in due anelli benzene uniti da un legame singolo C-C.
Gmp Ciclico
Guanosina ciclica 3 ', 5' - idrogeno fosfato). Un guanina nucleotidici fosfato contenenti un gruppo che sta al Esterified porzione in entrambi i 3 e 5 '- -positions. E' un agente di cellulari e 'stato descritto come un secondo messaggero. I suoi livelli aumentano in risposta ad una varietà di ormoni che comprendono acetilcolina, insulina, e l'ossitocina e è stato dimostrato che attivano specifici protein-chinasi. (Dal Merck Index), l' 11.
Carragenine
Neurokinin-1 Receptor Antagonists
Conigli
Dinoprostone
I più comuni e più biologicamente attivo del prostaglandine. Piu 'caratteristico dimostra di possedere attività biologiche di prostaglandine e è stato utilizzato ampiamente come un agente. Il composto oxytocic mostra anche un effetto protettivo sulla mucosa intestinale.
Losartan
Un antagonista del recettore dell ’ angiotensina tipo 1 con l 'attività antiipertensiva a causa del ridotto amine ’ effetto dell ’ angiotensina II.
Cricetinae
Cellule Cho
Derivanti dalla linea cellulare di ovaio di criceto cinese, Cricetulus Griseus (CRICETULUS). La specie e 'il preferito per studi citogenetica del cromosoma numero. La linea cellulare modello ha fornito i sistemi per lo studio delle alterazioni genetiche nelle colture cellulari di cellule di mammifero.
Sistema Renina-Angiotensina
Pressione regolare un sistema componente di interagire, quali la renina; angiotensinogeno; angiotensina ENZYME; l ’ angiotensina I e angiotensina II e angiotensinase. Renina, un enzima prodotto nei reni, agisce su angiotensinogeno, un alpha-2 globulina prodotti dal fegato, formando inibitori. Inibitori dell ’ enzima, contenuta nei polmoni, agisce su angiotensina I e nel plasma di conversione dell ’ angiotensina II, un potente vasocostrittore. L ’ angiotensina II provoca contrazione del muscolo trovano VASCULAR arteriolar e renale, ritenzione di acqua e sale nel rene e aumento della pressione arteriosa. Inoltre, l ’ angiotensina II stimola la secrezione di aldosterone da parte delle ghiandole surrenali. CORTEX, which in turn aumenterà ritenzione di acqua e sale nel rene. Inibitori dell ’ enzima si rompe anche vasodilatatore bradichinina, un potente e KALLIKREIN-KININ componente del sistema.
Ratti Inbred Shr
Fosfatidilinositoli
Rna Messaggero
RNA sequenze che servire come modelli per la sintesi proteica batterica mRNAs. Trascrizioni primario in genere a cui non richiedono Post-Transcriptional elaborando mRNA eucariotiche viene sintetizzata nel nucleo e devono essere esportati al citoplasma per una traduzione. MRNAs eucariote sono piu 'una sequenza di polyadenylic acido quando guardo la 3' fine, referred to as the poli (A) coda. La funzione di questa coda non si sa con certezza, ma potrebbe avere un ruolo nelle esportazioni di maturo mRNA dal nucleo nonché per stabilizzare un mRNA molecole da ritardato la degradazione nel citoplasma.
Trasduzione Del Segnale
Il trasferimento delle informazioni biologiche intracellulare (attivazione / inibizione) attraverso un segnale di trasduzione del segnale. In ogni sistema un'attivazione / inibizione segnale di una molecola ormone di differenziazione, biologicamente attivo (neurotrasmettitore) è mediato l'accoppiamento di un recettore / enzima per un secondo messaggero sistema o di trasduzione del segnale canale ionico. Gioca un ruolo importante nel attivando funzioni cellulari, cella differenziazione e la proliferazione cellulare. Esempi di trasduzione del segnale sistemi sono il canale ionico gamma-aminobutyric ACID-postsynaptic receptor-calcium mediato dal sistema, la via metabolica, l 'attivazione dei linfociti T e l'attivazione mediata dai recettori di membrana collegato a fosfolipasi. Quei depolarizzazione o rilascio intracellulare di calcio includono l' attivazione mediato citotossica sinaptici granulociti ed è un potenziamento dell ’ attivazione della protein-chinasi. Vie di trasduzione del segnale può essere una parte dei suoi vie di trasduzione del segnale; ad esempio, protein chinasi attivazione è parte del segnale di attivazione delle piastrine.
Topi Knockout
Ceppi di topi nella quale certi GENI della loro genomi sono stati danneggiati, o "ko". Per produrre mozzafiato, usando la tecnologia del DNA ricombinante, la normale sequenza di DNA del gene di essere studiati è alterato per prevenire la sintesi di una normale prodotto genico. Cellulari clonati in cui questo DNA alterazione e 'successo, poi iniettata nel topo embrioni di produrre chimerici. I topi sono topi chimerici poi cresciuto ad ottenere un ceppo in cui tutte le cellule del topo contengono le interrotto Gene. KO topi sono utilizzati come EXPERIMENTAL animale CYLON per malattie (malattia modella, animale) e per chiarire le funzioni dei geni.
Hemodynamics
Precondizionamento Ischemico Del Miocardio
Esposizione di infarto del tessuto a breve, ripetuti periodi di occlusione vascolare al fine di rendere il miocardio resistenti a i suoi effetti deleteri di ischemia o riperfusione. Il periodo di pre-exposure ed il numero di volte il tessuto è esposta a ischemia e riperfusione variare la media di 3 a 5 minuti.